Yu Ting

contraception;

ménorragie idiopathique;

prévention de l'hyperplasie de l'endomètre pendant le traitement de substitution par des œstrogènes.

Contraception d'urgence (post-ital) pendant 72 heures (après contact sexuel non protégé ou manque de fiabilité de la méthode contraceptive utilisée).

Contraception d'urgence (post-ital) (après un contact sexuel non protégé ou si la méthode contraceptive n'est pas fiable).

Prévention des grossesses non désirées.

À l'intérieur. Vous devez prendre 2 comprimés. dans les 72 premières heures après les rapports sexuels non protégés: 2e tableau. doit être pris après 12 heures (mais au plus tard 16 heures) après avoir pris la 1ère table.

Pour obtenir un effet plus fiable, les deux comprimés doivent être pris le plus rapidement possible après des rapports sexuels non protégés (au plus tard 72 heures).

Si des vomissements sont survenus pendant 3 heures après la 1ère ou la 2e prise du médicament Yu Ting, une autre table doit être prise.

Yu Ting peut être utilisé à tout moment du cycle menstruel. Dans le cas d'un cycle menstruel irrégulier, la grossesse doit être exclue au préalable.

Après avoir pris un contraceptif d'urgence avant la prochaine menstruation, des méthodes locales de contrôle des naissances à barrière (comme un préservatif, un capuchon cervical) doivent être utilisées. L'utilisation du médicament lors de rapports sexuels répétés non protégés au cours d'un cycle menstruel n'est pas recommandée (en raison d'une augmentation de la fréquence des pertes / saignements de sang acycliques).

Intrautérien. Le médicament Yu Ting^® est inséré dans la cavité utérine et reste efficace pendant 5 ans. Le taux de libération du norgestrel gauche in vivo au début est d'environ 20 mcg / jour et diminue après 5 ans à environ 10 mcg / jour. La vitesse moyenne de libération d'un nongestrel gauche est d'environ 14 μg / jour pendant 5 ans maximum. Le médicament Yu Ting^® peut être utilisé chez les femmes recevant des médicaments oraux ou transdermiques pour LGT, ne contenant que des œstrogènes.

Lorsque le médicament Yu Ting est correctement installé^®réalisée conformément aux instructions d'utilisation médicale, l'indice Pearl (un indicateur reflétant le nombre de grossesses chez 100 femmes utilisant des contraceptifs au cours de l'année) est d'environ 0,2% pendant 1 an. L'indicateur cumulatif, reflétant le nombre de grossesses chez 100 femmes qui utilisent des contraceptifs depuis 5 ans, est de 0,7%.

Instructions pour l'utilisation de la marine Yu Ting^®

Le médicament Yu Ting^® est présenté dans un emballage stérile, qui n'est ouvert qu'immédiatement avant l'installation de la Marine. Vous devez suivre les règles de l'aseptique lors de la manipulation d'un système ouvert. Si la stérilité de l'emballage semble être brisée, la Marine devrait être détruite en tant que déchet médical. Vous devez également manipuler la marine retirée de l'utérus, car elle contient des résidus d'hormones.

Installation, retrait et remplacement de la Marine

Il est recommandé que Yu Ting^® installé uniquement un médecin expérimenté dans cette marine ou bien formé à la mise en œuvre de cette procédure.

Avant d'installer Yu Ting^® une femme doit être informée de l'efficacité, des risques et des effets secondaires de cette marine. Il est nécessaire de procéder à un examen général et gynécologique, y compris l'étude des organes du petit bassin et des glandes mammaires, ainsi que l'étude du frottis du col de l'utérus. La grossesse et les maladies sexuellement transmissibles doivent être exclues et les maladies inflammatoires des organes génitaux doivent être complètement guéries. Déterminez la position de l'utérus et la taille de sa cavité. Si vous devez visualiser l'utérus avant d'entrer dans la marine Yu Ting^® une échographie des organes pelviens doit être effectuée. Après la recherche gynécologique, un outil spécial est introduit dans le vagin, t.n. miroir vaginal et traiter le col de l'utérus avec une solution antiseptique. Ensuite, à travers un mince tube en plastique flexible, Yu Ting est administré à l'utérus^® L'emplacement correct de Yu Ting est particulièrement important.^® au fond de l'utérus, qui assure un effet uniforme du gestagène sur l'endomètre, empêche l'exposition de la Marine et crée les conditions de son efficacité maximale. Par conséquent, les exigences des instructions d'installation de Yu Ting doivent être soigneusement suivies^® Étant donné que la technique d'installation dans l'utérus de différentes marines est différente, une attention particulière devrait être accordée au développement de la technique d'installation correcte pour un système particulier.

Avant l'administration, si nécessaire, vous pouvez utiliser l'anesthésie cervicale locale.

Dans certains cas, les patients peuvent présenter une sténose du canal cervical. La force excédentaire ne doit pas être utilisée lors de l'introduction de Yu Ting^® à ces patients.

Parfois, après l'introduction de la Marine, des douleurs, des étourdissements, de la transpiration et une peau pâle sont observés. Il est conseillé aux femmes de se reposer pendant un certain temps après l'introduction de Yu Ting^® Si après une demi-heure de séjour dans une position calme ces phénomènes ne passent pas, il est possible que la Marine soit mal située. Des recherches gynécologiques devraient être menées; si nécessaire, le système est supprimé. Certaines femmes utilisent Yu Ting.^® provoque des réactions allergiques cutanées.

Une femme doit être réexaminée après 4 à 12 semaines après l'installation, puis - 1 fois par an ou plus souvent, s'il existe des preuves cliniques.

Les femmes en âge de procréer ont Yu Ting^® doit être installé dans la cavité utérine dans les sept jours suivant le début des menstruations. Le médicament Yu Ting^® peut être remplacé par une nouvelle marine n'importe quel jour du cycle menstruel. La Marine peut également être installée immédiatement après un avortement au cours du premier trimestre de la grossesse, à condition qu'il n'y ait pas de maladies inflammatoires des organes génitaux.

L'utilisation de la Marine est recommandée pour les femmes ayant au moins 1 naissance dans l'histoire. Installation de la Navy Yu Ting^® dans la période post-partum ne doit être effectuée qu'après l'évolution complète de l'utérus, mais au plus tôt 6 semaines après l'accouchement. Avec une longue sous-involution, il est nécessaire d'exclure l'endométrite post-partum et de reporter la décision d'introduire le médicament Yu Ting^® jusqu'à la fin de l'invasion. En cas de difficultés d'installation de la Marine et / ou de douleurs ou saignements très graves pendant ou après la procédure, un examen gynécologique et une échographie doivent être effectués immédiatement pour exclure la perforation.

Pour la prévention de l'hyperplasie de l'endomètre pendant la conduite de médicaments ZGT contenant uniquement des œstrogènes, chez les femmes atteintes de l'aménorrhée du médicament Yu Ting^® peut être installé à tout moment; chez les femmes ayant des menstruations préservées, l'installation est réalisée dans les derniers jours des saignements menstruels ou des annulations de saignements.

Retirez Yu Ting^® en tirant soigneusement les fils capturés par la pince. Si les fils ne sont pas visibles et que le système est dans la cavité utérine, il peut être retiré à l'aide d'un crochet de traction pour extraire la Marine. Dans ce cas, une expansion du canal cervical peut être nécessaire.

Le système devrait être supprimé 5 ans après l'installation. Si une femme souhaite continuer à utiliser la même méthode, le nouveau système peut être installé immédiatement après la suppression de la précédente.

Si une contraception supplémentaire est nécessaire chez les femmes en âge de procréer, l'éloignement de la Marine doit être effectué pendant les menstruations, à condition que le cycle menstruel soit maintenu. Si le système est retiré au milieu du cycle et que la femme a eu un contact sexuel au cours de la semaine précédente, elle risque de tomber enceinte, à moins que le nouveau système n'ait été installé immédiatement après la suppression de l'ancien.

L'installation et l'enlèvement de la Marine peuvent s'accompagner de certaines douleurs et saignements. La procédure peut provoquer des évanouissements dus à une réaction vazovagale, une bradycardie ou une attaque convulsive de patients épileptiques, surtout en cas de prédisposition à ces conditions ou en cas de sténose du canal cervical.

Après avoir retiré Yu Ting^® le système doit être vérifié pour l'intégrité. En cas de difficultés avec l'élimination de la Marine, des cas isolés de glissement du noyau hormonal-élastomère sur les épaules horizontales du corps en forme de T ont été notés, à la suite desquels ils ont été cachés à l'intérieur du noyau. Une fois l'intégrité de la Marine confirmée, cette situation ne nécessite pas d'intervention supplémentaire. Les limiteurs sur les épaules horizontales avertissent généralement la séparation complète du noyau du boîtier en forme de T.

Groupes spéciaux de patients

Enfants et adolescents. Le médicament Yu Ting^® montré uniquement après la ménarche (installation du cycle menstruel).

Âge des personnes âgées. Le médicament Yu Ting^® pas étudié chez les femmes de plus de 65 ans, donc l'utilisation de Yu Ting^® non recommandé pour cette catégorie de patients.

Le médicament Yu Ting^® ne s'applique pas aux médicaments de première sélection pour les femmes pendant la période postménopausique jusqu'à 65 ans avec une atrophie utérine prononcée.

Troubles hépatiques. Le médicament Yu Ting^® contre-indiqué pour les femmes atteintes de maladies aiguës ou de tumeurs hépatiques (voir. "Indications").

Troubles rénaux. Le médicament Yu Ting^® non étudié chez les patients souffrant de troubles rénaux.

Instructions d'instructions

La Marine n'est installée que par un médecin utilisant des outils stériles.

Le médicament Yu Ting^® est livré avec un conducteur dans un emballage stérile qui ne peut pas être ouvert avant l'installation.

Ne pas restériliser. Pour usage unique uniquement. N'utilisez pas Yu Ting^®si l'emballage intérieur est endommagé ou ouvert. N'installez pas Yu Ting^® après l'expiration du mois et de l'année indiqués sur le colis. Avant l'installation, vous devez vous familiariser avec les informations sur l'utilisation de Yu Ting^®.

Préparation de l'introduction

1. Mener un examen gynécologique pour déterminer la taille et la position de l'utérus et exclure tout signe de maladie inflammatoire aiguë des organes génitaux, de la grossesse ou d'autres contre-indications gynécologiques pour l'installation de Yu Ting^®.

2. Visualisez le col avec des miroirs et traitez complètement le col de l'utérus et le vagin avec une solution antiseptique.

3. Si nécessaire, utilisez l'aide d'un assistant.

4. Prenez la lèvre avant du col avec des pinces. Une interprétation minutieuse des pinces redresse le canal cervical. Les pinces doivent être dans cette position tout au long de l'administration de Yu Ting^® pour fournir une interprétation prudente du col de l'utérus vers l'outil d'entrée.

5. Promouvoir soigneusement la sonde utérine à travers la cavité jusqu'au fond de l'utérus, déterminer la direction du canal cervical et la profondeur de la cavité utérine (distance entre le bâillement extérieur et le fond de l'utérus) exclure les cloisons dans la cavité utérine, bleuets et fibrome sous-gling. Si le canal cervical est trop étroit, l'expansion du canal est recommandée et l'utilisation d'analgésiques / bloc paratriculaire est possible.

Introduction

1. Ouvrez l'emballage stérile (Fig. 1). Après cela, toutes les manipulations doivent être effectuées à l'aide d'outils stériles et de gants stériles.

Figure 1.

2. Déplacez le curseur vers l'avant en direction de la flèche vers la position la plus éloignée afin de faire glisser la Marine dans le conducteur de tuyau (Fig. 2).

Figure 2.

Important: ne déplacez pas le coureur vers le bas, t.to. cela peut conduire à la libération prématurée de Yu Ting^® Si cela se produit, le système ne sera pas possible de se replacer à l'intérieur du conducteur.

3. Garder le coureur dans sa position la plus éloignée, prêt bord supérieur anneau d'index conformément à la distance mesurée de la sonde du bâillement extérieur au bas de l'utérus (Fig. 3).

Figure 3.

4. Continuer à maintenir le coureur dans sa position la plus éloignée, pour promouvoir soigneusement le conducteur à travers le canal cervical dans l'utérus jusqu'à ce que l'anneau d'index soit à une distance d'environ 1,5 à 2 cm du col de l'utérus (Fig. 4).

Figure 4.

Important: ne faites pas la promotion du chef d'orchestre avec effort. Si nécessaire, développez le canal cervical.

5. Garder le chef d'orchestre immobile, pousser le coureur à la marque pour ouvrir les épaules horizontales de Yu Ting^® (Fig. 5). Attendez 5 à 10 s jusqu'à ce que les épaules horizontales soient complètement ouvertes.

Figure 5.

6. Promouvoir soigneusement le conducteur à l'intérieur jusqu'à ce que l'anneau d'index soit en contact avec le col de l'utérus. Le médicament Yu Ting^® doit maintenant être dans une position fondamentale (Fig. 6).

Figure 6.

7. En gardant le chef d'orchestre dans la même position, libérez Yu Ting^®en déplaçant le coureur aussi bas que possible (Fig. 7). Garder le coureur dans la même position, retirer soigneusement le conducteur, le tirant. Coupez les fils de sorte que leur longueur soit de 2 à 3 cm du bâillement extérieur de l'utérus.

Figure 7.

Important: s'il existe des doutes quant à l'installation correcte du système, il est nécessaire de vérifier la position du médicament Yu Ting^®par exemple, en utilisant l'échographie ou, si nécessaire, supprimez le système et introduisez un nouveau système stérile. Supprimez le système s'il n'est pas complètement dans la cavité utérine. Le système distant ne doit pas être réutilisé.

Retrait / remplacement de Yu Ting^®

Avant de supprimer / remplacer Yu Ting^® vous devez vous familiariser avec les instructions pour son utilisation.

Le médicament Yu Ting^® retiré en tirant soigneusement les fils capturés par la pince (Fig. 8).

Figure 8.

Vous pouvez installer une nouvelle marine immédiatement après avoir retiré l'ancienne.

À l'intérieur. 1 tableau. doit être accepté dès que possible, de préférence dans les 12 heures, mais au plus tard 72 heures après les rapports sexuels non protégés. Si dans les 3 heures suivant la prise des comprimés du médicament MODELL^® 911 vomissements sont survenus, puis une autre table doit être prise. Préparation MODELLE^® 911.

Le médicament MODELL^® Le 911 peut être utilisé n'importe quel jour du cycle menstruel. Dans le cas d'un cycle menstruel irrégulier, la grossesse doit être exclue au préalable.

Après avoir pris des contraceptifs d'urgence avant la prochaine menstruation, des méthodes de contraception de barrière doivent être utilisées (par exemple, un préservatif, un diaphragme vaginal, un capuchon du cou).

À l'intérieur. 1 tableau. doit être accepté dès que possible, mais au plus tard 72 heures après les rapports sexuels non protégés. Si dans les 3 heures suivant la prise du comprimé Yu Ting^® des vomissements sont survenus, puis une autre table doit être prise. Yu Ting^® peut être utilisé à tout moment du cycle menstruel. Dans le cas d'un cycle menstruel irrégulier, la grossesse doit être exclue.

Après avoir pris un contraceptif d'urgence avant la prochaine menstruation, des méthodes contraceptives de barrière locale (comme un préservatif) doivent être utilisées. L'utilisation du médicament lors de rapports sexuels répétés non protégés au cours d'un cycle menstruel n'est pas recommandée en raison d'une augmentation de la fréquence de la perte de sang acyclique / du flux sanguin.

P / c (vers la région intérieure de l'épaule) est implanté par 6 capuchons. La durée de l'effet peut aller jusqu'à 5 ans.

hypersensibilité aux composants du médicament;

maladies inflammatoires aiguës ou récurrentes des organes pelviens;

infections des organes génitaux externes ;

endométrite post-partum;

avortement septique au cours des trois derniers mois;

cervicite;

maladies accompagnées d'une sensibilité accrue aux infections;

dysplasie cervicale;

néoplasmes malins diagnostiqués ou suspectés de l'utérus ou du col de l'utérus;

tumeurs dépendantes du progestagène, y compris.h. cancer du sein;

saignement utérin de l'étiologie obscure;

anomalies congénitales ou utérines acquises, y compris h. fibromiomes conduisant à une déformation de la cavité utérine;

maladies aiguës ou tumeurs du foie;

grossesse ou suspicion;

chez les femmes de plus de 65 ans (drogue Yu Ting^® non étudié dans cette catégorie de patients).

Avec prudence

Pour les conditions suivantes, Yu Ting^® doit être utilisé avec prudence après consultation d'un spécialiste:

malformations cardiaques congénitales ou maladies des valves cardiaques (en raison du risque de développer une endocardite septique) ;

diabète sucré.

La faisabilité de la suppression du système en présence ou en première occurrence de l'un des états suivants doit être discutée:

migraine, migraine focale avec perte de vision asymétrique ou autres symptômes indiquant une ischémie cérébrale transitoire;

maux de tête inhabituellement graves;

jaunisse;

hypertension artérielle prononcée;

troubles circulatoires sévères, y compris h. AVC myocardique et crise cardiaque.

hypersensibilité au champ arrière gauche ou à tout autre composant du médicament;

insuffisance hépatique sévère;

intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

grossesse;

enfance jusqu'à 16 ans.

Avec prudence : maladies du foie et des voies biliaires; jaunisse (y compris.h. dans l'histoire); Maladie de Crohn.

hypersensibilité à tout composant du médicament;

insuffisance hépatique sévère;

les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au lactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose;

grossesse;

adolescence (jusqu'à 16 ans).

Avec prudence : maladies du foie ou de la bile; jaunisse (y compris.h. dans l'histoire); Maladie de Crohn; lactation.

Hypersensibilité, grossesse, tumeurs malignes hormono-dépendantes ou soupçons de celles-ci, saignement utérin de l'étiologie obscure, tumeur du foie et processus thromboemboliques (y compris h. dans l'histoire), troubles graves du métabolisme des graisses, hépatite active.

У большинства женщин после установки препарата Yu Ting^® происходит изменение характера циклических кровотечений. В течение первых 90 дней применения препарата Yu Ting^® увеличение продолжительности кровотечений отмечают 22% женщин, а нерегулярные кровотечения отмечаются у 67% женщин, частота этих явлений снижается соответственно до 3 и 19% к концу первого года ее применения. Одновременно аменорея развивается у 0%, а редкие кровотечения — у 11% пациенток в течение первых 90 дней применения. К концу первого года применения частота этих явлений увеличивается до 16 и 57% соответственно.

При применении препарата Yu Ting^® в комбинации с продолжительной заместительной терапией эстрогенами у большинства женщин в течение первого года применения циклические кровотечения постепенно прекращаются.

Ниже приведены данные по частоте возникновения нежелательных лекарственных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Yu Ting^®. По частоте возникновения нежелательные реакции (HP) делятся на следующий группы: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000) и с неизвестной частотой. В таблице HP представлены по классам систем органов согласно MedDRA. Данные по частоте отражают приблизительную частоту возникновения HP, зарегистрированных в ходе клинических исследований препарата Yu Ting^® по показаниям «контрацепция» и «идиопатическая меноррагия» с участием 5091 женщины. HP, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Yu Ting^® по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами» (с участием 514 женщин), наблюдались с той же частотой, за исключением случаев, обозначенных сносками.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность к препарату или компоненту препарата, включая сыпь, крапивницу и ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — подавленное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боли в животе; часто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, гирсутизм; нечасто — алопеция, зуд, экзема, гиперпигментация кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине*.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — изменение объема менструальной кровопотери, включая увеличение и уменьшение интенсивности кровотечений, мажущие кровянистые выделения, олигоменорея и аменорея, вульвовагинит**, выделения из половых путей**, боли в области малого таза; часто — инфекции органов малого таза, кисты яичников, дисменорея, боль в молочных железах*, нагрубание молочных желез, экспульсия ВМС (полная или частичная); редко — перфорация матки (включая пенетрацию) ***.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышенное АД.

Для описания определенных реакций, их синонимов и связанных с ними состояний в большинстве случаев использована терминология, соответствующая MedDRA.

Дополнительная информация

Если у женщины с установленным препаратом Yu Ting^® наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается.

Партнер может ощущать нити во время полового акта.

Риск возникновения рака молочной железы при применении препарата Yu Ting^® по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами» неизвестен. Сообщалось о случаях рака молочной железы (частота неизвестна, см. С осторожностью и «Особые указания»).

Сообщалось о следующих HP в связи с процедурой установки или удаления препарата Yu Ting^®: боль во время процедуры, кровотечение во время процедуры, вазовагальная реакция, связанная с установкой, сопровождающаяся головокружением или обмороком. Процедура может спровоцировать судорожный приступ у пациенток с эпилепсией.

Инфицирование. После установки ВМС сообщалось о случаях сепсиса (включая стрептококковый сепсис группы А) (см. «Особые указания»).

*«Очень часто» по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

**«Часто» по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

***Эта частота основана на данных клинических исследований, в которые не были включены женщины в период грудного вскармливания. В крупном проспективном сравнительном неинтервенционном когортном исследовании с участием женщин, применяющих ВМС, перфорации матки у женщин в период грудного вскармливания или у которых введение ВМС было проведено до 36 нед после родов, отмечались с частотой «нечасто» (см. «Особые указания»).

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, боль в эпигастрии; часто — рвота, диарея.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — ациклические кровянистые выделения (кровотечения), боль внизу живота; часто — болезненность молочных желез, задержка менструации более 5–7 дней; очень редко — дисменорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, отек лица.

Прочие: очень часто — чувство усталости.

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто — ≥1/100, <1/10; очень часто — ≥1/10) и не требующие медикаментозной терапии.

Часто — рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5–7 дней), если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность; очень часто — тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

В отдельных случаях возможны: головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, потеря аппетита, тошнота, изменение массы тела, дисменорея, аменорея, акне.

Не применимо.

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Препарат Yu Ting^® — ВМС, высвобождающая левоноргестрел, оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогенных и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении препарата Yu Ting^® наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение сперматозоидов в полость матки, вследствие уменьшения подвижности сперматозоидов и изменений в эндометрии снижается вероятность оплодотворения яйцеклетки. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции.

Предшествующее применение препарата Yu Ting^® не оказывает влияния на репродуктивную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВМС.

В первые месяцы применения препарата Yu Ting^®, вследствие угнетения процесса пролиферации эндометрия, может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих препарат Yu Ting^®. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.

Препарат Yu Ting^® может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (в т.ч. болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения препарата Yu Ting^® менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62–94% и на 71–95% — через 6 мес применения. При применении препарата Yu Ting^® в течение 2 лет, эффективность применения препарата (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмикозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Препарат Yu Ting^® уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность препарата Yu Ting^® в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Левоноргестрел — синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

При применении 1 табл. левоноргестрела по 1,5 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта можно предотвратить ожидаемую беременность в 84% случаев (по сравнению с 79% при применении 2 табл. левоноргестрела 0,75 мг, принятых с 12-часовым интервалом).

Левоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляциоиную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность. Прием Yu Ting^® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Абсорбция. После введения препарата Yu Ting^® левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция препарата в полости матки, необходимая для местного воздействия препарата Yu Ting^® на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз).

Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут.

Распределение. Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ. Около 1–2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42–62% специфически связано с ГСПГ. Во время применения препарата Yu Ting^® концентрация ГСПГ снижается. Соответственно фракция, связанная с ГСПГ, в период применения препарата Yu Ting^® уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся V_d левоноргестрела составляет около 106 л.

После введения препарата Yu Ting^® левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час. C_max достигается через 2 нед после введения препарата Yu Ting^®. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25–75-й перцентили: 151–264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146–266 пг/мл) — через 12 мес и до 131 пг/мл (113–161 пг/мл) — через 60 мес.

Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37–55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих препарат Yu Ting^® одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25–75-й перцентили: 186–326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122–180 пг/мл) — через 60 мес. При применении препарата Yu Ting^® одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25–75-й перцентили: 341–655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.

Биотрансформация. Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.

Элиминация. Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным приблизительно 1,77. T_1/2 в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами, составляет около суток.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении препарата Yu Ting^® наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени. С учетом преимущественно местного действия препарата Yu Ting^®, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на эффективность препарата Yu Ting^® маловероятно.

Всасывание. При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг C_max в плазме крови, равная 18,5 нг/мл, достигается через 2 ч.

Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с ГСПГ. Лишь 1,5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. T_1/2 составляет около 26 ч.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема одной таблетки Yu Ting^® C_max препарата в сыворотке, равная 18,5 нг/мл, достигается через 2 ч. После достижения C_max, содержание левоноргестрела уменьшается и T_1/2 составляет около 26 ч.

Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и ГСПГ. Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

Le métabolisme des gestagènes peut être amélioré par l'utilisation simultanée de substances qui sont des enzymes d'enzymes, en particulier des isopères du cytochrome P450, qui sont impliqués dans le métabolisme de médicaments tels que les anticonvulsivants (y compris.h. phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine) et produits de traitement des infections (y compris h. rifampicine, rifabutine, névirapine, épavirection). L'effet de ces médicaments sur l'efficacité de Yu Ting^® inconnu, mais on pense que ce n'est pas significatif, puisque le médicament Yu Ting^® a principalement une action locale.

Avec l'utilisation simultanée d'enzymes microsomales avec des inducteurs du foie, le léfonorgestrel métabolique est accéléré.

Les médicaments suivants peuvent réduire l'efficacité de l'honorgester gauche: amprénavir, lansoprazol, névirapine, oxcarbazépine, tarolimus, topiramat, trétinoïne, barbituriques (y compris le primédon), phénytoïne et carbamazépine; médicaments contenant de la malice perforée (Hypericum perforatum); ainsi que la rifampicine, le ritonavir, l'ampicilline, la tétracycline, la rifabutine, le grizeofulvin.

Le lévonorgestrel réduit l'efficacité des médicaments hypoglycémiques et anticoagulants (kumarine dérivée, phénindion). Augmente les concentrations plasmatiques de SCS. Les femmes qui prennent ces médicaments devraient consulter un médecin pour obtenir des conseils.

Les médicaments contenant du léfonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité de la cyclosporine en raison de la suppression de son métabolisme.

Avec l'apport simultané de préparations inductrices d'enzymes hépatiques, le métabolisme du norgestrel gauche s'accélère.

Les médicaments suivants peuvent réduire l'efficacité de la conduite à gauche: amprekavil, lansoprazol, névirapine, oxcarbazépine, tarolimus, topiramat, trétinoïne, barbituriques, y compris le primédon, la phénytoïne et la carbamazépine; médicaments contenant de la malice perforée (Hypericum perforatum)ainsi que la rifampicine, le ritonavir, l'ampicilline, la tétracycline, la rifabutine, le grizeofulvin.

Réduit l'efficacité des médicaments hypoglycémiques et anticoagulants (coumarine dérivée, phénindion). Augmente les concentrations plasmatiques de SCS. Les femmes qui prennent ces médicaments devraient consulter un médecin.

Les médicaments contenant du léfonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité de la cyclosporine en raison de la suppression de son métabolisme.