Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
contraception;
contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire);
contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel (SGP).
Contraception (prévention des grossesses non désirées).
Le médicament est Jess® contre-indiqué en présence de l'un des états / maladies énumérés ci-dessous. Si l'une de ces conditions / maladies se développe pour la première fois dans le contexte de l'admission, le médicament doit être immédiatement annulé.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament Jess®;
thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie artérielle pulmonaire, infarctus du myocarde), troubles cérébrovasculaires ;
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou en anamnésie;
prédisposition acquise ou héréditaire identifiée à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris la résistance à la protéine C activée, la carence en antitrombine III, la carence en protéines C, la carence en protéines S, l'hyperhomocystéinémie, les anticorps contre les phospholipides (antitle contre la cardiolipine, lupus anticoagulant) ;
risque élevé de thrombose veineuse ou artérielle (voir. "Instructions spéciales");
migraine avec des symptômes neurologiques focaux maintenant ou dans l'histoire;
diabète sucré avec complications vasculaires;
insuffisance hépatique et maladies hépatiques sévères (avant normalisation des indicateurs de la fonction hépatique);
tumeurs hépatiques (larges ou malignes) actuellement ou dans l'histoire;
insuffisance rénale sévère, insuffisance rénale aiguë ;
défaillance surrénale;
maladies malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris.h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet.;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
intolérance au lactose, déficit en lactase, sorption de malab glucose-galactose (le médicament comprend le lactose monogydraté);
grossesse ou suspicion;
période d'allaitement.
AVEC CONTINUITÉ
Si l'un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés dans chaque cas individuel doivent être soigneusement pris en compte
facteurs de risque de développement de la thrombose et du thrombobolium: tabagisme; thrombose, infarctus du myocarde ou altération de la circulation sanguine cérébrale à un jeune âge chez l'un des plus proches parents; obésité; dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle; migraine; maladies des valves cardiaques; troubles du rythme cardiaque, immobilisation prolongée, interventions chirurgicales graves
maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique peuvent survenir: diabète sucré; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Maladie de Crohn et colite ulcéreuse non spécifique; anémie falciforme; ainsi que la phlébite veineuse de surface ;
hypertriglycéridémie;
maladie du foie ;
les maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (par ex. jaunisse, cholestase, maladies de la vésicule biliaire, otosclérose avec déficience auditive, porphyrie, herpès des femmes enceintes, Sidengama chorea).
Yasminelle 28® ne doit pas être appliqué si l'un des états / maladies énumérés ci-dessous:
thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), troubles cérébrovasculaires ;
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou en anamnésie;
migraine avec des symptômes neurologiques focaux maintenant ou dans l'histoire;
diabète sucré avec complications vasculaires;
facteurs de risque multiples ou prononcés de thrombose veineuse ou artérielle, y compris h. lésions compliquées de l'appareil valvulaire du cœur, fibrillation auriculaire, maladies des vaisseaux du cerveau ou des artères coronaires; hypertension artérielle non contrôlée, intervention chirurgicale grave avec immobilisation prolongée, tabagisme à plus de 35 ans ;
pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère actuellement ou en anamnèse;
insuffisance hépatique et maladies hépatiques sévères (avant de normaliser les échantillons hépatiques);
tumeurs hépatiques (larges ou malignes) actuellement ou dans l'histoire;
insuffisance rénale sévère et / ou aiguë;
maladies malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris.h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet ;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
grossesse ou suspicion;
période d'allaitement;
hypersensibilité à l'un des composants de Yasminelle 28®.
Si l'une de ces conditions se développe pour la première fois dans le contexte de la réception de Yarina®, le médicament doit être immédiatement annulé.
AVEC CONTINUITÉ
Le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés dans chaque cas individuel doivent être soigneusement pris en compte si les maladies / conditions et facteurs de risque suivants sont présents:
facteurs de risque de développement de la thrombose et de la thromboembolie: tabagisme, obésité, dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraines, malformations valvulaires cardiaques, immobilisation prolongée, interventions chirurgicales graves, traumatisme extensif, prédisposition héréditaire à la thrombose (thrombose, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral chez les jeunes
d'autres maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique (diabète sucré, lupus rouge systémique, syndrome hémolytique et urémique, maladie de Crohn et colite ulcéreuse non spécifique, anémie falciforme), une phlébite veineuse superficielle peuvent être observés;
œdème angioneurotique héréditaire;
hypertriglycéridémie;
maladie du foie ;
maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (par exemple, jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase, cholélitase, otosclérose avec déficience auditive, porphyrie, herpès femmes enceintes, Sidengama chorea) ;
période post-partum.
Les réactions indésirables les plus courantes chez les femmes utilisant le médicament Jess ont été rapportées® en mode 24 + 4 selon les témoignages «Contraception» et «Contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire)»: nausées, douleurs mammaires, saignements utérins irréguliers, saignements des voies génitales d'une genèse non spécifiée. Ces réactions secondaires ont été trouvées chez plus de 3% des femmes. Chez les patients utilisant le médicament Jess® selon l'indication «Contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel», les réactions indésirables les plus courantes (plus de 10% des femmes) ont été rapportées: nausées, douleurs mammaires, saignements utérins irréguliers. La thromboembolie artérielle et veineuse sont des réactions secondaires graves, et le cancer du sein et l'hyperplasie focale du foie nodulaire sont également connus pour le régime «flexible» du médicament. Voici la fréquence des réactions secondaires rapportées lors des essais cliniques de Jess® pour le mode de réception 24 + 4 selon les témoignages «Contraception» et «Contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire)»(N = 3565), selon l'indication« Contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel »(N = 289), ainsi que le régime flexible de prise du médicament Jess® (N = 2738). Au sein de chaque groupe alloué en fonction de la fréquence d'apparition d'une réaction indésirable, ceux-ci sont présentés afin de réduire leur gravité. En fréquence, ils sont divisés en se développant souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100) et rarement (≥1 / 10000 et <1/1000).
Pour les réactions indésirables supplémentaires identifiées uniquement pendant le processus d'observation post-stockage et pour lesquelles il n'a pas été possible d'évaluer la fréquence d'occurrence, «la fréquence est inconnue» est indiquée.
La fréquence des réactions secondaires dans les essais cliniques du médicament Jess® (Mode 24 + 4 et mode de réception flexible *)
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - candidose.
Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, thrombocytémie.
Du côté du système immunitaire : rarement - une réaction allergique; fréquence inconnue - hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - augmentation de l'appétit, anorexie, hyperkaliémie, hyponatriémie.
Troubles du mouvement : souvent - labilité émotionnelle, dépression, diminution de la libido; rarement - nervosité, somnolence, rarement - anorgasme, insomnie.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, paresthésie; rarement - vertige, tremblements.
Du côté du corps de vue: rarement - conjonctivite, muqueuses sèches des yeux.
Du coeur : rarement - tachycardie.
Du côté des navires : souvent - migraine; rarement - varices, augmentation de la pression artérielle; rarement - phlébite, saignements de nez, évanouissement, thromboembolie veineuse (VEE), thromboembolium artériel (ATE).
Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées; rarement - douleurs abdominales, vomissements, dyspepsie, météorisme, gastrite, diarrhée; rarement - ballonnements, sensation de lourdeur dans l'abdomen, hernie de l'ouverture œsophagienne du diaphragme, candidose de la bouche, constipation, bouche sèche.
Du foie et des voies biliaires: rarement - discinésie des chemins de bile, cholécystite.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - acné, démangeaisons, éruption cutanée; rarement - chlorasme, eczéma, alopécie, dromatite d'acné, peau sèche, érythème nodal, hypertrikhose, strie, dermatite de contact, photodermatite, faisceau cutané; fréquence inconnue - érythème multiforme.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - maux de dos, douleurs dans les membres, crampes musculaires.
Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent — douleur mammaire, métrarchie **, manque de saignement menstruel; rarement — candidose vaginale, douleur dans la zone pelvienne, augmentation des glandes mammaires, formations fibrozno-kistoznous dans la glande mammaire, tension artérielle / circulation sanguine des voies génitales **, écoulement des voies génitales, ebbs avec un sens de la chaleur, vaginite, saignement menstruel douloureux, maigres saignements menstruels, saignement menstruel abondant, sécheresse de la muqueuse vaginale, résultats des tests pathologiques pour Papanicolau; rarement — dyspareunia, vulvovaginite, saignement postcoïtal, annulation de saignement, hyperplasie mammaire, néoplasme de fer à lait, polype du col de l'utérus, endométrie d'atrophie, kyste ovarien, augmentation utérine.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - asthénie, transpiration accrue, gonflement (gonflement généralisé, gonflement périphérique, gonflement du visage); rarement - malaise
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation du poids corporel; rarement - une diminution du poids corporel.
* Dans les cas où les réactions latérales se sont rencontrées à différentes fréquences sur l'arrière-plan du mode 24 + 4 et du mode flexible, la fréquence la plus élevée est indiquée
** La fréquence des saignements irréguliers diminue à mesure que la durée du médicament Jess augmente®.
Pour plus d'informations sur la TEV et l'ATE, la migraine, le cancer du sein et l'hyperplasie focale du foie nodulaire, voir. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales».
Informations supplémentaires
Les effets indésirables avec un taux d'occurrence très rare ou des symptômes différés qui seraient associés à la prise de médicaments dans le groupe COC (voir. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales»).
Tumeurs
- La fréquence de diagnostic du cancer du sein chez les femmes prenant du KOC est légèrement augmentée. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, une augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes prenant du COC est insignifiante par rapport au risque général de ces soins;
- tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes).
Autres conditions
- érythème nodal, érythème multiforme (uniquement pour une consommation flexible de drogues) ;
- femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (risque accru de pancréatite lors de la réception du COC) ;
- augmenter AD;
- conditions qui se développent ou se détériorent lors de la réception du COC, mais leur connexion n'est pas prouvée: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; cholélite Yasminelle 28; porphyrie; lupus rouge systémique; syndrome hémolyticorémique; Sidengama chorée; herpès pendant la grossesse; perte auditive associée à l'otosclérose ;
- chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, la prise d'oestrogène peut provoquer ou exacerber ses symptômes;
- altération de la fonction hépatique;
- un changement de tolérance au glucose ou l'effet sur la résistance à l'insuline ;
- Maladie de Crohn, piqûres;
- claisme ;
- hypersensibilité (y compris les symptômes tels que éruption cutanée, urticaire).
Interaction. L'interaction du COC avec d'autres médicaments (inducteurs d'enzymes) peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de l'efficacité contraceptive (voir. "Interaction").
Aux réactions latérales les plus fréquemment rapportées à Yasminelle 28® inclure les nausées et les douleurs mammaires. Ils se sont rencontrés chez plus de 6% des femmes utilisant ce médicament.
Les réactions secondaires graves sont une thromboembolie artérielle et veineuse.
Le tableau ci-dessous montre la fréquence des réactions indésirables. rapporté dans les essais cliniques de Yasminelle 28® (N = 4897). Au sein de chaque groupe alloué en fonction de la fréquence d'apparition d'une réaction indésirable, des réactions indésirables sont présentées afin de réduire leur gravité. En fréquence, ils sont divisés en fréquents (≥1 / 100 et <1/10), peu fréquents (≥1 / 1000 et <1/100) et rares (≥1 / 10000 et <1/1000). Pour les réactions indésirables supplémentaires identifiées uniquement dans le processus des études post-commercialisation, et pour lesquelles il n'a pas été possible d'évaluer la fréquence d'occurrence, une «fréquence inconnue» est indiquée (voir. table. 1).
Tableau 1
Classes System-organic (version MedDRA) | Souvent | Fréquemment | Fréquence inconnue |
Troubles mentaux | sautes d'humeur, dépression, humeur déprimée, diminution ou perte de libido | ||
Système nerveux | Migraine | ||
Violations par les navires | Thromboembolie veineuse ou artérielle * | ||
LCD | Nausées | ||
Cuir et tissu sous-cutané | Érythème multi-reflété | ||
Système reproducteur et glandes mammaires | Douleur mammaire, saignement utérin irrégulier, saignement des voies génitales d'une genèse non spécifiée |
Les phénomènes indésirables au cours des essais cliniques ont été codifiés à l'aide du dictionnaire MedDRA (Dictionnaire médical des activités de réglementation, version 12.1). Les différents termes MedDRA reflétant le même symptôme ont été regroupés et présentés comme la seule réaction secondaire pour éviter d'affaiblir ou de brouiller l'effet réel.
* - Fréquence estimée basée sur les résultats d'études épidémiologiques couvrant un groupe de contraceptifs oraux combinés. La fréquence bordait une fréquence très rare.
- La thromboembolie veineuse ou artérielle comprend les unités nosologiques suivantes: occlusion veineuse profonde périphérique, thrombose et embolie / occlusion pulmonaire, thrombose, embolie et infarctus du myocarde / crise cardiaque cérébrale et accident vasculaire cérébral, non définis comme hémorragiques.
Pour la thromboembolie veineuse et artérielle, les migraines voient. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales».
Informations supplémentaires
Les effets indésirables suivants sont des effets indésirables avec un taux d'occurrence très rare ou avec des symptômes différés qui seraient associés à la prise de médicaments à partir d'un groupe de contraceptifs oraux combinés (voir. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales»).
Tumeurs :
- La fréquence du diagnostic du cancer du sein chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés a été légèrement augmentée. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, une augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés est insignifiante par rapport au risque global de cette maladie.
- tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes).
Autres états :
- érythème nodal;
- femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (risque accru de pancréatite lors de la prise de contraceptifs oraux combinés) ;
- augmenter AD;
- conditions qui se développent ou se détériorent lors de la prise de contraceptifs oraux combinés, mais leur lien avec la prise du médicament n'est pas prouvé (jaune et / ou démangeaisons associées à la cholestase; formation de pierres dans la vésicule biliaire; porphyrie; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Sidengama chorea; herpès des femmes enceintes; perte auditive associée à
- chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, la prise d'oestrogène peut provoquer ou exacerber ses symptômes;
- altération de la fonction hépatique;
- violation de la tolérance au glucose ou effet sur la résistivité à l'insuline ;
- Maladie de Crohn, piqûres;
- claisme ;
- hypersensibilité (y compris les symptômes tels que éruption cutanée, urticaire).
Interaction. L'interaction de contraceptifs oraux combinés avec d'autres médicaments (enzymes microsomales dans le foie, certains antibiotiques) peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de l'efficacité contraceptive (voir. "Interaction").
Symptômes (identifié sur la base de l'expérience totale d'utilisation de contraceptifs oraux): nausées, vomissements, sang pommuniaire ou métrrhage.
Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Aucune violation grave d'un surdosage n'a été signalée.
Le médicament est Jess® - un contraceptif hormonal combiné avec des effets antimineralocorticoïdes et antiandrogènes. L'effet contre-conceptuel du COC est basé sur l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et le changement des propriétés du col de l'utérus, à la suite desquelles il devient impénétrable pour le sperme. Lorsqu'il est utilisé correctement, l'indice Pearl (le nombre de grossesses pour 100 femmes par an) est inférieur à 1. Lors du passage de comprimés ou d'une mauvaise utilisation, l'indice Pearl peut augmenter. Chez les femmes qui acceptent le COC, le cycle menstruel devient plus régulier, les menstruations douloureuses sont moins souvent observées et l'intensité des saignements est réduite, ce qui réduit le risque d'anémie. De plus, selon des études épidémiologiques, l'utilisation de COC réduit le risque de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire. Drospirénon contenu dans le médicament Jess®a un effet anti-minéralocorticoïde. Empêche une augmentation du poids corporel et l'apparition d'un œdème associé à un retard hydrique induit par les œstrogènes, ce qui garantit une bonne tolérance du médicament. Le drospirénon a un effet positif sur le PCI
L'efficacité clinique du médicament Jess est démontrée® pour soulager les symptômes du syndrome prémenstruel sévère, tels que les troubles psycho-émotionnels sévères, le stress mammaire, les maux de tête, les douleurs musculaires et articulaires, la prise de poids corporel et d'autres symptômes associés au cycle menstruel. Le drospirénon a également une activité antiandrogène et aide à réduire les symptômes de l'acné (chauffage), de la graisse de la peau et des cheveux. Cette action du drospyrène est comme l'action d'une progestérone naturelle produite par l'organisme. Le drospirénon n'a pas d'activité androgène, œstrogénique, GX et anti-glucocorticoïde. Tout cela, combiné avec des effets anti-minéralocorticoïdes et antiandrogènes, fournit au drospyrène un profil biochimique et pharmacologique similaire à une progestérone naturelle.
En association avec l'éthinylestradiol, le drospirénon démontre un effet bénéfique sur le profil lipidique, caractérisé par une augmentation du LPVP. Le médicament est Jess® peut être utilisé à la fois en mode normal (24 + 4 modes de réception: pendant 24 jours, en prenant des comprimés actifs, puis pendant 4 jours - en prenant des comprimés inactifs), et en mode flexible.
Mode allongé adaptable (mode flexible) de prise du médicament Jess® sur la base du régime d'admission de médicaments 24 + 4 précédemment approuvé et que les comprimés de médicaments actifs peuvent être pris quotidiennement jusqu'à 120 jours. Ainsi, la période continue de prise de comprimés actifs peut être de 24 à 120 jours et la durée de la rupture de prise de comprimés ne doit pas dépasser 4 jours. L'apport flexible n'est possible qu'avec un distributeur Clyk et des cartouches flexibles qui vous permettent de suivre le schéma d'admission du médicament (voir. «Méthode d'application et doses»). Les résultats d'une étude randomisée ouverte comparative multicentrale en groupes parallèles ont montré que le régime flexible du médicament Jess®visant à atteindre la durée maximale des intervalles sans saignement jusqu'à 120 jours, il a permis de réduire le nombre total de jours de menstruations dans l'année de 66 (le mode de réception «24 + 4») à 41 jours (réception «flexible») mode).
Yasminelle 28® - médicament contraceptif oral combiné œstrogène-gestagène à faible dose de monofaz oral.
L'effet contraceptif de Yarina® principalement réalisée en supprimant l'ovulation et en augmentant la viscosité du mucus cervical.
L'incidence de la thromboembolie veineuse (TEV) chez les femmes avec ou sans facteurs de risque de TEV utilisant de l'éthinylestradiol / des contraceptifs oraux contenant des médicaments à une dose de 0,03 mg / 3 mg, comme chez les femmes utilisant des restes à l'état gauche et des contraceptifs oraux combinés ou d'autres contraceptifs oraux combinés. Cela a été confirmé par une étude de base de données contrôlée prospective, au cours de laquelle des femmes utilisant des contraceptifs oraux à une dose de 0,03 mg d'éthinylestradiol / 3 mg de drospyrène ont été comparées à des femmes utilisant d'autres contraceptifs oraux combinés. L'analyse des données a révélé le même risque de TEV dans l'échantillon.
Chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés, le cycle menstruel devient plus régulier, des saignements menstruels douloureux sont moins souvent observés, l'intensité et la durée des saignements diminuent, entraînant un risque réduit d'anémie ferriprive. Il existe également des preuves d'un risque réduit de cancer de l'endomètre et de l'ovaire.
Drospirénon contenu dans Yarina®Il a un effet anti-minéralocorticoïde et est capable de prévenir une augmentation du poids corporel et l'apparition d'autres symptômes (tels que l'œdème) associés au retard du liquide œstrogène. Le drospirénon a également une activité antiandrogène et aide à réduire l'acné (chauffage), la peau et la graisse des cheveux. Cet effet du drospirénon est similaire à l'action de la progestérone naturelle produite par le corps féminin. Cela doit être pris en compte lors du choix d'un contraceptif, en particulier pour les femmes souffrant de retard hydrique hormonal dépendant, ainsi que pour les femmes souffrant d'acné (acné) et de séborrhée. Lorsqu'il est utilisé correctement, l'indice Pearl (un indicateur reflétant le nombre de grossesses chez 100 femmes utilisant des contraceptifs au cours de l'année) est inférieur à 1. Lors du passage de comprimés ou d'une mauvaise utilisation, l'indice Pearl peut augmenter.
Drospirénon
Absorption
Avec l'administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé. Après une seule entrée en Cmax le drainage sérique, égal à environ 38 ng / ml, est atteint après environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité varie de 76 à 85%. Par rapport à la prise d'une substance à jeun, manger n'affecte pas la biodisponibilité d'un tremplin.
Distribution
Après administration orale, une diminution en deux phases du taux de médicament dans le sérum est observée, avec T1/2 (1,6 ± 0,7) et (27 ± 7,5) h, respectivement. Il est associé à l'albumine sérique et n'est pas associé à ° avec le GSPS) ou à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Seulement 3 à 5% de la concentration totale de la substance dans le sérum est présente sous forme de stéroïde libre. L'augmentation de la GSPS induite par l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison sérique de la drospirection. Moyenne apparente Vd est (3,7 ± 1,2) l / kg.
Métabolisme
Après administration orale, il est métabolisé. La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par des formes acides de drospyrène. Le drospirénon est également un substrat du métabolisme oxydatif, catalysé par l'isophénium cytochrome P450CYP3A4.
Sortir du corps
La vitesse de la clairance métabolique de la drospirénone dans le sérum est de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. Sous une forme constante, il n'est excrété qu'en traces. Les métabolites du drospirénon sont excrétés avec des excréments et de l'urine dans un rapport d'environ 1,2: 1,4. T1/2 lorsque l'excrétion de métabolites avec de l'urine et des excréments est d'environ 40 heures.
Css
Pendant le traitement cyclique, équilibre Cmin l'amortirène sérique est atteint entre les 7e et 14e jours de traitement et est d'environ 70 ng / ml. Une augmentation de la concentration sérique a été notée environ 2 à 3 fois (en raison du cumul), qui était due au rapport T1/2 dans la phase terminale et l'intervalle posologique. Une nouvelle augmentation de la concentration de drospirénon dans le plasma sanguin est observée entre les 1er et 6e cycles d'apport, après quoi une augmentation de la concentration n'est pas observée.
Populations particulières de patients
L'effet de l'insuffisance rénale : Css l'amortissement sérique chez les femmes présentant une insuffisance rénale légère (créatinine Cl = 50–80 ml / min) était comparable aux indicateurs correspondants chez les femmes ayant une fonction rénale normale (créatinine Cl> 80 ml / min). Chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl = 30–50 ml / min), le taux sérique de drospirénon était en moyenne 37% plus élevé que chez les femmes ayant une fonction rénale normale. Le traitement était bien toléré dans tous les groupes. La prise de drospirénon n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la concentration de potassium dans le sérum. La pharmacocinétique du drospirénon dans une insuffisance rénale sévère n'a pas été étudiée.
L'effet de l'insuffisance hépatique : Le drospirénon est bien toléré par les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée (classe B sur l'échelle de Child Pugh). La pharmacocinétique avec une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.
Éthinylastradiol
Absorption
Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin après une seule ingestion, l'intérieur est atteint après 1 à 2 heures et mesure environ 88 à 100 pg / ml. La biodisponibilité absolue résultant de la conjugaison présystème et du métabolisme du premier passage est d'environ 60%. Une alimentation associée réduit la biodisponibilité de l'éthinylestradiol chez environ 25% des personnes interrogées, tandis que d'autres entités n'ont pas subi de tels changements.
Distribution
La concentration d'éthylastradiol dans le sérum est réduite en deux phases, la phase terminale est caractérisée par T1/2environ 24 heures. Beaucoup, mais pas spécifiquement, est associé à l'albumine sérique (environ 98,5%) et provoque une augmentation de la concentration de SHPS dans le plasma sanguin. Sembling Vd est d'environ 5 l / kg.
Métabolisme
L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et du foie. L'éthinylestradiol et ses métabolites oxydants sont principalement conjugués avec des glucuronides ou du sulfate. Le taux de clairance métabolique de l'éthinylestradiol est d'environ 5 ml / min / kg.
Sortir du corps
L'éthinylestradiol n'est pratiquement pas affiché. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont éliminés par les reins et par les intestins dans un rapport de 4: 6. T1/2 les métabolites sont d'environ 24 heures.
Css
Statut Css atteint au cours de la seconde moitié du cycle de traitement, et la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin augmente d'environ 1,5 à 2,3 fois..
Données de sécurité précliniques
Les données précliniques obtenues dans des études standard pour la détection de la toxicité en prenant à plusieurs reprises des doses du médicament, ainsi que la génotoxicité, le potentiel cancérogène et la toxicité pour le système reproducteur, n'indiquent pas de risque particulier pour l'homme. Cependant, il convient de rappeler que les stéroïdes sexuels peuvent contribuer à la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.
Drospirénon
Avec l'administration orale, le drospirénon est rapidement et presque complètement absorbé. Après une seule entrée en Cmax un drainage sérique, égal à 37 ng / ml, est atteint après 1 à 2 heures. La biodisponibilité varie de 76 à 85%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du drospirénon.
Le drospirénon se lie à l'albumine sérique (0,5–0,7%) et ne se lie pas aux hormones sexuelles liant les globulines (GSPG) ou aux globulines liant les corticostéroïdes (KSG). Seulement 3 à 5% de la concentration sérique totale du sang est sous sa forme libre. L'augmentation du SPG induite par l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques du drospyrène.
Après administration orale, le drospirénon est complètement métabolisé.
La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par des formes acides de drospirénone, qui se forment sans l'implication du cytochrome P450.
La concentration de drospyrène dans le plasma sanguin diminue en 2 phases. Dans sa forme inchangée, le drospirénon n'est pas excrété. Les métabolites du drospirénon sont excrétés par les reins et par les intestins dans un rapport d'environ 1,2 à 1,4. T1/2 pour l'excrétion des métabolites avec l'urine et les excréments est d'environ 40 heures.
Pendant le traitement cyclique, la concentration d'équilibre maximale de la drospirection sérique est atteinte dans la seconde moitié du cycle.
Une nouvelle augmentation de la concentration sérique de drosperinone est observée après 1 à 6 cycles d'admission, après quoi une augmentation de la concentration n'est pas observée.
Informations supplémentaires pour des catégories spéciales de patients
Patients souffrant de troubles hépatiques. Chez les femmes présentant une dysfonction hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child Pugh), l'ASC est comparable à celle des femmes en bonne santé avec des valeurs C prochesmax dans les phases d'absorption et de distribution. T1/2 la drosparène chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée était 1,8 fois plus élevée que chez les volontaires sains ayant une fonction hépatique préservée.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une diminution de la clairance du drospyrène a été notée de 50% par rapport aux femmes ayant une fonction hépatique préservée, alors qu'il n'y avait aucune différence dans la concentration de potassium dans le plasma sanguin dans les groupes étudiés. Lorsque le diabète sucré est détecté et que l'utilisation associée de la spironolactone est associée (les deux États sont considérés comme des facteurs prédisposant au développement de l'hyperkaliémie), une augmentation de la concentration de potassium dans le plasma sanguin n'a pas été établie.
Il convient de conclure que la tolérance au drospirénon chez les femmes présentant une insuffisance hépatique légère à modérée est bonne (classe B à l'échelle de l'enfant-poison).
Patients souffrant de troubles rénaux. La concentration de drospirénion dans le plasma sanguin lors de l'équilibre était comparable chez les femmes présentant une légère insuffisance rénale (créatinine Cl - 50–80 ml / min) et chez les femmes ayant une fonction rénale préservée (créatinine Cl -> 80 ml / min ). Cependant, chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl - 30–50 ml / min), la concentration moyenne de drospirénon dans le plasma sanguin était 37% plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale préservée. Le drospirénon était bien toléré par tous les groupes de patients. Il n'y a eu aucun changement dans la concentration de potassium dans le plasma sanguin lors de l'utilisation du drospyrène.
Éthinylastradiol
Après avoir pris à l'intérieur, l'éthinylestradiol est rapidement et complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin égal à environ 54–100 pg / ml est atteint en 1 à 2 heures. Pendant l'aspiration et le premier passage dans le foie, l'éthinylestradiol est métabolisé, ce qui fait que sa biodisponibilité lorsqu'il est pris par voie orale est, en moyenne, d'environ 45%.
L'éthinylestradiol est presque entièrement (environ 98%), bien que non spécifique, associé à l'albumine. L'éthinylestradiol induit la synthèse de GSPG
L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique, à la fois dans la muqueuse intestinale et dans le foie. La principale voie du métabolisme est l'hydroxylation aromatique.
La diminution de la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin est en deux phases. Sous une forme inchangée, il n'est pas excrété. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont excrétés avec de l'urine et de la bile dans un rapport de 4: 6 s T1/2 environ 24 heures.
Css atteint au cours de la seconde moitié du cycle.
L'influence d'autres drogues sur le médicament Jess®
L'interaction avec des médicaments induisant des enzymes microsomales est possible, à la suite de quoi la clairance des hormones sexuelles peut augmenter, ce qui, à son tour, peut entraîner des saignements utérins révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif. Les femmes qui reçoivent un traitement avec de tels médicaments en plus de Jess®Il est recommandé d'utiliser la méthode de contraception barrière ou de choisir une autre méthode de contraception non hormonale. La méthode de contraception barrière doit être utilisée pendant toute la période de prise de médicaments connexes, ainsi que dans les 28 jours suivant leur annulation. Si la période d'utilisation de la méthode de contraception barrière se termine plus tard que les comprimés actifs dans l'emballage du médicament Jess®, vous devriez commencer à prendre les comprimés du médicament Jess® à partir de nouveaux emballages sans interruption de la prise de comprimés actifs.
Substances qui augmentent la clairance de Jess® (remplacement de l'efficacité par induction d'enzymes): phénytoïne, barbituriques, apprêté, carbamazépine, rifampicine et éventuellement aussi oxcarbazépine, topiramat, falbamat, grizeofulvin, ainsi que des préparations contenant du perforation permanente.
Substances ayant des effets différents sur la clairance de Jess® Lorsqu'il est utilisé avec le médicament Jess.® de nombreux inhibiteurs de la protéase du VIH ou virus de l'hépatite C et NNOT peuvent à la fois augmenter et réduire la concentration d'oestrogène ou de progestatifs dans le plasma sanguin. Dans certains cas, cet effet peut être cliniquement significatif.
Substances qui réduisent la clairance du KOC (inhibiteurs de l'enzyme). Inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4, tels que les antimicrotiques azotés (par ex. itraconazole, variconazole, fluonazole), vérapamyl, macrolides (par ex. la claritromycine, la redytromycine), le diltYasminelle 28em et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des deux.
Il a été démontré que l'éthricoxib à des doses de 60 et 120 mg / jour lorsqu'il est pris avec du COC contenant 0,035 mg d'éthinylestradiol augmente la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin de 1,4 et 1,6 fois, respectivement.
L'influence du médicament Jess® pour d'autres drogues
Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (par exemple, la cyclosporine) ou une diminution (par exemple, la lamotridgin) de leur concentration dans le plasma sanguin et les tissus. In vitro le drospirénon est capable d'inhiber légèrement ou modérément les enzymes du cytochrome P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4.
Basé sur des études d'interaction in vivo chez les femmes volontaires qui ont pris de l'oméprazole, de la simvastatine ou du midazolam comme substrats marqueurs, nous pouvons conclure que l'effet cliniquement significatif de 3 mg de drospirénon sur le métabolisme des médicaments, médié par des enzymes du cytochrome P450, est peu probable.
In vitro l'éthinylestradiol est l'inhibiteur réversible des CYP2C19, CYP1A1 et CYP1A2, ainsi que l'inhibiteur irréversible CYP3A4 / 5, CYP2C8 et CYP2J2. Dans les essais cliniques, l'utilisation d'un contraceptif hormonal contenant de l'éthinylestradiol n'a entraîné aucune augmentation ou n'a entraîné qu'une légère augmentation des concentrations de substrats du CYP3A4 dans le plasma sanguin (par ex. midazolam), tandis que les concentrations plasmatiques des substrats du CYP1A2 peuvent augmenter légèrement (par ex. théophylline) ou modérément (e. mélatonine.
Autres formes d'interaction
Chez les patients dont la fonction rénale est incassable, l'utilisation combinée de Dospirénon et d'inhibiteurs de l'APF ou de la VAN n'a pas d'effet significatif sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin. Cependant, l'utilisation combinée du médicament Jess® avec des altagonistes de l'aldostérone ou des diurétiques économes en potassium n'a pas été étudié. Dans de tels cas, la concentration de potassium dans le plasma sanguin doit être contrôlée pendant le premier cycle de prise du médicament (voir. "Instructions spéciales").
L'interaction des contraceptifs oraux avec d'autres médicaments peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de la fiabilité contraceptive. Les femmes qui prennent ces médicaments devraient utiliser temporairement des méthodes de contraception barrière en plus de Yasminelle 28®, ou choisissez une méthode de contraception différente.
La littérature a rendu compte des types d'interaction suivants.
L'effet sur le métabolisme hépatique. L'utilisation de médicaments induisant des enzymes microsomales du foie peut entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles, ce qui peut à son tour entraîner des saignements révolutionnaires ou une diminution de la fiabilité de la contraception. Ces médicaments comprennent: la phénytoïne, les barbituriques, le primédon, la carbamazépine, la rifampicine, la rhyabutine, éventuellement aussi l'oxcarbazépine, le topiramat, le falbamat, la grizeofulvin et les préparations contenant de l'abattage d'animaux.
Inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. ritonavir) et inhibiteurs non cluosidiques de la transcription inverse (par ex. névirapine) et leurs combinaisons peuvent également potentiellement affecter le métabolisme hépatique.
Influence sur la circulation intestinale du foie Selon des études individuelles, certains antibiotiques (tels que les pénicillines et la tétracycline) peuvent réduire la circulation d'oestrogènes provoquée par l'intestin, réduisant ainsi la concentration d'éthinylestradiol.
Pendant la réception préparations affectant les enzymes microsomales et dans les 28 jours suivant leur annulation, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée.
Pendant la réception antibiotiques (comme les pénicillines et la tétracycline) et dans les 7 jours suivant leur annulation, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée. Si, pendant ces 7 jours de la méthode de contraception barrière, les comprimés dans l'emballage actuel se terminent, vous devez commencer à prendre les comprimés du prochain emballage de Yarina® sans la pause habituelle dans la prise de pilules.
Les principaux métabolites du drospirénon se forment dans le plasma sans la participation du système du cytochrome P450. Par conséquent, l'influence des infibrateurs du système du cytochrome P450 sur le métabolisme du médicament est peu probable.
Les contraceptifs combinés peroraux peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (par exemple la cyclosporine) ou une diminution (par exemple, la lamotridgin) de leur concentration dans le plasma et les tissus.
Basé sur des études d'interaction in vitroainsi que la recherche in vivo sur les femmes volontaires prenant de l'oméprazole, de la simvastatine et du midazolam comme marqueurs, nous pouvons conclure que l'effet du drospirénon à une dose de 3 mg sur le métabolisme d'autres substances médicinales est peu probable.
Il existe une possibilité théorique d'augmenter le taux sérique de potassium chez les femmes recevant Yarina® simultanément avec d'autres médicaments qui peuvent augmenter le taux sérique de potassium. Ces médicaments comprennent des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, certains anti-inflammatoires, des diurétiques économes en potassium et des antagonistes de l'aldostérone. Cependant, les études évaluant l'interaction du drospyrène avec les inhibiteurs de l'APF ou l'indométacine n'ont pas révélé de différence fiable entre la concentration sérique de potassium par rapport au placebo.
- Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]
- Outil contraceptif (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]