Composition:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 28.03.2022
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Yanimo, pris une fois par jour, est présenté pour un traitement d'entretien à long terme pour les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique, d'une bronchite chronique, d'un emphysème pulmonaire, afin de réduire l'obstruction des voies respiratoires et l'essoufflement associé; réduire la fréquence des exacerbations; améliorer la tolérance à l'effort physique et à la qualité de vie.
La dose thérapeutique recommandée est de deux inhalations de pulvérisation de l'inhalateur Respimat® (5 μg / dose thérapeutique de thyotropie du bromure et 5 μg / dose thérapeutique d'alodaterol) une fois par jour, à la même heure de la journée (voir. Instructions d'utilisation).
Chez les patients âgés, vous pouvez utiliser Spiolto® Respimat® dans la dose recommandée.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, le Spiolto peut être utilisé® Respimat® dans la dose recommandée.
Les données sur l'utilisation de l'alodaterol chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité sévère ne sont pas disponibles.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, vous pouvez utiliser Spiolto® Respimat® dans la dose recommandée.
Patients atteints d'insuffisance rénale de gravité modérée et sévère utilisant le spiolto® Respimat®doit être étroitement surveillé par un médecin.
Instructions d'utilisation
Avant de commencer à utiliser Spiolto® Respimat® besoin de lire cette instruction.
Apparence de Spiolto® Respimat®
Il ne sera nécessaire d'utiliser cet inhalateur qu'une fois par jour. Chaque fois que vous l'appliquez, faites 2 inhalations.
Comment conserver un inhalateur Spiolto® Respimat®
- dans un endroit inaccessible aux enfants;
- ne gèle pas Spiolto® Respimat®;
- si l'inhalateur Spiolto® Respimat® non utilisé pendant plus de 7 jours, dirigez-le avant de postuler et appuyez sur le bouton de dose 1 fois ;
- si l'inhalateur Spiolto® Respimat® non utilisé pendant plus de 21 jours, répétez les étapes 4 à 6 de la section Préparation pour la première utilisation avant l'apparition du nuage d'aérosol. Répétez ensuite les étapes 4 à 6 3 fois de plus.
- N'utilisez pas l'inhalateur Spiolto® Respimat® après la date d'expiration;
- Ne touchez pas l'élément perçant à l'intérieur du manchon transparent.
Comment prendre soin de l'inhalateur Spiolto® Respimat®
- nettoyer l'embout buccal, y compris la partie métallique à l'intérieur de l'embout buccal, du chiffon humide ou du tissu, au moins une fois par semaine ;
- tout léger changement de couleur de l'embout buccal n'affecte pas le fonctionnement de l'inhalateur Spiolto® Respimat®.
Comment déterminer quand un nouvel inhalateur Spiolto est nécessaire® Respimat®
- Inhalateur Spiolto® Respimat® contient 60 doses d'inhalation (c.-à-d. 30 doses thérapeutiques) sujettes à utilisation conformément aux instructions (2 doses d'inhalation une fois par jour) ;
- l'indicateur de dose montre combien de doses environ restent encore;
- lorsque l'indicateur de dose montre la région rouge de l'échelle, cela signifie que le médicament reste pendant environ 7 jours (14 doses d'inhalation);
- lorsque l'indicateur de doses de l'inhalateur atteint la fin de l'échelle rouge, l'inhalateur Spiolto® Respimat® bloquera automatiquement - plus aucune dose inhalée ne peut être obtenue (tourner un manchon transparent sera impossible);
- 3 mois après la première utilisation de Spiolto® Respimat® doit être jeté même s'il n'est pas entièrement utilisé.
Préparation pour la première utilisation
1. Retirez le manchon transparent:
- garder le capuchon fermé;
- appuyez sur le bouton d'arrêt et tirez fort avec l'autre main pour le manchon transparent.
2. Cartouche: insérer avec une extrémité étroite dans l'inhalateur; placez l'inhalateur avec le bas de la cartouche sur une surface dure et appuyez fort jusqu'à ce que la cartouche soit en place en un clic.
3. Réglez le manchon transparent sur le clic.
4. Tour un manchon transparent dans le sens indiqué par les flèches sur l'étiquette jusqu'à ce qu'un clic (politique) soit entendu, en maintenant le capuchon fermé.
5. Ouvert casquette tout le long.
6. Presse le bouton de dose, après avoir préalablement envoyé l'inhalateur; fermez le capuchon. Répétez les étapes 4 à 6 avant l'apparition du nuage d'aérosol, après l'apparition de laquelle répéter les étapes 4 à 6 encore 3 fois.
Utilisation quotidienne
Faites pivoter le manchon transparent dans la direction indiquée par les flèches sur l'étiquette jusqu'à ce que le clic (politique) soit entendu, en maintenant le capuchon fermé.
Ouvrez le capuchon tout le long.
Faites une expiration lente et complète.
Prenez l'embout buccal avec vos lèvres sans bloquer les entrées d'air.
En respirant lentement et profondément dans la bouche, appuyez sur le bouton de dose et continuez à respirer.
Retenez votre souffle pendant environ 10 s ou aussi longtemps que le patient le peut.
Pour obtenir une deuxième dose d'inhalation, répétez: Rotation, ouverture, presse.
hypersensibilité à l'alodaterol, au bromure de thyotropie ou à tout composant du médicament;
les patients qui avaient auparavant une hypersensibilité à l'atropine ou à son dérivé, tels que l'ipratropium et l'oxytropie ;
enfance jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité).
Avec prudence : chez les patients atteints de glaucome à angle aigu, d'hyperplasie de la prostate et d'obstruction du cou de la vessie; patients atteints de maladies cardiovasculaires, y compris h. insuffisance coronaire, troubles du rythme cardiaque, allongement de l'intervalle QT, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hypertension artérielle, thyrotoxicose, crampes. Patients ayant des antécédents de maladies telles que l'infarctus du myocarde ou l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque (au cours de l'année précédente), arythmie mortelle, tachycardie peroxystique avec CSU> 100; patients présentant des réactions inhabituelles aux amines sympathiques.
Les réactions secondaires ont été identifiées sur la base des données des essais cliniques de Spiolto® Respimat®.
La fréquence des réactions secondaires pouvant survenir pendant le traitement est indiquée comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - nazofaryngite.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: fréquence non spécifiée - déshydratation.
Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements, insomnie.
Du côté du corps de vue: rarement - vision floue; fréquence non spécifiée - augmentation de la PIO, du glaucome.
Du côté du MSS: rarement - des arythmies vacillantes, un sentiment de rythme cardiaque, de tachycardie, une augmentation de la pression artérielle; rarement - tachycardie pancréatique.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - toux, dysphonie; rarement - laryngite, pharyngite, saignements de nez; fréquence non spécifiée - bronchospasme, sinusite.
Du côté de l'écran LCD: souvent - bouche sèche (généralement insignifiante); constipation peu fréquente; rarement - candidose orale, gingivite; fréquence non spécifiée - obstruction intestinale, y compris obstruction intestinale paralytique, reflux gastro-œsophagien, dysphagie, brillant, stomatite.
De la peau et du tissu sous-cutané: fréquence non spécifiée - infections cutanées et plaies sur la peau, peau sèche.
Réactions allergiques : rarement - hypersensibilité (y compris réactions immédiates), gonflement angioneurotique, urticaire, démangeaisons; fréquence non spécifiée - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, maux de dos **; fréquence non spécifiée - gonflement dans la zone des articulations.
Des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, retard urinaire (plus souvent chez les hommes présentant des facteurs prédisposants), infection des voies urinaires.
* Ces réactions secondaires n'ont pas été détectées lors des essais cliniques du médicament. Avec une probabilité de 95%, la fréquence de ces réactions secondaires ne dépasse pas la catégorie «intristement».
** Effet indésirable lié au Spiolto® Respimat®, pas à ses composants.
Beaucoup de ces effets indésirables sont liés aux propriétés anticholinergiques de la thyotropie bromure ou aux propriétés β-adrénomiméthiques de l'olodaterol. Par conséquent, il faut tenir compte de la possibilité d'effets indésirables caractéristiques de toute la classe des bêta-adrénomimétiques, tels que l'arythmie, l'ischémie myocardique, l'angine de poitrine, l'hypotension, les tremblements, les maux de tête, la nervosité, les nausées, les crampes musculaires, la fatigue, le malaise, l'hypocalémie, l'hyperglycémie et l'acidose métabolique.
Symptômes
- Une surdose d'alodaterol peut entraîner des effets prononcés typiques de β2-adrénomimétiques, par exemple, ischémie myocardique, augmentation ou diminution de la pression artérielle, tachycardie, arythmies, palpitations cardiaques, étourdissements, insomnie, anxiété, maux de tête, tremblements, sécheresse de la bouche, spasme musculaire, nausées, fatigue, malaise, hypocalémie, hyperglycémie et métabolique arabe.
- lors de l'application de fortes doses de thyotropie du bromure, des manifestations de l'action de blocage de la m-coline sont possibles. Après une inhalation de 14 jours de thyotropie du bromure à des doses de 40 μg, les individus en bonne santé n'ont pas connu d'événements indésirables importants, à l'exception de la sécheresse des muqueuses du nez et du rotoglot, dont la fréquence dépendait de la valeur de la dose ( 10–40 μg par jour). L'exception était une diminution distincte de la salivation, à partir du 7e jour d'utilisation du médicament.
Traitement: prendre Yanimo doit être interrompu. Soutien et traitement symptomatique présentés. Dans les cas graves, une hospitalisation est nécessaire. La bêta peut être recommandée1-adrénoblocateurs, mais uniquement avec un soin particulier, t.to. l'utilisation de ces médicaments peut provoquer un bronchospasme.
Olodaterol - β2- Bromure d'adrénomimétique et de thyotropie à action prolongée - le bloqueur de m-choline fournit une bronchardation complémentaire, à la suite de divers mécanismes d'action des substances actives et d'une localisation différente des récepteurs cibles dans les poumons.
L'olodaterol a une affinité et une capacité de reproduction élevées à β2-adrénercepteurs. Activation β2-Les récepteurs respiratoires peuvent stimuler l'adénylatcyclase intracellulaire, qui est impliquée dans la synthèse du CAMF
L'élévation du niveau de CAMF provoque une bronchodilatation, relaxant les cellules musculaires lisses des voies respiratoires. L'olodaterol est un agoniste bêta sélectif2adrénercepteurs à action prolongée avec démarrage rapide et conservation à long terme (au moins 24 heures) de l'effet. bêta2-les récepteurs sont présents non seulement dans les cellules musculaires lisses, mais aussi dans de nombreuses autres cellules, y compris.h. dans les cellules épithéliales et endothéliales des poumons et du cœur. La fonction exacte du bêta2-Les récepteurs cardiaques n'ont pas été entièrement étudiés, mais leur présence indique la possibilité d'effets bêta même très sélectifs sur le cœur2-agonistes adrénergiques.
Le bromure de thyotropie est un antagoniste des récepteurs de la muscarine à action prolongée, souvent appelés agents bloquant la m-choline en pratique clinique. Le médicament a la même affinité pour les sous-types M1 - M5 des récepteurs de la muscarine. Le résultat de l'inhibition des récepteurs M3 dans les voies respiratoires est la relaxation des muscles lisses. L'effet bronchodant dépend de la dose et persiste pendant au moins 24 heures. Une durée d'action importante est probablement associée à une dissociation très lente du médicament des récepteurs M3; la période de semi-désociation est nettement plus longue que celle du bromure dans l'itratropie. Avec la méthode d'inhalation pour introduire la thyotropie, le bromure, en tant que dérivé trimestriel de l'ammonium, a un effet sélectif local (sur les bronches), tandis qu'à des doses thérapeutiques, il ne provoque pas d'effets secondaires systémiques de cholinoblating. La dissociation des récepteurs M2 se produit plus rapidement que celle des récepteurs M3, ce qui indique une prédominance de sélectivité par rapport au sous-type de récepteurs M3 sur les récepteurs M2. Une forte dépendance aux récepteurs et une lente dissociation du médicament due aux récepteurs déterminent l'effet bronchodilatant prononcé et prolongé chez les patients atteints de BPCO
La bronchulation qui se développe après inhalation de la thyotropie du bromure est principalement due à l'action locale (pour les voies respiratoires) et non à l'action systémique.
Des études cliniques ont révélé que le médicament Spiolto® Respimat®une fois par jour le matin, une amélioration rapide (dans les 5 minutes suivant la première dose) de la fonction pulmonaire a été effectuée.
L'effet du médicament de Spiolto® Respimat® a dépassé l'effet de la titrapie du bromure à une dose de 5 μg et de l'olodaterol à une dose de 5 μg, utilisé en monothérapie (OFV1) augmenté lors de la prise de Spiolto® Respimat® 0,137 l; lors de la prise de thyotropie du bromure pendant 0,058 l; lors de la prise d'olodaterol - pour 0,125 l).
Lorsque vous utilisez Spiolto® Respimat® par rapport à l'utilisation de la thyotropie du bromure et de l'olodaterol en monothérapie, un effet bronchique plus important a été obtenu et la vitesse maximale du volume d'expiration le matin et le soir a augmenté.
L'utilisation de Spiolto® Respimat® a entraîné une diminution du risque d'exacerbations de la MPOC par rapport au placebo.
Médicament contre le spiolto® Respimat® a considérablement amélioré la capacité inhalée par rapport à la thyotropie avec le bromure, l'alodaterol ou le placebo utilisé sous forme de monothérapie.
Spiolto® Respimat® par rapport au placebo, a considérablement amélioré le temps de tolérance de l'activité physique.
Pharmacocinétique du médicament combiné de Spiolto® Respimat® équivalent à la pharmacocinétique utilisée séparément par l'alodaterol et le bromure de thyotropie.
L'olodaterolu et la thyotropie du bromure sont caractérisées par une pharmacocinétique linéaire.
L'état stable de la pharmacocinétique de l'alodaterol a été atteint après 8 jours lorsqu'il a été appliqué 1 fois par jour, et le degré d'exposition a augmenté de 1,8 fois par rapport à l'utilisation d'une dose unique.
L'état stable de la pharmacocinétique de la thyotropie du bromure lorsqu'il est utilisé 1 fois par jour a été atteint après 7 jours.
Aspiration. L'olodaterol est rapidement absorbé après inhalation du médicament Cmax dans le plasma est généralement atteint en 10 à 20 minutes. Chez les volontaires sains après l'inhalation du médicament, la biodisponibilité absolue de l'alodaterol était d'environ 30%, tandis que la biodisponibilité absolue de l'alodaterol après avoir pris le médicament à l'intérieur comme solution était inférieure à 1%. Ainsi, les effets systémiques du malodaterol après l'inhalation sont principalement réalisés par absorption dans les poumons, et la contribution de la partie avalée de la dose à l'effet systémique est négligeable.
Après inhalation de la solution de thyotropie du bromure, environ 33% de la valeur de la dose d'inhalation pénètre dans la circulation sanguine systémique. La biodisponibilité absolue lorsqu'elle est prise par voie orale est de 2 à 3%. Cmax dans le plasma est observé 5 à 7 minutes après l'inhalation.
Distribution. La liaison de l'alodaterol avec les protéines plasmatiques est d'environ 60% et Vd - 1110 l.
La liaison de la thyotropie du bromure avec les protéines plasmatiques est de 72%; Vd - 32 l / kg. Des études précliniques ont montré que la thyotropie du bromure ne pénètre pas dans le GEB
Biotransformation. L'olodaterol est largement métabolisé par glucuronisation directe et O-déméthylation avec conjugaison ultérieure. Des six métabolites identifiés avec β2un seul dérivé démétilé non conjugué est associé aux récepteurs (SOM 1522)cependant, ce métabolite n'est pas trouvé dans le plasma après une utilisation prolongée par inhalation du médicament dans la dose thérapeutique recommandée ou à des doses dépassant la dose thérapeutique de 4 fois. Le cytochrome P450 (isopinions CYP2C9, CYP2C8 et, dans une faible mesure, CYP3A4) est impliqué dans la O-déméthylation de l'alkylaterol. Les isoformes UDF-GT - UGT2B7, UGT1A1, 1A7 et 1A9 participent à la formation de glucuronides d'alodaterol.
Le degré de biotransformation de la thyotropie du bromure est négligeable. Cela est confirmé par le fait qu'après l'introduction de la thyotropie du bromure chez les jeunes volontaires sains, 74% de la thyotropie du bromure est retirée par les reins inchangés. Le bromure de tiotropie est un éther divisé en éthanol-N-méthylscopine et acide ditienyl glycoliumique; ces composés ne sont pas associés aux récepteurs de la muscarine.
En recherche in vitro il est démontré qu'une partie du médicament (<20% de la dose après l'administration / l'administration) est métabolisée par le cytochrome P450 (CYP2D6 et 3A4), suivie de la conjugaison avec le glutathion et de la formation de divers métabolites.
La conclusion. La clairance totale de l'alodaterol chez les volontaires sains est de 872 ml / min et la clairance rénale est de 173 ml / min. Fin T1/2 après dans / dans l'utilisation de l'alodaterol est de 22 heures, tandis que le T final1/2 après inhalation - environ 45 heures. Il s'ensuit que dans ce dernier cas, l'élimination dépend davantage de l'aspiration.
La dose totale de métatope de malodaterol émise par les reins (y compris le composé d'origine et tous les métabolites) était postérieure / en introduction de 38%, après avoir été absorbée - 9%. La dose totale étiquetée avec l'isotope, libérée par les reins de l'alodaterol constant, était, après dans / en administration - de 19%. La dose totale étiquetée avec l'isotope, libérée par les intestins, était après / en administration de 53% et 84% après avoir été absorbée.
Plus de 90% de la dose du médicament a été rejetée après l'administration en / dans les 5 jours et après l'admission dans les 6 jours. Après l'utilisation par inhalation du médicament, l'excrétion de malodaterol constant par les reins pendant l'intervalle posologique était de 5 à 7% du taux de dose chez des volontaires sains pendant un état de pharmacocinétique stable.
Après l'entrée / la mise en œuvre, la thyotropie du bromure est principalement retirée par les reins inchangés (74%). La clairance totale après dans / dans l'introduction de la thyotropie du bromure chez les jeunes volontaires sains est de 880 ml / min.
Après inhalation de la solution chez les patients atteints de MPOC, l'excrétion rénale est de 18,6% (0,93 μg), la partie non absorbée restante est excrétée par les intestins. La clairance rénale de la thyotropie du bromure dépasse la clairance de la créatinine, ce qui indique sa sécrétion de canal. Terminal T1/2 la thyotropie au bromure après inhalation est de 27 à 45 heures.
Pharmacocinétique chez les patients âgés. Des études cliniques ont montré: malgré l'effet de l'âge, du sexe et du poids corporel sur les effets systémiques de l'ancien, la correction de la dose n'est pas requise.
Dans la vieillesse, il y a une diminution de la clairance de la thyotropie rénale (347 ml / min chez les patients atteints de BPCO de moins de 65 ans et 275 ml / min chez les patients atteints de BPCO de plus de 65 ans). Cependant, cela n'a pas augmenté la valeur AUC0–6, art et Cmax, ss.
Course. Une comparaison des données pharmacocinétiques obtenues dans les études cliniques sur l'olodaterol a révélé une tendance à un effet systémique plus élevé du malodaterol chez les patients du Japon et d'autres patients de la race asiatique par rapport aux patients de la race caucasienne. Dans les études cliniques sur l'olodaterol utilisé à des doses dépassant de moitié la dose thérapeutique recommandée, les patients des races caucasienne et asiatique n'avaient aucun problème de sécurité.
Patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), les effets systémiques du malodaterol ont augmenté en moyenne de 1,4 fois. Cette augmentation de l'exposition ne pose pas de problèmes de sécurité, compte tenu de l'expérience acquise grâce à l'utilisation de l'olodaterol dans les essais cliniques.
Après l'utilisation par inhalation de la thyotropie une fois par jour pendant une période d'état stable de pharmacocinétique chez les patients atteints de MPOC et d'insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl 50–80 ml / min), une légère augmentation des valeurs d'ASC a été notée0–6, art 1,8–30% et Cmax, ss par rapport aux patients dont la fonction rénale est normale (créatinine Cl> 80 ml / min). Chez les patients atteints de MPOC et d'insuffisance rénale de gravité modérée et sévère (créatinine Cl <50 ml / min) dans / dans l'utilisation de la thyotropie du bromure a conduit à une double augmentation de l'exposition totale à la thyotropie du bromure (valeur AUC0–4 augmenté de 82% et la valeur Cmax augmenté de 52%) par rapport aux patients dont la fonction rénale est normale. Une augmentation similaire de la concentration plasmatique a été observée après l'inhalation de poudre sèche.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, les effets systémiques du malodaterol n'ont pas changé. Les effets systémiques de l'alodaterol chez les patients atteints d'insuffisance hépatique n'ont pas été étudiés sévèrement.
On suppose que l'insuffisance hépatique n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de la thyotropie du bromure, car la thyotropie du bromure est principalement excrétée par les reins et utilise le fractionnement non fermenté de la liaison éther avec la formation de dérivés qui n'ont pas d'activité pharmacologique .
- Agent broncholytique combiné (β2- Bloqueur adrénomimétique + m-choline à action prolongée) [Beta-adrenomimétiki en combinaisons]