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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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La crème de xylocream (un mélange eutectique de lidocaïne 2,5% et de prilocaïne 2,5%) est utilisée comme anesthésique topique pour une utilisation sur:
- peau intacte normale à l'analgésie locale.
- muqueuses génitales pour petite chirurgie superficielle et pour prétraitement pour anesthésie par infiltration.
la crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) n'est recommandée dans aucune situation clinique si, en raison des effets ototoxiques observés dans les expériences sur les animaux, une pénétration ou une migration au-delà du tympan est possible dans l'oreille moyenne (voirAvertissements ).
Peau intacte du patient adulte
Une couche épaisse de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) est appliquée sur la peau intacte et recouverte d'un pansement occlusif (voir Instructions d'utilisation).
Petites interventions cutanées: pour les interventions mineures telles que la canule intraveineuse et la crème de vénipuncture 2,5 G xylocream (lidocaïne et prilocaïne) (1/2 du tube 5 g) sur 20 à 25 cm2 Appliquez la surface de la peau pendant au moins 1 heure. Dans des études cliniques contrôlées avec de la crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne), deux endroits étaient généralement préparés si un problème technique avec la canule ou la pénipuncture se produisait en premier lieu.
Traitements cutanés importants : dans des interventions dermatologiques plus douloureuses avec une plus grande surface cutanée comme la récolte de greffes de peau avec une crème xylocrème 2 G épaisse (lidocaïne et prilocaïne) par 10 cm2 Appliquer la peau et rester en contact avec la peau pendant au moins 2 heures.
Peau génitale masculine adulte: en supplément avant l'infiltration anesthésique locale, une épaisse couche de crème de xylocréme (lidocaïne et prilocaïne) (1 g / 10 cm2) Appliquer sur la surface de la peau pendant 15 minutes. L'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après le retrait de la crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne).
L'analgésie cutanée sous le bandage occlusif devrait augmenter jusqu'à 3 heures et durer de 1 à 2 heures après le retrait de la crème. La quantité de lidocaïne et de prilocaïne qui ont été absorbées pendant la période d'application se trouve dans le tableau 2, * * Note de bas de page, en Individualisation de la doseêtre estimé.
Membranes muqueuses génitales adultes
Pour les interventions mineures sur les organes génitaux externes féminins, telles que l'élimination des condylomata acuminata, ainsi que pour le prétraitement de l'infiltration d'anesthésiques, appliquez une couche épaisse (5-10 grammes) de crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) pendant 5 à 10 minutes.
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusion n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place. Les patients doivent se coucher en utilisant Xylocream (lidocaïne et prilocaïne), surtout si aucune occlusion n'est utilisée. La procédure ou l'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après avoir retiré la crème de xylocréme (lidocaïne et prilocaïne).
Peau intacte du patient pédiatrique
Les doses maximales recommandées, les domaines d'application et les périodes d'utilisation de la crème de xylocréme (lidocaïne et prilocaïne) en fonction de l'âge et du poids d'un enfant sont les suivants
7 à 12 ans et> 20 kg
Exigences d'âge et de poids corporel | dose totale maximale de crème xylocream | zone d'application maximale | temps d'application maximum |
0 à 3 mois ou <5 kg | 1 g | 10 cm2 | 1 heure |
3 à 12 mois et> 5 kg | 2 G | 20 cm2 | 4 heures |
1 à 6 ans et> 10 kg | 10 G | 100 cm2 | 4 heures |
/ td> | 20 G | 200 cm 2 | 4 heures |
Remarque: si un patient de plus de 3 mois ne satisfait pas à l'exigence de poids minimum, la dose totale maximale de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) doit être limitée au poids du patient. (voir Instructions d'utilisation).
Les praticiens doivent soigneusement demander aux infirmières d'éviter d'utiliser des quantités excessives de crème xylocream (voir PRÉCAUTIONS).
Lors de l'utilisation de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) Sur la peau des tout-petits, des précautions doivent être prises pour surveiller attentivement l'enfant afin de prévenir l'utilisation accidentelle de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) ou l'association occlusive. Une housse de protection secondaire pour éviter les dysfonctionnements involontaires sur le site d'application peut être utile.
la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés de moins de 37 semaines d'âge gestationnel ou chez les nourrissons de moins de 12 mois recevant un traitement avec des agents inducteurs de méthémoglobine (voir la sous-section méthémoglobinémie de WARNHINWEISE).
Si la crème xylocream (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est utilisée en même temps que d'autres produits contenant des anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte (voir Individualisation de la dose). La quantité absorbée par la crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) est déterminée par la zone sur laquelle elle est appliquée et la durée d'utilisation sous occlusion (voir Tableau 2, * * Note de bas de page, en individualisation de la dose).
Bien que l'incidence des effets secondaires systémiques soit très faible avec la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne), la prudence est recommandée, surtout si vous vous appliquez sur de grandes surfaces et partez plus de 2 heures. L'incidence des effets secondaires systémiques devrait être directement proportionnelle à la plage d'exposition et au temps (voir Individualisation de la dose).
Instructions d'utilisation
Pour mesurer 1 gramme de xylocream (lidocaïne et prilocaïne), la crème doit être soigneusement pressée hors du tube sous forme de bandes étroites d'une longueur de 3,8 cm et d'une largeur de 5 mm. La bande de crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) doit être incluse dans les lignes du diagramme ci-dessous.
≈1 g de bandes
1,5 X 0,2 cm
Utilisez le nombre de bandes correspondant à votre dose, comme dans les exemples du tableau ci-dessous.
Informations posologiques
1 gramme = 1 bande
2 grammes = 2 bandes
2,5 grammes = 2,5 bandes
Pour les adultes et les patients pédiatriques, appliquez UNIQUEMENT comme prescrit par votre médecin.
Si votre enfant a moins de 3 mois ou est petit pour votre âge, prévenez votre médecin avant d'utiliser de la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne), qui peut être nocive si vous êtes appliqué sur trop de peau chez les jeunes enfants en même temps .
Lorsque vous utilisez de la xylocréam (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte des tout-petits, il est important que vous soyez soigneusement surveillé par un adulte pour éviter toute ingestion accidentelle ou tout contact visuel avec la crème xylocream.
La crème Xylocream® (lidocaïne et prilocaïne) doit être appliquée sur une peau intacte au moins 1 heure avant le début d'une procédure de routine et pendant 2 heures avant le début d'une procédure douloureuse. La couverture de la crème protectrice n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place.
Si vous utilisez un couvercle protecteur, votre médecin l'enlèvera, essuiera la crème xylocream® (lidocaïne et prilocaïne), nettoiera toute la zone avec une solution antiseptique avant la procédure. Une anesthésie cutanée efficace dure au moins 1 heure après le retrait du couvercle de protection.
PRÉCAUTIONS
- ne pas appliquer près des yeux ou ouvrir des plaies.
- rester hors de portée des enfants.
- Si votre enfant devient très étourdi, somnolent ou développe un crépuscule du visage ou des lèvres après avoir appliqué de la crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne), retirez la crème et contactez immédiatement le médecin de l'enfant.
La crème de xylocream (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est contre-indiquée chez les patients présentant une sensibilité connue aux anesthésiques locaux de type milieu ou à un autre composant du produit.
WARNHINWEISE
Die Anwendung Von xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) auf größere Flächen oder für längere Zeit als die empfohlenen kann zu einer ausreichenden absorption von Lidocain und Prilocain führen, was zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führt (siehe Individualisierung der Dosis).
Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (Z. B. Amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) behandelt werden, sollten genau überwacht und eine EKG-überwachung in Betracht gezogen werden, da kardiale Wirkungen in Betracht gezogen werden können Additiv.
Studien an Labortieren (Meerschweinchen) haben gezeigt, Dass xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) eine ototoxische Wirkung hat, wenn Sie in das Mittelohr eingeträufelt wird. In denselben Studien zeigten Tiere, die Xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) nur im äußeren Gehörgang ausgesetzt waren, keine Anomalie. Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme sollte nicht in jeder klinischen situation verwendet werden, wenn seine penetration oder migration über das Trommelfell in das Mittelohr möglich ist.
Methämoglobinämie: xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) sollte nicht bei seltenen Patienten mit angeborener oder idiopathischer methämoglobinämie und bei Säuglingen unter zwölf Monaten angewendet werden, die mit methämoglobininduzierenden Mitteln behandelt werden.
Sehr junge Patienten oder Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase-Mangel sind anfälliger für methämoglobinämie.
Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die mit arzneimittelinduzierter methämoglobinämie assoziiert sind, wie Sulfonamide, acetaminophen, acetanilid, anilinfarbstoffe, Benzocain, Chloroquin, dapon, Naphthalin, Nitrate und Nitrite, nitrofurantoin, nitroglycerin, Nitroprussid, pamaquin, para-aminosalicylsäure, phenacetin, phenobarbital, phenytoin, primaquin, Chinin, sind ebenfalls einem höheren Risiko für die Entwicklung von methämoglobinämie ausgesetzt.
Es gab Berichte über signifikante methämoglobinämie (20-30%) bei Säuglingen und Kindern nach übermäßiger Anwendung Von xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme. Diese Fälle betrafen die Verwendung großer Dosen, die größer als die empfohlenen Anwendungsbereiche waren, oder Säuglinge unter 3 Monaten, die keine voll ausgereiften Enzymsysteme hatten. Darüber hinaus beinhalteten einige dieser Fälle die gleichzeitige Verabreichung von Methämoglobin-induzierenden Mitteln. Die meisten Patienten erholten sich spontan nach dem entfernen der Creme. Die Behandlung mit IV Methylenblau kann bei Bedarf wirksam sein.
Ärzte werden darauf hingewiesen, dass Eltern oder andere Pflegekräfte die Notwendigkeit einer sorgfältigen Anwendung der xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) verstehen, um sicherzustellen, dass die in Tabelle 2 empfohlenen Dosen und Anwendungsbereiche nicht überschritten werden (insbesondere bei Kindern unter 3 Monaten) und die Anwendungsdauer auf das minimum zu begrenzen, das zur Erreichung der gewünschten Anästhesie erforderlich ist.
Neugeborene und Säuglinge bis zu 3 Monaten sollten vor, während und nach der Anwendung Von xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) auf Met-Hb-Spiegel überwacht werden, sofern die Testergebnisse schnell erzielt werden können.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Wiederholte Dosen von Xylocream-Creme können den Blutspiegel von Lidocain und Prilocain erhöhen. Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die empfindlicher auf die systemischen Wirkungen von Lidocain und Prilocain reagieren können, einschließlich akut kranker, geschwächter oder älterer Patienten.
Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme sollte nicht auf offene Wunden aufgetragen werden.
Es sollte darauf geachtet werden, dass Die xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) nicht mit dem Auge in Kontakt kommt, da Tierversuche schwere Augenreizungen gezeigt haben. Auch der Verlust von schutzreflexen kann hornhautreizungen und möglichen Abrieb ermöglichen. Die Absorption Von xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme in bindehautgewebe wurde nicht bestimmt. Wenn augenkontakt Auftritt, waschen Sie das Auge sofort mit Wasser oder Kochsalzlösung aus und schützen Sie das Auge, bis das Gefühl zurückkehrt.
Patienten allergisch gegen paraaminobenzoesäurederivate (Procain, tetracain, Benzocain usw.) haben keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain und/oder Prilocain gezeigt; Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme sollte jedoch bei Patienten mit arzneimittelsensitivitäten in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere wenn das ätiologische Mittel unsicher ist.
Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund Ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu metabolisieren, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain zu entwickeln.
Lidocain und Prilocain hemmen nachweislich das virale und bakterielle Wachstum. Die Wirkung Von xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme auf intradermale Injektionen von liveImpfstoffen wurde nicht bestimmt.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese: Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des Karzinogenen Potenzials von Lidocain und Prilocain wurden nicht durchgeführt.
Metaboliten von Prilocain haben sich bei Labortieren als krebserregend erwiesen. In den unten angegebenen Tierstudien werden Dosen oder Blutspiegel mit der Einmaligen Dermalen Verabreichung (SDA) von 60 g xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) auf 400 cm2 für 3 Stunden an eine kleine person (50 kg) verglichen. Die typische Anwendung Von xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme für eine oder zwei Behandlungen für venenpunktionsstellen (2,5 oder 5 g) wäre 1/24 oder 1/12 dieser Dosis bei einem Erwachsenen oder etwa die gleiche mg/kg Dosis bei einem Säugling.
Studien zur chronischen oralen Toxizität von ortho - Toluidin, einem Metaboliten von Prilocain, bei Mäusen (450 bis 7200 mg/m2; 60 bis 960 mal SDA) und Ratten (900 bis 4.800 mg/m2; 60 bis 320 mal SDA) haben gezeigt, dass ortho - Toluidin bei beiden Arten ein Karzinogen ist. Die Tumoren umfassten hepatokarzinome / Adenome bei weiblichen Mäusen, multiple vorkommen von hämangiosarkomen / hämangiomen bei beiden Geschlechtern von Mäusen, Sarkome mehrerer Organe, übergangszellkarzinome / Papillome der Harnblase bei beiden Geschlechtern von Ratten, subkutane Fibrome / fibrosarkome und Mesotheliome bei männlichen Ratten und brustdrüsenfibroadenome / Adenome bei weiblichen Ratten. Die niedrigste getestete Dosis (450 mg/m2 bei Mäusen, 900 mg/m2 bei Ratten, 60-fache SDA) war bei beiden Arten krebserregend. Daher muss die no-effect-Dosis weniger als 60 mal SDA betragen. Die Tierversuche wurden bei 150 bis 2.400 mg/kg bei Mäusen und bei 150 bis 800 mg/kg bei Ratten durchgeführt. Die Dosierungen wurden für die obigen SDA-Berechnungen in mg/m2 Umgerechnet.
Mutagenese: das Mutagene Potenzial von Lidocain-HCl wurde in einem bakteriellen reverse (Ames) - assay in Salmonellen, einemin vitro chromosomenaberrationstest unter Verwendung menschlicher Lymphozyten und in einemIn vivo - mikronukleustest in Mäusen getestet. Es gab keine Hinweise auf mutagenität oder strukturelle Schäden an Chromosomen in diesen tests.
Ortho - Toluidin, ein Metabolit von Prilocain, in einer Konzentration von 0,5 µg/mL war genotoxisch in Escherichia coliDNA-Reparatur-und Phagen-Induktions-assays. Urinkonzentrate von Ratten, die mit ortho-Toluidin (300 mg/kg oral; 300 mal SDA) behandelt wurden, waren mutagen, wenn Sie in Salmonella typhimurium in Gegenwart einer metabolischen Aktivierung untersucht wurden. Mehrere andere tests an ortho-Toluidin, einschließlich reverser Mutationen in fünf verschiedenen Salmonella typhimurium-Stämmen in Gegenwart oder Abwesenheit einer metabolischen Aktivierung und einer Studie zum Nachweis von einzelstrangbrüchen in der DNA von V79 chinesischen hamsterzellen, waren negativ.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Siehe Anwendung in der Schwangerschaft.
Anwendung in der Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie B.
Reproduktionsstudien mit Lidocain wurden an Ratten durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus ergeben (30 mg/kg subkutan; 22 mal SDA). Reproduktionsstudien mit Prilocain wurden an Ratten durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus gezeigt (300 mg/kg intramuskulär; 188 mal SDA). Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten durchgeführt, die subkutane Verabreichung einer wässrigen Mischung mit Lidocain-HCl und Prilocain-HCl bei 1:1 (w/w) erhielten. Bei jeweils 40 mg / kg, einer Dosis, die dem 29-fachen SDA-Lidocain und dem 25-fachen sda-Prilocain entspricht, wurden keine teratogenen, embryotoxischen oder fetotoxischen Wirkungen beobachtet.
Wehen und Entbindung: Weder Lidocain noch Prilocain sind bei Wehen und Entbindung kontraindiziert. Sollte xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocain und/oder Prilocain enthalten, müssen kumulative Dosen aus allen Formulierungen berücksichtigt werden.
Stillende Mütter: Lidocain und wahrscheinlich Prilocain werden in die Muttermilch ausgeschieden. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) einer stillenden Mutter verabreicht wird, da das Milch: plasma-Verhältnis von Lidocain 0,4 beträgt und nicht für Prilocain bestimmt ist.
Pädiatrische Anwendung: Kontrollierte Studien Mit xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) bei Kindern unter sieben Jahren haben insgesamt einen geringeren nutzen gezeigt als bei älteren Kindern oder Erwachsenen. Diese Ergebnisse zeigen die Bedeutung der emotionalen und psychologischen Unterstützung jüngerer Kinder, die sich medizinischen oder chirurgischen Eingriffen Unterziehen.
Xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme sollte bei Patienten mit Erkrankungen oder Therapie im Zusammenhang mit methämoglobinämie mit Vorsicht angewendet werden (siehe Methämoglobinämie Unterabschnitt von Warnungen).
Bei der Anwendung Von xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) bei Kleinkindern, insbesondere Säuglingen unter 3 Monaten, ist darauf zu achten, dass die Pflegekraft die Notwendigkeit versteht, die Dosis und den Anwendungsbereich zu begrenzen und eine versehentliche Einnahme zu verhindern (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG und Methämoglobinämie).
bei Neugeborenen (mindestschwangerschaftsalter: 37 Wochen) und Kindern mit einem Gewicht von weniger als 20 kg sollten Anwendungsbereich und Dauer der Anwendung begrenzt sein (siehe TABELLE 2 in Individualisierung der Dosis).
Studien haben nicht die Wirksamkeit Von xylocream (Lidocain und Prilocain) Creme für fersenlancing bei Neugeborenen gezeigt.
Geriatrische Anwendung: von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien Mit xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) waren 180 65 bis 74 Jahre alt und 138 75 Jahre und älter. Es wurden keine Allgemeinen Sicherheits-oder wirksamkeitsunterschiede zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Die Plasmaspiegel von Lidocain und Prilocain bei geriatrischen und nichtgeriatrischen Patienten nach Anwendung einer dicken Schicht Xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) sind sehr niedrig und liegen weit unter den potenziell toxischen Werten. Es liegen jedoch keine ausreichenden Daten vor, um quantitative Unterschiede in den systemischen plasmaspiegeln von Lidocain und Prilocain zwischen geriatrischen und nichtgeriatrischen Patienten nach Anwendung Von xylocream-Creme (Lidocain und Prilocain) zu bewerten.
Bei älteren Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber systemischer Resorption sollte eine überlegung in Betracht gezogen werden. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN.)
Nach intravenöser Dosierung ist die eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten signifikant länger (2,5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1,5 Stunden). (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) Sur la peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou un œdème ou être le site d'une sensation anormale. De rares cas de réactions violettes ou pétéchènes discrètes au site d'application ont été rapportés. De rares cas d'hyperpigmentation après utilisation de crème de xylocréam (lidocaïne et prilocaïne) ont été rapportés. La relation avec la crème de xylocréam (lidocaïne et prilocaïne) ou le procédé sous-jacent n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur la peau intacte, auxquelles ont participé plus de 1 300 sujets traités par xylocréam (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs de ces réactions locales ont été trouvées chez 56% des patients et étaient généralement légères et temporaires et résolues spontanément dans les 1 ou 2 heures. Aucune réaction grave n'a été attribuée à la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne).
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés qui subissent une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu de la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) de 1,0 g.
Chez les patients traités par la crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne) sur peau intacte, les effets locaux observés dans les études comprenaient: pâleur (feuilles ou blanchiment) 37%, rougeur (érythème) 30%, changements dans les sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales avec 378 patients traités par xylocréam (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs réactions au site d'application, généralement légères et temporaires, ont été trouvées chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application ont été les rougeurs (21%), les brûlures (17%) et les œdèmes (10%).
Réactions allergiques : Des réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne ou à la prilocaïne peuvent survenir. Ils se caractérisent par l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et les chocs. Si vous vous trouvez, vous devez être géré en utilisant des moyens conventionnels. La preuve de sensibilité des tests cutanés est d'une valeur douteuse.
Réactions systémiques (liées à la dose): Les effets secondaires systémiques après une utilisation appropriée de la crème de xylocream (lidocaïne et prilocaïne) sont peu probables en raison de la faible dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets secondaires systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont similaires à ceux observés dans d'autres au milieu des anesthésiques locaux, y compris l'excitation du SNC et / ou la dépression ( somnolence, nervosité, inquiétude, euphorie, confusion, étourdissements, somnolence, acouphènes, flous ou double - vision armée, vomissements, sensation de chaleur, froid ou engourdi.). Les réactions excitatives du SNC peuvent être courtes ou ne pas se produire du tout, dans ce cas, la première manifestation peut être une somnolence qui fusionne avec une perte de conscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie, l'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire qui conduisent à l'arrêt.
Picémie après une application de 60 g sur 400 cm2 la peau intacte pendant 3 heures est de 0,05 à 0,16 µg / ml pour la lidocaïne et de 0,02 à 0,10 µg / ml pour la prilocaïne. Les valeurs toxiques de lidocaïne (> 5 µg / ml) et / ou de prilocaïne (> 6 µg / ml) provoquent une diminution du débit cardiaque, de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être dus aux effets dépressifs directs de ces anesthésiques locaux sur le système cardiovasculaire. En l'absence de surdosage topique massif ou d'ingestion orale, l'évaluation doit inclure l'évaluation d'autres causes d'effets cliniques ou de surdosage provenant d'autres sources de lidocaïne, de prilocaïne ou d'autres anesthésiques locaux. Consultez les encarts pour la xylocaïne parentérale (Lidocain HCl) ou citanest (Prilocain HCl) pour plus d'informations sur le traitement des surdoses.
La crème de xylocream est un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5%, formulé comme une émulsion d'huile dans l'eau. Dans ce mélange eutectique, les deux anesthésiques sont liquides à température ambiante (voir DESCRIPTION) et la pénétration et l'absorption systémique ultérieure de prilocaïne et de lidocaïne sont renforcées par rapport à ce qui serait vu si chaque composant sous forme cristalline était appliqué séparément sous forme de crème topique à 2,5%.
Absorption : la quantité de lidocaïne et de prilocaïne absorbée par voie systémique par la crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne) dépend directement à la fois de la durée d'utilisation et de la zone sur laquelle elle est utilisée. Dans deux études pharmacocinétiques, 60 g de crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne) (1,5 g de lidocaïne et 1,5 g de prilocaïne) à 400 cm2 Peau intacte appliquée sur la cuisse latérale puis recouverte d'un pansement occlusif. Les sujets ont ensuite été randomisés, de sorte que la moitié des sujets ont retiré le bandage occlusif et la crème restante après 3 heures, tandis que les autres ont laissé le bandage en place pendant 24 heures. Les résultats de ces études sont résumés ci-dessous.
TABLEAU 1: Absorption de lidocaïne et de prilocaïne de xylocaïne (lidocaïne et prilocaïne) Crème: poids normal (N = 16)
Crème de Xylocream (g) | Zone (cm2) | Première fois (heures) | Teneur en médicaments (mg) | absorbé (N = 16) | CMAX (âµg / ml) | TMAX (HR) |
60 | 400 | 3 | lidocaïne 1500 | 54 | 0,12 | 4 |
prilocaïne 1500 | 92 | 0,07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaïne 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaïne 1500 | 503 | 0,14 | 10 | |||
* durée d'exposition maximale recommandée: 4 heures. |
Si 60 g de crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne) sur 400 cm2 appliqués pendant 24 heures, les taux sanguins de lidocaïne pointus sont d'environ 1/20 du niveau toxique systémique. Le niveau maximal de prilocaïne est également d'environ 1/36 du niveau toxique. Dans une étude pharmacocinétique, de la crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) a été appliquée sur la peau du pénis chez 20 patients adultes de sexe masculin à des doses de 0,5 g à 3,3 g pendant 15 minutes. Les concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après utilisation de xylocaïne (lidocaïne et prilocaïne) Dans cette étude étaient constamment faibles (2,5-16 ng / mL pour la lidocaïne et 2,5-7 ng / mL pour la prilocaïne). L'utilisation de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne) sur peau cassée ou enflammée ou sur 2 000 cm2 ou plus de peau dans laquelle plus des deux anesthésiques sont absorbés pourrait entraîner des taux plasmatiques plus élevés, ce qui pourrait entraîner une réaction pharmacologique systémique chez les personnes sensibles.
L'absorption de la crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne), qui a été appliquée sur les muqueuses génitales, a été étudiée dans deux études cliniques ouvertes. Vingt-neuf patients ont reçu 10 g de crème xylocrémique (lidocaïne et prilocaïne) pendant 10 à 60 minutes dans les fornices vaginales. Les concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après l'utilisation de xylocaïne (Lidocaïne et prilocaïne) dans ces études variaient de 148 à 641 ng / ml pour la lidocaïne et de 40 à 346 ng / ml pour la prilocaïne et le temps pour atteindre la concentration maximale (tmax) variait de 21 à 125 minutes pour la lidocaïne et de 21 à 95 minutes pour la prilocaïne. Ces valeurs sont nettement inférieures aux concentrations susceptibles d'entraîner une toxicité systémique (environ 5000 ng / ml pour la lidocaïne et la prilocaïne).
Distribution: Si chaque médicament est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 1,1 à 2,1 L / kg (moyenne 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) pour la lidocaïne et est de 0,7 à 4,4 L / kg (moyenne 2.6, ± 1,3 SD, n = 13) pour la prilocaïne. Le plus grand volume de distribution de prilocaïne produit les concentrations plasmatiques plus faibles de prilocaïne, qui sont observées lorsque les mêmes quantités de prilocaïne et de lidocaïne sont administrées. À des concentrations générées par l'utilisation de crème xylocream (lidocaïne et prilocaïne), environ 70% de la lidocaïne est liée aux protéines plasmatiques, principalement la glycoprotéine alpha-1-acide. À des concentrations plasmatiques significativement plus élevées (1 à 4 µg / mL de base libre), la liaison aux protéines plasmatiques de la lidocaïne dépend de la concentration. La prilocaïne est liée à 55% aux protéines plasmatiques. La lidocaïne et la prilocaïne traversent le placenta et la barrière cérébrale, probablement par diffusion passive.
Métabolisme : on ne sait pas si la lidocaïne ou la prilocaïne sont métabolisées dans la peau. La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie en un certain nombre de métabolites, dont le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire mais moins puissante que la lidocaïne. Le métabolite 2,6-xylidine a une activité pharmacologique inconnue. Après administration intraveineuse, les concentrations de MEGX et de GX dans le sérum se situent entre 11 et 36% ou. entre 5 et 11% des concentrations de lidocaïne. La prilocaïne est métabolisée en divers métabolites du foie et des reins par les amidases, y compris ortho - toluidine et N-n-propylalanine. Il n'est pas métabolisé par les estérases plasmatiques. Le métabolite de l'orthotoluidine s'est révélé cancérogène dans plusieurs modèles animaux (voir Sous-section de cancérogenèse des PRÉCAUTIONS). De plus, ortho - produire une méthémoglobinémie toluidine après des doses systémiques de prilocaïne d'environ 8 mg / kg (voir EFFETS CÔTÉ). Les très jeunes patients, les patients atteints d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase et les patients prenant des médicaments oxydants tels que les médicaments contre le paludisme et les sulfonamides sont plus sensibles à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie des PRÉCAUTIONS).
Élimination : la demi-vie d'élimination terminale de la lidocaïne du plasma après administration IV est d'environ 65 à 150 minutes (moyenne 110, ± 24 SD, n = 13). Plus de 98% d'une dose de lidocaïne absorbée peut être récupérée dans l'urine sous forme de métabolites ou de médicaments parentaux. La clairance systémique est de 10 à 20 ml / min / kg (moyenne de 13, ± 3 SD, n = 13). La demi-vie d'élimination de la prilocaïne est d'environ 10 à 150 minutes (moyenne 70, ± 48 SD, n = 13). La clairance systémique est de 18 à 64 ml / min / kg (moyenne 38, ± 15 SD, n = 13). Au cours des études intraveineuses, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne était statistiquement significativement plus longue (2,5 heures) chez les personnes âgées que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). Il n'y a pas d'études sur la pharmacocinétique intraveineuse de la prilocaïne chez les personnes âgées.
Pédiatrie: Certaines données pharmacocinétiques (PK) concernent les nourrissons (1 mois à <2 ans) et les enfants (2 à <12 ans). Une étude PK a été réalisée sur 9 nouveau-nés à temps plein (âge moyen: 7 jours et âge gestationnel moyen: 38,8 semaines). Les résultats de l'étude montrent que les nouveau-nés avaient des concentrations plasmatiques comparables de lidocaïne et de prilocaïne et des concentrations sanguines de méthémoglobine, comme cela a été constaté dans les études pédiatriques antérieures sur la PK et les études cliniques. Il y avait une tendance à augmenter la formation de méthémoglobine. Cependant, en raison des restrictions de dosage et d'une très petite quantité de sang qui pourrait être collectée par les nouveau-nés, de grandes fluctuations des concentrations signalées ci-dessus ont été constatées.
populations particulières : Aucune étude PK spécifique n'a été réalisée. La demi-vie peut être augmentée en cas de dysfonction cardiaque ou hépatique. La demi-vie de la prilocaïne peut également être augmentée dans la dysfonction hépatique ou rénale, car les deux organes sont impliqués dans le métabolisme de la prilocaïne.