Xylocain

Lidocaïne 10 mg / dose.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu:

Chaque puits fournit également 1 mg de propylène glycol (un auxiliaire de l'essence de banane).

le spray de pompe d'anesthésie topique.

Pour prévenir la douleur associée aux procédures suivantes:

Otorhinolaryngologie

- Poncture du sinus maxillaire et interventions chirurgicales mineures dans la cavité nasale, le pharynx et l'épipharynx.

- Paracentèse.

Obstétrique

Dans les dernières étapes de l'accouchement et avant l'épisiotomie et la suture périnéale comme contrôle supplémentaire de la douleur.

Introduction d'instruments et de cathéters dans les voies respiratoires et les voies digestives

Fournit une anesthésie de surface pour la zone oropharyngée et trachéale pour réduire l'activité réflexe, amortir la réponse hémodynamique et faciliter l'insertion du tube ou le passage des instruments pendant l'intubation endotrachéale, la laryngoscopie, la bronchoscopie et l'œsophagoscopie.

Pratique dentiste

Avant les injections, empreintes dentaires, rayons X, élimination du tartre.

Comme pour tout anesthésique local, les réactions et les complications sont mieux évitées par la posologie efficace minimale.).

Chaque activation de la valve doseuse dosée fournit une base de lidocaïne de 10 mg. Il n'est pas nécessaire de sécher la zone avant utilisation. Pas plus de 20 applications de pulvérisation doivent être utilisées chez chaque adulte pour obtenir l'effet anesthésique souhaité.

Le nombre de pulvérisations dépend de l'étendue de la zone à anesthésier.

-  Pratique dentiste

1 à 5 applications sur les muqueuses.

-  Otorhinolaryngologie

3 applications pour la ponction du sinus maxillaire.

-  Pendant la livraison

Jusqu'à 20 applications (base de 200 mg de lidocaïne).

- Introduction d'instruments et de cathéters dans les voies respiratoires et les voies digestives

Jusqu'à 20 applications (base de 200 mg de lidocaïne) pour les processus, dans la gorge, le larynx et la trachée.

Un dosage excessif ou de courts intervalles entre les doses peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. L'absorption des muqueuses est variable, mais particulièrement élevée de l'arbre bronchique. De telles applications peuvent donc entraîner une augmentation rapide ou des concentrations plasmatiques excessives avec un risque accru de symptômes toxiques tels que des crampes. Le spray à la xylocaïne doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des plaies ou des muqueuses traumatisées dans la zone d'utilisation proposée. La muqueuse endommagée permet une absorption systémique accrue. Le traitement des effets secondaires graves peut nécessiter l'utilisation de réanimateurs, d'oxygène et d'autres réanimateurs.

Chez les patients paralysés sous anesthésie générale, des concentrations sanguines plus élevées peuvent survenir que chez les patients respirant spontanément. Les patients non paralysés ont tendance à avaler une grande partie de la dose, qui est ensuite soumise à un métabolisme hépatique considérable au premier tour après absorption par l'intestin.

L'utilisation oropharyngée de stupéfiants topiques peut altérer la déglutition et ainsi augmenter le risque d'aspiration. Ceci est particulièrement important chez les enfants en raison de leur fréquence de consommation. La surdité de la langue ou de la muqueuse buccale peut augmenter le risque de traumatisme mordant.

Si la dose ou l'emplacement est susceptible de provoquer des taux sanguins élevés, la lidocaïne, comme d'autres anesthésiques locaux, doit être utilisée avec prudence chez les patients suivants qui ont besoin d'une attention particulière pour éviter des effets secondaires potentiellement dangereux

- Patients épileptiques.

- Patients atteints de maladies cardiovasculaires et d'insuffisance cardiaque.

- Patients à conduction cardiaque réduite ou bradycardie.

- Patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

- Patients atteints d'insuffisance hépatique.

- Patients souffrant d'un choc sévère.

- Personnes âgées et patients en mauvaise santé générale.

Évitez tout contact avec les yeux.

Patients traités avec des antiarythmiques de classe III (par ex. l'amiodarone) doit être étroitement surveillée et la surveillance ECG considérée comme des effets cardiaques peut être additive.

Le spray à xylocaïne ne doit pas être utilisé sur les manchons en tube endotrachéal plastique (ETT). La base de lidocaïne en contact avec des manchons en PVC et non en PVC des tubes endotrachéaux peut endommager la manchette. Ces dommages sont décrits comme des trous d'épingle qui peuvent entraîner des fuites qui peuvent entraîner une perte de pression dans la manchette.

Le spray de xylocaïne est probablement porphyrinogène et ne doit être prescrit qu'aux patients atteints de porphyrie aiguë pour des indications fortes ou urgentes. Des précautions appropriées doivent être prises pour tous les patients porphyres.

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des agents qui sont structurellement liés aux anesthésiques locaux de type amide, par ex. antiarythmiques tels que la mexilétine, car les effets toxiques sont additifs.

Études d'interaction spécifiques avec la lidocaïne de classe III et les médicaments antiarythmiques (par ex. amiodarone) n'ont pas été effectuées, mais la prudence est recommandée.

Médicaments qui réduisent la clairance de la lidocaïne (par ex. la cimétidine ou les bêta-bloquants) peuvent potentiellement provoquer des concentrations plasmatiques toxiques si la lidocaïne est administrée à doses élevées répétées sur une longue période de temps. De telles interactions ne devraient donc pas avoir une importance clinique après un traitement à court terme avec la lidocaïne (par ex. vaporisateur de xylocaïne) aux doses recommandées.

Grossesse

Il n'y a aucune preuve ou insuffisante de sécurité des médicaments chez l'homme pendant la grossesse, mais il a été largement utilisé pendant de nombreuses années sans conséquences évidentes sur la santé, et les études animales n'ont montré aucun danger. Si un traitement médicamenteux est nécessaire pendant la grossesse, ce médicament peut être utilisé s'il n'y a pas d'alternative plus sûre.

allaiter

La lidocaïne reçoit du lait maternel, mais en si petites quantités qu'il n'y a généralement aucun risque que l'enfant soit affecté à des doses thérapeutiques.

le spray xylocaïne a peu d'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Selon la dose, les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet très léger sur la fonction mentale et altérer temporairement la locomotion et la coordination.

Dans de très rares cas, des préparations anesthésiques locales de type intermédiaire ont été associées à des réactions allergiques (choc anaphylactique dans les cas les plus graves).

Une irritation locale au site d'application a été décrite. Après application au larynx muqueuse avant intubation endotrachéale, des symptômes réversibles tels que «œsore throat», «œhoarseness» et «perte de voix» ont été rapportés. L'utilisation de la pompe à xylocaïne assure une anesthésie de surface pendant une procédure endotrachéale, mais n'empêche pas la douleur après l'intubation.

Les effets secondaires systémiques sont rares et peuvent être attribués à des taux plasmatiques élevés en raison d'un dosage excessif ou d'une absorption rapide (par ex. après utilisation dans les zones situées sous les cordes vocales) ou à l'hypersensibilité, à l'idiosyncrasie ou à une tolérance réduite du patient. De telles réactions affectent le système nerveux central et / ou le système cardiovasculaire.

Les réactions au SNC sont passionnantes et / ou dépressives et peuvent être caractérisées par de la nervosité, des étourdissements, des crampes, une perte de conscience et éventuellement un arrêt respiratoire. Les réactions passionnantes peuvent être très courtes ou pas du tout, dans ce cas, les premières manifestations de toxicité peuvent être la somnolence, qui se fondent dans la perte de conscience et l'arrêt respiratoire.

Les réactions cardiovasculaires sont dépressives et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie et éventuellement un arrêt cardiaque.

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune. Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Toxicité systémique aiguë

Des réactions toxiques surviennent principalement dans le système nerveux central et dans le système cardiovasculaire.

La toxicité du système nerveux central est une réponse graduée avec des symptômes et des signes d'escalade sévère. Les premiers symptômes sont la paresthésie de cirque, l'engourdissement de la langue, la somnolence, l'hyperacousie et les acouphènes. Les troubles visuels et les tremblements musculaires sont plus graves et précèdent l'apparition de crampes généralisées. L'inconscience et les grosses crampes peuvent entraîner quelques secondes à plusieurs minutes. L'hypoxie et l'hypercarbie surviennent rapidement après les crampes en raison de l'augmentation de l'activité musculaire ainsi que du trouble de la respiration normale. Les apnées peuvent survenir dans les cas graves. L'acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux.

Les effets cardiovasculaires ne surviennent que dans les cas à fortes concentrations systémiques. Une hypotension sévère, une bradycardie, une arythmie et un effondrement cardiovasculaire peuvent entraîner de tels cas.

Les effets toxiques cardiovasculaires précèdent généralement les signes de toxicité dans le système nerveux central, sauf si le patient reçoit une anesthésie générale ou est fortement sous sédation avec des médicaments tels que la benzodiazépine ou le barbiturate.

La récupération est due à la redistribution et au métabolisme de l'anesthésie locale du système nerveux central. Le rétablissement peut être effectué rapidement à moins que de grandes quantités de médicament n'aient été administrées.

Traitement de la toxicité aiguë

Le traitement de la toxicité aiguë doit être initié au plus tard avec des contractions. Les médicaments et l'équipement nécessaires doivent être disponibles immédiatement. Le but du traitement est de maintenir l'apport en oxygène, d'arrêter les crampes et de soutenir le flux sanguin. L'oxygène doit être administré et, si nécessaire, une ventilation assistée (masque et sac).

Un anticonvulsivant devrait I. c. être administré si les crampes ne s'arrêtent pas spontanément en 15-30 secondes. Thiopentone sodique 1-3 mg / kg I. v. annulera rapidement les crampes. Alternativement, le diazépam peut peser 0,1 mg / kg I. v. utilisé, bien que ses effets soient lents. Des crampes plus longues peuvent mettre en danger la ventilation et l'apport en oxygène du patient. Si oui, l'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg / kg de poids corporel) facilite la ventilation et l'apport d'oxygène peut être contrôlé. L'intubation endotrachéale précoce doit être envisagée dans de telles situations.

Si la dépression cardiovasculaire est évidente (hypotension, bradycardie), l'éphédrine doit être de 5 à 10 mg I. c. donné et répété après 2-3 minutes si nécessaire.

En cas d'arrestation circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire immédiate doit être déclenchée. L'apport et la ventilation optimaux en oxygène ainsi que le support de circuit ainsi que le traitement de l'acidose sont d'une importance cruciale, car l'hypoxie et l'acidose augmentent la toxicité systémique des anesthésiques locaux.

Les enfants devraient recevoir des doses qui correspondent à leur âge et à leur poids.

Classe pharmacothérapeutique (code ATC): N01B B02

Comme d'autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la multiplication des impulsions le long des fibres nerveuses en empêchant le mouvement des ions sodium à travers la membrane nerveuse vers l'intérieur. Les anesthésiques locaux du type amide fonctionneraient dans les canaux sodiques de la membrane nerveuse.

Les anesthésiques locaux peuvent également avoir des effets similaires sur les membranes excitables du cerveau et du myocarde. Lorsque des quantités excessives du médicament pénètrent rapidement dans la circulation systémique, des symptômes et des signes de toxicité apparaissent qui émanent du système nerveux et cardiovasculaire central.

La toxicité du système nerveux central précède généralement les effets cardiovasculaires car elle se produit à des concentrations plasmatiques plus faibles. Les effets directs des anesthésiques locaux sur le cœur sont une conduction lente, un inotropisme négatif et enfin un arrêt cardiaque.

Absorption

La lidocaïne est absorbée dans les muqueuses après administration topique; sa vitesse et son degré d'absorption dépendent de la concentration et de la dose totale administrées, du lieu d'utilisation spécifique et de la durée d'exposition. En général, le taux d'absorption des anesthésiques locaux est le plus rapide après une utilisation topique après administration intratrachéale et bronchique. La lidocaïne est également bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, bien qu'en raison de la biotransformation dans le foie, peu de médicament intact apparaît dans le système circulatoire.

Ventes

La liaison aux protéines plasmatiques de lidocaïne dépend de la concentration de substances actives et la fraction liée diminue avec l'augmentation de la concentration. À des concentrations de 1 à 4 microgrammes de base libre par ml, 60 à 80% de lidocaïne sont liés aux protéines. La liaison dépend également de la concentration plasmatique de la glycoprotéine acide alpha-1.

La lidocaïne traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire, probablement par diffusion passive.

Biotransformation

La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie et les métabolites et les médicaments inchangés sont excrétés dans les reins. La biotransformation comprend la N-désalkylation oxydante, l'hydroxylation en anneau, le clivage du composé amide et la conjugaison. La N-désalkylation, une voie importante de biotransformation, fournit les métabolites monoéthylglycinexylidide et glycinexylidide. Les effets pharmacologiques / toxicologiques de ces métabolites sont similaires à ceux de la lidocaïne, mais sont moins efficaces. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous forme de divers métabolites et moins de 10% est excrétée sous forme inchangée. Le métabolite principal dans l'urine est un conjugué de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.

Élimination

La demi-vie d'élimination de la lidocaïne après une injection intraveineuse de bolus est généralement de 1,5 à 2,0 heures. En raison du taux de métabolisme rapide de la lidocaïne, toute condition qui affecte la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être prolongée deux fois ou plus chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. La dysfonction rénale n'a aucun effet sur la cinétique de la lidocaïne, mais peut augmenter l'accumulation de métabolites.

Des facteurs tels que l'acidose et l'utilisation de stimulants et de dépresseurs du SNC affectent les niveaux de lidocaïne du SNC qui sont nécessaires pour produire des effets systémiques ouverts. Les effets secondaires objectifs augmentent lorsque les taux plasmatiques veineux dépassent 6,0 microgrammes de base libre par ml.

La lidocaïne est un ingrédient actif bien établi.

Dans les expériences sur les animaux, la toxicité déterminée après des doses élevées de lidocaïne dues aux effets sur le système nerveux central et cardiovasculaire a persisté. Aucun effet secondaire lié au médicament n'a été observé dans les études de toxicité sur la reproduction et la lidocaïne n'a également montré aucun potentiel mutagène dans les tests de mutagénicité in vitro ou in vivo. Aucune étude sur le cancer n'a été réalisée avec la lidocaïne en raison de la plage et de la durée d'utilisation thérapeutique de ce médicament.

Les tests de génotoxicité avec la lidocaïne n'ont montré aucune preuve de potentiel mutagène. Un métabolite de la lidocaïne, la 2,6-diméthylaniline, a montré de faibles preuves d'activité dans certains tests de génotoxicité. Il a été démontré que le métabolite 2,6-diméthylaniline a un potentiel de cancérogénicité dans les études toxicologiques précliniques pour évaluer l'exposition chronique. Les évaluations des risques comparant l'exposition humaine maximale calculée à l'utilisation intermittente de la lidocaïne avec l'exposition utilisée dans les études précliniques indiquent un large éventail de sécurité à usage clinique.

Éthanol, macrogol 400, essence de banane (contient du propylène glycol), lévomenthol, saccharine et eau nettoyées.

Sans objet.

3 ans.

ne pas conserver au-dessus de 25 ° C. Des précipitations peuvent se produire pendant le stockage à des températures inférieures à + 8 ° C. Le précipité se dissout lorsqu'il est réchauffé à température ambiante.

Flacons de pulvérisation en verre de 50 ml (environ. 500 bombes aérosols) avec une pompe doseuse. L'emballage contient une buse de pulvérisation jetable en plastique d'une longueur d'environ 120 mm. Des buses de pulvérisation courtes supplémentaires sont disponibles séparément.

Chaque puits de la pompe à pulvérisation dosée fournit une base de lidocaïne de 10 mg. Le contenu des flacons de pulvérisation est suffisant pour fournir environ 500 pulvérisations.

la buse de pulvérisation est pliée pour assurer une fonction de pulvérisation correcte. N'essayez pas de changer la forme car cela pourrait affecter les performances.

la buse ne doit pas être raccourcie car elle affecte la fonction de pulvérisation.

Aucune buse ne doit être réutilisée et jetée immédiatement après utilisation.

les drogues ou déchets non utilisés doivent être éliminés conformément aux exigences locales.

Aspen Pharma Trading Limited,

3016 Lake Drive,

Citywest Business Campus,

Dublin 24, Irlande

PL 39699/0086

Date de première inscription: 25_th Août 1989

Dernière date de renouvellement: 7_th Mai 2002

31/01/2017