Xenical

Capsules : capsules de gélatine solide No. 1, opaque, de couleur turquoise. Sur le boîtier, il y a l'inscription "Xenical 120", sur le couvercle - "ROCHE", en noir.

Contenu du capesil: les pastilles sont blanches ou presque blanches.

thérapie à long terme pour les patients obèses ou les patients en surpoids, y compris.h. ayant des facteurs de risque obèses combinés à un régime hypocalorique modéré;

en association avec des hypoglycémiants (métformine, dérivé de l'urée sulfonyle et / ou de l'insuline) ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète de type 2 avec un poids corporel excessif ou une obésité.

À l'intérieur, adultes - 1 casquette chacun. (120 mg) à chaque repas de base (pendant ou au plus tard 1 h après avoir mangé). Si le repas est sauté ou que l'aliment ne contient pas de graisse, le médicament peut également être ignoré.

Une augmentation de la dose d'orlistat par rapport aux recommandations (120 mg 3 fois par jour) n'entraîne pas d'augmentation de son effet thérapeutique.

Correction de la dose chez les patients vieillesse pas requis.

Corrections de dose en cas d'insuffisance hépatique ou rénale pas requis.

Sécurité et efficacité de Ksenikala chez les enfants de moins de 18 ans non installé.

hypersensibilité au médicament ou à tout autre composant contenu dans la capsule;

syndrome de malabsorption chronique;

cholestase.

Médicament de catégorie B.

Dans les études de toxicité pour la reproduction sur les animaux, les effets tératogènes et embryotoxiques du médicament n'ont pas été observés. En l'absence d'effet tératogène chez les animaux, il ne faut pas s'attendre à un tel effet chez l'homme. Cependant, en raison du manque de données cliniques, Xenikal ne doit pas être affecté aux femmes enceintes.

L'ablation d'un aigle avec du lait maternel n'a pas été étudiée, elle ne doit donc pas être prise pendant l'allaitement.

Dans les essais cliniques menés chez des personnes ayant un poids corporel normal et des patients obèses, la prise de doses uniques de 800 mg ou la prise du médicament 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours ne s'est pas accompagnée de l'apparition de phénomènes indésirables importants. De plus, il existe une expérience avec l'utilisation de l'orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois chez les patients obèses, ce qui ne s'est pas accompagné d'une augmentation fiable de la fréquence des phénomènes indésirables.

Symptômes : en cas de surdosage, l'absence de phénomènes indésirables ou de phénomènes indésirables ne diffère pas de celles observées lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques.

Traitement: en cas de surdosage prononcé, Xenikal est recommandé d'observer le patient pendant 24 heures.

Selon des études chez l'homme et l'animal, tout effet systémique qui pourrait être associé aux propriétés lipazo-engibrant d'une orliste devrait être rapidement réversible.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Les catégories suivantes sont utilisées pour décrire la fréquence des réactions secondaires: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/1000000), y compris).

Les réactions secondaires à l'orlistat sont principalement dues au tractus gastro-intestinal et étaient dues à l'effet pharmacologique du médicament, ce qui a empêché l'absorption des graisses alimentaires. Très souvent, des phénomènes tels que les décharges huileuses du rectum, les rejets de gaz avec certains des appels séparables et impératifs à la défécation, la stéthatorea, une défécation accrue, des selles liquides, la météorisme, la douleur ou l'inconfort dans l'abdomen ont été notés.

Leur fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en matières grasses dans les aliments. Les patients doivent être informés de la possibilité de réactions secondaires par le tractus gastro-intestinal et formés à leur élimination en observant mieux le régime alimentaire, en particulier en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'utilisation d'un régime faible en gras réduit la probabilité d'effets secondaires par l'écran LCD et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler l'apport en graisses.

En règle générale, ces réactions secondaires sont faiblement exprimées et transitoires. Ils sont apparus aux premiers stades du traitement (au cours des 3 premiers mois), et la plupart des patients n'avaient pas plus d'un épisode de ces réactions.

Lors du traitement de Xenikal, les phénomènes indésirables suivants du tractus gastro-intestinal se produisent souvent: selles «douces», douleur ou inconfort dans le rectum, incontinence fécale, ballonnements, lésions dentaires, lésions des gencives.

Également noté très souvent - maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe; souvent - infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorea, anxiété, faiblesse.

De rares cas de réactions allergiques sont décrits, dont les principaux symptômes cliniques étaient des démangeaisons, des éruptions cutanées, de l'urticaire, un œdème angioneurotique, un bronchospasme et une anaphylaxie.

De très rares cas d'éruption cutanée, une activité accrue des transaminases et des schF sont décrits, ainsi que certains cas, éventuellement graves, de développement de l'hépatite (une relation causale avec la technique de Ksenikal ou des mécanismes de développement physiopathologique n'a pas été établie).

Dans le même temps, Ksenikal et les anticoagulants ont enregistré des cas de diminution de la protrombine, une augmentation du MNO .

Des cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite et de cholélitisase ont été rapportés (la fréquence d'occurrence est inconnue).

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la nature et la fréquence des phénomènes indésirables étaient comparables à celles des personnes sans diabète en surpoids et obésité. Les seuls nouveaux effets indésirables survenus avec une fréquence> 2% et ≥1% par rapport au placebo étaient des conditions hypoglycémiques (qui auraient pu survenir à la suite d'une amélioration de la compensation d'échange de carbone) et des ballonnements.

Xenikal est un inhibiteur spécifique de la lipase gastro-intestinale à action prolongée. Son effet thérapeutique est réalisé dans l'illumination de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une connexion covalente avec la section sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. Une enzyme inactivée perd en même temps la capacité de diviser les aliments gras sous forme de triglycérides en acides gras libres aspirationnels et en monoglycérides. Étant donné que les triglycérides imprévus ne sont pas absorbés, la diminution résultante de l'apport calorique dans le corps entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est effectué sans aspiration dans le flux sanguin systémique.

À en juger par les résultats de la teneur en matières grasses dans les fèces, l'action de l'orlistat commence 24 à 48 heures après l'admission. Après l'annulation du médicament, la teneur en matières grasses dans les fèces après 48–72 h revient généralement au niveau qui a eu lieu avant le début du traitement.

• Inhibiteur de lipase LCT [Autres agents hypolipidémiques]

• E66 Obésité

Aspiration

Les volontaires ayant un poids corporel normal et l'obésité ont des effets systémiques minimes. 8 heures après l'administration orale du médicament, l'orlistat constant dans le plasma n'a pas pu être déterminé, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures au niveau de 5 ng / ml.

En général, après avoir pris des doses thérapeutiques, il n'a été possible d'identifier l'orlistat constant dans le plasma que dans de rares cas, alors que ses concentrations étaient extrêmement faibles (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Il n'y avait aucun signe de cumul, cela confirme que l'absorption du médicament est minime.

Distribution

Le volume de distribution ne peut être déterminé, car le médicament est très mal absorbé. In vitro un orlisté est associé à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement aux lipoprotéines et à l'albumine). En quantités minimales, l'orlistat peut pénétrer les globules rouges.

Métabolisme

A en juger par les données obtenues dans l'expérience animale, le métabolisme de l'orliste est effectué principalement dans la paroi intestinale. Une étude chez des personnes obèses a révélé qu'environ 42% de la fraction minimale du médicament qui subit une absorption systémique tombe sur deux métabolites principaux - M1 (anneau de lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec le résidu renégat de N-formlleucine).

Les molécules M1 et M3 ont un anneau β-lacton ouvert et inhibent la lipase extrêmement faiblement (1000 et 2500 fois plus faibles que l'orlistat, respectivement). Compte tenu de cette faible activité inhibitrice et de faibles concentrations plasmatiques (en moyenne 26 et 108 ng / ml, respectivement) après avoir pris des doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.

La conclusion

Des études chez des personnes ayant un corps normal et en surpoids ont montré que le principal moyen d'élimination est d'éliminer un médicament non compliqué avec des excréments. Environ 97% de la dose acceptée du médicament a été excrétée avec des excréments et 83% - sous la forme d'un orlistat constant.

L'excrétion rénale totale de toutes les substances structurellement associées à l'orliste est inférieure à 2% de la dose acceptée. Le délai d'élimination complète du médicament du corps (avec des excréments et de l'urine) est de 3 à 5 jours. Le rapport entre les façons de retirer l'orlistat chez les volontaires avec un excès de poids normal et en surpoids était le même. L'orlistat et les métabolites M1 et M3 peuvent être excrétés avec de la bile.

Pharmacocinétique dans des groupes cliniques spéciaux

Les concentrations plasmatiques de l'orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne diffèrent pas de celles des adultes lors de la comparaison des mêmes doses du médicament. L'excrétion quotidienne de graisse avec des excréments représentait 27% de l'apport avec de la nourriture pendant la thérapie orale et 7% lors de la prise du placebo.

Aucune interaction n'a été identifiée avec l'atriptyline, l'atorvastatine, les biguanides, la digoxine, les fibres, la fluoxétine, le lorartan, la phénytoïne, les contraceptifs oraux, le phéntermin, le droitier, la warfarine, la nifédipine GITS (système de thérapie gastro-entier) et la nifédipine avec medbule (basé sur des études de l'interaction des médicaments). Cependant, il est nécessaire de surveiller les indicateurs MNO pour un traitement concomitant par la warfarine ou d'autres anticoagulants oraux.

Dans le même temps, avec Xenikal, une diminution de l'aspiration a été notée vitamines A, D, E, K et bêta-carotène Si des polyvitamines sont recommandées, elles doivent être prises au moins 2 heures après la prise de Xenikal ou avant le coucher.

En même temps, prendre Ksenikal et cyclosporina il y a eu une diminution des concentrations plasmatiques de cyclosporine, donc une détermination plus fréquente des concentrations de cyclosporine dans le plasma est recommandée lors de la prise de cyclosporine et de Xenikal.

Au rendez-vous amiodarona pendant le traitement, Xenikalom a noté une diminution de l'exposition systémique à l'amiodaron et au dezétilamiodaron (de 25 à 30%), cependant, en raison de la pharmacocinétique complexe de l'amiodaron, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. L'ajout de Xenikal à un traitement à long terme par l'amiodarone peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de l'amiodarone.

La réception simultanée de Xenikal doit être évitée acarboses en raison du manque de données de recherche pharmacocinétique.

dans une ampoule de 21 pièces., dans un carton 1, 2 ou 4 ampoules.

Xenikal est efficace en termes de contrôle à long terme du poids corporel (réduction du poids corporel et de son maintien à un nouveau niveau, prévention de l'augmentation répétée du poids corporel). Le traitement par Xenikal conduit à une amélioration du profil des facteurs de risque et des maladies associées à l'obésité, y compris l'hypercholestérinémie, le diabète sucré de type 2 (INZSD), la tolérance au glucose altérée, l'hyperinsuline, l'hypertension artérielle et une diminution de la quantité de graisse viscérale.

Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments hypoglycémiques tels que la metformine, des dérivés de l'urée sulfonyle et / ou de l'insuline chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids (IMT ≥28 kg / m²) ou l'obésité (IMT ≥30 kg / m²) Le xénikal, combiné à un régime modérément hypocalorique, offre une amélioration supplémentaire de la compensation des échanges de carbone.

Dans les essais cliniques menés chez la plupart des patients, les concentrations de vitamines A, D, E, K et bêta-carotène pendant deux années complètes de traitement oral sont restées dans les limites normales. Pour assurer un apport adéquat de tous les nutriments, des polyvitamines peuvent être prescrites.

Le patient doit recevoir un régime hypocalorique équilibré contenant au plus 30% de la valeur nutritionnelle sous forme de graisses. Les aliments riches en fruits et légumes sont recommandés. La consommation quotidienne de graisses, de glucides et de protéines doit être répartie sur trois doses principales.

La probabilité de réactions secondaires du tractus gastro-intestinal peut augmenter si Xenikal est pris dans un contexte de nutrition riche en graisses (par exemple, 2000 kcal / jour, dont plus de 30% sous forme de graisses, ce qui équivaut à environ 67 g de graisse). L'apport quotidien en graisses doit être réparti sur trois doses principales. Si Xenikal est pris avec des aliments très riches en graisses, la probabilité de réactions gastro-intestinales augmente.

Chez les patients atteints de diabète de type 2, une diminution du poids corporel dans le traitement par Xenikal s'accompagne d'une amélioration de la compensation d'échange de carbone, qui peut permettre ou nécessiter une diminution de la dose de médicaments hypoglycémiques.