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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Formes et forces pharmaceutiques
- 75 mg - comprimés ronds d'or jaune imprimés avec «WELLBUTRIN 75».
- 100 mg - comprimés rouges, ronds et Bikonvex imprimés avec «WELLBUTRIN 100».
Stockage et manutention
Comprimés WELLBUTRIN, 75 mg le chlorhydrate de bupropion, sont en or jaune, rond, bikonvex Comprimés imprimés avec «WELLBUTRIN 75» en flacons de 100 (NDR 0173-0177-55).
Comprimés WELLBUTRIN, 100 mg le chlorhydrate de bupropion, sont des comprimés rouges, ronds et biconvexes imprimé avec "WELLBUTRIN 100" en bouteilles de 100 (NDR 0173-0178-55).
Conserver à température ambiante, 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F); Excursions autorisées entre 15 ° C et 30 ° C (59 ° F et 86 ° F). Protéger de la lumière et Humidité.
Conçu pour: GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. Révisé: mai 2017
WELLBUTRIN (chlorhydrate de bupropion) est utilisé pour traiter les dépresseurs sévères Dysfonctionnement (MDD) tel que défini dans le Manuel de diagnostic et de statistique (DSM).
l'efficacité de WELLBUTRIN dans le traitement d'un épisode dépressif sévère a été déterminée dans deux études contrôlées de 4 semaines en milieu hospitalier et une étude contrôlée de 6 semaines en ambulatoire avec des adultes Sujets avec MDD .
Instructions générales d'utilisation
Pour minimiser le risque de convulsions, augmentez progressivement la dose. L'augmentation de la dose ne doit pas dépasser 100 mg par jour pendant 3 jours. BIEN-ÊTRE Les comprimés doivent être avalés entiers et non écrasés, divisés ou mâchés. WELLBUTRIN peut être pris avec ou sans nourriture.
La dose initiale recommandée est de 200 mg par jour, 100 mg deux fois par jour. Après 3 jours Posologie, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour, administrée sous forme de 100 mg 3 fois par jour, avec au moins 6 heures entre les doses successives. Une dose supérieure à 300 mg par jour peut être atteinte avec les comprimés à 75 ou 100 mg.
Un maximum de 450 mg par jour, qui est administré en doses divisées ne dépassant pas 150 mg chacune, peut être considéré pour les patients qui après plusieurs semaines de traitement 300 mg par jour. Administrer le comprimé à 100 mg quatre fois par jour à la limite de 150 mg une dose unique.
Il est généralement admis que les épisodes de dépression aiguë dureront plusieurs mois ou plus le traitement médicamenteux antidépresseur concernant la réaction dans l'épisode aigu. On ne sait pas si la dose de WELLBUTRIN nécessaire au traitement d'entretien est identique à la dose qui a fourni une première réponse. Examinez régulièrement la nécessité d'un traitement d'entretien et cela dose appropriée pour un tel traitement.
Ajustement de la dose Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée à sévère (score de Child-Pugh: 7 à 15), le la dose maximale de WELLBUTRIN est de 75 mg par jour. Chez les patients présentant une légère dysfonction hépatique (Score de Child-Pugh: 5 à 6), envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de dosage.
Ajustement de la dose Chez les patients atteints d'insuffisance rénale
Envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de WELLBUTRIN chez les patients atteints d'insuffisance rénale Déficience (taux de filtration glomérulaire inférieur à 90 ml par minute).
Passer un patient à ou à partir d'un antidépresseur inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO)
Cela devrait prendre au moins 14 jours entre l'arrêt d'un IMAO pour traiter la dépression et début du traitement par WELLBUTRIN. Inversement, au moins 14 jours devraient être autorisés après le sevrage de WELLBUTRIN avant de démarrer un antidépresseur MAOI.
Utilisation de WELLBUTRIN Avec des IMAO réversibles tels que le linézolide ou le méthylène Bleu
Ne démarrez pas WELLBUTRIN chez un patient traité avec un IMAO réversible, tel que Z bleu de méthylène linézolide ou intraveineux. Les interactions médicamenteuses peuvent augmenter le risque d'hypertension Réaction. Non pharmacologique chez un patient qui nécessite un traitement plus urgent d'une affection psychiatrique Les interventions, y compris l'hospitalisation, doivent être envisagées.
Dans certains cas, un patient qui reçoit déjà un traitement par WELLBUTRIN peut en avoir un besoin urgent Traitement au linézolide ou au bleu de méthylène intraveineux. Si des alternatives acceptables au linezolid ou aucun traitement intraveineux bleu de méthylène n'est disponible et les avantages potentiels du linézolide ou le traitement intraveineux au bleu de méthylène est évalué pour l'emporter sur le risque de réactions hypertendues chez un patient particulier, WELLBUTRIN doit être arrêté immédiatement et administré en linézolide ou par voie intraveineuse Le bleu de méthylène peut être administré. Le patient doit être surveillé pendant 2 semaines ou jusqu'à 24 Quelques heures après la dernière dose de linézolide ou de bleu de méthylène intraveineux, la première étant retenue. La thérapie avec WELLBUTRIN peut être de 24 heures après la dernière dose de linézolide ou bleu de méthylène intraveineux.
Le risque d'administration de bleu de méthylène sur des motifs non intraveineux (par ex. comprimés oraux ou par injection locale) ou à doses intraveineuses bien inférieures à 1 mg par kg avec WELLBUTRIN pas clair. Cependant, le clinicien doit être conscient de la possibilité d'une interaction médicamenteuse une telle utilisation.
- WELLBUTRIN est contre-indiqué chez les patients atteints de trouble convulsif.
- WELLBUTRIN est contre-indiqué chez les patients présentant un diagnostic actuel ou antérieur de boulimie ou une anorexie mentale car une incidence plus élevée de convulsions a été observée chez les patients atteints BIEN-ÊTRE .
- WELLBUTRIN est contre-indiqué chez les patients qui rompent brusquement l'alcool Benzodiazépines, barbituriques et antiépileptiques.
- l'utilisation des IMAO (pour traiter les troubles psychiatriques) en même temps WELLBUTRIN ou dans les 14 jours après l'arrêt du traitement par WELLBUTRIN contre-indiqué. Il y a un risque accru de réactions hypertendues lorsque WELLBUTRIN est utilisé simultanément avec les IMAO. Utilisation de WELLBUTRIN dans les 14 jours l'arrêt du traitement par un IMAO est également contre-indiqué. De WELLBUTRIN in patient traité avec des IMAO réversibles tels que le linézolide ou le bleu de méthylène intraveineux contre-indiqué.
- WELLBUTRIN est contre-indiqué ou contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au bupropion autres composants de WELLBUTRIN. Anaphylactoïdes / réactions et symptômes anaphylactiques Le syndrome de Johnson a été signalé.
AVERTISSEMENTS
Contenu dans le cadre du "PRECAUTIONS" Section
PRÉCAUTIONS
Pensées et comportements suicides chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes
Les patients atteints de MDD, adultes et enfants, peuvent présenter une aggravation de leur dépression et / ou l'émergence de pensées et de comportements suicidaires (suicidaires) ou de changements inhabituels Comportement, que vous preniez ou non des antidépresseurs, et ce risque peut persister jusqu'à une apparition significative en rémission. Le suicide est un risque connu de dépression et de certains autres les troubles psychiatriques et ces troubles eux-mêmes sont les principaux prédicteurs du suicide. On craint depuis longtemps que les antidépresseurs puissent jouer un rôle dans l'induction Détérioration de la dépression et de la suicidalité chez certains patients au début Phases de traitement.
Analyse groupée d'études contrôlées contre placebo à court terme avec des antidépresseurs (sélectif les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine [ISRS] et autres) montrent que ces médicaments présentent un risque pensée et comportement suicidaires (suicidaires) chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (18 bis 24) avec MDD et autres troubles psychiatriques. Les essais cliniques à court terme n'ont montré aucune augmentation à risque d'activité suicidaire avec des antidépresseurs par rapport au placebo chez les adultes de plus de 24 ans il y a eu une réduction des antidépresseurs par rapport au placebo chez les adultes âgés de 65 ans et plus.
Les analyses résumées des études contrôlées contre placebo chez les enfants et les adolescents atteints de MDD, Les TOC ou autres troubles psychiatriques comprenaient un total de 24 expériences à court terme avec 9 antidépresseurs chez plus de 4 400 sujets. Les analyses regroupées de études contrôlées contre placebo chez des adultes atteints de MDD ou d'autres troubles psychiatriques inclus dans l'ensemble 295 études à court terme (durée moyenne de 2 mois) avec 11 antidépresseurs dans plus de 77 000 Sous-tans. Il y avait des différences importantes dans le risque de suicide médicamenteux, mais il y avait une tendance vers une augmentation du nombre de sujets plus jeunes pour presque tous les médicaments examinés. Il y avait des différences dans le risque absolu de suicidalité dans les différentes indications avec l'incidence la plus élevée au MDD . Les différences de risque (droge vs. placebo) étaient cependant relativement stables et dans les groupes d'âge à travers les indications. Ces différences de risque (différence du médicament placebo dans le nombre de cas de La suicidalité pour 1 000 sujets traités) est répertoriée dans le tableau 1.
Tableau 1.max
Aucun suicide n'est survenu dans aucune des études pédiatriques. Il y a eu des suicides dans des essais pour adultes, mais ça le nombre était insuffisant pour tirer une conclusion sur les effets des drogues sur le suicide.
On ne sait pas si le risque de suicidalité s'étend à une utilisation à long terme, D.H. sur plusieurs Mois. Cependant, il existe des preuves considérables d'études d'entretien contrôlées contre placebo Adultes souffrant de dépression que l'utilisation d'antidépresseurs peut retarder la récurrence de la dépression.
Tous les patients traités par des antidépresseurs pour chaque indication doivent être surveillés adéquatement et étroitement surveillé pour la détérioration clinique, la suicidalité et les changements inhabituels dans le comportement, en particulier dans les premiers mois de la pharmacothérapie ou parfois des changements de dose augmentent ou diminuent.
Les symptômes suivants, anxiété, agitation, crises de panique, insomnie, irritabilité, hostilité, Agressivité, impulsivité, akathisie (agitation psychomotrice), hypomanie et manie a été signalé chez des adultes et des patients pédiatriques traités avec des antidépresseurs majeurs trouble dépressif ainsi que pour d'autres indications, psychiatriques et non psychiatriques. Bien qu'il existe un lien de causalité entre l'apparition de tels symptômes et l'aggravation de la dépression et / ou la survenue d'impulsions suicidaires n'a pas été déterminée, il y a des préoccupations que de tels symptômes peuvent être des précurseurs d'une suicidalité émergente.
Il faut envisager de changer le régime thérapeutique, y compris éventuellement arrêter les médicaments chez les patients dont la dépression est toujours pire ou qui ressentir une suicidalité émergente ou des symptômes qui pourraient être le précurseur d'une aggravation de la dépression ou suicidalité, surtout si ces symptômes sont graves, survient brusquement ou ne fait pas partie du le patient présente des symptômes.
Familles et soignants de patients traités avec des antidépresseurs pour le MDD ou autres Les indications, à la fois psychiatriques et non psychiatriques, doivent être informées de la nécessité surveiller les patients pour détecter l'agitation, l'irritabilité et les changements de comportement inhabituels et les autres symptômes décrits ci-dessus, ainsi que la survenue d'une suicidalité et signaler immédiatement ces symptômes aux prestataires de soins de santé. Cette surveillance devrait Inclure l'observation quotidienne des familles et des soignants. Recettes pour WELLBUTRIN doit être écrit pour la plus petite quantité de comprimés en ligne avec de bons patients gestion pour réduire le risque de surdosage.
effets secondaires neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement du sevrage tabagique
WELLBUTRIN n'est pas approuvé pour le traitement de sevrage tabagique; cependant, il contient la même chose Ingrédient actif comme médicament pour l'arrêt du tabac ZYBANR® Neuropsychiatrique sévère. Des événements indésirables ont été rapportés chez des patients prenant du bupropion pour arrêter de fumer. Cette les rapports post-commercialisation ont inclus des sautes d'humeur (y compris la dépression et la manie) Psychose, hallucinations, paranoïa, délires, pensées de meurtre, agression, hostilité, agitation, Peur et panique ainsi que des pensées suicidaires, des tentatives de suicide et un suicide terminé. Certains patients qui ont arrêté de fumer peuvent en avoir Symptômes de sevrage de la nicotine, y compris l'humeur dépressive. Dépression, rarement avec Des pensées suicidaires ont été rapportées chez des fumeurs qui tentent de sevrer sans Médicament. Cependant, certains de ces événements indésirables sont survenus chez des patients recevant des gains de bupropion. continuer à fumer.
Des effets secondaires neuropsychiatriques sont survenus chez des patients sans et avec des effets secondaires psychiatriques préexistants Maladie; certains patients ont connu une aggravation de leurs troubles psychiatriques. Surveillez les patients la survenue d'événements indésirables neuropsychiatriques. Informez les patients et les soignants que le patient devrait cesser de prendre WELLBUTRIN et contacter immédiatement un médecin en cas d'excitation changements d'humeur ou de comportement dépressifs ou modes de pensée qui ne sont pas typiques du patient observé, ou lorsque le patient développe des pensées de suicide ou de suicide. Dans de nombreux marchés postaux Des cas, des symptômes résolus après l'arrêt du bupropion ont été rapportés. Mais c'est les symptômes persistaient dans certains cas; par conséquent, une surveillance continue et des soins de soutien devraient être fournis à condition que les symptômes disparaissent.
Saisie
WELLBUTRIN peut provoquer des convulsions. Le risque de convulsions dépend de la dose. La dose ne doit pas dépasser 450 mg par jour. Augmentez progressivement la dose. Éliminer les ondulés mais pas recommencer le traitement si le patient subit une attaque.
Le risque de convulsions est également lié aux facteurs du patient, aux situations cliniques et aux facteurs d'accompagnement Médicaments qui abaissent le seuil de saisie. Prenez en compte ces risques avant de commencer le traitement BIEN-ÊTRE. WELLBUTRIN est contre-indiqué chez les patients atteints d'un trouble convulsif, à jour ou Diagnostic précédent d'anorexie nerveuse ou boulimie ou arrêt brutal de l'alcool Benzodiazépines, barbituriques et antiépileptiques. Les conditions suivantes peuvent également augmenter le risque de convulsions: tête lourde Blessure; malformation artérioveineuse; Tumeur du SNC ou infection au SNC; AVC sévère; accompagnant Utilisation d'autres médicaments qui abaissent le seuil de saisie (par ex. autres produits à base de bupropion, Antipsychotiques, antidépresseurs tricycliques, théophylline et corticostéroïdes systémiques); métabolique Perturbations (par ex. Hypoglycémie, hyponatrémie, dysfonction hépatique sévère et hypoxie); Utilisation de drogues illégales (par ex., Cocaïne); ou mauvaise utilisation ou mauvaise utilisation de médicaments sur ordonnance tels que des stimulants du SNC.
Les conditions prédisposantes supplémentaires sont le diabète sucré, qui est traité par hypoglycémie orale Médicaments ou insuline; Utilisation d'anorectiques; et consommation excessive d'alcool, de benzodiazépines , Sédatifs / hypnotiques ou opiacés.
Incidence des saisies lors de l'utilisation du bupropion
Bupropion est associé à des convulsions chez environ 0,4% (4/1 000) des patients traités avec des doses allant jusqu'à 450 mg par jour. Estimé l'incidence de WELLBUTRIN augmente près de 10 fois entre 450 et 600 mg par jour.
Le risque de convulsions peut être réduit si la dose de WELLBUTRIN ne dépasse pas 450 mg par jour Jour donné à 150 mg 3 fois par jour et le taux de titration est lent.
Hypertension
Le traitement par WELLBUTRIN peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et de l'hypertension artérielle. Taux Surveillez la pression artérielle avant de commencer WELLBUTRIN et régulièrement pendant Traitement. Le risque d'hypertension est augmenté si WELLBUTRIN est en même temps IMAO ou autres médicaments qui augmentent l'activité dopaminergique ou noradrénergique.
Données d'une étude comparative sur la formulation retardée de bupropion HCl, nicotine Système transdermique (NTS), la combinaison de la bupropion retardée plus NTS, et le placebo comme aide au sevrage tabagique indique une incidence plus élevée de traitements Hypertension chez les patients avec la combinaison de bupropion à libération prolongée et de NTS. Dans cette étude, 6,1% des sujets traités avec la combinaison de bupropion à libération prolongée et de NTS présentait une hypertension émergente du traitement contre 2,5%, 1,6% et 3,1% des traités avec bupropion à libération prolongée, NTS et placebo, respectivement.. La majorité de ces sujets avait des preuves d'hypertension préexistante. Trois sujets (1,2%) traités avec la combinaison de bupropion à libération prolongée et NTS et 1 sujet (0,4%) ont été traités par NTS Médicaments annulés en raison de l'hypertension artérielle par rapport à aucun des sujets traités bupropion ou placebo avec libération retardée. La surveillance de la pression artérielle est recommandée Patients recevant l'association de bupropion et de substitut de nicotine.
Dans une étude clinique avec bupropion à libération immédiate chez des patients atteints de MDD avec un cœur stable et congestif Échec (N = 36), le bupropion a été associé à une exacerbation de l'hypertension préexistante chez 2 Sujets ayant conduit à l'arrêt du traitement par bupropion. Il n'y a aucune tentative contrôlée Évaluation de l'innocuité du bupropion chez les patients atteints d'infarctus du myocarde dans un passé récent ou maladie cardiaque instable.
Activation de la manie / hypomanie
Le traitement antidépressif peut déclencher un épisode maniaque maniaque, mixte ou hypomaniaque. Risque semble être augmenté chez les patients atteints de trouble bipolaire ou présentant des facteurs de risque de trouble bipolaire Dysfonctionnement. Avant d'initier WELLBUTRIN, dépister les patients pour des antécédents de trouble bipolaire et la présence de facteurs de risque de trouble bipolaire (par ex. antécédents familiaux de trouble bipolaire, suicide , ou dépression). WELLBUTRIN n'est pas approuvé pour le traitement de la dépression bipolaire.
Psychose et autres réactions neuropsychiatriques
Les patients dépressifs traités par WELLBUTRIN présentaient une variété de signes neuropsychiatriques et Symptômes, y compris délires, hallucinations, psychoses, difficulté à se concentrer, paranoïa, et confusion. Certains de ces patients ont reçu un diagnostic de trouble bipolaire. Dans certains cas, ce sont les symptômes se sont apaisés après la réduction de la dose et / ou le retrait du traitement. Instruisez les patients contacter un médecin si de telles réactions se produisent.
Glaucome à fermeture angulaire
La dilatation de la pupille qui survient après avoir utilisé de nombreux antidépresseurs, y compris WELLBUTRIN peut déclencher une attaque d'angle chez un patient aux angles anatomiquement étroits qui n'a pas d'iridectomie brevetée.
réactions d'hypersensibilité
Des réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques se sont produites au cours des études cliniques avec le bupropion. Les réactions ont été caractérisées par un prurit, une urticaire, un œdème de Quincke et une dyspnée. traitement médical. De plus, il y avait de rares rapports spontanés post-commercialisation érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, choc anaphylactique associé à bupropion. Demandez aux patients d'arrêter WELLBUTRIN et consultez un médecin si Ils développent une réaction allergique ou anaphylactoïde / anaphylactique (par ex. éruption cutanée, prurit, urticaire Douleur thoracique, œdème et essoufflement) pendant le traitement.
Des cas d'arthralgie, de myalgie, de fièvre cutanée et d'autres symptômes de type maladie sérique ont été signalés évoquant une hypersensibilité retardée.
Informations sur les conseils aux patients
Conseiller au patient de lire l'étiquette du patient approuvée par la FDA (Guide de médicaments ).
Informez les patients, vos familles et vos soignants des avantages et des risques associés Traitement avec WELLBUTRIN et vous conseiller sur son utilisation appropriée.
Un guide de médication pour les patients sur «Antidépresseurs, dépression et autres gravité Maladies mentales et pensées suicidaires ou actes, "" arrêter de fumer, arrêter de fumer Médicaments, changements de pensée et de comportement, dépression et pensées suicidaires ou Actions, «et» Quelles autres informations importantes dois-je savoir sur WELLBUTRIN?"Est disponible pour WELLBUTRIN. Demandez aux patients, à vos familles et à vos soignants Conduisez des médicaments et aidez-vous à comprendre votre contenu. Les patients devraient Possibilité de discuter du contenu du guide des médicaments et d'obtenir des réponses à toutes les questions Des questions que vous pouvez avoir. Le texte intégral du guide des médicaments est à la fin de ce document.
Informez les patients sur les questions suivantes et alertez votre médecin prescripteur si elles surviennent pendant prendre WELLBUTRIN .
Réflexions sur le suicide et le comportement
Demandez aux patients, à vos familles et / ou à vos soignants de prendre conscience de l'anxiété qui se produit Désir, crises de panique, insomnie, irritabilité, hostilité, agressivité, impulsivité, akathisie (agitation psychomotrice), hypomanie, manie, autres changements inhabituels de comportement, aggravation de dépression et pensées suicidaires, surtout au début du traitement antidépresseur et lorsque le La dose est ajustée vers le haut ou vers le bas. Conseillez les familles et les soignants des patients pour qui ces symptômes apparaissent quotidiennement, car les changements peuvent être brusques. Comment Les symptômes doivent être signalés au prescripteur du patient ou aux professionnels de la santé, surtout si Ils sont graves, surviennent brusquement ou ne faisaient pas partie des symptômes du patient. De tels symptômes peuvent être associés à un risque accru de suicide et Comportement et montrer un besoin de surveillance très étroite et éventuellement de changements de médicaments.
effets secondaires neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement du sevrage tabagique
Bien que WELLBUTRIN ne soit pas indiqué pour le traitement de l'arrêt du tabac, il contient la même chose Ingrédient actif comme ZYBAN, qui est approuvé pour cette utilisation. Dites aux patients que certains patients ont connu des sautes d'humeur (y compris la dépression et la manie), des psychoses, des hallucinations paranoïa, délires, pensées de meurtre, d'agression, d'hostilité, d'agitation, de peur et de panique ainsi que des pensées de suicide et de suicide essayant d'arrêter de fumer tout en prenant du bupropion. Demandez aux patients d'arrêter le bupropion et contactez un médecin si vous ressentir de tels symptômes.
Réactions allergiques graves
Renseignez les patients pour arrêter les symptômes d'hypersensibilité et de WELLBUTRIN si vous vous avez une réaction allergique sévère.
Saisie
Demandez aux patients d'arrêter WELLBUTRIN et de NE PAS redémarrer si vous ressentez une crise pendant le traitement sur le traitement. Informez les patients qu'une utilisation excessive ou l'arrêt brutal de l'alcool Les benzodiazépines, les antiépileptiques ou les sédatifs / hypnotiques peuvent augmenter le risque de convulsions. Conseillez aux patients de minimiser ou d'éviter la consommation d'alcool.
Glaucome à fermeture angulaire
Les patients doivent être informés que la prise de WELLBUTRIN peut provoquer une légère dilatation de la pupille dans le cas des personnes sensibles, un épisode de glaucome à fermeture d'angle peut conduire. Pré-existant Le glaucome est presque toujours un glaucome à angle ouvert car le glaucome à angle fermé quand diagnostiqué, peut certainement être traité par iridectomie. Le glaucome à angle ouvert n'est pas un facteur de risque pour le glaucome à angle fermé. Les patients peuvent vouloir être examinés pour déterminer si vous sensible à la fermeture d'angle et avoir une procédure prophylactique (par ex. iridectomie) si vous l'êtes sensible.
Produits contenant du bupropion
Dites aux patients que WELLBUTRIN contient le même ingrédient actif (bupropion) Chlorhydrate) trouvé dans ZYBAN, qui est utilisé comme aide pour le traitement du sevrage tabagique, et que WELLBUTRIN ne doit pas être utilisé en association avec ZYBAN ou d'autres médicaments contiennent le bupropion (comme WELLBUTRIN SR®, la formulation à libération prolongée et WELLBUTRIN XL® ou FORFIVO XL®, les formulations à libération prolongée et APLENZIN®, la formulation avec libération prolongée de bupropionhydrobromure). Il y en a aussi un certain nombre produits génériques Bupropion HCl pour une version immédiate, durable et étendue Formulation.
Potentiel de déficience cognitive et motrice
Informez les patients que tout médicament actif du SNC comme WELLBUTRIN peut affecter votre capacité effectuer des tâches qui nécessitent un jugement ou des compétences motrices et cognitives. Conseillez les patients jusqu'à ce que vous sont raisonnablement certains que WELLBUTRIN n'affectera pas vos performances, vous devrait s'abstenir de conduire une voiture ou d'utiliser des machines complexes et dangereuses. WELLBUTRIN peut entraîner une réduction de la tolérance à l'alcool.
Médicament d'accompagnement
Informez les patients d'informer votre médecin si vous en prenez ou en planifiez un Les médicaments sur ordonnance ou en vente libre car WELLBUTRIN et d'autres médicaments peuvent affecter tout le monde le métabolisme des autres.
Grossesse
Informez les patientes à informer votre médecin si vous êtes enceinte ou prévoyez de devenir enceinte Enceinte pendant le traitement.
Précautions pour les mères allaitantes
Dites aux patients que WELLBUTRIN est présent en petites quantités dans le lait maternel.
Informations de stockage
Demandez aux patients de conserver WELLBUTRIN à température ambiante entre 59 et 59 ° F et 86 ° F (15 ° C à 30 ° C) et garder les comprimés secs et à l'abri de la lumière.
Informations administratives
Demandez aux patients de prendre WELLBUTRIN 3 ou 4 fois par jour en doses divisées avec des doses séparés pendant au moins 6 heures pour minimiser le risque de convulsions. Instruisez les patients si vous manquez une dose ne prenez pas de comprimé supplémentaire pour compenser la dose oubliée et prenez le comprimé suivant régulièrement Temps dû au risque de convulsions lié à la dose. Instruisez aux patients ces comprimés WELLBUTRIN doit être avalé entier et non écrasé, divisé ou mâché. WELLBUTRIN peut être pris avec ou sans nourriture.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL et ZYBAN sont enregistrés Marques du groupe d'entreprises GSK. Les autres marques répertoriées sont vos marques propriétaires respectifs et ne sont pas des marques du groupe d'entreprises GSK. Les fabricants de cela Les marques ne sont pas connectées au groupe d'entreprises GSK ou à vos produits et ne vous soutiennent pas.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Des études de cancérogénicité tout au long de la vie ont été menées chez le rat et la souris à des doses de bupropion allant jusqu'à 300 et 150 mg par kg par jour, respectivement.. Ces doses sont environ 7 et 2 fois supérieures à cela MRHD à mg par m2 base. Dans l'étude chez le rat, il y a eu une augmentation des lésions prolifératives nodulaires du foie à des doses de 100 à 300 mg par kg par jour (environ 2 à 7 multiplié par le MRHD par m2 base); aucune dose plus faible n'a été testée. La question de savoir si ou de telles lésions ne peuvent pas être des précurseurs des néoplasmes hépatiques, elles ne sont actuellement pas résolues. Similaire aucune lésion hépatique n'a été observée dans l'étude de la souris et aucune augmentation des tumeurs hépatiques malignes et d'autres organes ont été observés dans les deux études.
Bupropion a produit une réaction positive (2 à 3 fois le taux de mutation témoin) dans 2 souches sur 5 le test de mutagénicité bactérienne d'Ames. Bupropion a produit une augmentation de la chromosomie Aberrations dans 1 sur 3 in vivo études cytogénétiques sur la moelle osseuse de rat.
Une étude de fertilité chez le rat à des doses allant jusqu'à 300 mg par kg par jour n'a montré aucun signe de déficience Fertilité.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Catégorie de grossesse C
Aperçu des risques
Données d'études épidémiologiques sur des femmes enceintes qui ont été exposées au premier bupropion du trimestre dans l'ensemble, n'indiquez pas de risque accru de malformations congénitales. Toutes les grossesses, peu importe l'exposition aux médicaments, ont un taux de fond de 2% à 4% pour les malformations sévères et de 15% à 20% pour perte de grossesse. Aucune indication claire de l'activité tératogène dans la reproduction n'a été trouvée Études de développement réalisées chez le rat et le lapin; légèrement augmenté chez le lapin Des incidences de malformations fœtales et de variations squelettiques ont été approximativement observées à des doses correspond à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) et plus grande et diminue le fœtus Des POIDS ont été observés à des doses deux fois plus élevées que le MRHD et plus élevées. WELLBUTRIN doit être utilisé pendant Grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Considérations cliniques
Considérez les risques de dépression non traitée lors de l'arrêt ou de la modification du traitement Antidépresseurs pendant la grossesse et après la naissance.
Données humaines
Données du registre international des grossesses en bupropion (675 expositions au premier trimestre) et a Étude de cohorte rétrospective avec la base de données United Healthcare (1 213 expositions au premier trimestre) n'a montré aucun risque global accru de malformations.
Dans l'ensemble, aucun risque accru de malformations cardiovasculaires n'a été observé après le bupropion Exposition au cours du premier trimestre. Le taux prospectif de cardiovasculaire observé Malformations des grossesses avec exposition au bupropion au premier trimestre à partir du le registre international des grossesses était de 1,3% (9 malformations cardiovasculaires / 675 premiers trimestres exposition au bupropion maternel), celle du taux de fond cardiovasculaire Malformations (environ 1%). Données de la base de données United Healthcare et contrôle des cas Étude (6 853 nourrissons atteints de malformations cardiovasculaires et 5 763 avec des produits non cardiovasculaires Malformations) de l'étude nationale sur la prévention des défauts de naissance (NBDPS) n'en a montré aucune risque accru de malformations cardiovasculaires globales après une exposition au bupropion pendant la première Décès.
Résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au premier trimestre et le risque de ventriculaire gauche l'obstruction des voies de sortie (LVOTO) est incohérente et ne laisse aucune conclusion à ce sujet association possible. La base de données United Healthcare manquait de suffisamment de force pour l'évaluer Association; le NBDPS a constaté un risque accru de LVOTO (n = 10; ajusté OU = 2,6; IC à 95%: 1.2, 5.7), et l'étude de contrôle de cas d'épidémiologie des lamelles n'a trouvé aucun risque accru pour LVOTO .
Résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au premier trimestre et le risque de septum ventriculaire les défauts (VSD) sont incohérents et ne permettent pas de tirer de conclusions sur une éventuelle association. Le Une étude d'épidémiologie des scones a révélé un risque accru de VSD après le premier trimestre maternel exposition au bupropion (n = 17; ajusté OU = 2,5; IC à 95%: 1,3, 5,0), mais n'a trouvé aucun risque accru pour toutes les autres malformations cardiovasculaires examinées (y compris LVOTO comme ci-dessus). Le NBDPS et l'étude de la base de données United Healthcare n'a trouvé aucun lien entre le premier trimestre maternel exposition au bupropion et VSD .
Pour les résultats des LVOTO et VSD, les études ont été limitées par le petit nombre de personnes exposées Cas, résultats incohérents parmi les études et potentiel de résultats aléatoires de plusieurs Comparez dans les études de contrôle de cas.
Données animales
Dans les études chez le rat et le lapin, le bupropion a été oral pendant la période de Organogenèse à des doses allant jusqu'à 450 et 150 mg par kg par jour (environ. et 7 fois le MRHD, chacun avec un mg par m2 Base). Aucune indication claire de tératogène L'activité a été trouvée chez les deux espèces; cependant, chez le lapin, augmentation légèrement de l'incidence du fœtus Les malformations et les fluctuations squelettiques étaient à la dose la plus faible testée (25 mg par kg par Jour, approximativement égal au MRHD sur un mg par m2 - base) et plus encore. Diminution des fœtaux Des POIDS ont été observés à 50 mg par kg et plus.
Lorsque des rats ont reçu du bupropion à des doses orales allant jusqu'à 300 mg par kg par jour (environ 7 fois le MRHD sur mg par m2 base) avant l'accouplement et pendant La grossesse et l'allaitement n'ont eu aucun effet indésirable apparent sur le développement de la progéniture.
Mères qui allaitent
Le bupropion et ses métabolites sont présents dans le lait maternel. Dans l'étude sur l'allaitement maternel sur 10 femmes , les niveaux de bupropion administré par voie orale et de ses métabolites actifs ont été mesurés dans le lait exprimé. Le Exposition quotidienne moyenne des nourrissons (en supposant 150 ml par kg de consommation quotidienne) au bupropion et à son les métabolites actifs représentaient 2% de la dose maternelle ajustée en fonction du poids. Faites attention si WELLBUTRIN est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de la population pédiatrique n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Vous avez reçu de la malnutrition des quelque 6 000 sujets qui ont participé à des études cliniques avec le bupropion Tablettes (études sur la dépression et l'arrêt du tabac), 275 étaient âgées de 65 ans et 47 ans Âge ≥ 75 ans. De plus, plusieurs centaines de sujets âgés de ≥ 65 ans ont participé à des études cliniques Utilisation de la formulation avec libération immédiate du bupropion (dépression)). Pas de différences globales la sécurité ou l'efficacité ont été observées entre ces sujets et les sujets plus jeunes. Faire rapport l'expérience clinique n'a trouvé aucune différence de réactions entre les personnes âgées et les plus jeunes Les patients, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peuvent être exclus.
Le bupropion est largement métabolisé dans le foie en métabolites actifs plus larges métabolisé et excrété dans les reins. Le risque d'effets secondaires peut être plus élevé chez les patients avec une insuffisance rénale. Parce que les patients plus âgés ont tendance à avoir une fonction rénale diminuée Fonction, il peut être nécessaire de considérer ce facteur dans la sélection de la dose; il peut être utile de surveiller Fonction rénale.
Insuffisance rénale
Considérez une dose réduite et / ou une fréquence de dose de WELLBUTRIN chez les patients atteints d'insuffisance rénale Déficience (taux de filtration glomérulaire: moins de 90 ml par minute). Bupropion et ses métabolites sont clarifiés par voie rénale et peuvent s'accumuler plus que d'habitude chez ces patients. Surveillance rechercher des effets secondaires qui pourraient indiquer une exposition élevée au bupropion ou au métabolite.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée à sévère (score de Child-Pugh: 7 à 15), le la dose maximale de WELLBUTRIN est de 75 mg par jour. Chez les patients présentant une légère dysfonction hépatique (Score de Child-Pugh: 5 à 6), envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de dosage.
Potentiel pour d'autres médicaments d'influencer WELLBUTRIN
In vitro Des études montrent que le bupropion l'est principalement métabolisé en hydroxybupropion par le CYP2B6. Par conséquent, il existe un potentiel de médicaments Interactions entre WELLBUTRIN et les médicaments inhibiteurs ou inducteurs du CYP2B6. Dans en plus, in vitro Des études suggèrent que la paroxétine, la sertraline, la norfluoxétine, la fluvoxamine et le nelfinavir inhibe l'hydroxylation du bupropion.
Inhibiteurs du CYP2B6
Ticlopidine, clopidogrel
Dans une étude menée auprès de volontaires masculins en bonne santé, le clopidogrel 75 mg une fois par jour ou 250 mg de ticlopidine deux fois par jour, augmentation de l'exposition (Cmax et AUC) de bupropion de 40% et 60% pour le clopidogrel et de 38% et 85% pour la ticlopidine. Les expositions (Cmax et AUC) d'hydroxybupropion ont été réduites de 50% et 52%% chacun par clopidogrel et 78% ou. 84% par la ticlopidine. Cet effet est cela serait dû à l'inhibition de l'hydroxylation du bupropion catalysé par le CYP2B6.
Prasugrel
Le prasugrel est un faible inhibiteur du CYP2B6. Chez les sujets sains, le prasugrel augmentation des valeurs de Cmax et d'ASC du bupropion de 14% ou. et les valeurs d'ASC de l'hydroxybupropion, un métabolite actif du bupropion, de 32% et 24% respectivement.
Cimétidine
Le métabolite thréohydrobupropion du bupropion ne semble pas l'être produit par les enzymes du cytochrome P450. Les effets de l'administration concomitante de cimétidine la pharmacocinétique du bupropion et de ses métabolites actifs a été examinée dans 24 métabolites sains jeunes volontaires masculins. Après administration orale de bupropion 300 mg avec et sans Cimétidine 800 mg, la pharmacocinétique du bupropion et de l'hydroxybupropion n'a pas été affectée. Cependant, il y a eu des augmentations de 16% et 32% de l'ASC et de la Cmax, ou des augmentations combinées Vestiges de thréohydrobupropion et d'érythrohydrobupropion.
Citalopram
Citalopram n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du bupropion et de ses trois Métabolite.
Inductances du CYP2B6
Ritonavir et lopinavir
Dans une étude sur les volontaires sains, le ritonavir 100 mg deux fois par jour, l'ASC et la Cmax du bupropion ont diminué de 22% ou. Le l'exposition du métabolite hydroxybupropion a été réduite de 23%, le thréohydrobupropion diminué de 38% et l'érythrohydrobupropion a diminué de 48%.
Dans une deuxième étude sur des volontaires sains, le ritonavir a réduit l'ASC à une dose de 600 mg deux fois par jour et la Cmax du bupropion de 66% ou. L'exposition de le métabolite de l'hydroxybupropion a été réduit de 78%, le thréohydrobupropion a diminué de 50% et l'érythrohydrobupropion a diminué de 68%.
Dans une autre étude sur les volontaires sains, le lopinavir a diminué de 400 mg / ritonavir 100 mg deux fois par jour ASC et Cmax du bupropion de 57%. L'ASC et la Cmax de l'hydroxybupropion ont été réduites 50% ou. 31%.
Efavirenz
Dans une étude menée auprès de volontaires sains, l'éfavirenz 600 mg une fois par jour pendant 2 semaines réduit l'ASC et la Cmax du bupropion d'environ 55% et. L'AUC de l'hydroxybupropion est resté inchangé, tandis que la Cmax de l'hydroxybupropion a augmenté de 50%. Carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne: ces médicaments n'ont pas été systématiquement étudiés peut induire le métabolisme du bupropion.
Potentiel pour WELLBUTRIN d'influencer d'autres médicaments
Les données animales ont montré que le bupropion peut être un inducteur des enzymes métabolisant le médicament humain. Dans une étude après administration chronique de bupropion 100 mg trois fois par jour 8 volontaires masculins en bonne santé pendant 14 jours, il n'y avait aucune preuve d'induction de leur propre métabolisme. Cependant, des changements cliniquement importants des taux sanguins de coadminine peuvent survenir. Médicament.
Médicaments métabolisés par le CYP2D6
In vitro, bupropion et ses métabolites (érythrohydrobupropion, thréohydrobupropion, hydroxybupropion) sont des inhibiteurs du CYP2D6. Dans une étude clinique de 15 hommes Sujets (âgés de 19 à 35 ans) qui étaient de vastes métaboliseurs du CYP2D6, bupropion 300 mg par jour, suivi d'une dose unique de 50 mg de désipramine, augmentation de la Cmax, de l'ASC et du t½ de Désipramine en moyenne environ 2, 5 et 2 fois. L'effet était disponible pendant au moins 7 jours après la dernière dose de bupropion. L'utilisation simultanée de bupropion avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP2D6 n'ont pas été officiellement étudiés.
Citalopram: bien que le citalopram ne soit pas principalement métabolisé par le CYP2D6 dans une étude bupropion a augmenté la Cmax et l'ASC du citalopram de 30% ou.
Lamotrigine: Plusieurs doses orales de bupropion n'ont eu aucun effet statistiquement significatif pharmacocinétique d'une dose unique de lamotrigine chez 12 volontaires sains.
Catégorie de grossesse C
Aperçu des risques
Données d'études épidémiologiques sur des femmes enceintes qui ont été exposées au premier bupropion du trimestre dans l'ensemble, n'indiquez pas de risque accru de malformations congénitales. Toutes les grossesses, peu importe l'exposition aux médicaments, ont un taux de fond de 2% à 4% pour les malformations sévères et de 15% à 20% pour perte de grossesse. Aucune indication claire de l'activité tératogène dans la reproduction n'a été trouvée Études de développement réalisées chez le rat et le lapin; légèrement augmenté chez le lapin Des incidences de malformations fœtales et de variations squelettiques ont été approximativement observées à des doses correspond à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) et plus grande et diminue le fœtus Des POIDS ont été observés à des doses deux fois plus élevées que le MRHD et plus élevées. WELLBUTRIN doit être utilisé pendant Grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Considérations cliniques
Considérez les risques de dépression non traitée lors de l'arrêt ou de la modification du traitement Antidépresseurs pendant la grossesse et après la naissance.
Données humaines
Données du registre international des grossesses en bupropion (675 expositions au premier trimestre) et a Étude de cohorte rétrospective avec la base de données United Healthcare (1 213 expositions au premier trimestre) n'a montré aucun risque global accru de malformations.
Dans l'ensemble, aucun risque accru de malformations cardiovasculaires n'a été observé après le bupropion Exposition au cours du premier trimestre. Le taux prospectif de cardiovasculaire observé Malformations des grossesses avec exposition au bupropion au premier trimestre à partir du le registre international des grossesses était de 1,3% (9 malformations cardiovasculaires / 675 premiers trimestres exposition au bupropion maternel), celle du taux de fond cardiovasculaire Malformations (environ 1%). Données de la base de données United Healthcare et contrôle des cas Étude (6 853 nourrissons atteints de malformations cardiovasculaires et 5 763 avec des produits non cardiovasculaires Malformations) de l'étude nationale sur la prévention des défauts de naissance (NBDPS) n'en a montré aucune risque accru de malformations cardiovasculaires globales après une exposition au bupropion pendant la première Décès.
Résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au premier trimestre et le risque de ventriculaire gauche l'obstruction des voies de sortie (LVOTO) est incohérente et ne laisse aucune conclusion à ce sujet association possible. La base de données United Healthcare manquait de suffisamment de force pour l'évaluer Association; le NBDPS a constaté un risque accru de LVOTO (n = 10; ajusté OU = 2,6; IC à 95%: 1.2, 5.7), et l'étude de contrôle de cas d'épidémiologie des lamelles n'a trouvé aucun risque accru pour LVOTO .
Résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au premier trimestre et le risque de septum ventriculaire les défauts (VSD) sont incohérents et ne permettent pas de tirer de conclusions sur une éventuelle association. Le Une étude d'épidémiologie des scones a révélé un risque accru de VSD après le premier trimestre maternel exposition au bupropion (n = 17; ajusté OU = 2,5; IC à 95%: 1,3, 5,0), mais n'a trouvé aucun risque accru pour toutes les autres malformations cardiovasculaires examinées (y compris LVOTO comme ci-dessus). Le NBDPS et l'étude de la base de données United Healthcare n'a trouvé aucun lien entre le premier trimestre maternel exposition au bupropion et VSD .
Pour les résultats des LVOTO et VSD, les études ont été limitées par le petit nombre de personnes exposées Cas, résultats incohérents parmi les études et potentiel de résultats aléatoires de plusieurs Comparez dans les études de contrôle de cas.
Données animales
Dans les études chez le rat et le lapin, le bupropion a été oral pendant la période de Organogenèse à des doses allant jusqu'à 450 et 150 mg par kg par jour (environ. et 7 fois le MRHD, chacun avec un mg par m2 Base). Aucune indication claire de tératogène L'activité a été trouvée chez les deux espèces; cependant, chez le lapin, augmentation légèrement de l'incidence du fœtus Les malformations et les fluctuations squelettiques étaient à la dose la plus faible testée (25 mg par kg par Jour, approximativement égal au MRHD sur un mg par m2 - base) et plus encore. Diminution des fœtaux Des POIDS ont été observés à 50 mg par kg et plus.
Lorsque des rats ont reçu du bupropion à des doses orales allant jusqu'à 300 mg par kg par jour (environ 7 fois le MRHD sur mg par m2 base) avant l'accouplement et pendant La grossesse et l'allaitement n'ont eu aucun effet indésirable apparent sur le développement de la progéniture.
Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquette:
- Réflexions sur le suicide et les comportements chez les adolescents et les jeunes adultes
- Symptômes neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement de sevrage tabagique
- Saisie
- Hypertension
- Activation de la manie ou de l'hypomanie
- Psychose et autres réactions neuropsychiatriques
- Glaucome à fermeture angulaire
- réactions d'hypersensibilité
Expérience des études cliniques
Les études cliniques étant réalisées dans des conditions très différentes, les effets secondaires sont conseillés observé dans les études cliniques d'un médicament ne peut être comparé directement aux taux cliniques Études avec un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés en pratique clinique.
Effets secondaires qui conduisent à l'arrêt du traitement
Les effets secondaires étaient suffisamment perturbateurs pour interrompre le traitement WELLBUTRIN dans environ 10% des 2 400 sujets et volontaires sains qui Participation aux études cliniques lors du premier développement du produit. Les événements les plus courants Les causes du sevrage comprennent les troubles neuropsychiatriques (3,0%), en particulier l'agitation et Anomalies de l'état mental; troubles gastro-intestinaux (2,1%), en particulier les nausées et Vomissements, troubles neurologiques (1,7%), en particulier convulsions, maux de tête et sommeil Troubles et problèmes dermatologiques (1,4%), principalement des éruptions cutanées. Il est important de noter cependant, bon nombre de ces événements se sont produits à des doses qui dépassent la dose quotidienne recommandée.
Effets secondaires fréquemment observés
Les effets secondaires courants chez les patients traités par WELLBUTRIN sont une excitation bouche sèche, insomnie, maux de tête / migraine, nausées / vomissements, constipation, tremblements, étourdissements , transpiration excessive, vision trouble, tachycardie, confusion, éruption cutanée, hostilité, rythme cardiaque irrégulier , et troubles de l'audition.
Le tableau 2 résume les effets secondaires observés dans les études contrôlées contre placebo sur un Incidence d'au moins 1% des sujets recevant WELLBUTRIN et plus souvent dans ceux-ci Sujets que dans le groupe placebo.
Tableau 2. Effets secondaires d'au moins 1% des sujets Et
Fréquence sous forme de placebo dans les essais cliniques contrôlés
Autres effets secondaires observés lors du développement clinique de WELLBUTRIN
Les conditions et la durée d'exposition à WELLBUTRIN variaient considérablement et de manière significative une partie de l'expérience a été acquise dans des environnements cliniques ouverts et incontrôlés. Pendant ce temps L'expérience, de nombreux événements indésirables ont été signalés; cependant, sans contrôles appropriés, ça l'est impossible de déterminer avec certitude quels événements ont été causés ou non BIEN-ÊTRE. La liste suivante est organisée selon le système d'organes et décrit les événements en termes de fréquence relative des rapports dans la base de données.
Les définitions de fréquence suivantes sont utilisées: Les effets secondaires courants sont définis comme cela survient chez au moins 1/100 sujets. Les effets secondaires rares sont ceux du 1/100 bis 1/1. 000 sujets lors d'événements rares en moins du 1/1. 000 sujets se produisent.
Cardiovasculaire : C'était souvent un œdème; douleur thoracique, l'électrocardiogramme (ECG) était rare Anomalies (battements prématurés et changements ST-T non spécifiques) et essoufflement / dyspnée; le rinçage et l'infarctus du myocarde étaient rares.
Dermatologique : L'alopécie était rare.
Endocrinien: La gynécomastie était rare; la glycosurie était rare.
Gastro-intestinal: La dysphagie, le trouble de la soif et les lésions hépatiques / jaunisse étaient rares; rare était une perforation intestinale.
Urogénital : La nocturie était courante; l'irritation vaginale, l'enflure testiculaire, étaient rares Infection des voies urinaires, érection douloureuse et éjaculation retardée; l'énurésie et les voies urinaires étaient rares Incontinence.
Neurologique : Affections à l'ataxie / coordination, convulsions, myoclonies, dyskinésies et étaient fréquentes Dystonie; les mydriases, les étourdissements et la dysarthrie étaient rares; l'électroencéphalogramme était rare (EEG) anomalie et attention réduite.
Neuropsychiatrique : La manie / hypomanie, l'augmentation de la libido, les hallucinations, la diminution étaient courantes fonction sexuelle et dépression; les troubles de la mémoire, la dépersonnalisation, étaient rares Psychose, dysphorie, instabilité de l'humeur, paranoïa et troubles formels; le suicide était rare idéation.
Plaintes orales : La stomatite était courante; les maux de dents, le bruxisme, l'irritation dentaire étaient rares et œdème oral.
Respiratoire : La bronchite et l'essoufflement / dyspnée étaient rares; les poumons étaient rares Embolie pulmonaire.
Sens spéciaux: les problèmes de vision étaient rares; la diplopie était rare.
Non spécifique: Les symptômes pseudo-grippaux étaient courants; il y avait rarement des douleurs non spécifiques; était rare Surdosage.
changé d'appétit et de poids
Une perte de poids de plus de 5 livres s'est produite chez 28% des sujets qui ont reçu WELLBUTRIN. Cette l'incidence est environ le double de celle de sujets comparables traités par tricyclique ou Placebo. De plus, 35% des sujets ayant reçu des antidépresseurs tricycliques ont augmenté de poids seulement 9,4% des sujets traités par WELLBUTRIN l'ont fait. Par conséquent, si la perte de poids est importante un signe du trouble dépressif d'un patient, du potentiel anorectique et / ou réducteur de poids de WELLBUTRIN doit être pris en considération.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été utilisés après approbation de WELLBUTRIN et ne sont pas décrits ailleurs sur l'étiquette. Parce que ce sont des réactions signalé volontairement par une population de taille dangereuse, il n'est pas toujours possible d'être fiable estimer votre fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Corps (général)
Arthralgie, myalgie et fièvre avec éruption cutanée et autres symptômes qui ont retardé hypersensibilité. Ces symptômes peuvent ressembler à une maladie sérique.
Cardiovasculaire
Hypertension (dans certains cas sévère), hypotension orthostatique, bloc cardiaque du troisième degré.
Glande endocrinienne
Syndrome de sécrétion d'hormones antidiurétiques inapproprié, hyperglycémie, hypoglycémie.
Tractus digestif
Esophagite, hépatite.
Hémique et lymphatique
Ecchymose, leucocytose, leucopénie, thrombocytopénie. Modifié PT et / ou INR, rare des complications hémorragiques ou thrombotiques ont été observées lors du bupropion administré avec de la warfarine.
Muscle
Rigidité / fièvre musculaire / rhabdomyolyse, faiblesse musculaire.
Système nerveux
Agression, coma, suicide terminé, délire, traumatismes, idées paranoïaques, Paresthésie, parkinsonisme, troubles, tentative de suicide, dyskinésie tardive non masquée.
Peau et appendice
Syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, dermatite exfoliatrice, urticaire.
Sens spéciaux
Acouphènes, augmentation de la pression intraoculaire.
| Effets secondaires | BIEN-ÊTRE (n = 323) % |
Placebo (n = 185) % |
| > | ||
| Arythmies cardiaques | 5.3 | 4.3 |
| Vertiges | 22.3 | 16.2 |
| Hypertension | 4.3 | 1.6 |
| Hypotension | 2.5 | 2.2 |
| Palpitations | 3.7 | 2.2 |
| Syncope | 1.2 | 0,5 |
| Tachycardie | 10.8 | 8.6 |
| Dermatologique | ||
| Prurit | 2.2 | 0,0 |
| Éruption cutanée | 8.0 | 6.5 |
| > | ||
| Appétisation | 3.7 | 2.2 |
| Constipation | 26.0 | 17.3 |
| Dyspepsie | 3.1 | 2.2 |
| Nausées / vomissements | 22,9 | 18.9 |
| Urogénital | ||
| Impuissance | 3.4 | 3.1 |
| Crampes menstruelles | 4.7 | 1.1 |
| Fréquence urinaire | 2.5 | 2.2 |
| Musculo-squelettique - | ||
| Arthrite | 3.1 | 2.7 |
| Neurologique | ||
| Akathisia | 1.5 | 1.1 |
| Température de la peau Dysfonctionnement | 1.9 | 1.6 |
| Bouche sèche | 27.6 | 18 avril |
| Transpiration excessive | 22.3 | 14.6 |
| Maux de tête / migraine | 25,7 | 22.2 |
| Qualité de sommeil altérée | 4.0 | 1.6 |
| Insomnie | 18.6 | 15.7 |
| Sédation | 19.8 | 19.5 |
| Trouble sensoriel | 4.0 | 3.2 |
| Tremblement | 21.1 | 7.6 |
| Neuropsychiatrique | ||
| Mouvement | 31.9 | 22.2 |
| Anxiété | 3.1 | 1.1 |
| Confusion | 8.4 | 4.9 |
| Diminution de la libido | 3.1 | 1.6 |
| Délires | 1.2 | 1.1 |
| Euphorie! | 1.2 | 0,5 |
| Hostilité! | 5.6 | 3.8 |
| Non spécifique | ||
| Fièvre / frissons | 1.2 | 0,5 |
| Sens spéciaux | ||
| Trouble auditif | 5.3 | 3.2 |
| Voir flou | 14.6 | 10.3 |
| Trouble gustatif | 3.1 | 1.1 |
expérience de surdosage humain
Des surdoses allant jusqu'à 30 grammes ou plus de bupropion ont été signalées. La saisie a été signalée environ un tiers de tous les cas. Autres réactions graves avec surdoses de le bupropion seul comprenait des hallucinations, une perte de conscience, une tachycardie sinusale et un ECG Des changements tels que des troubles de la ligne (y compris un allongement de la QRS) ou des arythmies. La fièvre, raideur musculaire, rhabdomyolyse, hypotension, stupeur, coma et insuffisance respiratoire rapporte principalement lorsque le bupropion faisait partie de plusieurs surdoses de drogue.
Bien que la plupart des patients se soient rétablis sans conséquences, les décès liés à des surdoses de le bupropion seul a été signalé chez des patients prenant de fortes doses du médicament. Plusieurs des convulsions incontrôlées, une bradycardie, une insuffisance cardiaque et un arrêt cardiaque avant le décès ont été signalés chez ces patients.
Gestion des surdoses
Contactez un centre anti-poison certifié pour obtenir des instructions et des conseils à jour. Téléphone Les numéros des centres de contrôle des cadeaux certifiés sont répertoriés dans la référence du bureau du médecin (PDR). Composez le 1-800-222-1222 ou reportez-vous à www.poison.org.
Aucun antidote n'est connu pour le bupropion. Fournir des soins de soutien en cas de surdosage y compris la surveillance médicale étroite et la surveillance. Considérez la possibilité de plusieurs médicaments Surdosage. Assurer des voies respiratoires adéquates, l'alimentation en oxygène et la ventilation. Surveillez le rythme cardiaque et Fonctions vitales. L'induction des vomissements n'est pas recommandée.
Bupropion est un mélange racémique. L'activité pharmacologique et la pharmacocinétique du les énantiomères individuels n'ont pas été étudiés. La demi-vie d'élimination moyenne (± ET) de le bupropion après administration chronique est de 21 (± 9) heures et des concentrations plasmatiques stationnaires de le bupropion peut être atteint dans les 8 jours.
Absorption
La biodisponibilité absolue de WELLBUTRIN chez l'homme n'a pas été déterminée à cause d'un la formulation intraveineuse à usage humain n'est pas disponible. Cependant, il semble probable qu'un seul une petite partie d'une dose administrée par voie orale atteint la circulation systémique intacte. Chez le rat dans les études, la biodisponibilité du bupropion se situait entre 5% et 20%.
Chez l'homme après administration orale de WELLBUTRIN, pic de bupropion plasmatique Les concentrations sont généralement atteintes en 2 heures. Les concentrations plasmatiques de bupropion sont Dose proportionnelle après des doses uniques de 100 à 250 mg; cependant, on ne sait pas si le la proportionnalité entre la dose et le taux plasmatique est maintenue avec une utilisation chronique.
Distribution
in vitro les tests montrent que le bupropion contient 84% de protéines plasmatiques humaines à des concentrations allant jusqu'à 200 mcg par ml. L'étendue de la liaison protéique du métabolite hydroxybupropion est similaire à cela pour le bupropion, tandis que l'étendue de l'intégration des protéines du thréohydrobupropion Le métabolite est environ la moitié de celui vu avec le bupropion.
Métabolisme
Le bupropion est largement métabolisé chez l'homme. Trois métabolites sont actifs : hydroxybupropion par hydroxylation du - - le groupe butyle est formé par le bupropion, et les isomères de l'alcool aminé thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion, qui se forment en réduisant le groupe carbonyle. in vitro Les résultats suggèrent que le CYP2B6 est le plus important Isoenzyme impliquée dans la formation d'hydroxybupropion tandis que le cytochrome sont des enzymes P450 non impliqué dans la formation de threohydrobupropion. Oxydation de la chaîne latérale bupropion conduit à la formation d'un conjugué glycine d'acide méta-chlorobenzoïque, qui alors excrété comme principal métabolite dans l'urine. L'efficacité et la toxicité des métabolites par rapport à le bupropion n'était pas entièrement caractérisé. Cependant, c'était en un Test de dépistage des antidépresseurs chez la souris, l'hydroxybupropion est deux fois plus fort que le bupropion tandis que le thréohydrobupropion et l'érythrohydrobupropion 5 fois sont moins efficaces que le bupropion. Cela peut être d'importance clinique car les concentrations plasmatiques des métabolites sont les suivantes haut ou supérieur à celui du bupropion.
Après une dose unique chez l'homme, des concentrations plasmatiques maximales d'hydroxybupropion se produisent environ 3 heures après l'administration de WELLBUTRIN et environ 10 fois le niveau supérieur de la médecine parentale à l'état d'équilibre. La demi-vie d'élimination de l'hydroxybupropion est environ 20 (± 5) heures et son AUC à l'état d'équilibre est environ 17 fois supérieur à celui du bupropion.
Les temps jusqu'aux concentrations maximales pour l'érythrohydrobupropion et le thréohydrobupropion Les métabolites sont similaires à ceux du métabolite de l'hydroxybupropion. Votre élimination Les demi-vies sont plus longues, 33 (± 10) et 37 (± 13) heures, respectivement, et les AUC à l'état d'équilibre sont de 1,5 et 7 fois celui du bupropion.
Bupropion et ses métabolites présentent une cinétique linéaire après administration chronique de 300 à 450 mg par jour.
Élimination
Après administration orale de 200 mg 14C-bupropion chez l'homme, 87% et 10% de des particules radioactives ont été trouvées dans l'urine ou. récupéré en excréments. Seulement 0,5% de la dose orale a été éliminé sous forme de bupropion inchangé.
