Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Ostéoporose postménopausique afin de prévenir les fractures.
lésion osseuse métastatique afin de réduire le risque d'hypercalcium, de fractures pathologiques, de réduire la douleur, de réduire le besoin de radiothérapie avec syndrome douloureux et la menace de fractures ;
hypercalciumie dans les néoplasmes malins.
Внутрь, в/в.
Внутрь, целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя», не следует ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы®.
Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг
По 2,5 мг (1 табл.) однократно в сутки за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарств и пищевых добавок. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция. Таблетки нельзя жевать или сосать из-за возможного образования язв пищевода.
Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг
По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. препарата Виванат Ромфарм® 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Виванат Ромфарм® 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю.
Раствор для в/в введения
В/в. Препарат только для в/в применения!
Вводится только специалистом. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски.
Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.
Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.
Стандартный режим дозирования
3 мг в/в болюсно (в течение 15–30 с) 1 раз в 3 мес.
Пациентке дополнительно следует принимать кальций и витамин D.
В случае пропуска плановой инъекции необходимо провести инъекцию сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата продолжать через каждые 3 мес после последнего введения.
Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.
Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин решение о применении Бонвивы® должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза для конкретного пациента (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.
В/в капельно, внутрь.
Виванат Ромфарм в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1–2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Виванат Ромфарма. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.
Метастатическое поражение костей при раке молочной железы — 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3–4 нед. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия. У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Виванат Ромфарм применяется только в виде 1–2-часовых в/в инфузий. Терапию Виванат Ромфармом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥3 ммоль/л, или ≥12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л, или <12 мг/дл) — 2 мг. Максимальная разовая доза — 6 мг — не приводит к усилению эффекта.
При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л) − [0,02 × альбумин (г/л)] + 0,8, или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)].
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Таблетки, покрытые оболочкой: при слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: увеличение системной концентрации Виванат Ромфарма не ухудшает переносимость препарата у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Однако, следует придерживаться следующих рекомендаций у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы:
Таблица
Клиренс креатинина; мл/мин | Доза/длительность инфузии1 | Объем инфузии2; мл |
> 50 | 6 мг/15 мин | 100 |
30–50 | 6 мг/1 ч | 500 |
< 30 | 2 мг/1 ч | 500 |
1 при введении 1 раз в 3–4 нед.
2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.
Постельный режим. Данных о безопасности применения перорального Виванат Ромфарма у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.
Pour toutes les formes posologiques :
hypersensibilité à l'acide ibandronique ou à d'autres composants du médicament;
hypocalcémie (avant le début de l'utilisation de Bonviva®, tout comme lors de l'attribution de tous les bisphosphonates utilisés pour traiter l'ostéoporose, l'hypocalcémie doit être éliminée).
Pour les comprimés enrobés d'une coque, 2,5 mg chacun et une solution pour en / en administration :
grossesse;
période d'allaitement.
De plus pour les comprimés enrobés d'une coque, 2,5 mg:
âge jusqu'à 18 ans (absence d'expérience clinique).
De plus pour une solution pour en / en administration:
insuffisance rénale sévère (créatinine sérique sanguine> 200 μmol / L (2,3 mg / dl) ou créatinine Cl <30 ml / min).
Avec prudence (pour les comprimés enrobés d'une coquille, 2,5 et 150 mg chacun) - insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min).
hypersensibilité à l'acide ibandronique ou à d'autres composants du médicament;
enfance (manque d'expérience clinique);
grossesse et allaitement.
Avec prudence :
Créatinine Cl <30 ml / min;
hypersensibilité à d'autres bisphosphonates;
pris par voie orale - en combinaison avec un NVP .
Commun à toutes les formes posologiques
Du côté de l'écran LCD: dyspepsie, diarrhée, gastrite.
Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.
Du côté du système nerveux : maux de tête, vertiges.
Le corps dans son ensemble : syndrome pseudo-grippal.
Du côté de la peau et de ses appendices: éruption cutanée.
Réactions d'hypersensibilité: gonflement angioneurotique, urticaire.
Très rarement, lors de la prescription d'acide ibandronique, une ostéonécrose de la mâchoire a été notée.
Comprimés communs à pelliculés
Du côté de l'écran LCD: œsophagite, ulcère ou sténagus stricture, duodénite.
De plus pour les comprimés enrobés d'une coque, 2,5 mg:
Du côté de la peau et de ses appendices: urticaire.
Le corps dans son ensemble : faiblesse, maux de dos.
Indicateurs de laboratoire : diminution de l'activité du SHF .
De plus, pour les comprimés enrobés d'une coquille, 150 mg chacun
Du côté de l'écran LCD: nausées, vomissements, douleurs abdominales, dysphagie, météorisme, reflux gastro-œsophagien.
Du côté du système musculo-squelettique: raideur musculaire, spasme musculaire.
De plus pour une solution pour en / en administration
Vivanat Rompharm®, comme d'autres bisphosphonates, avec administration intraveineuse peut entraîner une diminution à court terme du taux de calcium dans le sérum sanguin.
Du côté de l'écran LCD: constipation, gastro-entérite.
Du côté du système musculo-squelettique: douleur dans les membres et les os, arthrose.
Du système nerveux et de la sphère mentale : insomnie, dépression.
Le corps dans son ensemble : faiblesse, réactions au lieu d'administration, phlébite, thrombophlébite, nazopharyngite, cistite, infections des voies urinaires, bronchite, infections des voies respiratoires supérieures, hypertension artérielle, hypercholestérinémie, croiront, colle.
Avec un / en introduction: fièvre, asthénie, maux de tête; parfois - syndrome pseudo-grippal (fièvre, frissons, osalgie et myalgie), qui dans la plupart des cas ne nécessitent pas de traitement spécifique et disparaissent après quelques heures ou jours, réactions d'hypersensibilité; rarement - dyspepsie, diarrhée; bronchospasme chez les patients atteints d'aspirine bronchique.
Du côté des indicateurs de laboratoire: souvent - une diminution de l'excrétion de calcium par les reins, une hypophosphatémie qui ne nécessite pas d'intervention thérapeutique; parfois - hypocalcémie.
Lorsqu'il est pris par voie orale: Les phénomènes les plus courants de dyspepsie et d'hypocalcémie ont été observés.
Très rarement, lors de la prescription d'acide ibandronique, une ostéonécrose de la mâchoire a été notée.
Pour les comprimés enrobés de coque
Symptômes : dyspepsie, brûlures d'estomac, œsophagite, gastrite, ulcères, hypocalcémie, hypophosphatémie
Traitement: aucune information spéciale disponible. Pour lier le médicament Vivanat Rompharm® utiliser du lait ou des antiacides. En raison du risque d'irritation de l'œsophage, les vomissements ne doivent pas être provoqués et il est nécessaire de rester en position de redresseur.
Pour solution pour in / in administration
Symptômes : hypocalcémie, hypophosphatémie, hypomagnésie.
Traitement: aucune information spéciale disponible. Une diminution cliniquement significative du calcium, du phosphate et du magnésium dans le sérum sanguin peut être corrigée dans / dans l'introduction du gluconate de calcium, du potassium ou du phosphate de sodium et du sulfate de magnésium, respectivement. La dialyse est inefficace si elle est prescrite 2 heures après l'administration du médicament.
Aucun surdosage aigu de Vivanat Rompharm n'est signalé.
En raison des effets toxiques possibles sur le foie et les reins, il est nécessaire de contrôler la fonction de ces organes. Avec une surdose du médicament pris vers l'intérieur, il est possible de renforcer les phénomènes dispattiques, l'apparition de brûlures d'estomac, le développement d'œsophagite, de gastrite et d'ulcères gastriques.
Traitement: gluconate de calcium dans / dans l'hémodialyse. Pour lier le médicament pris vers l'intérieur, du lait ou des antiacides doivent être utilisés. En raison du risque d'irritation de l'œsophage, des vomissements ne peuvent pas être provoqués et il est nécessaire de rester en position de redresseur.
L'acide ibandronique est un bisphosphonate contenant de l'azote très actif, un inhibiteur de la résorption osseuse et de l'activité ostéoclasique. L'acide ibandronique empêche la destruction osseuse causée par le blocage de la fonction des glandes génitales, des rétinoïdes, des tumeurs et des extraits de tumeurs in vivo Il freine la résorption endogène chez les jeunes rats (à croissance rapide), qui se manifeste par une masse osseuse plus élevée que chez les animaux intacts.
Il ne viole pas la minéralisation des os lorsqu'il est prescrit à des doses plus de 5 000 fois supérieures aux doses pour le traitement de l'ostéoporose et n'affecte pas le processus de reconstitution du pool d'ostéoclastes. L'effet sélectif de l'acide ibandronique sur le tissu osseux est dû à sa forte affinité pour l'hydroxypathite, qui est la matrice minérale osseuse.
La dose-dépendante d'acide ibandronique inhibe la résorption osseuse et n'affecte pas directement la formation de tissu osseux. En ménopause, les femmes réduisent le taux accru de renouvellement des tissus osseux au niveau de l'âge de reproduction, ce qui conduit à une augmentation progressive générale de la masse osseuse, une diminution de la dégradation du collagène osseux (concentration de désoxypyridoline et de télopeptides croisés de collagène de type I) dans l'urine et le sérum sanguin, taux de fracture et augmentation de l'IPC
Une activité élevée et une gamme thérapeutique offrent la possibilité d'un mode de dosage flexible et d'une prescription intermittente d'un médicament avec une longue période sans traitement à des doses relativement faibles.
Efficacité
Comprimés décortiqués, 2,5 mg chacun. Utilisation orale permanente et intermittente (une pause de 9 à 10 semaines par trimestre) du médicament Vivanat Rompharm® sous forme de comprimés enrobés d'une coquille de 2,5 mg chez la femme en ménopause s'accompagne d'un freinage dose-dépendant de la résorption osseuse, y compris.h. une diminution du clivage du collagène osseux (concentration de désoxypyridinoline et de S- et N-télopeptides cousus en croix de collagène de type I) dans l'urine et le sérum sanguin, une augmentation de l'IPC et une diminution de la fréquence des fractures.
Après l'arrêt du traitement, il y a un retour au taux de résorption osseuse accru disponible avant le traitement de l'ostéoporose postménopausique.
Une analyse histologique des échantillons de tissus osseux obtenus après 2 et 3 ans de traitement en ménopause a montré des caractéristiques normales du tissu osseux et l'absence de signes de troubles de la minéralisation.
Utilisation quotidienne du médicament Vivanat Rompharm® sous forme de comprimés enrobés de coquille, 2,5 mg pendant 3 ans (étude randomisée en double aveugle contrôlée contre placebo MF4411) s'accompagne d'une diminution statistiquement fiable de la fréquence des fractures vertébrales à rayons X et morphométriquement confirmées de 62%, et corps vertébraux cliniquement confirmés de 4%. L'affaiblissement de la perte osseuse s'accompagne d'une diminution fiable et moins prononcée de la croissance des patients par rapport à l'utilisation du placebo.
La prévention des fractures a persisté pendant toute la durée de l'étude et aucun signe d'extinction de l'effet au fil du temps.
Une diminution similaire du risque relatif de fractures non vertébrales a été révélée par 69% chez les patients à haut risque (le coefficient T IPC pour le col de la cuisse est inférieur à -3,0 SD). Ces données sont cohérentes avec les résultats des études cliniques d'autres bisphosphonates.
Avec l'utilisation quotidienne du médicament Vivanat Rompharm® sur 3 ans, l'IPC des vertèbres lombaires augmente de 6,5% par rapport au niveau initial.
Comprimés décortiqués, 150 mg chacun et une solution pour en / en administration. Densité osseuse minérale (IPC)
Prise du médicament Vivanat Rompharm® 150 mg une fois par mois au cours de l'année augmente l'IPC moyen des vertèbres lombaires, de la cuisse, de la cuisse et de la brochette de 4,9, 3,1, 2,2 et 4,6%; dans / dans l'introduction du médicament Vivanat Rompharm® 3 mg une fois tous les 3 mois pendant 1 an augmentent les cuisses, cuisses et brochettes IPC moyennes de 2,4, 2,3 et 3,8%, respectivement.
Quelle que soit la durée de la ménopause et le degré de perte initiale de masse osseuse, l'utilisation du médicament Vivanat Rompharm® conduit à un changement de l'IPC plus prononcé de manière fiable que le placebo. L'effet du traitement au cours de l'année, défini comme une augmentation de l'IPC, est observé chez 83,9% (lors de la prise de comprimés enrobés de coquille) et 92,1% (avec en / en introduction) des patients.
Marqueurs de remorption osseuse biochimique
Comprimés décortiqués, 2,5 mg chacun. Les marqueurs de résorption osseuse biochimique (concentration en peptides à extrémité C du procollagène de type I dans l'urine (CTX) et l'ostéocalcine dans le sérum sanguin) sont réduits à leur niveau d'âge de reproduction; la diminution maximale est observée après 3 à 6 mois de traitement. Un mois après le début de l'utilisation du médicament, Vivanat Rompharm 2,5 mg par jour et 20 mg en mode intermittent, une diminution cliniquement significative des marqueurs de rémission osseuse biochimique de 50 et 78%, respectivement, a été atteint; d'ailleurs, une légère diminution de ces indicateurs a été notée après une semaine de traitement. Une diminution cliniquement significative des marqueurs biochimiques de résorption osseuse (concentration de CTX dans l'urine) est observée un mois après le début du traitement.
Apport quotidien de 2,5 mg du médicament Vivanat Rompharm® pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique (étude MF4499) augmente l'IPC moyen des vertèbres lombaires de 1,9% par rapport au niveau initial. Quelle que soit la durée de la ménopause et le degré de perte initiale de la substance osseuse principale, l'utilisation du médicament Vivanat Rompharm® conduit à un changement plus prononcé de manière fiable de l'IPC des vertèbres lombaires. Lors de l'utilisation du médicament Vivanat Rompharm® l'effet du traitement, défini comme une augmentation de l'IPC, par rapport à l'initiale, est observé chez 70% des patients.
Comprimés décortiqués, 150 mg chacun et une solution pour en / en administration. Une diminution de la concentration sérique de CTX de 28% a déjà été notée 24 heures après la première prise de 150 mg de Bonviva®, la diminution maximale était de 68% après 6 jours. Après les troisième et quatrième prises du médicament, Vivanat Rompharm® Une réduction maximale de 150 mg de la LCS sérique de 74% a été notée après 6 jours. 28 jours après la prise de la quatrième dose, une diminution de la répression des marqueurs de résorption osseuse biochimique à 56% a été notée.
Une réduction cliniquement significative du CTX sérique a été obtenue pendant 3, 6 et 12 mois de traitement. Un an plus tard, le traitement avec le médicament Vivanat Rompharm® La diminution de 150 mg était de 76%; par rapport à la valeur initiale, lors de l'application de 3 mg par s - 58,6%.
Une diminution du CTX de plus de 50% par rapport à la valeur initiale a été notée chez 83,5% des patients recevant le médicament Vivanat Rompharm® 150 mg 1 fois en 28 jours.
Inhibiteur de résorption osseuse, bisphosphonate contenant de l'azote. Il a un effet sélectif spécifique sur le tissu osseux en raison de sa forte affinité pour les composants minéraux de l'os. Supprime l'activité des ostéoclastes, réduit la fréquence des complications squelettiques dans les maladies malignes.
L'acide ibandronique réduit la libération associée à l'ostéoclaste des facteurs de croissance tumorale, inhibe la propagation et l'invasion des cellules tumorales et montre un effet synergique avec les taxans in vitro L'acide ibandronique empêche la destruction osseuse causée par le blocage de la fonction des glandes génitales, des rétinoïdes, des processus tumoraux ou l'introduction d'extraits de tissu tumoral. in vivo.
À des doses dépassant considérablement l'efficacité pharmacologique, l'acide ibandronique n'affecte pas la minéralisation osseuse.
Avec l'hypercalcium, l'effet inhibiteur de l'acide ibandronique sur l'ostéolyse induite par les tumeurs et, en particulier, sur le processus tumoral d'hypercalcium qui l'accompagne s'accompagne d'une diminution du taux de calcium dans le sérum sanguin et d'une excrétion de calcium avec l'urine. Dans la plupart des cas, la teneur en calcium du sang se normalise dans les 4 à 7 jours suivant l'administration du médicament. La médiane du temps avant le réélargissement du calcium sérique corrigé à l'albumine à 3 mmol / l est de 18 à 26 jours.
L'acide ibandronique empêche le développement de nouveaux et réduit la croissance des métastases osseuses existantes, ce qui entraîne une diminution de la fréquence des complications squelettiques, l'intensité du syndrome de la douleur, la nécessité d'une radiothérapie et d'interventions chirurgicales en raison du processus métastatique des os, conduisant ainsi à une amélioration significative de la qualité de vie des patients.
L'acide ibandronique est une inhibition dose-dépendante de l'ostéolyse tumorale, qui est déterminée à l'aide de marqueurs de résorption osseuse (pyridoline et désoxypyridinoline).
Il n'y avait pas de dépendance directe de l'efficacité de l'acide ibandronique à la concentration de matière dans le plasma sanguin. La concentration dans le plasma sanguin augmente en fonction de la dose avec une augmentation de la dose de la solution pour in / in administration de 0,5 à 6 mg. L'efficacité similaire de l'acide ibandronique est confirmée par un mode d'utilisation quotidien et intermittent, à condition qu'il ait la même dose totale introduite pendant la période de traitement.
Aspiration
Après administration orale, l'acide ibandronique est rapidement absorbé dans les départements supérieurs de l'écran LCD. La concentration dans le plasma sanguin augmente en fonction de la dose avec une augmentation de la dose à 50 mg et beaucoup plus avec une nouvelle augmentation de la dose. Il est temps d'atteindre Cmax (TCmax) - 0,5–2 h (médiane - 1 h) après avoir pris l'estomac vide, biodisponibilité absolue - 0,6%. L'aspiration est altérée lors de la prise d'un médicament avec de la nourriture ou des boissons (sauf de l'eau propre). L'apport simultané de nourriture ou de boissons (sauf l'eau propre) réduit la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 90%. Lors de la prise d'acide ibandronique 60 minutes avant de manger, une diminution significative de la biodisponibilité n'est pas observée. Prendre des aliments ou des liquides moins de 60 minutes après que l'acide ibandronique a réduit sa biodisponibilité et provoqué une augmentation de la densité minérale de l'os (IPC).
Distribution
Après être entré dans la circulation sanguine du système, l'acide ibandronique se lie rapidement au tissu osseux ou est excrété dans l'urine. 40 à 50% de la quantité de médicament circulant dans le sang pénètre bien dans le tissu osseux et s'y accumule. Le volume de distribution final apparent est de 90 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines lorsqu'elles sont prises par voie orale est de 85% et 85 à 87% lorsqu'elles sont en / en introduction.
Métabolisme
Rien n'indique que l'acide ibandronique soit métabolisé. L'ibandronate n'inhibe pas les enzymes 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 du système du cytochrome P450.
La conclusion
40 à 50% de la dose absorbée dans la circulation sanguine, prise par voie orale ou entrée dans / dans la dose, est liée dans les os et le reste est retiré inchangé par les reins.
Le médicament non planté est retiré sous forme inchangée avec les excréments.
Terminal T1/2 pour les comprimés 2,5 mg est de 10 à 60 h; pour comprimés 150 mg et solution pour en / en administration - 10–72 h. La concentration du médicament dans le sang diminue rapidement et représente 10% du maximum après 8 heures après l'administration orale et 3 heures après l'administration / l'administration.
Dégagement total en acide hendronique 84–160 ml / min. La clairance rénale (60 ml / min pour les femmes en bonne santé en ménopause) représente 50 à 60% de la clairance totale et dépend de la clairance de la créatinine. La différence entre la clairance commune et rénale reflète la capture de matière dans le tissu osseux.
Pharmacocinétique dans des groupes spéciaux de patients
Les produits pharmaceutiques à l'acide ibandronique ne dépendent pas du sexe.
Il n'y avait aucune différence interraciale cliniquement significative dans la distribution de l'acide ibandronique chez les personnes des races sud-européenne et asiatique. Par rapport à la race Negroid, les données ne suffisent pas.
Patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance rénale de l'acide ibandronique dépend linéairement des clirènes de la créatinine (créatinine Cl). Pour les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère ou modérée (Cl créatinine ≥30 ml / min), une correction de la dose n'est pas nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Créatinine Cl <30 ml / min) qui a reçu le médicament à une dose de 10 mg par voie orale pendant 21 jours, la concentration d'acide ibandronique dans le plasma sanguin est 2 à 3 fois plus élevée que chez les personnes ayant une fonction rénale normale (clairance totale 129 ml / min). En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance totale de l'acide ibandronique est réduite à 44 ml / min. Chez les patients qui ont reçu le médicament à une dose de 0,5 mg par / s, le total des clients rénaux et non ponctuels d'acide ibandronique a diminué de 67, 77 et 50%, respectivement. Cependant, une augmentation de la concentration systémique n'aggrave pas la tolérance du médicament.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Les données sur la pharmacocinétique de l'acide ibandronique chez les patients présentant une insuffisance hépatique ne sont pas disponibles. Le foie ne joue pas un rôle important dans la clairance de l'acide ibandronique, qui n'est pas métabolisé, mais excrété par les reins et par capture dans les tissus osseux. Par conséquent, pour les patients présentant une insuffisance hépatique, une correction de la dose n'est pas requise.
Étant donné qu'il est pris par voie orale à des concentrations thérapeutiques, l'acide ibandronique est mal associé aux protéines plasmatiques sanguines (85%), il est probable que l'hypoprotéinémie dans les maladies hépatiques sévères n'entraîne pas d'augmentation cliniquement significative de la concentration de substance libre dans le sang.
Âge des personnes âgées. Les paramètres pharmacocinétiques étudiés ne dépendent pas de l'âge. Il convient de tenir compte d'une éventuelle diminution de la fonction rénale chez les patients plus âgés (voir. ci-dessus rubrique «Malade avec insuffisance rénale»).
Enfants. Données sur l'utilisation de la Bonviva® les personnes de moins de 18 ans sont absentes.
Aspiration.
Après administration orale, l'acide ibandronique est rapidement absorbé dans les départements supérieurs de l'écran LCD. Il est temps d'atteindre une concentration maximale (Tmax) - 0,5–2 h (médiane - 1 h) après avoir pris l'estomac vide, biodisponibilité absolue - 0,6%. L'apport simultané de nourriture ou de boissons (sauf l'eau propre) réduit la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 90%. Prendre des aliments ou des boissons 30 minutes après que l'acide ibandronique réduit sa biodisponibilité de 30%. Lors de la prise d'acide ibandronique 60 minutes avant de manger, une diminution significative de la biodisponibilité n'est pas observée.
La concentration dans le plasma d'acide ibandronique augmente proportionnellement à la dose administrée par voie intraveineuse (à une dose allant jusqu'à 6 mg) ou prise à l'intérieur du médicament (à une dose de 100 mg).
La biodisponibilité de l'acide ibandronique est réduite à 75% lorsqu'il est pris 2 heures après les repas, et il est donc recommandé de prendre des comprimés de Vivanat Rompharm avec les repas suivants au plus tôt 30 minutes.
Distribution.
Après être entré dans la circulation sanguine du système, l'acide ibandronique se lie rapidement au tissu osseux ou est excrété dans l'urine. Le volume de distribution final apparent est de 90 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 87%.
Métabolisme.
Rien n'indique que l'acide ibandronique soit métabolisé.
La conclusion.
40 à 50% de la quantité de médicament circulant dans le sang pénètre et s'accumule dans le tissu osseux, le médicament restant est retiré inchangé par les reins. Un médicament non replanté après administration orale est retiré inchangé avec des excréments.
Terminal T1/2 10-60 h. La concentration du médicament dans le sang diminue rapidement et atteint 10% du maximum après 3 heures après l'administration et après 8 heures après l'admission.
Lorsqu'ils sont utilisés pour l'acide ibandronique avec un intervalle de 4 semaines pendant 48 semaines, les patients présentant des dommages métastatiques aux os du cumul systémique n'ont pas été notés.
La clairance totale de l'acide hendronique est de 84 à 160 ml / min. La clairance rénale (60 ml / min pour les femmes en bonne santé en ménopause) provoque 50 à 60% de la clairance totale et dépend de la clairance de la créatinine. La différence entre la clairance commune et rénale reflète la capture de matière dans le tissu osseux.
Pharmacocinétique dans des groupes spéciaux de patients
Les produits pharmaceutiques à l'acide ibandronique ne dépendent pas du sexe. De plus, il n'y avait pas de différences interraciales cliniquement significatives dans la distribution de l'acide ibandronique chez les personnes des races sud-européennes et asiatiques. Par rapport à la race Negroid, les données ne suffisent pas.
Patients présentant une insuffisance rénale. L'exposition à l'acide ibandronique chez les patients présentant diverses facultés rénales altérées dépend des clirènes de la créatinine. Après une injection unique de 6 mg d'acide ibandronique (Perfusion de 15 minutes) AUC moyenne (0-24) plus élevé de 14% chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (valeur moyenne de la créatinine Cl = 68,1 ml / min) et 86% chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée (valeur moyenne de la créatinine Cl = 41,2 ml / min) par rapport aux volontaires sains (valeur moyenne de la créatinine Cl = 120 ml / min). Moyen Cmax n'augmente pas chez les patients présentant une insuffisance rénale et augmente de 12% chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min) qui ont reçu le médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg pendant 21 jours, la concentration d'acide ibandronique dans le plasma sanguin est 2 à 3 fois plus élevée que chez les patients avec fonction rénale normale. Une augmentation de la concentration systémique n'aggrave pas la tolérance du médicament. Cependant, les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min) doivent réduire la dose du médicament à 1 comprimé. 50 mg 1 fois par semaine. Pour les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère ou modérée (Cl de créatinine ≥30 ml / min), une correction de la dose pour l'administration orale n'est pas nécessaire. Avec l'introduction, une modification de la dose et de la durée de la perfusion chez les patientes présentant des lésions osseuses métastatiques pendant le cancer du sein est nécessaire. Pendant la procédure standard d'hémodialyse de 4 heures, 37% de l'acide ibandronique est excrété du corps.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique de l'acide ibandronique chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Le foie ne joue pas un rôle important dans la clairance de l'acide ibandronique, qui n'est pas métabolisé, mais excrété par les reins ou attaché dans le tissu osseux. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une correction de la dose n'est pas nécessaire. De plus, en concentrations thérapeutiques, l'acide ibandronique est mal associé aux protéines plasmatiques sanguines (87%), il est donc probable que l'hypoprotéinémie dans les maladies hépatiques sévères n'entraîne pas une augmentation cliniquement significative de la concentration sanguine d'acide ibandronique.
Âge des personnes âgées. Les paramètres pharmacocinétiques étudiés ne dépendent pas de l'âge. Il convient de tenir compte d'une éventuelle diminution de la fonction rénale chez les patients plus âgés.
Enfants.Les données sur l'utilisation de Vivanat Rompharm chez les personnes de moins de 18 ans ne sont pas disponibles.
Pour les comprimés enrobés de coque
Produits contenant du calcium et d'autres cations polyvalents (par ex. aluminium, magnésium, fer), y compris h. le lait et les aliments solides peuvent interférer avec l'absorption du médicament, ils doivent être consommés au plus tôt 60 minutes après l'administration orale de Bonviva®.
Les suppléments nutritionnels au calcium, les antiacides et les médicaments contenant des cations polyvalents (tels que l'aluminium, le magnésium, le fer) peuvent interférer avec l'absorption de l'acide ibandronique, ils doivent donc être pris au plus tôt 60 minutes après la prise de Bonviva®.
Les bisphosphonates et les AINS peuvent provoquer une irritation de la muqueuse gastro-intestinale. Une attention particulière doit être portée lors de l'utilisation de la NSAF simultanément avec le médicament Vivanat Rompharm® Avec l'utilisation simultanée d'aspirine ou d'AINS et du médicament Vivanat Rompharm.® pendant 1 an, la fréquence des effets secondaires des départements supérieurs de l'écran LCD était la même.
La ranitidine dans / dans augmente la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 20%. Correction de la dose d'acide ibandronique utilisée avec les bloqueurs N2les récepteurs de l'histamine ou d'autres médicaments qui augmentent le pH dans l'estomac ne sont pas nécessaires.
Pour solution pour in / in administration
Vivanat Rompharm® incompatible avec les solutions contenant du calcium et d'autres solutions pour l'administration / l'administration.
Commun aux deux formes posologiques
L'acide ibandronique n'affecte pas l'activité des principales isophères du système du cytochrome P450. En concentrations thérapeutiques, l'acide ibandronique est mal associé aux protéines plasmatiques sanguines, et il est donc peu probable qu'il déplace d'autres médicaments des zones de liaison avec les protéines. L'acide ibandronique n'est excrété que par les reins et n'est soumis à aucune biotransformation. Apparemment, la manière d'éliminer l'acide ibandronique n'inclut aucun système de transport impliqué dans l'élimination d'autres médicaments.
L'acide ibandronique n'est excrété que par les reins et n'est pas soumis à la biotransformation. La voie de dérivation de l'acide ibandronique ne comprend aucun système de transport impliqué dans l'élimination d'autres médicaments. L'acide ibandronique n'affecte pas l'activité des principales isophères du système du cytochrome P450. En concentrations thérapeutiques, l'acide ibandronique est mal associé aux protéines plasmatiques sanguines, de sorte que la possibilité d'interaction médicamenteuse due au déplacement de médicaments des sites de liaison aux protéines est faible.
La solution Vivanat Rompharma est incompatible avec les solutions contenant du calcium.
Produits contenant du calcium et d'autres cations polyvalents (par ex. aluminium, magnésium, fer), y compris h. le lait et les aliments solides peuvent interférer avec l'absorption du médicament, ils doivent être consommés au plus tôt 30 minutes après l'administration orale de Vivanat Rompharm.
Les bisphosphonates et les NVIP peuvent provoquer une irritation de la muqueuse gastro-intestinale.
Avec l'introduction de la ranitidine augmente la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 20%. Correction de la dose du médicament lorsqu'il était utilisé avec des bloqueurs N2les récepteurs de l'histamine ou d'autres médicaments qui augmentent le pH abdominal ne sont pas nécessaires.
L'interaction entre Vivanat Rompharm et le tamoxifène, l'hormonothérapie de substitution (thérapie avec les œstrogènes) chez les patients en postménopause est absente.
- Correctors du métabolisme osseux et du cartilage