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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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VERAPAMIL TABLETTEN BP 120mg
Chaque comprimé contient 120 mg de chlorhydrate de vérapamil PhEur.
Substance auxiliaire avec effet connu
Lac en aluminium jaune soleil (E110)
Comprimés pelliculés jaunes.
Comprimés pelliculés jaunes, circulaires, Bikonvex, en relief â € oCâ € sur un visage et les lettres d'identification - € œVT € sur le dos. Diamètre du comprimé: 8,55-9,45 mm.
2) pour le traitement et la prophylaxie de l'angine de poitrine (y compris la variante de l'angine de poitrine).
3) le traitement et la prophylaxie de la tachycardie supraventriculaire paroxystique et la réduction du taux ventriculaire dans la fibrillation / flutter auriculaire. Verapamil ne doit pas être utilisé dans la fibrillation / flottement auriculaire chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White.
Posologie
Adultes:
Angine de poitrine : 120 mg trois fois par jour sont recommandés. 80 mg trois fois par jour peuvent être entièrement satisfaisants chez certains patients souffrant d'angine de poitrine de l'effort. Il est peu probable que l'angine de poitrine soit inférieure à 120 mg trois fois par jour.
Tachycardie supraventriculaire: 40 à 120 mg trois fois par jour, selon la maladie grave.
Population pédiatrique:
Une augmentation paradoxale des arythmies chez les enfants a été observée. Par conséquent, le vérapamil ne doit être utilisé que sous la supervision d'experts.
Jusqu'à 2 ans: 20 mg 2 à 3 fois par jour.
2 ans et plus: 40-120 mg 2-3 fois par jour selon l'âge et l'efficacité.
personnes âgées: la dose adulte est recommandée, sauf si la fonction hépatique ou rénale est altérée.
Mode d'application
Pour administration orale.
-
- hypotension (de moins de 90 mmHg systolique)
- bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré; syndrome des sinus malades (sauf chez les patients dont le stimulateur cardiaque artificiel fonctionne); insuffisance cardiaque non compensée; bradycardie prononcée (moins de 50 battements / minute).
- L'association avec les bêta-bloquants est contre-indiquée chez les patients présentant une mauvaise fonction ventriculaire.
- Syndrome de Wolff Parkinson White.
- L'apport simultané de jus de pamplemousse est contre-indiqué.
- Infarctus aigu du myocarde, compliqué par bradycardie, hypotension prononcée ou défaillance ventriculaire gauche.
- Combinaison avec l'ivabradine
Le vérapamil peut affecter la contractilité ventriculaire gauche en raison de son mode d'action. L'effet est faible et généralement pas important. Cependant, l'insuffisance cardiaque peut être aggravée ou défaillante si elle existe. Dans les cas où la fonction ventriculaire est médiocre, le vérapamil ne doit donc être utilisé qu'après un traitement approprié pour l'insuffisance cardiaque tel que digitalique, etc. être administré.
Le vérapamil peut affecter la conduction des impulsions et doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un blocage auriculo-ventriculaire au premier degré. Les effets du vérapamil et des bêta-bloquants ou d'autres médicaments peuvent être additifs en termes de conduction et de contraction, il convient donc de faire preuve de prudence lorsqu'ils sont administrés simultanément ou étroitement ensemble. Cela est particulièrement vrai si l'un des médicaments est administré par voie intraveineuse.
La prudence s'impose au stade aigu de l'infarctus du myocarde.
Patients atteints de fibrillation / flottement auriculaire et d'une voie accessoire (zB Le syndrome de Wolff-Parkinson-White) peut rarement développer une conduction accrue par voie anormale et une tachycardie ventriculaire peut être déclenchée.
Le vérapamil étant largement métabolisé dans le foie, une titration soigneuse de la dose de vérapamil est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie du foie. L'élimination du vérapamil chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été pleinement démontrée et une surveillance attentive des patients est donc recommandée. Le vérapamil n'est pas retiré pendant la dialyse.
Des études de métabolisme in vitro montrent que le chlorhydrate de vérapamil est métabolisé par le cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 et CYP2C18. Le vérapamil s'est révélé être un inhibiteur des enzymes CYP3A4 et de la glycoprotéine P (P-gp). Des interactions cliniquement significatives ont été rapportées avec les inhibiteurs du CYP3A4, qui provoquent une augmentation des taux plasmatiques de chlorhydrate de vérapamil, tandis que les inducteurs du CYP3A4 ont provoqué une diminution des taux plasmatiques de chlorhydrate de vérapamil, de sorte que les patients doivent être surveillés pour les interactions médicamenteuses.
H2 Antagonistes des récepteurs
La cimétidine augmente les taux sériques de vérapamil.
Anticonvulsivant:
Augmentation des taux sériques de carbamazépine, ce qui pourrait entraîner une augmentation des effets secondaires.
Taux sériques réduits de vérapamil lorsqu'il est pris avec de la phénytoïne.
Barbituriques :
Taux sériques réduits de vérapamil lorsqu'il est pris avec du phénobarbital.
Lithium :
Les niveaux sériques de lithium peuvent être réduits (effets pharmacocinétiques). Il peut y avoir une sensibilité accrue au lithium, ce qui entraîne une neurotoxicité accrue (effet pharmacodynamique).
- teneur en alcool :
Il a été démontré que le vérapamil augmente le taux sanguin d'alcool et ralentit son excrétion. Par conséquent, les effets de l'alcool peuvent être exagérés.
Médicaments anti-tension:
Le vérapamil peut avoir un effet additif avec d'autres médicaments antihypertenseurs; par conséquent, dans de nombreux cas avec le vérapamil, une réduction de la posologie de l'autre médicament antihypertenseur peut être possible:
Bloqueur de bêta:
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de métoprolol et de propranolol, ce qui peut entraîner des effets cardiovasculaires supplémentaires (par ex. Bloc AV, bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque).
Les bêta-bloquants intraveineux ne doivent pas être administrés aux patients traités par vérapamil.
Bloqueur alpha:
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de prazosine et de térazosine, ce qui peut avoir un effet hypotenseur additif.
Médicaments antiarythmiques:
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de quinidine. Un œdème pulmonaire peut survenir chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique.
La combinaison de vérapamil et d'antiarythmiques peut entraîner des effets cardiovasculaires supplémentaires (par ex. Blocage AV, bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque).
Benzodiazépines et anxiolytiques:
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de midazolam.
Évier lipidique:
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques d'atorvastatine, de lovastatine et de simvastatine.
Traitement avec des inhibiteurs de l'HMG - coa réductase (par ex. la simvastatine, l'atorvastatine ou la lovastatine) chez un patient prenant du vérapamil doit être démarré avec la dose la plus faible possible et titré vers le haut. Si le traitement par vérapamil doit être utilisé chez les patients qui prennent déjà un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase (par ex. simvastatine, atorvastatine ou lovastatine), envisager de réduire la statinose et le rétitrate par rapport aux concentrations sériques de cholestérol .
Il a été démontré que l'atorvastatine augmente les taux de vérapamil. Bien qu'il n'y ait aucune preuve clinique directe in vivo, le vérapamil a un fort potentiel d'affecter de manière significative la pharmacocinétique de l'atorvastatine d'une manière similaire à la simvastatine ou à la lovastatine. La prudence s'impose lorsque l'atorvastatine et le vérapamil sont administrés en même temps.
La fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine ne sont pas métabolisées par le CYP3A4 et interagissent moins souvent avec le vérapamil.
Acide acétylsalicylique
La co-administration de vérapamil avec de l'aspirine peut augmenter le risque de saignement.
Dabigatranetexilate
Lorsque le vérapamil oral a été administré avec du dabigitranetexilate (150 mg), un substrat de la P-gp, la Cmax et l'ASC ont été augmentés par le dabigatran, mais l'étendue de ce changement diffère selon le temps entre l'administration et la formulation du vérapamil. Si le vérapamil 120 mg à libération immédiate a été administré simultanément une heure avant une dose unique de dabigatranetexilate, la Cmax du dabigatran a été augmentée d'environ 180% et l'ASC d'environ 150%. Aucune interaction significative n'a été observée lorsque le vérapamil a été administré 2 heures après le dabigatranétéxilate (augmentation d'environ 10% de la Cmax et d'environ 20% de l'ASC).
Une surveillance clinique étroite est recommandée lorsque le vérapamil est associé au dabigatranetexilate et que des saignements surviennent en particulier, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.
Anti-infectieux
Taux sériques réduits de vérapamil lorsqu'il est pris avec de la rifampicine.
L'érythromycine, la clarithromycine et la télithromycine peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de vérapamil.
Anesthésie :
La thérapie à long terme par la vérapamil peut conduire à la potentialisation des bloqueurs neuromusculaires pendant l'anesthésie.
Des interactions ont été rapportées lors de l'utilisation concomitante de vérapamil et des médicaments suivants:
Théophylline:
Augmentation des taux sériques de théophylline, ce qui pourrait entraîner une augmentation des effets secondaires.
Immunosuppresseurs
Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de ciclosporine, d'évérolimus, de sirolimus et de tacrolimus, ce qui peut entraîner une augmentation des effets secondaires.
Digoxine :
Il a été démontré que le vérapamil augmente les taux sériques de digoxine et il faut faire preuve de prudence en ce qui concerne la toxicité numérique.
Dantrolen
La co-administration de vérapamil avec du dantrolène intraveineux peut entraîner une hypotension, une dépression myocardique et une hyperkaliémie. Cette combinaison doit être évitée.
Colchicine
La colchicine est un substrat du CYP3A et du transporteur d'efflux, la glycoprotéine P (P-gp). Le vérapamil est connu pour inhiber le CYP3A et la P-gp. Lorsque le vérapamil et la colchicine sont administrés ensemble, l'inhibition de la P-gp et / ou du CYP3A par le vérapamil peut entraîner une exposition accrue à la colchicine. L'utilisation combinée n'est pas recommandée.
Autre:
Une augmentation des taux sériques de vérapamil a été rapportée lors de la prise de jus de pamplemousse.
L'utilisation concomitante d'ivabradine est contre-indiquée en raison de l'effet hypoglycémiant supplémentaire du vérapamil par rapport à l'ivabradine.
Les expériences sur les animaux n'ont montré aucun effet tératogène. Verapamil ne doit pas être administré pendant la grossesse sauf si, selon les médecins, il est essentiel pour le bien-être du patient. La possibilité que le vérapamil puisse provoquer la relaxation du muscle utérin doit être envisagée.
Le vérapamil est excrété dans le lait maternel à des concentrations d'environ 0,5 à 1,0 fois le plasma maternel. Cependant, la quantité absorbée dans de telles circonstances est inférieure à 1% de la dose d'acide thérapeutique recommandée, en supposant des taux d'allaitement normaux.
Selon la sensibilité individuelle, la capacité du patient à conduire ou à utiliser des machines peut être affectée par la somnolence. Cela s'applique en particulier aux premiers stades du traitement ou lors du passage d'un autre médicament. Il a été démontré que le vérapamil augmente le taux sanguin d'alcool et ralentit son excrétion. Par conséquent, les effets de l'alcool peuvent être exagérés.
Troubles du système immunitaire: réactions allergiques (par ex. érythème, prurit, urticaire) sont très rares à voir.
Troubles du système nerveux: Des maux de tête surviennent rarement, des étourdissements, une paresthésie, des tremblements, un syndrome extrapyramidal (par ex. Parkinsonisme), dystonie.
Affections de l'oreille et du labyrinthe: Vertiges, acouphènes.
Maladie cardiaque : arythmies bradycardiques telles que la bradycardie sinusale, les sinus se tiennent avec asystolia, blocus AV 2. et 3e. Degrés, bradyarythmie dans la fibrillation auriculaire, palpitations, tachycardie, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque, hypotension.
Troubles vasculaires : Rinçage, œdème périphérique.
Affections gastro-intestinales: nausées, vomissements, constipation n'est pas rare, iléus et douleurs / gêne abdominales. L'hyperplasie gingivale peut survenir très rarement si le médicament est administré sur de longues périodes. Ceci est complètement réversible lorsque le médicament est arrêté.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: Alopécie, œdème de la cheville, œdème de Quincke, syndrome de Steven-Johnson, érythème polymorphe, érythromélalgie, purpura.
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: Faiblesse musculaire, myalgie et arthralgie.
Système reproducteur et troubles mammaires: L'impuissance (dysfonction érectile) a été rapportée rarement et des cas isolés de galactorrhée. Une gynécomastie a été observée très rarement chez les patients âgés de sexe masculin traités par vérapamil à long terme, ce qui était complètement réversible dans tous les cas où le médicament a été arrêté.
Troubles et affections générales au site d'administration: Fatigue.
Enquêtes: dans de très rares cas, une dysfonction hépatique réversible peut survenir pendant le traitement par le vérapamil, qui se caractérise par une augmentation des transaminases et / ou de la phosphatase alcaline et est très probablement une réaction d'hypersensibilité.
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés via le système de la carte jaune; site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
L'évolution des symptômes avec intoxication au vérapamil dépend de la quantité, du moment où les mesures de détoxication sont prises et de la contractilité du myocarde (lié à l'âge). Les principaux symptômes sont les suivants: baisse de la pression artérielle (parfois à des valeurs indétectables), symptômes de choc, perte de conscience, bloc AV 1. et 2. Degrés (commun comme phénomène wenckebach avec ou sans rythmes d'échappement), bloc AV total avec dissociation AV totale, rythme d'échappement, asystolia, bradycardie jusqu'à un bloc AV élevé et arrêt des sinus, hyperglycémie, stupeur et acidose métabolique. Des décès sont survenus à la suite d'une surdose.
Les mesures thérapeutiques à prendre dépendent du temps de prise du vérapamil et du type et de la gravité des symptômes d'intoxication. Dans le cas d'intoxications avec de grandes quantités de préparations à libération lente, il convient de noter que le rejet de la substance active et l'absorption dans l'intestin peuvent prendre plus de 48 heures. Le chlorhydrate de vérapamil ne peut pas être éliminé par hémodialyse. En fonction du moment de l'ingestion, il convient de garder à l'esprit que sur toute la longueur du tractus gastro-intestinal, il peut y avoir des morceaux de comprimés incomplètement dissous qui agissent comme des dépôts de médicaments actifs.
Mesures générales: lavage gastrique avec les mesures de précaution habituelles, même plus tard que 12 heures après l'ingestion, si aucune motilité gastro-intestinale (bruits péristaltiques) ne peut être détectée. Si une intoxication par une préparation avec libération modifiée est suspectée, des mesures d'élimination étendues sont indiquées, telles que des vomissements induits, une élimination de l'estomac et un contenu mince sous endoscopie, une irrigation du côlon, des laxatifs, des lavements élevés. Les mesures de réanimation intensives habituelles telles que le massage cardiaque extrathoracique, la respiration, la défibrillation et / ou la thérapie stimulateur cardiaque s'appliquent.
Mesures spécifiques: élimination des effets cardiodépressifs, hypotension ou bradycardie. L'antidote spécifique est le calcium, par ex. 10 20 ml d'une solution de gluconate de calcium administrée par voie intraveineuse à 10% (2,25 - 4,5 mmol), qui est répétée si nécessaire ou administrée en perfusion continue (par ex. 5 mmol / heure) .
Les mesures suivantes peuvent également être nécessaires: pour le blocus AV 2 ou 3. Degrés, sinusbradycardie, atropine asystolée, isoprénaline, orciprénaline ou thérapie de stimulateur cardiaque. Dans l'hypotension dopamine, dobutamine, noradrénaline (noradrénaline). S'il y a des signes d'insuffisance myocardique persistante, dopamine, dobutamine, injections répétées de calcium si nécessaire.
Classe pharmacothérapeutique: bloqueurs sélectifs des canaux calciques avec effets cardiaques directs, dérivés de phénylalkylamine.
Code ATC: C08 DA01
Le chlorhydrate de vérapamil est un bloqueur des canaux calciques et est classé comme un médicament antiarythmique de classe IV.
Mécanisme d'action
Verapamil inhibe l'entrée de calcium dans les cellules musculaires lisses des artères systémique et coronaire ainsi que dans les cellules du muscle cardiaque et du système de conduction intracardiaque.
Le vérapamil abaisse la résistance vasculaire périphérique avec peu ou pas de tachycardie réflexe. On pense que son efficacité à réduire à la fois l'augmentation de la pression artérielle systolique et diastolique est principalement due à ce mode d'action.
La diminution de la résistance vasculaire systémique et coronaire et l'effet doux sur la consommation d'oxygène intracellulaire semblent expliquer les propriétés antianginales du produit.
En raison de l'effet sur le mouvement du calcium dans le système de tuyauterie intracardiaque, le vérapamil réduit l'automaticité, réduit la vitesse de la ligne et augmente le temps réfractaire.
Absorption
Environ 90% du vérapamil est absorbé par le tractus gastro-intestinal.
Distribution
Verapamil agit dans les 1 à 2 heures après l'administration orale avec une concentration plasmatique maximale après 1 à 2 heures. Il existe d'importantes variations interindividuelles des concentrations plasmatiques. Environ 90% du vérapamil est lié aux protéines plasmatiques.
Biotransformation
Le vérapamil est soumis à un métabolisme de premier passage très important dans le foie et la biodisponibilité n'est que d'environ 20%. Il est largement métabolisé dans le foie en au moins 12 métabolites, dont le norverapamil s'est révélé avoir une certaine activité.
Élimination
Verapamil a une cinétique d'élimination bi ou triphasique et a une demi-vie plasmatique terminale de 2 à 8 heures après une dose orale unique. Après des doses orales répétées, cela augmente à 4,5-12 heures. Environ 70% d'une dose est excrétée par les reins sous forme de vos métabolites, mais environ 16% est également excrétée dans le fumier de la bile. Moins de 4% sont excrétés sous forme inchangée.
Grossesse et allaitement
Verapamil traverse le placenta et est excrété dans le lait maternel.
Sans objet.
contient également: croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, amidon de maïs, propylène glycol, lac d'aluminium jaune soleil (E110), lac d'aluminium jaune quinoléine (E104), dioxyde de titane (E171), cellulose microcristalline (E460), hydroxypropylcellulose 6.
Aucun connu.
Trois ans à compter de la date de fabrication.
Conserver au sec sous 25 ° C
Les récipients du produit sont des récipients en polypropylène moulé par injection rigide ou en polyéthylène soufflé par injection et des couvercles en polyéthylène à encliquetage; en cas de difficultés d'alimentation, le récipient alternatif en verre ambré avec bouchons à vis est.
Le produit peut également être fourni en plaquettes alvéolées et en boîtes:
a) Carton: carton imprimé en carton pliable blanc.
B) Blister: (i) PVC dur blanc 250 µm. (ii) Feuille d'aluminium trempé à 20 µm imprimée sur la surface avec de la cire à joint chaude compatible 5-6g / MÂ2 PVC et PVdC sur le dos.
Taille de l'emballage: 28 s, 30 s, 56 s, 60 s, 84 s, 90 s, 100 s, 112 s, 120 s, 168 s, 180 s, 250 s, 500 s, 1000 S .
Le produit peut également être fourni en emballages en vrac, uniquement pour l'assemblage, en polybags, qui sont contenus dans des canettes, des skillets ou des polybuckets, qui sont remplis d'un matériau d'amortissement approprié. Les packs en vrac sont pour temporaire Stockage du produit fini avant emballage final inclus dans le récipient de commercialisation proposé.
Taille maximale des grands emballages: 50 000.
Sans objet.
Actavis UK Limited
(Style commercial: Actavis)
Whiddon Valley
BARNSTAPLE
N Devon EX32 8NS
PL 0142/0283
Date de première approbation: 18th Septembre 1989
Dernière date de renouvellement: 29th Juin 2002
14th Novembre 2017