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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Pour l'administration orale, Valium est fourni en rond comprimés sécables à face plate avec perforation en forme de V et bords biseautés. Valium est disponible comme suit: 2 mg, blanc - flacons de 100 (NDC 0140-0004-01); 5 mg, jaune - bouteilles de 100 (NDC 0140-0005-01) et 500 (NDC 0140-0005-14); 10 mg, bleu - bouteilles de 100 (NDC 0140-0006-01) et 500 (NDC 0140-0006-14).
Gravé sur les comprimés:
2 mg - 2 VALIUM® (avant) ROCHE (deux fois sur le côté marqué)
5 mg - 5 VALIUM® (avant) ROCHE (deux fois sur le côté marqué)
10 mg - 10 VALIUM® (avant) ROCHE (deux fois sur le côté marqué)
Stockage
Conserver à température ambiante de 59 ° à 86 ° F (15 ° à 30 ° C). Distribuer dans des récipients étanches et résistants à la lumière tels que définis dans USP / NF
Distribué par: Â Genentech USA, Inc., Un membre du Roche Group, 1 DNA Way, South San Francisco, CA 94080-4990. Révisé: août 2015
Le valium est indiqué pour la gestion de l'anxiété troubles ou pour le soulagement à court terme des symptômes de l'anxiété. Anxiété ou la tension associée au stress de la vie quotidienne ne nécessite généralement pas traitement avec un anxiolytique. En cas de sevrage aigu de l'alcool, le valium peut être utile dans le soulagement symptomatique de l'agitation aiguë, des tremblements, imminents ou aigus délire tremens et hallucinose.
Valium est un complément utile pour le soulagement du squelette spasme musculaire dû au spasme réflexe à la pathologie locale (comme l'inflammation de les muscles ou les articulations, ou secondaires à un traumatisme), spasticité causée par la tige troubles des motoneurones (tels que paralysie cérébrale et paraplégie), athétose, et syndrome de l'homme raide.
Le valium oral peut être utilisé de manière adjuvante en convulsif troubles, bien qu'il ne se soit pas révélé utile comme seule thérapie.
L'efficacité de Valium dans l'utilisation à long terme, c'est-à-dire plus de 4 mois, n'a pas été évalué par des études cliniques systématiques. Le le médecin doit réévaluer périodiquement l'utilité du médicament pour le patient individuel.
La posologie doit être individualisée pour un maximum de bénéfice effet. Alors que les doses quotidiennes habituelles données ci-dessous répondront aux besoins de la plupart patients, certains devront peut-être avoir besoin de doses plus élevées. Dans de tels cas, la posologie doit être augmenté avec prudence pour éviter les effets indésirables.
ADULTES: | DOSE QUOTIDIEN UTILE: |
Gestion des troubles anxieux et soulagement des symptômes de l'anxiété. | Selon la gravité des symptômes - 2 mg à 10 mg, 2 à 4 fois par jour |
Soulagement symptomatique du retrait aigu de l'alcool. | 10 mg, 3 ou 4 fois au cours des 24 premières heures, réduisant à 5 mg, 3 ou 4 fois par jour au besoin |
Adjonctivement pour le soulagement du spasme musculaire squelettique. | 2 mg à 10 mg, 3 ou 4 fois par jour |
Adjonctivement dans les troubles convulsifs. | 2 mg à 10 mg, 2 à 4 fois par jour |
Patients gériatriques ou en présence d'une maladie débilitante. | 2 mg à 2,5 mg, 1 ou 2 fois par jour initialement; augmenter progressivement au besoin et toléré |
PATIENTS PÉDIATRIQUES: | |
En raison des réponses variées aux médicaments agissant sur le SNC, initier un traitement à la dose la plus faible et augmenter au besoin. Ne pas utiliser chez les patients pédiatriques de moins de 6 mois. | 1 mg à 2,5 mg, 3 ou 4 fois par jour initialement; augmenter progressivement au besoin et toléré |
Le valium est contre-indiqué chez les patients avec un connu hypersensibilité au diazépam et, faute de suffisamment de clinique expérience chez les patients pédiatriques de moins de 6 mois. Le valium l'est aussi contre-indiqué chez les patients atteints de myasthénie grave, respiratoire sévère insuffisance, insuffisance hépatique sévère et syndrome d'apnée du sommeil. Cela peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert qui reçoivent des informations appropriées thérapie, mais est contre-indiqué dans le glaucome aigu à angle étroit.
AVERTISSEMENTS
Le valium n'est pas recommandé dans le traitement des psychotiques patients et ne doit pas être employé au lieu d'un traitement approprié.
Depuis Valium a un dépresseur du système nerveux central effet, les patients doivent être déconseillés de l'ingestion simultanée d'alcool et d'autres médicaments dépresseurs du SNC pendant le traitement par Valium.
Comme pour les autres agents qui ont une activité anticonvulsivante lorsque Valium est utilisé comme complément dans le traitement des troubles convulsifs, le possibilité d'une augmentation de la fréquence et / ou de la gravité du grand mal les convulsions peuvent nécessiter une augmentation de la posologie de l'anticonvulsivant standard médicament. Un retrait brutal de Valium dans de tels cas peut également être associé avec une augmentation temporaire de la fréquence et / ou de la gravité des crises.
Grossesse
Un risque accru de malformations congénitales et autres anomalies du développement associées à l'utilisation de médicaments benzodiazépines pendant la grossesse a été suggéré. Il peut également y avoir des risques non tératogènes associés avec l'utilisation de benzodiazépines pendant la grossesse. Il y a eu des rapports de flaccidité néonatale, difficultés respiratoires et alimentaires et hypothermie les enfants nés de mères qui ont reçu des benzodiazépines tard grossesse. De plus, les enfants nés de mères recevant des benzodiazépines sur a une base régulière en fin de grossesse peut présenter un risque de se retirer symptômes pendant la période postnatale.
Le diazépam s'est révélé tératogène chez la souris et hamsters lorsqu'ils sont administrés par voie orale à des doses quotidiennes de 100 mg / kg ou plus (environ huit fois la dose humaine maximale recommandée [MRHD = 1 mg / kg / jour] ou plus en mg / m²). Le palais mou et l'encéphalopathie sont les malformations les plus courantes et les plus fréquemment signalées espèce par administration de doses élevées et toxiques pour la mère de diazépam pendant l'organogenèse. Des études sur les rongeurs ont indiqué que l'exposition prénatale à des doses de diazépam similaires à ceux utilisés cliniquement peut produire des changements à long terme de l'immunicité cellulaire réponses, neurochimie cérébrale et comportement.
En général, l'utilisation du diazépam chez les femmes en âge de procréer le potentiel, et plus précisément pendant la grossesse connue, doit être pris en compte uniquement lorsque la situation clinique justifie le risque pour le fœtus. Le possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte à l'époque de l'institution de la thérapie doit être envisagée. Si ce médicament est utilisé pendant grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant qu'elle prend ce médicament, le le patient doit être informé du danger potentiel pour le fœtus. Les patients devraient être également informé que si elles tombent enceintes pendant le traitement ou ont l'intention de devenir enceintes, elles devraient communiquer avec leur médecin au sujet de l'opportunité de arrêt du médicament.
Travail et livraison
Des précautions particulières doivent être prises lorsque Valium est utilisé pendant la main-d'œuvre et l'accouchement, car des doses uniques élevées peuvent entraîner des irrégularités dans le fréquence cardiaque fœtale et hypotonie, mauvaise succion, hypothermie et modération dépression respiratoire chez les nouveau-nés. Avec les nouveau-nés, ce doit être le cas a rappelé que le système enzymatique impliqué dans la dégradation du médicament ne l'est pas pourtant entièrement développé (surtout chez les nourrissons prématurés).
Mères infirmières
Le diazépam passe dans le lait maternel. L'allaitement maternel est donc non recommandé chez les patients recevant Valium.
PRÉCAUTIONS
Général
Si Valium doit être combiné avec d'autres psychotropes agents ou médicaments anticonvulsivants, une attention particulière doit être accordée au pharmacologie des agents à utiliser - notamment avec des composés connus qui peut potentialiser l'action du diazépam, comme les phénothiazines, les stupéfiants, les barbituriques Inhibiteurs de la MAO et autres antidépresseurs (voir INTERACTIONS DE DROGUES).
Les précautions habituelles sont indiquées pour sévèrement patients déprimés ou ceux chez qui il existe des signes de dépression latente ou l'anxiété associée à la dépression, en particulier la reconnaissance de cela des tendances suicidaires peuvent être présentes et des mesures de protection peuvent être nécessaires.
Des réactions psychiatriques et paradoxales sont connues pour se produire lors de l'utilisation de benzodiazépines (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES). Si cela devait se produire, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Ces réactions sont plus susceptibles de le faire se produisent chez les enfants et les personnes âgées.
Une dose plus faible est recommandée pour les patients atteints de chronique insuffisance respiratoire, due au risque de dépression respiratoire.
Les benzodiazépines doivent être utilisées avec une extrême prudence patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues (voir L'abus de drogues Et Dépendance).
Chez les patients débilités, il est recommandé que le la posologie doit être limitée à la plus petite quantité efficace pour empêcher le développement d'ataxie ou de sursédation (2 mg à 2,5 mg une ou deux fois par jour, initialement, à être augmenté progressivement au besoin et toléré).
Quelques pertes de réponse aux effets des benzodiazépines peut se développer après une utilisation répétée de Valium pendant une période prolongée.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Dans les études dans lesquelles des souris et des rats ont été administrés diazépam dans l'alimentation à une dose de 75 mg / kg / jour (environ 6 et 12 fois respectivement, la dose humaine maximale recommandée [MRHD = 1 mg / kg / jour] en mg / m²) pendant 80 et 104 semaines, respectivement, une incidence accrue de tumeurs hépatiques a été observé chez les mâles des deux espèces. Les données actuellement disponibles sont insuffisantes déterminer le potentiel mutagène du diazépam. Études de reproduction chez le rat a montré une diminution du nombre de grossesses et du nombre de survivants progéniture après administration d'une dose orale de 100 mg / kg / jour (environ 16 fois le MRHD en mg / m²) avant et pendant l'accouplement et tout au long de la gestation et de la lactation. Aucun effet indésirable sur la fertilité ou la viabilité de la progéniture a été notée à une dose de 80 mg / kg / jour (environ 13 multiplié par le MRHD en mg / m²).
Grossesse
Catégorie D (voir AVERTISSEMENTS: Grossesse).
Utilisation pédiatrique
Sécurité et efficacité chez les patients pédiatriques en dessous du l'âge de 6 mois n'a pas été fixé.
Utilisation gériatrique
Chez les patients âgés, il est recommandé de le faire limité au plus petit montant effectif pour empêcher le développement de l'ataxie ou sursédation (2 mg à 2,5 mg une ou deux fois par jour, à augmenter progressivement au départ au besoin et toléré).
Accumulation importante de diazépam et de sa majeure le métabolite, le desméthyldiazépam, a été noté après administration chronique de diazépam chez les sujets masculins âgés en bonne santé. Les métabolites de ce médicament le sont connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de toxicité les réactions peuvent être plus importantes chez les patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, les soins devraient être prodigués être pris dans la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
Diminue la clairance et la liaison aux protéines et augmente en volume de distribution et en demi-vie ont été rapportés chez des patients atteints cirrhose. Chez ces patients, une augmentation de 2 à 5 fois de la demi-vie moyenne a été signalé. Une élimination retardée a également été signalée pour les actifs métabolite desméthyldiazépam. Les benzodiazépines sont couramment impliquées encéphalopathie hépatique. Des augmentations de la demi-vie ont également été signalées fibrose hépatique et hépatite aiguë et chronique (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE: Pharmacocinétique dans des populations spéciales: Insuffisance hépatique).
EFFETS CÔTÉ
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés étaient la somnolence fatigue, faiblesse musculaire et ataxie. Les éléments suivants ont également été signalés:
Système nerveux central: confusion, dépression, dysarthrie, maux de tête, troubles de l'élocution, tremblements, vertiges
Système gastro-intestinal: constipation, nausées, troubles gastro-intestinaux
Sens spéciaux: vision floue, diplopie , vertiges
Système cardiovasculaire: hypotension
Réactions psychiatriques et paradoxales: stimulation, agitation, états hyperexcités aigus, anxiété, agitation, agressivité, irritabilité, rage, hallucinations, psychoses, délires, augmentation des muscles spasticité, insomnie, troubles du sommeil et cauchemars. Inapproprié des comportements et d'autres effets comportementaux indésirables ont été rapportés lors de l'utilisation benzodiazépines. Si cela se produit, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Ils sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les personnes âgées.
Système urogénital: incontinence, changements libido, rétention urinaire
Peau et appendices: réactions cutanées
Laboratoires: transaminases élevées et phosphatase alcaline
Autre: changements de salivation, y compris secs bouche, hypersalivation
Une amnésie antigrade peut survenir à l'aide de doses thérapeutiques le risque augmente à des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés comportement inapproprié.
Modifications mineures des modèles EEG, généralement rapides à basse tension activité, ont été observés chez des patients pendant et après le traitement par Valium et n'ont aucune signification connue.
En raison de rapports isolés de neutropénie et d'ictère , des numérations sanguines périodiques et des tests de la fonction hépatique sont recommandés à long terme thérapie.
Expérience post-commercialisation
Blessures, empoisonnements et complications procédurales: Là ont été signalés de chutes et de fractures chez les utilisateurs de benzodiazépines. Le risque est augmenté chez ceux qui prennent des sédatifs concomitants (y compris l'alcool) et dans le personnes âgées.
Abus de drogue et dépendance
Le diazépam est soumis au contrôle de l'annexe IV en vertu du Loi de 1970 sur les substances contrôlées. L'abus et la dépendance des benzodiazépines ont été signalé. Personnes sujettes à la toxicomanie (telles que les toxicomanes ou les alcooliques) doit être sous surveillance attentive lors de la réception du diazépam ou autre agents psychotropes en raison de la prédisposition de ces patients à habitude et dépendance. Une fois la dépendance physique aux benzodiazépines développé, l'arrêt du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage. Le risque est plus prononcé chez les patients sous traitement à long terme.
Symptômes de sevrage, de caractère similaire à ceux notés avec des barbituriques et de l'alcool sont survenus après l'arrêt brutal de diazépam. Ces symptômes de sevrage peuvent être des tremblements, des abdominaux et des muscles crampes, vomissements, transpiration, maux de tête, douleurs musculaires, anxiété extrême, tension, agitation , confusion et irritabilité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir: déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements du extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique , hallucinations ou convulsions épileptiques. Les symptômes de sevrage les plus graves se présentent généralement limité aux patients qui avaient reçu des doses excessives sur un période de temps prolongée. Symptômes de sevrage généralement plus doux (par ex., dysphorie et insomnie) ont été signalés après l'arrêt brutal de benzodiazépines prises en continu à des niveaux thérapeutiques pendant plusieurs mois. Par conséquent, après un traitement prolongé, l'arrêt brutal doit généralement se produire être évité et un calendrier progressif de réduction des doses a suivi.
Une utilisation chronique (même à des doses thérapeutiques) peut conduire à la développement de la dépendance physique: l'arrêt du traitement peut en résulter dans les phénomènes de retrait ou de rebond.
Anxiété rebondissante: Un syndrome transitoire par lequel le les symptômes qui ont conduit au traitement par Valium se reproduisent sous une forme améliorée. Cela peut survient à l'arrêt du traitement. Il peut être accompagné d'autres réactions, y compris changements d'humeur, anxiété et agitation. Depuis le risque de les phénomènes de retrait et les phénomènes de rebond sont plus importants après brusquement arrêt du traitement, il est recommandé de diminuer la posologie progressivement.
INTERACTIONS DE DROGUES
Agents à action centrale
Si Valium doit être combiné avec d'autres acteurs centraux agents, une attention particulière doit être accordée à la pharmacologie des agents utilisé en particulier avec des composés qui peuvent potentialiser ou être potentialisés par l'action de Valium, comme les phénothiazines, les antipsychotiques, les anxiolytiques / sédatifs, hypnotiques, anticonvulsivants, analgésiques narcotiques, anesthésiques, sédatifs antihistaminiques, stupéfiants, barbituriques, inhibiteurs de la MAO et autres antidépresseurs.
Alcool
L'utilisation concomitante d'alcool n'est pas recommandée en raison de amélioration de l'effet sédatif.
Antiacides
Les concentrations maximales de diazépam sont 30% plus faibles lorsque les antiacides sont administrés simultanément. Cependant, il n'y a aucun effet sur l'étendue de absorption. Les concentrations maximales plus faibles semblent dues à un taux plus lent de absorption, avec le temps nécessaire pour atteindre des concentrations maximales en moyenne 20 - 25 minutes de plus en présence d'antiacides. Cependant, cette différence l'était pas statistiquement significatif.
Composés qui inhibent certaines enzymes hépatiques
Il existe une interaction potentiellement pertinente entre diazépam et composés qui inhibent certaines enzymes hépatiques (en particulier cytochrome P450 3A et 2C19). Les données indiquent que ces composés influencent le pharmacocinétique du diazépam et peut entraîner une sédation accrue et prolongée. À l'heure actuelle, cette réaction est connue pour se produire avec la cimétidine, le kétoconazole fluvoxamine, fluoxétine et oméprazole.
Phénytoïne
Il a également été signalé que le métabolique l'élimination de la phénytoïne est diminuée par le diazépam.
Un risque accru de malformations congénitales et autres anomalies du développement associées à l'utilisation de médicaments benzodiazépines pendant la grossesse a été suggéré. Il peut également y avoir des risques non tératogènes associés avec l'utilisation de benzodiazépines pendant la grossesse. Il y a eu des rapports de flaccidité néonatale, difficultés respiratoires et alimentaires et hypothermie les enfants nés de mères qui ont reçu des benzodiazépines tard grossesse. De plus, les enfants nés de mères recevant des benzodiazépines sur a une base régulière en fin de grossesse peut présenter un risque de se retirer symptômes pendant la période postnatale.
Le diazépam s'est révélé tératogène chez la souris et hamsters lorsqu'ils sont administrés par voie orale à des doses quotidiennes de 100 mg / kg ou plus (environ huit fois la dose humaine maximale recommandée [MRHD = 1 mg / kg / jour] ou plus en mg / m²). Le palais mou et l'encéphalopathie sont les malformations les plus courantes et les plus fréquemment signalées espèce par administration de doses élevées et toxiques pour la mère de diazépam pendant l'organogenèse. Des études sur les rongeurs ont indiqué que l'exposition prénatale à des doses de diazépam similaires à ceux utilisés cliniquement peut produire des changements à long terme de l'immunicité cellulaire réponses, neurochimie cérébrale et comportement.
En général, l'utilisation du diazépam chez les femmes en âge de procréer le potentiel, et plus précisément pendant la grossesse connue, doit être pris en compte uniquement lorsque la situation clinique justifie le risque pour le fœtus. Le possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte à l'époque de l'institution de la thérapie doit être envisagée. Si ce médicament est utilisé pendant grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant qu'elle prend ce médicament, le le patient doit être informé du danger potentiel pour le fœtus. Les patients devraient être également informé que si elles tombent enceintes pendant le traitement ou ont l'intention de devenir enceintes, elles devraient communiquer avec leur médecin au sujet de l'opportunité de arrêt du médicament.
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés étaient la somnolence fatigue, faiblesse musculaire et ataxie. Les éléments suivants ont également été signalés:
Système nerveux central: confusion, dépression, dysarthrie, maux de tête, troubles de l'élocution, tremblements, vertiges
Système gastro-intestinal: constipation, nausées, troubles gastro-intestinaux
Sens spéciaux: vision floue, diplopie , vertiges
Système cardiovasculaire: hypotension
Réactions psychiatriques et paradoxales: stimulation, agitation, états hyperexcités aigus, anxiété, agitation, agressivité, irritabilité, rage, hallucinations, psychoses, délires, augmentation des muscles spasticité, insomnie, troubles du sommeil et cauchemars. Inapproprié des comportements et d'autres effets comportementaux indésirables ont été rapportés lors de l'utilisation benzodiazépines. Si cela se produit, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Ils sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les personnes âgées.
Système urogénital: incontinence, changements libido, rétention urinaire
Peau et appendices: réactions cutanées
Laboratoires: transaminases élevées et phosphatase alcaline
Autre: changements de salivation, y compris secs bouche, hypersalivation
Une amnésie antigrade peut survenir à l'aide de doses thérapeutiques le risque augmente à des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés comportement inapproprié.
Modifications mineures des modèles EEG, généralement rapides à basse tension activité, ont été observés chez des patients pendant et après le traitement par Valium et n'ont aucune signification connue.
En raison de rapports isolés de neutropénie et d'ictère , des numérations sanguines périodiques et des tests de la fonction hépatique sont recommandés à long terme thérapie.
Expérience post-commercialisation
Blessures, empoisonnements et complications procédurales: Là ont été signalés de chutes et de fractures chez les utilisateurs de benzodiazépines. Le risque est augmenté chez ceux qui prennent des sédatifs concomitants (y compris l'alcool) et dans le personnes âgées.
Abus de drogue et dépendance
Le diazépam est soumis au contrôle de l'annexe IV en vertu du Loi de 1970 sur les substances contrôlées. L'abus et la dépendance des benzodiazépines ont été signalé. Personnes sujettes à la toxicomanie (telles que les toxicomanes ou les alcooliques) doit être sous surveillance attentive lors de la réception du diazépam ou autre agents psychotropes en raison de la prédisposition de ces patients à habitude et dépendance. Une fois la dépendance physique aux benzodiazépines développé, l'arrêt du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage. Le risque est plus prononcé chez les patients sous traitement à long terme.
Symptômes de sevrage, de caractère similaire à ceux notés avec des barbituriques et de l'alcool sont survenus après l'arrêt brutal de diazépam. Ces symptômes de sevrage peuvent être des tremblements, des abdominaux et des muscles crampes, vomissements, transpiration, maux de tête, douleurs musculaires, anxiété extrême, tension, agitation , confusion et irritabilité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir: déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements du extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique , hallucinations ou convulsions épileptiques. Les symptômes de sevrage les plus graves se présentent généralement limité aux patients qui avaient reçu des doses excessives sur un période de temps prolongée. Symptômes de sevrage généralement plus doux (par ex., dysphorie et insomnie) ont été signalés après l'arrêt brutal de benzodiazépines prises en continu à des niveaux thérapeutiques pendant plusieurs mois. Par conséquent, après un traitement prolongé, l'arrêt brutal doit généralement se produire être évité et un calendrier progressif de réduction des doses a suivi.
Une utilisation chronique (même à des doses thérapeutiques) peut conduire à la développement de la dépendance physique: l'arrêt du traitement peut en résulter dans les phénomènes de retrait ou de rebond.
Anxiété rebondissante: Un syndrome transitoire par lequel le les symptômes qui ont conduit au traitement par Valium se reproduisent sous une forme améliorée. Cela peut survient à l'arrêt du traitement. Il peut être accompagné d'autres réactions, y compris changements d'humeur, anxiété et agitation. Depuis le risque de les phénomènes de retrait et les phénomènes de rebond sont plus importants après brusquement arrêt du traitement, il est recommandé de diminuer la posologie progressivement.
Un surdosage de benzodiazépines se manifeste généralement par dépression du système nerveux central allant de la somnolence au coma. En doux les cas, les symptômes incluent la somnolence, la confusion et la léthargie. Plus sérieux les cas, les symptômes peuvent inclure l'ataxie, des réflexes diminués, une hypotonie , hypotension, dépression respiratoire, coma (rarement) et mort (très rarement). Surdosage de benzodiazépines en association avec d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) peut être mortel et doit être étroitement surveillé.
Gestion de l'overdosage
Après surdosage avec des benzodiazépines orales, général des mesures de soutien devraient être utilisées, y compris le suivi de la respiration pouls et tension artérielle. La vomissements doit être induite (dans les 1 heure) si le le patient est conscient. Le lavage gastrique doit être entrepris avec les voies respiratoires protégé si le patient est inconscient. Les fluides intraveineux devraient l'être administré. S'il n'y a aucun avantage à vider l'estomac, activé le charbon de bois doit être administré pour réduire l'absorption. Une attention particulière doit être accordée à la fonction respiratoire et cardiaque en soins intensifs. Soutien général des mesures devraient être utilisées, ainsi que des fluides intraveineux, et une adéquate voies respiratoires entretenues. Si une hypotension se développe, le traitement peut inclure thérapie par liquide intraveineux, repositionnement, utilisation judicieuse des vasopresseurs adapté à la situation clinique, si indiqué, et autre approprié contre-mesures. La dialyse a une valeur limitée.
Comme pour la gestion des surdosages intentionnels avec tout médicament, il faut considérer que plusieurs agents peuvent avoir été ingérés.
Flumazénil, un récepteur spécifique des benzodiazépines antagoniste, est indiqué pour l'inversion complète ou partielle du sédatif effets des benzodiazépines et peut être utilisé dans des situations où une surdose avec une benzodiazépine est connue ou suspectée. Avant l'administration de flumazénil, les mesures nécessaires devraient être instituées pour sécuriser les voies respiratoires ventilation et accès intraveineux. Le flumazénil est destiné à être un complément à, pas comme substitut à une bonne gestion du surdosage de benzodiazépine. Les patients traité avec du flumazénil doit être surveillé pour la consédation respiratoire dépression et autres effets résiduels de benzodiazépine pendant une période appropriée après le traitement. Le prescripteur doit être conscient d'un risque de saisie en association avec le traitement au flumazénil, notamment à long terme utilisateurs de benzodiazépines et en surdosage d'antidépresseurs cycliques. La prudence devrait être observé lors de l'utilisation du flumazénil chez les patients épileptiques traités benzodiazépines. L'encart complet du flumazénil, y compris
Absorption
Après administration orale> 90% du diazépam est absorbé et le temps moyen pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales est de 1 à 1,5 heure avec une plage de 0,25 à 2,5 heures. L'absorption est retardée et diminuée lorsque administré avec un repas gras modéré. En présence de nourriture, les temps de latence sont moyens sont d'environ 45 minutes contre 15 minutes à jeun. Il y a également une augmentation du temps moyen pour atteindre des concentrations maximales à environ 2,5 heures en présence de nourriture contre 1,25 heure au jeûne. Il en résulte une diminution moyenne de la Cmax de 20% en plus d'un 27% diminution de l'ASC (de 15% à 50%) lorsqu'elle est administrée avec de la nourriture.
Distribution
Le diazépam et ses métabolites sont fortement liés au plasma protéines (diazépam 98%). Le diazépam et ses métabolites traversent le cerveau sanguin et des barrières placentaires et se trouvent également dans le lait maternel en concentrations environ un dixième de ceux du plasma maternel (jours 3 à 9 post-partum). Chez les jeunes hommes en bonne santé, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 0,8 à 1,0 L / kg. La baisse du profil concentration plasmatique-temps après l'oral l'administration est biphasique. La phase de distribution initiale a une demi-vie de environ 1 heure, bien qu'il puisse aller jusqu'à> 3 heures.
Métabolisme
Le diazépam est N-déméthylé par les CYP3A4 et 2C19 à la métabolite actif N-désméthyldiazépam, et est hydroxylé par le CYP3A4 à la temazépam métabolite actif. Le N-desméthyldiazépam et le témazépam sont tous deux plus éloignés métabolisé en oxazépam. Le témazépam et l'oxazépam sont largement éliminés par glucuronidation.
Élimination
La phase de distribution initiale est suivie d'une prolongation phase d'élimination terminale (demi-vie jusqu'à 48 heures). L'élimination terminale la demi-vie du métabolite actif N-desméthyldiazépam peut aller jusqu'à 100 heures. Le diazépam et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, principalement sous forme leurs conjugués glucuronides. La clairance du diazépam est de 20 à 30 ml / min chez les jeunes adultes. Le diazépam s'accumule à plusieurs doses et il existe des preuves que la demi-vie d'élimination terminale est légèrement prolongée.