Tramol

Opioïde synthétique utilisé comme chlorhydrate. C'est un analgésique opioïde qui est principalement un agoniste mu-opioïde. Il a des actions et des utilisations similaires à celles de la morphine. Il a également une action dépressive au centre de la toux et peut être administré pour contrôler la toux insoluble associée au cancer du poumon en phase terminale. Le tramol est également utilisé dans le cadre du traitement de la dépendance aux opioïdes, bien que l'utilisation prolongée de méthadone lui-même puisse entraîner une dépendance. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30e éd., P1082-3)

Adultes

Tramol® (chlorhydrate de Tramol) est indiqué pour la gestion de la douleur modérée à modérément sévère chez l'adulte.

Gériatrie (> 65 ans)

Les sujets âgés en bonne santé âgés de 65 à 75 ans auxquels Tramol a été administré ont des concentrations plasmatiques et des demi-vies d'élimination comparables à celles observées chez les sujets sains de moins de 65 ans. Tramol® doit être administré avec plus de prudence chez les patients de plus de 75 ans, en raison du potentiel accru d'événements indésirables dans cette population.

Pédiatrie (<18 ans)

L'innocuité et l'efficacité de Tramol® n'ont pas été étudiées dans la population pédiatrique. Par conséquent, l'utilisation des comprimés Tramol® n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans.

Tramol est un analgésique de type narcotique.

Tramol est utilisé pour traiter la douleur modérée à sévère.

La forme à libération prolongée de Tramol est destinée au traitement 24 heures sur 24 de la douleur. Cette forme de Tramol ne doit pas être utilisée selon les besoins pour la douleur.

Tramol peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.

Considérations générales posologiques

Tramol® est une formulation à libération prolongée destinée à un dosage une fois par jour chez les adultes âgés de 18 ans et plus. Les gélules doivent être avalées entières avec du liquide et ne doivent pas être fendues, mâchées, dissoutes ou écrasées. La mastication, l'écrasement ou la division de la capsule pourraient entraîner l'accouchement incontrôlé de Tramol, en surdosage et en décès.

Ne pas administrer Tramol® à une dose supérieure à 300 mg par jour. N'utilisez pas Tramol® plus d'une fois par jour ou en concomitance avec d'autres produits Tramol.

Patients ne figurant pas actuellement sur les produits à libération immédiate Tramol

Lancez le traitement par Tramol® à une dose de 100 mg une fois par jour et titré au besoin par incréments de 100 mg tous les cinq jours pour atteindre un équilibre entre le soulagement de la douleur et la tolérabilité.

Patients actuellement sous Tramol Immediate-Release Products

Calculez la dose de Tramol IR sur 24 heures et initiez une dose quotidienne totale de Tramol® arrondie au incrément le plus bas de 100 mg. La dose peut ensuite être individualisée en fonction des besoins du patient. En raison des limites de flexibilité de sélection des doses avec Tramol®, certains patients maintenus sur les produits Tramol IR peuvent ne pas être en mesure de se convertir en Tramol®.

Patients de 65 ans et plus

Le traitement d'un patient âgé (âgé de plus de 65 ans) doit être initié avec prudence, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la fréquence plus élevée de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de la maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse. Tramol® doit être administré avec encore plus de prudence chez les patients de plus de 75 ans, en raison de la fréquence plus élevée des événements indésirables observés dans cette population.

Patients atteints de déficience rénale

La disponibilité limitée des dosages et l'administration une fois par jour de Tramol® ne permettent pas la flexibilité posologique requise pour une utilisation sûre chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère. N'utilisez pas Tramol® chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

La disponibilité limitée des dosages et l'administration une fois par jour de capsules de chlorhydrate de tramol à libération prolongée ne permettent pas la flexibilité d'administration requise pour une utilisation sûre chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère. N'utilisez pas Tramol® chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C).

Arrêt du traitement

Des symptômes de sevrage peuvent survenir si Tramol® est arrêté brusquement. L'expérience clinique avec Tramol suggère que les symptômes de sevrage peuvent être réduits en diminuant Tramol®.

Effets alimentaires

Tramol® peut être pris sans égard aux aliments.

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Tramol?

Vous ne devez pas prendre Tramol si vous y êtes allergique, si vous avez déjà été accro à des drogues ou à de l'alcool, ou si vous avez déjà tenté de vous suicider. Ne prenez pas de Tramol pendant que vous êtes intoxiqué (ivre) ou prenez l'un des éléments suivants: alcool ou drogues illicites, analgésique narcotique, sédatifs ou tranquillisants, ou médicaments contre la dépression, l'anxiété ou les maladies mentales.

Des saisies (convulsions) se sont produites chez certaines personnes prenant Tramol. Le tramol peut être plus susceptible de provoquer une crise si vous avez des antécédents de convulsions ou de lésions à la tête, un trouble métabolique ou si vous prenez certains médicaments tels que des antidépresseurs, des relaxants musculaires, des stupéfiants ou des médicaments contre les nausées et les vomissements.

Consultez un médecin d'urgence si vous pensez avoir trop utilisé ce médicament. Une surdose de Tramol peut être fatale.

Tramol peut former une habitude et ne doit être utilisé que par la personne pour laquelle il a été prescrit Gardez le médicament dans un endroit sûr où d'autres ne peuvent pas y accéder.

N'écrasez pas le comprimé de Tramol. Ce médicament est destiné à une utilisation orale (par voie orale) uniquement. La poudre d'un comprimé écrasé ne doit pas être inhalée ou diluée avec du liquide et injectée dans le corps. L'utilisation de ce médicament par inhalation ou injection peut provoquer des effets secondaires, un surdosage ou la mort mortels.

Utilisez les comprimés de désintégration orale Tramol selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.

• Prenez Tramol comprimés désintégrant oralement par voie orale avec ou sans nourriture.
• Pour ouvrir le blister, décollez le papier d'aluminium sur la blister. Ne poussez PAS le comprimé à travers le papier d'aluminium.
• Ne mâchez PAS, ne cassez pas ou ne divisez PAS le comprimé.
• Pour prendre des comprimés de désintégration orale Tramol, placez le comprimé dans votre bouche. Laissez-le se dissoudre, puis avalez-le avec de la salive. Les comprimés de désintégration orale de Tramol peuvent être pris avec ou sans eau.
• Si vous manquez une dose de comprimés de désintégration orale Tramol et que vous la prenez régulièrement, prenez-la dès que possible. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.

Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser les comprimés de désintégration orale Tramol.

Utilisation: Indications étiquetées

Gestion de la douleur:

Libération prolongée: prise en charge de la douleur suffisamment sévère pour nécessiter un traitement opioïde quotidien 24 heures sur 24 et à long terme et pour laquelle les options de traitement alternatives sont inadéquates.

Libération immédiate: prise en charge de la douleur suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opioïde et pour laquelle les traitements alternatifs sont inadéquats.

Limitations d'utilisation: réservez Tramol pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives (par exemple, des analgésiques non opioïdes) sont inefficaces, non tolérées ou seraient par ailleurs inadéquates pour fournir une prise en charge suffisante de la douleur. Tramol ER n'est pas indiqué comme analgésique selon les besoins.

Utilisations hors étiquette

Éjaculation précoce

Les données d'essais cliniques principalement contrôlés contre placebo suggèrent que Tramol peut être bénéfique pour le traitement de l'éjaculation précoce.

Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Tramol?

Inhibiteurs du CYP2D6 et du CYP3A4: L'administration concomitante d'inhibiteurs du CYP2D6 et / ou du CYP3A4, tels que la quinidine, la fluoxétine, la paroxétine et l'amitriptyline (inhibiteurs du CYP2D6), et le kétoconazole et l'érythromycine (inhibiteurs du CYP3A4), peut réduire la clairance du syndrome métabolique des crises.

Médicaments sérotoninergiques

Il y a eu des rapports post-commercialisation du syndrome sérotoninergique avec l'utilisation de Tramol et d'ISRS / ISRS ou IMAO et de bloqueurs α2-adrénergiques. La prudence est recommandée lorsque Tramol est co-administré avec d'autres médicaments susceptibles d'affecter les systèmes de neurotransmetteurs sérotoninergiques, tels que les ISRS, les IMAO, les triptans, le linézolide (un antibiotique qui est un IMAO réversible non sélectif), le lithium ou St. Millepertuis. Si un traitement concomitant de Tramol avec un médicament affectant le système de neurotransmetteurs sérotoninergiques est cliniquement justifié, une observation attentive du patient est recommandée, en particulier pendant l'initiation du traitement et l'augmentation de la dose.

Triptans

Sur la base du mécanisme d'action de Tramol et du potentiel du syndrome sérotoninergique, la prudence est recommandée lorsque Tramol est co-administré avec un triptan. Si un traitement concomitant de Tramol avec un triptan est cliniquement justifié, une observation attentive du patient est recommandée, en particulier pendant l'initiation du traitement et l'augmentation de la dose.

Utiliser avec la carbamazépine

Patients prenant carbamazépine, un inducteur du CYP3A4, peut avoir un effet analgésique significativement réduit de Tramol. Étant donné que la carbamazépine augmente le métabolisme du tramol et en raison du risque de crise associé au tramol, l'administration concomitante de tramol et de carbamazépine n'est pas recommandée.

Utiliser avec Quinidine

Co-administration de quinidine avec Tramol a entraîné une augmentation de 50 à 60% de l'exposition au Tramol et une diminution de 50 à 60% de l'exposition au M1. Les conséquences cliniques de ces résultats sont inconnues.

Utiliser avec la digoxine et la warfarine

La surveillance post-commercialisation de Tramol a révélé de rares rapports de toxicité de la digoxine et d'altération de l'effet de la warfarine, y compris l'élévation des temps de prothrombine.

Potentiel pour d'autres médicaments d'affecter le tramol

In vitro des études d'interaction médicamenteuse dans les microsomes hépatiques humains indiquent que l'administration concomitante avec des inhibiteurs du CYP2D6 tels que la fluoxétine, la paroxétine et l'amitriptyline pourrait entraîner une certaine inhibition du métabolisme du tramol.

Administration d'inhibiteurs du CYP3A4, tels que le kétoconazole et l'érythromycine, ou d'inducteurs, tels que la rifampicine et la rue. Le millepertuis, avec Tramol, peut affecter le métabolisme du Tramol, entraînant une modification de l'exposition au Tramol.

Potentiel pour Tramol d'affecter d'autres médicaments

In vitro des études d'interaction médicamenteuse dans les microsomes hépatiques humains indiquent que le tramol n'a aucun effet sur le métabolisme de la quinidine. Des études in vitro indiquent qu'il est peu probable que le tramol inhibe le métabolisme induit par le CYP3A4 d'autres médicaments lorsqu'il est administré en concomitance à des doses thérapeutiques. Le tramol est un inducteur léger de certaines voies de métabolisme des médicaments mesurées chez les animaux.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Tramol?

Aperçu des effets indésirables du médicament

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des étourdissements, des nausées, de la constipation, des maux de tête, de la somnolence et des vomissements, comme présenté dans le tableau 1.1.

Effets indésirables du médicament dans les essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très spécifiques, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique et ne doivent pas être comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament. Les informations sur les effets indésirables des médicaments des essais cliniques sont utiles pour identifier les événements indésirables liés au médicament et pour approximer les taux.

Incidence des effets indésirables du tramol® dans les essais chroniques de douleur non maligne (essais non-titration)

Tramol® a été administré à 550 patients pendant les périodes d'extension en double aveugle ou en ouvert dans les études de douleur chronique non maligne. Parmi ces patients, 375 avaient 65 ans ou plus. Le tableau 1.1 présente le taux d'incidence cumulatif des effets indésirables de 7, 30 et 90 jours pour les réactions les plus fréquentes (5% ou plus sur 7 jours). Les événements les plus fréquemment rapportés se sont produits dans le système nerveux central et le système gastro-intestinal. Les taux d'incidence globaux des expériences indésirables dans ces essais étaient similaires pour Tramol® et les groupes témoins actifs, l'acétaminophène avec de la codéine et l'aspirine avec de la codéine; cependant, les taux de retraits dus à des événements indésirables semblaient plus élevés dans le groupe Tramol®. Dans les groupes de traitement par Tramol, 16,8 à 24,5% des patients se sont retirés en raison d'un EI, contre 9,6 à 11,6% pour l'acétaminophène avec de la codéine et 18,5% pour l'aspirine avec de la codéine.

Tableau 1.1: Incidence cumulative des effets indésirables du tramol® dans les essais chroniques de douleur non maligne

Incidence 1% à moins de 5% éventuellement liée à la causalité: les listes suivantes énumèrent les effets indésirables survenus avec une incidence de 1% à moins de 5% dans les essais cliniques et pour lesquels il existe la possibilité d'une relation causale avec Tramol®.

Corps dans son ensemble : Malaise.

Cardiovasculaire: Vasodilatation.

Système nerveux central: Anxiété, confusion, troubles de la coordination, euphorie, myosis, nervosité, troubles du sommeil.

Gastro-intestinal: Douleurs abdominales, anorexie, flatulences.

Musculo-squelettique: Hypertonie.

Peau: Éruption cutanée.

Sens spéciaux: Troubles visuels.

Urogénital: Symptômes ménopausiques, fréquence urinaire, rétention urinaire.

Incidence inférieure à 1%, peut-être liée à la causalité: les listes suivantes d'effets indésirables survenus avec une incidence inférieure à 1% dans les essais cliniques et / ou rapportés dans l'expérience post-commercialisation.

Corps dans son ensemble : Blessures accidentelles, réaction allergique, anaphylaxie, décès, tendance suicidaire, perte de poids, syndrome sérotoninergique (changement d'état mental, hyperréflexie, fièvre, frissons, tremblements, agitation, diaphorèse, convulsions et coma).

Cardiovasculaire: Hypotension orthostatique, syncope, tachycardie.

Système nerveux central: démarche anormale, amnésie, dysfonctionnement cognitif, dépression, difficulté de concentration, hallucinations, paresthésie, convulsions, tremblements.

Respiratoire: Dyspnée.

Peau: Syndrome de Stevens-Johnson / Nécrolyse épidermique toxique, urticaire, vésicules.

Sens spéciaux: Dysgueusie.

Urogénital: Dysurie, troubles menstruels.

Autres expériences indésirables, relation causale inconnue

Divers autres événements indésirables ont été rarement rapportés chez des patients prenant Tramol® au cours des essais cliniques et / ou rapportés au cours de l'expérience post-commercialisation. Une relation causale entre Tramol® et ces événements n'a pas été déterminée. Cependant, les événements les plus importants sont répertoriés ci-dessous comme des informations d'alerte au médecin.

Cardiovasculaire: ECG anormal, hypertension, hypotension, ischémie myocardique, palpitations, œdème pulmonaire, embolie pulmonaire.

Système nerveux central: Migraine, troubles de la parole.

Gastro-intestinal: Saignement gastro-intestinal, hépatite, stomatite, insuffisance hépatique.

Anomalies de laboratoire: Augmentation de la créatinine, enzymes hépatiques élevées, diminution de l'hémoglobine, protéinurie.

Sensoriel: Cataractes, surdité, acouphènes.

Autres expériences défavorables précédemment rapportées dans des essais cliniques ou des rapports post-commercialisation avec le chlorhydrate de tramol

Les événements indésirables signalés avec l'utilisation des produits Tramol comprennent: réactions allergiques (y compris anaphylaxie, œdème angioneurotique et urticaire), bradycardie, convulsions, toxicomanie, sevrage (y compris agitation, anxiété, symptômes respiratoires gastro-intestinaux, hyperkinésie, insomnie, nervosité , tremblements), hyperactivité, hypoactivité, hypotension, aggravation, dépression. Les autres événements indésirables signalés avec l'utilisation des produits Tramol et pour lesquels une association causale n'a pas été déterminée comprennent: difficulté à se concentrer, hépatite, insuffisance hépatique, œdème pulmonaire, syndrome de Stevens-Johnson et tendance suicidaire.

Le syndrome sérotoninergique (dont les symptômes peuvent inclure un changement d'état mental, une hyperréflexie, de la fièvre, des frissons, des tremblements, de l'agitation, une diaphorèse, des convulsions et un coma) a été signalé avec Tramol lorsqu'il est utilisé en concomitance avec d'autres agents sérotoninergiques tels que les ISRS et les IMAO. L'expérience post-commercialisation de l'utilisation de produits contenant du tramol comprenait de rares rapports de délire, de mydriase et de troubles de la parole, et de très rares rapports de troubles du mouvement, y compris la dyskinésie et la dystonie.

Des cas d'hypoglycémie ont été rapportés chez des patients prenant Tramol, principalement chez des patients présentant des facteurs de risque prédisposants, notamment le diabète, les personnes âgées et l'insuffisance rénale. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Tramol à des patients diabétiques. Une surveillance plus fréquente de la glycémie peut être appropriée, y compris au début ou à l'augmentation de la dose.

Abus de drogue, toxicomanie et dépendance

Le tramol peut induire une dépendance psychique et physique du type morphine (μ-opioïde). La dépendance et l'abus, y compris les comportements de recherche de drogues et la prise de mesures illicites pour obtenir le médicament ne se limitent pas aux patients ayant des antécédents de dépendance aux opioïdes. Le risque chez les patients atteints de toxicomanie s'est révélé plus élevé. Tramol est associé au développement de l'envie et de la tolérance.

Un programme de gestion des risques pour soutenir l'utilisation sûre et efficace de Tramol® a été mis en place. Les éléments suivants sont considérés comme les éléments essentiels du programme de gestion des risques :

1. Engagement à ne pas souligner ou mettre en évidence l'état de planification de Tramol® (c.-à-d., non répertorié dans une annexe de la CDSA) dans ses activités publicitaires ou promotionnelles.
2. Inclusion d'un bilan équitable approuvé par PAAB dans tous les supports publicitaires et promotionnels Tramol®.
3. Assurance que les activités d'éducation aux soins de santé sur la gestion de la douleur avec Tramol® comprennent des informations équilibrées, fondées sur des preuves et à jour. Engagement à prendre des mesures raisonnables pour informer les professionnels de la santé qu'il existe des renseignements sur les patients approuvés par Santé Canada sur les avantages et les risques, et pour s'assurer que ces renseignements sont facilement accessibles par des sources électroniques et / ou sur papier.

Symptômes de sevrage

Des symptômes de sevrage peuvent survenir si Tramol® est arrêté brusquement. Ces symptômes peuvent inclure: anxiété, transpiration, insomnie, rigueurs, douleur, nausées, tremblements, diarrhée, symptômes respiratoires supérieurs, piloérection et rarement des hallucinations. Les autres symptômes observés moins fréquemment avec l'arrêt de Tramol® comprennent: des crises de panique, une anxiété sévère et des paresthésies. L'expérience clinique suggère que les symptômes de sevrage peuvent être soulagés par la réinstitution du traitement aux opioïdes suivie d'une réduction progressive et effilée de la dose du médicament combinée à un soutien symptomatique.