Tigan

Formes et forces pharmaceutiques

Capsules

Chlorhydrate de triméthobenzamide à 300 mg; la capsule a un capuchon VIOLETTE opaque marqué «Tigan» et un corps violet opaque marqué «M079».

Stockage et manutention

Tigan est disponible sous forme de capsule à usage oral avec un capuchon violet opaque «Tigan» et un corps violet opaque marqué «M079». Chaque capsule contient 300 mg de chlorhydrate de triméthobenzamide.

Magasiner à 25 ° C (77 ° F).

Excursions autorisées jusqu'à 15h30. ° C (59,86 ° F).

Distrubué par: Pfizer Inc, New York, NY 10017. Depuis mars 2017

Tigan est associé au traitement des nausées et vomissements postopératoires chez l'adulte ainsi que des nausées Gastro-entérite.

Restriction d'utilisation

Tigan n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques en raison du risque de signes et symptômes extrapyramidaux et autres effets graves du système nerveux central (SNC) et risque d'aggravation de la maladie sous-jacente chez les patients pédiatriques avec le syndrome de Reye ou une autre dysfonction hépatique.

Posologie recommandée pour les adultes

La dose adulte recommandée est de 300 mg par voie orale trois ou quatre fois par jour. Choisissez la dose quotidienne efficace la plus faible et ajustez en fonction de la réponse thérapeutique et de la tolérabilité.

Ajustement de la dose chez les patients gériatriques et / ou les patients atteints d'insuffisance rénale

Réduire chez les patients gériatriques et / ou les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine 70 ml / min / 1, 73 m₂ ou moins) la dose quotidienne de Tigan en augmentant l'intervalle de dose et en abordant et en ajustant la tolérabilité en fonction de la thérapeutique. Surveiller la fonction rénale.

Chlorhydrate de triméthobenzamide à 300 mg; la capsule a un capuchon VIOLETTE opaque marqué «Tigan» et un corps violet opaque marqué «M079».

Tigan est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au triméthobenzamide.

AVERTISSEMENTS

Contenu dans le cadre du "PRECAUTIONS" Section

PRÉCAUTIONS

Réactions dystoniques aiguës et autres symptômes extrapyramidaux (EPS)

Des symptômes extrapyramidaux (EPS), qui se manifestent principalement par des réactions dystoniques aiguës, peuvent survenir à Tigan. Les réactions dystoniques peuvent inclure des spasmes musculaires soudains, en particulier dans la tête et le cou ou des opisthotonos. Les autres symptômes comprennent le laryngospasme, la dysphagie et la crise oculogyrique. Les crampes involontaires dans la langue et la bouche peuvent entraîner des difficultés à parler et à avaler. Les anticholinergiques peuvent être utilisés pour traiter les réactions dystoniques aiguës.

L'EPS peut également inclure l'acathisie, l'agitation, l'akinésie et d'autres symptômes de type Parkinson (par ex. tremblement). Selon la gravité des symptômes, réduisez la posologie quotidienne de Tigan en augmentant l'intervalle de dose ou en abaissant Tigan.

Évitez les tiganes chez les patients recevant d'autres médicaments susceptibles de provoquer des EPS (par ex. antipsychotiques).

Masquer d'autres maladies graves

L'EPS et d'autres symptômes du SNC qui peuvent survenir chez les patients traités par Tigan peuvent être confondus avec les signes du SNC d'une maladie primaire non diagnostiquée (par ex. encéphalopathie, déséquilibre métabolique, syndrome de Reye)). Si des symptômes du SNC surviennent, évaluez les risques et les avantages de la poursuite du tigan pour chaque patient.

Autres réactions du SNC

D'autres effets secondaires graves du SNC tels que le coma, la mauvaise humeur, la désorientation et les convulsions ont été signalés avec l'administration de Tigan. L'utilisation récente d'autres médicaments qui provoquent une dépression du SNC ou d'autres symptômes (par ex. l'alcool, les sédatifs, les hypnotiques, les opiacés, les anxiolytiques, les antipsychotiques et les anticholinergiques) peuvent également augmenter le risque de ces réactions graves au SNC. Envisagez de réduire la dose quotidienne de Tigan en augmentant l'intervalle de dose ou en arrêtant le médicament.

Hépatotoxicité

Tigan est potentiellement hépatotoxique. Évitez d'utiliser Tigan chez les patients dont les signes et symptômes indiquent une dysfonction hépatique. Arrêtez Tigan chez les patients qui développent une insuffisance hépatique pendant que vous prenez Tigan.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines

Tigan peut provoquer une somnolence et affecter les capacités mentales et / ou physiques requises pour effectuer des tâches dangereuses telles que la conduite d'un véhicule à moteur ou l'utilisation de machines. Utilisation simultanée d'autres médicaments qui provoquent une dépression du SNC ou des symptômes du SPE (par ex., L'alcool, les sédatifs, les hypnotiques, les opiacés, les anxiolytiques, les antipsychotiques et les anticholinergiques) peuvent augmenter cet effet. Selon l'importance du médicament pour le patient, Tigan ou l'autre médicament en interaction doit être sélectionné. Dites aux patients que vous ne devez pas utiliser de véhicules à moteur ou d'autres machines dangereuses tant que vous n'êtes pas raisonnablement certain que Tigan ne vous affectera pas négativement.

Utilisation dans certaines populations

Grossesse

Aperçu des risques

Les données limitées disponibles avec le triméthobenzamide chez la femme enceinte ne sont pas suffisantes pour déterminer un risque lié au médicament de malformations congénitales graves et de fausses couches. Aucun effet indésirable sur le développement n'a été observé dans les études de reproduction animale avec l'administration de chlorhydrate de triméthobenzamide pendant l'organogenèse chez des rates gravides à des doses de 0,16 et 0,8 fois la dose humaine recommandée (RHD) et chez des lapines gravides à des doses de 1,6 fois la RHD

Le risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et les fausses couches pour la population spécifiée est inconnu. Toutes les grossesses présentent un risque sous-jacent de malformations congénitales, de pertes ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale des États-Unis, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et de fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% ou.

Données

Données animales

Des études de reproduction avec du chlorhydrate de triméthobenzamide ont été réalisées chez le rat et le lapin après l'administration de chlorhydrate de triméthobenzamide pendant l'organogenèse, et aucun effet néfaste sur le développement n'a été observé chez les deux espèces. Les seuls effets observés étaient un pourcentage accru de résorptions embryonnaires ou de chiots mort-nés chez le rat, qui ont reçu 20 mg / kg et 100 mg / kg (0,16 et 0,8 fois RHD de 1200 mg / jour, lié à la surface corporelle) et augmentation des résorptions chez le lapin, les 100 mg / kg (1,6 fois le RHD de 1200 mg / jour, basé sur la surface corporelle). Dans chaque étude, ces effets secondaires ont été attribués à un ou deux barrages.

Allaitement maternel

Aperçu des risques

Il n'y a aucune information sur la présence de triméthobenzamide dans le lait maternel, les effets de Tigan sur l'enfant allaité ou les effets de Tigan sur la production de lait. Le manque de données cliniques pendant l'allaitement maternel empêche une détermination claire du risque de Tigan pour un enfant pendant l'allaitement; Par conséquent, les avantages pour le développement et la santé de l'allaitement maternel doivent être pris en compte ainsi que les besoins cliniques de la mère en tigan et les effets indésirables possibles sur l'enfant allaité par tigan ou l'état maternel sous-jacent.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de Tigan chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Tigan n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques en raison du risque d'EPS et d'autres effets graves du SNC, ainsi que du risque d'aggravation de la maladie sous-jacente chez les patients pédiatriques atteints du syndrome de Reye ou d'une autre dysfonction hépatique.

Application gériatrique

Les essais cliniques avec le triméthobenzamide n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous répondez différemment des patients plus jeunes. Bien que la littérature rapporte des études qui incluaient des patients gériatriques âgés de 65 ans et plus avec des patients plus jeunes, on ne sait pas si elle traite les différences d'efficacité ou les paramètres de sécurité des patients gériatriques et non gériatriques avec tigan. Le triméthobenzamide est excrété dans le rein et le risque d'effets secondaires sur ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients gériatriques sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, réduisez le dosage quotidien du tigan en augmentant l'intervalle de dose et ajustez-le en fonction de la réponse thérapeutique et de la tolérabilité. Surveiller la fonction rénale.

Insuffisance rénale

Le triméthobenzamide est éliminé par excrétion rénale. Réduire chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine 70 ml / min / 1, 73 m₂ ou moins) la dose quotidienne en augmentant l'intervalle de dose et en l'abordant en fonction de la thérapeutique et en ajustant sa tolérabilité. Surveiller la fonction rénale.

Insuffisance hépatique

Évitez les tiges chez les patients dont les signes et symptômes indiquent une dysfonction hépatique due au risque d'hépatotoxicité. Arrêtez Tigan chez les patients qui développent une insuffisance hépatique pendant que vous prenez Tigan.

Effets secondaires

Les effets indésirables suivants des rapports des volontaires ou des études cliniques ont été rapportés avec le triméthobenzamide. Étant donné que bon nombre de ces réactions ont été volontairement signalées par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.max

L'alcool peut augmenter les effets dépressifs du SNC de Tigan et provoquer une somnolence. Évitez d'utiliser Tigan avec de l'alcool en même temps.

Autres médicaments qui provoquent une dépression du SNC ou un EPS

Co-administration de Tigan avec d'autres médicaments qui provoquent une dépression du SNC ou de l'EPS (par ex. sédatifs, hypnotiques, opiacés, anxiolytiques, antipsychotiques et anticholinergiques) peuvent augmenter les effets du tigan. Selon l'importance du médicament pour le patient, Tigan ou l'autre médicament en interaction doit être sélectionné. Si les médicaments actifs au SNC ne peuvent être évités, surveillez les patients pour détecter les effets secondaires du SNC.

Aperçu des risques

Les données limitées disponibles avec le triméthobenzamide chez la femme enceinte ne sont pas suffisantes pour déterminer un risque lié au médicament de malformations congénitales graves et de fausses couches. Aucun effet indésirable sur le développement n'a été observé dans les études de reproduction animale avec l'administration de chlorhydrate de triméthobenzamide pendant l'organogenèse chez des rates gravides à des doses de 0,16 et 0,8 fois la dose humaine recommandée (RHD) et chez des lapines gravides à des doses de 1,6 fois la RHD

Le risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et les fausses couches pour la population spécifiée est inconnu. Toutes les grossesses présentent un risque sous-jacent de malformations congénitales, de pertes ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale des États-Unis, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et de fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% ou.

Données

Données animales

Des études de reproduction avec du chlorhydrate de triméthobenzamide ont été réalisées chez le rat et le lapin après l'administration de chlorhydrate de triméthobenzamide pendant l'organogenèse, et aucun effet néfaste sur le développement n'a été observé chez les deux espèces. Les seuls effets observés étaient un pourcentage accru de résorptions embryonnaires ou de chiots mort-nés chez le rat, qui ont reçu 20 mg / kg et 100 mg / kg (0,16 et 0,8 fois RHD de 1200 mg / jour, lié à la surface corporelle) et augmentation des résorptions chez le lapin, les 100 mg / kg (1,6 fois le RHD de 1200 mg / jour, basé sur la surface corporelle). Dans chaque étude, ces effets secondaires ont été attribués à un ou deux barrages.

Les effets indésirables suivants des rapports des volontaires ou des études cliniques ont été rapportés avec le triméthobenzamide. Étant donné que bon nombre de ces réactions ont été volontairement signalées par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.max

Aucune information

Absorption

La pharmacocinétique du triméthobenzamide chez des sujets adultes en bonne santé a été comparée lorsque Tigan a été administré sous forme de gélule de 300 mg pour la prise ou sous forme d'injection intramusculaire de 200 mg (100 mg / ml). Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Tmax) était d'environ 30 minutes après l'injection intramusculaire, contre environ 45 minutes après l'administration de la capsule orale. Le profil concentration-temps plasmatique du triméthobenzamide était similaire entre les deux formulations.

Élimination

La demi-vie d'élimination moyenne du triméthobenzamide est de 7 à 9 heures.

Métabolisme

La principale voie du métabolisme du triméthobenzamide est l'oxydation, qui conduit à la formation du métabolite N-OXID du triméthobenzamide. L'activité pharmacologique de ce métabolite majeur n'a pas été étudiée.

Élimination

Entre 30 et 50% d'une dose unique chez l'homme sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine dans les 48 à 72 heures.