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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Administration orale.
La dose doit toujours être ajustée aux besoins individuels des patients, avec la posologie de départ la plus faible possible. Voici les directives:
Adultes
Hypertension
Un comprimé par jour. La plupart des patients répondent à 100 mg par jour, administrés par voie orale, en une seule dose. Cependant, certains patients répondront à 50 mg administrés en une seule dose quotidienne. L'effet sera pleinement établi après une à deux semaines. Une nouvelle réduction de la pression artérielle peut être obtenue en combinant les comprimés de Tenol avec d'autres agents antihypertenseurs. Par exemple, la co-administration de comprimés de Tenol avec un diurétique fournit un traitement antihypertenseur très efficace et pratique.
Angine de poitrine
La plupart des patients atteints d'angine de poitrine répondront à 100 mg administrés par voie orale une fois par jour ou à 50 mg administrés deux fois par jour. Il est peu probable que des avantages supplémentaires soient obtenus en augmentant la dose.
Arythmies cardiaques
Après avoir contrôlé les dysrythmies avec du ténol intraveineux, une posologie d'entretien appropriée est de 50 mg à 100 mg par jour, administrée en dose unique.
Infarctus du myocarde
Pour les patients adaptés au traitement par bêta-bloquage intraveineux et se présentant dans les 12 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques, Tenol 5-10 mg doit être administré par injection intraveineuse lente (1 mg / minute) suivi de Tenol 50 mg par voie orale environ 15 minutes plus tard, à condition qu'aucun effet indésirable ne se soit produit à partir de la dose intraveineuse. Cela doit être suivi de 50 mg par voie orale supplémentaires 12 heures après la dose intraveineuse, puis 12 heures plus tard de 100 mg par voie orale, une fois par jour. En cas de bradycardie et / ou d'hypotension nécessitant un traitement, ou tout autre effet fâcheux se produit, Tenol doit être arrêté.
Population plus âgée
Les exigences posologiques peuvent être réduites, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Population pédiatrique
Il n'y a pas d'expérience pédiatrique avec Tenol et pour cette raison, il n'est pas recommandé chez les enfants.
Échec rénal
Étant donné que Tenol est excrété par les reins, la posologie doit être ajustée en cas d'insuffisance sévère de la fonction rénale.
Aucune accumulation significative de Tenol ne se produit chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m2 (la plage normale est de 100 à 150 ml / min / 1,73 m2).
Pour les patients avec une clairance de la créatinine de 15-35 ml / min / 1,73 m2 (équivalent à la créatinine sérique de 300 à 600 micromoles / litres), la dose orale doit être de 50 mg par jour et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les deux jours.
Pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min / 1,73 m2 (équivalent à la créatinine sérique supérieure à 600 micromoles / litres), la dose orale doit être de 25 mg par jour ou 50 mg tous les jours et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les quatre jours.
Les patients hémodialysés doivent recevoir 50 mg par voie orale après chaque dialyse; cela doit être fait sous surveillance hospitalière car des chutes marquées de la pression artérielle peuvent survenir.
Mode d'administration
Pour administration par voie orale.
- Tenol, comme avec d'autres bêta-bloquants, ne doit pas être utilisé chez les patients présentant l'une des caractéristiques suivantes:
- Choc cardiogénique
- Insuffisance cardiaque incontrôlée
- Syndrome des sinus malades (y compris le bloc sino-auriculaire)
- Bloc cardiaque au deuxième ou au troisième degré
- Phaeochromocytome non traité
- Acidose métabolique
- Bradycardie (<50 bpm avant l'initiation du traitement)
- Hypotension
- Hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients
- Troubles circulatoires artériels périphériques sévères
- Asthme sévère et troubles pulmonaires obstructifs chroniques sévères, tels que les obstructions des voies respiratoires
- L'application intraveineuse de inhibiteurs calciques (type vérapamil / diltiazem) est contre-indiquée chez les patients qui utilisent Tenol (sauf en unité de soins intensifs)
Il est peu probable que l'utilisation entraîne une altération de la capacité des patients à conduire ou à utiliser des machines. Cependant, il convient de tenir compte du fait que des étourdissements ou de la fatigue peuvent parfois survenir
Classe pharmacothérapeutique: agents bêta-bloquants, simples, sélectifs.
Code ATC: CO7A B03.
Mécanisme d'action
Tenol est un bêta-bloquant, qui est bêta1-sélectif, (c.-à-d. agit préférentiellement sur bêta1-récepteurs adrénergiques dans le cœur). La sélectivité diminue avec l'augmentation de la dose.
Tenol est sans activités intrinsèques sympathomimétiques et stabilisatrices de membranes et, comme pour les autres bêta-bloquants, a des effets inotropes négatifs (et est donc contre-indiqué dans une insuffisance cardiaque non contrôlée).
Comme pour les autres bêta-bloquants, le mode d'action de Tenol dans le traitement de l'hypertension n'est pas clair. C'est probablement l'action de Tenol pour réduire le taux cardiaque et la contractilité, ce qui le rend efficace pour éliminer ou réduire les symptômes des patients souffrant d'angine de poitrine.
Il est peu probable que des propriétés auxiliaires supplémentaires possédées par S (-) Tenol, par rapport au mélange racémique, provoquent des effets thérapeutiques différents.
Efficacité et sécurité cliniques
Tenol est efficace et bien toléré dans la plupart des populations ethniques, bien que la réponse puisse être moindre chez les patients noirs.
Tenol est efficace pendant au moins 24 heures après une dose orale unique. Le médicament facilite la conformité par son acceptabilité aux patients et la simplicité de dosage. La plage de doses étroites et la réponse précoce du patient garantissent que l'effet du médicament chez chaque patient est rapidement démontré. Tenol est compatible avec les diurétiques, autres agents hypotenseurs et les antianginaux. Puisqu'il agit préférentiellement sur les récepteurs bêta dans le cœur, Tenol peut, avec soin, être utilisé avec succès dans le traitement des patients atteints de maladies respiratoires, qui ne peuvent tolérer les bêta-bloquants non sélectifs.
Une intervention précoce avec Tenol dans un infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l'infarctus et diminue la morbidité et la mortalité. Moins de patients présentant une menace d'infarctus progressent vers un infarctus franc; l'incidence des arythmies ventriculaires est diminuée et un soulagement marqué de la douleur peut entraîner un besoin réduit d'analgésiques opiacés. La mortalité précoce est diminuée. Tenol est un traitement supplémentaire aux soins coronariens standard.
Absorption
Absorption of Tenol following oral dosing is consistent but incomplete (approximately 40-50%) with peak plasma concentrations occurring 2-4 hours after dosing. The bioavailability is decreased by 20% when taken with food. There is a linear relationship between dosage and plasma concentration. The inter-subject variability in AUC and Cmax is about 30-40%. There is no significant hepatic metabolism of Tenol and more than 90% of that absorbed reaches the systemic circulation unaltered.
Distribution
Tenol penetrates tissues poorly due to its low lipid solubility and its concentration in brain tissue is low. The volume of distribution is 50 to 75 L. The protein binding is low (approximately 3%). Most of an absorbed dose (85-100%) is excreted unchanged via the urine.
Elimination
The clearance is about 6 l/h and the half-life is about 6 to 9 hours. In elderly patients, clearance is decreased and elimination half-life increased. The clearance is correlated to renal function and the elimination is prolonged in patients with renal impairment. Impaired liver function does not influence the pharmacokinetics of Tenol.
However, we will provide data for each active ingredient