Composition:
Application:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Symptômes : les cas de surdosage n'ont pas été identifiés. Les symptômes possibles d'un surdosage sont composés de symptômes provenant de composants individuels du médicament.
Telmisartan - tachycardie, éventuellement bradycardie, étourdissements, augmentation de la concentration de créatinine dans le sérum sanguin, insuffisance rénale aiguë.
Amlodipine - une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et des symptômes de vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'une hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris.h. avec le développement du choc et de la mort).
Traitement: l'hémodialyse est inefficace. Surveillance des patients, la thérapie doit être symptomatique et de soutien.
Afin d'acheter un blocus de canaux calciques, le gluconate de calcium est possible dans / dans l'administration du jet d'encre.
Des méthodes de traitement de la surdose peuvent être utilisées, telles que l'induction de vomissements, le lavage gastrique, l'utilisation de charbon actif, le transfert du patient dans une position avec des jambes en relief et l'introduction de solutions de substitution du plasma en cas de diminution prononcée de la pression artérielle.
Telsar-A® est un médicament combiné contenant 2 substances hypotensibles à effet complémentaire, permettant de contrôler la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (essentielle): ARA II, telmisartan, et un bloqueur des canaux calciques lents (BMKK), dérivé de la dihydropyridine, amlodipine.
La combinaison de ces substances a un effet hypotensible additif, réduisant la pression artérielle dans une plus large mesure que chaque composant individuel.
Médicament Telsar-A®prise une fois par jour conduit à une réduction efficace et durable de la pression artérielle dans les 24 heures.
Telmisartan
Telmisartan - ARA II spécifique (type AT1) efficace lorsqu'il est pris par voie orale. Il a une forte affinité pour le sous-type AT1-récepteurs de l'angiotensine II, à travers lesquels l'action de l'anhyotenzine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II de la connexion avec le récepteur, sans l'action de l'agoniste par rapport à ce récepteur. Le telmisartan ne se lie qu'au sous-type AT1-récepteurs d'Angiotensine II. La communication est à long terme. N'a pas d'affinité pour les autres récepteurs, y compris.h. à AT2récepteur. Réduit la concentration d'aldostérone dans le sang, n'inhibe pas la rhénine dans le plasma sanguin et ne bloque pas les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas l'APF (kininase II - une enzyme qui détruit également la bradikininine). Par conséquent, le renforcement des effets indésirables causés par la bradikinine n'est pas attendu.
Chez les patients, le telmisartan à une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertendus de l'anhyotensine II. Le début de l'action hypotensitique est noté dans les 3 heures suivant la première prise de telmisartan. L'effet du médicament reste pendant 24 heures et reste significatif jusqu'à 48 heures. L'action hypotensible exprimée se développe généralement après 4 à 8 semaines après l'apport régulier.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan réduit le cAD et le dAD sans affecter le NSS
En cas d'annulation brutale du telmisartan, la MA revient progressivement à son niveau d'origine sans développer de syndrome d'annulation. La fréquence de développement de la toux sèche était significativement plus faible chez les patients recevant du telmisartan, par rapport à l'utilisation d'inhibiteurs de l'APF.
Dans deux études contrôlées randomisées majeures ONTARGET (Une étude des critères d'évaluation mondiaux lors de l'utilisation du telmisartan en monothérapie et en association avec le ramipril) et VA NEPHRON-D (The Anciens Combattants Nephropathy in diabet - Une étude de la néphropathie dans le diabète par le département américain des Anciens Combattants) a étudié l'utilisation de la combinaison d'inhibiteurs de l'APF en association avec l'ARA II .
Recherche ONTARGET était une étude menée chez des patients atteints d'anamnèse cardiovasculaire ou cérébrovasculaire ou de diabète de type 2 avec une lésion confirmée des organes cibles. Recherche VA NEPHRON-D était une étude chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 et de néphropathie diabétique.
Ces études n'ont pas montré d'effet positif significatif sur les résultats rénaux et / ou cardiovasculaires et la mortalité, alors qu'il y avait un risque accru de développer une hyperkaliémie, une insuffisance rénale aiguë et / ou une hypotension artérielle par rapport à la monothérapie. Compte tenu des propriétés pharmacodynamiques similaires, ces résultats sont également pertinents pour d'autres inhibiteurs de l'APF et de l'ARA II .
Par conséquent, les inhibiteurs de l'APF et de l'ARA II ne doivent pas être utilisés ensemble chez les patients atteints de néphropathie diabétique.
Recherche ALTITUDE Une étude de l'utilisation de l'aliskirine chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec une évaluation des critères cardiovasculaires et rénaux) était une étude, dont l'objectif était de tester les avantages de l'ajout d'aliskiren au traitement standard avec un inhibiteur de l'APF ou de l'ARA II chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et de maladie rénale chronique, maladie cardiovasculaire ou les deux, et d'autres. L'étude a été interrompue avant la date prévue en raison d'un risque accru de résultats négatifs.
Les décès et les accidents vasculaires cérébraux cardiovasculaires cérébraux ont été plus souvent enregistrés dans le groupe aliskiren que dans le groupe placebo, et les phénomènes indésirables et les phénomènes indésirables graves (hyperkaliémie, hypotension artérielle et altération de la fonction rénale) ont été plus souvent observés dans le groupe aliskiren que dans le groupe placebo.
Il existe une différence dans les concentrations plasmatiques de telmisartan chez les hommes et les femmes. Cmax et l'ASC était environ 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes que pour les hommes, sans impact significatif sur l'efficacité.
Amlodipine
L'amlodipine est un dérivé de la dihydropyridine, appartient à la classe des BMKK. Il inhibe le flux trans-membranaire d'ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses vasculaires.
Le mécanisme d'action hypotensible de l'amlodipine est associé à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, ce qui entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique et une diminution de la pression artérielle.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, l'utilisation d'amlodipine 1 fois par jour entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures. L'hypotension artérielle orthostatique n'est pas caractéristique lors de l'utilisation de l'amlodipine en raison de l'apparition lente du médicament.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de fonction rénale normale, l'amlodipine à des doses thérapeutiques a entraîné une diminution de la résistance des vaisseaux rénaux, une augmentation du SCF et un flux sanguin plasmatique efficace dans les reins sans modifier le filtrage ou la protéinurie.
L'amlodipine n'entraîne aucun effet indésirable métabolique ni aucun changement dans la concentration de lipides dans le plasma sanguin et convient donc pour une utilisation chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte.
L'utilisation d'amlodipine chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque ne s'accompagne pas d'un effet inotrope négatif (la tolérance à l'activité physique ne diminue pas, la fraction de la libération du ventricule gauche n'est pas réduite).
Combinaisons pharmacocinétiques de doses fixes
La vitesse et le degré d'absorption du médicament Telsar-A® équivalent à la biodisponibilité du telmisartan et de l'amlodipine sous forme de comprimés séparés.
Pharmacocinétique des composants individuels
Telmisartan
Aspiration. À l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD. La biodisponibilité absolue du telmisartan est d'environ 50%. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après l'avoir prise à l'intérieur, la concentration dans le plasma sanguin devient similaire à la concentration lors de la prise de telmisartan à jeun.
Distribution. Liaison aux protéines plasmatiques sanguines> 99,5%, principalement avec l'albumine et l'alpha1 glycoprotéine.
La valeur moyenne du visible Vss - 500 l.
Métabolisme. Métabolisé par le telmisartan par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.
La conclusion. T1/2 est plus de 20 heures. Cmax et dans une moindre mesure, l'ASC augmente de manière disproportionnée en dose. Il n'y a pas de données sur l'accumulation cliniquement significative de telmisartan lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.
Il est excrété à travers les intestins sous une forme constante, par les reins - moins de 1%. La clairance plasmatique totale est élevée (environ 1000 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min).
Amlodipine
Aspiration. Après avoir pris l'amlodipine à l'intérieur à des doses thérapeutiques Cmax dans le plasma sanguin sont atteints après 6 à 12 heures. La quantité de biodisponibilité absolue est de 64 à 80%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité de l'amlodipine.
Distribution. Vd l'amlodipine est d'environ 21 l / kg. En recherche in vitro il est démontré que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, environ 97,5% de l'amlodipine circulante se lie aux protéines plasmatiques sanguines.
Métabolisme. L'amlodipine est largement (d'environ 90%) métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs.
La conclusion. L'élimination de l'amlodipine d'un plasma sanguin se produit en deux phases, T1/2 est d'environ 30 à 50 heures. Une concentration stable dans le plasma sanguin est atteinte après un apport constant du médicament dans les 7 à 8 jours. L'amlodipine est excrétée par les reins à la fois inchangés (10%) et sous forme de métabolites (60%).
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés n'est pas différente de celle des jeunes patients. Chez les patients âgés, il y a une tendance à diminuer la clairance de l'amlodipine, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC et du T1/2.
Échec rénal. Le telmisartan se lie aux protéines plasmatiques sanguines et n'est pas éliminé pendant l'hémodialyse chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la concentration de telmisartan dans le plasma sanguin double. Cependant, chez les patients subissant une hémodialyse, des concentrations plus faibles de telmisartan, T sont observées1/2 ne change pas. Les produits pharmaceutiques à l'amlodipine chez les patients présentant une insuffisance rénale ne changent pas de manière significative.
Échec pédiatrique. Des études pharmacocinétiques menées chez des patients présentant une insuffisance hépatique ont montré que la biodisponibilité absolue du telmisartan augmente à près de 100%. T1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique ne change pas.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la clairance de l'amlodipine a diminué, ce qui a entraîné une augmentation de la valeur de l'ASC d'environ 40 à 60%.