Symbicort forte

asthme bronchique (pas suffisamment contrôlé par l'apport de GX et β inhalés₂- adrénostimulants à action courte comme traitement à la demande ou contrôlés de manière adéquate par les GKS et β inhalés₂- adrénostimulants à action prolongée) comme thérapie de soutien et pour l'achat de convulsions;

maladie pulmonaire obstructive chronique (thérapie symptomatique chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique avec OFV post-bondachatation₁ <70% des exacerbations appropriées et de l'histoire, malgré la thérapie avec les bronchodatateurs).

Inhalation, uniquement à l'aide d'un appareil spécial - l'Aerolizer, qui est inclus dans l'emballage. Le formotérol et le bouddhésonide sont destinés à la consommation par inhalation - les médicaments sont des capsules avec de la poudre par inhalation.

Le formotérol et le bouddhésonide doivent être attribués individuellement, dans une dose efficace minimale.

Lorsque vous maîtrisez les symptômes de l'asthme bronchique dans le contexte d'un traitement par le forpotérol, vous devez considérer la possibilité d'une diminution progressive de la dose du médicament. La réduction de la dose de formotérol est effectuée sous surveillance médicale régulière.

Dans le contexte d'une exacerbation de l'asthme bronchique, ne pas traiter avec moulage ni modifier la dose du médicament. Le formotérol ne doit pas être utilisé pour acheter des crises d'asthme bronchique aiguës.

Lors de la conduite d'un traitement à l'aide d'un dispositif d'inhalation, il est nécessaire de sélectionner progressivement la dose du médicament à des doses suffisantes pour maintenir l'effet thérapeutique.

Budésonid + Formotérol

L'inhalation préliminaire de β-adrénomimétika élargit les bronches, améliore le flux de budsonide dans les voies respiratoires et améliore son effet thérapeutique, donc le soutien à la thérapie de l'asthme bronchique et de la MPOC est effectué dans la séquence suivante:

- inhalation de formotérol;

- inhalation de budésonide.

Adultes

1. La dose de formotérol pour un traitement d'entretien régulier est de 12 à 24 mcg (contenant 1 à 2 capsules.) 2 fois par jour.

La dose maximale recommandée de médicament pour les adultes (48 mcg / jour) ne doit pas être dépassée.

Étant donné que la dose quotidienne maximale de formotérol est de 48 μg, si nécessaire, 12 à 24 mcg / jour supplémentaires peuvent être utilisés pour atténuer les symptômes de l'asthme bronchique. Si la nécessité d'utiliser des doses supplémentaires du médicament cesse d'être épisodique (par exemple, cela devient plus de 2 jours par semaine), le patient doit consulter le médecin pour envisager de changer de thérapie, i.to. cela peut indiquer une détérioration de l'évolution de la maladie.

2. La dose minimale de budésonide dans une capsule est de 200 mcg. Vous ne devez pas prescrire le médicament si une seule dose de moins de 200 mcg est requise. Chez les patients adultes souffrant d'asthme bronchique léger, le traitement commence par une dose efficace minimale de 200 mcg / jour. La dose de soutien de budésonide pour les patients adultes est de 400 à 800 mcg / jour en 2 doses (200 à 400 mcg 2 fois par jour).

Lorsque l'asthme bronchique est aggravé lors du transfert du patient de l'utilisation de formes posologiques GKS pour l'ingestion à l'inhalation ou avec une diminution de la dose de formes posologiques GKS pour l'admission aux copains, il est possible d'attribuer 1600 mcg / jour à 2– 4 réception.

Enfants ≥ 6 ans

1. La dose de formotérol pour un traitement d'entretien régulier est de 12 mcg 2 fois par jour. La dose maximale recommandée du médicament est de 24 mcg / jour.

2. En raison du manque d'expérience clinique dans l'utilisation d'enfants de moins de 6 ans, le buddesonide ne doit pas être affecté aux patients de ce groupe d'âge.

Le traitement des enfants souffrant d'asthme bronchique de gravité légère doit commencer par une dose de 200 μg / jour.

La dose de budésonide pour un traitement d'entretien régulier est de 100 à 200 mcg 2 fois par jour. Si nécessaire, la dose de bouddhésonide peut être augmentée jusqu'à un maximum de 800 mcg / jour.

Groupes de patients spéciaux

Violation de la fonction des reins. Il n'y a pas de données sur la nécessité de corriger la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale. Sur la base de la pharmacocinétique du budésonide, lorsqu'il est utilisé en interne, il est peu probable que chez ces patients l'effet systémique du médicament puisse changer cliniquement de manière significative.

Violation de la fonction hépatique. Il n'y a pas de données sur la nécessité de corriger la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique, mais le buddesonide est dérivé principalement par le foie. À cet égard, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée, un changement significatif de l'effet du médicament est peu probable, compte tenu des indicateurs pharmacocinétiques du buddesonide lorsqu'il est pris par voie orale.

Patients âgés (plus de 65 ans). Il n'y a pas de données sur la nécessité de corriger la dose du médicament chez les patients de plus de 65 ans.

Instructions d'inhalation

Assurer la bonne utilisation du médicament, une infirmière ou un médecin doit enseigner au patient la bonne technique d'utilisation de l'inhalateur; il vaut la peine d'appliquer des capsules avec de la poudre pour inhalation uniquement à l'aide de l'aéroliseur; avertir le patient que les gélules sont destinées uniquement à l'inhalation et ne sont pas destinées à être avalées. Chez les enfants et les adolescents, l'inhalation de budésonide et de formotérol doit être effectuée sous la surveillance des adultes. Vous devez vous assurer que l'enfant exécute correctement la technique d'inhalation.

Il est important d'avertir le patient que lorsque la capsule de gélatine est détruite, de petits morceaux de gélatine à la suite de l'inhalation peuvent tomber dans la bouche ou la gorge. Afin de minimiser ce phénomène, la capsule ne doit pas être perforée plus d'une fois.

La capsule doit être retirée du blister immédiatement avant utilisation (voir. aussi Instructions pour l'utilisation de l'Aerolizer).

Le rinçage mammaire avec de l'eau après inhalation de budésonide peut empêcher l'irritation de la muqueuse buccale et de la gorge, ainsi que réduire le risque de développer des phénomènes indésirables systémiques.

Il y a des rapports distincts d'avalation accidentelle de toute la capsule du médicament. La plupart de ces cas ne sont pas liés au développement de phénomènes indésirables. Une infirmière ou un médecin doit enseigner au patient la bonne technique d'utilisation du médicament, surtout si après l'inhalation, le patient ne présente pas d'amélioration de la respiration.

Instructions pour l'utilisation de l'Aerolizer

1. Il est nécessaire de retirer le capuchon de l'aéroliseur.

2. Gardez l'aérolificateur serré à la base et tournez l'embout buccal dans le sens de la flèche.

3. Placer la capsule dans la cellule située à la base de l'Aerolizer (elle a la forme d'une capsule). Il faut se rappeler que la capsule doit être retirée du blister immédiatement avant l'inhalation.

4. La rotation de l'embout buccal doit fermer l'aéroliseur.

5. En gardant l'Aérolificateur strictement en position verticale, 1 fois vous devez mettre la fin sur les boutons bleus situés sur les côtés. Alors laissez-les partir.

Remarque. À ce stade, lors du perçage de la capsule, elle peut s'effondrer, à la suite de quoi de petits morceaux de gélatine peuvent pénétrer dans la bouche ou la gorge. La gélatine étant comestible, elle ne fera aucun mal. Afin d'empêcher la capsule d'être complètement détruite, les exigences suivantes doivent être satisfaites: ne pas percer la capsule plus d'une fois; respecter les règles de stockage; retirer la capsule de la plaquette seulement immédiatement avant l'inhalation.

6. Il faut faire une expiration complète.

7. Vous devez prendre l'embout buccal dans votre bouche et jeter légèrement la tête en arrière. Saisissant fermement l'embout buccal avec vos lèvres, faites un uniforme rapide, respirez le plus profondément. Un son grinçant caractéristique devrait se produire, créé par la rotation de la capsule et la pulvérisation de la poudre. S'il n'y a pas de son caractéristique, vous devez ouvrir l'Aerolizer et voir ce qui est arrivé à la capsule. Peut-être qu'elle était coincée dans une cellule. Dans ce cas, vous devez retirer soigneusement la capsule. En aucun cas, vous ne devez essayer de libérer la capsule en appuyant à nouveau sur les boutons des côtés de l'Aérolificateur.

8. Si un son caractéristique se produit pendant l'inhalation, il est nécessaire de retenir votre souffle le plus longtemps possible. En même temps, l'embout buccal doit être retiré. Alors expirez. Ouvrez l'Aérolifiant et voyez si la poudre est restée dans la capsule. Si la poudre reste dans la capsule, réexaminer les actions décrites aux paragraphes 6 à 8.

9. Après la fin de la procédure d'inhalation, vous devez ouvrir l'Aérolifiant, retirer la capsule vide, fermer l'embout buccal et l'Aérolificateur avec un capuchon.

Prenez soin de l'arolizer: pour éliminer les résidus de poudre, essuyer l'embout buccal et la cellule avec un chiffon sec. Vous pouvez également utiliser une brosse douce.

hypersensibilité au budésonide, au formotérol ou au lactose inhalé;

intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (voir. "Instructions spéciales");

enfance jusqu'à 6 ans.

Avec prudence : tuberculose pulmonaire (forme active ou inactive) fongique, infections respiratoires virales ou bactériennes, thyrotoxicose, féochromocytome, diabète sucré, réduction de la fonction de l'écorce des glandes surrénales, hypocalémie incontrôlée, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, sténose sous-aortelle hypertrophique idiopathique, hypertension artérielle sévère, anévrisme de toute localisation ou autre maladie cardiovasculaire grave (maladie coronarienne, tachiarythmie ou insuffisance cardiaque sévère) allongement de l'intervalle QT (prendre un formaterol peut provoquer un allongement du QT).

Dans le contexte de la nomination conjointe de deux médicaments, la fréquence des réactions secondaires n'a pas augmenté. Les réactions indésirables les plus fréquentes associées à la prise du médicament sont celles pharmacologiquement attendues pour β₂-Les adrénomimétiques sont des phénomènes indésirables comme les tremblements et les palpitations cardiaques; les symptômes ont généralement un degré de gravité modéré et passent quelques jours après le début du traitement. Lors de l'utilisation du budésonide à la MPOC, les ecchymoses et la pneumonie ont rencontré une fréquence de 10 et 6%, respectivement, contre 4 et 3% dans le groupe avec placebo (p <0,001 et p <0,01, respectivement).

L'effet systémique du SCS inhalé peut se produire lors de la prise de doses élevées pendant une longue période.

Application β₂-Les adrénomimétiques peuvent entraîner une augmentation de la teneur en sang de l'insuline, des acides gras libres, du glycérol et des dérivés de cétone.

Formotérol

Symptômes : tremblements, maux de tête, palpitations cardiaques. Dans certains cas, le développement de la tachycardie, de l'hyperglycémie, de l'hypocalémie, de l'allongement de l'intervalle QT, de l'arythmie, des nausées et des vomissements a été signalé.

Traitement: solidaire, symptomatique.

Si nécessaire, annulez le Symbicort^® Turbukhaler^® en raison d'une surdose de moulage, qui fait partie du médicament combiné, il convient de prendre en considération la nomination d'un SCS approprié

Budésonide

Symptômes : avec une surdose aiguë de budésonide, même à des doses importantes, aucun effet cliniquement significatif n'est attendu. Dans des doses chroniques de doses excessives, l'effet systémique du SCS, tel que l'hypercorticisme et la suppression de la fonction des glandes surrénales, peut se manifester.

Symbicort^® Turbukhaler^® contient du monomotérol et du budésonide, qui ont des mécanismes d'action différents et montrent un effet additif en ce qui concerne la réduction de la fréquence des exacerbations de l'asthme bronchique. Les propriétés spéciales du budésonide et du formotérol permettent d'utiliser leur combinaison simultanément comme thérapie de soutien et d'acheter des convulsions ou comme support de la thérapie de l'asthme bronchique.

Budésonide

Le budésonide est un SCS qui, après l'inhalation, a un effet anti-inflammatoire rapide (en quelques heures) et sensible à la dose sur les voies respiratoires, réduisant la gravité des symptômes et le taux d'exacerbation de l'asthme bronchique. Lors de l'attribution du budésonide par inhalation, une fréquence plus faible d'effets indésirables graves est notée que lors de l'utilisation du système SCS. Réduit la gravité de l'œdème bronchique du mucus, des produits à base de mucus, de la formation humide et de l'hyperréactivité des voies respiratoires. Le mécanisme exact de l'action anti-inflammatoire du SCS est inconnu.

Formotérol

Le formotérol est un agoniste sélectif β₂-récepteurs adrénergiques, après inhalation, dont il y a une relaxation rapide et à long terme des muscles lisses des bronches chez les patients présentant une obstruction réversible des voies respiratoires. L'effet broncholithique dose-dépendant se produit dans les 1 à 3 minutes après l'inhalation et persiste pendant au moins 12 heures après la prise d'une dose unique.

Symbicort^® Turbukhaler^®: budésonide + formotérol

Asthme bronchique

Efficacité clinique du Symbicort^® Turbukhaler^® comme thérapie de soutien L'ajout d'un formotérol à un bouddhiste réduit la gravité des symptômes de l'asthme bronchique, améliore la fonction pulmonaire et réduit l'incidence des exacerbations de la maladie.

L'action de Simbikort^® Turbukhaler^® la fonction des poumons correspond à l'action d'une combinaison de monopréparés de butésonide et de formotérol et dépasse l'action d'un budésonide. Dans tous les cas, β a été utilisé pour acheter des saisies₂- adrénostimulateur à courte durée d'action. Il n'y a eu aucune diminution de l'effet anti-asthme au fil du temps. Le médicament a une bonne tolérance.

Symbicort^® Turbukhaler^® comme thérapie de soutien en association avec β₂- L'adrénostimulateur à courte durée d'action pour l'achat de crises a été attribué aux patients âgés de 6 à 11 ans pendant 12 semaines (2 inhalations de 80 + 4,5 μg / inhalation 2 fois par jour). Une amélioration de la fonction pulmonaire et une bonne tolérance du traitement ont été notées par rapport à la dose correspondante de bouddhésonide de Turbukhaler^®.

Efficacité clinique du Symbicort^® Turbukhaler^® comme thérapie de soutien et pour l'achat de crises. Lors de la surveillance de 4447 patients recevant un traitement par Symbicort^® Turbukhaler^® comme thérapie de soutien et pour l'achat de crises pendant 6 à 12 mois, une diminution statistiquement et cliniquement significative du nombre d'exacerbations sévères a été notée, une augmentation de la période précédant la première exacerbation par rapport à la combinaison de Simbikort^® ou budésonide comme thérapie de soutien et β₂-adrénostymulateur pour l'achat de saisies. Un contrôle efficace des symptômes de la maladie, de la fonction pulmonaire et une diminution de la fréquence d'inhalation pour l'achat de crises ont également été notés. Le développement de la tolérance pour la thérapie prescrite n'a pas été révélé.

Sur la base des résultats de 6 études en double aveugle impliquant 14385 patients souffrant d'asthme bronchique (dont 1847 adolescents), une efficacité et une sécurité comparables du médicament chez les adolescents et les patients adultes ont été démontrées. Le nombre de patients adolescents prenant plus de 8 inhalations pendant au moins une journée comme thérapie de soutien et pour acheter des crises était limité, et l'utilisation dans ce mode était peu fréquente.

Chez les patients qui demandent de l'aide médicale dans le cadre du développement d'une crise d'asthme bronchique aiguë, après les inhalations de Simbikort^® Turbukhaler^® le soulagement des symptômes (retrait du bronchospasme) est venu aussi rapidement et efficacement qu'après la nomination du salbutamol et du formotérol.

COPD

Dans deux études d'une durée de 12 mois chez des patients atteints de BPCO modérée et sévère (à l'origine: OFV pré-condamnement₁ <50% du bon; OFV post-bronchatal médian₁ = 42% du dû) dans le contexte de la réception de Simbikort^® Turbukhaler^® il y a eu une diminution significative de l'incidence des maladies aiguës par rapport aux patients qui n'ont reçu que du formotérol ou un placebo en thérapie (fréquence d'affûtage moyenne de 1,4 par rapport à 1,8–1,9 dans le groupe placebo / formotérol). Il n'y a aucune différence entre l'apport de Symbicort et de Formotérol par l'effet sur l'indicateur OFV₁.

Aspiration. Symbicort^® Turbukhaler^® bioéquivalent aux monopréparations pertinentes concernant les effets systémiques du budsonide et du moulage. Malgré cela, une légère augmentation de la suppression du cortisol a été notée après la prise du Symbicort^® Turbukhaler^® par rapport aux monopréparés. Cette différence n'affecte pas la sécurité clinique. Il n'y a aucune preuve de l'interaction pharmacocinétique du budésonide et du formotérol.

Les indicateurs pharmacocinétiques des substances correspondantes sont comparables après la nomination du bouddhésonide et du formotérol sous forme de monopréparés et dans le cadre du Symbicort^® Turbukhaler^® Pour le budsonid, lorsqu'il est introduit dans le cadre d'un médicament combiné, l'ASC est légèrement plus importante, l'absorption du médicament se produit plus rapidement et la valeur de C_max dans le plasma sanguin plus élevé.

Pour le moulage lorsqu'il est introduit dans le cadre de la préparation combinée C_max dans le plasma sanguin coïncide avec celui d'un seul médicament.

Les copains ingalisés sont rapidement absorbés et atteignent C_max dans le plasma 30 minutes après l'inhalation. La dose moyenne de budésonide, qui est tombée dans les poumons après inhalation par Turbukhaler^®, représente 32 à 44% de la dose délivrée. La biodisponibilité du système représente environ 49% de la dose délivrée. Les enfants âgés de 6 à 16 ans ont une dose moyenne de budésonide qui est tombé dans les poumons après inhalation par Turbukhaler^®, ne diffère pas des indicateurs chez les patients adultes (la concentration finale du médicament dans le plasma sanguin n'a pas été déterminée).

Le formotérol inhalé est rapidement absorbé et atteint C_max dans un plasma sanguin 10 minutes après l'inhalation. La dose moyenne de moulage, qui est tombée dans les poumons après inhalation par Turbukhaler^®, représente 28 à 49% de la dose délivrée. La biodisponibilité du système représente environ 61% de la dose délivrée.

Distribution et métabolisme. Environ 50% du molestérol et 90% du budésonide se lient aux protéines plasmatiques. V_d pour le formol est d'environ 4 l / kg et pour le budésonide - 3 l / kg. Le formotérol est inactivé par conjugaison (des métabolites actifs O-déméthylés se forment, principalement sous forme de conjugués inactivés). Le budésonide subit une biotransformation intensive (environ 90%) lors du passage dans le foie avec la formation de métabolites à faible activité glucocorticostéroïde. L'activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites - 6-β-hydroxibudésonide et 16-α-hydroxipronisolone - ne dépasse pas 1% de l'activité similaire du budésonide. Il n'y a aucune preuve de l'interaction des métabolites ou de la réaction de substitution entre le budésonide et le moulage.

La partie principale de la dose de formotérol est soumise au métabolisme dans le foie puis est excrétée par les reins: après inhalation, 8 à 13% de la dose délivrée de formotérol est affichée inchangée. Le formotérol a une clairance élevée du système (environ 1,4 l / min); T_1/2 le médicament est en moyenne de 17 heures.

Le budésonide est métabolisé principalement avec la participation de l'enzyme CYP3A4. Les métabolites du budésonide sont affichés par les reins sous leur forme inchangée ou sous forme de conjugués. Seule une petite quantité de budésonide inchangé se trouve dans l'urine. Le budésonide a une clairance élevée du système (environ 1,2 l / min).

La pharmacocinétique du formotérol et du budésonide chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été étudiée. La concentration de budsonide et de formotérol dans le plasma sanguin peut augmenter chez les patients atteints de maladies du foie.

• Agent bronchodisant combiné (bêta₂-adrénomimétique sélectif + glucocorticostéroïde local) [Bêta-adrénomimmétique en combinaisons]

Prise de 200 mg de kétokonazol 1 fois par jour augmente la concentration dans le plasma de budésonide oral (dose unique - 3 mg) avec leur rendez-vous conjoint en moyenne 6 fois. Lors de l'attribution du kétokonazol 12 heures après la prise de budésonide, la concentration dans le plasma de ce dernier a augmenté en moyenne de 3 fois. Aucune information sur une telle interaction avec le bouddhésonide par inhalation n'est disponible, cependant, une augmentation notable de la concentration du médicament dans le plasma sanguin doit être attendue. Puisqu'il n'y a pas de données pour les recommandations de sélection des doses, la combinaison de médicaments décrits ci-dessus doit être évitée. Si cela n'est pas possible, l'intervalle de temps entre la nomination du kétoconazole et du budésonide doit être augmenté autant que possible. Il convient également d'envisager de réduire la dose de budésonide. D'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 devraient également augmenter considérablement la concentration de budésonide dans le plasma. La nomination du Symbicort n'est pas recommandée^® Turbukhaler^® comme thérapie de soutien et pour l'achat de crises pour les patients recevant de puissants inhibiteurs du CYP3A4.

Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques peuvent affaiblir l'effet du formotérol. Symbicort^® Turbukhaler^® ne doit pas être attribué simultanément avec des β-adrénoblocateurs (y compris les collyres), sauf pour les cas forcés.

Nomination conjointe du Symbicort^® Turbukhaler^® et la chinidine, le disopiramide, le procaïnamide, les phénothiazines, les antihistaminiques (terphénadine), les inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques peuvent étendre l'intervalle QTc et augmenter le risque d'arythmies ventriculaires.

De plus, la lévodopa, la lévotiroxine, l'ocytocine et l'alcool peuvent réduire la tolérance du muscle cardiaque à β₂-adrénomimétiks.

La nomination conjointe d'inhibiteurs de la MAO, ainsi que de médicaments ayant des propriétés similaires, tels que la furazolidone et la procarbazine, peut entraîner une augmentation de la pression artérielle. Il y a un risque accru d'arythmies chez les patients pendant l'anesthésie générale avec des préparations d'hydrocarbures halogénés.

Lors de la réception conjointe du Symbicort^® Turbukhaler^® et d'autres médicaments β-adrénergiques, il est possible d'augmenter l'effet secondaire du formotérol.

À la suite de l'application de β₂-adrénomimétiques peuvent survenir une hypocalémie, qui peut être améliorée avec un traitement concomitant avec des dérivés de xanthine, des minéralocorticoïdes et des SCS ou des diurétiques. L'hypocalémie peut augmenter la prédisposition au développement d'arythmies chez les patients prenant des glycosides cardiaques.

Il n'y a eu aucune interaction de budésonide et de formotérol avec d'autres médicaments utilisés pour traiter l'asthme bronchique.