Suplac

Hyperprolactinémie

Traitement de l'hyperprolactinémie chez les hommes et les femmes souffrant d'hypogonadisme et / ou de galactorrhée.

Troubles cyclus menstruels et infertilité féminine

Aménorrhée et oligoménorrhée, avec ou sans galactorrhée.

Troubles hyperprolactinémiques induits par les médicaments.

Syndrome ovarien polykystique.

Certaines femmes stériles atteintes d'oligoménorrhée ou d'aménorrhée et de galactorrhée peuvent être trop sensibles à la prolactine. Suplac a été utilisé avec succès dans le traitement d'un certain nombre de femmes stériles atteintes de galactorrhée qui n'ont pas d'hyperprolactinémie détectable.

Prolactinomas

Réduire la taille de la tumeur, en particulier chez les patients à risque de compression du nerf optique.

Acromégalie

Suplac a été utilisé dans un certain nombre d'unités spéciales pour compléter la chirurgie et / ou la radiothérapie afin de réduire l'hormone de croissance circulante dans le traitement des patients acromégales.

Maladie de Parkinson

Dans le traitement de la maladie de Parkinson idiopathique, Suplac a été utilisé à la fois seul et en association avec la lévodopa dans le traitement des patients non traités auparavant et des personnes handicapées par des phénomènes "interrompus".).

Suplac doit toujours être pris avec de la nourriture.

Un certain nombre d'états différents peuvent être traités avec Suplac, et pour cette raison, les schémas posologiques recommandés sont variables.

Dans la plupart des indications, quelle que soit la dose finale, la réponse optimale avec un minimum d'effets secondaires est mieux obtenue en introduisant progressivement Suplac. Le schéma suivant est suggéré: 1 premier mg à 1, 25 mg au coucher, après 2 à 3 jours à 2 mg à 2, 5 mg au coucher. La posologie peut ensuite être augmentée de 1 mg à 2,5 mg à des intervalles de 2 à 3 jours jusqu'à ce qu'une dose de 2,5 mg soit atteinte deux fois par jour. Si nécessaire, d'autres étapes de dosage devraient être ajoutées de la même manière.

Hypogonadisme / syndromes de galactorrhée / infertilité

Introduisez progressivement Suplac selon le schéma proposé. La plupart des patients atteints d'hyperprolactinémie ont répondu à 7,5 mg par jour en doses divisées, mais des doses allant jusqu'à 30 mg par jour ont été utilisées. Chez les patients stériles sans augmentation démontrable des taux sériques de prolactine, la dose habituelle est de 2,5 mg deux fois par jour.

Prolactinomas

Introduisez progressivement Suplac selon le schéma proposé. La posologie peut ensuite être augmentée de 2,5 mg par jour à des intervalles de 2 à 3 jours comme suit: 2,5 mg huit heures, 2,5 mg six heures, 5 mg six heures. Les doses quotidiennes ne doivent pas dépasser 30 mg.

Acromégalie

Introduisez progressivement Suplac selon le schéma proposé. La posologie peut ensuite être augmentée de 2,5 mg par jour à des intervalles de 2 à 3 jours comme suit 2,5 mg huit heures, 2,5 mg six heures, 5 mg six heures, 5 mg six heures.

Maladie de Parkinson

Introduisez progressivement Suplac comme suit: Semaine 1: 1 mg à 1,25 mg au coucher. Semaine 2: 2 mg à 2,5 mg au coucher. Semaine 3: 2,5 mg deux fois par jour. Semaine 4: 2,5 mg trois fois par jour. Augmentez ensuite 2,5 mg trois fois par jour tous les 3 à 14 jours, selon la réaction du patient. Continuez jusqu'à ce que la dose optimale soit atteinte. Ce sera généralement entre 10 mg et 30 mg par jour. Les doses quotidiennes ne doivent pas dépasser 30 mg. Chez les patients qui reçoivent déjà de la lévodopa, la posologie de ce médicament peut être progressivement réduite, tandis que la dose quotidienne de Suplac est augmentée jusqu'à ce que l'équilibre optimal soit déterminé.

Utilisation chez les enfants et les adolescents (7-17 ans)

La prescription de Suplac chez les enfants et les adolescents (7-17 ans) doit être limitée aux endocrinologues pédiatriques.

Prolactinomas: Population pédiatrique à partir de 7 ans: 1 mg 2 ou 3 fois par jour, augmenter progressivement à plusieurs comprimés par jour pour supprimer adéquatement la prolactine plasmatique. La dose quotidienne maximale recommandée chez les enfants âgés de 7 à 12 ans est de 5 mg. La dose quotidienne maximale recommandée chez les adolescents (13-17 ans) est de 20 mg.

Gigantisme (acromégalie): Enfants à partir de 7 ans: la dose initiale doit être titrée en réponse aux niveaux d'hormones de croissance. La dose quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 7 à 12 ans est de 10 mg. La dose quotidienne maximale recommandée chez les adolescents (13-17 ans) est de 20 mg.

Utiliser chez les personnes âgées

Il n'y a aucune preuve clinique que Suplac présente un risque particulier pour les personnes âgées.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique

Le taux d'élimination peut être retardé chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et le taux plasmatique peut augmenter, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

pour le traitement à long terme: détection de la valvulopathie cardiaque, déterminée par échocardiographie de prétraitement.

Suplac est contre-indiqué dans la suppression de la lactation ou d'autres indications non mortelles chez les patients atteints d'une maladie ou de symptômes coronariens sévères et / ou d'antécédents graves de troubles mentaux.

Autre

Les preuves de l'efficacité de Suplac dans le traitement des symptômes prémenstruels et des maladies bénignes du sein sont insuffisantes.). La réduction de la dose ou l'arrêt du traitement peut également être envisagé.

Si les femmes en âge de procréer sont traitées avec Suplac pour des maladies qui ne sont pas associées à l'hyperprolactinémie, la dose efficace la plus faible doit être utilisée. Il s'agit d'éviter de supprimer la prolactine en dessous des niveaux normaux, ce qui entraîne une altération de la fonction lutéale.

Un examen gynécologique, comprenant de préférence une cytologie cervicale et endométriale, est recommandé pour les femmes qui reçoivent Suplac sur une plus longue période. Une évaluation de six mois est proposée pour les femmes ménopausées et une évaluation annuelle pour les femmes ayant des menstruations régulières.

Certains cas de saignements gastro-intestinaux et d'ulcères d'estomac ont été rapportés. Dans ce cas, Suplac doit être retiré. Les patients ayant des antécédents d'ulcères d'estomac doivent être étroitement surveillés pendant le traitement.

Étant donné que des réactions hypotenseurs surviennent occasionnellement au cours des premiers jours de traitement et peuvent conduire à une vigilance réduite, des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite d'un véhicule ou d'une machine en marche.

Des épanchements pleuraux et péricardiques, une fibrose pleurale et pulmonaire et une péricardite constitutive ont été rapportés occasionnellement chez des patients atteints de suplac, en particulier un traitement à long terme et à forte dose. Les patients présentant des troubles pleuropulmonaires inexpliqués doivent être soigneusement examinés et l'arrêt du traitement par Suplac doit être envisagé.

Une fibrose rétropéritonéale a été rapportée chez certains patients atteints de Suplac, en particulier un traitement à long terme et à forte dose. Afin d'assurer une détection réversible précoce de la fibrose rétropéritonéale, il est recommandé d'observer leurs manifestations (par ex. maux de dos, œdème des membres inférieurs, insuffisance rénale) dans ce groupe de patients. Les médicaments Suplac doivent être arrêtés si des changements fibrotiques dans le rétropéritoine sont diagnostiqués ou suspectés.

Sur les signes et symptômes de

maladies plépulmonaires telles que dyspnée, essoufflement, toux persistante ou douleur thoracique

L'insuffisance cardiaque car les cas de fibrose péricardique se sont souvent manifestés par une insuffisance cardiaque. La péricardite constructive doit être exclue si de tels symptômes surviennent.

Des examens appropriés tels que le taux de sédimentation des érythrocytes, la radiographie pulmonaire et les mesures de la créatinine sérique doivent être effectués si nécessaire pour soutenir le diagnostic d'un trouble fibrotique. Il convient également de procéder à des examens initiaux du taux de sédimentation des érythrocytes ou d'autres marqueurs inflammatoires, de la fonction pulmonaire / de la radiographie pulmonaire et de la fonction rénale avant de commencer le traitement.

Ces troubles peuvent être insidieux et les patients doivent être surveillés régulièrement et attentivement pour détecter les manifestations de troubles fibrotiques progressifs lors de la prise de Suplac. Suplac doit être retiré si des changements inflammatoires fibrotiques ou séreux sont diagnostiqués ou suspectés.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Troubles du contrôle des impulsions

Les patients doivent être régulièrement surveillés pour le développement de troubles antipulsions. Les patients et les soignants doivent être informés que des symptômes comportementaux de troubles du contrôle des impulsions, y compris le jeu pathologique, une augmentation de la libido, une hypersexualité, des dépenses ou des achats compulsifs, une alimentation et une alimentation compulsive, peuvent survenir chez les patients traités par des agonistes de la dopamine, y compris Suplac.. La réduction de la dose / l'arrêt de la dose doit être envisagé lorsque de tels symptômes se développent.

Enfants et adolescents (7-17 ans)

La bromocriptine a été utilisée pour traiter le prolactinome et le gigantisme (acromégalie) chez les patients âgés de 7 ans et plus, et des séries de cas ont été documentées dans la littérature. Il n'y a que quelques données disponibles pour l'utilisation de la bromocriptine chez les patients pédiatriques de moins de 7 ans. Les données de sécurité sont particulièrement limitées à long terme. La prescription est limitée aux endocrinologues pédiatriques.

Plus vieux

Les essais cliniques pour Suplac ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les personnes âgées réagissent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, d'autres expériences cliniques rapportées, y compris des événements indésirables post-commercialisation, n'ont trouvé aucune réaction ou tolérance différente entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Bien qu'aucun changement d'efficacité ou de profil d'effets indésirables n'ait été observé chez les patients âgés prenant Suplac, une plus grande sensibilité ne peut pas être catégoriquement exclue chez certaines personnes âgées. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, en commençant par l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de la maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse dans cette population.

Les réactions hypotenseurs peuvent perturber certains patients au cours des premiers jours de traitement, et des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines.

Les patients traités par la bromocriptine et confrontés à la somnolence et / ou à des épisodes de sommeil soudains doivent être informés de ne pas conduire ni se livrer à des activités où la vigilance risque de blessures graves ou de décès (Z.).

Les effets secondaires peuvent être minimisés en introduisant progressivement la dose ou en réduisant la dose, suivis d'une titration plus progressive. Si nécessaire, les nausées et / ou vomissements initiaux peuvent être réduits en prenant Suplac pendant un repas et en prenant un dopaminantagoniste périphérique tel que Domperidon pendant quelques jours, au moins une heure avant l'administration de Suplac.

Les effets secondaires sont classés sous la fréquence de la rubrique, la plus courante en premier, selon la convention suivante: très fréquent (> 1/10); Fréquent (> 1/100, <1/10); inhabituel (> 1/1 000, <1/100); rare (> 1/10 000, <1/00), très.

Troubles du système nerveux

Fréquent: maux de tête, somnolence

Peu fréquent: étourdissements, dyskinésie

Rare: somnolence, paresthésie

Très rare: somnolence diurne excessive et sommeil soudain

Troubles psychiatriques

Peu fréquent: confusion, excitation psychomoteur, hallucinations

Rare: troubles psychotiques, insomnie

Affections gastro-intestinales

Fréquent: nausées, constipation

Peu fréquent: vomissements, bouche sèche

Rare: diarrhée, douleurs abdominales, fibrose rétropéritonéale, ulcère gastro-intestinal, saignement gastro-intestinal

Maladies vasculaires

Peu fréquent: hypotension incluant une hypotension orthostatique (qui peut conduire à un effondrement dans de très rares cas)

Très rare: pâleur réversible des doigts et des orteils due au froid (surtout chez les patients ayant des antécédents de phénomènes Raynaud)

Maladie cardiaque

Rare: tachycardie, bradycardie, arythmie

Très rare: inflammation des valves cardiaques (y compris éructation) et troubles associés (péricardite et épanchement péricardique).

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquent: congestion nasale

Rare: épanchement pleural, fibrose pleurale et pulmonaire, pleurite, dyspnée

Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif

Peu fréquent: crampes aux jambes

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent: réactions allergiques cutanées, perte de cheveux

Troubles et conditions générales au site d'administration

Peu fréquent: fatigue

Rare: œdème périphérique

Très rare: un syndrome similaire au syndrome neuroleptique malin a été signalé lorsque Suplac a été retiré.

Troubles oculaires

Rare: problèmes de vision, problèmes de vision

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Rare: acouphènes

Femmes postparties

Des événements indésirables graves tels que l'hypertension artérielle, l'infarctus du myocarde, les crampes, les accidents vasculaires cérébraux ou les troubles mentaux ont été signalés dans de très rares cas (femmes postparties traitées avec Suplac pour prévenir la lactation), bien que la relation causale soit incertaine.).

Troubles anti-impulsions

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Signes et symptômes

Un surdosage avec Suplac est susceptible d'entraîner des vomissements et d'autres symptômes pouvant résulter d'une surstimulation des récepteurs dopaminergiques et peut inclure des nausées, des étourdissements, une hypotension, une hypotension de posture, une tachycardie, une somnolence, une léthargie, une confusion et des hallucinations. Des mesures de soutien générales devraient être prises pour éliminer les matières non absorbées et, si nécessaire, maintenir la pression artérielle.

Des informations ont été isolées sur des enfants qui ont accidentellement pris Suplac. Des vomissements, de la somnolence et de la fièvre ont été signalés comme des événements indésirables. Les patients se sont rétablis spontanément en quelques heures ou après un traitement symptomatique.

Gestion des surdoses

En cas de surdosage, l'administration de charbon actif est recommandée et un lavage gastrique peut être envisagé s'il est pris très brièvement.

Le traitement de l'intoxication aiguë est symptomatique; Le métoclopramide peut être indiqué pour le traitement des vomissements ou des hallucinations.

Classe pharmacothérapeutique: agonistes de la dopamine code ATC N04B C01), inhibiteur de la prolactine (code ATC G02C B01)

Le suplac, ingrédient actif bromocriptine, est un inhibiteur de la sécrétion de prolactine et un stimulateur des récepteurs de la dopamine. Les domaines d'application de Suplac sont divisés en indications endocrinologiques et neurologiques. Les détails pharmacologiques sont discutés sous chaque indication.

Endocrinologique Indications

Suplac inhibe la sécrétion de l'hormone hypophysaire prolactine antérieure sans affecter les niveaux normaux d'autres hormones hypophysaires. Cependant, Suplac est capable de réduire l'augmentation des taux d'hormones de croissance (GH) chez les patients acromégaux. Ces effets sont dus à la stimulation des récepteurs de la dopamine.

Dans le puerperium, la prolactine est nécessaire pour initier et maintenir la lactation du puerpérium. À d'autres moments, une sécrétion accrue de prolactine entraîne une lactation pathologique (galactorrhée) et / ou des troubles de l'ovulation et des menstruations.

En tant qu'inhibiteur spécifique de la sécrétion de prolactine, Suplac peut être utilisé pour prévenir ou supprimer la lactation physiologique et pour traiter les conditions pathologiques induites par la prolactine. Dans l'aménorrhée et / ou l'anovulation (avec ou sans galactorrhée), Suplac peut être utilisé pour restaurer les cycles menstruels et l'ovulation.

Les mesures habituelles prises pendant la suppression de la lactation, telles que la limitation de l'apport hydrique, ne sont pas requises à Suplac. De plus, Suplac n'affecte pas l'involution puerpérale de l'utérus et n'augmente pas le risque de thromboembolie.

Il a été démontré que Suplac arrête la croissance ou réduit la taille des adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (prolactinomes).

Chez les patients acromégales, outre la baisse des taux plasmatiques d'hormone de croissance et de prolactine, Suplac a un effet positif sur les symptômes cliniques et la tolérance au glucose.

Suplac améliore les symptômes cliniques du syndrome des ovaires polykystiques en rétablissant un schéma normal de sécrétion de LH.

Indications neurologiques

En raison de son activité dopaminergique, le suplac est efficace dans le traitement de la maladie de Parkinson, qui se caractérise par une carence en dopamine nigrostriatale spécifique, à des doses normalement plus élevées que celles des indications endocrinologiques. La stimulation des récepteurs de la dopamine par Suplac peut restaurer l'équilibre neurochimique dans le striatum dans cet état.

Cliniquement, les tremblements superlacs, la raideur, la bradykinésie et d'autres symptômes de Parkinson s'améliorent à tous les stades de la maladie. L'effet thérapeutique dure généralement des années (auparavant, de bons résultats ont été rapportés chez les patients traités jusqu'à huit ans). Suplac peut être administré seul ou - au stade précoce et avancé - en association avec d'autres médicaments anti-Parkinson. L'association avec le traitement par la lévodopa entraîne un effet anti-Parkinson accru, ce qui permet souvent une réduction de la dose de lévodopa. Suplac offre un avantage particulier aux patients traités par lévodopa qui répondent à une aggravation thérapeutique ou qui présentent des complications telles que des mouvements involontaires anormaux (dykinésie choréoatoïde et / ou dystonie douloureuse), une insuffisance de fin de dose et un phénomène "à l'arrêt" .

Suplac améliore les symptômes dépressifs couramment observés chez les patients atteints de Parkinson. Cela est dû à ses propriétés antidépressives inhérentes, qui sont démontrées par des études contrôlées chez des patients non atteints de Parkinson souffrant de dépression endogène ou psychogène.

Après administration orale, le suplac (bromocriptine) est rapidement et bien absorbé. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 3 heures. Une dose orale de 5 mg de bromocriptine conduit à un C_Max à partir de 0,465 ng / ml. L'effet hypolactine se produit 1 à 2 heures après l'ingestion, atteint son maximum en 5 heures environ et dure 8 à 12 heures.

Suplac est largement métabolisé. Dans le plasma, la demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures pour le médicament parent et de 50 heures pour les métabolites inactifs. La mère médicamenteuse et ses métabolites sont également complètement excrétés dans le foie, avec seulement 6% d'excréments dans le rein. 96% de Suplac est lié aux protéines plasmatiques.

Rien n'indique que les propriétés pharmacocinétiques et la tolérabilité de Suplac soient directement affectées par l'âge avancé. Cependant, le taux d'élimination peut être retardé chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et le taux plasmatique peut augmenter, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

Biotransformation

La bromocriptine subit une biotransformation importante lors du premier passage dans le foie, qui se reflète dans les profils complexes des métabolites et dans l'absence presque totale du médicament dans l'urine et les fèces. Il montre une affinité élevée pour le CYP3A et les hydroxylations sur la prolinisation du cyclopeptide, qui est une voie métabolique principale. Il est donc prévu que les inhibiteurs et / ou les substrats puissants du CYP3A4 inhiberont la clairance de la bromocriptine et entraîneront une mise en miroir accrue. La bromocriptine est également un puissant inhibiteur du CYP3A4 avec une valeur IC50 calculée de 1,69 µM. Cependant, étant donné les faibles concentrations thérapeutiques de bromocriptine libre chez les patients, aucun changement significatif du métabolisme d'un deuxième médicament ne doit être attendu, dont la clairance est médiée par le CYP3A4.

Les données précliniques sur le suplac (bromocriptine) ne présentent aucun risque particulier pour l'homme, sur la base d'études conventionnelles de toxicité à dose unique et répétée, de génotoxicité, de mutagénicité, de potentiel cancérogène ou de toxicité pour la reproduction.

Des carcinomes de l'endomètre n'ont été observés qu'à fortes doses dans des études précliniques sur les rats. Ils sont considérés comme dus à la sensibilité spécifique à l'espèce des animaux d'essai à l'activité pharmacologique de la bromocriptine.

D'autres effets dans les études précliniques n'ont été observés qu'à des expositions jugées suffisantes au-delà de l'exposition humaine maximale et peu pertinentes pour l'utilisation clinique.

Non

Pas d'exigences particulières.