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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
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Hypertension artérielle (patients présentant un traitement combiné avec l'amlodipine et le ramipril à des doses, en association).
À l'intérieur, 1 capsules chacun. 1 fois par jour, en même temps, indépendamment de manger.
Dose du médicament Egipres® sélectionné après titration précédente des doses de composants individuels du médicament: ramipril et amlodipine chez les patients souffrant d'hypertension. Le médicament est Aegipres® avec des doses fixes de composants actifs ne peut pas être utilisé pour le traitement initial. Si les patients ont besoin d'une correction de la dose, elle ne doit être effectuée qu'en titrant des doses de composants actifs en monothérapie. Ce n'est qu'après cela qu'il est possible d'utiliser le médicament Egipres® avec des doses fixes de composants actifs dans les combinaisons suivantes.
Pour la nécessité thérapeutique, une dose du médicament Egipres® peut être modifié en fonction du débit de dose individuel de composants individuels: 5 mg d'amlodipine + 5 mg de ramipril ou 5 mg d'amlodipine + 10 mg de ramipril ou 10 mg d'amlodipine + 5 mg de ramipril ou 10 mg d'amlodipine + 10 mg de ramiprile.
Egipres® à une dose de 10 mg d'amlodipine + 10 mg de ramipril est la dose quotidienne maximale du médicament, qui n'est pas recommandée pour dépasser. Les doses de 10 mg d'amlodipine + 5 mg de ramipril (pour l'amlodipine) et 5 mg d'amlodipine + 10 mg de ramipril (par ramipril) sont les doses quotidiennes maximales.
Patients adultes
Chez les patients prenant des diurétiques, le médicament doit être prescrit avec prudence, en raison du risque de déséquilibre eau-électrolyte. Ces patients doivent contrôler la fonction des reins et la teneur en potassium dans le sang.
Patients âgés et patients atteints d'insuffisance rénale. L'élimination de l'amlodipine et du ramipril et de ses métabolites chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale est ralentie. Par conséquent, chez ces patients, il est nécessaire de surveiller régulièrement la teneur en créatinine et en potassium dans le plasma sanguin. Egipres® peut être attribué aux patients avec de la créatinine Cl égale ou supérieure à 60 ml / min. Avec Cl créatinine <60 ml / min, ainsi que chez les patients atteints d'hyperdialyse avec hyperpres® il est recommandé uniquement pour les patients qui reçoivent 5 mg de ramipril comme dose optimale à l'appui dans le processus de titration d'une dose individuelle. Il n'est pas nécessaire de titrer une dose individuelle d'amlodipine chez les patients présentant une insuffisance rénale. Egipres® contre-indiqué pour les patients avec Cl créatinine <20 ml / min / 1,73 m2 La variation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin n'est pas corrélée avec le degré de gravité de l'insuffisance rénale.
Patients atteints d'insuffisance hépatique. Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament Egipres® patients atteints d'insuffisance hépatique en raison du manque de recommandations pour l'administration du médicament chez ces patients. Egipres® Il est recommandé uniquement pour les patients qui reçoivent 2,5 mg de ramipril comme dose de soutien optimale pendant la titration d'une dose individuelle.
Enfants et adolescents
Egipres® les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ne doivent pas être affectés en raison du manque de données sur l'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du ramipril et de l'amlodipine dans ces groupes de patients sous forme de monothérapie et sous forme de thérapie combinée.
Amlodipine
hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine;
hypotension artérielle lourde (trouvé moins de 90 mm RT. Art.), choc (y compris cardiogénique);
un processus obstructif qui empêche la libération de sang du ventricule gauche (par exemple, sténose aortique cliniquement significative);
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde;
grossesse;
période d'allaitement ;
âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité non définies).
Ramipril
hypersensibilité au ramipril, autres inhibiteurs de l'APF;
œdème angioneurotique dans l'anamnésie (hérité ou idiopathique, ainsi que associé à un traitement précédent avec des inhibiteurs de l'APF) ;
sténose hémodynamiquement significative des artères rénales (bilatérales ou unilatérales, dans le cas d'un seul rein);
hypotension artérielle (gARDE inférieure à 90 mm Hg. Art.) ou un état avec des indicateurs hémodynamiques instables;
sténose hémodynamiquement significative de la valve aortique ou mitrale ou cardiomyopathie obstructive hypertrophique ;
hyperaldostéronisme primaire;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <20 ml / min / 1,73 m2);
hémodialyse (une expérience d'utilisation claire est insuffisante);
néphropathie, dont le traitement est effectué par le SCS, le NPVP, les immunomodulateurs et / ou d'autres médicaments cytotoxiques (l'expérience politique est insuffisante) ;
insuffisance cardiaque chronique décompensée (une expérience claire est insuffisante);
hémodialyse ou hémophiltration utilisant certains types de membranes avec une surface chargée négativement, telles que des membranes à haute résistance en polyacrylnitrile (risque de développer des réactions d'hypersensibilité) ;
Aphérèse LDL utilisant du sulfate dextran (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
désensibilisation de la thérapie dans les réactions d'hypersensibilité aux poisons d'insectes - abeilles, guêpes;
stade aigu de l'infarctus du myocarde chez les patients atteints de maladies telles que l'insuffisance cardiaque sévère (classe fonctionnelle IV par NYHA); troubles du rythme cardiaque gastrique menaçant le pronostic vital; cœur pulmonaire ;
utilisation simultanée de médicaments contenant de l'aliskireille chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min) et les patients atteints de diabète sucré ;
grossesse;
période d'allaitement ;
âge jusqu'à 18 ans (l'expérience d'utilisation claire est insuffisante).
Amlodipin + Ramipril
hypersensibilité aux substances auxiliaires qui composent le médicament;
insuffisance rénale (créatinine Cl <20 ml / min / 1,73 m2);
grossesse;
période d'allaitement ;
âge jusqu'à 18 ans (l'expérience d'utilisation claire est insuffisante).
Avec prudence pour une combinaison d'amlodipine + ramipril: lésions athérosclérotiques des artères coronaires et cérébrales (le danger d'une réduction excessive de la pression artérielle) augmenter l'activité RAAS, dans lequel, lors de l'inhibition de l'APF, il existe un risque de forte diminution de la pression artérielle avec une détérioration de la fonction des reins; exprimé, AG particulièrement maligne; XSN, particulièrement lourd ou sur lesquels d'autres médicaments ayant des effets antihypertenseurs sont acceptés; sténose unilatérale hémodynamiquement significative de l'artère rénale (en présence des deux reins) réception précédente de diurétiques; troubles de l'équilibre eau-électrolyte, diminution du CSC (en t.h. dans le contexte de la réception des diurétiques, régime salin, diarrhée, vomissements, transpiration abondante) utilisation simultanée avec des médicaments, contenant des aliskirers (avec le double blocus de RAAS, le risque d'une forte diminution de la pression artérielle augmente, hyperkaliémie et insuffisance rénale) troubles de la fonction hépatique (manque d'expérience en application: éventuellement comme amplification, et affaiblir les effets du ramipril; si les patients ont une cirrhose avec ascite et gonflement, une activation significative du RAAS est possible) violation de la fonction rénale (Cl créatinine supérieure à 20 ml / min) condition après une transplantation rénale; maladies systémiques du tissu conjonctif, en t.h. lupus rouge systémique, sclérodermie, traitement concomitant avec des médicaments qui peuvent provoquer des changements dans l'image du sang périphérique (y compris h. allopurinol, prominamide) — peut-être l'oppression de l'hématopie du cerveau osseux, développement d'une neutropénie ou d'une agranulocytose; diabète sucré (risque de développer une hyperkaliémie) vieillesse (risque d'une action antihypertenseur accrue) hyperkaliémie; hyponatriémie; Étiologie non chimique XSN de la classe fonctionnelle III - IV selon la classification NYHA; sténose aortique; syndrome de faiblesse du nœud synusal; sténose mitrale; hypotension artérielle; le seul rein qui fonctionne; hypertension rhovasculaire; utilisation simultanée du dantrolène, estramustina, diurétiques économes en potassium et préparations de potassium, substituts contenant du potassium au sel comestible, préparations de lithium; chirurgie / anesthésie générale; hémodialyse utilisant des membranes à haute résistance (par exemple. AN69®).
Les effets indésirables suivants sont donnés conformément aux gradations de fréquence suivantes selon la classification OMS: très souvent — plus du 1/10 (plus de 10%) souvent — plus du 1/100, mais moins de 1/10 (plus de 1%, mais moins de 10%) rarement — plus du 1/1000, mais moins de 1/100 (plus de 0,1%, mais moins de 1%) rarement — plus du 1/10000, mais moins de 1/1000 (plus de 0,01%, mais moins de 0,1%) très rarement — moins de 1/10000 (moins de 0,01%).
Amlodipine
Du côté du MSS: souvent - œdème périphérique (enfants et pieds), un sentiment de rythme cardiaque; rarement - diminution excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite; rarement - le développement ou l'exacerbation du CH; très rarement - troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie gastrique et fibrillation auriculaire), IM, douleur thoracique.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, crampes musculaires, myalgie, maux de dos, arthrose; rarement - myasthénie.
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - une sensation de chaleur et de sang se transforme en peau de visage, une fatigue accrue, des étourdissements, des maux de tête, une somnolence; rarement - malaise, évanouissement, transpiration accrue, asthénie, hyperesthésie, paresthésie périphérique, tremblements, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, nervosité, dépression.
Du système digestif : souvent - douleurs abdominales, nausées; rarement - vomissements, changements dans le mode de défécation (y compris constipation, météorisme), dyspepsie, diarrhée, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie desènes, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilibine.
Du côté du sang : très rarement - purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie, leucopénie.
Troubles métaboliques : très rarement - hyperglycémie.
Du système respiratoire : rarement - essoufflement, rhinite; très rarement - toux.
Des reins et des voies urinaires: rarement - miction rapide, miction douloureuse, nicturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.
Réactions allergiques : rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée; très rarement - œdème angioneurotique, érythème multiforme, urticaire.
Autre: rarement - alopécie, acouphènes, gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, altération de la vision, diplopie, altération du logement, photophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, perversion du goût, frissons, saignements de nez; rarement - dermatite; très rarement - parosmie, xérodermie, froid.
Ramipril
Du coeur : rarement - ischémie myocardique, y compris le développement d'une crise d'angine de poitrine ou de GI, tachycardie, arythmies (apparence ou amplification), sensation de rythme cardiaque, œdème périphérique.
Du côté des navires : souvent - diminution excessive de la pression artérielle, violation de la régulation orthostatique du ton vasculaire (hypotension orthostatique) conditions syncopales; rarement - le sang se transforme en peau du visage; rarement - l'apparition ou l'intensification de troubles circulatoires à l'arrière-plan de sténisation des lésions vasculaires, vascularite; fréquence inconnue - syndrome de Reino.
Du côté du CNS : souvent - maux de tête, sensation de légèreté dans la tête; rarement - étourdissements, agevsia (perte de sensibilité gustative), dysgueusie (violation de la sensibilité gustative), pastezia (sensation pity); rarement - tremblements, déséquilibre; fréquence inconnue - ischémie cérébrale, y compris les troubles cérébraux ischémiques et transitoires.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle, y compris perception visuelle floue; rarement - conjonctivite.
Du côté de l'orgue auditif: rarement - déficience auditive, acouphènes.
De la psyché : rarement - une humeur déprimée, de l'anxiété, de la nervosité, de l'anxiété motrice, des troubles du sommeil, y compris la somnolence; rarement - confusion; fréquence inconnue - concentration altérée.
Du système respiratoire : souvent - toux sèche (renforçant la nuit et allongé en position), bronchite, sinusite, essoufflement; rarement - bronchospasme, y compris la pondération du cours d'asthme bronchique, la congestion nasale.
Du système digestif : souvent - réactions inflammatoires dans l'estomac et les intestins, troubles digestifs, sensation d'inconfort dans l'abdomen, dyspepsie, diarrhée, nausées, vomissements; rarement - pancréatite, y compris h. et fatal (les cas de pancréatite mortelle lors de la prise d'inhibiteurs de l'APF étaient extrêmement rares) augmentation de l'activité des enzymes pancréatiques dans le plasma sanguin, gonflement angioneurotique intestinal, douleurs abdominales, gastrite, constipation, muqueuse de la bouche sèche; rarement - brillant; fréquence inconnue - stomatite aftozny (réaction inflammatoire de la muqueuse).
Du système hépatobiliaire: rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et de la teneur en bilirubine conjuguée dans le plasma sanguin; rarement - jaunisse cholestatique, lésions hépatocellulaires; fréquence inconnue - insuffisance hépatique aiguë, hépatite cholestatique ou cytolytique (le résultat de l'été était extrêmement rare).
Des reins et des voies urinaires: rarement - altération de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë, une augmentation de l'allocation d'urine, une augmentation de la protéinurie préexistante, une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sang.
Du système reproducteur et des glandes mammaires: peu fréquent - impuissance transitoire due à la dysfonction érectile, diminution de la libido; fréquence inconnue - gynécomastie.
Du sang et du système lymphatique : rarement - éosinophilie; rarement - leucopénie, y compris neutropénie et agranulocytose, diminution du nombre de globules rouges dans le sang périphérique, diminution de l'hémoglobine, thrombocytopénie; fréquence inconnue - inhibition de l'hématopie nozématique osseuse, pancytopénie, anémie hémolytique.
Du côté de la peau et des muqueuses: souvent - éruption cutanée, en particulier maculopapuleuse; rarement - gonflement angioneurotique, y compris.h. et fatal (un œdème laryngé peut provoquer une obstruction respiratoire, conduisant à la mort) démangeaisons cutanées, hyperhydrose (transpiration accrue) rarement — dermatite exfoliative, urticaire, onicholyse; très rarement — réactions de photosensibilisation; fréquence inconnue — nécrolyse épidermique toxique, Syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme, pemphigus, pondération du cours du psoriasis, dermatite de type psoriazo, pemphigoïde ou lychenoïde (brûlé) exanthème ou énanthème, alopécie.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent - crampes musculaires, myalgie; rarement - arthralgie.
Du côté du métabolisme, de la nutrition et des indicateurs de laboratoire: souvent - une augmentation de la teneur en potassium dans le sang; rarement - anorexie, diminution de l'appétit; la fréquence est inconnue - une diminution de la concentration de sodium dans le sang, un syndrome de sécrétion inadéquat d'ADG
Du côté du système immunitaire : la fréquence est inconnue - les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (lors de l'inhibition de l'APF, le nombre de réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes aux poisons d'insectes augmente) et le titra des anticorps antinucléaires augmente.
Violations générales : souvent - douleur thoracique, sensation de fatigue; rarement - une augmentation de la température corporelle; rarement - asthénie (faiblesse).
Informations sur une surdose du médicament Egipres® absent.
Amlodipine
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et de la vasodilatation périphérique excessive (il existe une possibilité d'hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris.h. avec le développement du choc et de la mort).
Traitement: le but du charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après une surdose), le lavage gastrique, donnant une position élevée aux membres, maintenant activement les fonctions du CCC, surveillant les performances du cœur et des poumons et contrôlant le CCM et le diuréx. Pour restaurer le ton des vaisseaux sanguins et la pression artérielle, en l'absence de contre-indications, l'utilisation de vasodas. Utilisation dans / dans l'introduction du gluconate de calcium. L'amlodipine est largement associée aux protéines sériques sanguines, l'hémodialyse est donc inefficace.
Ramipril
Symptômes : vasodilatation périphérique excessive avec développement d'une diminution prononcée de la pression artérielle, du choc; bradycardie ou tachycardie réflexe, troubles hydrolithiques de l'eau, insuffisance rénale aiguë, stupeur.
Traitement: lavage gastrique, adsorbant, sulfate de sodium (si possible pendant les 30 premières minutes). En cas de diminution prononcée de la pression artérielle du patient, les jambes doivent être relevées, les fonctions du CCC doivent être activement soutenues; l'introduction de l'alpha peut être ajoutée au traitement pour reconstituer le CCC et rétablir l'équilibre électrolytique1agonistes -adrénergiques (noradinéphrine, dopamine) et angiotensinamide. Dans le cas d'un traitement réfractaire pour le traitement médicamenteux, l'installation d'un pilote de rythme artificiel temporaire peut être nécessaire. En cas de surdosage, il est nécessaire de surveiller la teneur en créatinine et électrolytes dans le sérum sanguin. Le ramiprilate est mal excrété du sang par hémodialyse.
Amlodipine
Dihydropyridine dérivée. Le contact avec les récepteurs de la dihydropyridine, bloque les canaux calciques lents, inhibe la transition trans-membranaire du calcium dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux et du cœur (dans une plus grande mesure - dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes). Il a des effets antihypertenseurs et anti-anginaux.
Le mécanisme d'action antihypertenseur de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des vaisseaux.
L'amlodipine réduit l'ischémie myocardique des deux manières suivantes:
1. Il élargit les artérioles périphériques et réduit ainsi l'OPS (postchargement), tandis que le SMS ne change pratiquement pas, ce qui entraîne une diminution de la consommation d'énergie et le besoin de myocarde en oxygène.
2. Il élargit les artères coronaires et périphériques et les artérioles dans les zones normales et ischémis du myocarde, ce qui augmente le flux d'oxygène dans le myocarde chez les patients atteints d'angine vasospastique pectorale (angine de Prinzmétal pectoris) et empêche le développement du coronarospasme provoqué par le tabagisme.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle (AG), la dose journalière d'amlodipine entraîne une diminution de la pression artérielle pendant 24 heures (à la fois en position allongée sur le dos et debout). En raison du démarrage lent de l'action, l'amlodipine ne provoque pas de forte diminution de la pression artérielle.
Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une dose quotidienne unique du médicament augmente la durée de l'activité physique, retarde le développement d'une autre attaque de sténocardie et de dépression du segment ST (par 1 mm) dans le contexte de l'activité physique, réduit la fréquence des épisodes d'angine de poitrine et le besoin de nitroglycérine.
L'utilisation de l'amlodipine chez les patients atteints d'IBS Chez les patients atteints de maladies SSS (y compris l'athérosclérose coronaire avec une lésion d'un vaisseau à la sténose de 3 artères ou plus et l'athérosclérose des artères carotides) ayant un infarctus du myocarde (IM) angioplastie transhuminale transdermique des artères coronaires (TLP) ou souffrant d'angine de poitrine) l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement d'épaississement de l'intima-moyen des artères carotides, réduit considérablement la mortalité due à des causes cardiovasculaires, IM, AVC, TLP, pontage coronarien aorte, conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations en raison de l'angine de poitrine instable et de la progression de CNN, réduit la fréquence des interventions, visant à restaurer le flux sanguin coronaire.
L'utilisation d'amlodipine chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque (CH). L'amlodipine n'augmente pas le risque de décès ou le développement de complications et de décès chez les patients de classe fonctionnelle XN III - IV (FC) selon la classification de la New York Association of Cardiology (NYHA) dans le contexte d'une thérapie avec la digoxine, les diurétiques et inhibiteurs de l'APF. Chez les patients atteints de XSN III - IV FC sous NYHA étiologie non ischémique lors de l'utilisation d'amlodipine, il existe un risque d'œdème pulmonaire. L'amlodipine ne provoque pas d'effets métaboliques indésirables, y compris.h. il n'affecte pas les indicateurs de profil lipidique.
Ramipril
Le ramiprilate, formé avec la participation d'enzymes hépatiques, métabolite de l'émapolytum actif, est un inhibiteur à action prolongée de l'enzyme dipeptidilarboxypeptidase I (synonymes - APF, kininase II). Dans le plasma sanguin et dans les tissus, cette enzyme de la kinininase II catalyse la conversion de l'angiotensine I en une substance vasodisante active - l'angiotensine II, et contribue également à la désintégration de la bradikinine. La réduction de la formation d'anhyotensine II et l'inhibition de la désintégration de la bradikinine entraînent une expansion des vaisseaux sanguins et une diminution de la pression artérielle. L'augmentation de l'activité du système callicréine-kinine dans le sang et les tissus détermine l'effet cardioprotecteur et endothélioprotecteur du ramipril en activant le système de GES et, par conséquent, en augmentant la synthèse des GES qui stimulent la formation d'oxyde d'azote (NO) dans les endothéliocytes. L'angiotensine II stimule la production d'aldostérone, donc la prise de ramipril réduit la sécrétion d'aldostérone et augmente la teneur en ions potassium dans le sérum.
Lorsque la teneur en angiotensine II dans le sang diminue, son effet inhibiteur sur la sécrétion de la rhénine par le type de rétroaction négative est éliminé, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la rhénine plasmatique sanguine.
On suppose que le développement de certaines réactions indésirables (en particulier la toux sèche) est associé à une augmentation de l'activité de la bradikinine.
Chez les patients atteints d'AG la prise de ramipril entraîne une diminution de la pression artérielle en position couchée sur le dos et debout, sans augmentation compensatoire du NSS. Ramipril réduit considérablement le CPSU, pratiquement sans provoquer de changements dans le flux sanguin rénal et la vitesse de filtrage des boules. L'effet antihypertenseur commence à apparaître après 1 à 2 heures après la prise de la dose unique du médicament à l'intérieur, atteignant la valeur la plus élevée après 3 à 6 heures, et persiste pendant 24 heures. À la réception du cours, l'effet antihypertenseur peut augmenter progressivement, se stabilisant généralement aux 3-4e semaines de médicaments réguliers, puis persistant pendant une longue période. L'arrêt soudain de la prise du médicament n'entraîne pas une augmentation rapide et significative de la pression artérielle (absence de syndrome de sevrage).
Chez les patients atteints d'AG, le ramipril ralentit le développement et la progression de l'hypertrophie myocardique et de la paroi vasculaire.
Chez les patients atteints de XSN le ramipril réduit l'OSS (réduction de la post-chargement sur le cœur), augmente la capacité du canal veineux et réduit la pression de remplissage du ventricule gauche (LJ), ce qui entraîne en conséquence une diminution de la précharge sur le cœur. Chez ces patients, lors de la prise de ramipril, il y a une augmentation des émissions cardiaques, une fraction d'éjection et une amélioration de la tolérance à l'activité physique.
Avec néphropathie diabétique et non diabétique l'apport de ramipril ralentit le taux de progression de l'insuffisance rénale et le temps du stade terminal de l'insuffisance rénale et réduit ainsi le besoin d'hémodialyse ou de procédures de transplantation rénale. Aux premiers stades de la néphropathie diabétique ou non diabétique, le ramipril réduit le degré d'expression de l'albuminurie.
Chez les patients présentant un risque élevé de développer des maladies du SSS en raison de la présence de lésions vasculaires (diagnostiqué par le SCI, maladies effaçantes des artères périphériques dans l'anamnèse, AVC dans l'histoire) ou le diabète avec au moins un facteur de risque supplémentaire (microalbuminurie, AG, augmentation du cholestérol total, réduction de la teneur en cholestérol LPVP, fumer) l'ajout d'un ramipril à un traitement standard réduit considérablement la fréquence de développement du MI, AVC et mortalité due à des causes cardiovasculaires.
De plus, le ramipril réduit les taux de mortalité globaux, ainsi que la nécessité de procédures de revascularisation, ralentit l'occurrence ou la progression de CNN
Chez les patients atteints de CH, qui se sont développés au début de la GI aiguë (Gémissements) (2–9e jour), lors de la prise de ramipril, à partir du 3e au 10e jour de l'OIM, le risque de mortalité (de 27%), le risque de mort subite (de 30%), le risque de progression du XS à sévère - III - IV FC NYHA, résistant à la thérapie (de 27%),. Dans la population générale des patients, ainsi que chez les patients atteints de diabète sucré, à la fois avec AG et avec des indicateurs de MA normaux, le ramipril réduit considérablement le risque de développer une néphropathie et la survenue d'une microalbuminurie.
Amlodipine
Après l'avoir pris à l'intérieur à des doses thérapeutiques, l'amlodipine est bien absorbée, le temps de réalisation est de Cmax dans le plasma sanguin à l'administration orale est de 6 à 12 heures. La biodisponibilité absolue est de 64 à 80%. Vd est d'environ 21 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines est d'environ 97,5%. Manger n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le médicament pénètre à travers le GEB .
T1/2 du plasma sanguin est d'environ 35 à 50 heures, ce qui correspond à la finalité du médicament 1 fois par jour. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et de SNC T sévère1/2 augmente à 56-60 h.
Dégagement total - 0,43 l / h / kg.
Stable Css (5–15 ng / ml) est atteint après 7–8 jours d'apport constant d'amlodipine, il est métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. 10% du médicament d'origine et 60% des métabolites sont excrétés par les reins et 20% par les intestins. L'élimination du lait maternel est inconnue. Pendant l'hémodialyse, l'amlodipine n'est pas éliminée.
Groupes de patients spéciaux
Échec rénal. T1/2 du plasma sanguin chez les patients atteints d'insuffisance rénale passe à 60 heures. La modification de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin n'est pas corrélée avec le degré d'insuffisance rénale.
Patients âgés. Il est temps d'atteindre Cmax et Cmax l'amlodipine n'est pratiquement pas différente de celle des patients plus jeunes. Chez les patients âgés souffrant de XN, il y a une tendance à diminuer les clirènes de l'amlodipine, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC et du T1/2 jusqu'à 65 heures.
Ramipril
Après l'avoir pris à l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD (50–60%). Manger ralentit son absorption, mais n'affecte pas le degré d'aspiration. Le ramipril subit un métabolisme / activation présystémique intense (principalement dans le foie, par hydrolyse), ce qui se traduit par son seul métabolite actif - le ramiprilate, dont l'activité en matière d'inhibition de l'APF est environ 6 fois plus élevée que l'activité du ramipril. De plus, à la suite du métabolisme, le ramipril forme une dimétopipérazine qui n'a pas d'activité pharmacologique, qui est ensuite sujette à conjugaison avec l'acide glucuronique. Le ramiprilate est également glucuroné et métabolisé en acide dimétopipératique. La biodisponibilité du ramipril après prise varie de 15% (pour une dose de 2,5 mg) à 28% (pour une dose de 5 mg). La biodisponibilité de l'émiprilate après avoir été pris à l'intérieur de 5 mg de ramipril est d'environ 45% (par rapport à sa biodisponibilité après dans / en administration aux mêmes doses).
Après avoir pris le ramipril à l'intérieur, le temps de la réalisation Cmax le ramipril et le ramiprilate sont respectivement de 1 et 2 à 4 heures. La diminution de la concentration de ramiprilate dans le plasma sanguin se produit en plusieurs étapes: la phase de distribution et d'excrétion avec T1/2 ramiprilate d'environ 3 heures, puis phase intermédiaire avec T1/2 ramiprilate d'environ 15 heures et phase finale avec une très faible concentration de ramiprilate dans le plasma sanguin et T1/2 ramiprilate, d'un montant d'environ 4 à 5 jours. Cette phase finale est due à la lente libération de ramiprilate à partir d'une connexion solide avec les récepteurs APF. Malgré la longue phase finale avec la réception unique du ramipril vers l'intérieur à une dose de 2,5 mg ou plus, Css le ramiprilate est atteint après environ 4 jours de traitement. Lors du cours, le médicament est efficace T1/2 (selon la dose) est de 13 à 17 heures.
La liaison au plasma sanguin est d'environ 73% pour le ramipril et de 56% pour le ramiprilate.
Après dans / dans l'introduction de Vd le ramipril et le ramiprilate mesurent respectivement environ 90 et 500 l.
Après avoir pris le ramipril (10 mg) dans l'isotope radioactif étiqueté, 39% de la radioactivité est rejetée par les intestins et environ 60% par les reins. Après l'introduction du ramipril, 50 à 60% de la dose se trouve dans l'urine sous forme de ramipril et de ses métabolites. Après l'introduction du ramiprilate, environ 70% de la dose se trouve dans l'urine sous forme de ramiprilate et de ses métabolites, en d'autres termes, lorsque le ramipril et le ramiprilate sont administrés, une partie importante de la dose est excrétée par les intestins avec de la bile, contourner les reins (50 et 30% respectivement). Après avoir pris à l'intérieur de 5 mg de ramipril chez des patients présentant un drainage des voies biliaires, presque les mêmes quantités de ramipril et de ses métabolites sont émises par les reins et les intestins au cours des 24 premières heures après l'admission.
Environ 80 à 90% des métabolites de l'urine et de la bile ont été identifiés comme métabolites du ramiprilate et de l'émiprilate. L'émipril de glucuronide et l'émipril de dimétopipérazine représentent environ 10 à 20% du total, et la teneur urinaire en ramipril non métabolisé est d'environ 2%.
En cas d'insuffisance rénale avec la créatinine Cl, inférieure à 60 ml / min, l'élimination du ramiprilate et de ses métabolites par les reins ralentit. Cela entraîne une augmentation de la concentration de ramiprilate dans le plasma sanguin, qui diminue plus lentement que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Lors de la prise d'un ramipril à dose élevée (10 mg), une altération de la fonction hépatique ralentit le métabolisme présystémique du ramiprilate en ramiprilate actif et un retrait plus lent du ramiprilate. Chez les volontaires sains et les patients souffrant d'hypertension après 2 semaines de traitement, une accumulation cliniquement significative de ramipril et de ramiprilate n'est pas observée à une dose quotidienne de 5 mg. Chez les patients atteints de XCH, après 2 semaines de traitement par un émipril dans une dose quotidienne de 5 mg, une augmentation de 1,5 à 1,8 fois de la concentration de ramiprilate dans le plasma sanguin et l'ASC est notée .
Les volontaires âgés en bonne santé (65–76 ans) ont une pharmacocinétique du ramipril et du ramiprilate qui ne sont pas significativement différents de ceux des jeunes volontaires sains.
- Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + inhibiteur du canal calcique «lent») [Inhibiteurs de l'APF en combinaison]
- Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + bloqueur des canaux calciques «lents») [Bloqueurs des canaux du Talzium en combinaison]
Amlodipine
On peut s'attendre à ce que les inhibiteurs des enzymes d'oxydation hépatique microsomales (éritromycine chez les jeunes, diltiazem chez les personnes âgées, kétoconazole, itraconazole, ritonavir) augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires et inducteurs de microsomal enzymes d'oxydation hépatique - réduire. Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine avec la ciméthidine, la pharmacocinétique de l'amlodipine ne change pas.
L'apport ponctuel simultané de 240 ml de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Contrairement à d'autres BKK, aucune interaction cliniquement significative entre l'amlodipine (III génération de BKK) n'a été trouvée lorsqu'elle est utilisée avec des VAN, en particulier l'indométhacine.
Il est possible de renforcer l'action anti-anginale et anti-hypertenseur du BCC lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques et en boucle, du vérapamyle, des inhibiteurs de l'APF, des bêta-adrénoblocateurs et des nitrates, ainsi que d'augmenter leur effet antihypertenseur lorsqu'il est combiné avec l'alpha1-adrénoblocateurs, antipsychotiques. Bien que l'étude de l'amlodipine n'ait généralement pas observé d'effet inotrope négatif, cependant, certains BCC peuvent augmenter la gravité de l'action inotrope négative des médicaments anti-arythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la chinidine).
Lorsqu'il est utilisé conjointement par le BKK avec des préparations au lithium (aucune donnée pour l'amlodipine), il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).
L'amlodipine n'affecte pas in vitro au degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.
L'apport unique d'anthacides contenant de l'aluminium / magnésium n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.
L'apport unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres de la pharmacocinétique de l'amlodipine.
L'utilisation répétée d'amlodipine à une dose de 10 mg et d'atorvastatine à une dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements importants dans les paramètres de pharmacocinétique de l'atorvastatine. Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine avec de la digoxine chez des volontaires sains, la teneur en digoxine dans le sérum et sa clairance rénale ne changent pas. Avec une utilisation unique et répétée dans une dose de 10 mg, l'amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.
L'amlodipine n'affecte pas le changement de PV causé par la warfarine. L'amlodipine n'entraîne pas de changements importants dans la pharmacocinétique de la cyclosporine.
Combinaisons non recommandées
Utilisation simultanée de dantrolène (dans / dans l'introduction), inhibiteurs de l'induction du cytochrome du CYP3A4 (par ex. rifampicine, médicaments perforés) et inhibiteurs du système cytochrome CYP3A4 (inhibiteurs de la maladie, préparations antifongiques du groupe azote, macrolides (par ex.
Ramipril
Combinaisons conravées
L'utilisation de certaines membranes à haute résistance avec une surface chargée négativement (par ex. membranes polyacrylnitrile) lors de l'hémodialyse ou de l'hémophiltration; l'utilisation de sulfate de dextrana pendant l'aphérèse LPNP est un risque de développer des réactions anaphylactiques sévères.
Combinaisons non recommandées
Avec des sels de potassium, des diurétiques économes en potassium (par ex. amylorure, triamter, spironolactone) et autres médicaments, y compris.h. avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II), du trimétoprime, du tarolimus, de la cyclo-sporine - le développement de l'hyperkaliémie est possible (tout en appliquant une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le sérum sanguin est nécessaire).
Combinaisons à utiliser avec prudence
Avec des médicaments antihypertenseurs (en particulier des diurétiques) et d'autres médicaments qui réduisent la pression artérielle (nitrates, antidépresseurs tricycliques, moyens pour l'anesthésie générale et locale, éthanol, baklofène, alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine), - potentialisation de l'effet antihypertenseur. Lorsqu'elle est combinée avec des diurétiques, la teneur en sodium du sérum sanguin doit être contrôlée.
Avec somnifères, médicaments et autres analgésiques - une diminution plus prononcée de la pression artérielle.
Avec vasopresseur yellomiméthique (épinéphrine, isoprotérénol, dobutamine, dopamine) - réduction de l'action antihypertenseur du ramipril, une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire.
Avec l'allopurinol, le procinéamide, les cytostatiques, les immunosuppresseurs, le système SCS et d'autres moyens qui peuvent affecter les indicateurs hématologiques, - l'utilisation conjointe augmente le risque de leucopénie.
Avec des sels de lithium - augmentation de la teneur en lithium dans le sérum et augmentation de l'effet cardio et neurotoxique du lithium.
Avec des moyens hypoglycémiques d'ingestion (sulfonylurée dérivée, biguanides), insuline - en relation avec la diminution de la résistance à l'insuline sous l'influence du ramipril, il est possible de renforcer l'effet hypoglycémique de ces médicaments, jusqu'au développement de l'hypoglycémie.
Utilisation simultanée de médicaments contenant aliskiran, chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min), ainsi que c vildagliptine - en relation avec l'augmentation de la fréquence de développement de l'œdème angioneurotique lorsqu'il est utilisé avec des inhibiteurs de l'APF.
Des combinaisons à considérer
Avec NPVP (indométhacine, acide acétylsalicylique) - il est possible d'affaiblir l'effet du ramipril, d'augmenter le risque d'insuffisance rénale et d'augmenter la teneur en potassium du sérum sanguin.
Avec de l'héparine - Il est possible d'augmenter la teneur en potassium du sérum sanguin.
Avec du chlorure de sodium - affaiblissement de l'effet antihypertenseur du ramipril et traitement moins efficace des symptômes du XSN
Avec de l'éthanol - augmentation des symptômes de vasodilatation. Le ramipril peut augmenter les effets néfastes de l'éthanol sur le corps.
Avec des œstrogènes - affaiblissement de l'effet antihypertenseur du ramipril (retard fluide).
Désensibilisation du traitement par hypersensibilité aux poisons d'insectes - Les inhibiteurs de l'APF, y compris le ramipril, augmentent la probabilité de développer de graves réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes aux poisons des insectes.