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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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Spironolactone 100 mg comprimés pelliculés
Comprimé pelliculé
Les comprimés pelliculés de spironolactone 100 mg sont des comprimés blancs à blanc pâle, ronds, biconvexes, qui sont imprimés sur une face avec «œAF» et sur l'autre face sans empreinte.
Le diamètre du comprimé à 100 mg est d'environ 11,2 mm.
- œdème associé à une insuffisance cardiaque congestive
- Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-IV)
- comme adjuvant dans le traitement de l'hypertension résistante
- Syndrome néphrotique
- cirrhose du foie avec ascite et œdème
- Diagnostic et traitement de l'hyperaldostéronisme primaire (syndrome de Conn)
Les enfants ne doivent être traités que sous la direction d'un pédiatre. Les données pédiatriques sont limitées
Posologie
Adultes
La posologie doit être déterminée individuellement en fonction de l'état et du degré de diurèse requis. Une posologie allant jusqu'à 100 mg par jour peut être administrée en une seule dose ou en doses fractionnées.
Œdème lié à l'insuffisance cardiaque congestive
Une dose quotidienne initiale de 100 mg de spironolactone en doses uniques ou partielles est recommandée pour le traitement de l'œdème, qui peut être compris entre 25 et 200 mg par jour. La dose d'entretien doit être déterminée individuellement.
Insuffisance cardiaque sévère (NYHA classe III-IV)
Le traitement en association avec un traitement standard doit être instauré avec une dose de spironolactone 25 mg une fois par jour si le potassium sérique est de 5,0 mEq / L et la créatinine sérique est de 2,5 mg / dL (221 µmol / L).
Hypertension résistante
La dose initiale de spironolactone doit être de 25 mg par jour en une seule dose; la dose efficace la plus faible doit être trouvée, titrant progressivement à une dose de 100 mg par jour ou plus.
Syndrome néphrotique
La dose habituelle est de 100 à 200 mg / jour. La spironolactone ne s'est pas révélée anti-inflammatoire et n'affecte pas le processus pathologique de base. Son utilisation n'est recommandée que si les glucocorticoïdes eux-mêmes ne sont pas suffisamment efficaces.
Cirrhose du foie avec ascite et œdème
La dose initiale est de 100 à 200 mg par jour, par ex. basé sur le rapport na + / K +. Si la réponse à 200 mg de spironolactone n'est pas suffisante dans les deux premières semaines, du furosémide est ajouté et la dose de spironolactone est progressivement augmentée à 400 mg par jour. La dose d'entretien doit être déterminée individuellement.
Diagnostic et traitement de l'aldostéronisme primaire
Si une hyperaldostéronisme primaire est suspectée, la spironolactone est administrée à une dose de 100 à 150 mg, ou administré jusqu'à 400 mg par jour. Lorsqu'un fort effet diurétique et hypotenseur est utilisé rapidement, cela indique clairement une augmentation de la production d'aldostérone. Dans ce cas, 100 à 150 mg sont administrés quotidiennement pendant 3 à 5 semaines avant l'opération. Si la chirurgie n'est pas une option, cette dose est souvent suffisante pour maintenir la pression artérielle et les taux de potassium à un niveau normal. Dans des cas exceptionnels, des doses plus élevées sont nécessaires, mais la posologie la plus faible possible doit être trouvée.
Population pédiatrique
La dose quotidienne initiale doit être de 1 à 3 mg de spironolactone par kilogramme de poids corporel en doses fractionnées. La posologie doit être ajustée en fonction de la réaction et de la tolérance. Le comprimé peut être moulu ou broyé puis suspendu dans l'eau pour faciliter sa prise.
Les enfants ne doivent être traités que sous la direction d'un pédiatre. Les données pédiatriques sont limitées.
Personnes âgées
Il est recommandé de commencer le traitement avec la dose la plus faible possible, puis de titrer avec des doses plus élevées jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint. Il faut être prudent, en particulier pour la dysfonction rénale.
Mode d'application
Les comprimés doivent être pris avec les repas. Des doses quotidiennes de plus de 100 mg doivent être administrées en plusieurs doses divisées.
- Insuffisance rénale sévère (eGFR <30 ml par minute pour 1,73 m2), maladie rénale aiguë ou progressive (qu'elle soit associée ou non à une anurie)
- hyponatrémie
- Hyperkaliémie (niveau de potassium sérique> 5,0 mmol / L) au début
- Utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (y compris l'éplérénone) ou de suppléments de potassium ou double blocage du RAS en association avec une enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) - inhibiteur et un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine (ARB)
La spironolactone est contre-indiquée chez les patients pédiatriques présentant une insuffisance rénale modérée à sévère.
Balance liquide et électrolytique
Pendant le traitement à long terme par la spironolactone, l'état des fluides et des électrolytes doit être surveillé régulièrement, en particulier chez les personnes âgées. La spironolactone n'est pas recommandée si les taux plasmatiques de potassium sont augmentés et contre-indiqués en cas d'insuffisance rénale sévère. Une hyperkaliémie sévère peut survenir pendant le traitement par la spironolactone, entraînant un arrêt cardiaque (parfois chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère qui sont traités avec des suppléments de potassium peuvent entraîner une fatalité.
L'hyperkaliémie peut s'accompagner de paresthésie, de faiblesse, de paralysie légère ou de crampes musculaires et est difficile à distinguer cliniquement de l'hypokaliémie. Les changements ECG peuvent être le premier signe d'un équilibre potassique perturbé, bien que l'hyperkaliémie ne soit pas toujours accompagnée d'un ECG anormal
L'association avec de puissants diurétiques épargneurs de potassium tels que le triamtére et l'amiloride est contre-indiquée pour prévenir l'hyperkaliémie et des précautions doivent être prises pour éviter l'administration de potassium supplémentaire
Fonction rénale altérée
Les taux de potassium doivent être surveillés régulièrement chez les patients atteints d'insuffisance rénale, y compris la microalbuminurie diabétique. Le risque d'hyperkaliémie augmente avec la diminution de la fonction rénale. Par conséquent, ces patients doivent être traités avec prudence.
Insuffisance hépatique sévère
La prudence est de mise chez les patients atteints d'une maladie du foie en raison du risque de coma hépatique.
Cancérogénicité
Des études animales ont montré que la spironolactone induit des tumeurs à fortes doses et après une utilisation prolongée. L'importance de ces données pour une utilisation clinique n'est pas claire. Cependant, les avantages du traitement doivent être mis en balance avec d'éventuels dommages à long terme avant l'utilisation à long terme de la spironolactone chez les jeunes patients.
Lactose
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Population pédiatrique
Les diurétiques épargneurs de potassium doivent être utilisés avec prudence chez les patients pédiatriques hypertendus présentant une insuffisance rénale légère en raison du risque d'hyperkaliémie..
L'utilisation concomitante de médicaments connus pour provoquer une hyperkaliémie avec la spironolactone peut entraîner une hyperkaliémie sévère.
Interactions avec la spironolactone
Combinaisons qui provoquent une hyperkaliémie
L'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium (y compris l'éplerénone) ou de suppléments de potassium ou d'un double blocus RAAS avec la combinaison d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et d'un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine (ARB) est contre-indiquée en raison du risque d'hyperkaliémie.
L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA en association avec la spironolactone peut être associée à une hyperkaliémie, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale. L'utilisation concomitante nécessite un dosage minutieux et une surveillance étroite de l'équilibre électrolytique.
La co-administration de spironolactone et de ciclosporine n'est pas recommandée car les taux sériques de potassium et les interactions potentiellement mortelles.
Héparine, héparine de faible poids moléculaire:
La co-administration de spironolactone avec de l'héparine ou de l'héparine de faible poids moléculaire peut entraîner une hyperkaliémie sévère. Une diurèse accrue a été observée lors de l'utilisation simultanée de spironolactone et d'héparine.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens
L'acide acétylsalicylique et l'indométhacine peuvent réduire les effets diurétiques de la spironolactone en raison de l'inhibition de la synthèse intrarénale des prostaglandines. L'hyperkaliémie a été associée à l'utilisation de l'indométhacine en association avec des diurétiques épargneurs de potassium.
Interaction avec d'autres médicaments
anticoagulant
La spironolactone réduit les effets des anticoagulants.
Noradrenaline
La spironolactone réduit les effets vasoconstrictifs de la noradrénaline.
Antihypertenseurs
La spironolactone peut augmenter les effets des antihypertenseurs. La posologie de ces médicaments, en particulier les médicaments bloquant les ganglions, peut souvent être divisée par deux lorsque de la spironolactone est ajoutée au traitement.
Lithium
Les diurétiques réduisent la clairance rénale du lithium et augmentent le risque de toxicité du lithium.
Digoxine
Il a été démontré que la spironolactone augmente la demi-vie de la digoxine. Cela peut entraîner une augmentation des taux de digoxine dans le sérum et une toxicité numérique ultérieure.
Alcool, barbituriques ou stupéfiants
Il peut y avoir potentialisation de l'hypotension orthostatique.
Cholestyramine
Une acidose métabolique hyperchlorémique, souvent associée à une hyperkaliémie, a été rapportée chez des patients qui ont reçu de la spironolactone en même temps que de la cholestyramine.
Corticostéroïdes, ACTH
Une dégradation accrue des électrolytes, en particulier une hypokaliémie, peut survenir.
Autres formes d'interaction
Chlorure d'ammonium
Une acidose métabolique hyperchlorémique, souvent associée à une hyperkaliémie, a été rapportée chez des patients qui ont reçu de la spironolactone en même temps que du chlorure d'ammonium (par ex. en réglisse).
taux de cortisone dans le plasma
La spironolactone interfère avec la méthode fluorimétrique de Mattingly pour déterminer les taux de cortisone dans le plasma.
En plus d'autres médicaments connus pour provoquer une hyperkaliémie, l'utilisation concomitante de triméthoprime / sulfaméthoxazole (co-trimoxazole) avec la spironolactone peut entraîner une hyperkaliémie cliniquement pertinente.
il n'y a pas de données sur la capacité de conduite. Des effets indésirables tels que des étourdissements, de la confusion et des maux de tête peuvent survenir. La survenue éventuelle de ces effets indésirables doit être prise en compte lors de la conduite ou de l'utilisation de machines.
Les effets indésirables dépendent de la dose et de la durée du traitement.
Les effets indésirables les plus courants sont l'hyperkaliémie (9%), le système reproducteur et les troubles mammaires, y compris la gynécomastie, qui ont été rapportés chez 13% des patientes (moins de 100 mg).)
Commun:Hyponatrémie (en particulier pendant le traitement intensif combiné avec des diurétiques thiazidiques), hyperkaliémie chez (1) les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, (2) les patients traités par des inhibiteurs de l'ECA ou du chlorure de potassium, (3) les personnes âgées et (4) les diabétiques
Rarement: Teneur en acide du sang (azidose) chez les patients souffrant de problèmes hépatiques
Rarement: Liquide insuffisant dans les tissus (déshydratation), porphyrie, augmentation temporaire du taux d'azote dans le sang et l'urine, hyperuricémie (peut conduire à la goutte chez les patients prédisposés)
Fréquence indéterminée: une acidose métabolique hyperchlorémique réversible - généralement accompagnée d'hyperkaliémie - a été rapportée chez certains patients atteints de cirrhose décompensée du foie, même si la fonction rénale était normale.
Troubles psychiatriques
Insolite: Confusion
Troubles du système nerveux
Très fréquent: Maux de tête
Commun: Faiblesse, léthargie chez les patients atteints de cirrhose, picotements (paresthésie)
Rarement: Paralysie, paraplégie des membres due à l'hyperkaliémie
Fréquence indéterminée: Vertiges, ataxie
Maladies vasculaires
Très rare: Inflammation des parois des vaisseaux (vascularite)
Fréquence indéterminée: légère hypotension
Affections gastro-intestinales
Très fréquent: Troubles digestifs, diarrhée
Commun: nausées et vomissements
Très rare: Inflammation de l'estomac, ulcères d'estomac, saignement des intestins, crampes
Troubles hépatiques et biliaires
Très rare: hépatite
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent: Éruption cutanée, urticaire, érythème, chloasma, prurit, éruption cutanée
Très rare: Alopécie, eczéma, érythème, hypertrichose
Fréquence indéterminée: Syndrome de Stevens-Johnson (SJS), nécrolyse épidermique toxique (RTE), éruption cutanée avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), pemihigoïde
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif
Peu fréquent: Crampes musculaires, crampes aux jambes
Très rare: lupus érythémateux disséminé (LED), ostéomalacie
Troubles rénaux et urinaires
Peu fréquent: augmentation des taux sériques de créatinine
Très rare: insuffisance rénale aiguë
Les organes génitaux et les maladies des glandes mammaires
Très fréquent: Hommes: diminution de la libido, dysfonction érectile, impuissance, hypertrophie des glandes mammaires (gynécomastie);
Femmes: troubles mammaires, sensibilité mammaire, troubles menstruels, approfondissement de la voix (dans de nombreux cas irréversible)
Commun: Femmes: changements dans les sécrétions vaginales, diminution de la libido, manque de règles (aménorrhée), saignement postménopausique
Troubles et conditions générales au site d'administration
Très fréquent: Fatigue, somnolence
Commun: Être malade
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés d'avoir des effets secondaires suspectés
faire rapportSchéma de carton jaune
Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Un surdosage peut se manifester sous forme de nausées et de vomissements et (plus rarement) par somnolence, confusion, éruption cutanée ou diarrhée.
L'infertilité peut également survenir à des doses très élevées (450 mg / jour).
Une hyponatrémie ou une hyperkaliémie peut être induite, mais ces effets ne seront probablement pas associés à un surdosage aigu. Les symptômes de l'hyperkaliémie peuvent se manifester par une paresthésie, une faiblesse, une paralysie saccageuse ou des crampes musculaires et sont difficiles à distinguer cliniquement de l'hypokaliémie. Les changements électrocardiographiques sont les premiers signes spécifiques de troubles potassiques. Aucun antidote spécifique n'a été identifié. Une amélioration peut être attendue après le retrait du médicament.
En cas de troubles de l'équilibre électrolytique et de déshydratation, le traitement est symptomatique et de soutien et peut inclure le remplacement de liquides et d'électrolytes. Réduisez l'apport en potassium dans l'hyperkaliémie, administrez des diurétiques responsables du potassium, du glucose intraveineux avec de l'insuline ordinaire ou des résines échangeuses d'ions oraux.
Classe pharmacothérapeutique: système cardiovasculaire, diurétiques, diurétiques épargneurs de potassium, antagoniste de l'aldostérone.
Code ATC: C03DA01
La spironolactone affecte le rein et la glande surrénale (en tant qu'antagoniste de l'aldostérone dans les tubules rénaux et en tant qu'inhibiteur de la synthèse d'aldostérone à des concentrations élevées).
La spironolactone favorise la diurèse chez les patients atteints d'œdème ou d'ascite en augmentant l'excrétion de sodium dans l'urine. La perte de potassium des diurétiques thiazidiques est réduite. Il a un effet progressif et prolongé.
L'effet hypotenseur de la spironolactone est dû au manque d'eau et de sel.
Insuffisance cardiaque sévère: RACULES
L'étude d'évaluation randomisée de l'aldactone (RASSELGERÄUSCHE) était une multinationale, étude en double aveugle chez 1663 patients avec une fraction d'éjection de ‰ 35%, une histoire de la New York Heart Association (NYHA) - Classe IV d'insuffisance cardiaque dans les 6 mois, et insuffisance cardiaque de classe III-IV au moment de la randomisation. Tous les patients ont pris un diurétique abrasif, 97% ont pris un inhibiteur de l'ECA et 78% de digoxine (au moment de cette étude, les bêta-bloquants n'étaient pas souvent utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque et seulement 15% ont été traités avec un bêta-bloquant). Les patients avec une créatinine sérique de base> 2,5 mg / dL ou une augmentation récente de 25% ou avec un potassium basissérum> 5,0 mEq / L ont été exclus. Les patients ont été randomisés 1: 1 spironolactone 25 mg par voie orale une fois par jour ou avec un placebo. Les patients qui tolèrent 25 mg une fois par jour avaient augmenté leur dose à 50 mg une fois par jour, comme indiqué cliniquement. Chez les patients qui ne peuvent tolérer 25 mg une fois par jour, la dose a été réduite à 25 mg tous les deux jours. Le critère d'évaluation principal pour l'épilation des biens de la population était le moment de la mortalité. RALES a pris fin prématurément après un suivi moyen de 24 mois en raison d'un avantage de mortalité important, qui a été déterminé dans une analyse intermédiaire prévue. La spironolactone a réduit le risque de décès par rapport au placebo (mortalité spironolactone 284/841 (35%); placebo 386/822 (46%); Réduction du risque 30%; Intervalle de confiance à 95% 18% à 40%; p <0,001). La spironolactone a également considérablement réduit le risque de décès cardiaque, en particulier la mort subite et la mort due à une insuffisance cardiaque progressive, et le risque d'hospitalisation pour des causes cardiaques.
Population pédiatrique
Il manque des informations substantielles issues des études cliniques sur la spironolactone chez les enfants. Cela est dû à plusieurs facteurs: les quelques études qui ont été menées dans la population pédiatrique, l'utilisation de la spironolactone en association avec d'autres substances actives, le petit nombre de patients qui ont été évalués dans chaque étude et les différentes indications examinées. Les recommandations posologiques pour la pédiatrie sont basées sur l'expérience clinique et des études de cas, qui sont documentées dans la littérature scientifique.
Absorption
Environ 70% de la spironolactone est absorbée après administration orale. La biodisponibilité de la spironolactone peut être augmentée si elle est prise avec de la nourriture. Cependant, la pertinence clinique de cet effet n'est pas entièrement claire. Après administration de 100 mg de spironolactone par jour pendant 15 jours chez des volontaires sains non rapides, le délai de pic des concentrations plasmatiques (tmax), des concentrations plasmatiques maximales (Cmax) et de la demi-vie d'élimination (t1 / 2) pour la spironolactone est de 2,6 heures., 80ng / ml et environ 1,4 heure., respectivement. Pour la fraude aux métabolites de la spironolactone et de la canrénone 7-alpha- (thiméthyl) tmax 3,2 h. et 4,3 heures., La Cmax était de 391 ng / ml et 181 ng / ml, et t1 / 2 était de 13,8 h.. et 16,5 h-b..
Distribution
La spironolactone et la canrénone sont liées à plus de 90% aux protéines plasmatiques.
Biotransformation
La spironolactone est largement métabolisée en métabolites actifs: y compris la thiméthyl spironolactone et la canrénone.
Élimination
La demi-vie plasmatique de la spironolactone est d'environ 1,5 heure, celle de la 7-thiméthyl spironolactone d'environ 9 à 12 heures et celle de la canrénone de 10 à 35 heures. L'élimination des métabolites a principalement lieu dans l'urine et secondaire par excrétion biliaire dans les fèces. L'effet rénal d'une dose unique de spironolactone atteint son apogée après 7 heures et l'activité persiste pendant au moins 24 heures
Population pédiatrique
Aucune donnée pharmacocinétique n'est disponible pour une utilisation dans la population pédiatrique. Les recommandations posologiques pour la pédiatrie sont basées sur l'expérience clinique et des études de cas, qui sont documentées dans la littérature scientifique.
Les données précliniques n'ajoutent pas d'informations pertinentes à celles déjà mentionnées dans d'autres sections de ce SmPC
La spironolactone s'est longtemps révélée être une tumeur chez le rat lorsqu'elle est administrée à fortes doses. L'importance de ces résultats pour une utilisation clinique est inconnue.
Les études de toxicité pour la reproduction n'ont montré aucun risque accru d'anomalies congénitales, mais ANTIANDROGÈNE chez les jeunes rats a soulevé des inquiétudes quant aux effets indésirables possibles sur le développement génital masculin. Il n'y a aucune confirmation de ces effets secondaires possibles chez l'homme.
Noyau du comprimé:
lactose monohydraté
amidon de maïs pré-gélatinisé
Hydrogénophosphate de calcium, anhydre
Povidon K25
Huile de menthe poivrée
Parler purifié
Acide silique, colloïdal anhydre
Stéarate de magnésium (E470b)
Revêtement de film :
hypromellose
Macrogol
Dioxyde de titane (E171)
Sans objet.
3 ans
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de stockage de température. Conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.
Blister (PVC et aluminium). La boîte contient 20, 28, 30, 50, 60, 90 et 100 comprimés.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
les drogues ou déchets non utilisés doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Accord Healthcare Limited
Sage House, 319 Pinner Road
North Harrow, Middlesex
HA1 4HF, Royaume-Uni
PL 20075/0458
14/12/2015
29/08/2016