Composition:
Application:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Formes posologiques et forces
Comprimés à 250 mg: rond, convexe, comprimés blancs, inscrits avec SOMA 250
Comprimés à 350 mg: rond, convexe, comprimés blancs, portant l'inscription SOMA 350
Stockage et manutention
Comprimés à 250 mg: comprimés ronds, convexes, blancs, inscrits avec SOMA 250; disponible en bouteilles de 100 (NDC 0037-2250-10) et des bouteilles de 30 (NDC 0037-2250-30).
Comprimés à 350 mg: comprimés ronds, convexes, blancs, inscrits avec SOMA 350; disponible en bouteilles de 100 (NDC 0037-2001-01).
Stockage
Conserver à température ambiante contrôlée 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F).
Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset , New Jersey 08873-4120. Révisé: 1/2013
SOMA est indiqué pour le soulagement de l'inconfort associé à des affections musculo-squelettiques aiguës et douloureuses chez l'adulte.
SOMA ne doit être utilisé que pour faire court périodes (jusqu'à deux ou trois semaines) en raison de preuves adéquates d'efficacité pour une utilisation plus prolongée n'a pas été établie et parce qu'elle est aiguë et douloureuse les conditions musculo-squelettiques sont généralement de courte durée.
La dose recommandée de SOMA est 250 mg à 350 mg trois fois par jour et au coucher. Le maximum recommandé la durée d'utilisation de SOMA peut aller jusqu'à deux ou trois semaines.
SOMA est contre-indiqué patients ayant des antécédents de porphyrie aiguë intermittente ou une hypersensibilité réaction à un carbamate tel que le méprobamate.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Sedation
SOMA has sedative properties (in the low back pain trials, 13% to 17% of patients who received SOMA experienced sedation compared to 6% of patients who received placebo) and may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a motor vehicle or operating machinery. There have been post-marketing reports of motor vehicle accidents associated with the use of SOMA.
Since the sedative effects of SOMA and other CNS depressants (e.g., alcohol, benzodiazepines, opioids, tricyclic antidepressants) may be additive, appropriate caution should be exercised with patients who take more than one of these CNS depressants simultaneously.
Abuse, Dependence and Withdrawal
Carisoprodol, the active ingredient in SOMA, has been subject to abuse, dependence, withdrawal, misuse, and criminal diversion.. Abuse of SOMA poses a risk of overdosage which may lead to death, CNS and respiratory depression, hypotension, seizures, and other disorders.
Post-marketing experience cases of carisoprodol abuse and dependence have been reported in patients with prolonged use and a history of drug abuse. Although most of these patients took other drugs of abuse, some patients solely abused carisoprodol. Withdrawal symptoms have been reported following abrupt cessation of SOMA after prolonged use. Reported withdrawal symptoms included insomnia, vomiting, abdominal cramps, headache, tremors, muscle twitching, ataxia, hallucinations, and psychosis. One of carisoprodol's metabolites, meprobamate (a controlled substance), may also cause dependence.
To reduce the risk of SOMA abuse, assess the risk of abuse prior to prescribing. After prescribing, limit the length of treatment to three weeks for the relief of acute musculoskeletal discomfort, keep careful prescription records, monitor for signs of abuse and overdose, and educate patients and their families about abuse and on proper storage and disposal.
Seizures
There have been post-marketing reports of seizures in patients who received SOMA. Most of these cases have occurred in the setting of multiple drug overdoses (including drugs of abuse, illegal drugs, and alcohol).
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Long term studies in animals have not been performed to evaluate the carcinogenic potential of carisoprodol.
SOMA was not formally evaluated for genotoxicity. In published studies, carisoprodol was mutagenic in the in vitro mouse lymphoma cell assay in the absence of metabolizing enzymes, but was not mutagenic in the presence of metabolizing enzymes. Carisoprodol was clastogenic in the in vitro chromosomal aberration assay using Chinese hamster ovary cells with or without the presence of metabolizing enzymes. Other types of genotoxic tests resulted in negative findings. Carisoprodol was not mutagenic in the Ames reverse mutation assay using S. typhimurium strains with or without metabolizing enzymes, and was not clastogenic in an in vivo mouse micronucleus assay of circulating blood cells.
SOMA was not formally evaluated for effects on fertility. Published reproductive studies of carisoprodol in mice found no alteration in fertility although an alteration in reproductive cycles characterized by a greater time spent in estrus was observed at a carisoprodol dose of 1200 mg/kg/day. In a 13-week toxicology study that did not determine fertility, mouse testes weight and sperm motility were reduced at a dose of 1200 mg/kg/day. In both studies, the no effect level was 750 mg/kg/day, corresponding to approximately 2.6 times the human equivalent dosage of 350 mg four times a day, based on a body surface area comparison. The significance of these findings for human fertility is not known.
Use In Specific Population
Pregnancy
Pregnancy Category C
There are no data on the use of SOMA during human pregnancy. Animal studies indicate that carisoprodol crosses the placenta and results in adverse effects on fetal growth and postnatal survival. The primary metabolite of carisoprodol, meprobamate, is an approved anxiolytic. Retrospective, post-marketing studies do not show a consistent association between maternal use of meprobamate and an increased risk for particular congenital malformations.
Teratogenic effects
Animal studies have not adequately evaluated the teratogenic effects of carisoprodol. There was no increase in the incidence of congenital malformations noted in reproductive studies in rats, rabbits, and mice treated with meprobamate. Retrospective, post-marketing studies of meprobamate during human pregnancy were equivocal for demonstrating an increased risk of congenital malformations following first trimester exposure. Across studies that indicated an increased risk, the types of malformations were inconsistent.
Nonteratogenic effects
In animal studies, carisoprodol reduced fetal weights, postnatal weight gain, and postnatal survival at maternal doses equivalent to 1-1.5 times the human dose (based on a body surface area comparison). Rats exposed to meprobamate in-utero showed behavioral alterations that persisted into adulthood. For children exposed to meprobamate in-utero, one study found no adverse effects on mental or motor development or IQ scores. SOMA should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.
Labor and Delivery
There is no information about the effects of SOMA on the mother and the fetus during labor and delivery.
Nursing Mothers
Very limited data in humans show that SOMA is present in breast milk and may reach concentrations two to four times the maternal plasma concentrations. In one case report, a breast-fed infant received about 4-6% of the maternal daily dose through breast milk and experienced no adverse effects. However, milk production was inadequate and the baby was supplemented with formula. In lactation studies in mice, female pup survival and pup weight at weaning were decreased. This information suggests that maternal use of SOMA may lead to reduced or less effective infant feeding (due to sedation) and/or decreased milk production. Caution should be exercised when SOMA is administered to a nursing woman.
Pediatric Use
The efficacy, safety, and pharmacokinetics of SOMA in pediatric patients less than 16 years of age have not been established.
Geriatric Use
The efficacy, safety, and pharmacokinetics of SOMA in patients over 65 years old have not been established.
Renal Impairment
The safety and pharmacokinetics of SOMA in patients with renal impairment have not been evaluated. Since SOMA is excreted by the kidney, caution should be exercised if SOMA is administered to patients with impaired renal function. Carisoprodol is dialyzable by hemodialysis and peritoneal dialysis.
Hepatic Impairment
The safety and pharmacokinetics of SOMA in patients with hepatic impairment have not been evaluated. Since SOMA is metabolized in the liver, caution should be exercised if SOMA is administered to patients with impaired hepatic function.
Patients with Reduced CYP2C19 Activity
Patients with reduced CYP2C19 activity have higher exposure to carisoprodol. Therefore, caution should be exercised in administration of SOMA to these patients.
EFFETS CÔTÉ
Expérience en études cliniques
Parce que les études cliniques sont menées sous de nombreuses études conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données décrites ci-dessous sont basées sur 1387 patients regroupé à partir de deux doubles aveugles, randomisés, multicentriques, contrôlés contre placebo, essais d'une semaine chez des patients adultes souffrant de douleurs aiguës, mécaniques et du bas du dos. Dans ces études, les patients ont été traités avec 250 mg de SOMA, 350 mg de SOMA, ou placebo trois fois par jour et au coucher pendant sept jours. Le l'âge moyen était d'environ 41 ans avec 54% de femmes et 46% d'hommes et 74% Caucasien, 16% noir, 9% asiatique et 2% autre.
Il n'y a eu aucun décès et il n'y a eu aucun effet grave réactions dans ces deux essais. Dans ces deux études, 2,7%, 2% et 5,4%, du patients traités par placebo, 250 mg de SOMA et 350 mg de SOMA respectivement, abandonné en raison d'événements indésirables; et 0,5%, 0,5% et 1,8% patients traités par placebo, 250 mg de SOMA et 350 mg de SOMA respectivement, arrêté en raison d'effets indésirables du système nerveux central.
Le tableau 1 présente les effets indésirables rapportés avec fréquences supérieures à 2% et plus fréquentes que le placebo chez les patients traité avec SOMA dans les deux essais décrits ci-dessus.
Tableau 1: Patients présentant des effets indésirables dans les contrôles
Études
Réaction indésirable | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Somnolence | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Vertiges | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Maux de tête | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Expérience post-commercialisation
Les événements suivants ont été signalé lors de l'utilisation post-approbation de SOMA. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible de le faire estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec le médicament exposition.
Cardiovasculaire: Tachycardie, posturale hypotension et bouffées vasomotrices.
Système nerveux central: Somnolence, vertiges , vertige, ataxie, tremblements, agitation, irritabilité, maux de tête, dépressif réactions, syncope, insomnie et convulsions.
Gastro-intestinal: Nausées, vomissements et épigastriques inconfort.
Hématologique: Leucopénie, pancytopénie
INTERACTIONS DE DROGUES
Dépresseurs du SNC
Les effets sédatifs du SOMA et d'autres dépresseurs du SNC (par ex., l'alcool, les benzodiazépines, les opioïdes, les antidépresseurs tricycliques) peuvent l'être additif. Par conséquent, la prudence est de mise chez les patients qui en prennent plus que l'un de ces dépresseurs du SNC simultanément. Utilisation concomitante de SOMA et le méprobamate, un métabolite de la SOMA, n'est pas recommandé.
Inhibiteurs et inducteurs du CYP2C19
Le carisoprodol est métabolisé dans le foie par le CYP2C19 à forme meprobamate. Co-administration de Des inhibiteurs du CYP2C19, tels que l'oméprazole ou la fluvoxamine, avec SOMA pourraient en résulter dans une exposition accrue au carisoprodol et une diminution de l'exposition au méprobamate. Co-administration d'inducteurs du CYP2C19, tels que la rifampicine ou la St. John's Wort , avec SOMA pourrait entraîner une diminution de l'exposition au carisoprodol et une augmentation exposition au méprobamate. L'aspirine à faible dose a également montré un effet d'induction sur CYP2C19. L'impact pharmacologique complet de ces altérations potentielles de les expositions en termes d'efficacité ou d'innocuité de SOMA sont inconnues.
Abus de drogue et dépendance
Substance contrôlée
Soma contient du carisoprodol, un appareil contrôlé par l'annexe IV substance. Carisoprodol a été victime d'abus, d'abus et de délits détournement pour usage non thérapeutique.
Abuser
L'abus de carisoprodol présente un risque de surdosage qui peut entraîner la mort, le SNC et la dépression respiratoire, l'hypotension, les convulsions et autres troubles. Les patients à haut risque d'abus de SOMA peuvent inclure ceux qui ont une utilisation prolongée de carisoprodol, avec des antécédents d'abus de drogues, ou ceux qui utilisent SOMA combinaison avec d'autres drogues consommées.
L'abus de drogues sur ordonnance est intentionnel utilisation non thérapeutique d'un médicament, même une fois, pour son psychologique enrichissant effets. La toxicomanie, qui se développe après un abus de drogue répété, l'est caractérisé par une forte volonté de prendre un médicament malgré des conséquences néfastes difficulté à contrôler son utilisation, en accordant une priorité plus élevée à la consommation de drogues qu'à obligations, tolérance accrue et retrait parfois physique. Abus de drogue et la toxicomanie sont distinctes et distinctes de la dépendance physique et tolérance (par exemple, l'abus ou la dépendance peuvent ne pas s'accompagner de tolérance ou dépendance physique).
Dépendance
La tolérance est lorsque la réaction d'un patient à un spécifique la posologie et la concentration sont progressivement réduites en l'absence de maladie progression, nécessitant une augmentation de la posologie pour maintenir la même chose. Physique la dépendance est caractérisée par des symptômes de sevrage après un arrêt brutal ou une réduction significative de la dose d'un médicament. À la fois tolérance et physique une dépendance a été signalée avec l'utilisation prolongée de SOMA. Signalé les symptômes de sevrage avec SOMA comprennent l'insomnie, les vomissements, les crampes abdominales maux de tête, tremblements, contractions musculaires, anxiété, ataxie, hallucinations, et psychose. Instruisez les patients qui prennent de grandes doses de SOMA ou ceux qui en prennent médicament pendant une période prolongée pour ne pas arrêter brusquement SOMA .
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas de données sur l'utilisation de SOMA chez l'homme grossesse. Les études animales indiquent que le carisoprodol traverse le placenta et entraîne des effets néfastes sur la croissance fœtale et la survie postnatale. Le primaire le métabolite du carisoprodol, le méprobamate, est un anxiolytique approuvé. Les études rétrospectives et post-commercialisation ne montrent pas d'association cohérente entre l'utilisation maternelle du méprobamate et un risque accru de particulier malformations congénitales.
Effets tératogènes
Les études animales n'ont pas évalué adéquatement le effets tératogènes du carisoprodol. Il n'y a eu aucune augmentation de l'incidence de malformations congénitales notées dans les études de reproduction chez le rat, le lapin et souris traitées au méprobamate. Études rétrospectives et post-commercialisation de le méprobamate pendant la grossesse humaine était équivoque pour avoir démontré un risque accru de malformations congénitales après une exposition au premier trimestre. Dans les études qui ont indiqué un risque accru, les types de malformations étaient incohérents.
Effets non tératogènes
Dans les études animales, le carisoprodol a réduit le poids fœtal prise de poids postnatale et survie postnatale à des doses maternelles équivalentes à 1 à 1,5 fois la dose humaine (sur la base d'une comparaison de la surface corporelle). Des rats exposé au méprobamate in utero a montré des altérations comportementales qui ont persisté à l'âge adulte. Pour les enfants exposés au méprobamate in utero, une étude trouvée aucun effet indésirable sur le développement mental ou moteur ou les scores de QI. SOMA devrait l'être utilisé pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque pour le fœtus.
Expérience en études cliniques
Parce que les études cliniques sont menées sous de nombreuses études conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données décrites ci-dessous sont basées sur 1387 patients regroupé à partir de deux doubles aveugles, randomisés, multicentriques, contrôlés contre placebo, essais d'une semaine chez des patients adultes souffrant de douleurs aiguës, mécaniques et du bas du dos. Dans ces études, les patients ont été traités avec 250 mg de SOMA, 350 mg de SOMA, ou placebo trois fois par jour et au coucher pendant sept jours. Le l'âge moyen était d'environ 41 ans avec 54% de femmes et 46% d'hommes et 74% Caucasien, 16% noir, 9% asiatique et 2% autre.
Il n'y a eu aucun décès et il n'y a eu aucun effet grave réactions dans ces deux essais. Dans ces deux études, 2,7%, 2% et 5,4%, du patients traités par placebo, 250 mg de SOMA et 350 mg de SOMA respectivement, abandonné en raison d'événements indésirables; et 0,5%, 0,5% et 1,8% patients traités par placebo, 250 mg de SOMA et 350 mg de SOMA respectivement, arrêté en raison d'effets indésirables du système nerveux central.
Le tableau 1 présente les effets indésirables rapportés avec fréquences supérieures à 2% et plus fréquentes que le placebo chez les patients traité avec SOMA dans les deux essais décrits ci-dessus.
Tableau 1: Patients présentant des effets indésirables dans les contrôles
Études
Réaction indésirable | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Somnolence | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Vertiges | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Maux de tête | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Expérience post-commercialisation
Les événements suivants ont été signalé lors de l'utilisation post-approbation de SOMA. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible de le faire estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec le médicament exposition.
Cardiovasculaire: Tachycardie, posturale hypotension et bouffées vasomotrices.
Système nerveux central: Somnolence, vertiges , vertige, ataxie, tremblements, agitation, irritabilité, maux de tête, dépressif réactions, syncope, insomnie et convulsions.
Gastro-intestinal: Nausées, vomissements et épigastriques inconfort.
Hématologique: Leucopénie, pancytopénie
Le surdosage de SOMA produit généralement une dépression du SNC. Mort, coma, dépression respiratoire, hypotension, convulsions, délire, hallucinations, réactions dystoniques, nystagmus, vision trouble, mydriase , une euphorie, une incoordination musculaire, une rigidité et / ou des maux de tête ont été rapportés avec surdosage SOMA. Un syndrome sérotoninergique a été signalé avec du carisoprodol intoxication. De nombreuses surdoses de carisoprodol se sont produites dans le cadre de multiples surdoses de drogues (y compris les drogues de maltraitance, les drogues illégales, et alcool). Les effets d'une surdose de carisoprodol et d'autres dépresseurs du SNC (par ex., l'alcool, les benzodiazépines, les opioïdes, les antidépresseurs tricycliques) peuvent l'être additif même lorsque l'un des médicaments a été pris dans la posologie recommandée. Des surdoses mortelles accidentelles et non accidentelles de SOMA ont été signalées seules ou en combinaison avec des dépresseurs du SNC.
Traitement de la surdosage
Mesures de base de soutien à la vie doit être institué conformément à la présentation clinique de la SOMA surdosage. La vomissements ne doit pas être induite en raison du risque de SNC et dépression respiratoire et aspiration ultérieure. Le soutien circulatoire devrait être administré avec perfusion volumique et agents vasopresseurs si nécessaire. Convulsions doit être traité avec des benzodiazépines intraveineuses et la réapparition de les convulsions peuvent être traitées avec du phénobarbital. En cas de dépression sévère du SNC les réflexes de protection des voies respiratoires peuvent être compromis et l'intubation trachéale doit l'être considéré pour la protection des voies respiratoires et le soutien respiratoire.
Pour la décontamination en cas de toxicité sévère , le charbon activé doit être envisagé en milieu hospitalier chez les patients atteints surdoses importantes qui se présentent tôt et ne présentent pas de dépression du SNC et peut protéger ses voies respiratoires.
Pour plus d'informations sur la gestion d'une surdose de SOMA , contacter un centre antipoison.
Le carisoprodol est un centre relaxant du muscle squelettique agissant qui ne détend pas directement les muscles squelettiques.
Un métabolite du carisoprodol , méprobamate, a des propriétés anxiolytiques et sédatives. La mesure dans laquelle ceux-ci les propriétés du méprobamate contribuent à l'innocuité et à l'efficacité de SOMA inconnu.
La pharmacocinétique de le carisoprodol et son métabolite méprobamate ont été étudiés dans une étude croisée sur 24 sujets sains (12 hommes et 12 femmes) ayant reçu des doses uniques de 250 mg et 350 mg de SOMA (voir tableau 2). L'exposition au carisoprodol et au méprobamate était proportionnelle à la dose entre les doses de 250 mg et 350 mg. La Cmax de le méprobamate était de 2,5 ± 0,5 μg / ml (moyenne ± ET) après l'administration d'un dose unique de 350 mg de SOMA, soit environ 30% de la Cmax de méprobamate (environ 8 μg / ml) après administration d'un seul 400 mg dose de méprobamate.
Tableau 2: Paramètres pharmacocinétiques du carisoprodol
et Meprobamate (moyenne ± ET, n = 24)
250 mg de SOMA | 350 mg de SOMA | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg / mL) | 1,2 ± 0,5 | 1,8 ± 1,0 |
AUCinf (μg * h / mL) | 4,5 ± 3,1 | 7,0 ± 5,0 |
Tmax (h) | 1,5 ± 0,8 | 1,7 ± 0,8 |
T½ (h) | 1,7 ± 0,5 | 2,0 ± 0,5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg / mL) | 1,8 ± 0,3 | 2,5 ± 0,5 |
AUCinf (μg * h / mL) | 32 ± 6,2 | 46 ± 9,0 |
Tmax (h) | 3,6 ± 1,7 | 4,5 ± 1,9 |
T½ (h) | 9,7 ± 1,7 | 9,6 ± 1,5 |
Absorption
Biodisponibilité absolue de le carisoprodol n'a pas été déterminé. Le temps moyen pour atteindre le plasma les concentrations (Tmax) de carisoprodol étaient d'environ 1,5 à 2 heures. La co-administration d'un repas riche en graisses avec du SOMA (comprimé 350 mg) n'a eu aucun effet la pharmacocinétique du carisoprodol. Par conséquent, SOMA peut être administré avec ou sans nourriture.
Métabolisme
La voie principale de le métabolisme du carisoprodol se fait par le foie par l'enzyme cytochrome CYP2C19 pour se former méprobamate. Cette enzyme présente un polymorphisme génétique (voir Patients avec Activité CYP2C19 réduite ci-dessous).
Élimination
Le carisoprodol est éliminé par voies rénales et non rénales avec une demi-vie d'élimination terminale de environ 2 heures. La demi-vie du méprobamate est d'environ 10 heures.
Sexe
L'exposition au carisoprodol est plus élevé chez les femmes que chez les sujets masculins (environ 30 à 50% sur un poids base ajustée). L'exposition globale au méprobamate est comparable entre les femmes et sujets masculins.
Patients avec CYP2C19 réduit Activité
SOMA doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une activité CYP2C19 réduite. Les études publiées indiquent que les patients qui sont de mauvais métaboliseurs du CYP2C19 ont une augmentation de 4 fois exposition au carisoprodol et exposition concomitante à 50% au méprobamate par rapport aux métaboliseurs normaux du CYP2C19. La prévalence de métaboliseurs médiocres Les Caucasiens et les Afro-Américains représentent environ 3 à 5% et les Asiatiques environ 15-20%.