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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt est indiqué pour le traitement aigu de la migraine avec ou sans aura.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est indiqué pour le traitement aigu de la migraine avec ou sans aura.
Traitement aigu des migraines avec ou sans aura.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'est pas indiqué pour la prophylaxie de la migraine.
Posologie
La dose recommandée de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt pour traiter une crise de migraine est de 2,5 mg.
Si les symptômes persistent ou reviennent dans les 24 heures, une deuxième dose de zolmitriptan s'est avérée efficace. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale.
Si un patient n'atteint pas un soulagement satisfaisant avec des doses de 2,5 mg, les attaques ultérieures peuvent être traitées avec des doses de 5 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt.
Le zolmitriptan est également efficace chaque fois que les comprimés sont pris lors d'une crise de migraine; bien qu'il soit conseillé de prendre Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt le plus tôt possible après le début de la migraine.
En cas d'attaques récurrentes, il est recommandé que l'apport total de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt sur une période de 24 heures ne dépasse pas 10 mg.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt n'est pas indiqué pour la prophylaxie de la migraine.
Population pédiatrique (Enfants de moins de 12 ans)
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt chez les enfants âgés de 0 à 12 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt chez l'enfant n'est donc pas recommandée.
Adolescents (12 - 17 ans)
L'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo pour les patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Personnes âgées
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt chez les personnes âgées de plus de 65 ans n'ont pas été établies.
Insuffisance hépatique
Le métabolisme est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, pour les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique requis.
Mode d'administration
À prendre par administration orale.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt se dissout rapidement lorsqu'il est placé sur la langue et est avalé avec la salive du patient. Un verre d'eau n'est pas nécessaire lors de la prise de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt peut être pris lorsque l'eau n'est pas disponible, permettant ainsi une administration précoce du traitement d'une crise de migraine. Cette formulation peut également être bénéfique pour les patients qui souffrent de nausées et sont incapables de boire lors d'une crise de migraine ou pour les patients qui n'aiment pas avaler un comprimé conventionnel.
Posologie
La dose recommandée de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) pour traiter une crise de migraine est de 2,5 mg.
Si les symptômes persistent ou reviennent dans les 24 heures, une deuxième dose de zolmitriptan s'est avérée efficace. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale.
Si un patient n'obtient pas un soulagement satisfaisant avec des doses de 2,5 mg, les attaques ultérieures peuvent être traitées avec des doses de 5 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE).
Le zolmitriptan est également efficace chaque fois que les comprimés sont pris lors d'une crise de migraine; bien qu'il soit conseillé de prendre Solpadol (ANTI-MIGRAINE) le plus tôt possible après le début des céphalées migraines.
En cas d'attaques récurrentes, il est recommandé que l'apport total de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) sur une période de 24 heures ne dépasse pas 10 mg.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'est pas indiqué pour la prophylaxie de la migraine.
Population pédiatrique (Enfants de moins de 12 ans)
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les enfants âgés de 0 à 12 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez l'enfant n'est donc pas recommandée.
Adolescents (12 - 17 ans)
L'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo pour les patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Personnes âgées
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les personnes âgées de plus de 65 ans n'ont pas été établies.
Insuffisance hépatique
Le métabolisme est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, pour les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique requis.
Mode d'administration
À prendre par administration orale.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) se dissout rapidement lorsqu'il est placé sur la langue et est avalé avec la salive du patient. Une boisson à l'eau n'est pas nécessaire lors de la prise de Solpadol (ANTI-MIGRAINE). Solpadol (ANTI-MIGRAINE) peut être pris lorsque l'eau n'est pas disponible, permettant ainsi une administration précoce du traitement pour une crise de migraine. Cette formulation peut également être bénéfique pour les patients qui souffrent de nausées et sont incapables de boire lors d'une crise de migraine ou pour les patients qui n'aiment pas avaler un comprimé conventionnel.
Posologie
La dose recommandée de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) pour traiter une crise de migraine est de 2,5 mg. Il est conseillé de prendre Solpadol (ANTI-MIGRAINE) le plus tôt possible après le début des céphalées migraines, mais il est également efficace s'il est pris à un stade ultérieur.
Si les symptômes de la migraine devaient réapparaître dans les 24 heures suivant une réponse initiale, une deuxième dose peut être prise. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale. Si un patient ne répond pas à la première dose, il est peu probable qu'une deuxième dose soit bénéfique lors de la même attaque.
Si un patient n'atteint pas un soulagement satisfaisant avec des doses de 2,5 mg, pour les attaques ultérieures, des doses de 5 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) pourraient être envisagées. La prudence est recommandée en raison d'une incidence accrue d'effets secondaires. Une étude clinique contrôlée n'a pas démontré la supériorité de la dose de 5 mg sur la dose de 2,5 mg. Néanmoins, une dose de 5 mg peut être bénéfique chez certains patients.
L'apport quotidien total ne doit pas dépasser 10 mg. Pas plus de 2 doses de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doivent être prises au cours d'une période de 24 heures.
Populations particulières
Utilisation chez les patients âgés de plus de 65 ans
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les personnes âgées de plus de 65 ans n'ont pas été évaluées. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les personnes âgées n'est donc pas recommandée.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
Le métabolisme de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée. Cependant, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique requis chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml / min.
Interactions nécessitant un ajustement de la dose
Pour les patients prenant des inhibiteurs de MAO-A, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée.
Une dose maximale de 5 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) en 24 heures est recommandée chez les patients prenant de la cimétidine.
Une dose maximale de 5 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) en 24 heures est recommandée chez les patients prenant des inhibiteurs spécifiques du CYP 1A2 tels que la fluvoxamine et les quinolones (par exemple la ciprofloxacine).
Population pédiatrique
Utilisation chez les enfants (de moins de 12 ans)
L'innocuité et l'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les patients pédiatriques n'ont pas été évaluées. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez l'enfant n'est donc pas recommandée.
Adolescents (12 - 17 ans)
L'efficacité de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo pour les patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Mode d'administration
Pour usage oral.
Le comprimé n'a pas besoin d'être pris avec du liquide; le comprimé se dissout sur la langue et est avalé avec de la salive. Cette formulation peut être utilisée dans des situations où les liquides ne sont pas disponibles, ou pour éviter les nausées et les vomissements qui peuvent accompagner l'ingestion de comprimés avec des liquides. Cependant, un retard dans l'absorption de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) peut se produire, ce qui peut retarder le début de l'action.
Le blister doit être ouvert comme indiqué sur le papier d'aluminium (les comprimés ne doivent pas être poussés à travers le papier d'aluminium). Le comprimé de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit être placé sur la langue, où il se dissout et est avalé avec la salive.
-
- Hypertension non contrôlée.
- Maladie cardiaque ischémique.
- Vasospasme coronaire / angine de Prinzmetal.
- Antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'attaque ischémique transitoire (AIT)
- Administration concomitante de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) avec des dérivés de l'ergotamine ou de l'ergotamine ou d'autres 5-HT1 agonistes des récepteurs.
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- Hypertension non contrôlée.
- Maladie cardiaque ischémique.
- Vasospasme coronaire / angine de Prinzmetal.
- Antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'attaque ischémique transitoire (AIT)
- Administration concomitante de Zomig avec des dérivés de l'ergotamine ou de l'ergotamine ou d'autres 5-HT1 agonistes des récepteurs.
Hypertension modérée ou sévère et hypertension légère non contrôlée.
Cette classe de composés (5HT1B / 1D agonistes des récepteurs), a été associé au vasospasme coronaire, en conséquence, les patients atteints d'une cardiopathie ischémique ont été exclus des essais cliniques. Par conséquent, Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être administré aux patients qui ont eu un infarctus du myocarde ou qui ont une maladie cardiaque ischémique, un vasospasme coronaire (angine de Prinzmetal), une maladie vasculaire périphérique ou des patients qui présentent des symptômes ou des signes compatibles avec une cardiopathie ischémique.
Administration concomitante d'ergotamine, de dérivés de l'ergotamine (y compris le méthysergide), du sumatriptan, du naratriptan et d'autres 5HT1B / 1D les agonistes des récepteurs avec Solpadol (ANTI-MIGRAINE) sont contre-indiqués.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être administré aux patients ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'attaque ischémique transitoire (AIT).
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est contre-indiqué chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt ne doit être utilisé que lorsqu'un diagnostic clair de migraine a été établi. Des précautions doivent être prises pour exclure d'autres affections neurologiques potentiellement graves. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt dans la migraine hémiplégique ou basilaire. Les migraneurs peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires. Une hémorragie cérébrale, une hémorragie sous-arachnoïdienne, un accident vasculaire cérébral et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients traités par 5HT1B / 1D agonistes.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt ne doit pas être administré aux patients atteints du syndrome symptomatique de Wolff-Parkinson-White ou des arythmies associées à d'autres voies de conduction cardiaque.
Dans de très rares cas, comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes, du vasospasme coronaire, de l'angine de poitrine et de l'infarctus du myocarde ont été rapportés. Chez les patients présentant des facteurs de risque de cardiopathie ischémique, une évaluation cardiovasculaire avant le début du traitement avec cette classe de composés, y compris Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt, est recommandée. Ces évaluations, cependant, peuvent ne pas identifier tous les patients atteints d'une maladie cardiaque et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D agonistes, des sensations atypiques sur le précordium ont été rapportées après l'administration de zolmitriptan. En cas de douleur thoracique ou de symptômes compatibles avec une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de zolmitriptan ne doit être prise avant qu'une évaluation médicale appropriée n'ait été effectuée.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes des augmentations transitoires de la pression artérielle systémique ont été rapportées chez des patients avec et sans antécédents d'hypertension; très rarement, ces augmentations de la pression artérielle ont été associées à des événements cliniques importants.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D agonistes, de rares cas d'anaphylaxie / réactions anaphylactoïdes ont été signalés chez des patients recevant Solpadol (ANTI-MIGRAINE).
Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt contient de la phénylalanine (un composant de l'aspartame). Chaque comprimé oralement dispersable à 2,5 mg contient 2,81 mg de phénylalanine.
L'utilisation excessive d'un médicament anti-migraine aigu peut entraîner une augmentation de la fréquence des céphalées, nécessitant potentiellement le retrait du traitement.
Le syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation combinée de triptans et d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et d'inhibiteurs du recaptage de la népinéphrine de la sérotonine (IRSN). Le syndrome sérotoninergique est une affection potentiellement mortelle, et il peut inclure des signes et des symptômes tels que: des changements d'état mental (par ex. agitation, hallucinations, coma), instabilité autonome, (par ex. tachycardie, pression artérielle labile, hyperthermie), aberrations neuromusculaires (par ex. hyperréflexie, en coordination) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhée). Une observation attentive du patient est conseillée si un traitement concomitant par Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt et un ISRS ou SNRI est cliniquement justifié, en particulier pendant l'initiation du traitement et l'augmentation de la posologie.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit être utilisé que lorsqu'un diagnostic clair de migraine a été établi. Des précautions doivent être prises pour exclure d'autres affections neurologiques potentiellement graves. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) dans la migraine hémiplégique ou basilaire. Les migraneurs peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires. Une hémorragie cérébrale, une hémorragie sous-arachnoïdienne, un accident vasculaire cérébral et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients traités par 5HT1B / 1D agonistes.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être administré aux patients atteints du syndrome symptomatique de Wolff-Parkinson-White ou des arythmies associées à d'autres voies de conduction cardiaque.
Dans de très rares cas, comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes, du vasospasme coronaire, de l'angine de poitrine et de l'infarctus du myocarde ont été rapportés. Chez les patients présentant des facteurs de risque de cardiopathie ischémique, une évaluation cardiovasculaire avant le début du traitement avec cette classe de composés, y compris Solpadol (ANTI-MIGRAINE), est recommandée. Ces évaluations, cependant, peuvent ne pas identifier tous les patients atteints d'une maladie cardiaque et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D agonistes, des sensations atypiques sur le précordium ont été rapportées après l'administration de zolmitriptan. En cas de douleur thoracique ou de symptômes compatibles avec une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de zolmitriptan ne doit être prise avant qu'une évaluation médicale appropriée n'ait été effectuée.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes des augmentations transitoires de la pression artérielle systémique ont été rapportées chez des patients avec et sans antécédents d'hypertension; très rarement, ces augmentations de la pression artérielle ont été associées à des événements cliniques importants.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D agonistes, de rares cas d'anaphylaxie / réactions anaphylactoïdes ont été signalés chez des patients recevant Zomig.
Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que Solpadol (ANTI-MIGRAINE) contient de la phénylalanine (un composant de l'aspartame). Chaque comprimé oralement dispersable à 2,5 mg contient 2,81 mg de phénylalanine.
L'utilisation excessive d'un médicament anti-migraine aigu peut entraîner une augmentation de la fréquence des céphalées, nécessitant potentiellement le retrait du traitement.
Le syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation combinée de triptans et d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et d'inhibiteurs du recaptage de la népinéphrine de la sérotonine (IRSN). Le syndrome sérotoninergique est une affection potentiellement mortelle, et il peut inclure des signes et des symptômes tels que: des changements d'état mental (par ex. agitation, hallucinations, coma), instabilité autonome, (par ex. tachycardie, pression artérielle labile, hyperthermie), aberrations neuromusculaires (par ex. hyperréflexie, en coordination) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhée). Une observation attentive du patient est conseillée si un traitement concomitant par Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et un ISRS ou un ISRS est cliniquement justifié, en particulier pendant l'initiation du traitement et l'augmentation de la posologie.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit être utilisé que lorsqu'un diagnostic clair de migraine a été établi. Comme pour les autres thérapies aiguës à la migraine, avant de traiter les maux de tête chez les patients non diagnostiqués auparavant comme migraineurs et chez les migraineurs présentant des symptômes atypiques, il convient de veiller à exclure d'autres affections neurologiques potentiellement graves. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'est pas indiqué pour une utilisation dans la migraine hémiplégique, basilaire ou ophtalmoplégique. Des AVC et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients traités par 5HT1B / 1D agonistes. Il convient de noter que les migraneurs peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être administré aux patients atteints du syndrome symptomatique de Wolff-Parkinson-White ou des arythmies associées à d'autres voies de conduction cardiaque.
Dans de très rares cas, comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes, du vasospasme coronaire, de l'angine de poitrine et de l'infarctus du myocarde ont été rapportés. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être administré aux patients présentant des facteurs de risque de maladie cardiaque ischémique (par ex. tabagisme, hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, hérédité) sans évaluation cardiovasculaire préalable. Une attention particulière devrait être accordée aux femmes et aux hommes ménopausés de plus de 40 ans présentant ces facteurs de risque. Ces évaluations, cependant, peuvent ne pas identifier tous les patients atteints d'une maladie cardiaque et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes récepteurs, une lourdeur, une pression ou une oppression sur le précordium ont été rapportés après l'administration de Solpadol (ANTI-MIGRAINE). En cas de douleur thoracique ou de symptômes compatibles avec une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit être prise avant qu'une évaluation médicale appropriée n'ait été effectuée.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D des agonistes des augmentations transitoires de la pression artérielle systémique ont été rapportées chez des patients avec et sans antécédents d'hypertension. Très rarement, ces augmentations de la pression artérielle ont été associées à des événements cliniques importants. La recommandation posologique pour Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne doit pas être dépassée.
Les effets indésirables peuvent être plus fréquents lors de l'utilisation concomitante de triptans et de préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum).
Le syndrome sérotoninergique (y compris l'état mental altéré, l'instabilité autonome et les anomalies neuromusculaires) a été signalé après un traitement concomitant avec des triptans et des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) ou des inhibiteurs du recaptage de la névronine de la sérotonine (IRSN). Ces réactions peuvent être graves. Si un traitement concomitant par Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et un ISRS ou un ISRS est cliniquement justifié, une observation appropriée du patient est conseillée, en particulier pendant le début du traitement, avec des augmentations de dose ou avec l'ajout d'un autre médicament sérotoninergique.
L'utilisation prolongée de tout type d'analgésique pour les maux de tête peut les aggraver. Si cette situation est vécue ou suspectée, des conseils médicaux doivent être obtenus et le traitement doit être interrompu. Le diagnostic de surutilisation des médicaments doit être suspecté chez les patients qui ont des maux de tête fréquents ou quotidiens malgré (ou à cause) l'utilisation régulière de médicaments contre les maux de tête.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE), lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels, s'il est pris pendant l'aura, n'a pas été démontré pour prévenir les migraines et, par conséquent, Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit être pris pendant la phase de céphalées de la migraine.
Ce médicament contient de l'aspartame, une source de phénylalanine. Peut être nocif pour les personnes atteintes de phénylcétonurie.
Il n'y a eu aucune altération significative des performances des tests psychomoteurs avec des doses allant jusqu'à 20 mg de zolmitriptan. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'a aucune influence ou qu'une influence négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, il convient de tenir compte du fait que la somnolence peut se produire.
Il n'y a eu aucune altération significative des performances des tests psychomoteurs avec des doses allant jusqu'à 20 mg de zolmitriptan. Zomig n'a aucune influence ou qu'une influence négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, il convient de tenir compte du fait que la somnolence peut se produire.
Dans un petit groupe d'individus sains, il n'y a eu aucune altération significative des performances des tests psychomoteurs avec des doses allant jusqu'à 20 mg de Solpadol (ANTI-MIGRAINE). La prudence est recommandée chez les patients effectuant des tâches qualifiées (par ex. conduite ou utilisation de machines) car la somnolence et d'autres symptômes peuvent survenir lors d'une crise de migraine.
Résumé du profil de sécurité
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est bien toléré. Les effets indésirables sont généralement légers / modérés, transitoires, non graves et disparaissent spontanément sans traitement supplémentaire.
Les effets indésirables possibles ont tendance à se produire dans les 4 heures suivant l'administration et ne sont plus fréquents après l'administration répétée.
Liste tabulée des effets indésirables
Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence et de la classe des organes du système. Les catégories de fréquences sont définies selon la convention suivante: Très fréquent (> 1/10); Fréquent (> 1/100 à <1/10); Peu fréquent (> 1/1 000 à <1/100); Rare (> 1/10 000 à <1/1 000); Très rare (<1/10). Les effets indésirables suivants ont été rapportés après administration de zolmitriptan :
| Classe d'organes système | Fréquence | Effet indésirable |
| Troubles du système immunitaire | Rare | Réactions anaphylaxie / anaphylactoïde; Réactions d'hypersensibilité |
| Trouble du système nerveux | Commun | Anomalies ou perturbations de la sensation ; Vertiges; Maux de tête; Hyperesthésie ; Paresthésie; Somnolence; Sensation chaude. |
| Troubles cardiaques | Commun | Palpitations. |
| Peu fréquent | Tachycardie. | |
| Très rare | Angine de poitrine; Vasospasme coronaire ; Infarctus du myocarde. | |
| Troubles vasculaires | Peu fréquent | Augmentation transitoire de la pression artérielle systémique. |
| Affections gastro-intestinales | Commun | Douleur abdominale; Bouche sèche; Nausées; Vomissements; Dysphagie. |
| Très rare | Diarrhée sanglante ; Infarctus gastro-intestinal ou nécrose ; Événements ischémiques gastro-intestinaux ; Colite ischémique; Infarctus splénique. | |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Rare | Angioedème; Urticaire. |
| Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif | Commun | Faiblesse musculaire; Myalgie. |
| Troubles rénaux et urinaires | Peu fréquent | Polyurie; Augmentation de la fréquence urinaire. |
| Très rare | Urgence urinaire. | |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Commun | Asthénie; Lourdeur, oppression, douleur ou pression dans la gorge, le cou, les membres ou la poitrine. |
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune, site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Résumé du profil de sécurité
Zomig est bien toléré. Les effets indésirables sont généralement légers / modérés, transitoires, non graves et disparaissent spontanément sans traitement supplémentaire.
Les effets indésirables possibles ont tendance à se produire dans les 4 heures suivant l'administration et ne sont plus fréquents après l'administration répétée.
Liste tabulée des effets indésirables
Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence et de la classe des organes du système. Les catégories de fréquences sont définies selon la convention suivante: Très fréquent (> 1/10); Fréquent (> 1/100 à <1/10); Peu fréquent (> 1/1 000 à <1/100); Rare (> 1/10 000 à <1/1 000); Très rare (<1/10). Les effets indésirables suivants ont été rapportés après administration de zolmitriptan :
| Classe d'organes système | Fréquence | Effet indésirable |
| Troubles du système immunitaire | Rare | Réactions anaphylaxie / anaphylactoïde; Réactions d'hypersensibilité |
| Trouble du système nerveux | Commun | Anomalies ou perturbations de la sensation ; Vertiges; Maux de tête; Hyperesthésie ; Paresthésie; Somnolence; Sensation chaude. |
| Troubles cardiaques | Commun | Palpitations. |
| Peu fréquent | Tachycardie. | |
| Très rare | Angine de poitrine; Vasospasme coronaire ; Infarctus du myocarde. | |
| Troubles vasculaires | Peu fréquent | Augmentation transitoire de la pression artérielle systémique. |
| Affections gastro-intestinales | Commun | Douleur abdominale; Bouche sèche; Nausées; Vomissements; Dysphagie. |
| Très rare | Diarrhée sanglante ; Infarctus gastro-intestinal ou nécrose ; Événements ischémiques gastro-intestinaux ; Colite ischémique; Infarctus splénique. | |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Rare | Angioedème; Urticaire. |
| Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif | Commun | Faiblesse musculaire; Myalgie. |
| Troubles rénaux et urinaires | Peu fréquent | Polyurie; Augmentation de la fréquence urinaire. |
| Très rare | Urgence urinaire. | |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Commun | Asthénie; Lourdeur, oppression, douleur ou pression dans la gorge, le cou, les membres ou la poitrine. |
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune, site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les effets indésirables possibles sont généralement transitoires, ont tendance à se produire dans les quatre heures suivant l'administration, ne sont plus fréquents après l'administration répétée et disparaissent spontanément sans traitement supplémentaire.
Les définitions suivantes s'appliquent à l'incidence des effets indésirables:
Très fréquent (> 1/10); fréquent (> 1/100 à <1/10); peu fréquent (> 1/1 000 à <1/100), rare (> 1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000).
Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés après l'administration de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) :
| Classe d'organes système | Fréquence | Effet indésirable |
| Troubles du système immunitaire | Rare | Réactions d'hypersensibilité, y compris urticaire, œdème de Quincke et réactions anaphylactiques |
| Troubles du système nerveux | Commun | Anomalies ou perturbations ou sensation ; Vertiges; Maux de tête; Hyperesthésie ; Paresthésie; Somnolence; Sensation chaude |
| Troubles cardiaques | Commun | Palpitations |
| Peu fréquent | Tachycardie | |
| Très rare | Infarctus du myocarde; Angine de poitrine; Vasospasme coronaire | |
| Troubles vasculaires | Peu fréquent | Légères augmentations de la pression artérielle; Augmentation transitoire de la pression artérielle systémique |
| Affections gastro-intestinales | Commun | Douleur abdominale; Nausées; Vomissements; Bouche sèche Dysphagie |
| Très rare | Ischémie ou infarctus (par ex. ischémie intestinale, infarctus intestinal, infarctus splénique) pouvant présenter une diarrhée sanglante ou des douleurs abdominales | |
| Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif | Commun | Faiblesse musculaire; Myalgie |
| Troubles rénaux et urinaires | Peu fréquent | Polyurie; Augmentation de la fréquence urinaire |
| Très rare | Urgence urinaire | |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Commun | Asthénie; Lourdeur, oppression, douleur ou pression dans la gorge, le cou, les membres ou la poitrine. |
Certains symptômes peuvent faire partie de l'attaque à la migraine elle-même.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Symptômes
Bénévoles recevant des doses orales uniques de 50 mg de sédation couramment expérimentée.
La gestion
La demi-vie d'élimination du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures, et donc la surveillance des patients après une surdose avec Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt doit se poursuivre pendant au moins 15 heures ou pendant que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique au zolmitriptan. En cas d'intoxication sévère, des procédures de soins intensifs sont recommandées, notamment l'établissement et le maintien d'une voie aérienne brevetée, la garantie d'une oxygénation et d'une ventilation adéquates, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale a sur les concentrations sériques de zolmitriptan.
Symptômes
Bénévoles recevant des doses orales uniques de 50 mg de sédation couramment expérimentée.
La gestion
La demi-vie d'élimination du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures, et donc la surveillance des patients après une surdose de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit se poursuivre pendant au moins 15 heures ou pendant que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique au zolmitriptan. En cas d'intoxication sévère, des procédures de soins intensifs sont recommandées, notamment l'établissement et le maintien d'une voie aérienne brevetée, la garantie d'une oxygénation et d'une ventilation adéquates, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale a sur les concentrations sériques de zolmitriptan.
Bénévoles recevant des doses orales uniques de 50 mg de sédation couramment expérimentée.
La demi-vie d'élimination de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est de 2,5 à 3 heures, et donc la surveillance des patients après une surdose de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit se poursuivre pendant au moins 15 heures ou pendant que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique à Solpadol (ANTI-MIGRAINE). En cas d'intoxication sévère, des procédures de soins intensifs sont recommandées, notamment l'établissement et le maintien d'une voie aérienne brevetée, la garantie d'une oxygénation et d'une ventilation adéquates, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale a sur les concentrations sériques de Solpadol (ANTI-MIGRAINE).
Classe pharmacothérapeutique: analgésiques; préparations d'antimigraine; sérotonine sélective (5HT1) agonistes, code ATC: N02CC03
Mécanisme d'action
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) s'est révélé être un agoniste sélectif pour le 5-HTIB / 1D récepteurs médiateurs de la contraction vasculaire. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) a une forte affinité pour le 5-HT recombinant humainIB et 5-HTID récepteurs et affinité modeste pour le 5-HTIA récepteurs. Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'a aucune affinité ou activité pharmacologique significative dans d'autres sous-types de récepteurs 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4) ou récepteurs adrénergiques, histaminiques, muscariniques ou dopaminergiques.
Dans les modèles animaux, l'administration de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) provoque une vasoconstriction dans la circulation artérielle carotide. De plus, des études expérimentales chez l'animal suggèrent que Solpadol (ANTI-MIGRAINE) inhibe l'activité nerveuse trijumeau centrale et périphérique avec inhibition de la libération de neuropeptides (peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), peptide intestinal vasoactif (VIP) et substance P).
Efficacité et sécurité cliniques
Dans les études cliniques avec les comprimés conventionnels de Solpadol (ANTI-MIGRAINE), le début de l'efficacité est apparent à partir d'une heure, avec une efficacité croissante notée entre 2 et 4 heures sur les maux de tête et d'autres symptômes de la migraine tels que les nausées, la photophobie et la phonophobie.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE), lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels, est constamment efficace en migraine avec ou sans aura et en migraine associée menstruellement. Solpadol (ANTI-MIGRAINE), lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels, s'il est pris pendant l'aura, n'a pas été démontré pour prévenir les migraines et, par conséquent, Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit être pris pendant la phase de céphalées de la migraine.
Population pédiatrique
Un essai clinique contrôlé chez 696 adolescents atteints de migraine n'a pas démontré la supériorité des comprimés de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) à des doses de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg par rapport au placebo. L'efficacité n'a pas été démontrée.
Après administration orale de comprimés conventionnels de Solpadol (ANTI-MIGRAINE), le zolmitriptan est rapidement et bien absorbé (au moins 64%) chez l'homme. La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (183C91, le métabolite N-déméthylé) qui est également un 5HT IB / 1D agoniste et est 2 à 6 fois plus puissant, dans les modèles animaux, que le zolmitriptan.
Chez les sujets sains, lorsqu'il est administré en une seule dose, le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91 présentent une AUC proportionnelle à la dose et Cmax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption est rapide avec 75% de Cmax atteint en 1 heure et les concentrations plasmatiques sont maintenues par la suite pendant 4 à 6 heures. L'absorption du zolmitriptan n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y a aucune preuve d'accumulation sur plusieurs doses de zolmitriptan.
Le zolmitriptan est éliminé en grande partie par biotransformation hépatique suivie d'une excrétion urinaire des métabolites. Il existe trois principaux métabolites: l'acide acétique indole (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-oxyde et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé (183C91) est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques de 183C91 sont environ la moitié de celles du médicament parent, il devrait donc contribuer à l'action thérapeutique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt. Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide acétique indole) et environ 30% dans les fèces, principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
Une étude pour évaluer l'effet de la maladie du foie sur la pharmacocinétique du zolmitriptan a montré que l'ASC et le Cmax ont été augmentés de 94% et 50% respectivement chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 226% et 47% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère par rapport aux volontaires sains. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a diminué. Pour le métabolite 183C91, l'ASC et le Cmax ont été réduits de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
La demi-vie plasmatique (t½) du zolmitriptan était de 4,7 heures chez des volontaires sains, de 7,3 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 12 heures chez ceux atteints d'une maladie hépatique sévère. Les valeurs t½ correspondantes pour le métabolite 183C91 étaient respectivement de 5,7 heures, 7,5 heures et 7,8 heures.
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un tiers de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire suggérant une sécrétion tubulaire rénale. Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 L / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (environ 25%). La demi-vie d'élimination moyenne du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que leur élimination est limitée au taux de formation.
Dans un petit groupe d'individus en bonne santé, il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique avec l'ergotamine. L'administration concomitante de zolmitriptan avec de l'ergotamine / caféine a été bien tolérée et n'a entraîné aucune augmentation des événements indésirables ou des changements de pression artérielle par rapport au zolmitriptan seul.
Après l'administration de rifampicine, aucune différence cliniquement pertinente dans la pharmacocinétique du zolmitriptan ou de son métabolite actif n'a été observée.
La sélégiline, un inhibiteur de la MAO-B, et la fluoxétine (un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine; ISRS) n'ont eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du zolmitriptan.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt s'est révélé bioéquivalent au comprimé conventionnel en termes d'ASC et de Cmax pour le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91. Les données de pharmacologie clinique montrent que le tmax pour le zolmitriptan peut être postérieurement pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5 h, médiane de 3 h) par rapport au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3 h, médiane de 1,5 h). Le tmax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Insuffisance rénale
La clairance rénale du zolmitriptan et de tous ses métabolites est réduite (7 à 8 fois) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux sujets sains, bien que l'ASC du composé d'origine et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevée (16 et 35% respectivement) avec une augmentation d'une heure de la demi-vie à 3 à 3,5 heures. Ces paramètres se situent dans les limites observées chez les volontaires sains.
Personnes âgées
La pharmacocinétique du zolmitriptan chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des jeunes volontaires en bonne santé.
Après administration orale de comprimés conventionnels Zomig, le zolmitriptan est rapidement et bien absorbé (au moins 64%) chez l'homme. La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (183C91, le métabolite N-déméthylé) qui est également un 5HT IB / 1D agoniste et est 2 à 6 fois plus puissant, dans les modèles animaux, que le zolmitriptan.
Chez les sujets sains, lorsqu'il est administré en une seule dose, le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91 présentent une AUC proportionnelle à la dose et Cmax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption est rapide avec 75% de Cmax atteint en 1 heure et les concentrations plasmatiques sont maintenues par la suite pendant 4 à 6 heures. L'absorption du zolmitriptan n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y a aucune preuve d'accumulation sur plusieurs doses de zolmitriptan.
Le zolmitriptan est éliminé en grande partie par biotransformation hépatique suivie d'une excrétion urinaire des métabolites. Il existe trois principaux métabolites: l'acide acétique indole (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-oxyde et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé (183C91) est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques de 183C91 sont environ la moitié de celles du médicament parent, il devrait donc contribuer à l'action thérapeutique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE). Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide acétique indole) et environ 30% dans les fèces, principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
Une étude pour évaluer l'effet de la maladie du foie sur la pharmacocinétique du zolmitriptan a montré que l'ASC et le Cmax ont été augmentés de 94% et 50% respectivement chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 226% et 47% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère par rapport aux volontaires sains. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a diminué. Pour le métabolite 183C91, l'ASC et le Cmax ont été réduits de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
La demi-vie plasmatique (t½) du zolmitriptan était de 4,7 heures chez des volontaires sains, de 7,3 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 12 heures chez ceux atteints d'une maladie hépatique sévère. Les valeurs t½ correspondantes pour le métabolite 183C91 étaient respectivement de 5,7 heures, 7,5 heures et 7,8 heures.
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un tiers de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire suggérant une sécrétion tubulaire rénale. Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 L / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (environ 25%). La demi-vie d'élimination moyenne du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que leur élimination est limitée au taux de formation.
Dans un petit groupe d'individus en bonne santé, il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique avec l'ergotamine. L'administration concomitante de zolmitriptan avec de l'ergotamine / caféine a été bien tolérée et n'a entraîné aucune augmentation des événements indésirables ou des changements de pression artérielle par rapport au zolmitriptan seul.
Après l'administration de rifampicine, aucune différence cliniquement pertinente dans la pharmacocinétique du zolmitriptan ou de son métabolite actif n'a été observée.
La sélégiline, un inhibiteur de la MAO-B, et la fluoxétine (un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine; ISRS) n'ont eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du zolmitriptan.
Solpadol (ANTI-MIGRAINE) s'est révélé bioéquivalent au comprimé conventionnel en termes d'ASC et de Cmax pour le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91. Les données de pharmacologie clinique montrent que le tmax pour le zolmitriptan peut être postérieurement pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5 h, médiane de 3 h) par rapport au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3 h, médiane de 1,5 h). Le tmax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Insuffisance rénale
La clairance rénale du zolmitriptan et de tous ses métabolites est réduite (7 à 8 fois) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux sujets sains, bien que l'ASC du composé d'origine et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevée (16 et 35% respectivement) avec une augmentation d'une heure de la demi-vie à 3 à 3,5 heures. Ces paramètres se situent dans les limites observées chez les volontaires sains.
Personnes âgées
La pharmacocinétique du zolmitriptan chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des jeunes volontaires en bonne santé.
Absorption
Après administration orale de comprimés conventionnels de Solpadol (ANTI-MIGRAINE), Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est rapidement et bien absorbé (au moins 64%) après administration orale à l'homme. La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (le métabolite N-déméthylé), qui est également un 5HT1B / 1D agoniste des récepteurs et est 2 à 6 fois plus puissant, dans les modèles animaux, que Solpadol (ANTI-MIGRAINE).
Chez les sujets sains, lorsqu'il est administré en une seule dose, Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et son métabolite actif, le métabolite N-déméthylé, présentent une AUC proportionnelle à la dose et Cmax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est rapide. Chez les volontaires sains, 75% de Cmax est atteint dans l'heure qui suit, et après cela, la concentration de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) dans le plasma est maintenue à environ ce niveau jusqu'à 4 à 5 heures après l'administration.
L'absorption de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y avait aucune preuve d'accumulation sur plusieurs doses de Solpadol (ANTI-MIGRAINE).
La concentration plasmatique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et de ses métabolites est plus faible dans les 4 premières heures suivant l'administration du médicament pendant une migraine par rapport à une période sans migraine, ce qui suggère une absorption retardée compatible avec le taux réduit de vidange gastrique observé lors d'une crise de migraine.
Il a été démontré que le comprimé orodispersible Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est bioéquivalent au comprimé conventionnel en termes d'ASC et de Cmax pour Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et son métabolite actif 183C91. Les données de pharmacologie clinique montrent que le tmax pour Solpadol (ANTI-MIGRAINE) peut être postérieurement pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5h, médiane 3h) par rapport au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3h, médiane de 1,5 h). Le tmax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Distribution
Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et du métabolite N-déméthylé est faible (environ 25%).
Biotransformation et élimination
Le solpadol (ANTI-MIGRAINE) est éliminé en grande partie par biotransformation hépatique suivie d'une excrétion urinaire des métabolites. Il existe trois principaux métabolites: l'acide acétique indole (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-oxyde et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques du métabolite N-déméthylé sont environ la moitié de celles du médicament parent, il devrait donc contribuer à l'action thérapeutique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE). La demi-vie d'élimination moyenne de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que leur élimination est limitée au taux de formation. Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide acétique indole) et environ 30% dans les fèces principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
Insuffisance hépatique
Le métabolisme de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) est réduit en insuffisance hépatique proportionnellement à l'étendue de l'insuffisance.
Une étude pour évaluer l'effet de la maladie du foie sur la pharmacocinétique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) a montré que l'ASC et Cmax ont été augmentés de 94% et 50% respectivement chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 226% et 47% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère par rapport aux volontaires sains. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a diminué. Pour le métabolite 183C91, l'ASC et le Cmax ont été réduits de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
Insuffisance rénale
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un quart de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire suggérant une sécrétion tubulaire rénale.
Dégagement rénal de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) et tous ses métabolites sont réduits (7-8 fois) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux sujets sains, bien que l'ASC du composé d'origine et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevée (16 et 35% respectivement) avec une augmentation d'une heure de la demi-vie à 3 à 3,5 heures. Ces paramètres se situent dans les limites observées chez les volontaires sains.
Personnes âgées
La pharmacocinétique de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des jeunes volontaires en bonne santé.
Une étude de tératologie orale du zolmitriptan a été menée. Aux doses maximales tolérées, 1200 mg / kg / jour (ASC 605 Î1⁄4g / ml.h: env. 3700 x ASC de l'apport quotidien maximal recommandé par l'homme de 15 mg) et 30 mg / kg / jour (ASC 4,9 Î1⁄4g / ml.h: env. 30 x ASC de l'apport quotidien maximal recommandé par l'homme de 15 mg) chez le rat et le lapin, respectivement, aucun signe de tératogénicité n'était apparent.
Cinq tests de génotoxicité ont été effectués. Il a été conclu que Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt ne poserait probablement aucun risque génétique chez l'homme.
Des études de cancérogénicité chez le rat et la souris ont été menées aux doses les plus élevées possibles et n'ont donné aucune suggestion de tumorogénicité.
Les études de reproduction chez le rat mâle et femelle, à des doses limitées par la toxicité, n'ont révélé aucun effet sur la fertilité.
Une étude de tératologie orale du zolmitriptan a été menée. Aux doses maximales tolérées, 1200 mg / kg / jour (ASC 605 Î1⁄4g / ml.h: env. 3700 x ASC de l'apport quotidien maximal recommandé par l'homme de 15 mg) et 30 mg / kg / jour (ASC 4,9 Î1⁄4g / ml.h: env. 30 x ASC de l'apport quotidien maximal recommandé par l'homme de 15 mg) chez le rat et le lapin, respectivement, aucun signe de tératogénicité n'était apparent.
Cinq tests de génotoxicité ont été effectués. Il a été conclu que Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne poserait probablement aucun risque génétique chez l'homme.
Des études de cancérogénicité chez le rat et la souris ont été menées aux doses les plus élevées possibles et n'ont donné aucune suggestion de tumorogénicité.
Les études de reproduction chez le rat mâle et femelle, à des doses limitées par la toxicité, n'ont révélé aucun effet sur la fertilité.
Des effets précliniques dans des études de toxicité à dose unique et répétée n'ont été observés qu'à des expositions bien supérieures à l'exposition humaine maximale.
Les résultats des études de toxicité génétique in vitro et in vivo montrent que les effets génotoxiques de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) ne sont pas attendus dans les conditions d'utilisation clinique.
Aucune tumeur pertinente à l'utilisation clinique n'a été trouvée dans les études de cancérogénicité chez la souris et le rat.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D agonistes des récepteurs, Solpadol (ANTI-MIGRAINE) se lie à la mélanine.
Sans objet.
Le blister doit être ouvert comme indiqué sur le papier d'aluminium (les comprimés ne doivent pas être poussés à travers le papier d'aluminium). Le comprimé de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) Rapimelt doit être placé sur la langue, où il se dissout et est avalé avec la salive.
Pas d'exigences particulières d'élimination.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.
Le blister doit être ouvert comme indiqué sur le papier d'aluminium (les comprimés ne doivent pas être poussés à travers le papier d'aluminium). Le comprimé de Solpadol (ANTI-MIGRAINE) doit être placé sur la langue, où il se dissout et est avalé avec la salive.
Pas d'exigences particulières d'élimination.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.
Pas d'exigences particulières
However, we will provide data for each active ingredient
