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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Pilules : recouvert d'une coque de film bleu, ronde, double marque. Au pli - blanc ou presque blanc.
Traitement des troubles de l'érection caractérisés par une incapacité à atteindre ou à maintenir une érection du pénis suffisante pour des rapports sexuels satisfaisants.
Le sildénafil n'est efficace qu'avec la stimulation sexuelle.
À l'intérieur. La dose recommandée pour la plupart des patients adultes est de 50 mg environ 1 heure avant l'activité sexuelle. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg.
La dose maximale recommandée est de 100 mg. Le taux d'application maximal recommandé est une fois par jour.
Troubles de la fonction rénale. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (créatinine Cl 30–80 ml / min), aucune correction posologique n'est requise, avec une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), la dose de siladénafil doit être réduite à 25 mg.
Troubles de la fonction hépatique. Étant donné que le retrait du sildénafil est altéré chez les patients présentant des lésions hépatiques (en particulier une cirrhose), la dose de Sildénafil-SZ doit être réduite à 25 mg.
Utilisation conjointe avec d'autres médicaments. Lorsqu'elle est utilisée avec un ritonavir, la dose unique maximale du médicament Sildenafil-SZ ne doit pas dépasser 25 mg et la brièveté d'utilisation ne doit pas dépasser 1 fois à 48 heures (voir. "Interaction").
Lorsqu'elle est utilisée avec des inhibiteurs de l'isopurment CYR3A4 (éritromycine, saquinavir, kétokonazol, itraconazole), la dose initiale du médicament Sildénafil-SZ doit être de 25 mg (voir. "Interaction").
Pour minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique chez les patients prenant un α-adrénoblocateur, la prise de Sildénafil-SZ ne doit commencer qu'après stabilisation de l'hémodynamique chez ces patients. Il convient également d'envisager de réduire la dose initiale de sildénafil (voir. «Instructions spéciales» et «Interaction»).
Patients âgés. La correction de la dose de Sildenafil-SZ n'est pas requise.
hypersensibilité au sildénafil ou à tout autre composant du médicament;
l'utilisation de donneurs d'oxyde d'azote, de nitrates organiques ou de nitrites sous quelque forme que ce soit chez les patients recevant constamment ou par intermittence, car le sildénafil améliore l'effet hypotensible des nitrates (voir. "Interaction");
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
selon l'indication enregistrée, le médicament Sildenafil-SZ n'est pas destiné à être utilisé chez la femme;
selon l'indication enregistrée, le médicament Sildenafil-SZ n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants de moins de 18 ans.
L'innocuité et l'efficacité du médicament Sildenafil-SZ lorsqu'il est utilisé avec d'autres moyens pour traiter les troubles de l'érection n'ont pas été étudiées, de sorte que l'utilisation de telles combinaisons n'est pas recommandée (voir. "Instructions spéciales"); l'utilisation simultanée de sildénafil avec un ritonavir n'est pas recommandée (voir. «Méthode d'application et de doses», «Interaction»).
Avec prudence : déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse ou maladie de Peyronie) (voir. "Instructions spéciales"); maladies prédisposant au développement du priapisme (anémie à cellules serpentines, myélome multiple, leucémie, thrombocytémie - voir. "Instructions spéciales"); maladies accompagnées de saignements; exacerbation de l'ulcère gastro-duodénum; rétinite héréditaire pigmentaire (voir. "Instructions spéciales"); insuffisance cardiaque, angine de poitrine instable, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ou arythmies potentiellement mortelles, hypertension artérielle (AD> 170/100 mm Hg. Art.) ou hypotension (AD <90/50 mm RT. Art.) (voir. "Instructions spéciales"); patients présentant des épisodes de développement d'une neuropathie anti-artéritique non artéritique du nerf optique (NPINZN) (dans l'histoire).
Selon l'indication enregistrée, le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez la femme.
Les effets secondaires les plus courants étaient les maux de tête et les marées.
Habituellement, les effets secondaires du médicament Sildenafil-SZ sont faiblement ou modérément exprimés et sont transitoires.
Des études à doses fixes montrent que la fréquence de certains phénomènes indésirables augmente avec l'augmentation de la dose.
La fréquence des réactions indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent - ≥1 / 10%; souvent - de ≥1 à <10%; rarement - de ≥0,1 à <1%; rarement - de ≥0,01 à <0,1%; très rarement - <0,01%; la fréquence est inconnue - il est impossible de déterminer sur la base des données disponibles.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité (y compris.h. éruption cutanée), réactions allergiques.
Du côté du corps de vue: souvent — vision floue, déficience visuelle, cyanose; rarement — douleur oculaire, photophobie, photopsie, chromatopsie, rougeur des yeux / sclérose d'injection, changement de luminosité de la perception de la lumière, midriaz, conjonctivite, hémorragie dans le tissu de l'œil, cataractes, perturbation du fonctionnement de l'appareil lacrymogène; rarement — gonflement des paupières et des tissus adjacents, une sensation de sécheresse dans les yeux, la présence de cercles arc-en-ciel dans le champ de vision autour de la source lumineuse, fatigue oculaire accrue, vision des objets en jaune (xanthopsy) vision des objets en rouge (redropsia) hyperemia conjonctiva, irritation de la muqueuse des yeux, sensations désagréables dans les yeux; fréquence inconnue — NPINZN, Occlusion de risque, défaut de champ de vision, diplopie *, perte de vision temporaire ou acuité visuelle réduite, augmentation de la PIO, œdème rétinien, maladies des vaisseaux de la rétine, détachement de corps en verre / interprétation vitale.
Du côté de l'orgue auditif: rarement - une diminution ou une perte soudaine de l'audition, des acouphènes, des acouphènes, des acouphènes.
Du côté du MSS: souvent - marées; rarement - tachycardie, fréquence cardiaque, diminution ou augmentation de la pression artérielle, augmentation de la fréquence cardiaque, angine de poitrine instable, blocage AV, infarctus du myocarde, épine sanguine des vaisseaux du cerveau, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, déviations des lectures ECG, cardiomyopathie; rarement - fibrillation auriculaire, cœur soudain.
Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - une sensation de soif, gonflement, goutte, diabète sucré non compensé, hyperglycémie, œdème périphérique, hyperuricémie, hypoglycémie, hypernatriémie.
Du système respiratoire : souvent - congestion du nez; rarement - saignements de nez, rhinite, asthme, dyspnée, laryngite, pharyngite, sinusite, bronchite, augmentation du volume de crachats séparés, augmentation de la toux; rarement - une sensation d'embarras dans la gorge, des muqueuses sèches de la cavité nasale, gonflement de la muqueuse.
Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées, dyspepsie; rarement - ERB, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, brillant, gingivite, colite, dysphagie, gastrite, gastro-entérite, œsophagite, stomatite, écart des tests de la fonction hépatique par rapport à la norme, saignement rectal; rarement -.
Du côté du système musculo-squelettique: souvent - maux de dos; rarement - myalgie, douleur dans les membres, arthrite, arthrose, rupture du tendon, ténosinovite, douleur osseuse, myasthénie, synovite.
Du système génito-urinaire: rarement - cistite, nicturie, augmentation des glandes mammaires, incontinence urinaire, hématurie, éjaculation altérée, gonflement génital, anorgasmie, hématospermie, dommages aux tissus du pénis; rarement - érection prolongée et / ou priapisme, saignement du pénis.
Du système nerveux central et périphérique: très souvent - maux de tête; souvent des étourdissements; rarement - somnolence, migraine, ataxie, hypertonie, névralgie, neuropathie, paresthésie, tremblements, vertiges, symptômes de dépression, insomnie, rêves inhabituels, réflexes accrus, hypestasie; rarement - crampes *, réversions.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée, urticaire, herpès simple, démangeaisons cutanées, transpiration accrue, ulcération cutanée, dermatite de contact, dermatite exfoliative; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Autre: rarement - une sensation de chaleur, un gonflement du visage, une réaction de photosensibilité, un choc, une asthénie, une fatigue accrue, des douleurs de localisation diverses, des frissons, des chutes accidentelles, des douleurs thoraciques, des blessures accidentelles; rarement - irritabilité.
Complications cardiovasculaires
Lors de l'utilisation post-commercialisation du sildénafil pour le traitement de la dysfonction érectile, des phénomènes indésirables tels que de graves complications cardiovasculaires ont été rapportés (y compris h. infarctus du myocarde, angine de poitrine instable, mort cardiaque subite, arythmie ventriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique, hypertension et hypotension), qui avaient un lien temporaire avec l'utilisation du sildénafil. La plupart de ces patients (mais pas tous) présentaient des facteurs de risque de développement de complications cardiovasculaires. Beaucoup de ces phénomènes indésirables ont été observés peu de temps après l'activité sexuelle, et certains d'entre eux ont été notés après avoir pris du sildénafil sans activité sexuelle ultérieure. Il n'est pas possible d'établir la présence d'un lien direct entre les phénomènes indésirables observés et les facteurs indiqués ou autres.
Violations visuelles
Dans de rares cas, lors de l'utilisation post-résidentielle de tous les inhibiteurs de la FDE-5, y compris.h. sildénafil, rapporté sur NPINZN - une maladie rare et la raison de la diminution ou de la perte de vision. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque, notamment une diminution du rapport des diamètres de l'excavation et du disque nerveux optique (disque bâclé), âgés de plus de 50 ans, diabète sucré, hypertension, SCI, hyperlipidémie et tabagisme.
Une étude observationnelle a évalué si l'utilisation récente de médicaments de classe inhibiteur de la FDE-5 est associée à l'apparition aiguë de NPINZN. Les résultats indiquent une augmentation d'environ deux fois du risque de NPINZN dans les cinq T1/2 après avoir utilisé l'inhibiteur FDE-5. Selon les données littéraires publiées, la fréquence annuelle d'occurrence de NPINZN est de 2,5 à 11,8 cas pour 100 000 hommes âgés de ≥ 50 ans dans la population totale.
Il faut conseiller aux patients d'arrêter le traitement par le sildénafil en cas de perte soudaine de vision et de consulter immédiatement un médecin. Les personnes qui avaient déjà un cas de NPINZN ont un risque accru de rechute de NPINZN. Par conséquent, le médecin devrait discuter de ce risque avec ces patients, ainsi que discuter avec eux des risques potentiels d'effets indésirables des inhibiteurs de la FDE-5. Inhibiteurs de la FDE-5, y compris.h. le sildénafil, chez ces patients, doit être utilisé avec prudence et uniquement dans les situations où le bénéfice attendu dépasse le risque. Lors de l'utilisation du médicament Sildenafil-SZ à des doses dépassant les phénomènes indésirables recommandés, les phénomènes indésirables étaient similaires à ceux mentionnés ci-dessus, mais se rencontraient généralement plus souvent.
* Effets secondaires identifiés lors de la recherche post-commercialisation.
Avec l'utilisation unique du médicament Sildenafil-SZ dans une dose allant jusqu'à 800 mg, les phénomènes indésirables étaient comparables à ceux de la prise du médicament à des doses plus faibles, mais se sont rencontrés plus souvent.
Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'accélère pas la clairance du sildénafil, t.to. ce dernier est activement associé aux protéines plasmatiques et n'est pas affiché par les reins.
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif du FDE-5 spécifique au TsGMF.
Le mécanisme d'action
La mise en œuvre du mécanisme physiologique d'érection est associée à la libération d'oxyde d'azote (NO) dans le corps caverneux pendant la stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, conduit à une augmentation du niveau de CGMF, à la relaxation ultérieure du tissu musculaire lisse du corps caverneux et à une augmentation du flux sanguin.
Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé d'une personne, mais améliore l'effet de l'oxyde d'azote (NO) en inhibant le FDE-5, qui est responsable de l'effondrement du TFMF
Le sildénafil est sélectif par rapport au FDE-5 in vitro, son activité par rapport au FDE-5 dépasse l'activité par rapport à d'autres isophères bien connues du FDE: FDE-6 - 10 fois; FDE-1 - plus de 80 fois; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - plus de 700 fois. Le sildénafil est 4000 fois plus sélectif par rapport au FDE-5 que le FDE-3, ce qui est crucial car le FDE-3 est l'une des enzymes clés pour réguler la réduction du myocarde.
Une condition préalable à l'efficacité du sildénafil est la stimulation sexuelle.
Données cliniques
Recherche en cardiologie. L'utilisation de sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg n'a pas entraîné de changements cliniquement significatifs de l'ECG chez des volontaires sains. La diminution maximale de la CAD en position couchée après avoir pris le sildénafil à une dose de 100 mg était de 8,3 mm RT. Art., et dAD - 5,3 mm RT. Art. Un effet plus prononcé mais aussi transitoire sur la pression artérielle a été observé chez les patients prenant des nitrates (voir. «Salvation», «Interaction»).
Dans une étude de l'effet hémodynamique du sildénafil en une seule dose de 100 mg chez 14 patients atteints d'IBS sévère (plus de 70% des patients présentaient une sténose d'au moins une artère coronaire) le cAD et le dAD en repos ont diminué de 7 et 6%, respectivement, et la cAD pulmonaire a diminué de 9%. Le sildénafil n'a pas affecté les émissions cardiaques et n'a pas gêné le flux sanguin dans les artères coronaires ombrées, et a également entraîné une augmentation (d'environ 13%) du flux coronarien induit par l'adénosine dans les artères coronaires ombrées et intactes.
Dans une étude contrôlée contre placebo en double aveugle, 144 patients atteints de dysfonction érectile et d'angine de poitrine stable prenant des médicaments anti-anginaux (sauf les nitrates) ont effectué des exercices physiques jusqu'à ce que la gravité des symptômes de l'angine de poitrine diminue. La durée de l'exercice était plus longue (19,9 s; 0,9–38,9 s) chez les patients prenant du sildénafil en une seule dose de 100 mg, par rapport aux patients recevant un placebo.
Dans une étude randomisée en double aveugle contrôlée contre placebo, ils ont étudié l'effet d'un changement de dose de sildénafil (jusqu'à 100 mg) chez les hommes (n = 568) avec dysfonction érectile et hypertension artérielle, prenant plus de deux médicaments antihypertenseurs. Le sildénafil a amélioré l'érection chez 71% des hommes contre 18% dans le groupe placebo. La fréquence des effets indésirables était comparable à celle d'autres groupes de patients, ainsi que chez les individus prenant plus de trois médicaments antihypertenseurs.
Recherche sur la déficience visuelle. Chez certains patients, 1 heure après la prise de sildénafil à une dose de 100 mg à l'aide du test Farnsworth-Mansell 100, une altération légère et transitoire de la capacité de distinguer les nuances de couleur (bleu / vert) a été révélée. Après 2 heures après la prise du médicament, ces changements étaient absents. On pense que la déficience visuelle des couleurs est causée par l'inhibition du FDE-6, qui est impliqué dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Le sildénafil n'a pas affecté l'acuité visuelle, la perception du contraste, l'électrorétinogramme, la PIO ou le diamètre de la pupille.
Lors d'un contre-interrogatoire contrôlé par placebo de patients présentant une dégénérescence maculaire précoce prouvée (n = 9), le sildénafil a été bien toléré en une seule dose de 100 mg. Aucun changement cliniquement significatif de la vision n'a été identifié, évalué par des tests visuels spéciaux (acuité visuelle, gril Amsler, perception des couleurs, modélisation des couleurs, périmètre Humphrey et stress photo).
Efficacité
L'efficacité et l'innocuité du sildénafil ont été évaluées dans 21 études randomisées en double aveugle contrôlées contre placebo d'une durée maximale de 6 mois chez 3000 patients âgés de 19 à 87 ans, présentant une dysfonction érectile de diverses étiologies (biologiques, psychogènes ou mixtes). L'efficacité du médicament a été évaluée à l'échelle mondiale à l'aide d'un journal d'érection, d'un indice international de la fonction érectile (questionnaire validé sur l'état de la fonction sexuelle) et d'une enquête auprès des partenaires.
L'efficacité du sildénafil, définie comme la capacité à atteindre et à maintenir une érection suffisante pour des rapports sexuels satisfaisants, a été démontrée dans toutes les études menées et confirmées dans des études à long terme d'une durée d'un an. Dans les études utilisant une dose fixe, le rapport des patients rapportant que le traitement a amélioré leur érection était de 62% (la dose de sildénafil était de 25 mg), 74% (la dose de sildénafil était de 50 mg) et 82% (la dose de sildénafil était de 100 mg) contre 25% dans le placebo de groupe. Une analyse de l'indice international de la fonction érectile a montré qu'en plus d'améliorer l'érection, le traitement du sildénafil a également amélioré la qualité de l'orgasme et permis d'obtenir satisfaction des rapports sexuels et de la satisfaction générale.
Selon des données généralisées, chez les patients rapportant une amélioration de l'érection dans le traitement du sildénafil, il y avait 59% de patients atteints de diabète sucré, 43% de patients atteints de prostatectomie radicale et 83% de patients atteints de lésions de la moelle épinière (contre 16, 15 et 12% dans le groupe placebo, respectivement).
Les produits pharmaceutiques du sildénafil dans la plage de doses recommandée sont linéaires.
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur du sildénafil, il aspire rapidement. La biodisponibilité absolue est en moyenne d'environ 40% (de 25 à 63%). In vitro le sildénafil à une concentration d'environ 1,7 ng / ml (3,5 nmol) inhibe l'activité des personnes FDE-5 de 50%. Après une seule réception de sildénafil à une dose de 100 mg, la moyenne Cmax le sildénafil libre dans le plasma sanguin des hommes est d'environ 18 ng / ml (38 nmol) et est atteint lors de la prise de sildénafil à l'intérieur du natoshchak en moyenne pendant 60 minutes (de 30 à 120 min). Lorsqu'il est pris en association avec des aliments gras, le taux d'aspiration diminue: Cmax diminue en moyenne de 29% et Tmax augmente de 60 minutes, mais le degré d'absorption ne change pas de manière fiable (l'ASC est réduite de 11%).
Distribution. Vss le sildénafil a une moyenne de 105 litres. La relation entre le sildénafil et son principal métabolite N-déméthylique circulant et les protéines plasmatiques sanguines est d'environ 96% et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. Moins de 0,0002% de la dose de sildénafil (en moyenne 188 ng) a été trouvée dans le sperme 90 minutes après la prise du médicament.
Métabolisme. Le sildénafil est métabolisé principalement dans le foie sous l'influence de l'isopurme CYR3A4 (chemin principal) et de l'isopurgeon CYR2C9 (chemin mineur). Le principal métabolite actif circulant formé à la suite de la N-déméthylation du sildénafil est soumis à un métabolisme supplémentaire. La sélectivité de ce métabolite par rapport au FDE est comparable à celle du sildénafil et à son activité par rapport au FDE-5 in vitro représente environ 50% de l'activité du sildénafil.
La concentration de métabolite dans le plasma sanguin de volontaires sains représente environ 40% de la concentration de sildénafil. Le métabolite N-déméthylique subit un métabolisme supplémentaire; T1/2 - environ 4 heures.
La conclusion. La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h et le T final1/2 - 3-5 heures. Après avoir été absorbé, ainsi qu'après l'introduction / l'introduction, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement par les intestins (environ 80% de la dose orale) et dans une moindre mesure par les reins (environ 13% de la dose orale ).
Groupes de patients spéciaux
Patients âgés. Chez les patients âgés en bonne santé (plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration de sildénafil libre dans le plasma sanguin est environ 40% plus élevée que chez les jeunes (18–45 ans). L'âge n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence de développement des effets secondaires.
Troubles de la fonction rénale. Avec un degré d'insuffisance rénale léger (créatinine Cl - 50–80 ml / min) et modéré (créatinine Cl - 30–49 ml / min), la pharmacocinétique du sildénafil ne change pas après un seul apport dans une dose de 50 mg. Avec une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl ≤30 ml / min), la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une augmentation d'environ deux fois de la valeur de l'ASC (100%) et de Cmax (88%) par rapport à ceux dont la fonction rénale est normale chez les patients du même groupe d'âge.
Troubles de la fonction hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose (étapes A et B selon la classification Child-Pew), la clairance du sildénafil est réduite, ce qui entraîne une augmentation de la valeur de l'ASC (84%) et de Cmax (47%) par rapport à ceux dont la fonction hépatique est normale chez les patients du même groupe d'âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (stade C selon la classification Child-Pew) n'a pas été étudiée.
- Régulateurs de puissance
L'influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique du sildénafil
Le métabolisme du sildénafil se produit principalement sous l'influence des isophères CYR3A4 (la voie principale) et CYR2C9, de sorte que les inhibiteurs de ces isopéries peuvent réduire la clairance du sildénafil, et les inducteurs peuvent augmenter la clairance du sildénafil en conséquence.
Une diminution de la clairance du sildénafil a été notée avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'isophénium CYR3A4 (cétoconazole, rouge sanguine, ciméthidine). La ciméthidine (800 mg), l'inhibition non spécifique de l'isophénium CYR3A4, lorsqu'elle est associée au sildénafil (50 mg), provoque une augmentation de la concentration de sildénafil dans le plasma de 56%.
Un apport unique de 100 mg de sildénafil avec une lignée rouge (500 mg / jour 2 fois par jour pendant 5 jours) un inhibiteur spécifique de l'isoferment du cytochrome CYR3A4, dans le contexte de l'obtention d'une concentration constante de sang rouge, la numération sanguine rouge entraîne une augmentation de 182% de l'ASC du sildénafil.
Lors de la prise d'un sildénafil (100 mg ponctuels) et de saquinavir (1200 mg / jour 3 fois par jour), un inhibiteur de la protéase du VIH et l'isolation du cytochrome CYR3A4, dans le contexte de l'obtention d'une concentration constante de saquinavir dans le sang Cmax le sildénafil a augmenté de 140%, tandis que l'ASC a augmenté de 210%. Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du saquinavir.
Des inhibiteurs plus forts de l'isophère CYR3A4, tels que le kétoconazole et l'itraconazole, peuvent également provoquer des changements plus prononcés dans la pharmacocinétique du sildénafil.
L'utilisation simultanée de sildénafil (100 mg ponctuels) et de ritonavir (500 mg 2 fois par jour), d'un inhibiteur de la protéase du VIH et d'un puissant inhibiteur du cytochrome P450, dans le contexte d'une concentration constante de ritonavir dans le sang, conduit à une augmentation de Cmax sildénafil par 300% (4 fois) et AUC par 1000% (11 fois). Après 24 heures, la concentration de sildénafil dans le plasma sanguin est d'environ 200 ng / ml (après l'utilisation unique d'un sildénafil - 5 ng / ml) qui est cohérent avec les informations sur l'effet exprimé du ritonavir sur la pharmacocinétique de divers substrats du cytochrome P450.
Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir. L'utilisation combinée de sildénafil avec un ritonavir n'est pas recommandée.
Si le sildénafil est pris à des doses recommandées par des patients recevant les deux inhibiteurs puissants de l'inhibition de l'isophénium CYR3A4, alors Cmax le sildénafil libre ne dépasse pas 200 nmol et le médicament est bien toléré.
L'apport unique d'anthacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) n'affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.
Les inhibiteurs de l'isopurment CYR2C9 (tolbutamide, warfarine), de l'isopurment CYP2D6 (SIOSS, antidépresseurs tricycliques), des diurétiques thiazidiques et thiazidopoïques, des inhibiteurs de l'APF et des antagonistes du calcium n'affectent pas la pharmacocinétique du sildénafil.
L'azitromycine (500 mg / jour pendant 3 jours) n'affecte pas l'ASC, Cmax, Tmax, constante de vitesse de sortie et T1/2 sildénafil ou son principal métabolite circulant.
L'influence du sildénafil sur d'autres drogues
Le sildénafil est un faible inhibiteur des isopermes du cytochrome P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IC50 > 150 microns). Lors de la prise de sildénafil aux doses recommandées de son Cmax est d'environ 1 μmol, il est donc peu probable que le sildénafil puisse affecter la clairance des substrats de ces isophèmes.
Le sildénafil renforce l'effet hypotensible des nitrates à la fois avec une utilisation prolongée de ces derniers et lorsqu'il est attribué selon des indications aiguës. À cet égard, l'utilisation du sildénafil en association avec des donneurs de nitrates ou d'oxyde d'azote est contre-indiquée.
Avec la prise simultanée d'α-adrénoblocateur doksazozine (4 et 8 mg) et de sildénafil (25, 50 et 100 mg) chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostatite avec une hémodynamique stable, la diminution supplémentaire moyenne du cAD / dAD en position couchée était de 7/7, 9/5 et 8/4 mm bouche. Art. respectivement, et en position debout - 6/6 mm, 11/4 et 4/5 mm RT. Art. respectivement. De rares cas de développement d'hypotension posturale symptomatique chez ces patients, manifestés sous forme de vertiges (sans évanouissement), sont rapportés. Chez les patients sensibles individuels recevant un α-adrénoblocateur, l'utilisation simultanée de sildénafil peut entraîner une hypotension symptomatique.
Les signes d'interaction significative avec le colbutamide (250 mg) ou la warfarine (40 mg), métabolisés par l'isoporzyme CYR2C9, n'ont pas été identifiés.
Le sildénafil (100 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique des inhibiteurs de la protéase du VIH, le saquinavir et le ritonavir, qui sont des substrats de l'isophénum CYR3A4, à leur taux sanguin constant.
Le sildénafil (50 mg) ne provoque pas d'augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d'acide acétylsalicylique (150 mg).
Le sildénafil (50 mg) n'améliore pas l'effet hypotensible de l'alcool chez les volontaires sains chez Cmax alcool dans le sang en moyenne 0,08% (80 mg / dl).
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, aucun signe d'interaction du sildénafil (100 mg) avec l'amlodipine n'a été détecté. La diminution supplémentaire moyenne de la pression artérielle en position couchée est de 8 mm de bouche. Art. (SAD) et bouche 7 mm. Art. (pAPA).
L'utilisation du sildénafil en association avec des antihypertenseurs n'entraîne pas d'effets secondaires supplémentaires.
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Sildenafil-SZ3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
citrate de sildénafil en termes de sildénafil | 25 mg |
substances auxiliaires | |
noyau : MCC - 50 mg; monogydrate de lactose (sucre de marteau) - 61,5 mg; croscarmellose sodique (prémellose) - 7,5 mg; poids moléculaire moyen obéissant de polyvinylpyrrolidone) - 4,5 mg; stéarat magnésium - 1,5 mg | |
enveloppe de film: Opadry II (alcool pigital, partiellement hydrolysé - 2 mg; dioxyde de titane (E171) - 1,145 mg; macrogol (polyéthylène glycol 3350) - noir 1,01 mg; talc - 0,74 mg; vernis en aluminium à base de diamant bleu 6 mg - 0 |
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
citrate de sildénafil en termes de sildénafil | 50 mg |
substances auxiliaires | |
noyau : MCC - 54 mg; monogydrate de lactose (sucre de marteau) - 74 mg; croscarmellose sodique (prémellose) - 10 mg; vidon (polyvinylpyrrolidone poids moléculaire moyen) - 10 mg; magnésium mobile - 2 mg | |
enveloppe de film: Opadry II (alcool pigital, partiellement hydrolysé - 2,4 mg; dioxyde de titane (E171) - 1,374 mg; macrogol (polyéthylène glycol 3350) - 1,212 mg; poudre de talc - 0,888 mg; vernis en aluminium à base de bleu diamant 1 |
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
citrate de sildénafil en termes de sildénafil | 100 mg |
substances auxiliaires | |
noyau : MCC - 83,5 mg; monogydrate de lactose (sucre de marteau) - 83,5 mg; croscarmellose sodique (prémellose) - 15 mg; obéissant (polyvinylpyrrolidone poids moléculaire moyen) - 15 mg; stéarate de magnésium - 3 mg | |
enveloppe de film: Opadry II (alcool pigital, partiellement hydrolysé - 3,6 mg; dioxyde de titane (E171) - 2,061 mg; macrogol (polyéthylène glycol 3350) - 1,818 mg; poudre de talc - 1,332 mg; vernis en aluminium à base de diamant mg bleu 7 |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 25 mg, 50 mg et 100 mg. Pour 1, 2, 4, 7, 8 ou 10 comprimés. dans l'emballage des cellules de contour. 20 comprimés chacun. dans une banque de polymères ou une bouteille en polymère.
Chaque boîte, bouteille, emballage de 1 cellule de contour pour 1, 2, 4, 7, 8, 10 comprimés. ou 2 boîtes de cellules de contour de 7, 10 comprimés. dans un pack carton.
Selon la recette.
Pour diagnostiquer les troubles de l'érection, déterminer leurs causes possibles et choisir un traitement adéquat, il est nécessaire de collecter des antécédents médicaux complets et de procéder à un examen physique approfondi. Les traitements contre la dysfonction érectile doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, maladie de Peyronie) ou des facteurs de risque de développement du priapisme (SCA, myélome multiple, leucémie) (voir. "Surveillance", Avec prudence).
Les médicaments conçus pour traiter les troubles de l'érection ne doivent pas être prescrits aux hommes pour lesquels l'activité sexuelle n'est pas souhaitable.
L'activité sexuelle présente un certain risque en présence de maladies cardiaques, par conséquent, avant de commencer tout traitement pour les troubles de l'érection, le médecin doit envoyer le patient pour examiner l'état du SMS
L'activité sexuelle n'est pas souhaitable chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, d'angine de poitrine instable, d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral, d'arythmies potentiellement mortelles, d'hypertension artérielle (AD> 170/100 mm Hg. Art.) ou hypotension (AD <90/50 mm RT. Art.) (voir. "Surveillance", Avec prudence). Les études cliniques montrent l'absence de différences dans la fréquence de l'infarctus du myocarde (1,1 pour 100 personnes par an) ou la fréquence de mortalité par maladies cardiovasculaires (0,3 pour 100 personnes par an) chez les patients recevant le médicament Sildenafil-SZ, par rapport aux patients qui a reçu un placebo.
Complications cardiovasculaires
Lors de l'utilisation post-commercialisation du sildénafil pour le traitement de la dysfonction érectile, des phénomènes indésirables tels que de graves complications cardiovasculaires ont été rapportés (y compris h. infarctus du myocarde, angine de poitrine instable, mort cardiaque subite, arythmie ventriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique, crise ischémique transitoire, hypertension ou hypotension), qui avait un lien temporaire avec l'utilisation du sildénafil. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque de développer des complications cardiovasculaires. Beaucoup de ces phénomènes indésirables ont été observés peu de temps après l'activité sexuelle, et certains d'entre eux ont été notés après avoir pris du sildénafil sans activité sexuelle ultérieure. Il n'est pas possible d'établir la présence d'un lien direct entre les phénomènes indésirables observés et les facteurs indiqués ou autres.
Hypotension
Le sildénafil a un effet vasodilatant systémique, entraînant une diminution transitoire de la pression artérielle, qui n'est pas un phénomène cliniquement significatif et n'entraîne aucune conséquence chez la plupart des patients. Néanmoins, avant la nomination du médicament Sildenafil-SZ, le médecin doit évaluer soigneusement le risque de manifestations indésirables possibles des effets vasodilatants chez les patients atteints des maladies correspondantes, notamment dans le contexte d'une activité sexuelle. Une sensibilité accrue aux vasodilatateurs est observée chez les patients présentant une obstruction du tube de sortie du ventricule gauche (sténose aortelle, cardiomyopathie obstructive hypertrophique), ainsi qu'un syndrome d'atrophie à systèmes multiples rares, qui constitue une violation grave de la régulation de la pression artérielle de le système nerveux végétatif.
Étant donné que l'utilisation conjointe de sildénafil et d'adrénoblocateurs α peut entraîner une hypotension symptomatique chez les patients sensibles individuels, le médicament Sildénafil-SZ doit être soigneusement prescrit aux patients prenant des α-adrénoblocateurs (voir. "Interaction"). Pour minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique chez les patients prenant un α-adrénoblocateur, la prise de Sildénafil-SZ ne doit commencer qu'après stabilisation de l'hémodynamique chez ces patients. Il convient également d'envisager de réduire la dose initiale de Sildénafil-SZ (voir. «Méthode d'application et doses»). Le médecin doit informer les patients des mesures à prendre en cas de symptômes d'hypotension posturale.
Violations visuelles
De rares cas de développement de NPINZN ont été notés comme les raisons de la détérioration ou de la perte de vision dans le contexte de l'utilisation de tous les inhibiteurs de la FDE-5, y compris le sildénafil. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque tels que l'excavation (approfondissement) du disque nerveux optique, âgé de plus de 50 ans, le diabète sucré, l'hypertension, le SCI, l'hyperlipidémie et le tabagisme. Une relation causale entre la réception des inhibiteurs de la FDE-5 et le développement de la NPINZN n'a pas été identifiée. Le médecin doit informer le patient du risque accru de développer le NIPN, si cette condition a déjà été notée. En cas de perte soudaine de vision, les patients doivent immédiatement fournir les soins médicaux nécessaires. Un petit nombre de patients atteints de rétinite héréditaire pigmentaire ont une rétine de fonction FDE génétiquement déterminée. Il n'y a aucune information sur l'innocuité de l'utilisation du médicament Sildenafil-SZ chez les patients atteints de rétinite pigmentaire, le sildénafil doit donc être utilisé avec prudence (voir. "Surveillance", Avec prudence).
Troubles auditifs
Certaines études post-commercialisation et cliniques signalent des cas de détérioration soudaine ou de perte auditive associée à l'utilisation de tous les inhibiteurs de la FDE-5, y compris le sildénafil. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque de détérioration soudaine ou de perte auditive. Une relation causale entre l'utilisation d'inhibiteurs de la FDE-5 et une déficience auditive soudaine ou une perte auditive n'a pas été établie. En cas de détérioration soudaine ou de perte d'audition sur fond de prise de sildénafil, consultez immédiatement votre médecin.
Saignement
Le sildénafil améliore l'effet anti-agressif du nitroprusside de sodium, donateur d'oxyde d'azote, sur les plaquettes humaines in vitro. Il n'y a pas de données sur l'innocuité de l'utilisation du sildénafil chez les patients ayant tendance à saigner ou à exacerber l'ulcère gastro-duodénum, par conséquent, le médicament Sildénafil-SZ chez ces patients doit être utilisé avec prudence (voir. "Surveillance", Avec prudence). La fréquence des saignements de nez chez les patients souffrant d'hypertension pulmonaire associée à des maladies diffuses du tissu conjonctif était plus élevée (sildénafil - 12,9%, placebo - 0%) que chez les patients souffrant d'hypertension pulmonaire primaire (sildénafil - 3%, placebo - 2,4%). Chez les patients recevant du sildénafil en association avec un antagoniste de la vitamine K, la fréquence des saignements de nez était plus élevée (8,8%) que chez les patients qui ne prenaient pas d'antagoniste de la vitamine K (1,7%).
Application avec d'autres moyens pour le traitement des troubles de l'érection. L'innocuité et l'efficacité du médicament Sildenafil-SZ, ainsi que d'autres moyens de traitement des troubles de l'érection, n'ont pas été étudiées, de sorte que l'utilisation de telles combinaisons n'est pas recommandée (voir. "Indications").
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Dans le contexte de la prise du médicament Sildenafil-SZ, aucun impact négatif sur la capacité de conduire une voiture ou un autre équipement technique n'a été observé. Cependant, depuis lors de la prise de sildénafil, une diminution de la pression artérielle, le développement de la chromatopsie, une vision trouble, etc. est possible.p. effets secondaires, vous devez faire attention à l'action individuelle du médicament dans ces situations, en particulier au début du traitement et lorsque le mode posologique change.
- F52.2 Manque de réponse génitale