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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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COMPRIMÉS (rose, rose, ronde) avec une teneur de 80 mg triméthoprime et 400 mg de sulfaméthoxazole: flacons de 100 (NDR 61570-052-01). Mentions légales sur les comprimés «M052».
DOUBLE STRENGTH) COMPRIMÉS (rose, bleu, ovale) contient 160 mg de triméthoprime et 800 mg de sulfaméthoxazole: - flacons de 20 (NDR 61570-053-20), 100 (NDR 61570-053-01), 250 (NDR 61570-053-52) et 500 (NDR 61570- 053-05). Mentions légales sur les comprimés «M053».
SUSPENSIONS à prendre (rose, avec saveur de cerise), contenant 40 mg triméthoprime et 200 mg de sulfaméthoxazole dans chaque cuillère à café (5 ml): flacon 1 pinte (473 ml) (NDR 61570-050-16) et paquet de 100 ml de 6 (NDR 61570-050-11); et (violet, goût de raisin) avec 40 mg de triméthoprime et 200 mg Sulfaméthoxazole dans chaque cuillère à café (5 ml): flacon 1 pinte (473 ml) (NDR 61570-051-16).
Les comprimés doivent être conservés entre 15 ° et 25 ° C (59 ° et 77 ° F) un endroit sec et protégé de la lumière.
Les suspensions doivent être conservées entre 15 ° et 25 ° C (59 ° et 77 ° F) et protégé de la lumière.
Distribué par: Pfizer Inc, New York, NY 10017. Révisé: juin 2017
Réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et Maintien de l'efficacité de SEPTRA et d'autres médicaments antibactériens, SEPTRA ne doit être utilisé que pour traiter ou prévenir les infections prouvées ou graves Suspecté d'être causé par des bactéries sensibles. Quand culture et vulnérabilité Les informations sont disponibles, elles doivent être prises en compte lors du choix ou de la modification. Thérapie. En l'absence de telles données, épidémiologie locale et vulnérabilité Les modèles peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.
Infections des voies urinaires
Pour le traitement des infections des voies urinaires par souches sensibles des organismes suivants: Escherichia coli,, Klebsiella Espèce, Enterobacter Espèce, Morganella morganii, Proteus mirabilis , et Proteus vulgaris Il est recommandé que les premiers épisodes. des infections non compliquées des voies urinaires peuvent être traitées avec une seule efficacité agents antibactériens plutôt que la combinaison.
Otite moyenne aiguë
Pour le traitement de l'otite moyenne aiguë en pédiatrie Patients dus à des souches sensibles de Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae si SEPTRA en propose selon le jugement du médecin Avantage de l'utilisation d'autres agents antimicrobiens. À ce jour, il y a peu Données sur l'innocuité de l'utilisation répétée de SEPTRA chez les patients pédiatriques de moins de deux ans d'âge. SEPTRA n'est pas destiné à une administration prophylactique ou prolongée otite moyenne à tous les âges.
Exacerbations aiguës Bronchite chronique chez les adultes
Pour le traitement des exacerbations chroniques aiguës bronchite due à des souches sensibles de Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae si un médecin pense que SEPTRA pourrait offrir un avantage sur l'utilisation d'un seul agent antimicrobien.
Diarrhée de voyage chez l'adulte
Pour le traitement de la diarrhée de voyage due à souches sensibles d'entérotoxigène E. coli.
Shigellose
Pour le traitement de l'entérite causée par: Tribus de par Shigella flexneri et Shigella sonneisi une thérapie antibactérienne est indiquée.
Pneumocystis jiroveci pneumonie
Pour le traitement des documents documentés Pneumocystis jiroveci Pneumonie. Pour la prophylaxie contre Pneumocystis jiroveci Pneumonie à Personnes immunosuppressives et à risque accru le développement de Pneumocystis jiroveci Pneumonie.
SEPTRA est contre-indiqué chez les patients pédiatriques. à 2 mois.
Infections des voies urinaires et shigellose chez l'adulte et Patients pédiatriques et otite moyenne aiguë chez les patients pédiatriques
Adultes
La dose habituelle pour adultes dans le traitement des voies urinaires il s'agit d'un comprimé SEPTRA DS (double résistance), de deux comprimés SEPTRA ou quatre cuillères à café (20 ml) de suspension SEPTRA toutes les 12 heures pendant 10 à 14 jours. Une dose quotidienne identique est utilisée pendant 5 jours dans le traitement de la shigellose.
Patients pédiatriques
La dose recommandée pour les patients pédiatriques atteints d'infections des voies urinaires les infections des voies ou l'otite moyenne aiguë sont de 8 mg / kg de triméthoprime et de 40 mg / kg Sulfaméthoxazole par 24 heures, administré en deux doses divisées toutes les 12 heures pendant 10 heures Journées. Une dose quotidienne identique est utilisée pendant 5 jours dans le traitement de shigellose.max
Si la fonction rénale est altérée, une posologie réduite doit être utilisée sont utilisés avec le tableau suivant:
Exacerbations aiguës Bronchite chronique chez les adultes
La dose habituelle pour adulte dans le traitement de l'aigu Les exacerbations de la bronchite chronique sont un comprimé SEPTRA DS (double concentration) deux comprimés SEPTRA ou quatre cuillères à café (20 ml) de suspension SEPTRA tous les 12 Heures pendant 14 jours.
Diarrhée de voyage chez l'adulte
Pour le traitement de la diarrhée de voyage, l'adulte habituel Dosage est un comprimé SEPTRA DS (double amidon), deux comprimés SEPTRA ou quatre Cuillère à café (20 ml) Suspension SEPTRA toutes les 12 heures pendant 5 jours.
Pneumocystis jiroveci pneumonie
Traitement
Adultes et patients pédiatriques
La posologie recommandée pour le traitement des patients atteints la pneumonie documentée à P jiroveci est de 15 à 20 mg / kg de triméthoprime et de 75 à 100 mg / kg de sulfaméthoxazole par 24 heures en doses uniformément réparties toutes les 6 Heures de 14 à 21 jours. Le tableau suivant est une ligne directrice pour la limite supérieure de cette posologie :
Max
Pour la dose limite inférieure (15 mg / kg de triméthoprime et 75 mg / kg de sulfaméthoxazole par 24 heures) 75% de la dose ci-dessus Table.
Prophylaxie
Adultes
La dose recommandée pour la prophylaxie chez l'adulte en est une Comprimé SEPTRA DS (double résistance) par jour.
Patients pédiatriques
La dose recommandée pour les patients pédiatriques est de 150 mg / m / jour triméthoprime 2 avec 750 mg / m & sup2; / sulfaméthoxazole diurne administré par voie orale en comprimés des doses divisées deux fois par jour, 3 jours consécutifs par semaine. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 320 mg de triméthoprime et 1 600 mg de sulfaméthoxazole. Le Le tableau suivant est une ligne directrice pour atteindre cette posologie en pédiatrie Patients:
Clairance de la créatinine (mL / min) | Régime posologique recommandé |
Plus de 30 | utiliser des régimes standard |
15-30 | ½ le régime habituel |
Moins de 15 ans | Utilisation non recommandée |
Dose de surface corporelle toutes les 12 heures | ||
(m²) | Cuillère à café | Comprimés |
0,26 | 12 (2,5 ml) | |
0,53 | 1 (5 ml) | 12 |
1.06 | 2 (10 ml) | 1 |
SEPTRA est contre-indiqué chez les patients connus hypersensibilité au triméthoprime ou aux sulfonamides chez les patients ayant des antécédents de immunthrombocytopénie induite par les médicaments utilisant le triméthoprime et / ou Sulfonamides et chez les patients atteints d'anémie mégaloblastique documentée due à manque de folate. SEPTRA est contre-indiqué chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans Des mois. SEPTRA est également contre-indiqué chez les patients présentant un foie prononcé Dommages ou insuffisance rénale sévère si l'état de la fonction rénale ne peut pas l'être surveillé.
AVERTISSEMENTS
toxicité embryo-fœtale
Certaines études épidémiologiques suggèrent que l'exposition à Le sulfaméthoxazole / triméthoprime pendant la grossesse peut être utilisé avec un risque accru de malformations congénitales, en particulier de malformations du tube neural malformations cardiovasculaires, défauts urinaires, embouchures et autres Pied. Si le sulfaméthoxazole / triméthoprime est utilisé pendant la grossesse ou si le la patiente est enceinte pendant que ce médicament doit être avisée patiemment les dangers potentiels pour le fœtus.
Hypersensibilité et autres réactions mortelles
Décès liés à l'administration de Les sulfonamides, bien que rares, se sont produits en raison de réactions graves, dont Stevens-Johnson Syndrome, nécrolyse épidermique toxique, nécrose hépatique fulminante, Agranulocytose, anémie aplasique et autres dyscrasies sanguines.
Sulfonamides, y compris les produits contenant du sulfonamide comme le sulfaméthoxazole / triméthoprime, doit être dans le premier se produisent à partir d'une éruption cutanée ou de signes d'effets secondaires. Dans de rares cas une réaction plus sévère à une éruption cutanée peut en résulter, comme Stevens-Johnson Syndrome, nécrolyse épidermique toxique, nécrose hépatique et sang lourd Perturbations (voir PRÉCAUTIONS). Signes cliniques tels que éruption cutanée, maux de gorge , La fièvre, l'arthralgie, la pâleur, le purpura ou l'ictère peuvent être des signes précoces de réactions graves.
La toux, l'essoufflement et les infiltrats pulmonaires le sont réactions d'hypersensibilité respiratoire rapportées dans Association avec traitement au sulfonamide.
Thrombocytopénie
Sulfaméthoxazole / thrombocytopénie induite par le triméthoprime peut être un trouble à médiation immunitaire. Cas graves de thrombocytopénie qui le sont mortels ou mortels ont été signalés. La thrombocytopénie se dissout généralement dans la semaine suivant l'arrêt du sulfaméthoxazole / triméthoprime.
Infections streptococciques et rhumatoïde
Les sulfonamides ne doivent pas être utilisés pour traiter Infections streptococciques bêta-hémolytiques du groupe A. Dans une infection établie Vous n'exterminerez pas les streptocoques et ne les empêcherez donc pas Des conséquences comme la fièvre rhumatoïde.
Clostridium Diarrhée associée difficile
Clostridium difficile - diarrhée associée (CDAD) a été signalé en utilisant presque tous les agents antibactériens, y compris SEPTRA et peut aller de la diarrhée légère à la colite mortelle. Traitement avec les agents antibactériens modifient la flore normale du gros intestin, ce qui conduit à un dépassement le C. difficile.
C. difficile produit des toxines A et B, le Contribution au développement du CDAD. Souches productrices d'hypertoxine de C . difficile provoquer une morbidité et une mortalité accrues car elles peuvent provoquer des infections être résistant à la thérapie antimicrobienne et peut nécessiter une colectomie. Le CDAD doit l'être considéré chez tous les patients qui ont la diarrhée après utilisation d'antibiotiques.
Des antécédents médicaux minutieux sont nécessaires car le CDAD signalé deux mois après l'administration antibactérienne Remplisseurs.
Si le CDAD est suspecté ou confirmé, l'utilisation continue d'antibiotiques pas contre C. difficile dirigé, peut devoir être interrompu. Convient Gestion des liquides et des électrolytes, supplément protéique, traitement antibiotique de C. difficile, et l'évaluation chirurgicale doit être initiée comme cliniquement indiqué.
Traitement supplémentaire à la leucovorine dans le pneumocystis pneumonie jiroveci
Une défaillance du traitement et une mortalité ont été observées lorsque le triméthoprime sulfaméthoxazole a été co-administré avec la leucovorine pour le Traitement des patients séropositifs avec Pneumocystis jiroveci Pneumonie dans une étude randomisée contrôlée contre placebo.7 Utilisation simultanée de triméthoprime-sulfaméthoxazole et leucovorine pendant le traitement de Pneumocystis jiroveci La pneumonie doit être évitée.
PRÉCAUTIONS
Développement de bactéries résistantes aux médicaments
Prescription de SEPTRA en l'absence d'un prouvé ou fort Une infection bactérienne suspectée ou une indication prophylactique est peu probable utiliser pour le patient et augmenter le risque de développement bactéries résistantes aux médicaments.
Carence en folates
SEPTRA doit être administré aux patients avec prudence altération de la fonction rénale ou hépatique chez les personnes présentant une éventuelle carence en folate (Par exemple. les personnes âgées, les alcooliques chroniques, les patients recevant des anticonvulsivants Thérapie, patients atteints du syndrome de malabsorption et patients souffrant de malnutrition États) et pour les personnes allergiques ou asthmatiques bronchiques.
Hémolyse
En cas de carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase Les individus peuvent ressentir une hémolyse. Cette réaction dépend souvent de la dose (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et DOSAGE et ADMINISTRATION).
Hypoglycémie
Cas d'hypoglycémie traités chez des patients non diabétiques avec du sulfaméthoxazole / triméthoprime ont été rapportés, se produisent généralement après quelques jours de thérapie. Patients atteints de dysfonctionnement rénal, de maladie du foie La malnutrition ou les personnes qui reçoivent des doses élevées de SEPTRA sont particulièrement à risque.
Métabolisme de la phénylalanine
Le triméthoprime s'est révélé affecter la phénylalanine Métabolisme, mais cela est adéquat chez les patients phénylcétonuriques restriction alimentaire.
Porphyrie et hypothyroïdie
Comme pour tous les médicaments contenant du sulfonamide, la prudence est recommandée conseillé chez les patients atteints de porphyrie ou de dysfonctionnement thyroïdien.
Utilisation dans le traitement et la prophylaxie de Pneumocystis pneumonie à jiroveci chez les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA)
Les patients atteints du SIDA ne peuvent tolérer ni traiter SEPTRA tout comme les patients non atteints du SIDA. La fréquence des effets secondaires, en particulier Éruption cutanée, fièvre, leucopénie et augmentation des taux d'aminotransférase (transaminases) Patients atteints du SIDA avec SEPTRA pour P sont traités. jiroveci Pneumonie il a été signalé qu'il est considérablement augmenté par rapport à l'incidence. dans le cadre de l'utilisation de SEPTRA chez les patients non atteints du SIDA. Les effets secondaires le sont généralement moins sévère chez les patients recevant SEPTRA pour prophylaxie. Histoire Une légère intolérance à l'égard de SEPTRA chez les malades du SIDA ne semble pas prédire l'intolérance la prophylaxie secondaire ultérieure. Cependant, si une éruption cutanée se développe S'il y a des signes d'effets secondaires, le traitement par SEPTRA doit être réévalué (voir AVERTISSEMENTS).
L'administration simultanée de SEPTRA et de leucovorine doit être évité avec P. jiroveci Pneumonie (voir AVERTISSEMENTS).
Anomalies électrolytiques
Posologie élevée de triméthoprime, comme chez les patients atteints P utilisé. jiroveci La pneumonie induit une augmentation progressive mais réversible du sérum concentrations de potassium chez un nombre important de patients. Même traitement avec des doses recommandées peut provoquer une hyperkaliémie lorsque le triméthoprime est administré chez les patients présentant des troubles sous-jacents du métabolisme du potassium, avec insuffisance rénale , ou lorsque des médicaments connus pour déclencher une hyperkaliémie sont administrés en même temps. Fermer la surveillance du potassium sérique est justifiée chez ces patients.
Une hyponatrémie sévère et symptomatique peut survenir chez les patients Réception de sulfaméthoxazole / triméthoprime, notamment pour le traitement de P . jiroveci Pneumonie. Évaluation de l'hyponatrémie et correction appropriée est nécessaire chez les patients symptomatiques pour prévenir les complications potentiellement mortelles.
Apport hydrique suffisant et voies urinaires pendant le traitement la sortie doit être assurée pour éviter la cristallurie. Patients «acétylateurs lents» peut être plus sensible aux réactions idiosyncratiques aux sulfonamides.
Tests de laboratoire
La numération formule sanguine complète doit être effectuée fréquemment Patients recevant SEPTRA; si une réduction significative du nombre de personnes formées l'élément sanguin est noté, SEPTRA doit être arrêté. Urinalyse avec prudence un examen microscopique et des tests de la fonction rénale doivent être effectués pendant Thérapie, en particulier pour les patients atteints d'insuffisance rénale.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse
Le sulfaméthoxazole n'était pas cancérogène en un Souris tumorale de 26 semaines (Tg-rasH2) - étude à des doses allant jusqu'à 400 mg / kg / jour Sulfaméthoxazole; correspond à 2,4 fois l'exposition systémique humaine (à a dose quotidienne de 800 mg de sulfaméthoxazole B.I.D.).
Mutagenèse
Tests bactériens de mutation inverse in vitro le protocole standard n'a pas été exécuté avec le sulfaméthoxazole et le triméthoprime en combinaison. Un test d'aberration chromosomique in vitro dans les lymphocytes humains avec du sulfaméthoxazole / triméthoprime était négatif. Tests in vitro et in vivo chez les espèces animales, le sulfaméthoxazole / triméthoprime n'a pas endommagé les chromosomes. Dans les tests de micronoyau vivo ont été positifs après administration orale de sulfaméthoxazole / triméthoprime. Observations de leucocytes obtenues auprès de patients traités par sulfaméthoxazole et le triméthoprime n'a montré aucune anomalie.
Le sulfaméthoxazole seul était positif dans un revers in vitro test bactérien de mutation et tests de micronoyaux in vitro utilisant des tests cultivés lymphocytes humains.
Le triméthoprime à lui seul était négatif in vitro. tests bactériens de mutation et tests d'aberration chromosomique in vitro avec Hamsters chinois cellules ovariennes ou pulmonaires avec ou sans activation S9. Comète in vitro, Le micronoyau et les tests de dommages chromosomiques avec les lymphocytes humains cultivés, le triméthoprime était positif. Chez la souris après administration orale de triméthoprime, aucun dommage à l'ADN dans les tests de comète du foie, des reins, des poumons, de la rate ou de la moelle osseuse a été enregistré.
Insuffisance de la fertilité
Aucun effet indésirable sur la fertilité ou la reproduction générale des performances ont été observées chez des rats recevant des doses orales allant jusqu'à 70 mg / kg / jour triméthoprime plus 350 mg / kg / jour de sulfaméthoxazole, doses environ le double de celles recommandées dose quotidienne humaine basée sur une surface corporelle.
Grossesse
Il n'y a pas d'études importantes et bien contrôlées sur le Utilisation de triméthoprime et de sulfaméthoxazole chez les femmes enceintes, cassantes et Pursell ,9 rapporté dans une étude rétrospective sur le résultat de 186 Grossesses dans lesquelles la mère a reçu soit un placebo soit du triméthoprime et Sulfaméthoxazole. L'incidence des anomalies congénitales était de 4,5% (3 sur 66) pour ceux qui ont reçu un placebo et 3,3% (4 sur 120) dans les pays bénéficiaires triméthoprime et sulfaméthoxazole. Il n'y a eu aucune anomalie au 10 Enfants dont les mères ont reçu le médicament au premier trimestre. Dans un enquête distincte, Brumpfitt et Pursell n'ont également trouvé aucune anomalie congénitale 35 enfants dont les mères avaient reçu du triméthoprime oral et du sulfaméthoxazole au moment de la conception ou peu de temps après.
Parce que le triméthoprime et le sulfaméthoxazole peuvent interférer avec un métabolisme de l'acide folique, SEPTRA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse D
Données humaines
Bien qu'il n'y ait pas de gros problèmes, bien contrôlé Etudes sur les femmes enceintes et leurs bébés, certaines épidémiologiques rétrospectives Des études indiquent une relation entre l'exposition au premier trimestre et Sulfaméthoxazole / triméthoprime avec un risque accru de congénitaux Malformations, en particulier défauts du tube neural, anomalies cardiovasculaires, défauts urinaires, plis de la bouche et pieds de club. Cependant, ces études l'étaient limité par le petit nombre de cas exposés et le manque d'ajustement pour plusieurs comparaisons et mélanges statistiques. Ces études sont en cours limité par les distorsions de rappel, de sélection et d'information ainsi que les distorsions limitées généralisation de vos résultats. Enfin, les mesures variaient entre Études qui limitent les comparaisons entre études. Alternativement, d'autres épidémiologiques Des études n'ont montré aucune association statistiquement significative entre le sulfaméthoxazole / triméthoprime Exposition et malformations spécifiques.
Données animales
Chez le rat, les doses orales de 533 mg / kg de sulfaméthoxazole ou 200 mg / kg de triméthoprime ont produit des effets tératologiques, qui se sont principalement manifestés comme Palette. Ces doses sont environ 5 et 6 fois supérieures à celles recommandées dose humaine totale basée sur une surface corporelle. Dans deux études chez le rat, aucune une tératologie a été observée lorsque 512 mg / kg de sulfaméthoxazole ont été utilisés en association avec 128 mg / kg de triméthoprime. Dans certaines études sur le lapin, une augmentation globale de la perte fœtale (fœtus morts et absorbés) était avec des doses de triméthoprime 6 fois la dose thérapeutique humaine basée sur la surface corporelle.
Effets non tératogènes
Veuillez vous référer CONTRAINDICATIONS Section.
Mères qui allaitent
Niveaux de triméthoprime / sulfaméthoxazole dans le lait maternel 2 à 5% de la dose quotidienne recommandée pour les nourrissons de plus de 2 mois d'âge. La prudence s'impose lorsque SEPTRA est administré à une personne qui allaite Femme, surtout quand elle est encore jaunisse, malade, stressée ou prématurée Nourrissons en raison du risque potentiel de déplacement de bilirubine et de kernicterus.
Utilisation pédiatrique
SEPTRA est contre-indiqué pour les patients pédiatriques. âgé de 2 mois (voir INDICATIONS et DEMANDE et CONTRAINDICATIONS).
Application gériatrique
Les études cliniques de SEPTRA n'en contenaient pas assez Nombre de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous réagissez différemment de sujets plus jeunes.
Il peut y avoir un risque accru d'effets secondaires graves Réactions chez les personnes âgées, surtout lorsqu'il y a des conditions compliquées par exemple., insuffisance rénale et / ou hépatique, éventuelle carence en folate ou accompagnement Utilisation d'autres médicaments. Réactions cutanées sévères, suppression généralisée de la moelle osseuse (voir AVERTISSEMENTS et EFFETS CÔTÉ Sections), un spécifique La diminution des plaquettes (avec ou sans purpura) et l'hyperkaliémie sont les plus importantes Effets indésirables graves fréquemment rapportés chez les personnes âgées. Dans ces derniers en même temps, certains diurétiques, notamment les thiazides, en reçoivent une augmentation Des cas de thrombocytopénie avec purpura ont été rapportés. Augmentation de la digoxine Des taux sanguins peuvent survenir avec un traitement SEPTRA simultané, en particulier chez les personnes âgées. Les taux sériques de digoxine doivent être surveillés. Changements hématologiques qui se produisent Une carence en acide folique peut survenir chez les personnes âgées. Ces effets sont réversible par thérapie à l'acide folique. Des ajustements de dose appropriés devraient être doit être fait pour les patients atteints d'insuffisance rénale et de durée d'utilisation aussi court que possible pour minimiser le risque d'effets indésirables (voir DOSAGE Et l'ADMINISTRATION Section). Le composant triméthoprime de SEPTRA peut provoquer hyperkaliémie lorsqu'elle est administrée à des patients souffrant de troubles sous-jacents métabolisme du potassium, avec insuffisance rénale ou avec administration simultanée avec des médicaments connus pour induire une hyperkaliémie, comme l'enzyme de conversion de l'angiotensine Hemmer.8 Une surveillance précise du potassium sérique est en place ces patients. Il est recommandé d'arrêter le traitement par SEPTRA taux sériques de potassium inférieurs. Les comprimés SEPTRA contiennent 1,8 mg (0,08 mEq) de Sodium par comprimé. Les comprimés SEPTRA DS contiennent 3,6 mg (0,16 mEq) de sodium par Tablette.
Les paramètres pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole étaient similaire pour les sujets gériatriques et les sujets adultes plus jeunes. Le maximum moyen la concentration sérique de triméthoprime était plus élevée et la clairance rénale moyenne de le trimpéthoprime était plus faible chez les sujets gériatriques que chez les sujets plus jeunes3 (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE: Gériatrie Pharmacocinétique:).
RÉFÉRENCES
3e. Varoqaux O, et al. Pharmacocinétique de association triméthoprime-sulfaméthoxazole chez les personnes âgées. Br J Clin Pharmacol. 1985; 20: 575-581.
7. Safrin S, Lee BL, Sande MA. Acide folique adjonctif avec triméthoprime sulfaméthoxazole pour la pneumonie à Pneumocystis carinii dans le SIDA Les patients présentent un risque accru d'échec thérapeutique et de décès. J Infect Dis. 1994 oct; 170 (4): 912-7.
8e. Marinella MA. Hyperkaliémie induite par le triméthoprime: A Analyse des cas signalés. Gérontologie 45: 209-212, 1999.
9. Brummitt W, Pursell R. Trimethoprim-Sulfamethoxazole dans le traitement de la bactériurie chez la femme. J Infect Dis. 1973; 128 (suppl): S657-S663.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus courants sont gastro-intestinaux Troubles (nausées, vomissements, anorexie) et réactions allergiques cutanées (telles que Éruption cutanée et urticaire). CAS DE MORT RELATIFS À L'ADMINISTRATION DE LES SULFONAMIDES, OERE SONT SÉLECTIONNÉS, SONT INCLUS SUR LA BASE DES RÉACTIONS DE FOCUS, Y COMPRIS STEVENS-JOHNSON-SYNDROM, TOXIC EPIDERMAL NECROLYSE, FULMINANTE LEBER NECROSE, AGRANULOCYTOSE, ANÉMIE APLASTIQUE, AUTRES CRASIES SANGUINES ET APERÇU DE L'ATEMPUTE (VOIR LES AVERTISSEMENTS).
Hématologique
Agranulocytose, anémie aplasique, thrombocytopénie, Leucopénie, neutropénie, anémie hémolytique, anémie mégaloblastique, hypoprophrombinémie , méthémoglobinémie, éosinophilie.
Allergique
Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, Anaphylaxie, myocardite allergique, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice Angioedème, fièvre médicamenteuse, frissons, Henoch-Schonlein-purpura, similaire aux maladies sériques Syndrome, réactions allergiques généralisées, éruptions cutanées généralisées, Sensibilité à la lumière, conjugaison et injection sclérale, prurit, urticaire et Éruption cutanée. De plus, la périartérite a de la nodosa et du lupus érythémateux disséminé été signalé.
Tractus digestif
Hépatite, y compris jaunisse cholestatique et foie Nécrose, augmentation de la transaminase sérique et de la bilirubine, pseudomembraneuse Enterocolite, pancréatite, stomatite, glossite, nausées, vomissements, estomac Douleur, diarrhée, anorexie.
Zone génitale
Insuffisance rénale, néphrite interstitielle, BRÖTCHEN et sérum Élévation de la créatinine, néphrose toxique avec oligurie et anurie, cristallurie , et néphrotoxicité associée à la cyclosporine.
Métabolique
Hyperkaliémie, hyponatrémie (voir PRÉCAUTIONS: Électrolyte Anomalies).
Neurologique
Méningite aseptique, crampes, névrite périphérique, Ataxie, vertiges, bourdonnement dans les oreilles, maux de tête.
Psychiatrique
Hallucinations, dépression, apathie, nervosité.
Glande endocrinienne
Les sulfonamides ont certaines similitudes chimiques certains goitrogènes, diurétiques (acétazolamide et thiazide) et hypoglycémiques oraux Remplisseurs. Une sensibilité croisée peut exister avec ces agents. Diurèse et L'hypoglycémie était rare chez les patients ayant reçu des sulfonamides.
Muscle
Arthralgie et myalgie. Des cas de rhabdomyolyse l'ont été rapporté avec SEPTRA, principalement chez les patients atteints du SIDA.
Tractus respiratoire
Toux, essoufflement et infiltrats pulmonaires (voir AVERTISSEMENTS).
Divers
Faiblesse, fatigue, insomnie.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation du triméthoprime sulfaméthoxazole après approbation. Parce que ça Les réactions ont été volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas il n'est pas possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition au médicament:
- Purpura thrombocytopénie thrombotique
- Purpura thrombocytopénique idiopathique
- Extension Qt qui conduit à une tachycardie ventriculaire et à une torsade de pointes
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Potentiel pour SEPTRA d'influencer d'autres médicaments
Le triméthoprime est un inhibiteur du CYP2C8 et de l'OCT2 Transporteur. Le sulfaméthoxazole est un inhibiteur du CYP2C9. La prudence est recommandée lorsque SEPTRA est administré avec des médicaments qui sont des substrats du CYP2C8 et 2C9 ou OKT2.
Chez les patients âgés qui ont déterminé en même temps Les diurétiques, en particulier les thiazides, ont une incidence accrue de thrombocytopénie du purpura a été signalé. Dans la littérature, deux cas d'hyperkaliémie les patients âgés ont été pris après avoir pris en même temps triméthoprime / sulfaméthoxazole et un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.8
SEPTRA aurait prolongé cette tendance Temps de prothrombine chez les patients recevant de la warfarine anticoagulante (un CYP2C9) Substrat). Cette interaction doit être gardée à l'esprit lorsque SEPTRA est administré Les patients qui reçoivent déjà un traitement anticoagulant et le temps de coagulation doivent l'être Réévaluation.
SEPTRA peut inhiber le métabolisme hépatique de la phénytoïne (a Substrat CYP2C9). SEPTRA, administré dans une dose clinique commune, a augmenté le la demi-vie de la phénytoïne a diminué de 39% et a réduit le taux de clairance métabolique de la phénytoïne de 27%. Lorsque ces médicaments sont administrés en même temps, il faut être vigilant effet phénytoïne excessif possible.
Les sulfonamides peuvent également déplacer le méthotrexate du plasma sites de liaison aux protéines et peut concurrencer le transport du méthotrexate ainsi la concentration de méthotrexate libre augmente.
Il a été signalé des rapports marqués mais réversibles néphrotoxicité avec administration simultanée de SEPTRA et de cyclosporine en transplantation rénale Destinataire.
Des taux sanguins élevés de digoxine peuvent survenir simultanément Thérapie SEPTRA, en particulier chez les personnes âgées. Les niveaux de digoxine sérique devraient être surveillé.
Des taux sanguins élevés de sulfaméthoxazole peuvent survenir Patients qui reçoivent également de l'indométhacine.
Les rapports suggèrent que les patients ont de la pyriméthamine comme La prophylaxie du paludisme à des doses supérieures à 25 mg par semaine peut développer des mégaloblastes Anémie lorsque SEPTRA est prescrit.
L'efficacité des antidépresseurs tricycliques peut diminuer avec administration simultanée avec SEPTRA .
SEPTRA potentialise les effets de l'hypoglycémie orale sont métabolisés par le CYP2C8 (par ex. pioglitazone, répaglinide et rosiglitazone) ou CYP2C9 (par ex. glipizide et glyburide) ou rénal éliminé via OCT2 (par ex., metformine). Une surveillance supplémentaire de la glycémie peut être justifiée.
Dans la littérature a un seul cas de délire toxique a été signalé après avoir pris du sulfaméthoxazole / triméthoprime en même temps et Amantadine (un substrat OCT2). Cas d'interaction avec d'autres substrats OCT2 , la mémantine et la metformine ont également été rapportées.
Dans la littérature, trois cas d'hyperkaliémie chez les personnes âgées Des patients ont été rapportés après avoir pris du sulfaméthoxazole / triméthoprime en même temps et un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
Interactions entre médicaments et tests de laboratoire
SEPTRA, en particulier le composant triméthoprime intervenir avec un test d'éthotrexate sérique tel que déterminé par le médecin technologie des protéines de liaison (CBPA) si une dihydrofolate réductase bactérienne est est utilisé comme protéine de liaison. Cependant, aucune perturbation ne se produit lorsque le méthotrexate est mesuré par un radio-immunodosage (RIA).
La présence de triméthoprime et de sulfaméthoxazole peut perturber également le test de réaction de picrate alcalin Jaffé pour la créatinine cela conduit à une surestimation d'environ 10% dans la plage des valeurs normales.
Il n'y a pas d'études importantes et bien contrôlées sur le Utilisation de triméthoprime et de sulfaméthoxazole chez les femmes enceintes, cassantes et Pursell ,9 rapporté dans une étude rétrospective sur le résultat de 186 Grossesses dans lesquelles la mère a reçu soit un placebo soit du triméthoprime et Sulfaméthoxazole. L'incidence des anomalies congénitales était de 4,5% (3 sur 66) pour ceux qui ont reçu un placebo et 3,3% (4 sur 120) dans les pays bénéficiaires triméthoprime et sulfaméthoxazole. Il n'y a eu aucune anomalie au 10 Enfants dont les mères ont reçu le médicament au premier trimestre. Dans un enquête distincte, Brumpfitt et Pursell n'ont également trouvé aucune anomalie congénitale 35 enfants dont les mères avaient reçu du triméthoprime oral et du sulfaméthoxazole au moment de la conception ou peu de temps après.
Parce que le triméthoprime et le sulfaméthoxazole peuvent interférer avec un métabolisme de l'acide folique, SEPTRA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse D
Données humaines
Bien qu'il n'y ait pas de gros problèmes, bien contrôlé Etudes sur les femmes enceintes et leurs bébés, certaines épidémiologiques rétrospectives Des études indiquent une relation entre l'exposition au premier trimestre et Sulfaméthoxazole / triméthoprime avec un risque accru de congénitaux Malformations, en particulier défauts du tube neural, anomalies cardiovasculaires, défauts urinaires, plis de la bouche et pieds de club. Cependant, ces études l'étaient limité par le petit nombre de cas exposés et le manque d'ajustement pour plusieurs comparaisons et mélanges statistiques. Ces études sont en cours limité par les distorsions de rappel, de sélection et d'information ainsi que les distorsions limitées généralisation de vos résultats. Enfin, les mesures variaient entre Études qui limitent les comparaisons entre études. Alternativement, d'autres épidémiologiques Des études n'ont montré aucune association statistiquement significative entre le sulfaméthoxazole / triméthoprime Exposition et malformations spécifiques.
Données animales
Chez le rat, les doses orales de 533 mg / kg de sulfaméthoxazole ou 200 mg / kg de triméthoprime ont produit des effets tératologiques, qui se sont principalement manifestés comme Palette. Ces doses sont environ 5 et 6 fois supérieures à celles recommandées dose humaine totale basée sur une surface corporelle. Dans deux études chez le rat, aucune une tératologie a été observée lorsque 512 mg / kg de sulfaméthoxazole ont été utilisés en association avec 128 mg / kg de triméthoprime. Dans certaines études sur le lapin, une augmentation globale de la perte fœtale (fœtus morts et absorbés) était avec des doses de triméthoprime 6 fois la dose thérapeutique humaine basée sur la surface corporelle.
Effets non tératogènes
Veuillez vous référer CONTRAINDICATIONS Section.
Les effets indésirables les plus courants sont gastro-intestinaux Troubles (nausées, vomissements, anorexie) et réactions allergiques cutanées (telles que Éruption cutanée et urticaire). CAS DE MORT RELATIFS À L'ADMINISTRATION DE LES SULFONAMIDES, OERE SONT SÉLECTIONNÉS, SONT INCLUS SUR LA BASE DES RÉACTIONS DE FOCUS, Y COMPRIS STEVENS-JOHNSON-SYNDROM, TOXIC EPIDERMAL NECROLYSE, FULMINANTE LEBER NECROSE, AGRANULOCYTOSE, ANÉMIE APLASTIQUE, AUTRES CRASIES SANGUINES ET APERÇU DE L'ATEMPUTE (VOIR LES AVERTISSEMENTS).
Hématologique
Agranulocytose, anémie aplasique, thrombocytopénie, Leucopénie, neutropénie, anémie hémolytique, anémie mégaloblastique, hypoprophrombinémie , méthémoglobinémie, éosinophilie.
Allergique
Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, Anaphylaxie, myocardite allergique, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice Angioedème, fièvre médicamenteuse, frissons, Henoch-Schonlein-purpura, similaire aux maladies sériques Syndrome, réactions allergiques généralisées, éruptions cutanées généralisées, Sensibilité à la lumière, conjugaison et injection sclérale, prurit, urticaire et Éruption cutanée. De plus, la périartérite a de la nodosa et du lupus érythémateux disséminé été signalé.
Tractus digestif
Hépatite, y compris jaunisse cholestatique et foie Nécrose, augmentation de la transaminase sérique et de la bilirubine, pseudomembraneuse Enterocolite, pancréatite, stomatite, glossite, nausées, vomissements, estomac Douleur, diarrhée, anorexie.
Zone génitale
Insuffisance rénale, néphrite interstitielle, BRÖTCHEN et sérum Élévation de la créatinine, néphrose toxique avec oligurie et anurie, cristallurie , et néphrotoxicité associée à la cyclosporine.
Métabolique
Hyperkaliémie, hyponatrémie (voir PRÉCAUTIONS: Électrolyte Anomalies).
Neurologique
Méningite aseptique, crampes, névrite périphérique, Ataxie, vertiges, bourdonnement dans les oreilles, maux de tête.
Psychiatrique
Hallucinations, dépression, apathie, nervosité.
Glande endocrinienne
Les sulfonamides ont certaines similitudes chimiques certains goitrogènes, diurétiques (acétazolamide et thiazide) et hypoglycémiques oraux Remplisseurs. Une sensibilité croisée peut exister avec ces agents. Diurèse et L'hypoglycémie était rare chez les patients ayant reçu des sulfonamides.
Muscle
Arthralgie et myalgie. Des cas de rhabdomyolyse l'ont été rapporté avec SEPTRA, principalement chez les patients atteints du SIDA.
Tractus respiratoire
Toux, essoufflement et infiltrats pulmonaires (voir AVERTISSEMENTS).
Divers
Faiblesse, fatigue, insomnie.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation du triméthoprime sulfaméthoxazole après approbation. Parce que ça Les réactions ont été volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas il n'est pas possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition au médicament:
- Purpura thrombocytopénie thrombotique
- Purpura thrombocytopénique idiopathique
- Extension Qt qui conduit à une tachycardie ventriculaire et à une torsade de pointes
Aigu
La quantité d'une dose unique de SEPTRA que non plus associé à des symptômes de surdosage ou susceptible de mettre la vie en danger. n'a pas été signalé. Signes et symptômes d'un surdosage de sulfonamide inclure l'anorexie, les coliques, les nausées, les vomissements, les étourdissements, les maux de tête, la somnolence et Inconscience. La pyrexie, l'hématurie et la cristallurie peuvent être déterminées. Dyscrasies sanguines et l'ictère sont des manifestations tardives possibles d'une surdose. Signes d'aigu les surdoses de triméthoprime comprennent les nausées, les vomissements, les étourdissements, les maux de tête dépression psychologique, confusion et dépression de la moelle osseuse.
Les principes généraux de traitement incluent l'institution Lavage gastrique ou vomissements; forcer les fluides oraux; et l'administration de Liquides lorsque l'excrétion d'urine est faible et que la fonction rénale est normale. Acidification de l'urine augmente l'élimination rénale du triméthoprime. Le patient devrait être surveillé avec une numération sanguine et des produits chimiques sanguins appropriés, y compris Électrolyte. Si une dyscrasie sanguine ou une jaunisse importante, en particulier un traitement doit être instauré pour ces complications. La dialyse péritonéale l'est pas efficace et l'hémodialyse n'est que modérément efficace pour l'élimination triméthoprime et sulfaméthoxazole.
Chronique
Utilisation de SEPTRA à fortes doses et / ou sur de longues périodes le temps peut conduire à une dépression de la moelle osseuse se manifestant par une thrombocytopénie Leucopénie et / ou anémie mégaloblastique. Si des signes de dépression de la moelle osseuse le patient doit donc recevoir de la leucovorine; 5 à 15 mg de leucovorine par jour. a été recommandé par certains enquêteurs.
RÉFÉRENCES
3e. Varoqaux O, et al. Pharmacocinétique de association triméthoprime-sulfaméthoxazole chez les personnes âgées. Br J Clin Pharmacol. 1985; 20: 575-581.
7. Safrin S, Lee BL, Sande MA. Acide folique adjonctif avec triméthoprime sulfaméthoxazole pour la pneumonie à Pneumocystis carinii dans le SIDA Les patients présentent un risque accru d'échec thérapeutique et de décès. J Infect Dis. 1994 oct; 170 (4): 912-7.
8e. Marinella MA. Hyperkaliémie induite par le triméthoprime: A Analyse des cas signalés. Gérontologie 45: 209-212, 1999.
9. Brummitt W, Pursell R. Trimethoprim-Sulfamethoxazole dans le traitement de la bactériurie chez la femme. J Infect Dis. 1973; 128 (suppl): S657-S663.
Surdosage et contre-indicationsTRADUCTION
Aigu
La quantité d'une dose unique de SEPTRA que non plus associé à des symptômes de surdosage ou susceptible de mettre la vie en danger. n'a pas été signalé. Signes et symptômes d'un surdosage de sulfonamide inclure l'anorexie, les coliques, les nausées, les vomissements, les étourdissements, les maux de tête, la somnolence et Inconscience. La pyrexie, l'hématurie et la cristallurie peuvent être déterminées. Dyscrasies sanguines et l'ictère sont des manifestations tardives possibles d'une surdose. Signes d'aigu les surdoses de triméthoprime comprennent les nausées, les vomissements, les étourdissements, les maux de tête dépression psychologique, confusion et dépression de la moelle osseuse.
Les principes généraux de traitement incluent l'institution Lavage gastrique ou vomissements; forcer les fluides oraux; et l'administration de Liquides lorsque l'excrétion d'urine est faible et que la fonction rénale est normale. Acidification de l'urine augmente l'élimination rénale du triméthoprime. Le patient devrait être surveillé avec une numération sanguine et des produits chimiques sanguins appropriés, y compris Électrolyte. Si une dyscrasie sanguine ou une jaunisse importante, en particulier un traitement doit être instauré pour ces complications. La dialyse péritonéale l'est pas efficace et l'hémodialyse n'est que modérément efficace pour l'élimination triméthoprime et sulfaméthoxazole.
Chronique
Utilisation de SEPTRA à fortes doses et / ou sur de longues périodes le temps peut conduire à une dépression de la moelle osseuse se manifestant par une thrombocytopénie Leucopénie et / ou anémie mégaloblastique. Si des signes de dépression de la moelle osseuse le patient doit donc recevoir de la leucovorine; 5 à 15 mg de leucovorine par jour. a été recommandé par certains enquêteurs.
PRIX
SEPTRA est contre-indiqué chez les patients connus hypersensibilité au triméthoprime ou aux sulfonamides chez les patients ayant des antécédents de immunthrombocytopénie induite par les médicaments utilisant le triméthoprime et / ou Sulfonamides et chez les patients atteints d'anémie mégaloblastique documentée due à manque de folate. SEPTRA est contre-indiqué chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans Mois d'âge. SEPTRA est également contre-indiqué chez les patients présentant un foie prononcé Dommages ou insuffisance rénale sévère si l'état de la fonction rénale ne peut pas l'être surveillé.
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
SEPTRA est rapidement absorbé après administration orale. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime existent dans le sang sous forme non liée, liée aux protéines et métabolisée; Sulfaméthoxazole existe également sous forme conjuguée.. Le sulfaméthoxazole est métabolisé chez l'homme au moins 5 métabolites: le N4-acétyle, le N4-hydroxy, la 5-méthylhydroxy, Métabolites de N4-acétyl-5-méthylhydroxysulfaméthoxazole et N-glucuronide conjugué. La formation du N4-hydroxymétabolite est médiée par le CYP2C9.
Le triméthoprime est métabolisé in vitro à 11 métabolites différents, dont cinq sont des adduits de glutathion et six sont des métabolites oxydants, y compris les principaux métabolites, 1 et 3 oxydes et les dérivés 3 et 4 hydroxy.
Les formes libres de Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont considérés comme thérapeutiques formes actives. Des études in vitro suggèrent que le triméthoprime est un substrat de P-glycoprotéine, OCT1 et OCT2, et que le sulfaméthoxazole n'est pas un substrat de Pglycoprotéine.
Environ 44% du le triméthoprime et 70% le sulfaméthoxazole sont liés aux protéines plasmatiques. Le La présence de 10 mg pour cent de sulfaméthoxazole dans le plasma réduit les protéines Liaison du triméthoprime dans une mesure insignifiante; pas le triméthoprime affecter la liaison protéique du sulfaméthoxazole.
Taux de sang maximal qui se produisent pour les composants individuels 1 jusqu'à 4 heures après l'administration orale. La demi-vie sérique moyenne du sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont respectivement de 10 et 8 à 10 heures. Patients avec une insuffisance rénale sévère montre une augmentation de la demi-vie des deux Composants qui nécessitent un ajustement du schéma posologique (voir DOSAGE et ADMINISTRATION). Des quantités détectables de triméthoprime et de sulfaméthoxazole se trouvent dans le Sang 24 heures après l'administration du médicament. Pendant l'administration de 160 mg triméthoprime et 800 mg de sulfaméthoxazole b.ich.d., le plasma stationnaire moyen La concentration de triméthoprime était de 1,72 mcg / mL. Le plasma minimal stationnaire la teneur en fraude libre et totale en sulfaméthoxazole 57,4 mcg / mL et 68,0 mcg / mL, respectivement. Ces valeurs à l'état d'équilibre ont été atteintes après 3 jours de médicament Administration.1
Élimination du sulfaméthoxazole et du triméthoprime principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Les concentrations urinaires de sulfaméthoxazole et de triméthoprime sont considérables les concentrations dans le sang sont plus élevées que. Le pourcentage moyen de la dose obtenue dans l'urine est de 0 à 72 heures après une dose orale unique de 84,5% pour le sulfonamide total et 66,8% pour le triméthoprime gratuit. Trente pour cent du le sulfonamide total est excrété sous forme de sulfaméthoxazole libre, le reste étant N - métabolite acétylé.2 lorsqu'il est administré conjointement en tant que SEPTRA, ni le sulfaméthoxazole ni le triméthoprime n'influencent le schéma d'excrétion dans l'urine de l'autre.
Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole sont distribués expectorations, liquide vaginal et liquide d'oreille moyen; le triméthoprime est également distribué en bronchique Les sécrétions et les deux traversent la barrière du placenta et sont excrétées dans le lait maternel.
Pharmacocinétique gériatrique
La pharmacocinétique du sulfaméthoxazole 800 mg et le triméthoprime 160 mg a été étudié chez 6 sujets gériatriques (âge moyen: 78,6 ans) et 6 jeunes sujets sains (âge moyen: 29,3 ans) avec un accord non américain Formulation. Valeurs pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole chez les sujets gériatriques étaient similaires à ceux observés chez les garçons adultes. La clairance rénale moyenne du triméthoprime était significativement plus faible chez les sujets gériatriques par rapport à sujets jeunes adultes (19 ml / h / kg). 55 ml / h / kg). Après normalisation par Poids corporel, la libération totale apparente du triméthoprime était moyenne 19% de moins chez les sujets gériatriques que chez les sujets jeunes adultes.3
Microbiologie
Mécanisme d'action
Le sulfaméthoxazole inhibe la synthèse bactérienne acide dihydrofolique en concurrence avec l'acide para-aminobenzoïque (PABA). Triméthoprime bloque la production d'acide tétrahydrofolique à partir d'acide dihydrofolique par liaison et inhibition réversible de l'enzyme dihydrofolate réductase requise. SEPTRA bloque ainsi deux étapes successives de la biosynthèse des acides nucléiques et Des protéines essentielles pour de nombreuses bactéries.
Mécanisme de résistance
Des études in vitro ont montré que la résistance bactérienne se développe plus lentement avec SEPTRA qu'avec le triméthoprime ou le sulfaméthoxazole seul.
VALEURS DE CONCENTRATION MINIMALE INHIBITORIQUES REPRÉSENTANTES Pour les ORGANISMES SEPTRA-RECAUTIFS (MICμg / mL)
SEPTRA s'est révélé actif contre la plupart des tribus des micro-organismes suivants, à la fois in vitro et dans les infections cliniques décrit dans la section INDICATIONS et UTILISATION .
Microorganismes aérobies à Gram positif
Streptococcus pneumoniae
Microorganismes aérobies à Gram négatif
Escherichia coli
Klebsiella Espèce
Enterobacter Espèce
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Par Shigella flexneri
Shigella sonnei
Autres organismes
Pneumocystis jiroveci
Procédure de test de sensibilité
Si disponible, le laboratoire de microbiologie clinique devrait être le résultat des résultats des tests de sensibilité in vitro pour les antimicrobiens Médicaments utilisés comme rapports périodiques au médecin dans les hôpitaux résidents cela décrit le profil de vulnérabilité des nosocomiaux et des acquis par la communauté Pathogènes. Ces rapports devraient aider le médecin à choisir un agent antibactérien Médicament de traitement.
Techniques de dilution
Des méthodes quantitatives sont utilisées pour déterminer celles antimicrobiennes concentrations minimales inhibitrices (CMI). Ces microphones fournissent des estimations de la Les bactéries sont sensibles aux composés antimicrobiens. Les microphones devraient l'être déterminé avec une méthode d'essai normalisée (bouillon ou gélose)4.5 Le. Les valeurs MIC doivent être interprétées selon les critères du tableau 1.
Techniques de diffusion
Méthodes quantitatives qui nécessitent une mesure de la zone Les diamètres peuvent également être des estimations reproductibles de la sensibilité de Bactéries aux composés antimicrobiens. La taille de la zone fournit une estimation de la Les bactéries sont sensibles aux composés antimicrobiens. La taille de la zone doit être déterminé à l'aide d'une méthode d'essai normalisée5.6 Cette procédure est utilisée. disques papier imprégnés de 1,25 / 23,75 μg triméthoprime / sulfaméthoxazole pour tester la sensibilité des micro-organismes SEPTRA. Les critères d'interprétation de la diffusion du disque se trouvent dans le tableau 1.
Tableau 1: Test de sensibilité Critères d'interprétation pour
Triméthoprime / sulfaméthoxazole
Un rapport de «Sensible» indique que le antimicrobien est susceptible d'inhiber la croissance de l'agent pathogène si l'antimicrobien La connexion atteint les concentrations au site d'infection nécessaires inhiber la croissance de l'agent pathogène. Un rapport de «Advanced» montre que le résultat doit être considéré comme ambigu et quand le micro-organisme l'est pas entièrement sensible aux médicaments alternatifs cliniquement réalisables, le test doit être répété. Cette catégorie implique une éventuelle applicabilité clinique en Zones corporelles où le médicament est physiologiquement concentré ou en situation où une posologie élevée du médicament peut être utilisée. Cette catégorie propose également un tampon zone qui empêche les petits facteurs techniques non contrôlés d'être grands Discrépensions dans l'interprétation. Un rapport de «Résistant» indique qu'il est peu probable que l'agent antimicrobien inhibe la croissance de l'agent pathogène si le le composé antimicrobien atteint les concentrations généralement réalisables au site d'infection; une autre thérapie doit être sélectionnée.
Contrôle qualité
Les procédures de test de sensibilité standardisées l'exigent Utilisation de contrôles de laboratoire pour surveiller et garantir l'exactitude et la précision de Inventaires et réactifs utilisés dans les tests et les techniques individuelles Réalisation du test4-6 Triméthoprime / sulfaméthoxazole standard. La poudre doit contenir la plage de valeurs MIC suivante, qui est donnée dans le tableau 2. Pour la technologie de diffusion utilisant le 1,25 / 23,75 μg triméthoprime / sulfaméthoxazole: les critères du tableau 2 doivent être atteints.
Tableau 2: Zones de contrôle de la qualité acceptables pour
Tests de vulnérabilité du triméthoprime / sulfaméthoxazole
Bactéries | Concentration minimale inhibitrice (mcg / mL) | Diamètre de zone (mm) | ||||
S | I | R | S | I | R | |
Enterobacteriaceae | ≤ 2/38 | - | ≥ 4/76 | ≥ 16 | 11-15 | ≤ 10 |
Haemophilus influenzae | ≤0,5 / 9,5 | 1/19 - 2/38 | ≥ 4/76 | ≥ 16 | 11-15 | ≤10 |
Streptococcus pneumoniae | ≤0,5 / 9,5 | 1/19 - 2/38 | ≥ 4/76 | ≥ 19 | 16-18 | ≤15 |
RÉFÉRENCES
1. Kremers P, Duvivier J, Heusghem C. Pharmacocinétique Études sur le co-trimoxazole chez l'homme après des doses uniques et répétées Pharmacol. 1974; 14: 112-117.
2e. Kaplan SA, Weinfeld RE, Abruzzes CW, McFaden K, Jack ML, Weissman L. Profil pharmacocinétique du triméthoprimsulfaméthoxazole chez l'homme. J Infect Dis. 1973; 128 (suppl): S547-S555.
3e. Varoqaux O, et al. Pharmacocinétique de association triméthoprime-sulfaméthoxazole chez les personnes âgées. Br J Clin Pharmacol. 1985; 20: 575-581.
4e. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Méthodes pour la dilution Tests de sensibilité aux antimicrobiens Pour la culture de bactéries Aérobies; Neuvième édition standard approuvée. Document CLSI M07-A9, clinique and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvanie 19087, États-Unis, 2012.
5. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Normes de performance Pour les tests de sensibilité aux antimicrobiens; Vingt-troisième information Supplément, document CLSI M100-S23. Document CLSI M100-S23, clinique et Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne , Pennsylvanie 19087, États-Unis, 2013.
6. Institut des normes cliniques et de laboratoire (CLSI). Performance Normes Pour les tests de sensibilité à la diffusion des plaques antimicrobiennes; Approuvé Standard - Onzième édition du document CLSI M02-A11, clinique et laboratoire Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvanie 19087, États-Unis, 2012.
Charge QC | Concentration minimale inhibitrice (mcg / mL) | Diamètre de zone (mm) |
Escherichia coli ATCC 25922 | ≤ 0,5 / 9,5 | 23-29 |
Haemophilus influenzae ATCC 49247 | 0,03 / 0,59 - 0,25 / 4,75 | 24-32 |
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 | 0,12 / 2,4-1 / 19 | 20-28 |