Composition:
Application:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Posologie
La dose recommandée de Rap rapimelt pour traiter une crise de migraine est de 2,5 mg.
Si les symptômes persistent ou reviennent dans les 24 heures, une deuxième dose de zolmitriptan s'est avérée efficace. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale.
Si un patient avec des doses de 2,5 mg n'obtient pas de soulagement satisfaisant, des crises ultérieures avec des doses de 5 mg de rapime peuvent être traitées.
Le zolmitriptan est également efficace lorsque les comprimés sont pris lors d'une crise de migraine; bien qu'il soit conseillé de prendre le rap le plus tôt possible après avoir utilisé des migraines.
En cas de convulsions récurrentes, il est recommandé de ne pas dépasser l'apport total de rapimel sur une période de 24 heures 10 mg.
Le rappel n'est pas indiqué pour la prophylaxie des migraines.
Enfants (Enfants de moins de 12 ans)
La sécurité et l'efficacité du rambelt chez les enfants âgés de 0 à 12 ans n'ont pas encore été prouvées. Aucune donnée n'est disponible. Rapimelt n'est donc pas recommandé pour les enfants.
Jeunes (12-17 ans)
L'efficacité du rap rapimelt n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo chez des patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de la racaille rap chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Plus vieux
La sécurité et l'efficacité du rambelt chez les personnes de plus de 65 ans n'ont pas été établies.
dysfonctionnement hépatique
Le métabolisme est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée pour les patients présentant une dysfonction hépatique modérée ou sévère.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique requis.
Mode d'application
À prendre par administration orale.
Le rappel se dissout rapidement lorsqu'il est placé sur la langue et est englouti par la salive du patient. Aucune boisson énergisante n'est nécessaire lors de la prise de la ceinture de rap. La descente en rap peut être prise si aucune eau n'est disponible, une administration précoce du traitement d'une crise de migraine est donc possible. Cette formulation peut également être bénéfique pour les patients qui ont des nausées et ne peuvent pas boire lors d'une crise de migraine, ou pour les patients qui ne veulent pas avaler un comprimé conventionnel.
Posologie
La dose recommandée de Золмигрен pour le traitement d'une crise de migraine est de 2,5 mg.
Si les symptômes persistent ou reviennent dans les 24 heures, une deuxième dose de zolmitriptan s'est avérée efficace. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale.
Si un patient avec des doses de 2,5 mg n'obtient pas de soulagement satisfaisant, les crises ultérieures peuvent être traitées avec des doses de 5 mg de Золмигрен.
Le zolmitriptan est également efficace lorsque les comprimés sont pris lors d'une crise de migraine; bien qu'il soit conseillé de prendre Золмигрен le plus tôt possible après avoir utilisé des migraines.
En cas de convulsions récurrentes, il est recommandé de ne pas dépasser l'apport total de Золмигрен sur une période de 24 heures 10 mg.
Золмигрен n'est pas indiqué pour la prophylaxie des migraines.
Enfants (Enfants de moins de 12 ans)
La sécurité et l'efficacité de Золмигрен chez les enfants âgés de 0 à 12 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible. L'utilisation de Золмигрен chez l'enfant n'est donc pas recommandée.
Jeunes (12-17 ans)
L'efficacité de Золмигрен n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo chez des patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de Золмигрен chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Plus vieux
La sécurité et l'efficacité de Золмигрен chez les personnes de plus de 65 ans n'ont pas été établies.
dysfonctionnement hépatique
Le métabolisme est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée pour les patients présentant une dysfonction hépatique modérée ou sévère.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique requis.
Mode d'application
À prendre par administration orale.
Золмигрен se dissout rapidement lorsqu'il est placé sur la langue et est avalé avec la salive du patient. Un verre d'eau n'est pas nécessaire lors de la prise de Золмигрен. Золмигрен peut être pris lorsqu'aucune eau n'est disponible, ce qui permet une administration précoce du traitement d'une crise de migraine. Cette formulation peut également être bénéfique pour les patients qui ont des nausées et ne peuvent pas boire lors d'une crise de migraine, ou pour les patients qui ne veulent pas avaler un comprimé conventionnel.
Posologie
La dose recommandée de Золмигрен pour le traitement d'une crise de migraine est de 2,5 mg. Il est conseillé de prendre Золмигрен le plus tôt possible après avoir utilisé des migraines, mais il est également efficace s'il est pris plus tard.
Si les symptômes d'une migraine réapparaissent dans les 24 heures suivant une première réaction, une deuxième dose peut être prise. Si une deuxième dose est requise, elle ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la dose initiale. Si un patient ne répond pas à la première dose, une deuxième dose ne sera probablement pas bénéfique dans la même attaque.
Si un patient avec des doses de 2,5 mg n'obtient pas un soulagement satisfaisant, des doses de 5 mg de Золмигрен peuvent être envisagées pour les crises ultérieures. La prudence s'impose en raison d'une incidence accrue d'effets secondaires. Un essai clinique contrôlé n'a montré aucune supériorité de la dose de 5 mg sur la dose de 2,5 mg. Cependant, une dose de 5 mg peut être bénéfique chez certains patients.
L'apport quotidien total ne doit pas dépasser 10 mg. Pas plus de 2 doses de Золмигрен doivent être prises toutes les 24 heures.
Populations particulières
Utilisation chez les patients de plus de 65 ans
La sécurité et l'efficacité de Золмигрен chez les personnes de plus de 65 ans n'ont pas été évaluées. L'utilisation de Золмигрен chez les personnes âgées n'est donc pas recommandée.
Patients présentant une dysfonction hépatique
Le métabolisme de Золмигрен est réduit chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée ou sévère. Cependant, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une légère dysfonction hépatique.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml / min.
Interactions nécessitant un ajustement de la dose
Une dose maximale de 5 mg en 24 heures est recommandée pour les patients prenant des inhibiteurs de la MAO-a.
Une dose maximale de 5 mg de Золмигрен en 24 heures est recommandée chez les patients prenant de la cimétidine.
Une dose maximale de 5 mg de Золмигрен en 24 heures est recommandée chez les patients prenant des inhibiteurs spécifiques du CYP 1A2 tels que la fluvoxamine et les quinolones (par ex. ciprofloxacine).
Population pédiatrique
Utilisation chez les enfants (moins de 12 ans)
L'innocuité et l'efficacité de Золмигрен chez les patients pédiatriques n'ont pas été étudiées. L'utilisation de Золмигрен chez l'enfant n'est donc pas recommandée.
Jeunes (12-17 ans)
L'efficacité de Золмигрен n'a pas été démontrée dans un essai clinique contrôlé par placebo chez des patients âgés de 12 à 17 ans. L'utilisation de Золмигрен chez les adolescents n'est donc pas recommandée.
Mode d'application
Pour usage oral.
Le comprimé n'a pas à être pris avec du liquide, le comprimé se dissout sur la langue et est avalé avec de la salive. Cette formulation peut être utilisée dans des situations où les liquides ne sont pas disponibles ou pour éviter les nausées et les vomissements qui peuvent être associés à la prise de comprimés avec des liquides. Cependant, il peut y avoir un retard dans l'absorption de Золмигрен de Золмигрен, ce qui peut retarder le début de l'action.
Le blister doit être ouvert comme indiqué sur le film (les tablettes ne doivent pas être poussées à travers le film). Le comprimé doit être placé sur la langue, où il se dissout et est avalé avec la salive.
Rap rapimelt ne doit être utilisé que si un diagnostic de migraine clair a été déterminé. Des précautions doivent être prises pour exclure d'autres maladies neurologiques potentiellement graves. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du rap rapimelt dans les migraines hémiplégiques ou basilaires. Les groupes de migrants peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires. Des saignements cérébraux, des saignements sous-arachnoïdes, des accidents vasculaires cérébraux et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients atteints de 5HT1B / 1D - les agonistes ont été traités.
Rap rapimelt ne doit pas être administré aux patients atteints de symptôme Wolff-Parkinson-White ou d'arythmies associées à d'autres voies cardiaques.
Dans de très rares cas, comme d'autres, 5HT1B / 1D - Agonistes, vasospasme coronaire, angine de poitrine et infarctus du myocarde signalés. Une évaluation cardiovasculaire avant le traitement avec cette classe de composés, y compris la rame de rap, est recommandée chez les patients présentant des facteurs de risque de cardiopathie ischémique. Cependant, ces évaluations peuvent ne pas identifier tous les patients souffrant de maladies cardiaques et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Des agonistes ont été signalés sur le prékordium après administration de sensations atypiques du zolmitriptan. En cas de douleur thoracique ou de symptômes correspondant à une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de zolmitriptan ne doit être prise avant qu'un examen médical approprié n'ait été effectué.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Une augmentation temporaire de la pression artérielle systémique a été rapportée chez des patients avec et sans hypertension dans le passé; ces augmentations de la pression artérielle ont très rarement été associées à des événements cliniques importants.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Les agonistes ont eu de rares rapports d'anaphylaxie / réactions anaphylactoïdes chez des patients recevant Золмигрен.
Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que le rap violemelt contient de la phénylalanine (un composant de l'aspartame). Chaque comprimé oralement dispersable à 2,5 mg contient 2,81 mg de phénylalanine.
L'utilisation excessive d'un médicament aigu contre la migraine peut augmenter la fréquence des maux de tête, qui peuvent nécessiter un retrait du traitement.
Le syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation combinée d'inhibiteurs du recaptage du triptane et de la sérotonine sélective (ISRS) et d'inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN)). Le syndrome sérotoninergique est une affection potentiellement mortelle et peut inclure des signes et des symptômes tels que: des changements d'état mental (par ex. agitation, hallucinations, coma), instabilité autonome (par ex. Tachycardie, pression artérielle instable, hyperthermie), aberrations neuromusculaires (par ex. Hyperréflexie, coordination) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhée). Une observation attentive du patient est recommandée si le traitement simultané par rap est accéléré et qu'un ISRS ou un ISRS est cliniquement justifié, en particulier PENDANT le début du traitement et l'augmentation de la dose.
Золмигрен ne doit être utilisé que si un diagnostic clair de migraines a été établi. Des précautions doivent être prises pour exclure d'autres maladies neurologiques potentiellement graves. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de Золмигрен dans les migraines hémiplégiques ou basilaires. Les groupes de migrants peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires. Des saignements cérébraux, des saignements sous-arachnoïdes, des accidents vasculaires cérébraux et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients atteints de 5HT1B / 1D - les agonistes ont été traités.
Золмигрен ne doit pas être administré aux patients atteints du syndrome symptomatique de Wolff-Parkinson-White ou d'arythmies associées à d'autres voies cardiaques.
Dans de très rares cas, comme d'autres, 5HT1B / 1D - Agonistes, vasospasme coronaire, angine de poitrine et infarctus du myocarde signalés. Une évaluation cardiovasculaire avant de commencer le traitement par cette classe de composés, y compris Золмигрен, est recommandée chez les patients présentant des facteurs de risque de cardiopathie ischémique. Cependant, ces évaluations peuvent ne pas identifier tous les patients souffrant de maladies cardiaques et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Des agonistes ont été signalés sur le prékordium après administration de sensations atypiques du zolmitriptan. En cas de douleur thoracique ou de symptômes correspondant à une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de zolmitriptan ne doit être prise avant qu'un examen médical approprié n'ait été effectué.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Une augmentation temporaire de la pression artérielle systémique a été rapportée chez des patients avec et sans hypertension dans le passé; ces augmentations de la pression artérielle ont très rarement été associées à des événements cliniques importants.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Les agonistes ont eu de rares rapports d'anaphylaxie / réactions anaphylactoïdes chez des patients recevant Zomig.
Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que Золмигрен contient de la phénylalanine (un composant de l'aspartame). Chaque comprimé oralement dispersable à 2,5 mg contient 2,81 mg de phénylalanine.
L'utilisation excessive d'un médicament aigu contre la migraine peut augmenter la fréquence des maux de tête, qui peuvent nécessiter un retrait du traitement.
Le syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation combinée d'inhibiteurs du recaptage du triptane et de la sérotonine sélective (ISRS) et d'inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN)). Le syndrome sérotoninergique est une affection potentiellement mortelle et peut inclure des signes et des symptômes tels que: des changements d'état mental (par ex. agitation, hallucinations, coma), instabilité autonome (par ex. Tachycardie, pression artérielle instable, hyperthermie), aberrations neuromusculaires (par ex. Hyperréflexie, coordination) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhée). Une observation attentive du patient est recommandée si un traitement simultané avec Золмигрен et un ISRS ou un ISRS est cliniquement justifié, en particulier au début du traitement et en cas d'augmentation de la dose.
Золмигрен ne doit être utilisé que si un diagnostic clair de migraines a été établi. Comme pour les autres thérapies aiguës à la migraine, avant le traitement des maux de tête chez les patients qui n'ont pas été diagnostiqués auparavant avec des migraines et des migraines présentant des symptômes atypiques, des précautions doivent être prises pour exclure d'autres troubles neurologiques potentiellement graves. Золмигрен n'est pas indiqué pour une utilisation dans les migraines hémiplégiques, basilaires ou ophtalmoplégiques. Des AVC et d'autres événements cérébrovasculaires ont été rapportés chez des patients atteints de 5HT1B / 1D - les agonistes ont été traités. Il convient de noter que les migrants peuvent être à risque de certains événements cérébrovasculaires.
Золмигрен ne doit pas être administré aux patients atteints du syndrome symptomatique de Wolff-Parkinson-White ou des arythmies associées à d'autres voies cardiaques.
Dans de très rares cas, comme d'autres, 5HT1B / 1D - Agonistes, vasospasme coronaire, angine de poitrine et infarctus du myocarde signalés. Золмигрен ne doit pas être administré aux patients présentant des facteurs de risque de cardiopathie ischémique (E). Fumeur, hypertension artérielle, hyperlipidémie, diabète sucré, héritage) sans évaluation cardiovasculaire préalable. Une attention particulière devrait être accordée aux femmes et aux hommes ménopausés de plus de 40 ans présentant ces facteurs de risque. Cependant, ces évaluations peuvent ne pas identifier tous les patients atteints de maladie cardiaque et, dans de très rares cas, des événements cardiaques graves se sont produits chez des patients sans maladie cardiovasculaire sous-jacente.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Après administration de Золмигрен, les agonistes des récepteurs auraient une sensation de lourdeur, de pression ou d'étanchéité au-dessus du prékordium. En cas de douleur thoracique ou de symptômes correspondant à une cardiopathie ischémique, aucune autre dose de Золмигрен ne doit être prise avant qu'un examen médical n'ait été effectué.
Comme avec les autres 5HT1B / 1D - Une augmentation temporaire de la pression artérielle systémique a été rapportée chez des patients avec et sans antécédents d'hypertension. Très rarement, ces augmentations de pression artérielle ont été associées à des événements cliniques importants. La recommandation posologique pour Золмигрен ne doit pas être dépassée.
Des effets indésirables peuvent survenir plus fréquemment lorsque les triptans et les préparations à base de plantes contenant du St. Le moût de John est utilisé en même temps (Hypericum perforatum).
Le syndrome sérotoninergique (y compris l'état mental modifié, l'instabilité autonome et les anomalies neuromusculaires) a été signalé après un traitement concomitant par des inhibiteurs du recaptage du triptane et de la sérotonine sélective (ISRS) ou des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN). Ces réactions peuvent être graves. Si un traitement concomitant par Золмигрен et ISRS ou ISRS est cliniquement justifié, une OBSERVATION appropriée du patient est recommandée, en particulier au début du traitement, avec des augmentations de dose ou avec l'ajout d'un autre médicament sérotoninergique.
L'utilisation prolongée de tout type d'analgésique pour les maux de tête peut vous aggraver. Si cette situation est vécue ou suspectée, des conseils médicaux doivent être recherchés et le traitement doit être arrêté. Un diagnostic de surutilisation du médicament doit être suspecté chez les patients qui ont des maux de tête fréquents ou quotidiens malgré (ou à cause) des maux de tête réguliers.
Il n'a pas été démontré que Золмигрен, lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels lorsqu'il est pris pendant l'aura, prévient les migraines et, par conséquent, золмигрен doit être pris pendant la phase de céphalées des migraines.
Ce médicament contient de l'aspartame, une source de phénylalanine. Peut être nocif pour les personnes atteintes de phénylcétonurie.
Symptômes
Les volontaires qui ont reçu des doses orales individuelles de 50 mg ont souvent connu une sédation.
Administration
La demi-vie d'élimination du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures, et la surveillance des patients doit donc être répétée pendant au moins 15 heures après une surdose de rap ou tant que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique au zolmitriptan. En cas d'intoxication sévère, des traitements intensifs sont recommandés, y compris la mise en place et l'entretien d'une voie aérienne sûre, la garantie d'un apport adéquat en oxygène et d'une ventilation, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale a sur les concentrations sériques de zolmitriptan.
Symptômes
Les volontaires qui ont reçu des doses orales individuelles de 50 mg ont souvent connu une sédation.
Administration
La demi-vie d'élimination du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures, et la surveillance des patients doit donc être poursuivie pendant au moins 15 heures après une surdose de Золмигрен ou tant que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique au zolmitriptan. En cas d'intoxication sévère, des traitements intensifs sont recommandés, y compris la mise en place et l'entretien d'une voie aérienne sûre, la garantie d'un apport adéquat en oxygène et d'une ventilation, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quel effet l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale a sur les concentrations sériques de zolmitriptan.
Les volontaires qui ont reçu des doses orales individuelles de 50 mg ont souvent connu une sédation.
La demi-vie d'élimination de Золмигрен est de 2,5 à 3 heures, et la surveillance des patients doit donc être poursuivie après une surdose de золмигрен pendant au moins 15 heures ou aussi longtemps que les symptômes ou signes persistent.
Il n'y a pas d'antidote spécifique à Золмигрен. En cas d'intoxication sévère, des traitements intensifs sont recommandés, y compris la mise en place et l'entretien d'une voie aérienne sûre, la garantie d'un apport adéquat en oxygène et d'une ventilation, ainsi que la surveillance et le soutien du système cardiovasculaire.
On ne sait pas quels effets l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale ont sur les concentrations sériques de Золмигрен.
Classe pharmacothérapeutique: analgésiques; Préparations anti-migraine; sérotonine sélective - (5HT1) Agonistes, code ATC: N02CC03
Mécanisme d'action
Il a été démontré que Золмигрен est un agoniste sélectif pour 5-htIB / 1D - Est des récepteurs qui véhiculent une contraction vasculaire. Золмигрен a une forte affinité pour les 5-ht humains recombinantsIB-et 5-HT id - récepteurs et une affinité modeste pour 5-ht IA - récepteurs. Золмигрен n'a aucune affinité ou activité pharmacologique significative dans d'autres sous-types de récepteurs 5-ht (5-ht2, 5-ht3, 5-ht4) ou récepteurs adrénergiques, histaminiques, muscariniques ou dopaminergiques.
Dans les modèles animaux, l'administration de Золмигрен provoque une vasoconstriction dans le cycle de l'artère carotide. De plus, des études expérimentales chez l'animal suggèrent que Золмигрен inhibe l'activité nerveuse trijumeau centrale et périphérique en inhibant la libération de neuropeptides (peptide lié à la calcitonine (cgrp), PEPTID intestinal vasoactif (VIP) et substance P).
Efficacité et sécurité cliniques
Dans les études cliniques avec des comprimés conventionnels, le début de l'efficacité est évident à partir d'une heure, avec une efficacité croissante entre 2 et 4 heures pour les maux de tête et d'autres symptômes de la migraine tels que les nausées, la photophobie et la phonophobie.
Золмигрен, lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels, est constamment efficace dans les migraines avec ou sans aura et dans les migraines menstruelles. Il n'a pas été démontré que Золмигрен, lorsqu'il est administré sous forme de comprimés oraux conventionnels lorsqu'il est pris pendant l'aura, prévient les migraines et, par conséquent, золмигрен doit être pris pendant la phase de céphalées des migraines.
Population pédiatrique
Une étude clinique contrôlée chez 696 adolescents atteints de migraines n'a montré aucune supériorité des comprimés de Золмигрен à des doses de 2, 5 mg, 5 mg et 10 mg par rapport au placebo. L'efficacité n'a pas été prouvée.
Après administration orale de comprimés conventionnels, le zolmitriptane est rapidement et bien absorbé chez l'homme (au moins 64%). La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (183C91, le métabolite N-déméthylé), qui est également un 5HT IB / 1D - est agoniste et est 2 à 6 fois plus fort dans les modèles animaux que le zolmitriptan.
Chez les volontaires sains, le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91 présentent une ASC proportionnelle à la dose et C sous forme de dose uniqueMax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption est rapide, avec 75% de CMax peut être atteint en 1 heure et les concentrations plasmatiques sont ensuite maintenues pendant 4 à 6 heures. L'absorption du zolmitriptane n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y a aucun signe d'accumulation avec plusieurs doses de zolmitriptan.
Le zolmitriptan est largement éliminé par biotransformation hépatique, suivi de l'excrétion des métabolites dans l'urine. Il existe trois principaux métabolites: l'acide indoleacétique (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-OXID et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé (183C91) est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques de 183C91 sont environ la moitié de celles du médicament vétérinaire, vous devez donc contribuer aux effets thérapeutiques du rap rapim.. Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide indoleacétique) et environ 30% dans les selles, principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
Une étude évaluant les effets de la maladie du foie sur la pharmacocinétique du zolmitriptan a montré que l'ASC et le CMax chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée de 94% ou. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a été réduite. Pour le métabolite 183C91, AUC et CMax réduit de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
La demi-vie plasmatique (t½) de la fraude au zolmitriptan 4,7 heures chez des volontaires sains, 7,3 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique modérée et 12 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique sévère. Les valeurs de t½ correspondantes pour le métabolite 183C91 étaient de 5,7 heures, 7,5 heures et 7,8 heures chacune.
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un tiers de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire, qui indique une sécrétion rénale tubulaire. Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 L / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (environ 25%). La demi-vie d'élimination moyenne du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que votre élimination est limitée.
Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique avec l'ergotamine chez un petit groupe d'individus en bonne santé. L'utilisation simultanée de zolmitriptan avec de l'ergotamine / caféine a été bien tolérée et n'a pas entraîné d'augmentation des événements indésirables ou de modifications de la pression artérielle par rapport au zolmitriptan seul.
Aucune différence cliniquement pertinente dans la pharmacocinétique du zolmitriptan ou de son métabolite actif n'a été observée après l'administration de rifampicine.
La sélégiline, un inhibiteur de la MAO-B, et la fluoxétine (un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine; ISRS) n'ont eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du zolmitriptane.
Rap rapimelt était manifestement bioéquivalent au comprimé conventionnel en termes d'auc et de CMax pour le zolmitriptan et ses métabolites actifs 183c91. Les données pharmacologiques cliniques montrent que le tMax pour le zolmitriptan pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5 h, médiane de 3 h) peut être supérieur au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3 h, médiane de 1,5 h). Le tMax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Insuffisance rénale
La clairance rénale du zolmitriptan et de tous ses métabolites est réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux volontaires sains (7 à 8 sujets), bien que l'ASC du composé mère et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevée (16 ou . Ces paramètres se situent dans les domaines observés chez des volontaires sains.
Plus vieux
La pharmacocinétique du zolmitriptan chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des volontaires pour garçons en bonne santé.
Après administration orale de comprimés conventionnels Zomig, le zolmitriptan est rapide et bien absorbé (au moins 64%) chez l'homme. La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (183C91, le métabolite N-déméthylé), qui est également un 5HT IB / 1D - est agoniste et est 2 à 6 fois plus fort dans les modèles animaux que le zolmitriptan.
Chez les volontaires sains, le zolmitriptan et son métabolite actif 183C91 présentent une ASC proportionnelle à la dose et un C en une seule doseMax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption est rapide, avec 75% de CMax peut être atteint en 1 heure et les concentrations plasmatiques sont ensuite maintenues pendant 4 à 6 heures. L'absorption du zolmitriptane n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y a aucun signe d'accumulation avec plusieurs doses de zolmitriptan.
Le zolmitriptan est largement éliminé par biotransformation hépatique, suivi de l'excrétion des métabolites dans l'urine. Il existe trois principaux métabolites: l'acide indoleacétique (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-OXID et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé (183C91) est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques de 183C91 sont environ la moitié de celles du médicament vétérinaire, vous devez donc contribuer aux effets thérapeutiques de Золмигрен. Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide indoleacétique) et environ 30% dans les selles, principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
Une étude évaluant les effets de la maladie du foie sur la pharmacocinétique du zolmitriptan a montré que l'ASC et le CMax chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée de 94% ou. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a été réduite. Pour le métabolite 183C91, AUC et CMax réduit de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
La demi-vie plasmatique (t½) de la fraude au zolmitriptan 4,7 heures chez des volontaires sains, 7,3 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique modérée et 12 heures chez des patients atteints d'une maladie hépatique sévère. Les valeurs de t½ correspondantes pour le métabolite 183C91 étaient de 5,7 heures, 7,5 heures et 7,8 heures chacune.
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un tiers de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire, qui indique une sécrétion rénale tubulaire. Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 L / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (environ 25%). La demi-vie d'élimination moyenne du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que votre élimination est limitée.
Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique avec l'ergotamine chez un petit groupe d'individus en bonne santé. L'utilisation simultanée de zolmitriptan avec de l'ergotamine / caféine a été bien tolérée et n'a pas entraîné d'augmentation des événements indésirables ou de modifications de la pression artérielle par rapport au zolmitriptan seul.
Aucune différence cliniquement pertinente dans la pharmacocinétique du zolmitriptan ou de son métabolite actif n'a été observée après l'administration de rifampicine.
La sélégiline, un inhibiteur de la MAO-B, et la fluoxétine (un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine; ISRS) n'ont eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du zolmitriptane.
Il a été démontré que Золмигрен est bioéquivalent au comprimé conventionnel par rapport à auc et au CMax pour le zolmitriptan et ses métabolites actifs est 183c91. Les données pharmacologiques cliniques montrent que le tMax pour le zolmitriptan pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5 h, médiane de 3 h) peut être supérieur au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3 h, médiane de 1,5 h). Le tMax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Insuffisance rénale
La clairance rénale du zolmitriptan et de tous ses métabolites est réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux volontaires sains (7 à 8 sujets), bien que l'ASC du composé mère et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevée (16 ou . Ces paramètres se situent dans les domaines observés chez des volontaires sains.
Plus vieux
La pharmacocinétique du zolmitriptan chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des volontaires pour garçons en bonne santé.
Absorption
Après administration orale de comprimés conventionnels, Золмигрен est rapidement et bien absorbé (au moins 64%) après administration orale à l'homme. La biodisponibilité absolue moyenne du composé d'origine est d'environ 40%. Il existe un métabolite actif (le métabolite N-déméthylé), qui est également un 5HT1B / 1D - est un agoniste récepteur et est 2 à 6 fois plus fort dans les modèles animaux que Золмигрен.
Chez les volontaires sains, Золмигрен et son métabolite actif, le métabolite N-déméthylé, présentent une dose proportionnelle d'auc et de C en une seule doseMax sur la plage de doses de 2,5 à 50 mg. L'absorption de Золмигрен est rapide. Chez les volontaires sains, 75% de CMax atteint dans l'heure qui suit, puis la concentration de plasma Золмигрен est maintenue à environ ce niveau jusqu'à 4 à 5 heures après l'administration.
L'absorption de Золмигрен n'est pas affectée par la présence de nourriture. Il n'y avait aucune preuve d'accumulation de doses multiples de Золмигрен.
La concentration plasmatique de Золмигрен et de ses métabolites est plus faible dans les 4 premières heures après l'administration du médicament pendant une migraine par rapport à une période sans migraine, ce qui indique une absorption retardée qui correspond au taux de vidange gastrique réduit observé pendant une migraine.
Золмигрен le comprimé orodispersible était manifestement bioéquivalent au comprimé conventionnel par rapport à l'auc et au CMax pour золмигрен et ses métabolites actifs 183c91. Les données pharmacologiques cliniques montrent que le tMax pour Золмигрен pour le comprimé oralement dispersible (plage de 0,6 à 5h, médiane 3h) par rapport au comprimé conventionnel (plage de 0,5 à 3h, médiane de 1,5 h) peut être utilisé. Le tMax pour le métabolite actif était similaire pour les deux formulations (médiane 3h).
Distribution
Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 2,4 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques de Золмигрен et du métabolite N-déméthylé est faible (environ 25%).
Biotransformation et élimination
Золмигрен est largement éliminée par biotransformation hépatique, suivie d'une excrétion des métabolites dans l'urine. Il existe trois principaux métabolites: l'acide indoleacétique (le principal métabolite du plasma et de l'urine), les analogues N-OXID et N-déméthylé. Le métabolite N-déméthylé est actif tandis que les autres ne le sont pas. Les concentrations plasmatiques du métabolite N-déméthylé sont environ la moitié de celles du médicament mère, vous devez donc contribuer aux effets thérapeutiques de Золмигрен. La demi-vie d'élimination moyenne de Золмигрен est de 2,5 à 3 heures. Les demi-vies de ses métabolites sont similaires, ce qui suggère que votre élimination est limitée. Plus de 60% d'une dose orale unique est excrétée dans l'urine (principalement sous forme de métabolite de l'acide indoleacétique) et environ 30% dans les selles principalement sous forme inchangée de composé d'origine.
dysfonctionnement hépatique
Le métabolisme de Золмигрен est réduit proportionnellement à l'ampleur de l'insuffisance hépatique.
Une étude évaluant les effets de la maladie du foie sur la pharmacocinétique de Золмигрен a montré que l'auc et le CMax chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée de 94% ou. L'exposition aux métabolites, y compris le métabolite actif, a été réduite. Pour le métabolite 183C91, AUC et CMax réduit de 33% et 44% chez les patients atteints d'une maladie hépatique modérée et de 82% et 90% chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère.
Insuffisance rénale
Après administration intraveineuse, la clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 10 ml / min / kg, dont un quart de clairance rénale. La clairance rénale est supérieure au taux de filtration glomérulaire, qui indique une sécrétion rénale tubulaire.
La clairance rénale de Золмигрен et de tous ses métabolites est réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère par rapport aux volontaires sains (7 à 8 fois), bien que l'aruc du composé mère et du métabolite actif ne soit que légèrement plus élevé ( 16 ou. Ces paramètres se situent dans les domaines observés chez des volontaires sains.
Personnes âgées
La pharmacocinétique de Золмигрен chez les sujets âgés en bonne santé était similaire à celle des volontaires pour garçons en bonne santé.
However, we will provide data for each active ingredient