Флугесик

Après prise à l'intérieur, la flupirtine rapidement et presque complètement (90%) est absorbée par l'écran LCD. Jusqu'à 75% de la dose acceptée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites M₁ et M₂ Métabolite actif M .₁ (2-amino-3-acétamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin) est formé à la suite de l'hydrolyse de la structure uréthane (1ère phase de réaction) et de l'acétylation ultérieure (2ème phase de réaction) et fournit une moyenne de 25% de l'activité analgésique de la flupirine.

Un autre métabolite est M₂ - n'est pas biologiquement actif, formé à la suite de la réaction d'oxydation (1ère phase) du p-fluorobenzyle avec conjugaison ultérieure (2ème phase) de l'acide p-fluorobenzène avec la glycine. Aucune étude sur l'isopordement principalement impliqué dans la voie oxydative de la destruction n'a été menée. Il faut s'attendre à ce que la flupirtine n'ait qu'une petite capacité d'interaction.

T_1/2 la fluhirtine plasmatique sanguine est d'environ 7 heures (10 heures pour la substance principale et le métabolite M₁), ce qui est suffisant pour assurer un effet analgésique.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose.

Chez les personnes âgées (plus de 65 ans), par rapport aux jeunes patients, il y a une augmentation de T_1/2 (jusqu'à 14 heures pour un seul rendez-vous et jusqu'à 18,6 heures pour l'admission dans les 12 jours) et C_max le médicament dans le plasma sanguin est respectivement 2 à 2,5 fois plus élevé.

Principalement affiché par les reins (69%): 27% - inchangé, 28% - sous forme de métabolite M₁ (acétyl-métabolite), 12% - sous forme de M₂ (acide fluorogypurotique); 1/3 de la dose entrée est dérivée sous forme de métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec de la bile et des excréments.