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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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Classe pharmacothérapeutique: préparations anti-inflammatoires, non stéroïdes à usage topique (Code ATC M02AA07).
L'enzyme cyclo-oxygénase 20 inhibe l'enzyme cyclo-oxygénase. Il s'agit d'une propriété de base des anti-inflammatoires non stéroïdiens qui vous permet d'influencer de nombreux processus physiologiques.
Selon l'emplacement de l'action, AINS ;
- réduire la phase vasculaire de l'inflammation ,
- réduire la sensibilisation des nocicepteurs à la stimulation,
- agir comme un antipyrétique ,
- inhiber la phase secondaire de l'agrégation plaquettaire ,
- affecter la mobilité des bronches et de l'utérus ,
- provoquer une diminution dose-dépendante du flux sanguin rénal, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale
- conduire à l'activation des radicaux libres par les neutrophiles,
- influencer la perméabilité du canal artériel fœtal,
- perturber la résorption rénale de l'acide urique ,
- influencer la muqueuse gastrique, ce qui conduit à l'ulcération de la muqueuse du système musculo-squelettique.
Le profil pharmacologique de Федин 20 est basé sur l'inhibition de la synthèse de prostaglandines de l'acide arachidonique in vitro, l'agrégation induite par le collagène des plaquettes humaines et animales in vitro, la libération d'enzymes lysosomales, la génération du superoxydanion réactif, la chimiostaxie / migration des neurophiles, Macrophages, Monocytes, Plaquettes, d'œdème du pied induit par la carraghénine chez le rat, le lissage induit par la benzoquinone chez la souris, Fièvre induite par E. coli chez le rat et synovite induite par les cristaux d'urate.
Une étude chez l'homme qui a examiné les biopsies cutanées après administration de 20 gel à Федин a conclu que федин 20 pénètre rapidement dans l'épiderme / derme à travers la couche cornée après avoir appliqué le gel avec de faibles taux plasmatiques.
Une étude humaine distincte a montré que les concentrations plasmatiques moyennes de gel Федин 20 sont d'environ 5% de celles observées après des doses équivalentes de федин 20 par voie orale ou intramusculaire. Chez les volontaires sains ou les patients après l'administration d'une dose orale unique, la pharmacocinétique de Федин 20 est linéaire, la concentration plasmatique maximale étant généralement atteinte en environ 2 heures, mais cela peut varier de 1 à 6 heures chez différents sujets. Il a un faible taux de clairance d'environ 45 heures, mais la demi-vie peut varier de 30 à 60 heures. Après des doses répétées de 20 mg par jour, les concentrations à l'état d'équilibre sont généralement atteintes en 7 à 12 jours. avec une concentration plasmatique maximale de 4,5-2,2 mg / l.
Chez l'homme, il pénètre le liquide synovial des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, d'arthrose et de synovite réactive, où les concentrations moyennes sont d'environ 40% de celles du plasma; il peut également être détecté dans les tissus synoviaux. Les concentrations de Федин 20 dans le lait maternel représentent environ 1% de celles dans le plasma maternel en même temps. Dans l'ensemble, 20 99% de la plasmaprotéine est liée aux protéines plasmatiques. La pharmacocinétique du médicament ne semble pas liée à l'âge et la fonction rénale n'a qu'une influence limitée sur son élimination, mais les concentrations plasmatiques sont augmentées chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Le Федин 20 est éliminé par biotransformation dans le foie. La voie principale est l'hydroxylation, par laquelle les produits résultants sont excrétés seuls ou sous forme de glucuronide dans l'urine et les fèces. Les métabolites de Федин 20 ont peu ou pas d'activité anti-inflammatoire dans les modèles animaux. Environ 10% d'une dose orale est excrétée sous forme inchangée en 10 jours.
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