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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.03.2022
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thérapie avec Церукал & Reg; Les comprimés ne doivent pas dépasser 12 semaines.
pour soulager le reflux gastro-œsophagien symptomatique
Administrer de 10 mg à 15 mg de Церукал & Reg; (chlorhydrate de métoclopramide, USP) par voie orale jusqu'à Q.ich.d. Répondre 30 minutes avant chaque repas et avant le coucher, en fonction des symptômes traités et de la clinique (voirPHARMACOLOGIE CLINIQUE et INDICATIONS et DEMANDE). Si les symptômes n'apparaissent que par intermittence ou à certains moments de la journée, l'utilisation du métoclopramide à doses uniques jusqu'à 20 mg avant la situation provocante peut être préférée au lieu d'un traitement continu. Parfois, les patients (par ex. patients âgés) qui sont plus sensibles aux effets thérapeutiques ou indésirables du métoclopramide n'ont besoin que de 5 mg par dose.
L'expérience avec les érosions et l'ulcération de l'œsophage est limitée, mais la guérison a jusqu'à présent été documentée dans une étude contrôlée avec Q.I.D. La thérapie à 15 mg / dose, et ce schéma doit être utilisé lorsque des lésions sont présentes tant qu'il est toléré (voir EFFETS CÔTÉ). En raison de la mauvaise corrélation entre les symptômes et l'aspect endoscopique de l'œsophage, le traitement visant les lésions œsophagiennes est mieux guidé par une évaluation endoscopique.
La thérapie qui dure plus de 12 semaines n'a pas été évaluée et ne peut être recommandée.
Pour soulager les symptômes Dans les tropares de gaz diabétique se trouve (les stas tric de gaz diabétique sont) 10 mg de métoclopramide 30 minutes avant chaque repas et avant le coucher pendant deux à huit semaines d'administration, selon la réponse et la probabilité de bien-être continu après l'arrêt du médicament .
La voie d'administration initiale doit être déterminée par les symptômes graves qui présentent les symptômes. Si seules les premières manifestations de la stase gastrique diabétique sont présentes, administration orale de Церукал& Reg; être initié. Cependant, s'il y a des symptômes graves, le traitement doit commencer par l'injection de métoclopramide (consulter l'étiquetage de l'injection avant le début de l'administration parentérale).
Des injections de métoclopramide jusqu'à 10 jours peuvent être nécessaires avant que les symptômes ne disparaissent à quel moment l'administration orale peut être initiée. Étant donné que la congestion diabétique de l'estomac revient souvent, le traitement doit être repris tôt.
Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique
Le métoclopramide étant excrété principalement par les reins, le traitement doit être instauré à environ la moitié de la dose recommandée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 40 ml / min. Selon les considérations d'efficacité clinique et d'innocuité, la posologie peut être augmentée ou diminuée au besoin.
Des informations sur la dialyse se trouvent dans la section TRADUCTION.
À l'exception de la simple conjugaison, le métoclopramide est soumis à un métabolisme hépatique minimal. Son utilisation sûre a été décrite chez des patients atteints d'une maladie hépatique avancée dont la fonction rénale était normale.
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure une somnolence, une désorientation et des réactions extrapyramidales. Les médicaments anticholinergiques ou antiparkinsoniens ou les antihistaminiques ayant des propriétés anticholinergiques peuvent être utiles pour contrôler les réactions extrapyramidales. Les symptômes sont spontanément limitants et disparaissent généralement dans les 24 heures.
L'hémodialyse élimine relativement peu de métoclopramide, probablement en raison de la petite quantité de médicaments dans le sang par rapport aux tissus. De même, la dialyse péritonéale ambulatoire continue n'élimine pas les quantités importantes de médicaments. Il est peu probable que la posologie doive être ajustée pour compenser les pertes de dialyse. La dialyse n'est probablement pas une méthode efficace d'élimination des médicaments dans les situations de surdosage.
Un surdosage involontaire dû à la gestion des abus a été signalé chez les nourrissons et les enfants utilisant du métoclopramide pour la prise. Bien qu'il n'y ait pas de schéma cohérent pour les rapports associés à ces surdoses, les événements comprenaient des convulsions, des réactions extrapyramidales et une léthargie.
La méthémoglobinémie est survenue chez les nouveau-nés précoces et à temps plein qui ont subi une surdose de métoclopramide (1 à 4 mg / kg / jour par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse pendant 1 à 3 jours ou plus). La méthémoglobinémie peut être inversée par administration intraveineuse de bleu de méthylène. Cependant, le bleu de méthylène peut provoquer une anémie hémolytique, qui peut être mortelle, chez les patients présentant une carence en G6PD (voir PRÉCAUTIONS - Autres populations particulières).
Le profil d'innocuité du métoclopramide chez l'adulte ne peut pas être extrapolé aux patients pédiatriques. La dystonie et les autres réactions extrapyramidales associées au métoclopramide sont plus fréquentes dans la population pédiatrique que chez les adultes. (Voir AVERTISSEMENTS et EFFETS CÔTÉ - Réactions extrapyramidales.)
Application gériatrique
Études cliniques avec Церукал & Reg; ne comprenait pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les sujets plus âgés répondent différemment des sujets plus jeunes.
Le risque de développer des effets secondaires de type Parkinson augmente avec l'augmentation de la dose. Les patients gériatriques devraient avoir la dose la plus faible de Церукалrecevoir & Reg; c'est efficace. Si chez un patient gériatrique, le Церукал® devrait développer des symptômes semblables à ceux de la maladie de Parkinson, devrait церукал & reg; être généralement arrêté avant le début d'agents anti-Parkinson spécifiques (voir Avertissements et Posologie et administration - pour soulager le reflux ophagien des trésors de gaz symptomatiques).
Les personnes âgées peuvent présenter un risque plus élevé de dyskinésies tardives (voir AVERTISSEMENTS - Tardive Dys kinesia).
La sédation était en c rapports & Reg; Utilisateur. La sédation peut manifester des stylos de confusion et se manifester par une sursédation chez les personnes âgées (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, PRÉCAUTIONS - Informations pour les patients et EFFETS CÔTÉ - Effets CNS).
On le sait® est essentiellement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale (voir Posologie et administration - Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique).
Pour ces raisons, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction rénale, de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse chez les personnes âgées (voir DOSAGE et ADMINISTRATION - pour soulager les symptômes du reflux gastro-œsophagien et l'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique).
Autres populations particulières
Patients atteints de cytochrome NADH b5 La carence en reductase présente un risque accru de développer une méthémoglobinémie et / ou une sulfhémoglobinémie lors de l'administration de métoclopramide. Le traitement au bleu de méthylène n'est pas recommandé chez les patients présentant une carence en G6PD qui ont une apparence de méthémoglobinémie induite par le métoclopramide (voir TRADUCTION).
Surdosage et contre-indicationsTRADUCTION
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure une somnolence, une désorientation et des réactions extrapyramidales. Les médicaments anticholinergiques ou antiparkinsoniens ou les antihistaminiques ayant des propriétés anticholinergiques peuvent être utiles pour contrôler les réactions extrapyramidales. Les symptômes sont spontanément limitants et disparaissent généralement dans les 24 heures.
L'hémodialyse élimine relativement peu de métoclopramide, probablement en raison de la petite quantité de médicaments dans le sang par rapport aux tissus. De même, la dialyse péritonéale ambulatoire continue n'élimine pas les quantités importantes de médicaments. Il est peu probable que la posologie doive être ajustée pour compenser les pertes de dialyse. La dialyse n'est probablement pas une méthode efficace d'élimination des médicaments dans les situations de surdosage.
Un surdosage involontaire dû à la gestion des abus a été signalé chez les nourrissons et les enfants utilisant du métoclopramide pour la prise. Bien qu'il n'y ait pas de schéma cohérent pour les rapports associés à ces surdoses, les événements comprenaient des convulsions, des réactions extrapyramidales et une léthargie.
La méthémoglobinémie est survenue chez les nouveau-nés précoces et à temps plein qui ont subi une surdose de métoclopramide (1 à 4 mg / kg / jour par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse pendant 1 à 3 jours ou plus). La méthémoglobinémie peut être inversée par administration intraveineuse de bleu de méthylène. Cependant, le bleu de méthylène peut provoquer une anémie hémolytique, qui peut être mortelle, chez les patients présentant une carence en G6PD (voir PRÉCAUTIONS - Autres populations particulières).
PRIX
Le métoclopramide ne doit pas être utilisé si la stimulation de la motilité gastro-intestinale peut être dangereuse, par ex. saignement gastro-intestinal, obstructions mécaniques ou perforations.
Le métoclopramide est contre-indiqué chez les patients atteints de phéochromocytome car le médicament peut provoquer une crise hypertensive, probablement en raison de la libération de catécholamines de la tumeur. Ces crises hypertensives peuvent être contrôlées par la phéntolamine.
Le métoclopramide est contre-indiqué chez les patients présentant une sensibilité ou une intolérance connue au médicament. Le métoclopramide ne doit pas être utilisé chez les épileptiques ou les patients qui reçoivent d'autres médicaments susceptibles de provoquer des réactions extrapyramidales car la fréquence et la gravité des crises ou des réactions extrapyramidales peuvent être augmentées.
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
Le métoclopramide stimule la motilité du tractus gastro-intestinal supérieur sans stimuler les sécrétions gastriques, biliaires ou pancréatiques. Son mode d'action n'est pas clair. Il semble sensibiliser le tissu à l'action de l'acétylcholine. L'effet du métoclopramide sur la motilité ne dépend pas de l'innervation vaginale intacte, mais peut être aboli par les anticholinergiques.
Le métoclopramide augmente le ton et l'amplitude des contractions gastro-intestinales (en particulier les contractions antrales), détend le sphincter de pylore et le bulbe duodénal et augmente le péristaltisme du duodénum et du jéjunum, ce qui entraîne une vidange gastrique accélérée et un transit intestinal. Il augmente le restéton du sphincter inférieur de l'œsophage. Il a peu ou pas d'influence sur la motilité du côlon ou de la vésicule biliaire.
Chez les patients atteints de reflux gastro-œsophagien et de faible LESP (pression de sphincter inférieure de l'œsophage), des doses orales individuelles de métoclopramide entraînent des augmentations liées à la dose de LESP. Les effets commencent à environ 5 mg et augmentent de 20 mg (la plus grande dose testée). L'augmentation du LESP à partir d'une dose de 5 mg prend environ 45 minutes et la dose de 20 mg prend entre 2 et 3 heures. Une augmentation du taux de vidange gastrique a été observée à des doses orales uniques de 10 mg.
Les propriétés antiémétiques du métoclopramide semblent être le résultat de son antagonisme des récepteurs centraux et périphériques de la dopamine. La dopamine produit des nausées et des vomissements en stimulant la zone de déclenchement des chimiorécepteurs médullaire (CTZ), et le métoclopramide bloque la stimulation de la CTZ par des moyens tels que la ldopa ou l'apomorphine, qui sont connus pour augmenter les niveaux de dopamine ou ont des effets de type dopamine. Le métoclopramide élimine également le ralentissement de la vidange gastrique par l'apomorphine.
Comme les phénothiazines et les médicaments apparentés, qui sont également des antagonistes de la dopamine, le métoclopramide produit une sédation et peut provoquer des réactions extrapyramidales, bien que celles-ci soient relativement rares (voir AVERTISSEMENTS). Le métoclopramide inhibe les effets centraux et périphériques de l'apomorphine, induit la libération de prolactine et provoque une augmentation temporaire du niveau d'aldostérone circulante, qui peut être associée à une rétention hydrique temporaire.
Les effets pharmacologiques du métoclopramide commencent 1 à 3 minutes après une dose intraveineuse, 10 à 15 minutes après l'administration intramusculaire et 30 à 60 minutes après une dose orale; des effets pharmacologiques existent pendant 1 à 2 heures.
Pharmacocinétique
Le métoclopramide est absorbé rapidement et bien. Par rapport à une dose intraveineuse de 20 mg, la biodisponibilité orale absolue du métoclopramide est de 80% & plusmn; 15,5%, comme le montre une étude croisée avec 18 sujets. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent environ 1 à 2 heures après une dose orale unique. Un temps similaire au pic est observé après des doses uniques à l'état d'équilibre.
Dans une étude à dose unique portant sur 12 sujets, la zone sous la courbe concentration-temps de la substance active augmente de 20 à 100 mg. Les concentrations maximales augmentent linéairement avec la dose; le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale reste le même; la clairance de tout le corps est inchangée; et le taux d'élimination reste le même. La demi-vie d'élimination moyenne chez les personnes ayant une fonction rénale normale est de 5 à 6 heures. Les processus cinétiques linéaires décrivent adéquatement l'absorption et l'élimination du métoclopramide.
Environ 85% de la radioactivité d'une dose administrée par voie orale apparaît dans l'urine dans les 72 heures. sur les 85% excrétés dans l'urine, environ la moitié sont présents sous forme de métoclopramide libre ou conjugué.
Le médicament n'est pas entièrement lié aux protéines plasmatiques (environ 30%). Le volume corporel total de la distribution est élevé (environ 3,5 L / kg), ce qui indique une distribution importante du médicament sur le tissu.
La déficience rénale affecte la clairance du métoclopramide. Dans une étude chez des patients présentant différents degrés d'insuffisance rénale, une réduction de la clairance de la créatinine était corrélée à une réduction de la clairance plasmatique, de la clairance rénale, de la clairance non rénale et à une augmentation de la demi-vie d'élimination. Cependant, la cinétique du métoclopramide en présence d'insuffisance rénale est restée linéaire. La réduction de la clairance due à une insuffisance rénale suggère que la dose d'entretien doit être ajustée à la baisse pour éviter l'accumulation de médicament.
Données pharmacocinétiques pour les adultes
Paramètres | Valeur |
Vd (L / kg) | ~ 3,5 |
Liaison aux protéines plasmatiques | ~ 30% |
t1/2(h) | 5 à 6 |
Biodisponibilité orale | 80% et plusmn; 15,5% |
Chez les patients pédiatriques, la pharmacodynamique du métoclopramide après administration orale et intraveineuse est très variable et aucune relation concentration-réponse n'a été établie.
Il n'y a pas suffisamment de données fiables pour conclure si la pharmacocinétique du métoclopramide chez l'adulte et la population pédiatrique est similaire. Bien que les données soient insuffisantes pour démontrer l'efficacité du métoclopramide chez les patients pédiatriques présentant un reflux gastro-œsophagien symptomatique (RGO) ou des nausées et vomissements liés à la chimiothérapie, sa pharmacocinétique dans ces populations de patients a été étudiée.
Dans une étude ouverte, six patients pédiatriques (groupe d'âge, 3,5 semaines à 5,4 mois) atteints de RGO ont reçu une solution de métoclopramide 0,15 mg / kg à prendre toutes les 6 heures pour 10 doses. La concentration plasmatique maximale moyenne de métoclopramide après la dixième dose de fraude est 2 fois (56,8 μg / L) supérieure à celle de la première dose (29 μg / L), ce qui indique une accumulation de médicament à doses répétées. Après la dixième dose, le temps moyen pour atteindre les concentrations maximales (2,2 h), la demi-vie (4,1 heures), la clairance (0,67 L / h / kg) et le volume de distribution (4,4 L / kg) du métoclopramide étaient similaires à ceux après la première dose a été observée. Chez le plus jeune patient (âge, 3,5 semaines), la demi-vie du métoclopramide après les première et dixième doses (23,1 et 10,3 heures.) était significativement plus long par rapport aux autres nourrissons en raison de la clairance réduite. Cela peut être dû à des systèmes hépatiques et rénaux immatures à la naissance.
Des doses intraveineuses individuelles de métoclopramide de 0,22 à 0,46 mg / kg (moyenne de 0,35 mg / kg) ont été administrées en 5 minutes à 9 patients atteints de cancer infantile qui ont reçu une chimiothérapie (âge moyen de 11,7 ans; entre 7 et 14 ans) pour la prophylaxie des vomissements induits par cytotoxicité. Les concentrations plasmatiques de métoclopramides extrapolées variaient de 65 à 395 μg / L (moyenne 152 μg / L). La demi-vie d'élimination moyenne, le déminage et le volume de distribution de la fraude au métoclopramide 4,4 h (plage, 1,7 à 8,3 h), 0,56 L / h / kg (plage, 0,12 à 1,20 L / h / kg) et 3,0 L / kg (plage, 1,0 à 4,8 L.
Dans une autre étude, neuf patients atteints de cancer pédiatrique (âgés de 1 à 9 ans) ont reçu 4 à 5 perfusions intraveineuses (plus de 30 minutes) de métoclopramide à une dose de 2 mg / kg pour contrôler les vomissements. Après la dernière dose, les concentrations sériques maximales de métoclopramide variaient de 1060 à 5680 et # 38; doit;g / L. la demi-vie d'élimination moyenne, dédouanement et volume de distribution de la fraude au métoclopramide 4,5 heures (Zone, 2,0 à 12,5 heures) 0,37 L / h / kg (Zone, 0,10 à 1,24 L / h / kg) et 1,93 L / kg (Zone, 0,95 à 5,50 L / kg).
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