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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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AVERTISSEMENTS
Contenu dans le cadre du "PRECAUTIONS" Section
PRÉCAUTIONS
Somnolence
Dans les études cliniques, une somnolence, de la fatigue et de l'asthénie ont été rapportées chez certains patients sous traitement par Алерзин. Les patients doivent être avertis de ne pas exercer de professions dangereuses qui nécessitent une vigilance mentale complète et une coordination motrice, telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur après avoir pris Алерзин. L'utilisation simultanée d'Алерзин avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évitée, car une vigilance supplémentaire et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent survenir.
Rétention urinaire
La rétention urinaire a été signalée avec Алерзин après la commercialisation. Алерзин doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs urinaires prédisposants (par ex. lésion de la moelle épinière, hyperplasie prostatique) car алерзин peut augmenter le risque de rétention urinaire. Quittez Алерзин lorsque le comportement urinaire se produit.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude de cancérogénicité avec la lévocétirizine n'a été réalisée. Cependant, l'évaluation des études de cancérogénicité sur la cétirizine est pertinente pour déterminer le potentiel cancérogène de la lévocétirizine. Dans une étude de cancérogénicité de 2 ans chez le rat, la cétirizine n'était pas cancérogène à des doses alimentaires allant jusqu'à 20 mg / kg (environ 15 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte, environ 10 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 à 11 ans et environ 15 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 mois à 5 ans à mg / m2 - base).). Dans une étude de cancérogénicité de 2 ans chez la souris, la cétirizine a provoqué une incidence accrue de tumeurs hépatiques bénignes chez les hommes à une dose alimentaire de 16 mg / kg (environ 6 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte, environ 4 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 à 11 ans et environ 6 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 mois à 5 ans en mg / m2 - base).). Aucune incidence accrue de tumeurs bénignes n'a été observée à une dose alimentaire de 4 mg / kg (environ 2 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte, selon la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 à 11 ans et environ 2 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 mois à 5 ans en mg / m). La signification clinique de ces résultats lors de l'utilisation à long terme d'Алерзин est inconnue.
La lévocétirizine n'était pas mutagène dans le test d'Ames et dans le test des lymphocytes humains, dans le test du lymphome de souris et dans le in vivo - test du micronoyau chez la souris non clastogène.
Dans une étude de fertilité et de performance reproductive générale chez la souris, la cétirizine n'a pas affecté la fertilité à une dose orale de 64 mg / kg (environ 25 fois la dose quotidienne orale recommandée chez l'adulte sur la base de mg / m²).
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Catégorie de grossesse B
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, Алерзин ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Effets tératogènes
Chez le rat et le lapin, la lévocétirizine était à des doses orales d'environ 320 ou. 390 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte à mg / m2 - base non tératogène.
Mères qui allaitent
Aucune étude sur les animaux péri et postnatals avec la levoacirizine n'a été réalisée. Chez la souris, la cétirizine a provoqué un gain de poids retardé des chiots pendant l'allaitement à une dose orale chez les mères, qui est environ 40 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les adultes à mg / m2 - correspondait à la base. Des études chez des chiens beagles ont montré qu'environ 3% de la dose de cétirizine était excrétée dans le lait. La cétirizine aurait été excrétée dans le lait maternel humain. Étant donné que la lévocétirizine est également susceptible d'être excrétée dans le lait maternel, l'utilisation d'Алерзин chez les mères allaitantes n'est pas recommandée.
Utilisation pédiatrique
La dose recommandée d'Алерзин pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire chronique idiopathique chez les patients âgés de 6 mois à 17 ans est basée sur l'extrapolation de l'efficacité des adultes âgés de 18 ans et plus.
La dose recommandée d'Алерзин chez les patients âgés de 6 mois à 2 ans pour traiter les symptômes de la rhinite allergique pérenne et de 6 mois à 11 ans avec l'urticaire idiopathique chronique est basée sur des comparaisons entre études de l'exposition systémique de алерзин chez les adultes et les patients pédiatriques et sur la sécurité profil de алерзин chez l'adulte et le pédiatre à doses, qui correspondent ou sont supérieurs à la dose recommandée pour les patients âgés de 6 mois à 11 ans.
L'innocuité de Алерзин 5 mg une fois par jour a été évaluée chez 243 patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans dans deux études cliniques contrôlées contre placebo d'une durée de 4 et 6 semaines. L'innocuité de Алерзин 1,25 mg deux fois par jour a été démontrée dans une étude clinique de 2 semaines chez 114 patients pédiatriques âgés de 1 à 5 ans et l'innocuité de алерзин 1,25 mg une fois par jour dans une étude clinique de 2 semaines chez 45 patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois évalués.
L'efficacité de Алерзин 1,25 mg une fois par jour (6 mois à 5 ans) et 2,5 mg une fois par jour (6 à 11 ans) traiter les symptômes de la rhinite allergique pérenne et de l'urticaire chronique idiopathique est soutenu par l'extrapolation de l'efficacité prouvée d'алерзин 5 mg une fois par jour chez les patients âgés de 12 ans et plus sur la base de la comparaison pharmacocinétique entre adultes et enfants.
Des comparaisons entre études montrent que l'administration d'une dose de 5 mg d'Алерзин à des patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans a entraîné une exposition systémique (aucus) environ double observée lorsque 5 MG алерзин ont été administrés à des adultes en bonne santé. Par conséquent, la dose recommandée de 2,5 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée chez les enfants âgés de 6 à 11 ans. Dans une étude pharmacocinétique de population, l'administration de 1,25 mg une fois par jour chez des enfants âgés de 6 mois à 5 ans a entraîné une exposition systémique comparable à 5 mg une fois par jour chez l'adulte..
Application gériatrique
Les essais cliniques avec Алерзин pour chaque indication approuvée ne comprenaient pas un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous répondiez différemment des patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, ce qui reflète la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et d'une maladie complémentaire ou d'une autre thérapie médicamenteuse.
Insuffisance rénale
On sait que Алерзин est essentiellement excrété par les reins, et le risque d'effets secondaires sur ce médicament peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, il convient d'être prudent lors de la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
Étant donné que la lévocétirizine est excrétée principalement sous forme inchangée par les reins, il est peu probable que la clairance de la lévocétirizine soit significativement réduite chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
La lévocétirizine a montré une pharmacocinétique linéaire sur la plage de doses thérapeutiques chez les sujets adultes en bonne santé.
Absorption
La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après administration orale. Chez l'adulte, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes..9 heures après l'administration du comprimé oral. Le taux d'accumulation après administration orale quotidienne est de 1,12, l'état d'équilibre étant atteint après 2 jours. Les concentrations maximales sont généralement de 270 ng / ml et de 308 ng / ml après une dose unique et répétée de 5 mg une fois par jour, respectivement. Les aliments n'ont eu aucun effet sur l'étendue de l'exposition (ASC) du comprimé de lévocétirizine, mais le Tmax a été retardé d'environ 1,25 heure et la Cmax a été réduite d'environ 36% après l'administration avec un repas riche en graisses; par conséquent, la lévocétirizine peut être administrée avec ou sans nourriture.
Une dose de 5 mg (10 ml) de solution d'Алерзин à prendre est bioéquivalente à une dose de 5 mg de comprimés d'алерзин. Après administration orale d'une dose de 5 mg de solution d'Алерзин pour ingestion chez des sujets adultes en bonne santé, les concentrations plasmatiques maximales moyennes ont été atteintes environ 0,5 heure après la dose.
Distribution
La liaison moyenne aux protéines plasmatiques de la lévocétirizine in vitro était compris entre 91 et 92%, y compris les taux plasmatiques thérapeutiques observés, quelle que soit la concentration dans la plage de 90 à 5000 ng / ml. Après administration orale, le volume de distribution apparent moyen est d'environ 0,4 L / kg, ce qui est représentatif de la distribution dans toute l'eau corporelle.
Métabolisme
Le niveau de métabolisme de la lévocétirizine chez l'homme est inférieur à 14% de la dose et, par conséquent, les différences résultant du polymorphisme génétique ou de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs enzymatiques métabolisants des médicaments du foie devraient être négligeables. Les voies du métabolisme comprennent l'oxydation aromatique, la N et la O-désalkylation et la conjugaison de la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par le CYP 3A4, tandis que l'oxydation aromatique comprend plusieurs isoformes du CYP et / ou non identifiées.
Élimination
La demi-vie plasmatique chez les adultes en bonne santé Fraude environ 8 à 9 heures après la prise de comprimés et la prise de solution, et la clairance orale totale moyenne de la lévocétirizine Fraude d'environ 0,63 ml / kg / min. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites se fait par l'urine et représente en moyenne 85,4% de la dose. l'excrétion par les matières fécales ne représente que 12,9% de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La clairance rénale de la lévocétirizine est en corrélation avec la clairance de la créatinine. La clairance de la lévocétirizine est réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
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