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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
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La dose de Rocaltrol doit être soigneusement ajustée pour chaque patient en fonction de la réponse biologique afin d'éviter l'hypercalcémie.
L'efficacité du traitement dépend en partie d'un apport quotidien adéquat en calcium, qui devrait être augmenté par des changements alimentaires ou des suppléments si nécessaire. Les gélules doivent être avalées avec un peu d'eau.
Adultes
Ostéodystrophie rénale
La dose quotidienne initiale est de 0,25 mcg de Rocaltrol.
Un traitement par impulsion orale de Rocaltrol avec une posologie initiale de 0,1 mcg / kg / semaine divisée en deux ou trois doses égales administrées à la fin de la dialyse s'est révélé efficace chez les patients atteints d'ostéodystrophie réfractaire à un traitement continu. Une posologie cumulée totale maximale de 12 mcg par semaine ne doit pas être dépassée.
Ostéoporose post-ménopausique
La dose recommandée de Rocaltrol est de 0,25 mcg deux fois par jour.
Les taux sériques de calcium et de créatinine doivent être déterminés à 1, 3 et 6 mois et à 6 intervalles mensuels par la suite.
Personnes âgées
L'expérience clinique avec Rocaltrol chez les patients âgés indique que la posologie recommandée pour une utilisation chez les jeunes adultes peut être administrée sans conséquence apparente.
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité des capsules de calcitriol chez les enfants n'ont pas été suffisamment étudiées pour permettre des recommandations posologiques. Des données limitées sont disponibles pour l'utilisation de capsules de calcitriol chez les patients pédiatriques.
Les capsules Rocaltrol sont destinées à l'administration orale uniquement.
Posologie
Rocaltrol Ointment doit être appliqué aux zones affectées par le psoriasis deux fois par jour, une fois le matin et une fois le soir avant de prendre sa retraite et après le lavage. Il est recommandé de ne pas exposer plus de 35% de la surface corporelle au traitement quotidien. Pas plus de 30 g de pommade doivent être utilisés par jour. L'expérience clinique est limitée disponible pour l'utilisation de ce schéma posologique de plus de 6 semaines.
Population pédiatrique
Il n'y a aucune expérience de l'utilisation de Rocaltrol chez les enfants (voir 4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
Population spéciale
Les patients présentant une dysfonction rénale ou hépatique ne doivent pas utiliser Rocaltrol (voir également 4.3. Contre-indications).
Le calcitriol est la forme connue la plus active de vitamine D3 pour stimuler le transport intestinal du calcium. Il est normalement formé dans les reins à partir de son précurseur immédiat, le 25-hydroxycholécalciférol. En quantités physiologiques, il augmente l'absorption intestinale du calcium et du phosphate et joue un rôle important dans la régulation de la minéralisation osseuse. La production défectueuse de calcitriol dans l'insuffisance rénale chronique contribue aux anomalies du métabolisme minéral présentes dans ce trouble.
Les effets biologiques du calcitriol sont médiés par le récepteur de la vitamine D, un récepteur d'hormones nucléaires exprimé dans la plupart des types cellulaires et fonctionnant comme un facteur de transcription activé par le ligand qui se lie aux sites d'ADN pour modifier l'expression des gènes cibles.
Rocaltrol est une préparation synthétique de calcitriol. L'administration orale de Rocaltrol à des patients atteints d'insuffisance rénale chronique compense une altération de la production endogène de calcitriol qui diminue lorsque le taux de filtration glomérulaire tombe en dessous de 30 ml / min. Par conséquent, la malabsorption intestinale du calcium et du phosphate et l'hypocalcémie qui en résulte sont améliorées, inversant ainsi les signes et symptômes de la maladie osseuse.
Chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique établie, Rocaltrol augmente l'absorption du calcium, élève les niveaux de calcitriol en circulation et réduit la fréquence de fracture vertébrale.
L'apparition et l'inversion des effets de Rocaltrol sont plus rapides que celles d'autres composés avec une activité de la vitamine D et l'ajustement de la dose peut être réalisé plus tôt et plus précisément. Les effets d'un surdosage par inadvertance peuvent également être inversés plus facilement.
Classe pharmacothérapeutique: Autres antipsoriatiques à usage topique, Code ATC: D 05AX03
Mécanisme d'action
Le calcitriol inhibe la prolifération et stimule la différenciation des kératinocytes. Le calcitriol inhibe la prolifération des cellules T et normalise la production de divers facteurs d'inflammation.
Effets pharmacodynamiques
L'administration topique de Rocaltrol Ointment à des patients atteints de psoriasis en plaques entraîne une amélioration des lésions cutanées. Cet effet est noté à partir de 4 semaines après le début du traitement.
Absorption
Le calcitriol est rapidement absorbé par l'intestin. Des concentrations sériques maximales après une dose orale unique de 0,25 à 1 µg de Rocaltrol chez des sujets sains ont été trouvées en 2 à 6 heures.
Après une dose orale unique de 0,5 mcg de Rocaltrol chez des sujets sains, les concentrations sériques moyennes de calcitriol sont passées d'une valeur de base de 40,0 ± 4,4 pg / ml à 60,0 ± 4,4 pg / ml après deux heures, puis est tombé à 53,0 ± 6,9 après quatre heures, à 50,0 ± 7,0 après huit heures, à 44 ± 4,6 après douze heures et à 41,5 ± 5,1 pg / ml après 24 heures.
Distribution
Pendant le transport dans le sang à des concentrations physiologiques, le calcitriol est principalement lié à une protéine de liaison spécifique à la vitamine D (DBP), mais aussi, dans une moindre mesure, aux lipoprotéines et à l'albumine. À des concentrations plus élevées de calcitriol sanguin, le DBP semble devenir saturé et une liaison accrue aux lipoprotéines et à l'albumine se produit.
Métabolisme
Le calcitriol est hydroxylé et oxydé dans les reins et dans le foie par une enzyme cytochrome P450 spécifique: CYP24A1.
Plusieurs métabolites avec différents degrés d'activité de la vitamine D ont été identifiés.
Élimination
La demi-vie d'élimination du calcitriol dans le plasma varie entre 5 et 8 heures. Cependant, l'effet pharmacologique d'une dose unique de calcitriol dure au moins 4 jours. La cinétique d'élimination et d'absorption du calcitriol reste linéaire dans une plage de doses très large et jusqu'à 165 µg de dose orale unique. Le calcitriol est excrété dans la bile et peut subir une circulation entérohépatique.
Absorption
L'absorption moyenne du calcitriol est estimée à environ 10%. Après absorption, le calcitriol et les métabolites inchangés ont été démontrés dans le plasma. L'effet des métabolites sur l'homéostasie du calcium est négligeable. Chez la plupart des patients, les niveaux circulants de calcitriol exogène sont inférieurs au niveau de détection (2pg / ml).
Distribution
Dans les essais cliniques, aucune augmentation pertinente des taux plasmatiques de calcitriol après le traitement de grandes surfaces corporelles jusqu'à 6000 cm2 (35% de surface corporelle) a été notée.