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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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le traitement doit être initié sous la supervision d'un spécialiste des troubles du comportement chez les enfants et / ou les adolescents
dépistage avant traitement:
Avant la prescription, une évaluation de base de l'état cardiovasculaire d'un patient, y compris la pression artérielle et la fréquence cardiaque, est requise. Des antécédents médicaux complets doivent documenter les médicaments d'accompagnement, les troubles ou symptômes médicaux et psychiatriques comorbides passés et présents, les antécédents familiaux de décès cardiaque / inexpliqué soudain et un enregistrement précis du niveau et du poids du prétraitement avant le traitement sur une table de croissance.
Surveillance continue :
La croissance, l'état psychiatrique et cardiovasculaire doivent être surveillés en permanence.
- La pression artérielle et le pouls doivent être enregistrés sur une carte centile chaque fois que la dose est ajustée, puis au moins tous les 6 mois
- La taille, le poids et l'appétit doivent être enregistrés au moins 6 mois par mois tout en conservant un graphique de croissance
- Le développement de de novo ou l'aggravation des troubles psychiatriques existants doit être surveillée à chaque ajustement posologique, puis au moins tous les 6 mois et à chaque visite.
Les patients doivent être surveillés pour détecter tout risque de distraction, d'abus et d'abus de méthylphénidate.
Dosistitration
Une titration soigneuse de la dose est nécessaire au début du traitement par le méthylphénidate. La pososistitration doit être démarrée à la dose la plus faible possible.
La dose quotidienne maximale est de 60 mg.
D'autres renforçant ce médicament et d'autres produits contenant du méthylphénidate peuvent être disponibles.
Enfants: (plus de 6 ans). Commencez avec 5 mg une ou deux fois par jour (par ex. au petit déjeuner et au déjeuner) et augmenter la dose et la fréquence d'administration si nécessaire par des augmentations hebdomadaires de 5 à 10 mg dans la dose quotidienne. Les doses supérieures à 60 mg par jour ne sont pas recommandées. La dose quotidienne totale doit être administrée en doses fractionnées. Le ritalin n'est pas indiqué chez les enfants de moins de 6 ans.
Si les effets du médicament diminuent trop tôt dans la soirée, des troubles du comportement et / ou des troubles du sommeil peuvent survenir. Une petite dose en soirée peut aider à résoudre ce problème.
Utilisation à long terme (plus de 12 mois) chez les enfants et les adolescents
L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation à long terme du méthylphénidate n'ont pas été systématiquement examinées dans des études contrôlées. Le traitement par le méthylphénidate ne doit pas et ne doit pas être indéfini. Le traitement par méthylphénidate est généralement interrompu pendant ou après la puberté. Le médecin qui souhaite utiliser le méthylphénidate sur une période plus longue (plus de 12 mois) chez les enfants et les adolescents atteints de TDAH devrait réévaluer régulièrement l'utilité à long terme du médicament pour chaque patient ayant une période d'essai. Il est recommandé d'arrêter le méthylphénidate au moins une fois par an pour évaluer l'état de l'enfant (de préférence pendant les vacances scolaires). L'amélioration peut être maintenue si le médicament est arrêté temporairement ou définitivement.
Réduction et arrêt de la dose
Le traitement doit être interrompu si les symptômes ne s'améliorent pas sur une période d'un mois après un ajustement approprié de la dose. En cas d'aggravation paradoxale des symptômes ou d'autres événements indésirables graves, la posologie doit être réduite ou interrompue.
Adultes
Le méthylphénidate n'est pas approuvé pour une utilisation chez les adultes atteints de TDAH. La sécurité et l'efficacité n'ont pas encore été démontrées dans ce groupe d'âge.
Soins aux personnes âgées
Le méthylphénidate ne doit pas être utilisé chez les personnes âgées. La sécurité et l'efficacité n'ont pas été démontrées dans ce groupe d'âge.
Enfants de moins de 6 ans
Le méthylphénidate ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 6 ans. La sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge n'ont pas été démontrées.
dysfonctionnement hépatique
La ritaline n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. La prudence est de mise chez ces patients.
Insuffisance rénale
La ritaline n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La prudence est de mise chez ces patients.
Le traitement par méthylphéndate n'est pas indiqué chez tous les enfants atteints de TDAH, et la décision d'utiliser le médicament doit être basée sur une évaluation très approfondie de la gravité et de la chronique des symptômes de l'enfant par rapport à l'âge de l'enfant.
Utilisation à long terme (plus de 12 mois) chez les enfants et les adolescents
L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation à long terme du méthylphénidate n'ont pas été systématiquement évaluées dans des études contrôlées.4 pour l'état cardiovasculaire, la croissance, l'appétit, le développement de de nevo ou aggravation des troubles psychiatriques existants. Les troubles psychiatriques à considérer sont décrits ci-dessous et comprennent (mais sans s'y limiter) les tics moteurs ou vocaux, les comportements agressifs ou hostiles, l'agitation, l'anxiété, la dépression, les psychoses, la manie, les délires, l'irritabilité, le manque de spontanéité, le retrait et l'endurance excessive.
Le médecin qui souhaite utiliser le méthylphénidate sur une période plus longue (plus de 12 mois) chez les enfants et les adolescents atteints de TDAH devrait réévaluer régulièrement l'utilité à long terme du médicament pour chaque patient ayant une période d'essai. Il est recommandé d'arrêter le méthylphénidate au moins une fois par an pour évaluer l'état de l'enfant (de préférence pendant les vacances scolaires). L'amélioration peut être maintenue si le médicament est arrêté temporairement ou définitivement.
Utiliser chez l'adulte
Le méthylphénidate n'est pas approuvé pour une utilisation chez les adultes atteints de TDAH. La sécurité et l'efficacité n'ont pas encore été démontrées dans ce groupe d'âge.
Utiliser chez les personnes âgées
Le méthylphénidate ne doit pas être utilisé chez les personnes âgées. La sécurité et l'efficacité n'ont pas été démontrées dans ce groupe d'âge.
Utilisation chez les enfants de moins de 6 ans
Le méthylphénidate ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 6 ans. La sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge n'ont pas été démontrées.
État cardiovasculaire
Les patients, qui sont considérés pour le traitement avec des stimulants, doit être un historique médical minutieux (y compris l'évaluation des antécédents familiaux de mort cardiaque subite ou de mort inexpliquée ou d'arythie maligne) et avoir un examen physique pour évaluer la présence d'une maladie cardiaque et devrait recevoir un nouvel examen cardiaque, si les premiers résultats indiquent de tels antécédents médicaux ou une telle maladie. Les patients qui développent des symptômes tels que des palpitations, des douleurs thoraciques, une syncope inexpliquée, une dyspnée ou d'autres symptômes qui indiquent une maladie cardiaque pendant le traitement par le méthylphénidate doivent subir un examen cardiaque immédiat par un spécialiste.
Des analyses des données d'études cliniques avec le méthylphénidate chez les enfants et les adolescents atteints de TDAH ont montré que les patients utilisant du méthylphénidate peuvent présenter des changements de la pression artérielle diastolique et systolique de plus de 10 mmHg par rapport aux témoins.
l'état cardiovasculaire doit être soigneusement surveillé. La pression artérielle et le pouls doivent être enregistrés sur un graphique centile chaque fois que la dose est ajustée, puis au moins tous les 6 mois.
L'utilisation du méthylphénidate se trouve dans certaines maladies cardiovasculaires préexistantes contre-indiqué sauf si des conseils de pédiatre ont été obtenus.
Mort subite et anomalies structurelles cardiaques préexistantes ou autres affections cardiaques graves
Des décès soudains ont été signalés en conjonction avec l'utilisation de stimulants du système nerveux central à des doses courantes chez les enfants, dont certains ont eu des anomalies cardiaques structurelles ou d'autres problèmes cardiaques graves.
Bien que de graves problèmes cardiaques à eux seuls puissent augmenter le risque de mort subite dans les montagnes, stimulants chez les enfants ou les adolescents présentant des anomalies structurelles cardiaques connues, cardiomyopathie, un rythme cardiaque irrégulier sévère ou d'autres problèmes cardiaques graves qui peuvent mettre en danger, il n'est pas recommandé d'augmenter la sensibilité aux effets sympathomimétiques d'un médicament stimulant.
Abus et événements cardiovasculaires:
L'abus de stimulants du système nerveux central peut être associé à une mort subite et à d'autres événements indésirables cardiovasculaires graves.
Troubles cérébrovasculaires:
Les patients présentant des facteurs de risque supplémentaires (tels que des antécédents de maladies cardiovasculaires, des médicaments d'accompagnement qui augmentent la pression artérielle) doivent être examinés pour détecter les signes et symptômes neurologiques chaque fois qu'ils visitent après le début du traitement par méthylphénidate.
La vascularite cérébrale semble être une réaction idiosyncrasique très rare au méthylphénidate.. Il y a peu de preuves que des patients à risque plus élevé peuvent être identifiés et l'apparition initiale des symptômes peut être la première indication d'un problème clinique sous-jacent. Un diagnostic précoce basé sur un indice suspecté élevé peut permettre un retrait immédiat du méthylphénidate et un traitement précoce. Le diagnostic doit donc être envisagé chez chaque patient qui développe de nouveaux symptômes neurologiques qui correspondent à l'ischémie cérébrale pendant le traitement par méthylphénidate. Ces symptômes peuvent inclure des maux de tête sévères, un engourdissement, une faiblesse, une paralysie et une altération de la coordination, de la vision, du langage, du langage ou de la mémoire.
Le traitement par méthylphénidate est chez les patients atteints de paralysie cérébrale hémiplégique
non contre-indiquéTroubles psychiatriques
La comorbidité des troubles psychiatriques dans le TDAH est courante et doit être prise en compte lors de la prescription de stimulants. En cas de symptômes psychiatriques émergents ou d'aggravation de troubles psychiatriques préexistants, le méthylphénidate ne doit pas être administré à moins qu'il ne l'emporte sur les risques pour le patient.
le développement ou l'aggravation de troubles psychiatriques doit être surveillé à chaque ajustement posologique, puis au moins tous les 6 mois et à chaque visite: l'arrêt du traitement peut être approprié.
Aggravation des symptômes psychotiques ou maniaques préexistants
Chez les patients psychotiques, l'administration de méthylphénidate peut exacerber les symptômes des troubles du comportement et des troubles de la pensée.
Émergence de nouveaux symptômes psychotiques ou maniaques
Les symptômes psychotiques liés au traitement (hallucinations et délires visuels / tactiles / auditifs) ou la manie chez les enfants et les adolescents sans antécédents de maladies psychotiques ou de manie peuvent être causés par le méthylphénidate à des doses conventionnelles. Si des symptômes maniaques ou psychotiques apparaissent, un rôle causal possible du méthylphénidate doit être envisagé et l'arrêt du traitement peut être approprié.
Comportement agressif ou hostile
L'émergence ou l'aggravation d'une agression ou d'une hostilité peut être causée par un traitement avec des stimulants. Les patients traités par méthylphénidate doivent être étroitement surveillés au début du traitement, à chaque ajustement posologique, puis au moins tous les 6 mois et à chaque visite pour la survenue ou la détérioration d'un comportement agressif ou de l'hostilité. Les médecins doivent évaluer la nécessité d'ajuster le schéma thérapeutique chez les patients présentant des changements de comportement, en tenant compte du fait que la tritration à la hausse ou à la baisse peut être appropriée. L'interruption du traitement peut être envisagée.
Tendance à se suicider
Les patients présentant des pensées ou des comportements suicidaires émergents pendant le traitement du TDAH doivent être examinés immédiatement par votre médecin. L'aggravation d'un trouble psychiatrique sous-jacent et un éventuel rôle causal du traitement par le méthylphénidate doivent être envisagés. Un traitement d'un trouble psychiatrique sous-jacent peut être nécessaire et un éventuel arrêt du méthylphénidate doit être envisagé.
Tics
Le méthylphénidate est associé à l'apparition ou à l'exacerbation de tics moteurs et verbaux. Le syndrome de Tourette aurait également empiré. Les antécédents familiaux doivent être évalués et l'évaluation clinique des tics ou du syndrome de Tourette chez les enfants doit précéder l'utilisation du méthylphénidate. Les patients doivent être régulièrement surveillés pour détecter l'apparition ou la détérioration des tics pendant le traitement par le méthylphénidate. la surveillance doit être effectuée à chaque ajustement de la dose, puis au moins tous les 6 mois ou à chaque visite.
Peur, excitation ou tension
Le méthylphénidate est associé à l'aggravation de l'anxiété, de l'agitation ou de la tension existantes. L'évaluation clinique de l'anxiété, de l'agitation ou de la tension doit précéder l'utilisation du méthylphénidate et les patients doivent le faire être régulièrement surveillé pour l'apparition ou l'aggravation de ces symptômes pendant le traitement à chaque ajustement posologique, puis au moins tous les 6 mois ou à chaque visite.
Formes de trouble bipolaire
Une prudence particulière doit être exercée lors de l'utilisation du méthylphénidate pour traiter le TDAH chez les patients atteints de trouble bipolaire comorbide (y compris le trouble bipolaire de type 1 non traité ou d'autres formes de trouble bipolaire) en raison de préoccupations concernant la précipitation possible d'un épisode mixte / maniaque chez ces patients.). Les patients doivent être surveillés pour les symptômes à chaque ajustement posologique, puis au moins tous les 6 mois et à chaque visite.
Priapisme
Des érections étendues et douloureuses ont été rapportées avec des produits à base de méthylphénidate, principalement en relation avec un changement du schéma thérapeutique du méthylphénidate. Les patients qui développent des érections anormalement persistantes ou fréquentes et douloureuses doivent consulter immédiatement un médecin.
Croissance
Une prise de poids et un retard de croissance modérément réduits ont été signalés avec l'utilisation à long terme du méthylphénidate chez les enfants.
Les effets du méthylphénidate sur la taille et le poids finaux sont actuellement inconnus et font l'objet d'une enquête.
la croissance doit être surveillée pendant le traitement par méthylphénidate: la taille, le poids et l'appétit doivent être enregistrés pendant au moins 6 mois tout en conservant un graphique de croissance. Les patients qui ne grandissent pas ou ne grandissent pas en taille ou en poids comme prévu peuvent devoir arrêter votre traitement.
Convulsions
Le méthylphénidate doit être utilisé avec prudence chez les patients épileptiques. Le méthylphénidate peut abaisser le seuil de convulsions chez les patients ayant des antécédents de convulsions, chez les patients présentant des anomalies EEG antérieures sans convulsions et rarement chez les patients sans antécédents de crampes et sans anomalies EEG. Si la fréquence des crises augmente ou que de nouvelles crises se produisent, le méthylphénidate doit être arrêté.
Abus, abus et détournement
Les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter tout risque de distraction, d'abus et d'utilisation abusive du méthylphénidate.
Le méthylphénidate doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une dépendance connue à la drogue ou à l'alcool en raison d'un risque d'abus, d'abus ou de distraction.
L'abus chronique de méthylphénidate peut entraîner une tolérance prononcée et une dépendance psychologique avec différents niveaux de comportement anormal. Des épisodes psychotiques ouverts peuvent survenir, en particulier en réponse à la violence parentérale.
L'âge du patient, la présence de facteurs de risque d'un trouble de la consommation de substances (tels que l'opposition comorbide-totty ou le trouble du comportement et le trouble bipolaire) l'abus de drogues précédent ou actuel doit être pris en compte lors de la décision d'un traitement du TDAH. La prudence est de mise chez les patients émotionnellement instables tels que les patients ayant des antécédents de toxicomanie ou d'alcoolisme, car ces patients peuvent augmenter la posologie par eux-mêmes.
Le méthylphénidate ou d'autres stimulants peuvent ne pas convenir chez certains patients à haut risque pour l'abus de drogues et un traitement non stimulant doit être envisagé.
Droit de rétractation
Une surveillance attentive est nécessaire pendant le retrait, car cela peut exposer la dépression et la suractivité chronique. Certains patients peuvent avoir besoin d'un suivi à long terme.
Une surveillance attentive est nécessaire pendant le retrait de l'abus car une dépression sévère peut survenir.
Fatigue
Le méthylphénidate ne doit pas être utilisé pour prévenir ou traiter la fatigue normale.
Excipients: intolérance aux glacoses / saccharose
Ce médicament contient du lactose: les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-glactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Choix de la formulation de méthylphénidate
Le choix de la formulation d'un produit contenant du méthylphénidate doit être décidé individuellement par le spécialiste du traitement et dépend de la durée d'action prévue.
Dépistage des médicaments
Ce produit contient du méthylphénidate, qui peut déclencher un test de laboratoire faussement positif pour les amphétamines, en particulier avec un test d'immunodosage.
Insuffisance rénale ou hépatique
Il n'y a aucune expérience de l'utilisation du méthylphénidate chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique.
Effets hématologiques
L'innocuité à long terme du traitement par le méthylphénidate n'est pas entièrement connue. L'arrêt du traitement doit être envisagé pour la leucopénie, la thrombocytopénie, l'anémie ou d'autres changements, y compris ceux qui indiquent une maladie rénale ou hépatique sévère.
Potentiel d'obstruction gastro-intestinale
Étant donné que le comprimé de Ritalin n'est pas déformable et ne change pas de manière significative dans le tractus gastro-intestinal (IG), il ne doit normalement pas être utilisé chez les patients atteints de gastro-intestinale sévère (pathologique ou iatrogène) atteints de dsyphagie ou de comprimés à avaler difficiles . Il y a eu de rares rapports de symptômes obstructifs chez des patients présentant des restrictions connues associées à la prise de médicaments dans des formulations retardataires non déformables.
Le tableau suivant présente tous les effets indésirables (EIM) observés au cours des études cliniques et des rapports spontanés après l'entrée sur le marché avec le méthylphénidate, ainsi que ceux rapportés avec d'autres formulations de chlorhydrate de méthylphénidate. Si les effets indésirables avec le méthylphénidate et les fréquences de formulation du méthylphénidate étaient différents, la fréquence la plus élevée des deux bases de données a été utilisée.
Estimation de fréquence: très courante (> 1/10); Fréquent (> 1/100 à <1/10); inhabituel (> 1/1000 à <1/100); rare (> 1/10 000 - <1/1000); très rare (<1/10. 000); inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Infections et infestation
Commun: Nasopharyngite
Troubles du sang et de la lymphe
Très rare: Anémie, leucopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique
Inconnu: Pancytopénie
Troubles du système immunitaire
Parfois: Réactions d'hypersensibilité telles que œdème angioneurotique, réactions anaphylactiques, gonflement de l'oreille, affections bulleuses, affections exfoliatives, urticaire, prurit, éruptions cutanées et éruptions
Métabolisme et troubles nutritionnels *
Commun: Anorexie, diminution de l'appétit, perte de poids et de poids modérément réduite avec une utilisation prolongée chez les enfants
Troubles psychiatriques *
Très fréquent: Insomnie, nervosité
Commun: Anorexie, affecte l'instabilité, l'agression *, l'excitation *, l'anxiété *, la dépression *, l'irritabilité, le comportement anormal
Insolite: Troubles psychotiques*, hallucinations auditives, visuelles et tactiles*, Colère, pensées suicidaires*, l'humeur change, les sautes d'humeur, l'agitation, la peur, les tics*, Aggravation des tics préexistants ou syndrome de Tourette*, vigilance excessive, troubles du sommeil
Rarement: Mania*, Désorientation, trouble de la libido
Très rare: Tentative de suicide (y compris suicide terminé)*, humeur dépressive temporaire*, pense anormal, Apathie, comportement répétitif, surfocus
Pas connu: Délires*, troubles de la pensée*, état de confusion, dépendance, logorrhée.
Des cas d'abus et de toxicomanie ont été décrits, le plus souvent avec des formulations de libération immédiate (fréquence inconnue)
Troubles du système nerveux:
Très fréquent: Maux de tête
Commun: Vertiges, dyskinésie, hyperactivité psychomoteur, somnolence
Parfois: Sédation, tremblements
Très rare: Crampes, mouvements choréo-athétoïdes, déficit neurologique ischémique réversible, syndrome neuroleptique malin (SMN: les rapports étaient mal documentés et dans la plupart des cas, les patients ont également reçu d'autres médicaments, de sorte que le rôle du méthylphénidate n'est pas clair).
Fréquence indéterminée: Troubles cérébrovasculaires* (y compris vascularite, saignement cérébral, accidents vasculaires cérébraux, artérite cérébrale, occlusion cérébrale), crampes grand mal *, migraines
Troubles oculaires
Peu fréquent: Diplopie, voir floue
Rarement: Difficultés d'hébergement visuel, mydriase, troubles visuels
Maladie cardiaque *
Commun: Arythmie, palpitations de tachycardie
Peu fréquent: Douleur thoracique
Rarement: Angine de poitrine
Très rare: Arrêt cardiaque, infarctus du myocarde
Fréquence indéterminée: Tachycardie supraventriculaire, bradycardie, extrasystoles ventriculaires, extrasystoles
Troubles vasculaires *
Commun: Hypertension
Très rare: Artérite cérébrale et / ou occlusion, rhume périphérique, phénomène Raynaud
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Commun: Toux, douleur au pharyngolarynx
Parfois: Dyspnée
Affections gastro-intestinales:
Commun: Douleurs abdominales, diarrhée, nausées, maux d'estomac et vomissements. Ceux-ci surviennent généralement au début du traitement et peuvent être atténués par un apport alimentaire simultané. Bouche sèche.
Peu fréquent: Constipation
Troubles hépatobiliaires
Insolite: Élévations des enzymes hépatiques
Très rare: Fonctions hépatiques anormales, y compris le coma hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Commun: Alopécie, prurit, éruption cutanée, urticaire
Peu fréquent: Œdème angioneurotique, affections bulleuses, états d'écaillage
Rarement: Hyperhidrose, éruption maculaire, érythème
Très rare: Érythème polymorphe, dermatite pelable, éruption cutanée
Maladies du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif et des os
Commun: Arthralgie
Peu fréquent: Myalgie, contractions musculaires ,
Très rare: Crampes musculaires
Troubles rénaux et urinaires
Peu fréquent: Hématurie
Système reproducteur et troubles mammaires
Rarement: Gynécomastie
Inconnu: Dysfonction érectile, priapisme, érection accrue et érection prolongée
Troubles et conditions générales au site d'administration
Commun: Pyrexie, retard de croissance avec utilisation prolongée chez l'enfant *
Peu fréquent: Douleur thoracique, fatigue
Très rare: Mort cardiaque subite *
Fréquence indéterminée: Problèmes mammaires, hyperpyrexie
Enquêtes
Commun: Changements dans la pression artérielle et la fréquence cardiaque (généralement une augmentation) *, perte de poids *
Peu fréquent: Bruit cardiaque *, augmentation de l'enzyme hépatique
Très rare: phosphatase alcaline dans le sang a augmenté, bilirubine dans le sang a augmenté, nombre de plaquettes a diminué, nombre de sang blancs anormal
* - Mises en garde spéciales et précautions d'emploi -
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune (www.mhra.gov.uk/yellowcard)
Enregistrement:
Le principe actif chlorhydrate de méthylphénidate est rapidement et presque complètement absorbé par les comprimés. En raison du métabolisme de premier passage important, la biodisponibilité absolue était de 22 ± 8% pour l'énantiomère d et de 5 ± 3% pour l'énantiomère l. L'ingestion de nourriture a augmenté à la fois la concentration plasmatique maximale (CMax) de 23% ainsi que l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de 15%, mais n'a eu aucune influence pertinente sur le taux d'absorption du méthylphénidate. Les concentrations plasmatiques ponctuelles d'environ 40 nmol / litre (11 ng / ml) sont en moyenne de 1 à 2 heures après l'administration de 0 atteint.30 mg / kg. Cependant, les concentrations plasmatiques maximales présentent une variabilité intersubjective considérable. L'ASC et la Cmax sont proportionnelles à la dose.
Distribution:
Le méthylphénidate et ses métabolites sont distribués dans le sang dans le plasma (57%) et dans les érythrocytes (43%). Le méthylphénidate et ses métabolites ont un faible taux de liaison aux protéines plasmatiques (10-33%). Le volume de distribution était de 2,65 ± 1,11 L / kg pour le d-MPH et de 1,80 ± 0,91 L / kg pour le l-MPH .
Biotransformation
La biotransformation du méthylphénidate par carboxylestérase CES1A1 est rapide et extensive. Les concentrations plasmatiques maximales d'acide Î ± - phényl-2-pipéridylacétique (acide ritalique) (PPAA) sont atteintes environ 2 heures après l'administration de méthylphénidate et sont 30 à 50 fois supérieures à celles de la substance inchangée. La demi-vie de la PPAA est environ le double de celle du méthylphénidate, et la clairance systémique moyenne est de 0,17 litre / h / kg. Seules de petites quantités de métabolites hydroxylés (par ex. l'hydroxyméthylphénidate et l'acide hydroxyritalique) peuvent être détectés. L'activité thérapeutique semble être principalement due au composé maternel.
Élimination:
Le méthylphénidate est éliminé du plasma avec une demi-vie moyenne de 2 heures, la clairance systémique est de 0,40±0,12 L / h / kg pour le d-MPH et 0,73±de 0,28 L / h / kg pour le l-MPH. Dans les 48 à 96 heures, 78 à 97% de la dose administrée sont excrétés dans l'urine et 1 à 3% dans les fèces sous forme de métabolites. Le méthylphénidate inchangé n'apparaît qu'en petites quantités dans l'urine (<1%). La majorité de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de PPAA (60-86%).
Caractéristiques chez les patients :
Il n'y a aucune différence apparente dans le comportement pharmacocinétique du méthylphénidate chez les enfants hyperactifs et les volontaires adultes en bonne santé.
Les données d'élimination des patients dont la fonction rénale est normale indiquent que l'excrétion rénale de méthylphénidate inchangé ne serait guère réduite si la fonction rénale était altérée. Cependant, l'excrétion rénale de PPAA peut être réduite.