Rinalor

Absorption

La rinale est absorbée rapidement et bien. L'apport alimentaire concomitant peut légèrement retarder l'absorption de Rinalor sans affecter l'effet clinique.

Distribution

La rinale est fortement liée (97% à 99%) et son métabolite actif est lié modérément (73% à 76%) aux protéines plasmatiques.

Chez les volontaires sains, la demi-vie de Rinalor et de son métabolite actif dans le plasma est d'environ 1 ou.

Biotransformation

Après administration orale, Rinalor est rapidement et bien absorbé et subit un métabolisme de premier passage important, principalement par le CYP3A4 et le CYP2D6. Le métabolite principal desrinalor (DL) - est pharmacologiquement actif et responsable d'une grande partie de l'effet clinique. La rinale et la DL atteignent des concentrations plasmatiques maximales (T_Max) entre 1-1, 5 heures ou.

Une augmentation des concentrations plasmatiques de Rinalor a été rapportée après une utilisation concomitante avec le kétoconazole, l'érythromycine et la cimétidine dans des études contrôlées, mais sans changements cliniquement significatifs (y compris électrocardiographiques).

Élimination

La demi-vie d'élimination moyenne chez les sujets adultes en bonne santé était de 8,4 heures (intervalle = 3 à 20 heures) pour Rinalor et de 28 heures (intervalle = 8, 8 à 92 heures) pour le principal métabolite actif.

Environ 40% de la dose est excrétée dans l'urine et 42% dans les fèces sur une période de 10 jours et principalement sous forme de métabolites conjugués. Environ 27% de la dose est excrétée dans l'urine au cours des 24 premières heures. Moins de 1% de l'ingrédient actif est excrété sous forme active sous forme de Rinalor ou DL

Linéarité

Les paramètres de biodisponibilité de Rinalor et du métabolite actif sont proportionnels à la dose.

Personnes âgées

Le profil pharmacocinétique de Rinalor et de ses métabolites est comparable chez les adultes volontaires sains et chez les volontaires gériatriques sains.

Échec rénal

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, l'ASC et les concentrations plasmatiques maximales ont augmenté (C_Max) pour Rinalor et ses métabolites par rapport aux AUC et aux concentrations plasmatiques maximales (C_Max) de patients ayant une fonction rénale normale. La demi-vie d'élimination moyenne de Rinalor et de son métabolite Différence Non significative de celle observée chez les sujets normaux. L'hémodialyse n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de Rinalor ou de son métabolite actif chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique.

Insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique alcoolique chronique, l'ASC et les concentrations plasmatiques maximales (C_Max) de Rinalor deux fois plus élevé, tandis que le profil pharmacocinétique du métabolite actif n'a pas été significativement modifié par celui des patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination de Rinalor et de ses métabolites étaient de 24 heures ou. 37 heures et augmentation de la maladie du foie avec une gravité croissante.

La rinale et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel des femmes qui allaitent.