Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
L'aérosol d'inhalation de rhinalar doit être administré par inhalation à des asthmatiques âgés de 6 ans et plus. Ce produit contient une entretoise intégrée. Ne pas utiliser avec des entretoises externes ou des dispositifs de chambre de maintien. Demandez aux patients de préparer l'inhalateur pour l'utiliser en tirant l'actionneur violet intégré hors de l'entretoise grise et en le claquant en forme de «L» avant utilisation. Les patients pédiatriques doivent administrer ce produit sous surveillance adulte.
L'apparition et le niveau de soulagement des symptômes chez les corticostéroïdes inhalés par voie orale surviennent généralement dans les 2 à 4 semaines suivant le début du traitement et varient selon les patients. Le temps nécessaire pour améliorer le contrôle de l'asthme n'a pas été évalué dans les études cliniques avec l'aérosol d'inhalation rhinale. Chez les patients qui ne répondent pas adéquatement à la dose initiale après 3 à 4 semaines de traitement, des doses plus élevées peuvent offrir un contrôle supplémentaire de l'asthme. L'innocuité et l'efficacité de l'aérosol par inhalation rhinale lorsqu'il est administré aux doses recommandées n'ont pas été établies.
La dose initiale recommandée et la dose recommandée la plus élevée d'aérosol par inhalation rhinale sont répertoriées dans le tableau 1.
Tableau 1: Doses recommandées d'aérosol par inhalation rhinale
Remarque: chez tous les patients, il est souhaitable de titrer la dose efficace la plus faible dès que la stabilité à l'asthme est atteinte.
Groupe d'âge | Dose initiale recommandée | Dose recommandée la plus élevée |
Adultes et adolescents à partir de 12 ans † | 160 mcg deux fois par jour | 320 mg deux fois par jour * |
Enfants de 6 à 11 ans † | 80 mcg deux fois par jour | 160 mcg deux fois par jour * |
* Des doses plus élevées n'ont pas été étudiées. & poignard; pour les patients recevant actuellement une corticothérapie orale chronique: Les études cliniques avec l'aérosol par inhalation rhinale n'ont pas évalué les patients atteints de corticostéroïdes oraux. Cependant, des études cliniques avec des doses thérapeutiques d'aérosol d'inhalation de flunisolid-CFC ont montré une efficacité dans le traitement des asthmatiques qui dépendent ou maintiennent des corticostéroïdes systémiques. Ne réduisez pas la dose de prednisone plus rapidement que 2,5 mg / jour par semaine, en commençant après au moins 1 semaine de traitement par rhinalar. Surveillez soigneusement les patients pour détecter des signes d'asthmainstabilité, y compris des mesures de flux d'air objectif en série, et des signes d'insuffisance surrénale pendant la conservation des stéroïdes et après l'arrêt du traitement par corticostéroïdes oraux. |
L'utilisation systémique et locale des corticostéroïdes peut conduire à ce qui suit:
- Candida albicans Infection
- Immunosuppression, risque accru d'infection
- Hypercorticisme et suppression surrénale
- Réduction de la densité minérale osseuse
- Effets sur la croissance
- Glaucome, augmentation de la pression intraoculaire et cataractes
- Bronchospasme UL>
expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Le tableau suivant montre les effets secondaires, que chez les patients, les bronchodilatateurs et / ou les corticostéroïdes inhalés par voie orale ont déjà reçu, en deux doubles stores, des essais cliniques contrôlés contre placebo ont été rapportés aux États-Unis, chez lesquels 519 adultes et patients pédiatriques âgés de 4 à 78 ans (279 hommes et 240 femmes) ont été inhalés d'aérosol avec le rhinalar (80 mcg à 320 mcg deux fois par jour pendant 12 semaines) ou aérosol d'inhalation placebo (80 mcg à. La durée moyenne d'exposition était de 76,7, 78,2, 80,5, 69,4 jours pour l'aérosol par inhalation rhinale 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg et le placebo, tous dosés deux fois par jour. Le tableau contient toutes les réactions survenues à un taux> 3% dans chaque groupe d'aérosols par inhalation rhinale. Lors de l'examen de ces données, la durée moyenne d'exposition accrue chez les patients aérosols par inhalation rhinale par rapport aux patients traités par placebo doit être prise en compte.
Effets secondaires avec une incidence> 3% signalés dans les études cliniques contrôlées avec inhalation d'aérosol rhinalaire (% de patients)
Effets secondaires | PLACEBO (n = 220) | Inhalation d'aérosol rhinalaire | ||
80 MCG (n = 189) | 160 MCG (n = 217) | 320 MCG (n = 113) | ||
CORPSENTIER | ||||
Maux de tête | 12.7 | 9.0 | 13.8 | 8.8 |
Réaction allergique | 2.3 | 4.2 | 4.6 | 4.4 |
Infection bactérienne | 0,9 | 3.7 | 0,9 | 0,9 |
SYSTÈMESYSTÈME | ||||
Vomit | 4.1 | 4.2 | 4.6 | 0,0 |
Dyspepsie | 1.4 | 2.1 | 3.2 | 3.5 |
< SYSTÈME | ||||
Pharyngite | 13.2 | 17.5 | 16.6 | 16.8 |
Rhinite | 10.0 | 9.0 | 15.7 | 3.5 |
La toux augmente | 7.7 | 8.5 | 5.5 | 1.8 |
Sinusite | 5.5 | 7.4 | 4.1 | 8.8 |
Épistaxis | 0,9 | 3.2 | 0,9 | 0,0 |
UROGÉNITAL SYSTÈME | ||||
Infection des voies urinaires | 0,5 | 1.1 | 0,9 | 3.5 |
Les autres effets indésirables suivants sont survenus chez des patients dans ces études cliniques avec de l'aérosol par inhalation rhinale avec une incidence de 1 à 3% et étaient plus fréquents dans l'aérosol par inhalation rhinale que dans le groupe placebo.
Corps dans son ensemble : Douleurs abdominales, douleurs thoraciques, infections, douleurs au cou
Système digestif: Diarrhée, gastro-entérite, nausées, moniliasis oral
Métabolisme et troubles nutritionnels : œdème
Système musculo-squelettique: Myalgie
Système nerveux : Vertiges, insomnie, migraines
Tractus respiratoire: bronchite, laryngite, changement de voix
Peau et membres: érythème polymorphe
Sens spéciaux: Conjonctivite, mal d'oreille, perversion gustative
Système urogénital : Dysménorrhée, vaginite
Études cliniques à long terme
Deux études de sécurité en ouvert de 52 semaines avec de l'aérosol par inhalation rhinalaire ont été réalisées chez 162 patients asthmatiques âgés de 12 à 60 ans et chez 152 patients asthmatiques âgés de 4 à 11 ans. Le profil d'effet secondaire présenté dans ces études était similaire à celui des deux études de 12 semaines.
Effets secondaires d'autres sources
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été dérivés d'études cliniques réalisées avec de l'aérosol d'inhalation de flunisolid-CFC à une fréquence ≥ 1% et non décrites ci-dessus:
Corps dans son ensemble : Grippe, diminution de l'appétit, frissons, augmentation de l'appétit, prise de poids, malaise, œdème périphérique, transpiration, faiblesse
Système gastro-intestinal: Blessure gastrique, brûlures d'estomac, constipation, gaz, abondance de ventres
Système cardiovasculaire : Palpitations, hypertension artérielle, tachycardie
Système nerveux : Maux de tête, irritabilité, tremblements, anxiété, dépression, évanouissement, fatigue, hyperactivité, hypoactivité, humeur, engourdissement, étourdissements
Tractus respiratoire: Symptômes froids, congestion nasale, infection des voies respiratoires supérieures, constipation mammaire, enrouement, nez qui coule, congestion des sinus sinus, infection des sinus, éternuements, expectoration, respiration sifflante, oppression thoracique, bronchospasme, dyspnée, maux de tête, irritation nasale, pleurésie, pneumonie, plaintes pour sinus
Peau et membres: Eczéma, prurit, acné, urticaire
Sens spéciaux: perte d'odeur, perte de goût, inflammation de l'oreille, problèmes de vision, problèmes oculaires, infection oculaire
Hémie et lymphatique : Fragilité capillaire, hypertrophie des ganglions lymphatiques
Bouche et gorge : Maux de gorge, gorge sèche, glossite, irritation de la bouche, mucus, irritation du cou
La détermination de la dose d'aérosol par inhalation rhinale était basée sur la comparabilité de l'exposition systémique à l'aérosol par inhalation de CFC flunisolide. Les effets de l'aérosol par inhalation de CFC flunisolide et de l'aérosol par inhalation rhinalaire sur la pharmacocinétique et les taux plasmatiques de cortisol sur 12 heures ont été étudiés dans deux études. Dans les deux études, les mesures CMAX et AUC du flunisolide, du 6β - OH-flunisolide et du cortisol plasmatique à 12 heures pour 1000 mcg d'aérosol d'inhalations de flunisolide-CFC et de 320 mcg d'aérosol d'inhalation rhinale étaient comparables. La première était une étude de bras parallèle chez 31 sujets. La pharmacocinétique et les taux plasmatiques de cortisol ont été déterminés pour des doses uniques et multiples d'aérosol d'inhalation de flunisolid-CFC 1000 μg et d'aérosol d'inhalation de rhinalar 160 μg ou 320 μG deux fois par jour pendant 13,5 jours. À l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques maximales de flunisolide-moyen-aérosol par inhalation de flunisolide-CFC 1000 mcg et aérosol par inhalation rhinale 320 mcg ont été trouvées respectivement à 2,6 ng / mL et 3,4 ng / mL.. Les valeurs AUC moyennes correspondantes pour l'intervalle de dosage de 12 heures étaient de 5,7 ng.hr/mL et de 4,7 ng.hr/mL ou.. À l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques maximales moyennes de 6β-OH de l'inhalation d'aérosol CFC flunisolide 1000 mcg et de l'inhalation d'aérosol rhinalaire 320 mcg ont été trouvées respectivement à 0,9 ng / mL et 0,3 ng / mL.. Les valeurs AUC moyennes correspondantes pour l'intervalle de dosage de 12 heures étaient de 3,8 ng.hr/mL et de 1,1 ng.hr/mL ou.. La seconde était une étude croisée chez 11 sujets après des doses uniques d'inhalation d'aérosol CFC flunisolide 1000 mcg ou d'inhalation d'aérosol rhinalaire 320 mcg. Les concentrations plasmatiques maximales moyennes de flunisolide d'inhalation d'aérosol CFC flunisolide 1000 mcg et d'inhalation d'aérosol rhinalaire 320 mcg se sont révélées être d'environ 2,5 ng / mL et 3,3 ng / mL, respectivement.. Les valeurs AUC moyennes correspondantes étaient de 5,1 ng.hr/mL et de 5,8 ng.hr/mL ou.. Les concentrations plasmatiques maximales moyennes de 6 β-OH d'inhalation d'aérosol CFC flunisolide 1000 mcg et d'inhalation d'aérosol rhinalaire 320 mcg ont été trouvées respectivement de 0,8 ng / mL et 0,3 ng / mL.. Les valeurs AUC moyennes correspondantes étaient de 3,8 ng.hr/mL et de 2,3 ng.hr/mL ou..
Les études cliniques contrôlées avec de l'aérosol d'inhalation de CFC flunisolide ont inclus plus de 500 patients asthmatiques traités, dont 150 enfants âgés de 6 ans et plus. Les études ouvertes de deux ans ou plus ont inclus plus de 120 patients traités. Aucune suppression surrénale significative attribuée au flunisolide n'a été observée dans ces études.
Les effets potentiels de l'aérosol par inhalation rhinale et de l'aérosol par inhalation de CFC flunisolide sur l'axe surrénalien hypothalamus hypophysaire (HPA) ont été étudiés dans 2 études placebo et activement contrôlées et 2 études ouvertes à long terme activement contrôlées [voir Études cliniques dans les études contrôlées contre placebo, la capacité d'augmenter la production de cortisol en réponse au stress a été évaluée par le test de stimulation de la cosyntropine (ACTH) de 60 minutes (ACTH).. Patients chez l'adulte et l'adolescent, pendant 12 semaines deux fois par jour avec de l'aérosol par inhalation rhinalaire 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg ou placebo ont été traités, 92% (22/24) 93% (26/28) 93% (26/28) et 92% (22/24) des patients, qui étaient normaux au début de l'étude, a continué d'avoir une réaction de cortisol normalement stimulée à la fin de l'étude (cortisol de crête ≥ 18 mcg / dL et augmentation du cortisol plasmatique ≥ 7 mcg / dL dans les 60 minutes après l'injection de cosyntropine) . Tous les patients avaient des taux maximaux de cortisol ≥ 18 mcg / dL. Il n'y a pas eu de suppression significative du cortisol 24 heures dans l'urine, et 100% (96/96) des patients traités par l'aérosol par inhalation rhinale avaient des taux sériques normaux de cortisol le matin à la fin de l'étude. Pour les patients pédiatriques qui utilisent l'inhalation d'aérosol rhinalaire, 80 mcg et 160 mcg ou un placebo deux fois par jour pendant 12 semaines, 91% (31/34), 97% (28/29) et 89% (24/27) le patient, respectivement, continue de stimuler une réponse normale (le cortisol. Aucune suppression du cortisol 24 heures dans l'urine n'a été trouvée. Des résultats comparables ont été obtenus dans ces études chez des patients traités par un aérosol d'inhalation de flunisolid-CFC.
Dans les études à long terme à caractère ouvert et activement contrôlées, 99,4% (161/162) des patients adultes et adolescents et 98,4% (126/128) des patients pédiatriques traités avec de l'aérosol par inhalation rhinale, des prairies après 12 ou. 52 semaines de traitement pour les taux sériques normaux de cortisol du matin (≥ 5 µg / dL). Pour les patients, traité avec de l'aérosol par inhalation rhinale, 92,5% (99/107) continuer à avoir une réaction plasmatique-cortisol stimulée normale à la cosyntropine à la fin de l'étude avec tous les pics de cortisol ≥ 18 mcg / dL. Aucune suppression du cortisol 24 heures dans l'urine n'a été trouvée dans ces études, et des résultats comparables ont été obtenus chez les patients, traité avec de l'aérosol d'inhalation de CFC flunisolide.
Toutes les données décrites ci-dessous sont basées sur des études menées chez des sujets âgés de 18 à 51 ans.
Absorption
Le flunisolide est rapidement absorbé après inhalation orale. Les valeurs moyennes pour le temps jusqu'à la concentration maximale, Tmax, de flunisolide varient de 0,09 à 0,17 h après une dose unique de 320 mcg d'aérosol d'inhalation rhinale. Les valeurs moyennes correspondantes pour la concentration maximale, Cmax, de flunisolide varient de 1,9 à 3,3 ng / mL. La biodisponibilité orale est inférieure à 7%. Sur la plage de doses allant de 80 mcg à 320 mcg d'aérosol par inhalation rhinale, les valeurs de Cmax augmentent proportionnellement à la dose après administration d'une dose unique et multiple.
Distribution
Le flunisolide est largement distribué dans le corps, avec des valeurs moyennes pour le volume de distribution apparent dans la plage de 170 à 350 L après une dose unique de 320 mcg d'aérosol par inhalation rhinale.
Métabolisme
Le flunisolide est rapidement et complètement converti en conjugués flunisolides et hydrosolubles 6ß-OH lors du premier passage dans le foie. On pense que la conversion en flunisolide 6ß-OH, le seul métabolite circulant prouvé par l'homme, se fait via le système enzymatique du cytochrome P450, en particulier l'enzyme CYP3A4. Le flunisolide 6ß-OH a une faible puissance corticostéroïde (dix fois moins puissante que le cortisol et plus de 200 fois moins puissante que le flunisolide). Les valeurs maximales de flunisolide 6 Ÿ-OH étaient de 0,66 mcg / mL après une dose unique de 320 mcg d'aérosol par inhalation rhinale et de 0,71 µg / mL après plusieurs doses d'aérosol par inhalation rhinale.
Élimination
L'excrétion de flunisolide dans l'urine est faible. Moins de 1% de la dose de flunisolide administrée est récupérée après inhalation dans l'urine. Les demi-valeurs du flunisolide 6ãÿ-OH varient de 3,1 à 5,1 heures après l'administration d'aérosol d'inhalation rhinalaire dans la plage de doses de 160 mcg à 320 mcg.
Disposition et élimination
L'administration par inhalation de flunisolide deux fois par jour pendant une période pouvant aller jusqu'à 14 jours n'a pas entraîné d'accumulation significative de flunisolide. Avec plusieurs doses avec des couches de 160 mcg et 320 mcg, les valeurs Cmax à 1,0 ng / mL ou. Les valeurs d'auc0-12hr correspondantes étaient de 1,2 ng.hr/mL et de 2,5 ng.hr/mL .
Le flunisolide est rapidement retiré du corps, quelle que soit la voie ou la dose administrée. Le flunisolide est indétectable dans le plasma douze heures après la dose. Après administration de 320 mcg d'aérosol par inhalation rhinalaire, la demi-vie d'élimination se situe entre 1,3 et 1,7 heure. Après une dose unique de 320 mcg, les valeurs moyennes de clairance orale, qui ne sont pas adaptées à la biodisponibilité, se situent entre 83 et 167 L / H .
However, we will provide data for each active ingredient