Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Transplantation
Transplantation d'organes solides:
prévention du rejet des allotransplantations rénales, hépatiques, cardiaques, pulmonaires, pancréas, ainsi qu'une greffe cardiopulmonaire combinée ;
traitement de la transplantation chez les patients qui ont déjà reçu d'autres immunosuppresseurs.
Greffe de moelle osseuse
avertissement de rejet de greffe après greffe de moelle osseuse;
prévention et traitement de la maladie «transplantation contre le propriétaire» (TPX).
Indications non liées à la transplantation
Endogé croira
la moyenne ou l'arrière menaçant le visuel actif perpétuera l'étiologie non infectieuse dans les cas où le traitement traditionnel n'a aucun effet ou en cas d'effets secondaires graves;
Behcet croira avec des épisodes d'inflammation répétés impliquant la rétine.
Syndrome néphrotique
syndrome néphrotique dépendant des stéroïdes et résistant aux stéroïdes chez l'adulte et l'enfant, en raison de la pathologie des clubs, telle que la néphropathie des changements minimaux, la glomérulosclérose focale et segmentaire, la glomérulonéphrite membraneuse. Le médicament est Sandimmun® Néoral® peut être utilisé pour la maintenance par induction et rémission. Il peut également être utilisé pour maintenir la rémission causée par SCS, ce qui leur permet d'être défaits.
Polyarthrite rhumatoïde
traitement des formes sévères de polyarthrite rhumatoïde active.
Psoriasis
traitement des formes sévères de psoriasis lorsque la thérapie traditionnelle est inefficace ou impossible.
Dermatite atopique
formes sévères de dermatite atopique lorsqu'un traitement systémique est nécessaire.
Transplantologie :
- suppression de l'immunité et prévention du rejet après transplantation des reins, du foie, du cœur, transplantation cardiopulmonaire combinée, des poumons ou du pancréas;
- prévention de la transplantation après la greffe de moelle osseuse;
- Prévention et traitement des réactions de transplantation à nouveau chez l'hôte.
Autres maladies :
- uvéite endogène (après l'exclusion de l'étiologie infectieuse) - active, menaçant le visuel mutilera le milieu ou le dos de l'œil; assurera Behcet avec des attaques inflammatoires récurrentes affectant la rétine;
- psoriasis sévère, en règle générale, en cas de résistance au traitement précédent ;
- syndrome non phrotique, dépendant des glucocorticoïdes et résistant à ceux-ci (violation de la fonction des reins avec une perte de protéines prononcée), en raison de la pathologie de l'enchevêtrement vasculaire (telles que les maladies telles que la néphropathie des changements minimaux, la glomérulonéphrite focale et segmentaire) ;
- formes sévères de polyarthrite rhumatoïde du courant actif (dans les cas où les médicaments antirhumatismaux classiques à action lente sont inefficaces ou leur utilisation est impossible) ;
- formes sévères de dermatite atopique lorsque le traitement du système est montré.
Prévention et traitement de la réaction de rejet après la greffe de moelle osseuse et la transplantation d'organes solides (points, foie, cœur, greffe cardiopulmonaire, poumons ou pancréas), y compris h. chez les patients qui ont déjà reçu d'autres immunosuppresseurs; prévention et traitement de la réaction «transplantation contre le propriétaire»; maladies auto-immunes: uvéite endogène (actif, menaçant les yeux du milieu ou de l'arrière de l'œil d'étiologie non infectieuse avec l'inefficacité de la thérapie conventionnelle ou le développement d'effets secondaires sévères dans le traitement; mutilera Behcet avec une inflammation récurrente, y compris.h. rétine) syndrome néphrotique chez l'adulte et l'enfant, glucocortique et résistant à eux, en raison de la pathologie de l'enchevêtrement vasculaire (néphropathie du changement minimal, glomérulosclérose focale et segmentaire, glomérulonéphrite membraneuse) à des fins d'induction de rémission et de maintien, ainsi que pour maintenir la rémission, induit par les glucocorticoïdes, et leur annulation ultérieure; formes sévères de polyarthrite rhumatoïde avec un degré élevé d'activité (dans les cas, lorsque les médicaments antirhumatismaux classiques à action lente sont inefficaces ou que leur utilisation est impossible) formes lourdes de psoriasis, dermatite atopique (avec thérapie systémique).
La cyclosporine est un polypeptide cyclique composé de 11 acides aminés. La cyclosporine est un immunosuppresseur sélectif qui inhibe l'activation de la lymphocyte calciceurine en phase G0 ou G1 cycle cellulaire. Ainsi, l'activation des lymphocytes T et, au niveau cellulaire, une libération anti-génétique de lymphokines, y compris l'IL-2 (facteur de croissance des lymphocytes T) est évitée. La cyclosporine agit sur les lymphocytes de manière spécifique et réversible. Contrairement aux cytostatiques, il ne supprime pas l'hémopoïèse et n'affecte pas la fonction des phagocytes.
La cyclosporine augmente la durée de vie des transplantations allogènes de la peau, du cœur, des reins, du pancréas, de la moelle osseuse, de l'intestin grêle, des poumons. La cyclosporine inhibe également le développement de réactions cellulaires en relation avec l'allotransplantation, les réactions cutanées d'hypersensibilité d'un type lent, l'encéphalomyélite allergique expérimentale, l'arthrite due à l'adjuvant de Freind, la transplantation contre la maladie de l'hôte (TPX) et la formation d'anticodies dépendant des lymphocytes T. L'efficacité du médicament Sandimmun a été démontrée® lors de la transplantation de moelle osseuse et d'organes solides chez l'homme pour prévenir et traiter le rejet et la maladie de TPX, ainsi que dans le traitement de diverses conditions, qui par nature sont auto-immunes ou peuvent être considérées comme telles.
Formes médicinales du médicament Sandimmun® Néoral® (une solution pour l'ingestion et les capsules de gélatine molle, qui contiennent également une solution) ont la caractéristique suivante. La solution est un préconcentré de micromulsion qui forme une microémulsion en présence d'un liquide (le liquide avec lequel la solution est mélangée pour l'ingestion ou le liquide dans l'estomac lors de la prise du médicament sous forme de gélules). Pour cette raison, la variabilité des paramètres pharmacocinétiques est réduite et une relation linéaire entre la dose et l'effet cyclosporine avec un profil d'absorption plus uniforme et une moindre dépendance à l'alimentation simultanée est assurée. Lors de l'étude du concentré de micromulsion, il a été démontré que la corrélation entre la concentration basale de cyclosporine et son action est plus prononcée lors de l'utilisation du médicament Sandimmun® Néoral®que la drogue de Sandimmun®.
Lorsque vous prenez le médicament Sandimmun® Néoral® une relation linéaire plus claire entre la dose et l'effet de la cyclosporine (ASCB), un profil d'absorption plus permanent et une moindre dépendance à l'apport simultané de nourriture et au rythme quotidien, caractéristique du médicament Sandimmun® Ces propriétés dans l'agrégat sont dues à la faible variabilité de la pharmacocinétique de la cyclosporine chez le même patient et à une corrélation plus prononcée entre la concentration basale et la biodisponibilité (ASCB). En raison des avantages supplémentaires indiqués dans le mode posologique du médicament Sandimmun® Néoral® il n'est plus nécessaire de considérer le temps de manger. De plus, lors de l'utilisation du médicament Sandimmun® Néoral® un effet plus uniforme de la cyclosporine est assuré à la fois pendant la journée et pendant le traitement de soutien.
Les gélules de gélatine molle et une solution d'ingestion sont bioéquivalentes.
La biodisponibilité absolue de la cyclosporine varie selon les populations de patients.
Tmax est de 1,5 à 2 h, absorption du médicament Sandimmun® Néoral® se produit rapidement, la valeur moyenne de Cmax plus de 59% et la biodisponibilité est plus élevée de 29% par rapport à Sandimmun®.
La cyclosporine est distribuée principalement en dehors du canal sanguin. Dans le sang, 33 à 47% de la cyclosporine est dans le plasma, 4 à 9% dans les lymphocytes, 5 à 12% dans les granulocytes et 41 à 58% dans les globules rouges. La liaison avec les protéines plasmatiques (principalement les lipoprotéines) est d'environ 90%.
La cyclosporine est largement soumise à la biotransformation par le système enzymatique du cytochrome P4503A et, dans une moindre mesure, à l'écran LCD et aux reins, avec la formation d'environ 15 métabolites. Il n'y a pas de voie principale de métabolisme. Le médicament est excrété principalement avec de la bile et seulement 6% de la dose absorbée est excrétée avec de l'urine (et seulement 0,1% est retirée sous forme inchangée). Les valeurs du T final1/2 la cyclosporine est très variable, ce qui dépend de la méthode utilisée pour déterminer et du contingent enquêté des patients. Fin T1/2 avec une fonction constante du foie est d'environ 6,3 heures; chez les patients atteints de maladies hépatiques sévères - environ 20,4 heures.
Stablement absorbé par l'écran LCD et presque indépendamment de l'alimentation, ce qui garantit une faible variabilité de la pharmacocinétique et une relation prononcée entre l'effet du médicament et la dose acceptée.
Après avoir pris à l'intérieur de Cmax la cyclosporine dans le plasma sanguin est obtenue par (1,3 ± 0,53) h (dissolution pour l'ingestion) et (95 ± 42,1) min (capuchons.).
La cyclosporine est distribuée principalement en dehors de la circulation sanguine avec un volume de distribution apparent de 3–5 l / kg. Dans le plasma, de 33 à 47% est déterminé, dans les granulocytes - de 5 à 12%, dans les lymphocytes - de 4 à 9% et dans les globules rouges - de 41 à 58% du médicament introduit. Liaison des protéines plasmatiques - environ 90%.
Pendant la biotransformation, jusqu'à 15 métabolites se forment. Les principaux modes de métabolisme sont la mono- et la dihydroxylation dans diverses parties de la molécule. L'activité d'aucun des métabolites ne dépasse l'activité de la substance «mère» de plus de 10%.
L'élimination du corps se produit principalement avec la bile, seulement environ 6% de la dose entrée est libérée avec de l'urine sous forme de métabolites et environ 0,1% - sous la forme d'une substance constante. Valeurs T1/2 avoir des fluctuations importantes et rattraper environ 6,3 heures pour les volontaires sains, environ 20,4 heures pour les patients atteints de maladies hépatiques sévères et environ 11 heures (de 2 à 25 heures) pour la transplantation rénale. La quantité de clairance de la cyclosporine chez les enfants est environ 2 fois plus élevée que chez les adultes.
Capsules et une solution pour absorber bioéquivalent.
Aspiré dans les intestins. Biodisponibilité - 30%, augmente en fonction de la durée du traitement et de la dose. Cmax dans le plasma est obtenu après 1 à 5 heures. Les concentrations optimales de cyclosporine A dans le sang sont comprises entre 300 et 800 ng / ml. Il est distribué principalement en dehors du canal sanguin, bien qu'il se trouve dans les globules rouges, les granulocytes, les lymphocytes. Pénétrate de lait maternel. T1/2 - 19 heures chez l'adulte et 7 heures chez l'enfant. Métabolisé avec la formation de 15 métabolites. Il est dérivé principalement de bile, dans l'urine, il est détecté sous forme de métabolites environ 6% de la dose.
