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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.04.2022
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Propriétés
La chloroquine est très toxique en cas de surdosage et les enfants sont particulièrement vulnérables. Les principaux symptômes d'une surdose sont l'effondrement circulatoire dû à de forts effets cardiotoxiques, un arrêt respiratoire et un coma. Les symptômes peuvent progresser rapidement et inclure:
- Les caractéristiques générales sont les nausées et les vomissements. L'hypokaliémie est fréquente dans les intoxications sévères et l'acidose métabolique peut également se développer. L'hépatotoxicité, la néphrite, les saignements de l'estomac, les anomalies hématologiques et les caractéristiques psychiatriques peuvent rarement survenir.
- Les caractéristiques neurologiques comprennent les maux de tête, les étourdissements, la somnolence, la vision trouble, la diplopie et, rarement, la cécité, l'agitation, l'excitabilité accrue et les crampes. Le coma est moins courant.
- Les caractéristiques cardiaques surviennent souvent à un stade précoce. L'arrêt cardiaque peut être une caractéristique. L'hypotension est très courante et peut entraîner un choc cardiogénique et un œdème pulmonaire.
Avec une intoxication sévère, un complexe QRS largement élevé, des bradyarythmies, un rythme de nœud, un allongement de l'intervalle QT, un bloc auriculo-ventriculaire, une tachycardie ventriculaire, des torsades de points, une fibrillation ventriculaire peut se produire.
Les défauts de conduction intraventriculaire avec un QRS large et l'extension de l'intervalle QT sont plus fréquents que les défauts de conduction a-V (atrioventriculaire). La tachycardie ventriculaire et le vacillement surviennent généralement tôt, tandis que la torsade de pointes se développe après environ 8 heures.
Administration
Un surdosage aigu de chloroquine peut rapidement être fatal et un traitement de soutien intensif doit être instauré immédiatement.
La mort peut être due à une insuffisance circulatoire ou respiratoire ou à un rythme cardiaque irrégulier, mais est généralement due à un arrêt cardiaque, qui est lié aux effets directs sur le myocarde. S'il n'y a pas de sortie cardiaque détectable due à des arythmies, des asystoles ou une dissociation électromécanique, la compression mammaire externe doit être administrée aussi longtemps que nécessaire ou jusqu'à ce que l'adrénaline et le diazépam puissent être administrés (voir ci-dessous).
Tout d'abord, maintenez des voies respiratoires dégagées et assurez une ventilation adéquate. L'utilisation de la contamination de l'estomac est incertaine, mais le charbon actif peut être considéré comme une dose unique pour les adultes et les enfants âgés de 5 ans et plus dans l'heure suivant la prise de plus de 10 mg / kg de chloroquine ou pour toute quantité chez un enfant âgé de 5 ans et plus, car cela peut réduire l'absorption de la chloroquine résiduelle de l'intestin.. Le carbone activé doit également être pris en compte dans l'heure suivant la prise d'une dose hebdomadaire pendant 2 jours consécutifs ou plus. Alternativement, le lavage gastrique chez l'adulte peut être considéré dans l'heure suivant une surdose potentiellement mortelle. Dans les cas plus graves, il existe un risque d'arrêt cardiaque après aspiration du contenu de l'estomac.
Surveillez l'état de circulation (avec une mesure de pression veineuse centrale), le rythme cardiaque, la respiration, les taux sanguins et les performances de durcissement. Vérifiez l'urée !Ampère; Électrolytes, fonction hépatique et numération globulaire totale chez les patients symptomatiques. Envisagez l'analyse des gaz sanguins artériels chez les patients présentant une conscience réduite ou une saturation réduite en oxygène dans l'oxymétrie des impulsions.
Il n'est pas clair si une correction de l'hypokaliémie est essentielle, mais elle peut avoir un effet protecteur et ne doit pas être corrigée aux premiers stades de l'intoxication. Le degré d'hypokaliémie peut être corrélé avec l'intoxication sévère à la chloroquine. Si elle dure plus de 8 heures, une correction minutieuse doit être effectuée avec une surveillance biochimique fréquente des progrès. L'hyperkaliémie rebondissante est un risque pendant la récupération.
Considérez le bicarbonate de sodium intraveineux dans l'acidose métabolique persistante. Une correction rapide est particulièrement importante lorsque l'intervalle QRS est prolongé. Un choc CC (courant direct) est indiqué pour la tachycardie ventriculaire et la fibrillation ventriculaire.
Les arythmies cardiaques doivent être traitées avec prudence. La meilleure façon d'éviter d'utiliser des antiarythmiques (tels que ceux avec des effets de type chinidine) est de pousser le myocarde plus loin et d'aggraver l'hypotension.
Il a été démontré que l'administration précoce des médicaments suivants améliore la survie en cas d'intoxication sévère
1. Perfusion d'adrénaline jusqu'à ce que la pression artérielle systolique soit suffisante (plus de 100 mg / h) soit rétablie; L'adrénaline réduit les effets de la chloroquine sur le cœur en raison de ses effets inotropes et vasoconstrictifs.
2e. Perfusion de diazépam; le diazépam peut réduire la cardiotoxicité de la chloroquine.
L'acidification de l'urine, l'hémodialyse, la dialyse péritonéale ou la transfusion d'échange ne se sont pas révélées précieuses dans le traitement de l'intoxication à la chloroquine. La chloroquine est excrétée très lentement, de sorte que les cas de surdosage doivent être observés pendant plusieurs jours.
Des études menées chez des volontaires qui utilisent des doses uniques de phosphate de chloroquine équivalentes à 300 mg de base ont montré que les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en une à six heures. Ces valeurs sont comprises entre 54 et 102 microgrammes / litre, la concentration dans le sang total étant environ 4 à 10 fois plus élevée. Après une dose unique, la chloroquine peut être détectée dans le plasma pendant plus de quatre semaines. La biodisponibilité moyenne des comprimés avec du phosphate de chloroquine est de 89%. La chloroquine est courante dans les tissus corporels tels que les yeux, les reins, le foie et les poumons, où la rétention est prolongée. L'élimination de la chloroquine est lente, avec une diminution multi-exponentielle de la concentration plasmatique. La phase de distribution initiale a une demi-vie de 2 à 6 jours, tandis que la phase d'élimination terminale est de 10 à 60 jours. Environ 50 à 70% de chloroquine plasmatique est liée aux protéines plasmatiques.
Le métabolite principal est la monodeséthylchloroquine, qui atteint une concentration maximale de 10 à 20 microgrammes / litre en quelques heures. La récupération moyenne d'urine dans les 3 à 13 semaines représente environ 50% de la dose administrée, dont la plupart sont inchangées et le reste sous forme de métabolite. La chloroquine peut être détectée dans l'urine pendant plusieurs mois.