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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Les paramètres pharmaceutiques de la cétyrizine changent linéairement.
Aspiration. Après l'avoir pris à l'intérieur, le médicament est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Manger n'affecte pas l'exhaustivité de l'absorption, bien que sa vitesse diminue. Chez l'adulte, après un seul médicament à la dose thérapeutique Cmax dans le plasma sanguin est de 300 ng / ml et est atteint à (1 ± 0,5) h.
Distribution. La cétirisine sous (93 ± 0,3)% se lie aux protéines plasmatiques sanguines. Vd est de 0,5 l / kg. Lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétyrizine n'est observé.
Métabolisme. En petites quantités, il est métabolisé dans le corps par O-désalkylation (contrairement à d'autres antagonistes H1-histaminiques métabolisés dans le foie à l'aide d'un système cytochrome) avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif.
La conclusion. Chez l'adulte T1/2 est d'environ 10 heures; chez les enfants de 6 à 12 ans - 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - 3,1 heures. Environ 2/3 de la dose acceptée du médicament est retirée par les reins inchangés.
Chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques chroniques avec un seul médicament à une dose de 10 mg T1/2 augmente d'environ 50% et la clairance du système est réduite de 40%.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients ayant une fonction rénale normale.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients subissant une hémodialyse (créatinine Cl <7 ml / min), lors de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg T1/2 s'allonge 3 fois et la clairance totale est réduite de 70% par rapport à ces indicateurs chez les patients dont la fonction rénale est normale, ce qui nécessite un changement correspondant du mode de dosage.
La cétirisine n'est pratiquement pas retirée du corps pendant l'hémodialyse.
Les paramètres pharmaceutiques de la cétyrizine lorsqu'elle est utilisée à des doses de 5 à 60 mg changent linéairement.
Aspiration. Cmax dans le plasma sanguin est atteint à travers (1 ± 0,5) h et est de 300 ng / ml.
Divers paramètres pharmacocinétiques, tels que Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC sont homogènes.
Manger n'affecte pas l'exhaustivité de l'absorption de la cétyrizine, bien que sa vitesse diminue. La biodisponibilité de diverses formes posologiques de cétyrizine (rassemblement, gélules, comprimés) est comparable.
Distribution. La cétirisine sous (93 ± 0,3)% se lie aux protéines plasmatiques sanguines.
Vd est de 0,5 l / kg. La cétirisine n'affecte pas la liaison de la warfarine avec les protéines.
Métabolisme. La cétirisine n'est pas exposée à un métabolisme primaire important.
La conclusion. T1/2 est d'environ 10 heures.
Lors de la prise du médicament dans une dose quotidienne de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétyrizine n'a été observé.
Environ 2/3 de la dose acceptée du médicament est retirée avec de l'urine sous une forme inchangée.
Patients âgés. Chez 16 patients âgés avec un seul médicament dans une dose de 10 mg T1/2 était 50% plus élevé et la clairance était 40% plus faible que celle des patients non âgés. La diminution de la clairance de la cétirizine chez les patients plus âgés est probablement due à une diminution de la fonction des reins dans cette catégorie de patients.
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des volontaires sains ayant une fonction rénale normale.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients subissant une hémodialyse (créatinine Cl <7 ml / min), lors de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg T1/2 s'allonge 3 fois et la clairance globale est réduite de 70% par rapport aux volontaires sains ayant une fonction rénale normale.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale de degré modéré ou sévère, un changement correspondant du mode de mesure est nécessaire (voir. «Méthode d'application et doses»).
La cétirisine est mal retirée du corps pendant l'hémodialyse.
Échec pédiatrique. Chez les patients atteints de maladies hépatiques chroniques (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) avec un seul médicament à une dose de 10 ou 20 mg T1/2 augmente d'environ 50% et la clairance est réduite de 40% par rapport aux entités saines. La correction de la dose n'est nécessaire que si le patient souffrant d'insuffisance hépatique présente également une insuffisance rénale concomitante.
Enfants. T1/2 chez les enfants de 6 à 12 ans c'est 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - réduit à 3,1 heures.