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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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L'apparition de la prostigmine (néostigmine), qui est administrée par voie orale, est plus lente qu'avec l'administration parentérale mais la durée de l'action est plus longue et l'intensité de l'action plus uniforme. La posologie pour des résultats optimaux varie de 15 mg à 375 mg par jour. Dans dans certains cas, il peut être nécessaire de dépasser ces doses, mais la possibilité la crise cholinergique doit être reconnue. La dose moyenne est de 10 comprimés (150 mg) administré sur une période de 24 heures. La distance entre les canettes est de la plus haute importance Sens. Le schéma posologique doit être ajusté et modifié pour chaque patient comment le besoin se fait sentir. La thérapie est souvent nécessaire jour et nuit. Portions plus grandes de la dose quotidienne totale peut être administrée à des moments où le patient est plus sensible pour la fatigue (après-midi, repas, etc.). Le patient doit être encouragé tenir un registre quotidien de son état pour aider le médecin à le déterminer un régime thérapeutique optimal.
AVERTISSEMENTS
La prostigmine (néostigmine) doit être utilisée avec prudence chez les patients épileptiques, asthme bronchique asthme, bradycardie, occlusion coronaire, vaginonie, hyperthyroïdie, Arythmies cardiaques ou ulcères d'estomac. Habituellement 15 mg de bromure de néostigmine correspond oralement à 0,5 mg de néostigmine méthyl sulfate parentéral, dû à une mauvaise absorption du comprimé du tractus intestinal. Les grandes canettes devraient dans les situations où un taux d'absorption accru de Tractus intestinal. Il doit être utilisé avec prudence lors de sa réalisation en même temps Anticholinergiques pour éviter une réduction de la motilité intestinale.
PRÉCAUTIONS
général
Il est important de distinguer la crise myasthéenne de la crise cholinergique Crise causée par un surdosage de prostigmine (néostigmine). Les deux conditions conduisent à l'extrême La faiblesse musculaire nécessite un traitement radicalement différent. (Voir TRADUCTION Section.)
Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Aucune étude sur la prostigmine (néostigmine) ne permettrait une évaluation de son potentiel cancérigène ou mutagène. Études sur les effets de la prostigmine (néostigmine) sur la fertilité et la reproduction n'ont pas été réalisées.
Grossesse
Effets tératogènes: catégorie de grossesse C. il n'y en a pas de adéquats ou bien contrôlés Études sur la prostigmine (néostigmine) chez les animaux de laboratoire ou chez les femmes enceintes. Il on ne sait pas si la prostigmine (néostigmine) peut causer des dommages fœtaux lorsqu'elle vous est administrée femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. La prostigmine (néostigmine) doit être administrée à une femme enceinte uniquement lorsque cela est clairement nécessaire.
Effets non tératogènes
Les médicaments anticholinestérases peuvent provoquer une irritabilité utérine et induire prématurément Travaillez si vous êtes administré par voie intraveineuse à des femmes enceintes dans un proche avenir.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si la prostigmine (néostigmine) est excrétée dans le lait maternel. Parce que beaucoup Les médicaments sont excrétés dans le lait maternel et peuvent avoir des effets secondaires graves Les réactions à la prostigmine (néostigmine) chez les nourrissons qui allaitent doivent être décidées Arrêtez d'allaiter ou arrêtez de prendre le médicament, en tenant compte de l'importance le médicament à la mère.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.
Effets secondaires
Les effets secondaires sont généralement dus à une exagération des effets pharmacologiques dont la salivation et la fasciculation sont les plus courantes. Crampes intestinales et Une diarrhée peut également se produire.
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés après l'utilisation de bromure de néostigmine ou de sulfate de méthyle de néostigmine
Allergique: Réactions allergiques et anaphylaxie.
Neurologique : Vertiges, crampes, perte de conscience, somnolence, Maux de tête, dysarthrie, changements divers et visuels.
Cardiovasculaire : Arythmies cardiaques (y compris bradycardie, tachycardie, Rythme de bloc et de nœud A-V) et des modifications ECG non spécifiques ont été signalées ainsi que l'arrêt cardiaque, la syncope et l'hypotension. C'était principalement déterminé après utilisation de la forme injectable de prostigmine (néostigmine).
Respiratoire : Augmentation des sécrétions orales, pharyngées et bronchiques, et dyspnée. Avoir une dépression respiratoire, un arrêt respiratoire et un bronchospasme a été signalé après avoir utilisé la forme injectable de prostigmine (néostigmine).
Dermatologique : Éruption cutanée et urticaire.
Gastro : Nausées, vomissements, flatulences et péristaltisme accru.
Urogénital : Fréquence urinaire.
Musculo-squelettique -: Crampes et crampes musculaires, arthralgie.
Autre: Diaphorèse, bouffées vasomotrices et faiblesse.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Certains antibiotiques, notamment la néomycine, la streptomycine et la kanamycine un effet de blocage non dépolarisant léger mais définitif qui peut accentuer le neuromusculaire Bloquer. Ces antibiotiques ne doivent être utilisés que chez les patients myasthéniques où définitivement indiqué, puis l'addition doit être soigneusement ajustée dosage d'anticholinestérase.
Les anesthésiques locaux et certains médicaments généraux, les antiarythmiques et autres qui interfèrent avec la transmission neuromusculaire doivent, le cas échéant, être utilisés avec les patients atteints de myasthénie grave; la dose de prostigmine (néostigmine) peut devoir être augmentée en conséquence.
Les effets secondaires sont généralement dus à une exagération des effets pharmacologiques dont la salivation et la fasciculation sont les plus courantes. Crampes intestinales et Une diarrhée peut également se produire.
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés après l'utilisation de bromure de néostigmine ou de sulfate de méthyle de néostigmine
Allergique: Réactions allergiques et anaphylaxie.
Neurologique : Vertiges, crampes, perte de conscience, somnolence, Maux de tête, dysarthrie, changements divers et visuels.
Cardiovasculaire : Arythmies cardiaques (y compris bradycardie, tachycardie, Rythme de bloc et de nœud A-V) et des modifications ECG non spécifiques ont été signalées ainsi que l'arrêt cardiaque, la syncope et l'hypotension. C'était principalement déterminé après utilisation de la forme injectable de prostigmine (néostigmine).
Respiratoire : Augmentation des sécrétions orales, pharyngées et bronchiques, et dyspnée. Avoir une dépression respiratoire, un arrêt respiratoire et un bronchospasme a été signalé après avoir utilisé la forme injectable de prostigmine (néostigmine).
Dermatologique : Éruption cutanée et urticaire.
Gastro : Nausées, vomissements, flatulences et péristaltisme accru.
Urogénital : Fréquence urinaire.
Musculo-squelettique -: Crampes et crampes musculaires, arthralgie.
Autre: Diaphorèse, bouffées vasomotrices et faiblesse.
Un surdosage de prostigmine (néostigmine) peut provoquer une crise cholinergique caractérisée en augmentant la faiblesse musculaire et en impliquant les muscles respiratoires peut conduire à la mort. Crise myasthéenne due à une augmentation des graves la maladie s'accompagne également d'une faiblesse musculaire extrême et peut être difficile distinguer la crise cholinergique sur une base symptomatique. Cependant, tel la différenciation est extrêmement importante à mesure que la dose de prostigmine (néostigmine) augmente) ou d'autres médicaments de cette classe, en présence d'une crise cholinergique ou d'un un état ignifuge ou "insensible" pourrait avoir de graves conséquences. Les deux types les crises peuvent être distinguées par l'utilisation du tensilon® (chlorure d'édrophonium) ainsi que par jugement clinique.
Le traitement des deux états diffère radicalement. Pendant la présence de crise myasthéenne nécessite un traitement anticholinestérase plus intensif crise cholinergique exige le retrait immédiat de tous les médicaments de cela Art. L'utilisation immédiate de l'atropine dans les crises cholinergiques est également recommandée.
L'atropine peut également être utilisée pour éliminer ou minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux ou d'autres réactions muscariniques; cependant, une telle utilisation peut conduire à une induction involontaire d'une crise cholinergique en masquant les signes de surdosage.
Le LD50 de la néostigmine méthyl sulfate chez la souris est de 0,3 & plusmn; 0,02 mg / kg par voie intraveineuse, 0,54 ± 0,03 mg / kg par voie sous-cutanée et 0,395 ± 0,025 mg / kg par voie intramusculaire; chez le rat, la LD est50 0,315 & plusmn; 0,019 mg / kg intraveineux, 0,445 ± 0,032 mg / kg par voie sous-cutanée et 0,423 ± 0,032 mg / kg par voie intramusculaire.