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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Posologie
Pour usage oral.
Des dosages appropriés sont disponibles pour les différents schémas posologiques.
La dose de prostasine doit être ajustée en fonction de la réaction du patient.
Voici un guide d'administration:
Dose initiale
La dose unique la plus faible de 1 mg avant le coucher pour tous les patients qui ne doit pas être dépassée. Une stricte conformité à cette recommandation doit être observée afin de minimiser les éventuels épisodes d'hypotension aiguë lors de la première dose.
Doses suivantes
Traitement de l'hypertension légère à modérée:
La dose quotidienne unique peut être augmentée en doublant approximativement la posologie à des intervalles hebdomadaires afin d'obtenir la réaction de pression artérielle souhaitée.
La dose d'entretien doit être ajustée à la réaction du patient. Si nécessaire, 2 mg / jour peuvent être suffisants avec des augmentations allant jusqu'à 10 mg (les études cliniques soutiennent l'utilisation de 2 à 10 mg comme dose d'entretien).
La dose maximale est de 20 mg de prostasine par jour et ne doit pas être dépassée.
Utilisation avec des diurétiques thiazidiques et d'autres antihypertenseurs dans le traitement de l'hypertension artérielle :
Lors de l'ajout d'un diurétique thiazidique ou d'un autre agent antihypertenseur à un régime patient, la dose de prostasine doit être réduite ou arrêtée et un rétitrage doit être effectué si nécessaire. La prudence s'impose lorsque la prostasine est administrée avec des thiazides ou d'autres antihypertenseurs à mesure que l'hypotension peut se développer.
Traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate:
La dose peut être augmentée en doublant approximativement à des intervalles hebdomadaires ou bihebdomadaires pour atteindre la réduction souhaitée des symptômes. La dose d'entretien est généralement de 5 à 10 mg une fois par jour. Les symptômes ont été améliorés deux semaines après le début du traitement par la prostasine.
Les données sont actuellement insuffisantes pour suggérer un soulagement symptomatique supplémentaire à des doses supérieures à 10 mg une fois par jour.
Le traitement doit être instauré avec les comprimés de 1 mg pendant sept jours, les comprimés de 2 mg pendant 14 jours et les comprimés de 5 mg pendant 7 jours. La réponse au traitement doit être vérifiée après quatre semaines. Des effets secondaires temporaires peuvent survenir à chaque étape de titration. S'il y a des effets secondaires, envisagez de réduire la dose.
Échec rénal
Les études pharmacocinétiques montrent que les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin de modifier la posologie recommandée.
Enfants
La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.
Plus vieux
Les études pharmacocinétiques chez les personnes âgées montrent qu'aucun changement significatif dans la recommandation de dose n'est nécessaire. Cependant, des précautions particulières doivent être prises lors du titrage de la dose de prostasine.
Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.
Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :
La dose de prostasine doit être titrée avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, car la prostasine subit un métabolisme hépatique important et est principalement excrétée par les voies biliaires. Il n'y a aucune expérience clinique chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Mode d'application
Le premier comprimé avec une dose définie doit être pris la veille du coucher. Les comprimés suivants de même force peuvent être pris le matin. Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante de liquide (D.H.1 verre d'eau).
La thérapie à la prostasine pour l'hypertension est un traitement à long terme qui ne doit être interrompu que sur avis médical. Si le traitement par la prostasine doit être interrompu, la dose doit être titrée à nouveau à partir de 1 mg de prostasine avant le coucher.
Dans les essais cliniques, l'incidence de l'hypotension posturale était plus élevée chez les patients recevant de la prostasine pour l'HB que chez les patients recevant de la prostasine pour l'hypertension artérielle. Dans cette indication de l'HBP, l'incidence des événements hypotenseurs posturaux était plus élevée chez les patients âgés de 65 ans et plus (5,6%) que chez les patients de moins de 65 ans (2,6%).
Les patients doivent être avertis des symptômes de la post-hypotension et avisés de s'asseoir ou de se coucher s'ils se produisent (voir également 4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines et 4.8 effets secondaires).
Avant de traiter les symptômes de l'HBP avec des alpha-bloquants, d'autres causes d'insuffisance du débit urinaire ou de symptômes urinaires doivent être exclues. Même si le diagnostic a été posé par l'HBP, il convient de confirmer qu'il n'y a pas d'obstruction des voies urinaires supérieures ou de signes d'infection avant le traitement par la prostasine.
Le traitement par la prostasine nécessite une surveillance médicale régulière.
Dans la phase initiale du traitement (en particulier après la première dose ou lorsque la dose de prostasine augmente), une baisse prononcée de la pression artérielle peut survenir chez les patients.
Des étourdissements, de la somnolence, une faiblesse, une somnolence et, dans de rares cas, une syncope peuvent survenir.
Cela peut également être supposé en relation avec des doses oubliées, puis un nouveau début de traitement par la prostasine. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir.
Pour minimiser le risque d'hypotension posturale, les patients doivent être surveillés au début du traitement. La probabilité de telles réactions étant plus élevée à une dose initiale supérieure à la dose initiale recommandée, le schéma posologique recommandé doit être suivi attentivement. Le patient doit prendre la première dose de prostasine avant le coucher et éviter les changements brusques de position ou les activités qui peuvent être affectées par des étourdissements ou de la fatigue. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées.
En raison de ses effets vasodilatants, la prostasine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant les affections cardiaques suivantes:
- Œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou à une sténose mitrale
- performances élevées d'insuffisance cardiaque
- insuffisance cardiaque ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique
- insuffisance cardiaque ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage
La prudence est également recommandée lorsque la prostasine est co-administrée avec des médicaments pouvant affecter le métabolisme hépatique.
Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :
Comme pour tous les médicaments métabolisés dans le foie, la prostasine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Étant donné qu'aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, la prostasine n'est pas recommandée chez ces patients.
Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et la prostasine peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient doit être stable sous traitement alpha-bloquant avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5.
Un "syndrome d'iris floppy intrantopératoire" (SIFI, une variante du syndrome des petites pupilles) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités par la tamsulosine ou précédemment traités. Des rapports isolés ont également été reçus avec d'autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d'un effet de classe ne peut être exclue. Étant donné que l'IFIS peut entraîner une augmentation des complications procédurales pendant la chirurgie de la cataracte, l'utilisation actuelle ou antérieure de bloqueurs alpha-1 doit être annoncée au chirurgien ophtalmologiste avant l'opération.
Ce médicament contient du lactose; Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose; Une carence en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.
Avant de traiter les symptômes de l'HBP avec des alpha-bloquants, d'autres causes d'insuffisance du débit urinaire ou de symptômes urinaires doivent être exclues. Même si le diagnostic a été posé par l'HBP, il convient de confirmer qu'il n'y a pas d'obstruction des voies urinaires supérieures ou de signes d'infection avant le traitement par la prostasine.
Le traitement par la prostasine nécessite une surveillance médicale régulière.
Dans la phase initiale du traitement (en particulier après la première dose ou lorsque la dose de prostasine augmente), une baisse prononcée de la pression artérielle peut survenir chez les patients.
Des étourdissements, de la somnolence, une faiblesse, une somnolence et, dans de rares cas, une syncope peuvent survenir.
Cela peut également être supposé en relation avec des doses oubliées, puis un nouveau début de traitement par la prostasine. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir.
Pour minimiser le risque d'hypotension posturale, les patients doivent être surveillés au début du traitement. La probabilité de telles réactions étant plus élevée à une dose initiale supérieure à la dose initiale recommandée, le schéma posologique recommandé doit être suivi attentivement. Le patient doit prendre la première dose de prostasine avant le coucher et éviter les changements brusques de position ou les activités qui peuvent être affectées par des étourdissements ou de la fatigue. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées.
En raison de ses effets vasodilatants, la prostasine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant les affections cardiaques suivantes:
- Œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou à une sténose mitrale
- performances élevées d'insuffisance cardiaque
- insuffisance cardiaque ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique
- insuffisance cardiaque ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage
La prudence est également recommandée lorsque la prostasine est co-administrée avec des médicaments pouvant affecter le métabolisme hépatique.
Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :
Comme pour tous les médicaments métabolisés dans le foie, la prostasine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Étant donné qu'aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, la prostasine n'est pas recommandée chez ces patients.
Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et la prostasine peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient doit être stable sous traitement alpha-bloquant avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5.
Un "syndrome d'iris floppy intrantopératoire" (SIFI, une variante du syndrome des petites pupilles) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités par la tamsulosine ou précédemment traités. Des rapports isolés ont également été reçus avec d'autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d'un effet de classe ne peut être exclue. Étant donné que l'IFIS peut entraîner une augmentation des complications procédurales pendant la chirurgie de la cataracte, l'utilisation actuelle ou antérieure de bloqueurs alpha-1 doit être annoncée au chirurgien ophtalmologiste avant l'opération.
Ce médicament contient du lactose; Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose; Une carence en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.
4.5 Interaction avec d'autres médicaments et autres formes d'interactionLes patients recevant de la prostasine plus des inhibiteurs de l'ECA ou des diurétiques avaient une proportion plus élevée d'étourdissements ou d'effets secondaires associés que la population totale de patients traités par la prostasine des essais cliniques.
Il faut être prudent lorsque la prostasine est administrée avec d'autres agents antihypertenseurs pour éviter la possibilité d'une hypotension importante.
Une réduction et une rétention de la dose peuvent être nécessaires lors de l'ajout de prostasine à un diurétique ou à un autre agent antihypertenseur. Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et la prostasine peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients.
4.6 Fertilité, grossesse et allaitementGrossesse
Bien qu'aucun effet tératogène n'ait été observé lors d'expériences sur des animaux, la sécurité pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas encore été établie. De plus, les données d'expériences animales montrent que la prostasine peut prolonger la durée de la grossesse ou inhiber le travail. La prostasine ne doit donc pas être utilisée pendant la grossesse, sauf si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque.
allaiter
L'allaitement doit être évité.
4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machinesDes étourdissements, une somnolence ou une somnolence peuvent survenir à la dose initiale ou en relation avec des doses oubliées et une réinitialisation ultérieure du traitement par la prostasine. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir, et doivent être avisés d'éviter les tâches de conduite ou dangereuses environ les 12 premières heures après la dose initiale ou lorsque la dose est augmentée.
4.8 Effets indésirablesLa prostasine, comme d'autres antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques, peut provoquer une syncope. Les épisodes de syncope peuvent survenir dans les 30 à 90 minutes suivant la dose initiale du médicament. Parfois, l'épisode de la syncope peut être précédé d'une tachycardie avec des fréquences cardiaques de 120 à 160 battements par minute. Une hypotension à la première dose peut survenir, ce qui peut entraîner des étourdissements et, dans les cas graves, une syncope. Pour éviter toute hypotension, le traitement par la prostasine doit être instauré à 1 mg au coucher.
La fréquence des effets indésirables est basée sur les fréquences suivantes:
Fréquent (> 1/100 à <1/10)
Peu fréquent (> 1/1 000 - <1/100)
Rare (> 1/10 000 - <1/1 000)
Très rare (<1/10 000)
Affections hématologiques et du système lymphatique:
Très rare: thrombocytopénie
Troubles du système immunitaire :
Très rare: réactions anaphylactiques
Affections du système nerveux:
Fréquent: nervosité, somnolence, paresthésie
Peu fréquent: dépression
Affections de l'oreille et du labyrinthe:
Fréquent: étourdissements
Troubles oculaires :
Fréquent: vision trouble / amblyopie, anomalie de couleur
Maladie cardiaque :
Fréquent: palpitations, tachycardie, douleur thoracique
Très rare: fibrillation auriculaire
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
Fréquent: dyspnée, congestion nasale, sinusite, épistaxis
Affections gastro-intestinales:
Fréquent: nausées, constipation, diarrhée, vomissements
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Fréquent: prurit, éruption cutanée
Peu fréquent: urticaire
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:
Fréquent: maux de dos
Troubles rénaux et urinaires:
Rare: infection des voies urinaires et incontinence urinaire (principalement chez les femmes ménopausées)
Système reproducteur et troubles mammaires:
Fréquent: impuissance
Peu fréquent: diminution de la libido
Rare: priapisme
Troubles et affections générales au site d'administration:
Fréquent: étourdissements, somnolence, évanouissement (surtout en se levant rapidement d'une position allongée ou assise - hypotension de posture), asthénie, œdème, maux de tête, douleur aux extrémités.
Peu fréquent: prise de poids, syncope.
Autres événements indésirables, rapportés lors d'essais cliniques ou lors de la mise sur le marché, qui, cependant, ne sont pas clairement liés à l'utilisation de la prostasine, sont: œdème facial, Fièvre, Ventre -, Douleur au cou et aux épaules, Vasodilatation, Arythmie, bouche sèche, Dyspepsie, Flatulence, Goutte, Arthralgie, arthrite, Maladies articulaires, Myalgie, Anxiété, Insomnie, bronchite, symptômes de la grippe, pharyngite, rhinite, Symptômes froids, toux accrue, Transpirer, Perturbations visuelles, Conjonctivite, acouphènes, fréquence d'urine (miction accrue)
Tests de laboratoire: Les résultats de laboratoire indiquent la possibilité d'hémodilution (par ex. une diminution de l'hématocrite, de l'hémoglobine, des globules blancs, de la protéine totale et de l'albumine) a été observée dans des études cliniques contrôlées. Aucun effet significatif sur les taux de PSA (antigène spécifique de la prostate) n'a été signalé après le traitement par la prostasine pendant 24 mois maximum..
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés à l'aide d'un carton jaune.
Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
L'administration de prostasine doit-elle conduire à une hypotension aiguë; le soutien cardiovasculaire est de première importance. La restauration de la pression artérielle et la normalisation de la fréquence cardiaque peuvent être réalisées par le patient en position couchée. Si cette mesure est inadéquate, le choc doit d'abord être traité avec des expanses de volume et des vasopresseurs peuvent être utilisés si nécessaire. La fonction rénale doit être surveillée et des mesures générales de soutien doivent être prises si nécessaire. La dialyse peut ne pas être un avantage car les données de laboratoire indiquent que la prostasine est fortement liée aux protéines.
Classe pharmacothérapeutique: antagoniste des alpha-adrénercepteurs
Code ATC: G04C A03
Utilisation à l'hypertension artérielle :
Bien que le mécanisme exact de l'effet hypotenseur n'ait pas été établi, l'assouplissement des vaisseaux sanguins périphériques semble être principalement dû à l'antagonisme concurrentiel des alpha-adrénergiques postsynaptiques. La prostasine produit généralement une baisse progressive initiale de la pression artérielle, suivie d'un effet antihypertenseur persistant.
L'expérience clinique montre qu'une diminution de 2 à 5% de la concentration plasmatique totale de cholestérol et une diminution de 3 à 7% de la LDL combinéec + VLDLc - La concentration plasmatique de faction à partir des valeurs de prétraitement est associée à l'administration de doses thérapeutiques de prostasine.
Utilisation dans BPH:
Des études suggèrent que l'antagonisme des récepteurs alpha-1-adrénergiques est utile pour améliorer l'urodynamique chez les patients présentant une obstruction chronique de la vessie, comme une hyperplasie bénigne de la prostate.
Les symptômes de l'HBP sont principalement causés par la présence d'une hypertrophie de la prostate et l'augmentation du tonus musculaire lisse de la sortie de la vessie et de la prostate, qui est régulée par les récepteurs alpha-1-adrénergiques.
Des expériences in vitro ont montré que la prostasine antagonise les contractions induites par la phényléphrine du tissu prostatique humain. Des études cliniques ont montré que la prostasine améliore l'urodynamique et les symptômes chez les patients atteints d'HBP
Absorption
La prostasine est bien absorbée (80-100%). La prostasine a un effet minimal de "premier passage" et presque la dose complète de prostasine est systématiquement disponible. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1 à 2 heures après l'administration orale à l'état sobre. La biodisponibilité n'est pas significativement affectée par l'apport alimentaire.
Distribution
Environ 90 à 94% de la prostasine est liée aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines est indépendante des concentrations totales de substances actives.
Biotransformation
Les principaux métabolites de la prostasine sont causés par la déméthylation et la conjugaison.
Élimination
Environ 10% et 20% de la prostasine administrée par voie orale sont utilisés comme ingrédients actifs inchangés dans l'urine ou. excrété dans les fèces. Environ 40% de la dose de prostasine administrée est excrétée dans l'urine et 60% dans les fèces. La demi-vie d'élimination totale est d'environ 8 à 13 heures.
Linéarité / non-linéarité
Après administration orale de prostasine auc et CMax augmentation proportionnelle à la dose sur la plage de doses recommandée (2-10 mg).
However, we will provide data for each active ingredient