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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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DGPZH
La nomination de la doksazosine chez les patients présentant des symptômes de DGPZ entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution de la manifestation des symptômes de la maladie. Cette action du médicament est associée au blocage sélectif de l'alpha1-adrénercepteurs situés dans le stroma et la capsule de la prostate, le col de la vessie.
Il a été prouvé que la daxazosine est un bloqueur efficace du sous-type 1A alpha1-Adrenorécepteurs, qui représentent environ 70% de tous les sous-types, alpha1-Adrénorécepteurs dans la prostate. Cela explique son effet chez les patients atteints d'HBP
L'effet de soutien du traitement par la doksazozine et sa sécurité sont prouvés par une utilisation prolongée du médicament (par exemple, jusqu'à 48 mois).
Hypertension artérielle
L'utilisation de la doksazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle entraîne une diminution significative de la pression artérielle à la suite d'une diminution de l'OPS. L'émergence de cet effet est associée au blocage sélectif de l'alpha1-adrénercepteurs situés dans le réseau de navires. Lorsque vous prenez le médicament 1 fois par jour, l'effet antihypertenseur cliniquement significatif persiste pendant 24 heures, la pression artérielle diminue progressivement; l'effet maximal est généralement observé après 2 à 6 heures après la prise du médicament à l'intérieur. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle pendant le traitement par la doksazozine était la même en position couchée et debout.
Il est à noter que contrairement à l'alpha non sélectif1-Les adrénoblocateurs traités avec de la doksazozine, la tolérance au médicament ne s'est pas développée. Lors de la thérapie de soutien, une augmentation de l'activité de la rhubarbe du plasma sanguin et de la tachycardie n'est pas courante.
La doxazosine a un effet bénéfique sur le profil sanguin lipidique, augmentant considérablement le rapport du LVPP au cholestérol total et réduisant considérablement la teneur en triglycérides totaux et en cholestérol général. À cet égard, il présente un avantage sur les diurétiques et les bêta-adrénoblocateurs, qui n'affectent pas favorablement ces paramètres. Compte tenu de la relation établie entre l'hypertension artérielle et le profil sanguin lipidique avec le SCI, la normalisation de la pression artérielle et des concentrations lipidiques dans le contexte de la prise de doksazozine réduit le risque de développement du SCI.
Il a été observé que le traitement par la doksazozine a conduit à la régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et à l'activité accrue de l'activateur tissulaire du plasminogène. De plus, il a été constaté que la daxazosine augmente la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée.
La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques secondaires et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, de carence gaucher et de goutte.
Recherche in vitro a montré des propriétés antioxydantes des hydroxymétabolites de 6 '- et 7'- doksazosine à une concentration de 5 μmol.
Dans les essais cliniques contrôlés menés chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, le traitement par la doksazozine s'est accompagné d'une amélioration de la fonction érectile. De plus, chez les patients recevant de la doksazozine, les troubles de la fonction érectile nouvellement survenus ont été notés moins fréquemment que chez les patients ayant reçu des médicaments antihypertenseurs.
Après l'avoir pris à l'intérieur à des doses thérapeutiques, la doxazosine est bien absorbée; Tmax dans le sang est atteint après environ 2 heures.
La doxazosine est associée à environ 98% aux protéines plasmatiques sanguines.
Les principaux moyens de la doksazozine métabolique sont la O-déméthylation et l'hydroxylation.
L'élimination du plasma sanguin est en deux phases, avec le T final1/2 22 heures, ce qui vous permet de prescrire le médicament 1 fois par jour. La doxazosine subit une biotransformation active; seulement moins de 5% de la dose est affichée.
Application dans des groupes spéciaux de patients
Selon des études pharmacocinétiques, chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique du médicament ne diffère pas significativement de celle des patients d'un âge plus jeune ayant une fonction rénale normale.
Les données obtenues chez les patients présentant une insuffisance hépatique sont limitées, concernant l'effet des médicaments qui peuvent modifier le métabolisme hépatique (par exemple, la cimétidine). Dans une étude clinique menée chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, l'utilisation unique de doksazozine s'est accompagnée d'une augmentation de l'ASC de 43% et d'une diminution de la clairance orale réelle de 40%. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de doksazozine, ainsi que d'autres médicaments qui sont complètement soumis à une biotransformation hépatique, pour les patients présentant une insuffisance hépatique (voir. "Instructions spéciales").
L'utilisation conjointe de Prostaride avec des inhibiteurs de la FDE-5 chez certains patients peut entraîner une hypotension symptomatique (voir. "Instructions spéciales").
La partie la plus importante (98%) de la doxazosine dans le plasma sanguin est associée aux protéines. Les résultats d'une étude du plasma sanguin humain in vitro indiquer que la daxazosine n'affecte pas la liaison avec les protéines de digoxine, de warfarine, de phénytoïne ou d'indométhacine.
Dans la pratique clinique, le prostride a été utilisé sans aucun signe d'interaction avec les diurétiques thiazidiques, le furosémide, les bêta-adrénoblocateurs, les antibiotiques, les médicaments hypoglycémiques pour l'ingestion, les agents uricosuriques et les anticoagulants.
Les AINS (en particulier l'indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathiques peuvent réduire l'effet antihypertenseur de la doksazosine.
La doxazosine, éliminant les effets alpha-adrénostimulants de l'épinéphrine, peut conduire au développement de la tachycardie et de l'hypotension artérielle.
Dans le même temps, la prise avec le sildénafil pour le traitement de l'hypertension pulmonaire augmente le risque d'hypotension orthostatique.
Lorsqu'il est utilisé une fois par Prostaride à une dose de 1 mg / jour pendant 4 jours en association avec la ciméthidine à une dose de 400 mg 2 fois par jour, il y a une augmentation de 10% de la moyenne de l'ASC et une augmentation statistiquement insignifiante du niveau moyen Cmax dans un plasma de sang et de T moyen1/2 Doksazozin. Une augmentation similaire de 10% des valeurs moyennes de la doxazosine de l'ASC dans le contexte de l'apport de ciméthidine se situe dans le cadre de la variabilité (27%) des valeurs moyennes de l'ASC pour la doxazosine par rapport au placebo.
Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec d'autres moyens hypotensibles, la gravité de leur action augmente (une correction de la dose est nécessaire).
Il n'est pas recommandé de prendre des alpha-adrénercepteurs simultanément avec d'autres bloqueurs.
Lors de l'utilisation d'une oxydation microsomale dans le foie avec des inducteurs, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doksazosine et des inhibiteurs - une diminution.
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