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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Le propranolol est contre-indiqué dans 1) choc cardiogénique; 2) bradycardie sinusale et supérieure au blocus du premier degré; 3) asthme bronchique; et 4) chez les patients présentant une hypersensibilité connue au chlorhydrate de propranolol.
AVERTISSEMENTS
Insuffisance cardiaque
La stimulation symptomatique peut être un composant important qui soutient le flux sanguin vers les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, et votre inhibition par bêta-bloquant peut entraîner une insuffisance plus sévère. Bien que les bêta-bloquants doivent être évités en cas d'insuffisance cardiaque manifeste, certains se sont révélés très bénéfiques s'ils sont suivis de près chez les patients ayant des antécédents d'échec qui sont bien compensés et reçoivent des thérapies supplémentaires, y compris des diurétiques au besoin. Les bloqueurs bêta-adrénergiques n'éliminent pas l'effet inotrope de la digitalique sur le muscle cardiaque.
Bronchospasme non allergique (par ex., Bronchite chronique, emphysème)
En général, les patients atteints d'une maladie pulmonaire bronchospastique ne doivent pas recevoir de bêta-bloquants. Le propranolol doit être utilisé avec prudence dans cet environnement car il peut bloquer la bronchodilatation, qui est générée par la stimulation endogène et exogène de la catécholamine des récepteurs bêta.
Chirurgie majeure
Le besoin ou l'opportunité de retirer le traitement bêta-bloquant avant une intervention chirurgicale majeure est controversé. Cependant, il convient de noter que la capacité du cœur altéré à répondre aux stimuli du réflexe adrénergique chez les patients traités par propranolol peut augmenter le risque d'anesthésie générale et de chirurgie.
Le propranolol est un inhibiteur compétitif des agonistes des récepteurs bêta et de ses effets peut être inversé en administrant de tels agents, par ex. dobutamine ou isoprotérénol. Cependant, ces patients peuvent être exposés à une longue hypotension sévère.
Diabète et hypoglycémie
Le blocage bêta-adrénergique peut empêcher certains signes et symptômes prématurés (taux d'impulsion et changements de pression) d'hypoglycémie aiguë de se produire, en particulier chez les diabétiques insulino-dépendants instables. Il peut être plus difficile d'ajuster la dose d'insuline chez ces patients.
La thérapie au propranolol, en particulier chez les nourrissons et les enfants, les diabétiques ou non, a été associée à une hypoglycémie, en particulier pendant le jeûne, comme en préparation à la chirurgie. Une hypoglycémie a été rapportée après un effort physique prolongé et chez des patients atteints d'insuffisance rénale.
Cette
Le blocage bêta-adrénergique peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie. Par conséquent, une exacerbation peut résulter d'un retrait brutal du propranolol symptômes de l'hyperthyroïdie, y compris tempête thyroïdienne. Le propranolol peut changer Tests de fonction thyroïdienne, augmenter T4 - et inversé-T3, et tomber T3.
Syndrome de Wolff Parkinson White
Le blocage bêta-adrénergique chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White et de la tachycardie a été associé à une bradycardie sévère, qui nécessite un traitement par un stimulateur cardiaque. Dans un cas, cela résulte d'une dose initiale de 5 mg de propranolol intraveineux.
PRÉCAUTIONS
général
Le propranolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale. Le propranolol n'est pas indiqué pour le traitement des urgences hypertensives.
Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut réduire la pression intraoculaire. Les patients doivent être informés que le propranolol pourrait affecter le test de dépistage du glaucome. Le retrait peut entraîner un retour d'une pression intraoculaire accrue.
Risque de réaction anaphylactique. Pendant la prise de bêta-bloquants, les patients avec un Les antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peuvent être plus nombreux réactif aux défis répétés, aléatoires, diagnostiques ou thérapeutiques. Ces patients ne peuvent pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline qui sont utilisées traiter la réaction allergique.
Angine de poitrine
Des cas d'aggravation de l'angine de poitrine et, dans certains cas, d'infarctus du myocarde après l'arrêt brutal du traitement par le propranolol ont été signalés. Si l'arrêt du propranololol est prévu, la posologie doit donc être progressivement réduite sur au moins quelques semaines, et le patient doit être averti d'une interruption ou d'une interruption du traitement sans avis médical. Si le traitement par propranolol est interrompu et que l'aspect de l'angine de poitrine s'aggrave, il est généralement conseillé de rétablir le traitement par propranolol et de prendre d'autres mesures adaptées au traitement de l'angine de poitrine. Étant donné que la maladie coronarienne peut ne pas être reconnue, il peut être conseillé de suivre les conseils ci-dessus chez les patients à risque de cardiopathie athérosclérotique occulte recevant du propranolol pour d'autres indications.
Tests cliniques de laboratoire
Chez les patients souffrant d'hypertension, l'utilisation du propranolol a été associée à des concentrations accrues de potassium sérique, de transaminases sériques et de phosphatase alcaline. En cas d'insuffisance cardiaque sévère, l'utilisation du propranolol a été associée à une augmentation de l'azote uréique sanguin.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Dans les études d'administration alimentaire dans lesquelles des souris et des rats ont été traités chlorhydrate de propranolol jusqu'à 18 mois à des doses allant jusqu'à 150 mg / kg / jour , il n'y avait aucune preuve de genèse de tumeur médicamenteuse. Sur une surface corporelle base, cette dose chez la souris et le rat est à peu près la même et à peu près deux fois la dose quotidienne orale maximale recommandée (MRHD) de 640 mg de propranolol chez l'homme Chlorhydrate. Dans une étude dans laquelle des rats mâles et femelles ont été exposés chlorhydrate de propranolol dans votre alimentation à des concentrations allant jusqu'à 0,05% (env. 50 mg / kg de poids corporel et moins que le MRHD), à partir de 60 jours avant l'accouplement et il n'y a eu aucun effet pendant la grossesse et l'allaitement pendant deux générations sur la fertilité. Basé sur différents résultats des tests Ames, différents de différents cependant, il existe des preuves ambiguës d'un effet génotoxique du propranolol Chlorhydrate de bactéries (S. typhimurium Tribe TA 1538).
Grossesse
Catégorie de grossesse C
Dans un certain nombre d'études toxicologiques sur la reproduction et le développement, des rats chlorhydrates de propranolol ont été administrés pendant la grossesse et l'allaitement par gavage ou dans les aliments. À des doses de 150 mg / kg / jour, mais pas à des doses de 80 mg / kg / jour (correspond au MRHD basé sur les surfaces corporelles), traitement par embryotoxicité (taille réduite des dispersions et taux de résorption accrus) et toxicité néonatale ( décès) étaient. Le chlorhydrate de propranolol a également été administré à des lapins (pendant la grossesse et l'allaitement) à des doses allant jusqu'à 150 mg / kg / jour (environ cinq fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'homme). Aucun signe de toxicité embryonnaire ou néonatale n'a été trouvé.
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Intrautérien un retard de croissance a été signalé pour les nouveau-nés dont les mères ont reçu du propranolol Chlorhydrate pendant la grossesse. Les nouveau-nés dont les mères ont reçu du propranolol Les enfants à la naissance ont montré une bradycardie, une hypoglycémie et des voies respiratoires Dépression. Des installations appropriées pour surveiller ces nourrissons à la naissance devraient être disponible. Le propranolol ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le potentiel l'utilisation justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères qui allaitent
Le propranolol est excrété dans le lait maternel. La prudence s'impose lorsque le propranolol est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité du propranolol chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Les études cliniques avec du propranolol intraveineux n'ont pas contenu de nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous réagissez différemment sujets récents. Les sujets plus âgés ont une clairance réduite et une moyenne plus longue demi-vie d'élimination. Ces résultats suggèrent que l'ajustement de la dose de propranolol une injection peut être nécessaire chez les personnes âgées (voir CLINIQUE PHARMACOLOGIE, populations particulières, gériatrie). Sélection générale de la dose pour un patient âgé doit être prudent, en commençant généralement par le bas de la plage de doses, qui reflète la fréquence plus élevée de la diminution du foie Fonction rénale ou cardiaque et maladies concomitantes ou autre thérapie médicamenteuse.
Insuffisance hépatique
Le propranolol est largement métabolisé par le foie. Par rapport aux sujets normaux, les patients atteints d'une maladie hépatique chronique ont une clairance réduite du propranolol, un volume de distribution accru, une liaison protéique réduite et une variation considérable de la demi-vie. Il doit être envisagé d'abaisser la dose de propranolol intraveineux chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Wechselwirkungen Mit Substraten, Inhibitoren oder Induktoren von Cytochrom-P-450-Enzymen
Weil der Metabolismus von propranololol mehrere Wege im Cytochrom beinhaltet P-450-system (CYP 2d6, 1A2, 2C19), Verabreichung von propranolol mit Medikamenten, die metabolisiert werden durch oder beeinflussen die Aktivität (Induktion oder Hemmung) eines oder mehrere dieser Wege können zu klinisch relevanten arzneimittelwechselwirkungen führen (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).
Substrate oder Inhibitoren von CYP2D6
Der Blutspiegel von propranolol kann durch Verabreichung von propranolol mit Substraten oder Inhibitoren von CYP2D6 wie Amiodaron, Cimetidin, delavirdin, Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin und ritonavir erhöht werden. Es wurden keine Wechselwirkungen mit Ranitidin oder Lansoprazol beobachtet.
Substrate oder Inhibitoren von CYP1A2
Der Blutspiegel von propranolol kann durch Verabreichung von propranolol mit Substraten oder Inhibitoren von CYP1A2 wie Imipramin, Cimetidin, ciprofloxacin, Fluvoxamin, isoniazid, ritonavir, Theophyllin, zileuton, zolmitriptan und rizatriptan erhöht werden.
Substrate oder Inhibitoren von CYP2C19
Der Blutspiegel von propranolol kann durch Verabreichung von propranolol mit Substraten oder Inhibitoren von CYP2C19 wie Fluconazol, Cimetidin, Fluoxetin, Fluvoxamin, teniposid und tolbutamid erhöht werden. Es wurde keine Wechselwirkung mit Omeprazol beobachtet.
Induktoren Des Hepatischen Arzneimittelstoffwechsels
Der Blutspiegel von propranolol kann durch Verabreichung von propranolol mit Induktoren wie rifampin und ethanol gesenkt werden. Zigarettenrauchen induziert auch den Leberstoffwechsel und erhöht nachweislich bis zu 100% die clearance von propranolol, was zu verminderten Plasmakonzentrationen führt.
Herz-Kreislauf-Medikamente
Antiarrhythmika
Die AUC von propafenon wird durch gleichzeitige Verabreichung von propranolol um mehr als 200% erhöht.
Der Metabolismus von propranolol wird durch gleichzeitige Verabreichung von Chinidin reduziert, was zu einer 2 - bis 3-Fach erhöhten blutkonzentration und einer größeren betablockade führt.
Der Metabolismus von Lidocain wird durch gleichzeitige Verabreichung von propranolol gehemmt, was zu einem Anstieg der lidocainkonzentrationen um 25% führt.
Kalziumkanalblocker
Die mittlere Cmax und AUC von propranolol sind jeweils um 50% erhöht und 30% durch gleichzeitige Verabreichung von nisoldipin und um 80% und 47% durch gleichzeitige Verabreichung von Nicardipin.
Die Mittelwerte von Cmax und AUC von Nifedipin sind um 64% und 79% erhöht%, jeweils durch gleichzeitige Verabreichung von propranolol.
Propranolol beeinflusst die Pharmakokinetik von verapamil und norverapamil nicht. Verapamil beeinflusst die Pharmakokinetik von propranolol nicht.
nicht-Kardiovaskuläre Medikamente
Migräne-Medikamente
Die Verabreichung von zolmitriptan oder rizatriptan mit propranolol führte zu erhöhte Konzentrationen von zolmitriptan (AUC um 56% und Cmax um 37% erhöht%) oder rizatriptan (die AUC und Cmax wurden um 67% bzw.
Theophyllin
Die gleichzeitige Verabreichung von Theophyllin mit propranolol verringert die Theophyllin-clearance um 33% auf 52%.
Benzodiazepine
Propranolol kann den Metabolismus von diazepam hemmen, was zu erhöhten Konzentrationen von diazepam und seinen Metaboliten führt. Diazepam verändert nicht die Pharmakokinetik von propranolol.
Die Pharmakokinetik von oxazepam, triazolam, lorazepam und alprazolam wird durch die gleichzeitige Anwendung von propranolol nicht beeinflusst.
Neuroleptika
Die gleichzeitige Verabreichung von propranolol in Dosen von mehr als oder gleich 160 mg / Tag führte zu erhöhten thioridazinplasmakonzentrationen im Bereich von 50% bis 370% und erhöhten thioridazinmetabolitenkonzentrationen im Bereich von 33% bis 210%.
Die gleichzeitige Verabreichung von Chlorpromazin mit propranolol führte zu erhöhten plasmaspiegeln beider Arzneimittel (70% ige Erhöhung der propranololkonzentrationen).
Medikamente gegen Geschwüre
Die gleichzeitige Verabreichung von propranolol mit Cimetidin, einem unspezifischen CYP450-inhibitor, erhöhte die propranololkonzentrationen um etwa 40%. Die gleichzeitige Verabreichung mit aluminiumhydroxidgel (1200 mg) führte zu einer 50% igen Abnahme der propranololkonzentrationen.
Die gleichzeitige Verabreichung von Metoclopramid mit propranolol hatte keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von propranolol.
lipidsenkende Medikamente
Die gleichzeitige Verabreichung von cholesteramin oder colestipol mit propranolol führte zu einer Abnahme der propranololkonzentrationen um bis zu 50%.
Die gleichzeitige Verabreichung von propranololol mit lovastatin oder pravastatin verringerte die AUC beider um 20% auf 25%, veränderte jedoch nicht Ihre Pharmakodynamik. Propranolol hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von fluvastatin.
Warfarin
Es wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von propranolol und warfarin die Bioverfügbarkeit von warfarin erhöht und die Prothrombinzeit erhöht.
Chez un certain nombre de 225 patients, 6 décès ont été signalés (voir Études cliniques). Événements cardiovasculaires (hypotension, insuffisance cardiaque, bradycardie et Bloc cardiaque) étaient les plus courants. Le seul autre événement qui soit plus que un patient était malade.
Les autres événements indésirables du propranolol intraveineux signalés lors de la surveillance post-commercialisation comprennent l'arrêt cardiaque, la dyspnée et les ulcères cutanés.
Les événements indésirables suivants ont été rapportés à l'aide de la formulation de propranolol pour l'ingestion avec libération persistante ou immédiate et peuvent être attendus avec du propranolol intraveineux.
Cardiovasculaire
Bradycardie; insuffisance cardiaque congestive; Intensification du blocus AV; Hypotension; Paresthésie des mains; purpura thrombocytopénique; insuffisance artérielle, généralement de type Raynaud.
système nerveux central
somnolence; la dépression psychologique se manifeste par l'insomnie, la lenteur, la faiblesse, la fatigue; dépression psychologique réversible qui évolue vers la catatonie; Troubles visuels; Hallucinations; rêves vivants; un syndrome réversible aigu caractérisé par une désorientation du temps et du lieu, une perte de mémoire à court terme, une instabilité émotionnelle, un sensorium légèrement assombri et des performances réduites en neurop. Avec des formulations à libération immédiate, la fatigue, la léthargie et les rêves animés se produisent en fonction de la dose.
Tractus digestif
Nausées, vomissements, stress épigastrique, crampes abdominales, diarrhée, constipation, thrombose artérielle mésentérique, colite ischémique.
Allergique
Pharyngite et agranulocytose; éruption érythémateuse, fièvre associée à des douleurs et des maux de gorge; laryngospasme et essoufflement.
Tractus respiratoire
Bronchospasme.
Hématologique
Agranulocytose, purpura non thrombocytopénique, purpura thrombocytopénique.
Maladies auto-immunes
Le lupus érythémateux disséminé a été signalé dans de très rares cas.
Divers
Des alopécies, des réactions de type LE, des éruptions cutanées au psoriaf, des yeux secs, une impuissance masculine et une maladie à la peyronie ont été rarement rapportées. Les réactions oculomucocutanes à la peau, aux membranes séreuses et à la conjonctive rapportées pour un bêta-bloquant (propolol) n'ont pas été associées au propranolol.
However, we will provide data for each active ingredient