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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
Maladie de Parkinson.
Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
hypersensibilité au lévodope, au bensérazide ou à tout autre composant du médicament;
troubles décompensés de la fonction des organes endocriniens, du foie ou des reins (à l'exception des patients atteints du syndrome des «jambes sans repos» recevant une dialyse) ;
maladies du système cardiovasculaire au stade de la décompensation;
maladie mentale avec une composante psychotique;
glaucome à angle fermé;
en association avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO ou une combinaison d'inhibiteurs de la MAO-A et de la MAO-V;
âge de moins de 25 ans;
grossesse;
période d'allaitement;
les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables (voir. «Grossesse et allaitement»).
Du système sanguin : cas rares d'anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie. Chez les patients qui prennent le lévodop pendant une longue période, il est recommandé de surveiller périodiquement la formule sanguine, la fonction hépatique et les reins.
Du côté de l'écran LCD: anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, cas individuels de perte ou de changement de sensations gustatives, muqueuse orale sèche.
Du côté de la peau : rarement - démangeaisons, éruption cutanée.
Du système cardiovasculaire : arythmies, hypotension orthostatique (affaiblies après réduction de la dose de Madopar®), hypertension artérielle.
Du système nerveux et de la sphère mentale : agitation, anxiété, insomnie, hallucinations, un non-sens, désorientation temporaire (en particulier chez les patients âgés et les patients, qui a eu ces symptômes dans l'histoire) dépression, mal de crâne, vertiges, à des stades ultérieurs du traitement parfois — mouvements spontanés (type de chorée ou d'athétose) épisodes de "gel", effet d'affaiblissement à la fin de la période de dose (le phénomène des "statistiques") le phénomène de "l'inclusion", somnolence exprimée, épisodes de somnolence soudaine, intensification des manifestations du syndrome des "jambes agitées".
Du côté du corps dans son ensemble : infection fébrile, rhinite, bronchite.
Indicateurs de laboratoire : parfois - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques et des schF, une augmentation de l'azote uréique sanguin, un changement de la couleur de l'urine au rouge, sombre en position debout.
Symptômes : du système cardiovasculaire - arythmies; sphère mentale - confusion, insomnie; du côté de l'écran LCD - nausées et vomissements; mouvements pathologiques involontaires (mentionnés dans la section "Actions combatantes", mais sous une forme plus prononcée).
Lors de la prise de gélules à libération modifiée (Madopar® GSS «125»), la survenue de symptômes de surdosage peut survenir plus tard en raison de la lente absorption de substances actives dans l'estomac.
Traitement: les fonctions vitales doivent être contrôlées; thérapie symptomatique - la nomination d'analeptiques respiratoires, d'agents anti-arythmiques, selon le cas - anti-roleptiques.
Lors de l'utilisation d'une forme posologique avec une libération modifiée de substances actives (Madopar® GSS «125») une nouvelle absorption du médicament doit être évitée.
Un traitement combiné pour la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos.
Maladie de Parkinson. La dofamine, qui est un neurotransmetteur dans le cerveau, se forme dans les noyaux gris centraux chez les patients atteints de parkinsonisme en quantités insuffisantes. La lévodopa ou L-DOFA (3,4-dihydrofénilalanine) est le prédécesseur métabolique de la dopamine. Contrairement à la dopamine, la lévodopa pénètre bien à travers le GEB. Après que la lévodopa pénètre dans le système nerveux central, elle se transforme en dopamine en utilisant la décarboxylase des acides aminés aromatiques.
La thérapie de substitution est effectuée en nommant une lévodopa - le prédécesseur métabolique immédiat de la dopamine - car cette dernière pénètre mal à travers le GEB
Après avoir pris à l'intérieur du lévodop, il décarboxylate rapidement en dopamine dans les tissus cérébraux et extracérébraux. En conséquence, la plupart des lévodopes introduits n'atteignent pas les noyaux gris centraux et la dopamine périphérique provoque souvent des effets secondaires. Par conséquent, il est nécessaire de bloquer la décarboxylation extracérébrale du lévodope. Ce qui est réalisé en introduisant simultanément la lévodopa et le bensérazide - l'inhibiteur de la décarboxylase périphérique.
Madopar® représente une combinaison de ces substances dans un rapport optimal de 4: 1 et a la même efficacité que de fortes doses de lévodopa.
Le syndrome des «jambes agitées».". Le mécanisme d'action exact est inconnu, mais le système dopaminergique joue un rôle important dans la pathogenèse de ce syndrome.
Aspiration
Capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® "250"
La lévodopa est principalement absorbée dans les départements supérieurs de l'intestin grêle. Il est temps d'atteindre Cmax lévodopas - 1 h après prise de gélules ou de comprimés.
Les capsules et les comprimés sont bioéquivalents.
Cmax les lévodopes dans le plasma et le degré d'absorption du lévodope (ASC) augmentent proportionnellement à la dose (dans la plage de doses de la lévodopa de 50 à 200 mg).
Manger réduit la vitesse et le degré d'absorption de la lévodopa. Lors de la prescription de gélules ou de comprimés après avoir mangé Cmax les glaciers dans le plasma sont réduits de 30% et atteints plus tard. Le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 15%. Biodisponibilité absolue de la lévodopa dans les capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250» est de 98% (de 74 à 112%).
Madopar® comprimés à action rapide (dispersifiés) "125"
Les profils pharmacocinétiques de la lévodopa après la prise de comprimés dispersés sont similaires à ceux après la prise de gélules de Madopar® «125» ou comprimés de Madopar® «250», mais le moment de la réalisation Cmax a tendance à diminuer. Les paramètres d'absorption des comprimés dispersés chez les patients sont moins variables.
Madopar® GSS «125», gélules avec libération modifiée d'une substance active
Madopar® L'ESG «125» a d'autres propriétés pharmacocinétiques que les formes de libération ci-dessus. Les substances actives sont libérées lentement dans l'estomac. Cmax dans le plasma est de 20 à 30% inférieur à celui des formes posologiques conventionnelles et est atteint 3 heures après l'admission. La dynamique de la concentration plasmatique se caractérise par une période de «revie» plus longue (une période de temps pendant laquelle la concentration dans le plasma dépasse ou est égale à la moitié du maximum) que dans les capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250», qui indique une version modifiée continue. Biodisponibilité de Madopar® L'ESG «125» représente 50 à 70% de la biodisponibilité des capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250» et ne dépend pas de manger. Manger n'affecte pas Cmax lévodopa, qui est atteinte plus tard, 5 heures après la prise de Madopar® GSS "125".
Distribution
La lévodopa passe par le GEB via un système de transport saturé. Elle ne joue pas avec les protéines plasmatiques. Volume de distribution - 57 l. L'ASC du liquide pour gauchers dans le liquide céphalorachidien est de 12% de celle du plasma.
Le baume de doses thérapeutiques ne pénètre pas dans le GEB. Il s'accumule principalement dans les reins, les poumons, l'intestin grêle et le foie.
Métabolisme
La lévodopa est métabolisée par deux voies principales (décarboxylation et o-méthylation) et deux voies supplémentaires (transmination et oxydation).
La décarboxylase des acides aminés aromatiques transforme le lévodop en dopamine. Les principaux produits finaux de cette trajectoire d'échange sont l'homovaniline et l'acide dihydroxyphénylacétique.
La catéhol-o-méthyl-transférase méthylate le lévodop avec la formation de 3-o-méthyldops. T1/2 ce métabolite plasmatique principal est de 15 à 17 heures et chez les patients prenant des doses thérapeutiques de Madopar®, il s'accumule.
Une diminution de la décarboxylation périphérique du lévodope avec une utilisation conjointe avec un bisexide entraîne des concentrations plasmatiques plus élevées de lévodope et de 3-o-méthyldope et des concentrations plasmatiques plus faibles de catécholamine (dopamine, noradrénaline) et d'acides phénolkarboxyle (acide homovanilique). dihydrofène.
Dans la muqueuse intestinale et le foie, le bensérazide est hydroxylé avec la formation de trihydroxybenzylhydrazine. Ce métabolite est un puissant inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques.
La conclusion
Avec inhibition périphérique de la décarboxylase T1/2 lévodopas - 1,5 h. La clairance plasmatique du lévodope est d'environ 430 ml / min.
Le benseraside est presque complètement éliminé par métabolisme. Les métabolites sont dérivés principalement avec de l'urine (64%) et dans une moindre mesure avec des excréments (24%).
Pharmacocinétique dans des groupes spéciaux de patients
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. Les données sur la pharmacocinétique de la lévodopa chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique ne sont pas disponibles.
Patients de vieillesse (65–78 ans). Chez les patients d'âge sénile (65–78 ans) atteints de la maladie de Parkinson T1/2 et les lévodopes de l'ASC augmentent de 25%, ce qui n'est pas un changement cliniquement significatif et n'affecte pas le mode de dosage.