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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
Maladie de Parkinson.
Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
Maladie de Parkinson :
- Madopar® comprimés à grande vitesse (dispersé) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie et d'akimanésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet d'une dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament» ;
- Madopar® L'ESG «125» est indiqué pour tout type de fluctuation dans l'action du lévodope (à savoir: «doses maximales de diskinésie» et «phénomène de la fin de la dose», par exemple, immobilité la nuit);
syndrome des jambes sans repos, y compris syndrome idiopathique et syndrome des «jambes sans repos» chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, localisés sous dialyse.
À l'intérieur, au moins 30 minutes avant ou après 1 h après avoir mangé.
Capsules (Madopar® "125" ou Madopar® L'ESG «125») doit être avalé dans son intégralité sans mâcher. Capsules Madopar® L'ESG «125» ne peut pas être ouvert avant utilisation, sinon l'effet d'une libération modifiée d'une substance active est perdu.
Pilules (Madopar® «250») peut être écrasé pour faciliter la déglutition.
Comprimés déguisés (Madopar® les comprimés à action rapide (dispersifiés) «125») doivent être dissous dans 1/4 tasse d'eau (25–50 ml); le comprimé est complètement dissous après quelques minutes avec la formation d'une suspension blanc laiteux, qui doit être prise au plus tard 30 minutes après la dissolution de la pilule. Les sédiments pouvant se former rapidement, il est recommandé de mélanger la solution avant de la prendre.
Maladie de Parkinson
Mode de dosage standard
Le traitement doit commencer progressivement, en choisissant individuellement des doses à l'effet optimal.
Thérapie initiale
À un stade précoce de la maladie de Parkinson, il est recommandé de commencer le traitement par Madopar® avec une réception de 62,5 mg (50 mg de lévodopa + 12,5 mg de binséraside) 3 à 4 fois par jour. Lors du port du schéma posologique initial, la dose doit être lentement augmentée en fonction de la réaction du patient.
L'effet optimal est généralement obtenu avec une dose quotidienne de 300 à 800 mg de lévodopa + 75 à 200 mg de binsérase pris dans 3 méthodes ou plus. Pour obtenir l'effet optimal, cela peut prendre de 4 à 6 semaines. S'il est nécessaire d'augmenter encore la dose quotidienne, cela doit être fait à des intervalles d'un mois.
Traitement de soutien
La dose moyenne à l'appui est de 125 mg (100 mg de lévodopa + 25 mg de binséraside) 3 à 6 fois par jour. Le nombre de réceptions (au moins 3) et leur répartition pendant la journée devraient garantir l'effet optimal.
Pour optimiser l'effet, vous pouvez remplacer les capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® "250" sur Madopar® comprimés à action rapide (dispersibles) ou capsules de Madopar® GSS "125".
Le syndrome des «jambes agitées»."
La dose maximale autorisée est de 500 mg / jour de Madopar® (400 mg de lévodopa + 100 mg de binséraside). 1 heure avant le sommeil, avec un peu de nourriture.
Syndrome idiopathique des «jambes sans repos» avec troubles de l'endormissement
Il est recommandé d'attribuer des capsules Madopar® «125» ou comprimés de Madopar® "250".
Dose initiale : 62,5 mg (50 mg de lévodopa + 12,5 mg de binséraside) –125 mg (100 mg de lévodopa + 25 mg de binséraside) Madopar® Avec un effet insuffisant, la dose doit être augmentée à 250 mg (200 mg de lévodopa + 50 mg de bensérazide) de Madopar.®.
Syndrome idiopathique des «jambes agitées» avec une altération de l'endormissement et du sommeil
Dose initiale : 1 capsules. Madopar® GSS "125" et 1 caps. Madopar® "125" 1 heure avant le sommeil. Avec un effet insuffisant, il est recommandé d'augmenter la dose de Madopar® ESS "125" jusqu'à 250 mg (2 capsules.).
Syndrome idiopathique des «jambes agitées» avec troubles de l'endormissement et du sommeil, ainsi qu'avec troubles pendant la journée
Facultatif: 1 tableau. dispersé ou 1 capuchon. Madopar® «125», la dose quotidienne maximale autorisée est de 500 mg (400 mg de lévodopa + 100 mg de binsérase).
Syndrome des "jambes sans repos" chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sous dialyse
125 mg de Madopar® (1 tableau. dispersé ou 1 capuchon. Madopar® «125») 30 minutes avant le début de la dialyse.
Posologie dans des cas particuliers
Maladie de Parkinson
Madopar® peut être combiné avec d'autres médicaments antiparkinsoniques, au fur et à mesure que le traitement se poursuit, il peut être nécessaire de réduire la dose d'autres médicaments ou de les éliminer progressivement.
Madopar® comprimés à action rapide (dispersifiés) «125» - une forme médicamenteuse spéciale pour les patients atteints de dysphagie ou d'akimasie au petit matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes «d'épuisement de l'effet de dose unique» ou «d'augmentation de la période latente avant le début de l'effet clinique du médicament ».
Si pendant la journée le patient a prononcé des flux moteurs (le phénomène de «déclarer l'effet d'une dose unique», le phénomène de «déclusion»), soit un apport plus fréquent de doses jetables respectivement plus petites est recommandé, ou - qui est préférable - l'utilisation de Madopar® GSS "125".
Transition à Madopar® L'ESG «125» est mieux démarré à partir de la dose du matin, tout en maintenant la dose quotidienne et le schéma de réception de Madopar® "125" ou Madopar® "250".
Après 2-3 jours, la dose augmente progressivement d'environ 50%. Le patient doit être averti que son état peut temporairement se détériorer. En raison de ses propriétés pharmacologiques, Madopar® GSS «125» commence à fonctionner un peu plus tard. L'effet clinique peut être obtenu plus rapidement en nommant Madopar® GSS «125» avec capsules Madopar® «125» ou comprimés dispersés. Cela peut être particulièrement utile dans le cas de la première dose du matin, qui doit être légèrement supérieure à la suivante. Une dose individuelle de Madopar® L'ESG «125» doit être sélectionné lentement et soigneusement, et l'intervalle entre les changements de dose doit être d'au moins 2-3 jours.
Chez les patients présentant des symptômes nocturnes, un effet positif a été obtenu en augmentant progressivement la dose nocturne de Madopar® ESS "125" jusqu'à 250 mg (2 capsules.) avant d'aller se coucher.
Pour éliminer l'effet Madopar prononcé® L'ESG «125» (diskinésie) augmente plus efficacement les intervalles entre les réceptions que ne réduit la dose unique.
Si Madopar® L'ESG «125» n'est pas suffisamment efficace même dans une dose quotidienne correspondant à 1500 mg de lévodopa, il est recommandé de revenir au traitement précédent avec les médicaments Madopar® 125, Madopar® 250 et Madopar® comprimés à action rapide (dispersifiés) "125".
Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère ou modérée, une correction de la dose n'est pas nécessaire.
Madopar® bien toléré par les patients recevant des séances d'hémodialyse.
Avec une thérapie à long terme, l'apparition d'épisodes de «gel», de «fénomène d'épuisement», le phénomène de «inclusion off» est possible. Dans les épisodes de «gel» et de «phénomène d'épuisement», la dose du médicament est ajoutée au concassage (réduction d'une dose unique ou réduction de l'intervalle entre les doses du médicament) et quand le phénomène de «l'inclusion» apparaît, augmenter la dose unique lorsque le nombre de doses diminue. Plus tard, vous pouvez réessayer d'augmenter la dose pour améliorer l'effet du traitement.
Le syndrome des «jambes agitées»."
Pour prévenir la croissance des symptômes du syndrome des «jambes sans repos» (apparition précoce pendant la journée, gravité et implication accrues d'autres parties du corps), la dose quotidienne ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée - 500 mg (400 mg de lévodopa + 100 mg de bensérazide) de Madopar®.
Lorsque les symptômes cliniques augmentent, la dose de lévodopa doit être réduite ou le lévodop doit être progressivement aboli et un autre traitement doit être prescrit.
hypersensibilité au lévodope, au bensérazide ou à tout autre composant du médicament;
troubles décompensés de la fonction des organes endocriniens, du foie ou des reins (à l'exception des patients atteints du syndrome des «jambes sans repos» recevant une dialyse) ;
maladies du système cardiovasculaire au stade de la décompensation;
maladie mentale avec une composante psychotique;
glaucome à angle fermé;
en association avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO ou une combinaison d'inhibiteurs de la MAO-A et de la MAO-V;
âge de moins de 25 ans;
grossesse;
période d'allaitement;
les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables (voir. «Grossesse et allaitement»).
Du système sanguin : cas rares d'anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie. Chez les patients qui prennent le lévodop pendant une longue période, il est recommandé de surveiller périodiquement la formule sanguine, la fonction hépatique et les reins.
Du côté de l'écran LCD: anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, cas individuels de perte ou de changement de sensations gustatives, muqueuse orale sèche.
Du côté de la peau : rarement - démangeaisons, éruption cutanée.
Du système cardiovasculaire : arythmies, hypotension orthostatique (affaiblies après réduction de la dose de Madopar®), hypertension artérielle.
Du système nerveux et de la sphère mentale : agitation, anxiété, insomnie, hallucinations, un non-sens, désorientation temporaire (en particulier chez les patients âgés et les patients, qui a eu ces symptômes dans l'histoire) dépression, mal de crâne, vertiges, à des stades ultérieurs du traitement parfois — mouvements spontanés (type de chorée ou d'athétose) épisodes de "gel", effet d'affaiblissement à la fin de la période de dose (le phénomène des "statistiques") le phénomène de "l'inclusion", somnolence exprimée, épisodes de somnolence soudaine, intensification des manifestations du syndrome des "jambes agitées".
Du côté du corps dans son ensemble : infection fébrile, rhinite, bronchite.
Indicateurs de laboratoire : parfois - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques et des schF, une augmentation de l'azote uréique sanguin, un changement de la couleur de l'urine au rouge, sombre en position debout.
Symptômes : du système cardiovasculaire - arythmies; sphère mentale - confusion, insomnie; du côté de l'écran LCD - nausées et vomissements; mouvements pathologiques involontaires (mentionnés dans la section "Actions combatantes", mais sous une forme plus prononcée).
Lors de la prise de gélules à libération modifiée (Madopar® GSS «125»), la survenue de symptômes de surdosage peut survenir plus tard en raison de la lente absorption de substances actives dans l'estomac.
Traitement: les fonctions vitales doivent être contrôlées; thérapie symptomatique - la nomination d'analeptiques respiratoires, d'agents anti-arythmiques, selon le cas - anti-roleptiques.
Lors de l'utilisation d'une forme posologique avec une libération modifiée de substances actives (Madopar® GSS «125») une nouvelle absorption du médicament doit être évitée.
Un traitement combiné pour la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos.
Maladie de Parkinson. La dofamine, qui est un neurotransmetteur dans le cerveau, se forme dans les noyaux gris centraux chez les patients atteints de parkinsonisme en quantités insuffisantes. La lévodopa ou L-DOFA (3,4-dihydrofénilalanine) est le prédécesseur métabolique de la dopamine. Contrairement à la dopamine, la lévodopa pénètre bien à travers le GEB. Après que la lévodopa pénètre dans le système nerveux central, elle se transforme en dopamine en utilisant la décarboxylase des acides aminés aromatiques.
La thérapie de substitution est effectuée en nommant une lévodopa - le prédécesseur métabolique immédiat de la dopamine - car cette dernière pénètre mal à travers le GEB
Après avoir pris à l'intérieur du lévodop, il décarboxylate rapidement en dopamine dans les tissus cérébraux et extracérébraux. En conséquence, la plupart des lévodopes introduits n'atteignent pas les noyaux gris centraux et la dopamine périphérique provoque souvent des effets secondaires. Par conséquent, il est nécessaire de bloquer la décarboxylation extracérébrale du lévodope. Ce qui est réalisé en introduisant simultanément la lévodopa et le bensérazide - l'inhibiteur de la décarboxylase périphérique.
Madopar® représente une combinaison de ces substances dans un rapport optimal de 4: 1 et a la même efficacité que de fortes doses de lévodopa.
Le syndrome des «jambes agitées».". Le mécanisme d'action exact est inconnu, mais le système dopaminergique joue un rôle important dans la pathogenèse de ce syndrome.
Aspiration
Capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® "250"
La lévodopa est principalement absorbée dans les départements supérieurs de l'intestin grêle. Il est temps d'atteindre Cmax lévodopas - 1 h après prise de gélules ou de comprimés.
Les capsules et les comprimés sont bioéquivalents.
Cmax les lévodopes dans le plasma et le degré d'absorption du lévodope (ASC) augmentent proportionnellement à la dose (dans la plage de doses de la lévodopa de 50 à 200 mg).
Manger réduit la vitesse et le degré d'absorption de la lévodopa. Lors de la prescription de gélules ou de comprimés après avoir mangé Cmax les glaciers dans le plasma sont réduits de 30% et atteints plus tard. Le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 15%. Biodisponibilité absolue de la lévodopa dans les capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250» est de 98% (de 74 à 112%).
Madopar® comprimés à action rapide (dispersifiés) "125"
Les profils pharmacocinétiques de la lévodopa après la prise de comprimés dispersés sont similaires à ceux après la prise de gélules de Madopar® «125» ou comprimés de Madopar® «250», mais le moment de la réalisation Cmax a tendance à diminuer. Les paramètres d'absorption des comprimés dispersés chez les patients sont moins variables.
Madopar® GSS «125», gélules avec libération modifiée d'une substance active
Madopar® L'ESG «125» a d'autres propriétés pharmacocinétiques que les formes de libération ci-dessus. Les substances actives sont libérées lentement dans l'estomac. Cmax dans le plasma est de 20 à 30% inférieur à celui des formes posologiques conventionnelles et est atteint 3 heures après l'admission. La dynamique de la concentration plasmatique se caractérise par une période de «revie» plus longue (une période de temps pendant laquelle la concentration dans le plasma dépasse ou est égale à la moitié du maximum) que dans les capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250», qui indique une version modifiée continue. Biodisponibilité de Madopar® L'ESG «125» représente 50 à 70% de la biodisponibilité des capsules Madopar® "125" et comprimés de Madopar® «250» et ne dépend pas de manger. Manger n'affecte pas Cmax lévodopa, qui est atteinte plus tard, 5 heures après la prise de Madopar® GSS "125".
Distribution
La lévodopa passe par le GEB via un système de transport saturé. Elle ne joue pas avec les protéines plasmatiques. Volume de distribution - 57 l. L'ASC du liquide pour gauchers dans le liquide céphalorachidien est de 12% de celle du plasma.
Le baume de doses thérapeutiques ne pénètre pas dans le GEB. Il s'accumule principalement dans les reins, les poumons, l'intestin grêle et le foie.
Métabolisme
La lévodopa est métabolisée par deux voies principales (décarboxylation et o-méthylation) et deux voies supplémentaires (transmination et oxydation).
La décarboxylase des acides aminés aromatiques transforme le lévodop en dopamine. Les principaux produits finaux de cette trajectoire d'échange sont l'homovaniline et l'acide dihydroxyphénylacétique.
La catéhol-o-méthyl-transférase méthylate le lévodop avec la formation de 3-o-méthyldops. T1/2 ce métabolite plasmatique principal est de 15 à 17 heures et chez les patients prenant des doses thérapeutiques de Madopar®, il s'accumule.
Une diminution de la décarboxylation périphérique du lévodope avec une utilisation conjointe avec un bisexide entraîne des concentrations plasmatiques plus élevées de lévodope et de 3-o-méthyldope et des concentrations plasmatiques plus faibles de catécholamine (dopamine, noradrénaline) et d'acides phénolkarboxyle (acide homovanilique). dihydrofène.
Dans la muqueuse intestinale et le foie, le bensérazide est hydroxylé avec la formation de trihydroxybenzylhydrazine. Ce métabolite est un puissant inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques.
La conclusion
Avec inhibition périphérique de la décarboxylase T1/2 lévodopas - 1,5 h. La clairance plasmatique du lévodope est d'environ 430 ml / min.
Le benseraside est presque complètement éliminé par métabolisme. Les métabolites sont dérivés principalement avec de l'urine (64%) et dans une moindre mesure avec des excréments (24%).
Pharmacocinétique dans des groupes spéciaux de patients
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. Les données sur la pharmacocinétique de la lévodopa chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique ne sont pas disponibles.
Patients de vieillesse (65–78 ans). Chez les patients d'âge sénile (65–78 ans) atteints de la maladie de Parkinson T1/2 et les lévodopes de l'ASC augmentent de 25%, ce qui n'est pas un changement cliniquement significatif et n'affecte pas le mode de dosage.