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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Gestagen-Depot est un progestatif qui est indiqué pour réduire le risque de naissance prématurée chez les femmes ayant une grossesse à singleton qui ont eu une naissance prématurée spontanée à singleton dans le passé. L'efficacité de Gestagen Depot repose sur une amélioration de la proportion de femmes ayant accouché <37 semaines de grossesse. Aucun essai contrôlé n'utilise une utilisation clinique directe, comme une amélioration de la mortalité et de la morbidité du nouveau-né.
Restriction d'utilisation
Bien qu'il existe de nombreux facteurs de risque pour les bébés prématurés, l'innocuité et l'efficacité de Gestagen Depot n'ont été démontrées que chez les femmes ayant une naissance prématurée spontanée antérieure à singleton. Il n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes ayant des grossesses multiples ou d'autres facteurs de risque pour les bébés prématurés.
Pour les effets secondaires les plus graves sur l'utilisation du gestagène, voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.
Expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans une étude clinique contrôlée par véhicule (placebo) avec 463 femmes enceintes, lorsqu'il existe un risque de naissance prématurée spontanée en raison des antécédents de thérapie obstétricale, reçu 310 250 mg de dépôt de gestagène et 153 une formulation de véhicule, qui ne contenait aucune drogue, par injection intramusculaire hebdomadaire, qui a commencé à 16 à 20 semaines de grossesse et a duré jusqu'à 37 semaines de grossesse ou d'accouchement, selon, ce qui s'est passé en premier.1
Certaines complications ou événements fœtaux et maternels liés à la grossesse ont été augmentés numériquement chez les sujets traités par Gestagen Depot par rapport aux personnes témoins, y compris les fausses couches et les mortinaissances, Admission pour les bébés prématurés, Preeclampsie ou hypertension de grossesse, Diabète de grossesse et oligohydramnione (Tableaux 1 et 2).max.0 13.8 Pré-éclampsie ou hypertension de grossesse 8,8 4,6 Diabète de grossesse 5,6 4,6 Oligohydramnios 3,6 1,3 1 Autre que l'approbation de livraison.
Effets secondaires courants
L'effet secondaire le plus courant était une douleur au site d'injection rapportée après au moins une injection de 34,8% du groupe Gestagen-Depot et de 32,7% du groupe témoin. Le tableau 3 répertorie les effets indésirables survenus chez ≥ 2% des sujets et à un taux plus élevé dans le groupe Gestagen-Depot que dans le groupe témoin.
Tableau 3: Effets secondaires chez ≥ 2% des sujets traités par dépôt progestatif et à un taux plus élevé que chez les personnes témoins
Terme préféré | Dépôt de gestagène N = 310% | Contrôle N = 153% |
Douleur au site d'injection | 34.8 | 32,7 |
Gonflement du site d'injection | 17.1 | 7.8 |
Urticaire | 12.3 | 11.1 |
Démangeaisons | 7.7 | 5.9 |
prurit au site d'injection | 5.8 | 3.3 |
5 | 5.8 | 4.6 |
Noeud au site d'injection | 4.5 | 2.0 |
1 | 2.3 | 0,7 |
L'essai clinique a révélé que 2,2% des sujets ayant reçu le dépôt de Gestagen ont arrêté le traitement en raison d'effets secondaires, contre 2,6% des personnes témoins. Les effets indésirables les plus courants qui ont conduit au sevrage dans les deux groupes ont été l'urticaire et la douleur / gonflement au site d'injection (1% chacun).
L'embolie pulmonaire chez un sujet et la cellulite au site d'injection chez un autre sujet auraient été des effets secondaires graves chez des sujets traités par Gestagen Depot.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Gestagen Depot. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.max
Absorption
Les patientes ayant une grossesse à singleton ont reçu des doses intramusculaires de 250 mg d'hydroxyprogestérone caproat pour réduire l'accouchement prématuré de 16 semaines 0 jour et 20 semaines 6 jours. Tous les patients avaient pris du sang pendant 7 jours par jour pour évaluer la pharmacocinétique.
Tableau 4: Résumé des paramètres PK moyens (écart type) pour le caproat d'hydroxyprogestérone
Pour les trois groupes, la concentration maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe (ASC (1-7 jours)) des métabolites mono-hydroxylés étaient environ 3 à 8 fois inférieures aux paramètres respectifs de la mère hydroxyprogestérone médicamentée. Alors que des métabolites dihydroxylés et trihydroxylés ont également été détectés dans une moindre mesure dans le plasma humain, aucun résultat quantitatif significatif n'a pu être obtenu en raison du manque de normes de référence pour ces multiples métabolites hydroxylés. L'activité relative et l'importance de ces métabolites sont inconnues.
La demi-vie d'élimination de l'hydroxyprogestérone caproat, évaluée par 4 patientes de l'étude qui ont atteint vos grossesses à temps plein, était de 16,4 (± 3,6) jours. La demi-vie d'élimination des métabolites mono-hydroxylés était de 19,7 (± 6,2) jours.
Distribution
Le caproat d'hydroxyprogestérone se lie largement aux protéines plasmatiques, y compris les globulines de liaison à l'albumine et aux corticostéroïdes.
Métabolisme
Des études in vitro ont montré que l'hydroxyprogestérone caproate peut être métabolisée par les hépatocytes humains par des réactions de phase I et de phase II. Le caproat d'hydroxyprogestérone est soumis à une réduction, une hydroxylation et une conjugaison étendues. Les métabolites conjugués comprennent les produits sulfatés, glucuronidés et acétylés. Les données in vitro montrent que le métabolisme de l'hydroxyprogestérone caproate est principalement médié par le CYP3A4 et le CYP3A5. Les données in vitro montrent que le groupe de caproats est conservé par l'hydroxyprogestérone caproate pendant le métabolisme.
Élimination
Les métabolites conjugués et les stéroïdes libres sont excrétés dans l'urine et les fèces, les métabolites conjugués étant proéminents. Après administration intramusculaire à des femmes enceintes après 10 à 12 semaines de grossesse, environ 50% d'une dose a été récupérée dans les fèces et environ 30% dans l'urine.
Groupe (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; h / mL) | / tr> | |
Groupe 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Groupe 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Groupe 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2,0 (1,0-3,0) | 1268,0 (511,6) | ||
Le sang a été pris quotidiennement pendant 7 jours (1) à partir de 24 heures après la première dose entre les semaines 1620 (groupe 1), (2) après une dose entre les semaines 24-28 (groupe 2) ou (3) après une dose entre les semaines 32 -36 (groupe 3) a comme médiane (plage) b T = 7 jours |