Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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La crème Prilia (un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5%) est indiquée comme anesthésique topique à utiliser sur:
- peau intacte normale pour l'analgésie locale.
- muqueuses génitales pour la chirurgie mineure superficielle et comme prétraitement pour l'anesthésie par infiltration.
La crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) n'est recommandée dans aucune situation clinique lorsque la pénétration ou la migration au-delà de la membrane tympanique dans l'oreille moyenne est possible en raison des effets ototoxiques observés dans les études animales (voir AVERTISSEMENTS).
Patients adultes - Peau intacte
Une épaisse couche de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) est appliquée sur une peau intacte et recouverte d'un pansement occlusif (voir Instruction pour application).
Procédures cutanées mineures: Pour les procédures mineures telles que la canulation intraveineuse et la ponction veineuse, appliquer 2,5 grammes de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) (1/2 du tube de 5 g) sur 20 à 25 cm2 de surface cutanée pendant au moins 1 heure. Dans les essais cliniques contrôlés utilisant de la crème de Pridilia (lidocaïne et prilocaïne), deux sites étaient généralement préparés en cas de problème technique de canulation ou de ponction veineuse au premier site.
Procédures cutanées majeures: Pour des procédures dermatologiques plus douloureuses impliquant une plus grande surface cutanée telle que la récolte de greffe de peau à épaisseur fractionnée, appliquez 2 grammes de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) par 10 cm2 de peau et laisser rester en contact avec la peau pendant au moins 2 heures.
Peau génitale masculine adulte: En complément de l'infiltration anesthésique locale, appliquer une épaisse couche de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) (1 g / 10 cm2) à la surface de la peau pendant 15 minutes. L'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après l'élimination de la crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne).
On peut s'attendre à ce que l'analgésie cutanée augmente jusqu'à 3 heures sous une vinaigrette occlusive et persiste pendant 1 à 2 heures après le retrait de la crème. La quantité de lidocaïne et de prilocaïne absorbées pendant la période d'application peut être estimée à partir des informations du tableau 2, ** note de bas de page, en Individualisation de la dose.
Patientes adultes - Mombranes muqueux génitaux
Pour les procédures mineures sur les organes génitaux externes féminins, telles que l'élimination des condylomata acuminata, ainsi que pour la prétraitement pour l'infiltration anesthésique, appliquez une couche épaisse (5-10 grammes) de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) pendant 5 à 10 minutes.
a href = "/script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusion n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place. Les patients doivent être allongés pendant l'application de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne), surtout si aucune occlusion n'est utilisée. La procédure ou l'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après l'élimination de la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne).
Patients pédiatriques - Peau intacte
Les doses maximales recommandées, les domaines d'application et les délais d'application pour la crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) en fonction de l'âge et du poids de l'enfant: sont les suivants
Exigences relatives à l'âge et au poids corporel | Dose totale maximale de crème Prilia | Zone d'application maximale | Temps d'application maximum |
0 jusqu'à 3 mois ou <5 kg | 1 g | 10 cm2 | 1 heure |
3 à 12 mois et> 5 kg | 2 g | 20 cm2 | 4 heures |
1 à 6 ans et> 10 kg | 10 g | 100 cm2 | 4 heures |
7 à 12 ans et> 20 kg | 20 g | 200 cm2 | 4 heures |
Remarque: Si un patient de plus de 3 mois ne satisfait pas à l'exigence de poids minimum, la dose totale maximale de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) doit être limitée à celle qui correspond au poids du patient. (voir Instruction pour application).
Les praticiens doivent soigneusement demander aux soignants d'éviter l'application de quantités excessives de crème Prilia (voir PRÉCAUTIONS).
Lors de l'application de la crème Prilia (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau des jeunes enfants, des précautions doivent être prises pour maintenir une observation attentive de l'enfant afin de prévenir l'ingestion accidentelle de crème Prililia (lidocaïne et prilocaïne) ou de vinaigrette occlusive. Un revêtement protecteur secondaire pour éviter toute perturbation accidentelle du site d'application peut être utile.
Crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés âgés de moins de 37 semaines ni chez les nourrissons de moins de 12 mois qui reçoivent un traitement avec des agents inducteurs de méthémoglobine (voir la sous-section Methemoglobinemia de WARNINGS).
Lorsque la crème Prilia (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est utilisée en concomitance avec d'autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte (voir Individualisation de la dose). La quantité absorbée dans le cas de la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) est déterminée par la zone sur laquelle elle est appliquée et la durée d'application sous occlusion (voir Tableau 2, ** note de bas de page, dans Individualisation de la dose).
Bien que l'incidence des effets indésirables systémiques avec la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) soit très faible, il convient de faire preuve de prudence, en particulier lors de son application sur de grandes surfaces et de son allumage pendant plus de 2 heures. L'incidence des effets indésirables systémiques devrait être directement proportionnelle à la zone et au moment de l'exposition (voir Individualisation de la dose).
Instruction pour application
Pour mesurer 1 gramme de Prilia (lidocaïne et prilocaïne), la crème doit être délicatement évincée du tube sous forme de bande étroite de 1,5 pouces (3,8 cm) de long et 0,2 pouces (5 mm) de large. La bande de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) doit être contenue dans les lignes du diagramme ci-dessous.
Bande de 1 g
1,5 X 0,2 pouces
Utilisez le nombre de bandes qui équivaut à votre dose, comme les exemples du tableau ci-dessous.
Informations posologiques
1 gramme = 1 bande
2 grammes = 2 bandes
2,5 grammes = 2,5 bandes
Pour les patients adultes et pédiatriques, appliquez UNIQUEMENT comme prescrit par votre médecin.
Si votre enfant a moins de 3 mois ou moins pour son âge, veuillez en informer votre médecin avant d'appliquer la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne), qui peut être nocive, si elle est appliquée sur trop de peau à la fois chez les jeunes enfants.
Lors de l'application de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte des jeunes enfants, il est important qu'ils soient soigneusement observés par un adulte afin de prévenir l'ingestion accidentelle ou le contact visuel avec la crème Prilia.
La crème Prilia® (lidocaïne et prilocaïne) doit être appliquée sur une peau intacte au moins 1 heure avant le début d'une procédure de routine et pendant 2 heures avant le début d'une procédure douloureuse. Un revêtement protecteur de la crème n'est pas nécessaire pour l'absorption mais peut être utile pour maintenir la crème en place.
Si vous utilisez un revêtement protecteur, votre médecin l'enlèvera, essuiera la crème Prilia® (lidocaïne et prilocaïne), nettoiera toute la zone avec une solution antiseptique avant la procédure. La durée d'une anesthésie cutanée efficace sera d'au moins 1 heure après le retrait du revêtement protecteur.
PRÉCAUTIONS
- Ne pas appliquer près des yeux ou sur les plaies ouvertes.
- Tenir hors de portée des enfants.
- Si votre enfant devient très étourdi, trop somnolent ou développe le crépuscule du visage ou des lèvres après avoir appliqué la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne), retirez la crème et contactez immédiatement le médecin de l'enfant.
WARNINGS
Application of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream to larger areas or for longer times than those recommended could result in sufficient absorption of lidocaine and prilocaine resulting in serious adverse effects (see Individualization of Dose).
Patients treated with class III anti-arrhythmic drugs (eg, amiodarone, bretylium, sotalol, dofetilide) should be under close surveillance and ECG monitoring considered, because cardiac effects may be additive.
Studies in laboratory animals (guinea pigs) have shown that Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream has an ototoxic effect when instilled into the middle ear. In these same studies, animals exposed to Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream only in the external auditory canal, showed no abnormality. Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should not be used in any clinical situation when its penetration or migration beyond the tympanic membrane into the middle ear is possible.
Methemoglobinemia: Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should not be used in those rare patients with congenital or idiopathic methemoglobinemia and in infants under the age of twelve months who are receiving treatment with methemoglobin-inducing agents.
Very young patients or patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiencies are more susceptible to methemoglobinemia.
Patients taking drugs associated with drug-induced methemoglobinemia such as sulfonamides, acetaminophen, acetanilid, aniline dyes, benzocaine, chloroquine, dapsone, naphthalene, nitrates and nitrites, nitrofurantoin, nitroglycerin, nitroprusside, pamaquine, para-aminosalicylic acid, phenacetin, phenobarbital, phenytoin, primaquine, quinine, are also at greater risk for developing methemoglobinemia.
There have been reports of significant methemoglobinemia (20-30%) in infants and children following excessive applications of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream. These cases involved the use of large doses, larger than recommended areas of application, or infants under the age of 3 months who did not have fully mature enzyme systems. In addition, a few of these cases involved the concomitant administration of methemoglobin-inducing agents. Most patients recovered spontaneously after removal of the cream. Treatment with IV methylene blue may be effective if required.
Physicians are cautioned to make sure that parents or other caregivers understand the need for careful application of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream, to ensure that the doses and areas of application recommended in Table 2 are not exceeded (especially in children under the age of 3 months) and to limit the period of application to the minimum required to achieve the desired anesthesia.
Neonates and infants up to 3 months of age should be monitored for Met-Hb levels before, during, and after the application of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream, provided the test results can be obtained quickly.
PRECAUTIONS
General
Repeated doses of Prilia Cream may increase blood levels of lidocaine and prilocaine. Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should be used with caution in patients who may be more sensitive to the systemic effects of lidocaine and prilocaine including acutely ill, debilitated, or elderly patients.
Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should not be applied to open wounds.
Care should be taken not to allow Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream to come in contact with the eye because animal studies have demonstrated severe eye irritation. Also the loss of protective reflexes can permit corneal irritation and potential abrasion. Absorption of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream in conjunctival tissues has not been determined. If eye contact occurs, immediately wash out the eye with water or saline and protect the eye until sensation returns.
Patients allergic to paraaminobenzoic acid derivatives (procaine, tetracaine, benzocaine, etc.) have not shown cross sensitivity to lidocaine and/or prilocaine; however, Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should be used with caution in patients with a history of drug sensitivities, especially if the etiologic agent is uncertain.
Patients with severe hepatic disease, because of their inability to metabolize local anesthetics normally, are at greater risk of developing toxic plasma concentrations of lidocaine and prilocaine.
Lidocaine and prilocaine have been shown to inhibit viral and bacterial growth. The effect of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream on intradermal injections of livevaccines has not been determined.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Carcinogenesis: Long-term studies in animals designed to evaluate the carcinogenic potential of lidocaine and prilocaine have not been conducted.
Metabolites of prilocaine have been shown to be carcinogenic in laboratory animals. In the animal studies reported below, doses or blood levels are compared with the Single Dermal Administration (SDA) of 60 g of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream to 400 cm2 for 3 hours to a small person (50 kg). The typical application of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream for one or two treatments for venipuncture sites (2.5 or 5 g) would be 1/24 or 1/12 of that dose in an adult or about the same mg/kg dose in an infant.
Chronic oral toxicity studies of ortho-toluidine, a metabolite of prilocaine, in mice (450 to 7200 mg/m2; 60 to 960 times SDA) and rats (900 to 4,800 mg/m2; 60 to 320 times SDA) have shown that ortho-toluidine is a carcinogen in both species. The tumors included hepatocarcinomas/adenomas in female mice, multiple occurrences of hemangiosarcomas/hemangiomas in both sexes of mice, sarcomas of multiple organs, transitional-cell carcinomas/papillomas of urinary bladder in both sexes of rats, subcutaneous fibromas/fibrosarcomas and mesotheliomas in male rats, and mammary gland fibroadenomas/adenomas in female rats. The lowest dose tested (450 mg/m2 in mice, 900 mg/m2 in rats, 60 times SDA) was carcinogenic in both species. Thus the no-effect dose must be less than 60 times SDA. The animal studies were conducted at 150 to 2,400 mg/kg in mice and at 150 to 800 mg/kg in rats. The dosages have been converted to mg/m2 for the SDA calculations above.
Mutagenesis: The mutagenic potential of lidocaine HCl has been tested in a bacterial reverse (Ames) assay in Salmonella, an in vitro chromosomal aberration assay using human lymphocytes and in an in vivo micronucleus test in mice. There was no indication of mutagenicity or structural damage to chromosomes in these tests.
Ortho-toluidine, a metabolite of prilocaine, at a concentration of 0.5 µg/mL was genotoxic in Escherichia coliDNA repair and phage-induction assays. Urine concentrates from rats treated with ortho-toluidine (300 mg/kg orally; 300 times SDA) were mutagenic when examined in Salmonella typhimurium in the presence of metabolic activation. Several other tests on ortho-toluidine, including reverse mutations in five different Salmonella typhimurium strains in the presence or absence of metabolic activation and a study to detect single strand breaks in DNA of V79 Chinese hamster cells, were negative.
Impairment of Fertility: See Use in Pregnancy.
Use in Pregnancy: Teratogenic Effects: Pregnancy Category B.
Reproduction studies with lidocaine have been performed in rats and have revealed no evidence of harm to the fetus (30 mg/kg subcutaneously; 22 times SDA). Reproduction studies with prilocaine have been performed in rats and have revealed no evidence of impaired fertility or harm to the fetus (300 mg/kg intramuscularly; 188 times SDA). There are, however, no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should be used during pregnancy only if clearly needed.
Reproduction studies have been performed in rats receiving subcutaneous administration of an aqueous mixture containing lidocaine HCl and prilocaine HCl at 1:1 (w/w). At 40 mg/kg each, a dose equivalent to 29 times SDA lidocaine and 25 times SDA prilocaine, no teratogenic, embryotoxic or fetotoxic effects were observed.
Labor and Delivery: Neither lidocaine nor prilocaine are contraindicated in labor and delivery. Should Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream be used concomitantly with other products containing lidocaine and/or prilocaine, cumulative doses from all formulations must be considered.
Nursing Mothers: Lidocaine, and probably prilocaine, are excreted in human milk. Therefore, caution should be exercised when Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream is administered to a nursing mother since the milk: plasma ratio of lidocaine is 0.4 and is not determined for prilocaine.
Pediatric Use: Controlled studies of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream in children under the age of seven years have shown less overall benefit than in older children or adults. These results illustrate the importance of emotional and psychological support of younger children undergoing medical or surgical procedures.
Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream should be used with care in patients with conditions or therapy associated with methemoglobinemia (see Methemoglobinemia subsection of WARNINGS).
When using Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream in young children, especially infants under the age of 3 months, care must be taken to insure that the caregiver understands the need to limit the dose and area of application, and to prevent accidental ingestion (see DOSAGE AND ADMINISTRATION and Methemoglobinemia).
In neonates (minimum gestation age: 37 weeks) and children weighing less than 20 kg, the area and duration of application should be limited (see TABLE 2 in Individualization of Dose).
Studies have not demonstrated the efficacy of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream for heel lancing in neonates.
Geriatric Use: Of the total number of patients in clinical studies of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream, 180 were age 65 to 74 and 138 were 75 and over. No overall differences in safety or efficacy were observed between these patients and younger patients. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.
Plasma levels of lidocaine and prilocaine in geriatric and non-geriatric patients following application of a thick layer of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream are very low and well below potentially toxic levels. However, there are no sufficient data to evaluate quantitative differences in systemic plasma levels of lidocaine and prilocaine between geriatric and non-geriatric patients following application of Prilia (lidocaine and prilocaine) Cream.
Consideration should be given for those elderly patients who have enhanced sensitivity to systemic absorption. (See PRECAUTIONS.)
After intravenous dosing, the elimination half-life of lidocaine is significantly longer in elderly patients (2.5 hours) than in younger patients (1.5 hours). (See CLINICAL PHARMACOLOGY.)
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) sur une peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou un œdème ou peut être le lieu d'une sensation anormale. De rares cas de réactions purpuriques ou pétéchiales discrètes au site d'application ont été rapportés. De rares cas d'hyperpigmentation suite à l'utilisation de la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) ont été rapportés. La relation avec la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) ou la procédure sous-jacente n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur des peaux intactes impliquant plus de 1 300 sujets traités à la crème de Pridilia (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs de ces réactions locales ont été notées chez 56% des patients et étaient généralement légères et transitoires, résolvant spontanément en 1 ou 2 heures. Aucune réaction grave n'a été attribuée à la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne).
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés sur le point de subir une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu 1,0 g de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients traités par Prilia (lidocaïne et prilocaïne) Crème sur peau intacte, les effets locaux observés dans les essais comprenaient: pâleur (pallor ou blanchissement) 37%, rougeur (érythème) 30%, altérations des sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et éruption cutanée, moins de 1%.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales impliquant 378 Prilia (lidocaïne et prilocaïne) Patients traités à la crème, une ou plusieurs réactions au site d'application, généralement légères et transitoires, ont été notées chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application étaient les rougeurs (21%), la sensation de brûlure (17%) et l'œdème (10%).
Réactions allergiques: Des réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne ou à la prilocaïne peuvent survenir. Ils se caractérisent par l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et les chocs. S'ils se produisent, ils doivent être gérés par des moyens conventionnels. La détection de sensibilité par des tests cutanés est d'une valeur douteuse.
Réactions systémiques (liées à la dose): Les effets indésirables systémiques suite à l'utilisation appropriée de la crème Prilia (lidocaïne et prilocaïne) sont peu probables en raison de la petite dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets indésirables systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d'autres agents anesthésiques locaux à l'amide, y compris l'excitation et / ou la dépression du SNC (étourdissement, nervosité, appréhension, euphorie, confusion, vertiges, somnolence, acouphènes, vision floue ou double, vomissements, sensations de chaleur, froid ou engourdissement, secousses, tremblements, convulsions, inconscience, dépression respiratoire et arrestation). Les réactions excitatives du SNC peuvent être brèves ou ne pas se produire du tout, auquel cas la première manifestation peut être une somnolence fusionnant en une perte de conscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie, l'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire conduisant à l'arrestation.
Pics de sang après une application de 60 g à 400 cm2 de peau intacte pendant 3 heures sont de 0,05 à 0,16 µg / ml pour la lidocaïne et de 0,02 à 0,10 µg / ml pour la prilocaïne. Les niveaux toxiques de lidocaïne (> 5 µg / ml) et / ou de prilocaïne (> 6 µg / ml) provoquent une diminution du débit cardiaque, une résistance périphérique totale et une pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribuables aux effets dépresseurs directs de ces agents anesthésiques locaux sur le système cardiovasculaire. En l'absence de surdosage topique massif ou d'ingestion orale, l'évaluation doit inclure l'évaluation d'autres étiologies pour les effets cliniques ou le surdosage provenant d'autres sources de lidocaïne, de prilocaïne ou d'autres anesthésiques locaux. Consultez les encarts pour la xylocaïne parentérale (lidocaïne HCl) ou Citanest (prilocaïne HCl) pour plus d'informations sur la gestion des surdoses.
La crème Prilia est un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5% formulé sous forme d'émulsion d'huile dans l'eau. Dans ce mélange eutectique, les deux anesthésiques sont liquides à température ambiante (voir DESCRIPTION) et la pénétration et l'absorption systémique ultérieure de la prilocaïne et de la lidocaïne sont améliorées par rapport à ce qui serait observé si chaque composant sous forme cristalline était appliqué séparément sous forme de crème topique à 2,5%.
Absorption: La quantité de lidocaïne et de prilocaïne systématiquement absorbée par la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) est directement liée à la fois à la durée d'application et à la zone sur laquelle elle est appliquée. Dans deux études pharmacocinétiques, 60 g de crème de prilia (lidocaïne et prilocaïne) (1,5 g de lidocaïne et 1,5 g de prilocaïne) ont été appliqués à 400 cm2 de peau intacte sur la cuisse latérale puis recouverte d'un pansement occlusif. Les sujets ont ensuite été randomisés de telle sorte que la moitié des sujets ont eu la vinaigrette occlusive et la crème résiduelle enlevées après 3 heures, tandis que le reste a laissé la vinaigrette en place pendant 24 heures. Les résultats de ces études sont résumés ci-dessous.
TABLEAU 1: Absorption de lidocaïne et de prilocaïne de prilia (lidocaïne et prilocaïne) Crème: Bénévoles Normaux (N = 16)
Crème de Prilia (g) | Zone (cm2) | Temps (heures) | Contenu du médicament (mg) | Absorbé (mg) | Cmax (µg / mL) | Tmax (h) |
60 | 400 | 3 | lidocaïne 1500 | 54 | 0,12 | 4 |
prilocaïne 1500 | 92 | 0,07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaïne 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaïne 1500 | 503 | 0,14 | 10 | |||
* La durée maximale recommandée de l'exposition est de 4 heures. |
Lorsque 60 g de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) ont été appliqués sur 400 cm2 pendant 24 heures, les taux sanguins maximaux de lidocaïne sont d'environ 1/20 du niveau toxique systémique. De même, le niveau maximal de prilocaïne est d'environ 1/36 du niveau toxique. Dans une étude pharmacocinétique, la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) a été appliquée sur la peau du pénis chez 20 patients adultes de sexe masculin à des doses allant de 0,5 g à 3,3 g pendant 15 minutes. Les concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après Prilia (lidocaïne et prilocaïne) L'application de crème dans cette étude était constamment faible (2,5-16 ng / ml pour la lidocaïne et 2,5-7 ng / ml pour la prilocaïne). L'application de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) sur les peaux cassées ou enflammées, ou à 2 000 cm2 ou plus de peau où plus des deux anesthésiques sont absorbés, pourrait entraîner des taux plasmatiques plus élevés qui pourraient, chez les personnes sensibles, produire une réponse pharmacologique systémique.
L'absorption de la crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) appliquée aux muqueuses génitales a été étudiée dans deux essais cliniques en ouvert. Vingt-neuf patients ont reçu 10 g de crème de Prilia (lidocaïne et prilocaïne) appliquée pendant 10 à 60 minutes dans les fornices vaginales. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après Prilia (lidocaïne et prilocaïne) L'application de crème dans ces études variait de 148 à 641 ng / ml pour la lidocaïne et de 40 à 346 ng / ml pour la prilocaïne et le temps pour atteindre la concentration maximale (tmax) variait de 21 à 125 minutes pour la lidocaïne et de 21 à 95 minutes pour la prilocaïne. Ces niveaux sont bien inférieurs aux concentrations qui devraient donner lieu à une toxicité systémique (environ 5000 ng / ml pour la lidocaïne et la prilocaïne).
Distribution: Lorsque chaque médicament est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 1,1 à 2,1 L / kg (moyenne de 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) pour la lidocaïne et de 0,7 à 4,4 L / kg (moyenne de 2,6, ± 1,3 SD, n 13, n 13) pour la prilocaïne. Le volume de distribution plus élevé de prilocaïne produit les concentrations plasmatiques plus faibles de prilocaïne observées lorsque des quantités égales de prilocaïne et de lidocaïne sont administrées. Aux concentrations produites par l'application de la crème de Pridilia (lidocaïne et prilocaïne), la lidocaïne est liée à environ 70% aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine alpha-1-acide. À des concentrations plasmatiques beaucoup plus élevées (1 à 4 µg / ml de base libre), la liaison aux protéines plasmatiques de la lidocaïne dépend de la concentration. La prilocaïne est liée à 55% aux protéines plasmatiques. La lidocaïne et la prilocaïne traversent la barrière placentaire et cérébrale sanguine, probablement par diffusion passive.
Métabolisme: On ne sait pas si la lidocaïne ou la prilocaïne sont métabolisées dans la peau. La lidocaïne est métabolisée rapidement par le foie en un certain nombre de métabolites, notamment le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire, mais moins puissante que celle de la lidocaïne. Le métabolite, la 2,6-xylidine, a une activité pharmacologique inconnue. Après administration intraveineuse, les concentrations de MEGX et de GX dans le sérum varient de 11 à 36% et de 5 à 11% des concentrations de lidocaïne, respectivement. La prilocaïne est métabolisée à la fois dans le foie et les reins par les amidases en divers métabolites, y compris ortho-toluidine et N-n-propylalanine. Il n'est pas métabolisé par les estérases plasmatiques. Le métabolite ortho-toluidine s'est révélé cancérigène dans plusieurs modèles animaux (voir Sous-section de cancérogenèse des PRÉCAUTIONS). De plus, ortho-toluidine peut produire une méthémoglobinémie après des doses systémiques de prilocaïne se rapprochant de 8 mg / kg (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES). Les très jeunes patients, les patients présentant des carences en glucose-6-phosphate déshydrogénase et les patients prenant des médicaments oxydants tels que les antipaludiques et les sulfonamides sont plus sensibles à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie des PRÉCAUTIONS).
Élimination: La demi-vie d'élimination terminale de la lidocaïne du plasma après administration IV est d'environ 65 à 150 minutes (moyenne 110, ± 24 SD, n = 13). Plus de 98% d'une dose absorbée de lidocaïne peut être récupérée dans l'urine sous forme de métabolites ou de médicament parent. La clairance systémique est de 10 à 20 ml / min / kg (moyenne de 13, ± 3 ET, n = 13). La demi-vie d'élimination de la prilocaïne est d'environ 10 à 150 minutes (moyenne 70, ± 48 SD, n = 13). La clairance systémique est de 18 à 64 ml / min / kg (moyenne 38, ± 15 SD, n = 13). Au cours des études intraveineuses, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne était statistiquement significativement plus longue chez les patients âgés (2,5 heures) que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). Aucune étude n'est disponible sur la pharmacocinétique intraveineuse de la prilocaïne chez les patients âgés.
Pédiatrie: Certaines données pharmacocinétiques (PK) sont disponibles chez les nourrissons (1 mois à <2 ans) et les enfants (2 à <12 ans). Une étude PK a été menée sur 9 nouveau-nés à terme (âge moyen: 7 jours et âge gestationnel moyen: 38,8 semaines). Les résultats de l'étude montrent que les nouveau-nés avaient des concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne comparables et des concentrations sanguines de méthémoglobine comme celles trouvées dans les études pédiatriques antérieures sur la PK et les essais cliniques. Il y avait une tendance à une augmentation de la formation de méthémoglobine. Cependant, en raison des limites du test et de très peu de quantité de sang qui pourrait être prélevée sur les nouveau-nés, de grandes variations des concentrations susmentionnées ont été constatées.
Populations spéciales: Aucune étude PK spécifique n'a été menée. La demi-vie peut être augmentée en cas de dysfonctionnement cardiaque ou hépatique. La demi-vie de la prilocaïne peut également être augmentée en cas de dysfonctionnement hépatique ou rénal car ces deux organes sont impliqués dans le métabolisme de la prilocaïne.