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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.06.2022
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La Fenfluramine HCl est indiquée dans la gestion de l'obésité exogène comme un complément à court terme (quelques semaines) dans un régime de réduction de poids basé sur une restriction calorique.
Les médicaments de cette classe utilisés dans l'obésité sont communément appelés «anorectiques» ou «anorexigènes»."Il n'a cependant pas été établi que l'action de ces médicaments dans le traitement de l'obésité est principalement une suppression de l'appétit. D'autres actions du système nerveux central ou effets métaboliques peuvent être impliqués.
Les sujets obèses adultes formés à la gestion alimentaire et traités avec des médicaments "anorexiques" perdent plus de poids en moyenne que ceux traités par placebo et régime alimentaire, comme déterminé dans les essais à court terme.
L'ampleur moyenne de l'augmentation de la perte de poids des patients traités par médicament par rapport au placebo n'est qu'une fraction de livre par semaine. Le taux de perte de poids est le plus élevé au cours des premières semaines de traitement pour les sujets médicamenteux et placebo et a tendance à diminuer au cours des semaines suivantes. Les origines possibles de l'augmentation de la perte de poids due aux divers effets du médicament ne sont pas établies. La quantité moyenne de perte de poids associée à l'utilisation d'un médicament "anorectique" varie d'un essai à l'autre, et la perte de poids accrue semble être liée en preuve à des variables autres que le médicament prescrit, telles que le médecin-investigateur, la population traitée et le régime prescrit. Les études ne permettent pas de tirer des conclusions quant à l'importance relative des facteurs médicamenteux et non médicamenteux pour la perte de poids.
L'histoire naturelle de l'obésité est mesurée en années, tandis que les études citées sont limitées à une durée de quelques semaines; ainsi, l'impact total de la perte de poids induite par les médicaments sur celui de l'alimentation seule doit être considéré comme cliniquement limité.
La dose habituelle est d'un comprimé de 20 mg trois fois par jour avant les repas. Selon le degré d'efficacité et les effets secondaires, la posologie peut être augmentée à intervalles hebdomadaires d'un comprimé (20 mg) par jour jusqu'à ce qu'une posologie maximale de deux comprimés trois fois par jour soit atteinte. La posologie totale de fenfluramine ne doit pas dépasser 120 mg par jour.
La fenfluramine est contre-indiquée chez les patients atteints de glaucome ou d'hypersensibilité à la fenfluramine ou à d'autres amines sympathomimétiques. Ne pas administrer de fenfluramine pendant ou dans les 14 jours suivant l'administration d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, car des crises hypertensives peuvent en résulter. Les patients ayant des antécédents d'abus de drogues ne devraient pas recevoir ce médicament.
N'administrez pas de fenfluramine aux patients souffrant d'alcoolisme car des symptômes psychiatriques (paranoïa, dépression, psychose) ont été rapportés chez quelques de ces patients qui avaient reçu ce médicament.
La fenfluramine doit également être généralement évitée chez les patients atteints d'une maladie psychotique. Des cas de patients schizophrènes sont devenus agités, délirants et agressifs.
Un arrêt cardiaque mortel a été signalé peu de temps après l'induction d'une anesthésie chez un patient qui avait pris de la fenfluramine avant la chirurgie. La fenfluramine peut avoir un effet appauvrissant la catécholamine lorsqu'elle est administrée pendant de longues périodes; par conséquent, de puissants agents anesthésiques doivent être administrés avec prudence aux patients prenant de la fenfluramine. Si l'anesthésie générale ne peut être évitée, une surveillance cardiaque complète et des installations pour des mesures de réanimation instantanées sont une nécessité minimale.
AVERTISSEMENTS
Lorsque la tolérance à l'effet "anorectique" se développe, la dose maximale recommandée ne doit pas être dépassée pour tenter d'augmenter l'effet; le médicament doit plutôt être arrêté.
PRÉCAUTIONS
Général
La fenfluramine diffère dans son profil pharmacologique des autres médicaments "anorexiques" que le praticien de la prescription peut connaître. De même, il existe des effets indésirables possibles non associés à d'autres "anorectiques"; ces effets incluent ceux de la diarrhée, de la sédation et de la dépression. La possibilité de ces effets doit être mise en balance avec l'avantage possible d'une diminution du potentiel de stimulation et / ou d'abus du système nerveux central.
Quatre cas d'hypertension pulmonaire ont été signalés en association avec l'utilisation de la fenfluramine. Deux cas étaient apparemment réversibles après l'arrêt de la fenfluramine, mais des signes d'hypertension pulmonaire se sont reproduits chez l'un de ces patients lors d'un nouveau défi avec la fenfluramine. Un troisième patient a été initialement amélioré avec le traitement par la nifédipine, mais il a été noté qu'il avait à nouveau augmenté la pression artérielle pulmonaire lors d'une visite de suivi de quatre mois. Enfin, un cas irréversible et mortel d'hypertension pulmonaire a été signalé chez un patient qui avait eu sept cycles de fenfluramine d'un mois au cours des douze années précédant le décès. Il faut conseiller aux patients prenant de la fenfluramine de signaler immédiatement toute détérioration de la tolérance à l'exercice.
Utiliser uniquement avec prudence dans l'hypertension, avec surveillance de la pression artérielle, car les preuves sont insuffisantes pour exclure un éventuel effet indésirable sur la pression artérielle chez certains patients hypertendus. Le médicament n'est pas recommandé chez les patients gravement hypertendus. Le médicament n'est pas recommandé chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires symptomatiques, y compris les arythmies.
Il faut être prudent dans la prescription de fenfluramine pour les patients ayant des antécédents de dépression mentale. Une nouvelle dépression de l'humeur peut devenir évidente pendant que le patient prend de la fenfluramine ou après le retrait de la fenfluramine. Les symptômes de dépression survenant immédiatement après un retrait brutal peuvent être facilement contrôlés en rétablissant Fenfluramine HCl, suivi d'une diminution progressive de la dose quotidienne.
Information pour le patient
La fenfluramine peut altérer la capacité du patient à se livrer à des activités potentiellement dangereuses telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur; le patient doit être averti en conséquence. Il faut également conseiller au patient d'éviter les boissons alcoolisées lors de la prise de Fenfluramine HCl.
Cancérogenèse, mutagenèse
Aucune étude cancérigène ou mutagène n'a été entreprise avec ce médicament.
Catégorie de grossesse C
Il a été démontré que la fenfluramine HCl produit un effet embryotoxique douteux chez le rat et un taux de conception réduit lorsqu'elle est administrée à une dose de 20 fois la dose humaine. Cependant, des études de reproduction supplémentaires chez le rat, le lapin, la souris et le singe à des doses allant jusqu'à, respectivement, 5 fois, 20 fois, 1 fois et 5 fois la dose humaine ont donné des résultats négatifs.
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. La fenfluramine HCl ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Travail et livraison
L'effet de la fenfluramine pendant le travail ou l'accouchement sur la mère et le fœtus est inconnu. L'effet sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l'enfant est inconnu.
Mères infirmières
On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque la fenfluramine est administrée à une mère qui allaite.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies.
La fenfluramine peut augmenter légèrement l'effet des médicaments antihypertenseurs, par ex., guanéthidine, méthyldopa, réserpine.
D'autres médicaments dépresseurs du SNC doivent être utilisés avec prudence chez les patients prenant de la fenfluramine, car les effets peuvent être additifs.
Les effets indésirables les plus courants de la fenfluramine sont la somnolence, la diarrhée et la bouche sèche. Les effets indésirables moins fréquents rapportés en association avec la fenfluramine sont:
Système nerveux central: Vertiges; confusion; incoordination; mal de crâne; humeur élevée; dépression; anxiété, nervosité ou tension; insomnie; faiblesse ou fatigue; libido accrue ou diminuée; agitation, dysarthrie.
Gastro-intestinal: Constipation; douleurs abdominales; nausées.
Autonomique: Transpiration; frissons; vision floue.
Génitourinaire: Dysurie; fréquence urinaire.
Cardiovasculaire: Palpitations; hypotension; hypertension; évanouissement; hypertension pulmonaire.
Peau: Éruption cutanée; urticaire; sensation de brûlure.
Divers: Irritation oculaire; myalgie; fièvre; douleur thoracique; mauvais goût.
Abus de drogue et dépendance
La pondimine (chlorhydrate de fenfluramine) est une substance contrôlée de l'annexe IV. La fenfluramine est liée chimiquement aux amphétamines, bien qu'elle diffère quelque peu pharmacologiquement. Les amphétamines et les stimulants associés ont été largement maltraités et peuvent produire une tolérance et une dépendance psychologique sévère, ainsi que d'autres changements organiques et mentaux défavorables. À cet égard, un rapport a fait état d'abus de fenfluramine par des sujets ayant des antécédents d'abus d'autres drogues. Des abus de 80 à 400 milligrammes du médicament auraient été associés à l'euphorie, à la déréalisation et à des changements perceptifs. La fenfluramine n'a pas produit de signes de dépendance chez les animaux et semble produire une sédation plus souvent que la stimulation du SNC à des doses thérapeutiques. Son potentiel d'abus apparaît qualitativement différent de celui des amphétamines. La possibilité que la fenfluramine puisse induire une dépendance doit être gardée à l'esprit lors de l'évaluation de l'opportunité d'inclure le médicament dans les programmes de réduction de poids de chaque patient.
Signes et symptômes
Seules des données limitées ont été rapportées concernant les effets cliniques et la prise en charge du surdosage de fenfluramine.
L'agitation et la somnolence, la confusion, les bouffées vasomotrices, les tremblements (ou frissons), la fièvre, la transpiration, les douleurs abdominales, l'hyperventilation et les pupilles non réactives dilatées semblent fréquentes en cas de surdosage de fenfluramine. Les réflexes peuvent être exagérés ou déprimés et certains patients peuvent avoir un nystagmus rotatif. La tachycardie peut être présente, mais la pression artérielle peut être normale ou seulement légèrement élevée. Des convulsions, du coma et des extrasystoles ventriculaires, culminant dans la fibrillation ventriculaire et l'arrêt cardiaque, peuvent se produire à des doses plus élevées.
Toxicité humaine
Moins de 5 mg / kg sont toxiques pour l'homme. Five-ten mg / kg peut produire du coma et des convulsions. Les surdoses uniques signalées variaient de 300 à 2000 mg; la dose mortelle la plus faible signalée était de quelques centaines de mg chez un petit enfant, et la dose non fatale la plus élevée signalée était de 1800 mg chez un adulte. La plupart des décès étaient apparemment dus à une insuffisance respiratoire et à un arrêt cardiaque.
Les effets toxiques apparaîtront dans les 30 à 60 minutes et peuvent évoluer rapidement vers des complications potentiellement mortelles en 90 à 240 minutes. Les symptômes peuvent persister pendant de longues périodes en fonction de la dose ingérée.
La gestion
Après un surdosage, seul un petit pourcentage du médicament est excrété dans l'urine. La diurèse à l'acide forcé n'a été recommandée que dans les cas extrêmes où le patient survit aux premières heures d'intoxication mais ne parvient pas à montrer une amélioration décisive par rapport aux autres mesures. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale sont d'un avantage théorique mais n'ont pas été utilisées cliniquement.
Le traitement de l'intoxication à la fenfluramine devrait inclure:
Lavage gastrique: (mais pas les vomissements induits par la drogue parce que le patient peut devenir inconscient à un stade très précoce.) Dans le cas où le lavage gastrique n'est pas possible en raison du trismus, consultez un anesthésiste pour l'intubation endotrachéale après l'administration de relaxants musculaires; ce n'est qu'alors que l'évacuation gastrique doit être t.i.d. L'administration de charbon activé après vomissements ou lavage peut réduire l'absorption du médicament.
Surveillance des fonctions vitales: Si nécessaire, une respiration mécanique, une défibrillation ou une "cardioversion" doit être instituée.
Thérapie médicamenteuse: Diazépam ou phénobarbital pour convulsions ou hyperactivité musculaire. En présence d'une tachycardie extrême: propranolol; en présence d'extrasystoles ventriculaires: lidocaïne; en présence d'hyperpyrexie: chlorpromazine.
Étant donné qu'il a été démontré que la fenfluramine a un léger effet abaissant sur la glycémie chez certains patients, la possibilité théorique d'hypoglycémie doit être gardée à l'esprit bien que cet effet n'ait pas été signalé en cas de surdosage clinique.
La fenfluramine est une amine sympathomimétique dont l'activité pharmacologique diffère quelque peu de celle des prototypes de médicaments de cette classe utilisés dans l'obésité, les amphétamines, en semblant produire plus de dépression du système nerveux central que de stimulation.
Le mécanisme d'action de la Fenfluramine HCl n'est pas clair mais peut être lié aux niveaux cérébraux (ou taux de rotation) de la sérotonine ou à une utilisation accrue du glucose. Les effets antiappétite de la Fenfluramine HCl sont supprimés par les médicaments bloquant la sérotonine et par les médicaments qui abaissent les niveaux cérébraux de l'amine. De plus, la diminution des niveaux de sérotonine produits par les lésions cérébrales sélectives supprime l'action de la Fenfluramine HCl.
Dans une étude portant sur 20 mâles normaux, la fenfluramine a augmenté l'utilisation du glucose, entraînant une diminution de la glycémie. Des travaux expérimentaux sur des animaux ont suggéré qu'une utilisation accrue du glucose activait le centre de satiété et diminuait l'activité du centre d'alimentation. Peut-être par ce mécanisme, la fenfluramine HCl inhibe l'appétit. La relation entre l'utilisation du glucose et la sérotonine n'a pas été clarifiée.
La fenfluramine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal et un effet anorexique maximal est généralement observé après 2 à 4 heures. Chez l'homme, la fenfluramine est déséthylée en norfenfluramine qui est ensuite oxydée en acide m-trifluorométhylbenzoïque et excrétée sous forme de conjugué glycine, acide m-trifluorométhylhippurique. Les autres composés présents dans l'urine comprennent la fenfluramine et la norfenfluramine inchangées.
Le taux d'excrétion de fenfluramine dépend du pH, avec des quantités beaucoup plus faibles apparaissant dans une alcaline que dans une urine acide.
La demi-vie de la fenfluramine serait d'environ 20 heures, contre 5 heures pour les amphétamines; cependant, si l'excrétion urinaire est rapide et le pH maintenu dans la plage acide (en dessous du pH 5), la demi-vie peut être réduite à 11 heures. La fenfluramine et la norfenfluramine atteignent des concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre dans les 3 à 4 jours suivant la posologie chronique.
La perte de poids la plus importante est observée chez les patients qui maintiennent les niveaux les plus élevés de Fenfluramine HCl. Une perte de poids de 2 à 3 kg sur 6 semaines est associée à un taux plasmatique de 0,1 mcg / ml (ou 10 mcg / 100 ml).
La fenfluramine est largement distribuée dans presque tous les tissus corporels. Il est soluble dans les lipides et traverse la barrière hémato-encéphalique. La fenfluramine traverse facilement le placenta chez le singe.
La pondimin (fenfluramine - retirée du marché américain) est disponible en comprimés orange, sécables, comprimés monogrammés AHR et 6447, en flacons de 100 et 500.
Comprimé, non couché - oral - 20 mg
Conserver à température ambiante contrôlée, entre 15 ° C et 30 ° C (59 ° F et 86 ° F).
Dispense dans un conteneur bien fermé.