Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Formes posologiques et forces
Comprimés de désintégration orale :
- 10 mg de prednisolone (sous forme de phosphate de sodium de prednisolone à 13,4 mg)
- 15 mg de prednisolone (sous forme de phosphate de sodium de prednisolone à 20,2 mg)
- 30 mg de prednisolone (sous forme de phosphate de sodium de prednisolone à 40,3 mg)
ODT orachés (comprimés de désintégration orale de phosphate de sodium prednisolone) 13,4 mg de phosphate de sodium de prednisolone (équivalent à 10 mg de base de prednisolone) sont des comprimés blancs, à face plate et biseautés, portant l'inscription sur une face et 10 sur l'autre. Fourni comme:
- NDC 59630-700-48: 48 comprimés par carton. Chaque carton contient 8 cartes 6 comprimés.
ODT orachés (comprimés de désintégration orale de phosphate de sodium prednisolone) 20,2 mg de phosphate de sodium de prednisolone (équivalent à 15 mg de base de prednisolone) sont des comprimés blancs, à face plate et biseautés, portant l'inscription ORA sur une face et 15 sur l'autre. Fourni comme:
- NDC 59630-701-48: 48 comprimés par carton. Chaque carton contient 8 cartes 6 comprimés.
ODT orachiforme: (comprimés de désintégration orale de phosphate de sodium de prednisolone) 40,3 mg de phosphate de sodium de prednisolone (équivalent à 30 mg de base de prednisolone) sont des comprimés blancs, à face plate et biseautés, portant l'inscription sur une face et 30 sur l'autre. Fourni comme:
- NDC 59630-702-48: 48 comprimés par carton. Chaque carton contient 8 cartes 6 comprimés.
Conserver entre 20 et 25 ° C (68 à 77 ° F); excursions autorisées à 15 à 30 ° C (59 à 86 ° F).. Protéger de humidité.
Ne pas casser ni utiliser de comprimés ODT (phosphate de sodium prednisolone) orangés partiels. Tenir hors de portée des enfants.
Fabriqué pour: Shionogi Pharma, Inc. Atlanta, GA 30328. Fabriqué par: CIMA® LABS INC., Eden Prairie, MN 55344. Révisé le 07/2010
L'ODT (comprimé de désintégration orale au phosphate de sodium de prednisolone) est indiqué dans le traitement des maladies ou affections suivantes:
Conditions allergiques
Contrôle des conditions allergiques sévères ou incapacitantes insolubles dans les essais adéquats de traitement conventionnel dans les populations adultes et pédiatriques avec:
- Dermatite atopique
- Réactions d'hypersensibilité médicamenteuse
- Rhinite allergique saisonnière ou pérenne
- Maladie sérique
Maladies dermatologiques
- Dermatite bulleuse herpétiforme
- Contact dermatite
- Érythrodermie exfoliative
- Mycose fongoides
- Pemphigus
- Érythème polymorphe sévère (syndrome de Stevens-Johnson)
Conditions endocriniennes
- Hyperplasie surrénale congénitale
- Hypercalcémie de malignité
- Thyroïdite non suppurative
- Insuffisance adrénocorticale primaire ou secondaire: hydrocortisone ou cortisone est le premier choix; des analogues synthétiques peuvent être utilisés en association avec des minéralocorricoïdes le cas échéant.
Maladies gastro-intestinales
Pendant les épisodes aigus de:
- Maladie de Crohn
- Colite ulcéreuse
Maladies hématologiques
- Anémie hémolytique acquise (auto-immune)
- Anémie diamant-Blackfan
- Purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte
- Aplasie des globules rouges purs
- Thrombocytopénie secondaire chez l'adulte
Conditions néoplasiques
Pour le traitement de:
- Leucémie aiguë
- Lymphomes agressifs
Conditions du système nerveux
- Exacerbations aiguës de la sclérose en plaques
- œdème cérébral associé à une tumeur cérébrale primaire ou métastatique, craniotomie ou blessure à la tête
Conditions ophtalmiques
- Ophtalmie sympathique
- Uvéite et affections inflammatoires oculaires ne répondant pas aux corricostéroïdes topiques
Conditions liées à la transplantation d'organes
- Rejet aigu ou chronique des organes solides
Maladies pulmonaires
- Exacerbations aiguës de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
- Aspergillose bronchopulmonaire allergique
- Pneumonie par aspiration
- Asthme
- Tuberculose pulmonaire fulminante ou disséminée lorsqu'elle est utilisée simultanément avec chimiothérapie appropriée
- Pneumonie d'hypersensibilité
- Bronchiolite idiopathique oblitérante avec pneumonie organisatrice
- Pneumonies éosinophiles idiopathiques
- Fibrose pulmonaire idiopathique Pneumocystis carinii pneumonie (PCP) associée avec hypoxémie survenant chez une personne séropositive (+) également sous traitement avec des antibiotiques anti-PCP appropriés
- Sarcose symptomatique
Conditions rénales
Induire une diurèse ou une rémission de la protéinurie dans le syndrome néphrotique, sans urémie, du type idiopathique ou celle due au lupus érythémateux
Conditions rhumatologiques
- Comme thérapie d'appoint pour l'administration à court terme (pour agiter le patient sur un épisode aigu ou une exacerbation) dans:
- Arthrite goutteuse aiguë
- Pendant une exacerbation ou comme traitement d'entretien dans certains cas de:
- Spondylarthrite ankylosante
- Dermatomyosite / polymyosite
- Polymyalgie rhumatismale / artérite temporelle
- Arthrite psoriasique
- Polychondrite récurrente
- Polyarthrite rhumatoïde, y compris la polyarthrite rhumatoïde juvénile (sélectionnée les cas peuvent nécessiter un traitement d'entretien à faible dose)
- Syndrome de Sjogren
- Lupus érythémateux systémique
- Vascularite
Maladies infectieuses spécifiques
- Trichinose avec atteinte neurologique ou myocardique
- Méningite tuberculeuse avec bloc sous-arachnoïdien ou bloc imminent (utilisé en même temps qu'une chimiothérapie antitubéreuse appropriée
Dosage recommandé
La posologie de l'ODT ondulé (phosphate de sodium de prednisolone) doit être individualisée en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse du patient. Pour les patients pédiatriques, la posologie recommandée doit être régie par les mêmes considérations plutôt que par une stricte observance du rapport indiqué par l'âge ou le poids corporel.
Ne pas casser ni utiliser de comprimés ODT (phosphate de sodium prednisolone) orangés partiels. Utilisez un approprié formulation de prednisolone si la dose indiquée ne peut pas être obtenue en utilisant Orapred ODT. Cela peut devenir important dans le traitement des affections qui nécessitent une réduction doses qui ne peuvent pas être prises en compte de manière adéquate par l'ODT (phosphate de sodium de prednisolone), par ex., effilé la dose inférieure à 10 mg.
La dose initiale d'ODT (phosphate de sodium de prednisolone) peut varier de 10 à 60 mg (base de prednisolone) par jour, selon l'entité pathologique spécifique traitée. Dans les situations de gravité moindre, des doses plus faibles suffiront généralement tandis que chez certains patients, des doses initiales plus élevées peuvent être nécessaires. La posologie initiale doit être maintenue ou ajustée jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit notée. Si, après une période de temps raisonnable, il y a un manque de réponse clinique satisfaisante, Orapred doit être arrêté et le patient placé sur un autre traitement approprié. IL DEVRAIT ÊTRE EMPHASÉ QUE LES EXIGENCES DE DOSAGE SONT VARIABLES ET DOIVENT ÊTRE INDIVIDUALISÉES SUR LA BASE DE LA MALADIE EN TEMPS DE TRAITEMENT ET LA RÉPONSE DU PATIENT. Après une réponse favorable est notée, la dose d'entretien appropriée doit être déterminée en diminuant la posologie initiale du médicament en petits décrets à des intervalles de temps appropriés jusqu'à ce que la posologie la plus faible qui maintiendra une réponse clinique adéquate soit atteinte. Il convient de garder à l'esprit qu'une surveillance constante est nécessaire en ce qui concerne la posologie du médicament. Les situations qui peuvent rendre les ajustements posologiques nécessaires comprennent des changements d'état clinique secondaires à des rémissions ou des exacerbations dans le processus pathologique, la réactivité individuelle du patient au médicament, et l'effet de l'exposition des patients à des situations stressantes qui ne sont pas directement liées à l'entité pathologique sous traitement; dans cette dernière situation, il peut être nécessaire d'augmenter la posologie d'ODT orapred (phosphate de sodium de prednisolone) pendant une période cohérente avec l'état du patient. Si, après un traitement à long terme, le médicament doit être arrêté, il est recommandé de le retirer progressivement plutôt que brusquement.
Les ODT (phosphate de sodium de prednisolone) sont emballés dans une plaquette thermoformée. Les patients ne doivent pas être informés pour retirer le comprimé de la plaquette jusqu'à juste avant le dosage. La ampoule le pack doit ensuite être pelé et le comprimé de désintégration orale doit être placé sur la langue, où les comprimés peuvent être avalés entiers comme tout comprimé conventionnel ou autorisé à se dissoudre dans la bouche, avec ou sans l'aide d'eau. Les formes posologiques des comprimés qui se désintègrent oralement sont friables et ne sont pas destinées à le faire être coupé, fendu ou cassé.
Sclérose en plaques
Dans le traitement des exacerbations aiguës de la sclérose en plaques, doses quotidiennes de 200 mg de prednisolone pendant une semaine suivi de 80 mg tous les deux jours pour un le mois s'est révélé efficace.
Pédiatrique
Chez les patients pédiatriques, la dose initiale d'Orapred peut varier en fonction de la entité pathologique spécifique traitée. La plage de doses initiales est de 0,14 à 2 mg / kg / jour en trois ou quatre doses divisées (4 à 60 mg / m2bsa / jour).
Syndrome néphrotique
Le schéma standard utilisé pour traiter le syndrome néphrotique chez les patients pédiatriques est de 60 mg / m2/ jour donné en trois doses divisées pendant 4 semaines, suivi par 4 semaines de traitement d'une dose unique d'un jour à l'autre à 40 mg / m2/jour.
Asthme
Le National Heart, Lung et Blood Institute (NHLBI) ont recommandé le dosage prednisone systémique, prednisolone ou méthylprednisolone chez les enfants dont l'asthme n'est pas contrôlé par les corricostéroïdes inhalés et les bronchodilatateurs à action prolongée est de 1 à 2 mg / kg / jour en doses uniques ou divisées.
Il est en outre recommandé de poursuivre le cours de courte durée, ou thérapie par «éclatement», jusqu'à ce qu'un enfant atteigne un débit expiratoire maximal de 80% de son record personnel ou que ses symptômes disparaissent. Cela nécessite généralement 3 à 10 jours de traitement, bien que cela puisse prendre plus de temps. Rien ne prouve que la réduction de la dose après amélioration empêchera une rechute.
Surveillance recommandée
La pression artérielle, le poids corporel, des études de laboratoire de routine, y compris la kaliémie et la glycémie à jeun, doivent être obtenus à intervalles réguliers pendant un traitement prolongé. Des études diagnostiques appropriées doivent être effectuées chez les patients atteints d'ulcère gastro-duodénal connu ou suspecté et chez les patients à risque de réactivation des infections tuberculeuses latentes.
Graphique de comparaison des corticostéroïdes
À des fins de comparaison, un comprimé ODT 10 mg (13,4 mg de phosphate de sodium de prednisolone) équivaut à la posologie de milligramme suivante des divers glucocorricoïdes:
Betamethasone 1,75 mg | Paraméthasone 4 mg |
Cortisone 50 mg | Prednisolone 10 mg |
Dexaméthasone 1,75 mg | Prednisone lOmg |
Hydrocortisone 40 mg | Triamcinolone 8 mg |
Méthylprednisolone 8 mg |
Ces relations posologiques ne s'appliquent qu'à l'administration orale ou intraveineuse de ces composés. Lorsque ces substances ou leurs dérivés sont injectés par voie intramusculaire ou dans des espaces communs, leurs propriétés relatives peuvent être considérablement modifiées.
L'ODT (phosphate de sodium de prednisolone) est contre-indiqué chez les patients hypersensibles aux corricostéroïdes tels que la prednisolone ou tout composant de ce produit. De rares cas de réactions anaphylactoïdes se sont produits chez des patients recevant un traitement corricostéroïde.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Modifications de la fonction endocrinienne
Suppression des axes hypothalamo-hypophyso-adrénal (HPA), syndrome de Cushing et hyperglycémie. Surveillez les patients pour ces affections à usage chronique.
Les corricostéroïdes peuvent produire une suppression réversible de l'axe HPA avec un potentiel d'insuffisance glucocorricostéroïde après le retrait du traitement. L'insuffisance adrénocorrique secondaire induite par le médicament peut être minimisée par une réduction progressive de la posologie. Ce type d'insuffisance relative peut persister pendant des mois après l'arrêt du traitement; par conséquent, dans toute situation de stress survenant pendant cette période, l'hormonothérapie doit être réinscrite.
Étant donné que la sécrétion de minéralocorticoïdes peut être altérée, le sel et / ou un minéralocorticoïde doivent être administrés simultanément. La supplémentation en minéralocorticoïdes revêt une importance particulière chez les enfants en bas âge.
La clairance métabolique des corticostéroïdes est diminuée chez les patients hypothyroïdiens et augmentée chez les patients hyperthyroïdiens. Les changements de l'état thyroïdien du patient peuvent nécessiter un ajustement de la posologie.
Risques accrus liés aux infections
Les corticostéroïdes peuvent augmenter les risques liés aux infections par tout agent pathogène, y compris les infections virales, bactériennes, fongiques, protozoaires ou helminthiques. Le degré de corrélation entre la dose, la voie et la durée de l'administration des corticostéroïdes et les risques spécifiques d'infection n'est cependant pas bien caractérisé par l'augmentation des doses de corticostéroïdes, le taux d'apparition de complications infectieuses augmente.
Les corticostéroïdes peuvent masquer certains signes d'infection et peuvent réduire la résistance aux nouvelles infections.
Les corticostéroïdes peuvent exacerber les infections et augmenter le risque de dissémination infection.
L'utilisation d'Orapred dans la tuberculose active devrait être limitée aux cas de tuberculose fulminante ou disséminée dans lesquels
le corticostéroïde est utilisé pour la gestion de la maladie en association avec un régime antitubérculaire approprié.
La varicelle et la rougeole peuvent avoir un cours plus grave, voire mortel, chez les enfants non immunisés ou les adultes sous corticostéroïdes. Chez les enfants ou les adultes qui n'ont pas eu ces maladies, des précautions particulières doivent être prises pour éviter l'exposition. Si un patient est exposé à la varicelle, une prophylaxie avec une immunoglobuline varicelle zoster (VZIG) peut être indiquée. Si le patient est exposé à la rougeole, une prophylaxie avec immunoglobuline intramusculaire regroupée (IG) peut être indiquée. Si la varicelle se développe, un traitement avec des agents antiviraux peut être envisagé.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec beaucoup de soin chez les patients présentant une infestation connue ou suspectée de Strongyloides (vers de thread). Chez ces patients, l'immunosuppression induite par les corricostéroïdes peut entraîner une hyperinfection et une dissémination des Strongyloides avec une migration larvaire généralisée, souvent accompagnée d'une entérocolite sévère et d'une septicémie gram-négative potentiellement mortelle.
Les corticostéroïdes peuvent exacerber les infections fongiques systémiques et ne doivent donc pas être utilisés en présence de telles infections, sauf s'ils sont nécessaires pour contrôler les réactions médicamenteuses.
Les corticostéroïdes peuvent augmenter le risque de réactivation ou d'exacerbation du latent infection.
Si les corticostéroïdes sont indiqués chez les patients atteints de tuberculose latente ou de réactivité à la tuberculine, une observation étroite est nécessaire car
une réactivation de la maladie peut survenir. Pendant la corticothérapie prolongée, ces patients doivent recevoir une chimioprophylaxie.
Les corticostéroïdes peuvent activer l'amébiase latente. Par conséquent, il est recommandé d'exclure l'amébiase latente ou active avant de commencer la corticothérapie chez tout patient ayant passé du temps sous les tropiques ou chez tout patient souffrant de diarrhée inexpliquée.
Les corticostéroïdes ne doivent pas être utilisés dans le paludisme cérébral.
Modifications de la fonction cardiovasculaire / rénale
Les corticostéroïdes peuvent provoquer une élévation de la pression artérielle, une rétention de sel et d'eau et une excrétion accrue de potassium et de calcium. Ces effets sont moins susceptibles de se produire avec les dérivés synthétiques, sauf lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses. Une restriction alimentaire en sel et une supplémentation en potassium peuvent être nécessaires. Ces agents doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant d'hypertension, d'insuffisance cardiaque congestive ou d'insuffisance rénale.
Les rapports de littérature suggèrent une association entre l'utilisation de corricostéroïdes et la rupture de la paroi libre ventriculaire gauche après un récent infarctus du myocarde; par conséquent, la thérapie avec les corricostéroïdes doit être utilisée avec prudence chez ces patients
Utilisation chez les patients souffrant de troubles gastro-intestinaux
Il existe un risque accru de perforation gastro-intestinale (GI) chez les patients souffrant de certains troubles gastro-intestinaux. Des signes de perforation gastro-intestinale, tels qu'une irritation péritonéale, peuvent être masqués chez les patients recevant des corricostéroïdes.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence s'il existe une probabilité de perforation, d'abcès ou d'autres infections pyogéniques imminentes; diverriculite; anastomoses intestinales fraîches; et ulcère gastro-duodénal actif ou latent.
Perturbations comportementales et d'humeur
L'utilisation de corticostéroïdes peut être associée à des effets du système nerveux central allant de l'euphorie, de l'insomnie, des sautes d'humeur, des changements de personnalité et de la dépression sévère à des manifestations psychotiques franches. De plus, l'instabilité émotionnelle ou les tendances psychotiques existantes peuvent être aggravées par les corticostéroïdes.
Diminution de la densité osseuse
Les corticostéroïdes diminuent la formation osseuse et augmentent la résorption osseuse à la fois leur effet sur la régulation du calcium (c.-à-d., diminution de l'absorption et augmentation excrétion) et inhibition de la fonction ostéoblaste. Ceci, avec une diminution dans la matrice protéique de l'os secondaire à une augmentation du catabolisme protéique, et une production réduite d'hormones sexuelles peut entraîner une inhibition de la croissance osseuse les enfants et les adolescents et le développement de l'ostéoporose à tout âge. Spécial il convient de prendre en considération les patients présentant un risque accru d'ostéoporose (par ex., femmes ménopausées) avant d'initier une corticothérapie et des os la densité doit être surveillée chez les patients sous corticothérapie à long terme.
Effets ophtalmiques
L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut produire des cataractes sous-capsulaires postérieures, un glaucome avec des dommages possibles aux nerfs optiques, et peut améliorer l'établissement d'infections oculaires secondaires dues à des champignons ou des virus.
L'utilisation de corticostéroïdes oraux n'est pas recommandée dans le traitement de la névrite optique et peut entraîner une augmentation du risque de nouveaux épisodes.
La pression intraoculaire peut devenir élevée chez certains individus. Si le traitement par les stéroïdes se poursuit pendant plus de 6 semaines, la pression intraoculaire doit être surveillée.
Patients atteints d'herpès oculaire Simplex
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'herpès oculaire simplex en raison d'une éventuelle perforation cornéenne.
Corticostéroïdes ne doit pas être utilisé en actif herpès oculaire simplex.
Vaccination
L'administration de vaccins vivants ou vivants atténués est contre-indiquée chez les patients recevant des doses immunosuppressives de corticostéroïdes. Des vaccins tués ou inactivés peuvent être administrés; cependant, la réponse à ces vaccins ne peut pas être prédite. Des procédures de vaccination peuvent être entreprises chez les patients qui reçoivent des corticostéroïdes en thérapie de remplacement, par ex., pour la maladie d'Addison.
Pendant le traitement par corticostéroïdes, les patients ne doivent pas être vaccinés contre la variole. D'autres procédures de vaccination ne doivent pas être entreprises chez les patients sous corticostéroïdes, en particulier à forte dose, en raison des risques possibles de complications neurologiques et d'un manque de réponse en anticorps.
Effet sur la croissance et le développement
L'utilisation à long terme de corticostéroïdes peut avoir des effets négatifs sur la croissance et le développement chez les enfants. La croissance et le développement des patients pédiatriques sous corticothérapie prolongée doivent être étroitement surveillés.
Utilisation en grossesse
La prednisolone peut nuire au fœtus lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Humain et des études animales suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes au cours du premier trimestre de grossesse est associée à un risque accru de fentes orofaciales, intra-utérines restriction de croissance et diminution du poids à la naissance. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informé du danger potentiel pour le fœtus.
Effets neuromusculaires
Bien que des essais cliniques contrôlés aient montré que les corticostéroïdes étaient efficaces en accélérant la résolution des exacerbations aiguës de la sclérose en plaques, ils ne montrent pas qu'ils affectent le résultat ultime ou l'histoire naturelle du maladie. Les études montrent que des doses relativement élevées de corticostéroïdes le sont nécessaire pour démontrer un effet significatif,.
Une myopathie aiguë a été observée avec l'utilisation de doses élevées de corticostéroïdes, survenant le plus souvent chez les patients souffrant de troubles de la transmission neuromusculaire (par ex., myasthénie grave), ou chez les patients recevant un traitement concomitant par des médicaments de blocage neuromusculaires (par ex., pancuronium). Cette myopathie aiguë est généralisée, peut impliquer les muscles oculaires et respiratoires et peut entraîner une quadriparésie. Une élévation de la créatinine kinase peut se produire. L'amélioration ou la récupération clinique après l'arrêt des corticostéroïdes peut nécessiter des semaines ou des années.
Sarcome de Kaposi
Le sarcome de Kaposi s'est produit chez des patients recevant une corticothérapie, le plus souvent pour des maladies chroniques. L'arrêt des corticostéroïdes peut entraîner une amélioration clinique.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Orapred n'a pas été officiellement évalué dans les études de cancérogénicité. Examen du la littérature publiée a identifié le potentiel de malignité à des doses à l'intérieur la gamme thérapeutique. Dans une étude de 2 ans, des rats mâles Sprague-Dawley ont été administrés prednisolone dans l'eau potable à une prednisolone quotidienne continue estimée consommation de 368 mcg / kg / jour (équivalent à 3,5 mg / jour chez un individu de 60 kg basé sur un mg / m2 comparaison de la surface corporelle) développé augmenté incidences d'adénomes hépatiques. Cependant administration peu fréquente de prednisolone n'a pas entraîné de malignité. Dans une étude de 18 mois, intermittent (1,2,4,5 ou 9 fois par mois) un gavage oral de 3 mg / kg de prednisolone n'a pas induit de tumeurs chez les rats Sprague-Dawley femelles (équivalent à 29 mg chez un individu de 60 kg sur un mg / m2 comparaison de la surface corporelle).
Orapred n'a pas été officiellement évalué pour la génotoxicité. Cependant, dans publié les études prednisolone n'étaient pas mutagènes avec ou sans activation métabolique dans le test de mutation inverse bactérienne Ames en utilisant Salmonella typhimurium et Escherichia coli , ou dans un test de mutation génique sur cellules de mammifères en utilisant lymphome de souris L5178Y cellules, selon les normes d'évaluation actuelles. Dans un étude d'aberration chromosomique publiée dans les cellules du poumon de hamster chinois (CHL) une légère augmentation a été observée dans l'incidence des aberrations chromosomiques structurelles avec une activation métabolique à la concentration la plus élevée testée, cependant l'effet semble équivoque.
Orapred n'a pas été officiellement évalué dans les études de fertilité. Cependant, des modifications en motilité et en nombre de spermatozoïdes, et des irrégularités menstruelles l'ont été décrit avec une utilisation clinique.
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Catégorie de grossesse D
Orapred n'a pas été officiellement évalué dans les études cliniques ou non cliniques pour les effets sur la grossesse et le développement fœtal. Des études de cohorte et de cas contrôlés par des humains suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes maternels au cours du premier trimestre augmente l'incidence des fentes avec ou sans fente palatine d'environ 1/1000 nourrissons à 3-5 / 1000 nourrissons. Deux études de contrôle de cas prospectives ont montré une diminution du poids à la naissance chez les nourrissons exposés aux corticostéroïdes maternels in utero. Chez l'homme, le risque de diminution du poids à la naissance semble être lié à la dose et peut être minimisé en administrant des doses de corticostéroïdes plus faibles. Il est probable que les conditions maternelles sous-jacentes contribuent à la restriction de la croissance intra-utérine et à la diminution du poids à la naissance, mais on ne sait pas dans quelle mesure ces conditions maternelles contribuent au risque accru de fentes orofaciales.
Ainsi, la prednisolone peut nuire au fœtus lorsqu'elle est utilisée pendant la grossesse. Orapred ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus. Les nourrissons nés de mères qui ont reçu des corticostéroïdes pendant la grossesse doivent être soigneusement observés pour détecter tout signe d'hypoadrénalisme.
La littérature publiée indique que la prednisolone s'est révélée tératogène chez le rat, le lapin, le hamster et la souris avec une incidence accrue de fente palatine chez la progéniture, à l'appui des données cliniques. Dans les études de tératogénicité, fente palais avec une élévation de la létalité fœtale (ou augmentation des résorptions) et des réductions du poids corporel fœtal ont été observées chez le rat à des doses maternelles de 30 mg / kg (équivalent à 290 mg chez un individu de 60 kg à base de mg / m2 comparaison de la surface corporelle) et plus haut. Une bouche fendue a été observée chez la souris à a dose maternelle de 20 mg / kg (équivalent à 100 mg chez un individu de 60 kg sur un mg / m2 comparaison). De plus, constriction du canal artériose a été observé chez des fœtus de rates gravides exposés à la prednisolone.
Mères infirmières
La prednisolone est sécrétée dans le lait maternel. Les rapports suggèrent que les concentrations de prednisolone dans le lait maternel représentent 5 à 25% des taux sériques maternels et que les doses quotidiennes totales chez les nourrissons sont faibles, environ 0,14% de la dose quotidienne maternelle. Par conséquent, la prudence s'impose lorsque la prednisolone est administrée à une femme qui allaite. Des doses élevées de corticostéroïdes pendant de longues périodes pourraient potentiellement poser des problèmes de croissance et de développement du nourrisson et interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes. Le risque d'exposition du nourrisson à la prednisolone par le lait maternel doit être mis en balance avec les avantages connus de l'allaitement maternel pour la mère et le bébé. Si la prednisolone doit être prescrite à une mère qui allaite, la dose la plus faible doit être prescrite pour obtenir l'effet clinique souhaité.
Utilisation pédiatrique
L'efficacité et l'innocuité de la prednisolone dans la population pédiatrique sont basées sur le cours bien établi de l'effet des corticostéroïdes, qui est similaire dans les populations pédiatriques et adultes. Des études publiées fournissent des preuves d'efficacité et d'innocuité chez les patients pédiatriques pour le traitement du syndrome néphrotique (> 2 ans) et des lymphomes et leucémies agressifs (> 1 mois). Cependant, certaines de ces conclusions et d'autres indications pour l'utilisation pédiatrique du corticostéroïde, par ex., l'asthme sévère et la respiration sifflante, sont basés sur des essais adéquats et bien contrôlés menés chez l'adulte, dans les locaux où le cours des maladies et leur physiopathologie sont considérés comme sensiblement similaires dans les deux populations.
Les effets indésirables de la prednisolone chez les patients pédiatriques sont similaires à ceux-ci chez l'adulte. Comme les adultes, les patients pédiatriques devraient être soigneusement observé avec des mesures fréquentes de la pression artérielle, du poids , hauteur, pression intraoculaire et évaluation clinique de la présence d'une infection troubles psychosociaux, thromboembolie, ulcères gastro-duodénaux, cataractes et ostéoporose. Les enfants, qui sont traités avec des corticostéroïdes par n'importe quelle voie, y compris systémiquement les corticostéroïdes administrés peuvent présenter une diminution de leur vitesse de croissance. Cet impact négatif des corticostéroïdes sur la croissance a été observé à faible intensité systémique doses et en l'absence de preuves en laboratoire de suppression de l'axe HP A (c.-à-d., stimulation de la cosyntropine et taux plasmatiques de cortisol basal).
La vitesse de croissance peut donc être un indicateur plus sensible de la corricostéroïde systémique exposition chez l'enfant que certains tests couramment utilisés de la fonction d'axe HP A. Le la croissance linéaire des enfants traités avec des corticostéroïdes par n'importe quelle voie devrait être surveillé et les effets potentiels sur la croissance d'un traitement prolongé doivent être pesé sur les avantages cliniques obtenus et la disponibilité d'autres traitements alternatives. Afin de minimiser les effets de croissance potentiels des corticostéroïdes les enfants devraient l'être titré à la dose efficace la plus faible.
Utilisation gériatrique
Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les sujets âgés et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées avec la prednisolone n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, l'incidence des effets secondaires induits par les corticostéroïdes peut être augmentée chez les patients gériatriques et semble être liée à la dose. L'ostéoporose est la complication la plus fréquemment rencontrée, qui survient à un taux d'incidence plus élevé chez les patients gériatriques traités par les corricostéroïdes par rapport aux populations plus jeunes et aux témoins à maturité. Les pertes de densité minérale osseuse semblent les plus importantes au début du traitement et peuvent se rétablir au fil du temps après le sevrage des stéroïdes ou l'utilisation de doses plus faibles (c.-à-d., ≤ 5 mg / jour). Des doses de prednisolone de 7,5 mg / jour ou plus ont été associées à un risque relatif accru de fractures vertébrales et non vertébrales, même en présence d'une densité osseuse plus élevée par rapport aux patients atteints d'ostéoporose involutionnelle.
Un dépistage systématique des patients gériatriques, y compris des évaluations régulières de la densité minérale osseuse et l'institution de stratégies de prévention des fractures, ainsi qu'un examen régulier de l'indication Orapred doivent être entrepris pour minimiser les complications et maintenir la dose Orapred au niveau acceptable le plus bas. Il a été démontré que la co-administration de bisphosphonates retarde le taux de perte osseuse chez les mâles traités aux corticostéroïdes et les femelles ménopausées, et ces agents sont recommandés dans la prévention et le traitement de l'ostéoporose induite par les corticostéroïdes.
Il a été signalé que des doses équivalentes en fonction du poids produisent des concentrations plasmatiques totales et non liées de prednisolone plus élevées et une clairance rénale et non rénale réduite chez les patients âgés par rapport aux populations plus jeunes. Cependant, il n'est pas clair si des réductions posologiques seraient nécessaires chez les patients âgés, car ces altérations pharmacocinétiques peuvent être compensées par des différences de réactivité liées à l'âge des organes cibles et / ou une suppression moins prononcée de la libération surrénale de cortisol. La sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse.
Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, des précautions doivent être prises dans la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
EFFETS CÔTÉ
Les effets indésirables courants des corticostéroïdes comprennent la rétention hydrique, l'altération de la tolérance au glucose, l'élévation de la pression artérielle, les changements de comportement et d'humeur, l'appétit accru et la prise de poids.
Réactions allergiques: Réaction anaphylactoïde, anaphylaxie, œdème de Quincke
Cardiovasculaire: Bradycardie, arrêt cardiaque, arythmies cardiaques, cardiaque hypertrophie, effondrement circulatoire, insuffisance cardiaque congestive, embolie graisseuse, hypertension, cardiomyopathie hypertrophique chez les nourrissons prématurés, rupture myocardique suivante infarctus du myocarde récent, œdème pulmonaire, syncope, tachycardie, thromboembolie , thrombophlébite, vascularite
Dermatologique: Acné, dermatite allergique, cutanée et sous-cutanée atrophie, cuir chevelu sec, œdème, érythème facial, hyper ou hypo-pigmentation, altéré cicatrisation des plaies, transpiration accrue, pétéchies et ecchymoses, éruption cutanée, abcès stérile stries, réactions supprimées aux tests cutanés, peau mince et fragile, cuir chevelu amincissant cheveux, urticaire
Endocrinien: Dépôts anormaux de graisses, diminution de la tolérance aux glucides développement de l'état cushingoïde, hirsutisme, manifestations du diabète latent sucres et besoins accrus en insuline ou hypoglycémiants oraux chez les diabétiques, irrégularités menstruelles, faciès lunaire, adrénocorticale secondaire et la non-réponse hypophysaire (en particulier en période de stress, comme en traumatisme, chirurgie ou maladie), suppression de la croissance chez les enfants
Perturbations fluides et électrolytiques: Rétention hydrique, perte de potassium, hypertension, alcalose hypokalémique, rétention de sodium
Gastro-intestinal: Distension abdominale; élévation de l'enzyme hépatique sérique niveaux (généralement réversibles à l'arrêt); hépatomégalie, hoquet, malaise , nausées, pancréatite; ulcère gastro-duodénal avec perforation et hémorragie possibles ; œsophagite ulcéreuse
Général: Augmentation de l'appétit et de la prise de poids
Métabolique: Équilibre azote négatif dû au catabolisme protéique
Musculo-squelettique: Nécrose aseptique des têtes fémorales et humérales; arthropathie de type charcot, perte de masse musculaire; faiblesse musculaire; ostéoporose; fracture pathologique des os longs; myopathie stéroïde; rupture tendineuse; compression vertébrale fractures
Neurologique: Arachnoïdite, convulsions; dépression, instabilité émotionnelle , euphorie, maux de tête; augmentation de la pression intracrânienne avec papilledème (pseudotumor cerebri) généralement après l'arrêt du traitement; insomnie, méningite , sautes d'humeur, névrite, neuropathie, paraparésie / paraplégie, paresthésie, personnalité changements, perturbations sensorielles, vertiges
Ophtalmique: Exophtalmos; glaucome; augmentation de la pression intraoculaire ; cataractes sous-capsulaires postérieures
Reproductif: Modification de la motilité et du nombre de spermatozoïdes
INTERACTIONS DE DROGUES
- Aminoglutethimide: L'aminoglutéthimide peut entraîner une perte d'origine corticostéroïde suppression surrénale.
- Amphotéricine B : Des cas ont été signalés dans lesquels concomitants l'utilisation de l'amphotéricine B et de l'hydrocortisone a été suivie d'une hypertrophie cardiaque et insuffisance cardiaque congestive (voir également des agents d'épuisement du potassium).
- Agents anticholinestérases: Utilisation concomitante d'anticholinestérase les agents et les corticostéroïdes peuvent produire une faiblesse sévère chez les patients atteints de myasthénie gravis. Si possible, les agents anticholinestérases doivent être retirés au moins 24 heures avant de commencer le traitement par corticostéroïdes.
- Agents anticoagulants: Co-administration de corticostéroïdes et de warfarine entraîne généralement une inhibition de la réponse à la warfarine, bien qu'il y en ait été quelques rapports contradictoires. Par conséquent, les indices de coagulation doivent être surveillés fréquemment pour maintenir l'effet anticoagulant souhaité.
- Agents antidiabétiques: Parce que les corticostéroïdes peuvent augmenter la glycémie des concentrations, des ajustements posologiques des agents antidiabétiques peuvent être nécessaires.
- Médicaments antitubulaires: Les concentrations sériques d'isoniazide peuvent être diminuées.
- Inducteurs du CYP 3A4 (par ex. barbituriques, phénytoïne, carbamazépine et rifampicine) : Des médicaments tels que les barbituriques, la phénytoïne, l'éphédrine et la rifampicine, qui induisent une activité enzymatique métabolisante du médicament microsomal hépatique peuvent améliorer le métabolisme de prednisolone et exiger que la posologie d'Orapred soit augmentée.
- Inhibiteurs du CYP 3A4 (par ex., kétoconazole, antibiotiques macrolides): Kétoconazole aurait diminué le métabolisme de certains corticostéroïdes jusqu'à 60% conduisant à un risque accru d'effets secondaires des corticostéroïdes.
- Cholestyramine: La cholestyramine peut augmenter la clairance des corticostéroïdes.
- Cyclosporine: Activité accrue de la cyclosporine et des corticostéroïdes peut se produire lorsque les deux sont utilisés simultanément. Des convulsions ont été signalées avec cette utilisation simultanée.
- Digitalis : Les patients sous glycosides digitaliques peuvent présenter un risque accru d'arythmies dues à une hypokaliémie.
- Estrogènes, y compris contraceptifs oraux: Les œstrogènes peuvent diminuer le métabolisme hépatique de certains corticostéroïdes augmentant ainsi leur effet.
- AINS, y compris l'aspirine et les salicylates: Utilisation concomitante d'aspirine ou d'autres agents anti-inflammatoires non stéroïdiens et corticostéroïdes augmentent le risque d'effets secondaires gastro-intestinaux. L'aspirine doit être utilisée avec prudence en association avec des corticostéroïdes en hypoprothrombinémie. Le dégagement des salicylates peuvent être augmentés avec l'utilisation simultanée de corticostéroïdes.
- Agents appauvrissant le potassium (par ex., diurétiques, amphotéricine B): Quand les corticostéroïdes sont administrés en concomitance avec des agents appauvrissant le potassium les patients doivent être observés attentivement pour le développement d'une hypokaliémie.
- Tests cutanés: Les corticostéroïdes peuvent supprimer les réactions aux tests cutanés.
- Toxoïdes et vaccins vivants ou inactivés: En raison de l'inhibition des anticorps réponse, les patients sous corticothérapie prolongée peuvent présenter une diminution réponse aux toxoïdes et aux vaccins vivants ou inactivés. Les corticostéroïdes peuvent potentialiser également la réplication de certains organismes contenus dans des vivants atténués vaccins.
Catégorie de grossesse D
Orapred n'a pas été officiellement évalué dans les études cliniques ou non cliniques pour les effets sur la grossesse et le développement fœtal. Des études de cohorte et de cas contrôlés par des humains suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes maternels au cours du premier trimestre augmente l'incidence des fentes avec ou sans fente palatine d'environ 1/1000 nourrissons à 3-5 / 1000 nourrissons. Deux études de contrôle de cas prospectives ont montré une diminution du poids à la naissance chez les nourrissons exposés aux corticostéroïdes maternels in utero. Chez l'homme, le risque de diminution du poids à la naissance semble être lié à la dose et peut être minimisé en administrant des doses de corticostéroïdes plus faibles. Il est probable que les conditions maternelles sous-jacentes contribuent à la restriction de la croissance intra-utérine et à la diminution du poids à la naissance, mais on ne sait pas dans quelle mesure ces conditions maternelles contribuent au risque accru de fentes orofaciales.
Ainsi, la prednisolone peut nuire au fœtus lorsqu'elle est utilisée pendant la grossesse. Orapred ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus. Les nourrissons nés de mères qui ont reçu des corticostéroïdes pendant la grossesse doivent être soigneusement observés pour détecter tout signe d'hypoadrénalisme.
La littérature publiée indique que la prednisolone s'est révélée tératogène chez le rat, le lapin, le hamster et la souris avec une incidence accrue de fente palatine chez la progéniture, à l'appui des données cliniques. Dans les études de tératogénicité, fente palais avec une élévation de la létalité fœtale (ou augmentation des résorptions) et des réductions du poids corporel fœtal ont été observées chez le rat à des doses maternelles de 30 mg / kg (équivalent à 290 mg chez un individu de 60 kg à base de mg / m2 comparaison de la surface corporelle) et plus haut. Une bouche fendue a été observée chez la souris à a dose maternelle de 20 mg / kg (équivalent à 100 mg chez un individu de 60 kg sur un mg / m2 comparaison). De plus, constriction du canal artériose a été observé chez des fœtus de rates gravides exposés à la prednisolone.
Les effets indésirables courants des corticostéroïdes comprennent la rétention hydrique, l'altération de la tolérance au glucose, l'élévation de la pression artérielle, les changements de comportement et d'humeur, l'appétit accru et la prise de poids.
Réactions allergiques: Réaction anaphylactoïde, anaphylaxie, œdème de Quincke
Cardiovasculaire: Bradycardie, arrêt cardiaque, arythmies cardiaques, cardiaque hypertrophie, effondrement circulatoire, insuffisance cardiaque congestive, embolie graisseuse, hypertension, cardiomyopathie hypertrophique chez les nourrissons prématurés, rupture myocardique suivante infarctus du myocarde récent, œdème pulmonaire, syncope, tachycardie, thromboembolie , thrombophlébite, vascularite
Dermatologique: Acné, dermatite allergique, cutanée et sous-cutanée atrophie, cuir chevelu sec, œdème, érythème facial, hyper ou hypo-pigmentation, altéré cicatrisation des plaies, transpiration accrue, pétéchies et ecchymoses, éruption cutanée, abcès stérile stries, réactions supprimées aux tests cutanés, peau mince et fragile, cuir chevelu amincissant cheveux, urticaire
Endocrinien: Dépôts anormaux de graisses, diminution de la tolérance aux glucides développement de l'état cushingoïde, hirsutisme, manifestations du diabète latent sucres et besoins accrus en insuline ou hypoglycémiants oraux chez les diabétiques, irrégularités menstruelles, faciès lunaire, adrénocorticale secondaire et la non-réponse hypophysaire (en particulier en période de stress, comme en traumatisme, chirurgie ou maladie), suppression de la croissance chez les enfants
Perturbations fluides et électrolytiques: Rétention hydrique, perte de potassium, hypertension, alcalose hypokalémique, rétention de sodium
Gastro-intestinal: Distension abdominale; élévation de l'enzyme hépatique sérique niveaux (généralement réversibles à l'arrêt); hépatomégalie, hoquet, malaise , nausées, pancréatite; ulcère gastro-duodénal avec perforation et hémorragie possibles ; œsophagite ulcéreuse
Général: Augmentation de l'appétit et de la prise de poids
Métabolique: Équilibre azote négatif dû au catabolisme protéique
Musculo-squelettique: Nécrose aseptique des têtes fémorales et humérales; arthropathie de type charcot, perte de masse musculaire; faiblesse musculaire; ostéoporose; fracture pathologique des os longs; myopathie stéroïde; rupture tendineuse; compression vertébrale fractures
Neurologique: Arachnoïdite, convulsions; dépression, instabilité émotionnelle , euphorie, maux de tête; augmentation de la pression intracrânienne avec papilledème (pseudotumor cerebri) généralement après l'arrêt du traitement; insomnie, méningite , sautes d'humeur, névrite, neuropathie, paraparésie / paraplégie, paresthésie, personnalité changements, perturbations sensorielles, vertiges
Ophtalmique: Exophtalmos; glaucome; augmentation de la pression intraoculaire ; cataractes sous-capsulaires postérieures
Reproductif: Modification de la motilité et du nombre de spermatozoïdes
Les effets de l'ingestion accidentelle de grandes quantités de prednisolone sur une très courte période n'ont pas été signalés, mais l'utilisation prolongée du médicament peut produire des symptômes mentaux, visage de lune, dépôts graisseux anormaux, rétention hydrique, appétit excessif, gain de poids, hypertrichose, acné, striee, ecchymose, transpiration accrue, pigmentation, peau squameuse sèche, éclaircir les poils du cuir chevelu, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, thrombophlébite, diminution de la résistance à l'infection, équilibre d'azote négatif avec retard de cicatrisation osseuse et des plaies, mal de crâne, faiblesse, troubles menstruels, accentué les symptômes de la ménopause, neuropathie, fractures, ostéoporose, ulcère gastro-duodénal, diminution de la tolérance au glucose, hypokaliémie, et insuffisance surrénale. Une hépatomégalie et une distension abdominale ont été observées chez les enfants.
Le traitement d'un surdosage aigu se fait par un lavage gastrique immédiat ou des vomissements suivis d'une thérapie de soutien et symptomatique. Pour un surdosage chronique face à une maladie grave nécessitant un traitement continu par les stéroïdes, la posologie de prednisolone ne peut être réduite que temporairement, ou un traitement de jour alternatif peut être introduit.
Absorption
Administration orale de doses uniques de 30 mg de prednisolone base équivalent de ODT (phosphate de sodium de prednisolone) et solution de pediapred à 21 volontaires adultes ont donné un rendement comparable données pharmacocinétiques:
Tableau 1. Comparaison des paramètres pharmacocinétiques moyens (% CV)
chez les volontaires sains après une dose unique de 30 mg d'ODT (phosphate de sodium de prednisolone) et de Pediapred
Solution,
Dose * (équivalent de base de prednisolone à 30 mg) | AUC0-∞ (ng • h / mL) (± S.D.) |
Cmax (ng • h / mL) ** (± S.D.) |
Solution Pediapred | 2426,1 (360,0) | 461,33 (77,94) |
ODT orapred | 2408,1 (361,5) | 420,91 (78,28) |
* Administré dans des conditions de jeûne. ** Valeurs moyennes de 21 volontaires normaux |
Distribution
La prednisolone est liée à 70 à 90% de protéines dans le plasma et le volume de distribution est rapporté comme 0,22 -0,7 L / kg.
Métabolisme
La prednisolone serait métabolisée principalement dans le foie et excrétée dans l'urine sous forme de conjugués sulfate et glucuronide.
Excrétion
La prednisolone est éliminée du plasma avec une demi-vie moyenne (± ET) de 2,6 (± 0,27) heures.
However, we will provide data for each active ingredient