Nalokson

Nalokson (naloxone) est indiqué pour l'inversion complète ou partielle de la dépression opioïde, y compris la dépression respiratoire, induite par les opioïdes naturels et synthétiques, y compris le propoxyphène, la méthadone et certains analgésiques agonistes-antagonistes mixtes: nalbuphine, pentazocine, butorphanol et cyclazocine. Nalokson (naloxone) est également indiqué pour le diagnostic de surdosage aigu d'opioïdes suspecté ou connu.

Nalokson (naloxone) peut être utile comme adjuvant verser augmentant de la pression artérielle dans la gestion du choc septique (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Utilisation d'appoint en choc septique).

Nalokson peut être utilisé pour l'inversion complète ou partielle de la dépression opioïde, y compris la dépression respiratoire légère à sévère induite par les opioïdes naturels et synthétiques, y compris le dextropropoxyphène, la méthadone et certains analgésiques agonistes/antagonistes mixtes: nalbuphine et pentazocine. Il peut également être utilisé pour le diagnostic de surdosage aigu présumé d'opioïdes. Nalokson peut également être utilisé pour contrer la dépression respiratoire et autre du SNC chez le nouveau-né résultant de l'administration d'algues à la mère pendant l'accompagnement.

La naloxone peut être utilisée pour l'inversion complète ou partielle de la dépression opioïde, y compris la dépression respiratoire légère à sévère induite par les opioïdes naturels et synthétiques, y compris le dextropropoxyphène, la méthadone et certains analgésiques agonistes/antagonistes mixtes: nalbuphine et pentazocine. Il peut également être utilisé pour le diagnostic de surdosage aigu présumé d'opioïdes. La naloxone peut également être utilisée pour contrer la dépression respiratoire et autre du SNC chez le nouveau-né résultant de l'administration d'algues à la mère pendant l'accouplement.

Nalokson est un antagoniste des opioïdes indiqué pour le traitement d'urgence d'une surdose d'opioïdes connue ou soupçonnée, qui se manifeste par une dépression respiratoire et/ou du système nerveux central chez les adultes et les patients pédiatriques.

Nalokson est destiné à une administration immédiate en tant que traitement d'urgence dans des milieux où des opioïdes peuvent être présents.

Nalokson ne remplace pas les soins médicaux d'urgence.

NARCAN (naloxone) est indiqué pour l'inversion complète ou partielle de la dépression opioïde, y compris la dépression respiratoire, induite par les opioïdes naturels et synthétiques, y compris le propoxyphène, la méthadone et certains analgésiques agonistes-antagonistes mixtes: nalbuphine, pentazocine, butorphanol et cyclazocine. Le NARCAN (naloxone) est également indiqué pour le diagnostic de surdosage aigu d'opioïdes suspecté ou connu.

Le NARCAN (naloxone) peut être utile comme adjuvant pour augmenter la pression artérielle dans la gestion du choc septique (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Utilisation d'appoint en choc septique).

Nalokson (naloxone) peut être administré par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Le début d'action le plus rapide hne obtenu par l'administration intraveineuse, ce qui est recommandé dans les situations d'urgence.

Étant donné que la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle de Nalokson (naloxone) , le patient doit être maintenu sous surveillance continue. Des doses répétées de Nalokson (naloxone) doivent être administrées, si nécessaire.

Perfusion Intraveineuse

Nalokson (naloxone) peut être dilué pour perfusion intraveineuse dans une solution saline normale ou une solution de dextrose à 5%. L'ajout de 2 mg de Nalokson (naloxone) dans 500 mL de solution fournit une concentration de 0,004 mg/mL. Les mélanges doivent être utilisés dans les 24 heures. Après 24 heures, le mélange inutilisé restant doit être jeté. Le taux d'administration doit être ajusté en fonction de la réponse du patient.

Nalokson (naloxone) ne doit pas être mélangé avec des préparations contenant du bisulfite, du métabisulfite, des anions à longue chaîne ou à haut poids moléculaire, ou toute solution ayant un pH alcalin. Aucun médicament ou agent chimique ne doit être ajouté à Nalokson (naloxone) au moins que son effet sur la stabilité chimique et physique de la solution n'ait été préalablement établi.

Général

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour déceler les particules et la décoloration avant leur administration, chaque fois que la solution et le contenu le permettent.

Utilisation chez les adultes

Surdose d'opioïdes-Connue ou soupçonnée: Une dose initiale de 0,4 mg à 2 mg de Nalokson (naloxone) peut être administrée par voie intraveineuse. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration des fonctions respiratoires n'est pas obtenu, il peut être répété à intervalles de deux à trois minutes. Si aucune réponse n'est observée après l'administration de 10 mg de Nalokson (naloxone), le diagnostic de toxicité partielle ou induite par les opioïdes doit être remis en question. Intramusculaire ou sous-cutanée peut être nécessaire si la voie intraveineuse n'est pas disponible.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde Postopératoire: Pour l'inversion partielle de la dépression opioïde suite à l'utilisation d'opioïdes pendant la chirurgie, de plus petites doses de Nalokson (naloxone) sont généralement suffisantes. La dose de Nalokson (naloxone) doit être titrée en fonction de la réponse du patient. Pour l'inversion initiale de la dépression respiratoire, Nalokson (naloxone) doit être injecté par incréments de 0.1 à 0.2 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes au degré d'inversion souhaité, je.e., ventilation adéquate et vigilance sans douleur ou inconfort important. Une dose plus importante que nécessaire de Nalokson (naloxone) peut entraîner une inversion significative de l'algésie et une augmentation de la pression artérielle. De même, une inversion trop rapide peut induire des nausées, des vomissements, des sueurs ou un stress circulaire

Des doses répétées de Nalokson (naloxone) peuvent être nécessaires dans un intervalle d'une à deux heures selon la quantité, le type (c. - à-d., action courte ou longue) et l'intervalle de temps depuis la dernière administration d'un opioïde. Des doses intramusculaires supplémentaires ont été montrées versez produire de l'onu en effet plus durable.

Le Choc Septique: La posologie optimale de Nalokson (naloxone) ou la durée du traitement pour le traitement de l'hypertension chez les patients en état de choc septique n'ont pas été établies (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Utilisation chez les enfants

Surdose d'opioïdes-Connue ou soupçonnée: La dose initiale habituelle chez l'enfant est de 0,01 mg/kg de poids corporel administré par voie intraveineuse Si cette dose n'entraîne pas le degré d'amélioration clinique souhaité, une dose ultérieure de 0,1 mg/kg de poids corporel peut être administrée. Si une voie d'administration intraveineuse n'est pas disponible, Nalokson (naloxone) peut être administré I. M. ou S. C. en doses fractionnées. Si nécessaire, Nalokson (naloxone) peut être dilué avec de l'eau stérile pour injection.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde Postopératoire: Suivez les recommandations et les mises en garde sous Dépression postopératoire adulte. Pour l'inversion initiale de la dépression respiratoire, Nalokson (naloxone) doit être injecté par incréments de 0,005 mg à 0,01 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes au degré d'inversion souhaité.

Utilisation chez les nouveaux-nés

Amélioration du système immunitaire induite par les opioïdes: La dose initiale habituelle est de 0,01 mg / kg de poids corporel administré I. V., I. M. ou S. C. Cette dose peut être répétée conformément aux directives d'administration chez l'adulte pour la dépression opioïde postopératoire.

Nalokson est destiné à l'injection intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée ou à la perfusion intraveineuse.

Perfusion intraveineuse: Nalokson peut être dilué verser la perfusion intraveineuse dans une solution saline normale (0,9%) ou de 5% de dextrose dans de l'eau ou une solution saline: l'ajout de 2 mg (2 ml de concentration de 1 mg/1 ml) de Nalokson dans 500 ml de l'une ou l'autre solution fournit une concentration de 4 microgrammes/ml. Les mélanges doivent être utilisés dans les 12 heures. Après 12 heures, la solution inutilisée restante doit être jetée. Le taux d ' administration doit être ajusté en fonction de la réponse du patient à la fois à la perfusion de Nalokson et à toute dose antérieure administrée en bolus.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour déceler les particules et la décoloration avant leur administration, chaque fois que la solution et le contenu le permettent.

Adulte:

Surdosage d'opioïdes (connu ou suspecté)

Une dose initiale de 400 à 2000 microgrammes de Nalokson peut être administrée par voie intraveineuse. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration de la fonction respiratoire n'est pas obtenu, il peut être répété à des intervalles de 2 à 3 minutes. Si aucune réponse n'est observée après l'administration de 10 mg de Nalokson, le diagnostic de toxicité induite par les opioïdes ou partielle induite par les opioïdes doit être remis en question. Intramusculaire ou sous-cutanée peut être nécessaire si le dosage par voie intraveineuse n'est pas possible.

N.B. La durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle d'un bolus IV de Nalokson, par exemple le dextropropoxyphène (présent dans les analgésiques couramment prescrits qui, en sur-dosage, ont été associés au suicide), la dihydrocodéine et la méthadone. Dans les situations où l'un de ces opioïdes est connu ou suspecté, il est recommandé d'utiliser une perfusion de Nalokson pour produire un antagonisme soutenu à l'opioïde sans injection répétée.

Utilisation Post Opératoire

Lorsque Nalokson est utilisé en postopératoire, la dose doit être titrée pour chaque patient afin d'obtenir une réponse respiratoire optimale tout en maintenant une analgésie adéquate. Des Doses intraveineuses de 100 à 200 microgrammes (environ 1.5-3 microgrammes / kg de poids corporel) sont généralement suffisantes, mais deux minutes complètes doivent être autorisées entre chaque augmentation de 100 microgrammes de Nalokson administré. D'autres doses intramusculaires peuvent être nécessaires dans un délai d'une à deux heures, selon l'intervalle depuis la dernière administration d'opioïdes et la quantité et le type (i.e. longue ou courte durée d'action) du médicament utilisé. Alternativement, Nalokson peut être administré sous forme de perfusion intraveineuse (voir ci-dessus)

Enfant

La dose initiale habituelle chez l'enfant est de 10 microgrammes/kg de poids corporel par voie intraveineuse.Si cette dose n'entraîne pas le degré d'amélioration clinique souhaité, une dose ultérieure de 100 microgrammes/kg de poids corporel peut être administrée. Nalokson peut être nécessaire par perfusion comme décrit ci-dessus. Si une voie d'administration i. v. n'est pas possible, Nalokson peut être administré i. m. ou s. c. en doses fractionnées.

Une Utilisation Néonatale

Une voie respiratoire adéquate doit être établie chez le nourrisson apnéique avant l'administration de Nalokson. La dose habituelle pour la dépression induite par les opioïdes est de 10 microgrammes / kg de poids corporel administré i. v., i. m. ou s. c.. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration de la fonction respiratoire n'est pas obtenu, il peut être répété à des intervalles de 2-3 minutes. Alternativement, une dose unique de 200 microgrammes, environ 60 microgrammes / kg de poids corporel peut être administrée par voie intramusculaire à la naissance.

Il convient cependant de noter que le début de l'action est plus lent après l'injection i. m. Chez les nouveaux-nés ayant besoin d'une perfusion de Nalokson dans une solution saline, des précautions doivent être prises pour éviter un apport excessif en sodium.

Âge

Il n'y a pas eu d'études spécifiques pour une utilisation chez les personnes âgées.

La naloxone hne destinée à une injection intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée ou à une perfusion intraveineuse.

Perfusion intraveineuse: La naloxone peut être diluée pour perfusion intraveineuse dans une solution saline normale (0,9%) ou 5% de dextrose dans de l'eau ou une solution saline: l'ajout de 2 mg (2 ml de concentration de 1 mg/1 ml) de Naloxone dans 500 ml de l'une ou l'autre solution fournit une concentration de 4 microgrammes/ml. Les mélanges doivent être utilisés dans les 12 heures. Après 12 heures, la solution inutilisée restante doit être jetée. Le taux d ' administration doit être ajusté en fonction de la réponse du patient à la perfusion de Naloxone et à toute dose antérieure administrée en bolus.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour déceler les particules et la décoloration avant leur administration, chaque fois que la solution et le contenu le permettent.

Adulte:

Surdosage d'opioïdes (connu ou suspecté)

Une dose initiale de 400 à 2000 microgrammes de Naloxone peut être administrée par voie intraveineuse. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration de la fonction respiratoire n'est pas obtenu, il peut être répété à des intervalles de 2 à 3 minutes. Si aucune réponse n'est observée après l'administration de 10 mg de Naloxone, le diagnostic de toxicité induite par les opioïdes ou partielle induite par les opioïdes doit être remis en question. Intramusculaire ou sous-cutanée peut être nécessaire si le dosage par voie intraveineuse n'est pas possible.

N.B. La durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle d'un bolus IV de Naloxone, par exemple le dextropropoxyphène (présent dans les analgésiques couramment prescrits qui, en sur-dosage, ont été associés au suicide), la dihydrocodéine et la méthadone. Dans les situations où l'un de ces opioïdes est connu ou suspecté, il est recommandé d'utiliser une perfusion de Naloxone pour produire un antagonisme soutenu à l'opioïde sans injection répétée.

Utilisation Post Opératoire

Lorsque la naloxone est utilisée en postopératoire, la dose doit être titrée pour chaque patient afin d'obtenir une réponse respiratoire optimale tout en maintenant une analgésie adéquate. Des Doses intraveineuses de 100 à 200 microgrammes (environ 1.5-3 microgrammes / kg de poids corporel) sont généralement suffisantes, mais deux minutes complètes doivent être accordées entre chaque augmentation de 100 microgrammes de Naloxone administrée. D'autres doses intramusculaires peuvent être nécessaires dans un délai d'une à deux heures, selon l'intervalle depuis la dernière administration d'opioïdes et la quantité et le type (i.e. longue ou courte durée d'action) du médicament utilisé. Alternativement, la naloxone peut être administrée sous forme de perfusion intraveineuse (voir ci-dessus)

Enfant

La dose initiale habituelle chez l'enfant est de 10 microgrammes/kg de poids corporel par voie intraveineuse.Si cette dose n'entraîne pas le degré d'amélioration clinique souhaité, une dose ultérieure de 100 microgrammes/kg de poids corporel peut être administrée. La naloxone peut être nécessaire par perfusion comme décrit ci-dessus. Si une voie d'administration i. v. n'est pas possible, la Naloxone peut être administrée i. m. ou s. c. en doses fractionnées.

Une Utilisation Néonatale

Une voie respiratoire adéquate doit être établie chez le nourrisson apnéique avant l'administration de la Naloxone. La dose habituelle pour la dépression induite par les opioïdes est de 10 microgrammes / kg de poids corporel administré i. v., i. m. ou s. c.. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration de la fonction respiratoire n'est pas obtenu, il peut être répété à des intervalles de 2-3 minutes. Alternativement, une dose unique de 200 microgrammes, environ 60 microgrammes / kg de poids corporel peut être administrée par voie intramusculaire à la naissance.

Il convient cependant de noter que le début de l'action est plus lent après l'injection i. m. Chez les nouveaux-nés ayant besoin d'une perfusion de Naloxone dans une solution saline, des précautions doivent être prises pour éviter un apport excessif en sodium.

Âge

Il n'y a pas eu d'études spécifiques pour une utilisation chez les personnes âgées.

Instructions D'Administration Références

Nalokson hne verse voie intramusculaire et sous-cutanée seulement.

Étant donné que le traitement d'une surdose présumée d'opioïdes doit être effectué par une personne autre que le patient, demande au destinataire de l'ordonnance d'informer son entourage de la présence de Nalokson et du Instructions pour l'Utilisation.

Demandez au patient ou au soignant de lire le Instructions pour l'Utilisation au moment où ils reçoivent une ordonnance pour Nalokson. Soulignez les instructions suivantes au patient ou au soignant:

• Pionnière des soins médicaux d'urgence immédiatement après l'utilisation. Étant donné que la durée d'action de la plupart des opioïdes dépasse celle du chlorhydrate de naloxone et que la surdose présumée d'opioïdes peut survenir en dehors des milieux médicaux supervisés, demander une assistance médicale d'urgence immédiate, garder le patient sous surveillance continue jusqu'à l'arrivée du personnel d'urgence et administrer des doses répétées de Nalokson au besoin. Demander toujours une assistance médicale d'urgence en cas de suspicion d'urgence opioïde potentiellement mortelle après l'administration de la première dose de Nalokson.
• Des doses supplémentaires de Nalokson peuvent être nécessaires jusqu'à ce qu'une assistance médicale d'urgence soit disponible.
• Ne tentez pas de réutiliser Nalokson. Chaque Nalokson contient une dose unique de naloxone.
• Inspecter visuellement Nalokson à travers la fenêtre de visualisation pour détecter les particules et la décoloration avant l'administration. Ne pas administrer au moins que la solution ne soit limpide et que le résultat en verre ne soit pas endommagé.
• Nalokson doit être administré conformément aux instructions imprimées sur l'étiquette de l'appareil ou aux instructions vocales électroniques (Nalokson contient un haut-parleur qui fournit des instructions vocales pour guider l'utilisateur à chaque étape de l'injection). Si le système d'instruction vocale électronique Nalokson ne fonctionne pas correctement, Nalokson délivrera toujours la dose prévue de chlorhydrate de Naloxone lorsqu'il est utilisé conformément aux instructions imprimées sur son étiquette.
• Une fois le protecteur de sécurité rouge retiré, Nalokson doit être utilisé immédiatement ou éliminé correctement. N'essayez pas de remplacer le protecteur de sécurité rouge une fois qu'il est retiré.

Lors de l'action, Nalokson insère automatiquement l'aiguille par voie intramusculaire ou sous-cutanée, déclenche l'injection de chlorhydrate de naloxone et restitue complètement l'aiguille dans son boîtier. Après l'injection, la base noire se verrouille en place, un indicateur rouge apparaît dans la fenêtre de visualisation et des instructions visuelles et sonores électroniques signalent que Nalokson a délivré la dose prévue de chlorhydrate de naloxone et demande à l'utilisateur de consulter un médecin d'urgence.

Informations Posologiques

Initiale De Dosage

Administrer la dose initiale de Nalokson à des patients adultes ou pédiatriques par voie intramusculaire ou sous-cutanée dans l'aspect antérolatéral de la cuisine, en portant des vêtements si nécessaire, et demander une assistance médicale d'urgence. Administrer Nalokson le plus rapidement possible, car une dépression respiratoire prolongée peut entraîner des dommages au système nerveux central ou la mort.

L'Administration Répétée Du Médicament

L'exigence de doses répétées de Nalokson dépend de la quantité, du type et de la voie d'administration de l'opioïde antagonisé.

Si la réponse souhaitée n'est pas obtenue après 2 ou 3 minutes, une dose supplémentaire de Nalokson peut être administrée. S'il n'y a toujours pas de réponse et que des doses supplémentaires sont disponibles, des doses supplémentaires de Nalokson peuvent être administrées toutes les 2 à 3 minutes jusqu'à l'arrivée d'une assistance médicale d'urgence. Des mesures de soutien et/ou de réanimation supplémentaires peuvent être utiles en attendant une assistance médicale d'urgence.

Si le patient répond à Nalokson et rechute dans une dépression respiratoire avant l'arrivée de l'aide d'urgence, une dose supplémentaire de Nalokson peut être administrée.

L'inversion de la dépression respiratoire par des agonistes partiels ou des agonistes/antagonistes mixtes, tels que la buprénorphine et la pentazocine, peut être incomplète et peut nécessiter des doses plus élevées de chlorhydrate de naloxone ou une administration répétée de Nalokson.

Posologie Chez Les Adultes Et Les Patients Pédiatriques De Plus D'Un An

Demander aux patients ou à leurs soignants d'administrer Nalokson conformément à la Instructions pour l'Utilisation par voie intramusculaire ou sous-cutanée.

Posologie Chez Les Patients Pédiatriques De Moins D'Un An

Chez les patients pédiatriques de moins d'un an, le soignant doit pincer le muscle de la cuisse lors de l'administration de Nalokson. Observer attentivement le site d'administration pour détecter tout signe d'infection après l'injection et la résolution de l'urgence opioïde.

Il peut y avoir des contextes cliniques, en particulier la période post-partum chez les nouveaux-nés ayant une exposition connue ou soupçonnée à l'utilisation d'opioïdes par la mère, où il est préférable d'éviter la précipitation brutale des symptômes de sevrage opioïde. Dans ces conditions, envisager l'utilisation d'un autre produit, la naloxone, qui peut être titrée et, le cas échéant, dosée en fonction du poids.

NARCAN (naloxone) peut être administré par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Le début d'action le plus rapide hne obtenu par l'administration intraveineuse, ce qui est recommandé dans les situations d'urgence.

Étant donné que la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle du NARCAN (naloxone) , le patient doit être maintenu sous surveillance continue. Des doses répétées de NARCAN (naloxone) doivent être administrées, si nécessaire.

Perfusion Intraveineuse

NARCAN (naloxone) peut être dilué pour perfusion intraveineuse dans une solution saline normale ou une solution de dextrose à 5%. L'addition de 2 mg de NARCAN (naloxone) dans 500 mL de l'une ou l'autre solution fournit une concentration de 0,004 mg/mL. Les mélanges doivent être utilisés dans les 24 heures. Après 24 heures, le mélange inutilisé restant doit être jeté. Le taux d'administration doit être ajusté en fonction de la réponse du patient.

Le NARCAN (naloxone) ne doit pas être mélangé avec des préparations contenant du bisulfite, du métabisulfite, des anions à longue chaîne ou de haut poids moléculaire, ou toute solution ayant un pH alcalin. Aucun médicament ou agent chimique ne doit être ajouté au NARCAN (naloxone) à moins que son effet sur la stabilité chimique et physique de la solution n'ait été établi au préalable.

Général

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour déceler les particules et la décoloration avant leur administration, chaque fois que la solution et le contenu le permettent.

Utilisation chez les adultes

Surdose d'opioïdes-Connue ou soupçonnée: Une dose initiale de 0,4 mg à 2 mg de NARCAN (naloxone) peut être administrée par voie intraveineuse. Si le degré souhaité de neutralisation et d'amélioration des fonctions respiratoires n'est pas obtenu, il peut être répété à intervalles de deux à trois minutes. Si aucune réponse n'est observée après l'administration de 10 mg de NARCAN (naloxone), le diagnostic de toxicité partielle ou induite par les opioïdes doit être remis en question. Intramusculaire ou sous-cutanée peut être nécessaire si la voie intraveineuse n'est pas disponible.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde Postopératoire: Pour le renversement partiel de la dépression opioïde après l'utilisation d'opioïdes pendant la chirurgie, de plus petites doses de NARCAN (naloxone) sont généralement suffisantes. La dose de NARCAN (naloxone) doit être titrée en fonction de la réponse du patient. Pour l'inversion initiale de la dépression respiratoire, NARCAN (naloxone) doit être injecté par incréments de 0.1 à 0.2 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes au degré d'inversion souhaité, je.e., ventilation adéquate et vigilance sans douleur ou inconfort important. Une dose plus importante que nécessaire de NARCAN (naloxone) peut entraîner une inversion significative de l'algésie et une augmentation de la pression artérielle. De même, une inversion trop rapide peut induire des nausées, des vomissements, des sueurs ou un stress circulaire

Des doses répétées de NARCAN (naloxone) peuvent être nécessaires dans un intervalle d'une à deux heures, selon la quantité, le type (c. - à-d., action courte ou longue) et l'intervalle de temps depuis la dernière administration d'un opioïde. Des doses intramusculaires supplémentaires ont été montrées versez produire de l'onu en effet plus durable.

Le Choc Septique: La posologie optimale de NARCAN (naloxone) ou la durée du traitement pour le traitement de l'hypertension chez les patients en état de choc septique n'ont pas été établies (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Utilisation chez les enfants

Surdose d'opioïdes-Connue ou soupçonnée: La dose initiale habituelle chez l'enfant est de 0,01 mg/kg de poids corporel administré par voie intraveineuse Si cette dose n'entraîne pas le degré d'amélioration clinique souhaité, une dose ultérieure de 0,1 mg/kg de poids corporel peut être administrée. Si une voie d'administration intraveineuse n'est pas disponible, NARCAN (naloxone) peut être administré I. M. ou S. C. en doses fractionnées. Si nécessaire, NARCAN (naloxone) peut être dilué avec de l'eau stérile pour injection.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde Postopératoire: Suivez les recommandations et les mises en garde sous Dépression postopératoire adulte. Pour l'inversion initiale de la dépression respiratoire, NARCAN (naloxone) doit être injecté par incréments de 0,005 mg à 0,01 mg par voie intraveineuse à des intervalles de deux à trois minutes jusqu'au degré d'inversion souhaité.

Utilisation chez les nouveaux-nés

Amélioration du système immunitaire induite par les opioïdes: La dose initiale habituelle est de 0,01 mg / kg de poids corporel administré I. V., I. M. ou S. C. Cette dose peut être répétée conformément aux directives d'administration chez l'adulte pour la dépression opioïde postopératoire.

Nalokson (naloxone) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au chlorhydrate de naloxone ou à l'un des autres composants contenus dans Nalokson (naloxone).

Nalokson ne doit pas être administré aux patients connus pour leur hypersensibilité au médicament.

La naloxone ne doit pas être administrée aux patients connus pour leur hypersensibilité au médicament.

Nalokson est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au chlorhydrate de naloxone ou à l'un des autres composants.

NARCAN (naloxone) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au chlorhydrate de naloxone ou à l'un des autres composants contenus dans NARCAN (naloxone).

AVERTISSEMENT

La Dépendance À La Drogue

Nalokson (naloxone) doit être administré avec prudence aux personnes, y compris les nouveaux-nés de mères dont on sait ou soupçonne qu'elles sont physiquement dépendantes des opioïdes. Dans de tels cas, une inversion brutale et complète des effets opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu.

Les signes et symptômes du sevrage des opioïdes chez un patient physiquement dépendant des opioïdes peuvent inclure, sans s'y limiter, les suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, écoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâtiment, nausée ou vomissement, nervosité, agitation ou irritabilité, frissons ou tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de la pression artérielle. Chez le nouveau-né, le sevrage aux opioïdes peut également inclure: des convulsions, des pleurs excessifs et des reflets hyperactifs.

Répéter l'Administration

Le patient qui a répondu de manière satisfaisante à Nalokson (naloxone) doit être maintenu sous surveillance continue et des doses répétées de Nalokson (naloxone) doivent être administrées, si nécessaire, car la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle de Nalokson (naloxone).

Dépression respiratoire due à d'autres médicaments

Nalokson (naloxone) n'est pas efficace contre la dépression respiratoire due aux médicaments non opioïdes et dans la gestion de la toxicité aiguë causée par le lévopropoxyphène. L'inversion de la dépression respiratoire par des agonistes partiels ou des agonistes/antagonistes mixtes, tels que la buprénorphine et la pentazocine, peut être incomplète ou nécessiter des doses plus élevées de naloxone. En cas de réponse incomplète, la respiration doit être assistée mécaniquement comme indiqué cliniquement.

PRÉCAUTION

Général

En plus de Nalokson (naloxone) , d'autres mesures de réanimation telles que le maintien des voies respiratoires libres, la ventilation artificielle, le massage cardiaque et les agents vasopresseurs devraient être disponibles et utilisées si nécessaire pour contrer l'empoisonnement aigu aux opioïdes.

L'inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des tremblements, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort. Des doses excessives de Nalokson (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation (voir PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les adultes-Dépression opioïde postopératoire)

Plusieurs cas d'hypotension, d'hypertension, de tachycardie ventriculaire et de fibrillation, d'œdème pulmonaire et d'arrêt cardiaque ont été rapportés chez des patients postopératoires. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Ceux-ci sont survenus chez des patients dont la plupart présentaient des troubles cardiovasculaires préexistants ou recevaient d'autres médicaments pouvant avoir des effets cardiovasculaires indésirables similaires. Bien qu'aucune relation de cause à effet directe n'ait été établie, Nalokson (naloxone) doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou chez les patients ayant reçu des médicaments présentant des effets cardiovasculaires indubitables potentiels, tels qu'une hypotension, une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation et un œdème pulmonaire. Il a été suggéré que la pathogenèse de l'œdème pulmonaire associée à l'utilisation de Nalokson (naloxone) est similaire à l'œdème pulmonaire neurogène, je.e., une réponse massive de catécholamine à médiation centrale conduisant à un déplacement spectaculaire du volume sanguin dans le lit vasculaire pulmonaire entraînant une augmentation des pressions hydrostatiques

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la fertilité

Aucune étude n'a été menée chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérogène de Nalokson (naloxone). Nalokson (naloxone) était faiblement positif dans la mutagène in vitro test d'absorption chromosomique lymphocytaire humain mais était négatif dans le in vitro Essai de mutagène de la cellule HGPRT du hamster chinois V79 et dans le in vivo la moelle osseuse de rat d'altération chromosomique de l'étude. Études de reproduction menées chez la souris et le rat à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose d'un humain de 50 kg donné 10 mg / jour (en fonction de la surface ou mg / m²), n'a démontré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû à Nalokson (naloxone).

Utilisation pendant la grossesse

Effets Tératogènes: Grossesse Catégorie C: Études de tératologie menées chez la souris et le rat à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose d'un humain de 50 kg donné 10 mg / jour (en fonction de la surface ou mg / m²), n'a démontré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû à Nalokson (naloxone). Il existe, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours préalables à la réponse humaine, Nalokson (naloxone) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.

Effets non tératogènes: Le rapport risque-bénéfice doit être pris en compte avant l'administration de Nalokson (naloxone) à une femme enceinte dont on sait ou soupçonne qu'elle dépend des opioïdes, car la dépendance maternelle peut souvent s'accompagner d'une dépendance fœtale. La naloxone traverse le placenta et peut prévenir le retrait chez le fœtus ainsi que chez la mère. Les patients souffrant d'hypertension légère à modérée qui reçoivent de la naloxone pendant le travail doivent être surveillés attentivement car une hypertension sévère peut survenir.

Utilisation dans le travail et la livraison

On ne sait pas si Nalokson (naloxone) affecte la durée du travail et/ou de l'accompagnement. Cependant, les rapports publiés ont indiqué que l'administration de naloxone pendant le travail n'a pas affecté négativement le statut maternel ou néonatal.

Les Mères Qui Allaient

On ne sait pas si Nalokson (naloxone) est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque Nalokson (naloxone) est administré à une femme qui allaite.

Utilisation Pédiatrique

Nalokson (chlorhydrate de naloxone injectable, USP) peut être administré par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée chez les enfants et les nouveau-nés pour inverser les effets des opiacés. L'American Academy of Pediatrics, cependant, n'approuve pas l'administration sous-cutanée ou intramusculaire en cas d'intoxication aux opiacés, car l'absorption peut être erratique ou retardée. Bien que l'enfant intoxiqué aux opiacés réagisse de façon spectaculaire à la Nalokson (naloxone) , il doit être surveillé attentivement pendant au moins 24 heures de voiture une rechute peut survenir à mesure que la naloxone hne métabolisée.

Lorsque Nalokson (naloxone) est administré à la mère peu de temps avant l'accouchement, la durée de son effet ne dure que pendant les deux premières heures de la vie néonatale. Il est préférable d'administrer Nalokson (naloxone) directement au nouveau-né si nécessaire après l'accouplement. Nalokson (naloxone) n'a aucun bénéfice apparent en tant que méthode supplémentaire de réanimation chez le nouveau-né souffrant d'aphyxie intra-utérine qui n'est pas liée à l'utilisation d'opioïdes.

Utilisation chez les patients pédiatriques et les nouveau-nés pour le choc septique: La sécurité et l'efficacité de Nalokson (naloxone) dans le traitement de l'hypertension chez les patients pédiatriques et les nouveaux-nés présentant un choc septique n'ont pas été établis. Une étude de deux nouveaux-nés en état de choc septique a rapporté une réponse positive, cependant, un patient est décédé par la suite après des crises intraitables.

Utilisation Gériatrique

Les études cliniques de Nalokson (naloxone) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas permis d'identifier de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrême inférieure de la plage de dosage, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux

Insuffisance Rénale/Insuffisance

L'innocuité et l'efficacité de Nalokson (naloxone) chez les patients présentant une insuffisance/insuffisance rénale n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Des précautions doivent être prises lorsque Nalokson (naloxone) est administré à cette population de patients

patique

L'innocuité et l'efficacité de Nalokson (naloxone) chez les patients atteints d'une maladie hépatique n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Nalokson (naloxone) à des patients atteints d'une maladie hépatique.

Il doit être administré avec prudence aux patients ayant reçu de fortes doses d'opioïdes ou aux personnes physiquement dépendantes des opioïdes, car une inversion trop rapide des effets des opioïdes par Nalokson peut prédire un syndrome de sevrage aigu chez ces patients. La même prudence est nécessaire lors de l'administration de Nalokson aux nouveaux-nés livrés de tels patients.

Les signes et symptômes du sevrage des opioïdes chez un patient physiquement dépendant des opioïdes peuvent inclure, sans s'y limiter, les suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, écoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâtiment, nausées, vomissements, nervosité, agitation, irritabilité, frissons, tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de la pression artérielle. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes may also inclure: des convulsions, des pleurs excessifs et reflets hyperactifs.

Les patients qui ont répondu de manière satisfaisante à Nalokson doivent être maintenus en observation. Des doses répétées de Nalokson peuvent être nécessaires car la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle de Nalokson.

Nalokson n'est pas efficace contre la dépression respiratoire causée par des médicaments non opioïdes. L'inversion de la dépression respiratoire induite par la buprénorphine peut être incomplète. En cas de réponse incomplète, la respiration doit être-assistée vélo mécaniquement.

L'inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des tremblements, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort.

Plusieurs cas d'hypotension, d'hypertension, de tachycardie et de fibrillation ventriculaires, d'œdème pulmonaire et d'arrêt cardiaque ont été rapportés chez des patients postopératoires. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Bien qu'aucune relation de cause à effet directe n'ait été établie, Nalokson doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou chez les patients ayant reçu des médicaments présentant des effets cardiovasculaires indésirables potentiels, tels qu'une hypotension, une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation et un œdème pulmonaire

En plus de Nalokson, d'autres mesures de réanimation telles que le maintien des voies respiratoires libres, la ventilation artificielle, le massage cardiaque et les agents vasopresseurs devraient être disponibles et utilisées si nécessaire pour contrer l'empoisonnement aigu.

Insuffisance Rénale/Insuffisance: La sécurité et l'efficacité de Nalokson chez les patients présentant une insuffisance/insuffisance rénale n'ont pas été établies dans les essais cliniques. La prudence est de mise et les patients doivent être surveillés lorsque Nalokson est administré à cette population de patients.

Patique: L'innocuité et l'efficacité de Nalokson chez les patients atteints d'une maladie hépatique n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Dans une petite étude chez des patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques de Nalokson étaient environ six fois plus élevées que chez des patients sans maladie hépatique. L'administration de Nalokson a eu un effet diurétique chez ces patients atteints de cirrhose. La prudence doit être de mise lorsque Nalokson est administré à un patient atteint d'une maladie du foie.

Il doit être administré avec prudence aux patients ayant reçu de fortes doses d'opioïdes ou aux personnes physiquement dépendantes des opioïdes, car une inversion trop rapide des effets des opioïdes par la Naloxone peut prédire un syndrome de sevrage aigu chez ces patients. La même prudence est nécessaire lors de l'administration de Naloxone aux nouveaux-nés délivrés par de tels patients.

Les signes et symptômes du sevrage des opioïdes chez un patient physiquement dépendant des opioïdes peuvent inclure, sans s'y limiter, les suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, écoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâtiment, nausées, vomissements, nervosité, agitation, irritabilité, frissons, tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de la pression artérielle. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes may also inclure: des convulsions, des pleurs excessifs et reflets hyperactifs.

Les patients qui ont répondu de manière satisfaisante à la naloxone doivent être maintenus en observation. Des doses répétées de Naloxone peuvent être nécessaires car la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle de la Naloxone.

La naloxone n'est pas efficace contre la dépression respiratoire causée par des médicaments non opioïdes. L'inversion de la dépression respiratoire induite par la buprénorphine peut être incomplète. En cas de réponse incomplète, la respiration doit être-assistée vélo mécaniquement.

L'inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des tremblements, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort.

Plusieurs cas d'hypotension, d'hypertension, de tachycardie et de fibrillation ventriculaires, d'œdème pulmonaire et d'arrêt cardiaque ont été rapportés chez des patients postopératoires. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Bien qu'aucune relation de cause à effet directe n'ait été établie, la naloxone doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou chez les patients ayant reçu des médicaments ayant des effets cardiovasculaires indésirables potentiels, tels qu'une hypotension, une tachycardie ou une fibrillation ventriculaire et un œdème pulmonaire

En plus de la naloxone, d'autres mesures de réanimation telles que le maintien des voies respiratoires libres, la ventilation artificielle, le massage cardiaque et les agents vasopresseurs devraient être disponibles et utilisées si nécessaire pour contrer l'empoisonnement aigu.

Insuffisance Rénale/Insuffisance: L'innocuité et l'efficacité de la Naloxone chez les patients présentant une insuffisance/insuffisance rénale n'ont pas été établies dans les essais cliniques. La prudence doit être de mise et les patients doivent être surveillés lorsque la naloxone est administrée à cette population de patients.

Patique: L'innocuité et l'efficacité de la Naloxone chez les patients atteints d'une maladie hépatique n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Dans une petite étude chez les patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques de naloxone étaient environ six fois plus élevées que chez les patients sans maladie hépatique. L'administration de naloxone a eu un effet diurétique chez ces patients atteints de cirrhose. La prudence doit être de mise lorsque la naloxone est administrée à un patient atteint d'une maladie du foie.

AVERTISSEMENT

Inclus en tant que partie de la "PRÉCAUTION" Section

PRÉCAUTION

Risque De Dépression Récurrente Du Système Respiratoire Et Nerveux Central

La durée d'action de la plupart des opioïdes peut dépasser celle de Nalokson, entraînant un retour de la dépression respiratoire et/ou du système nerveux central après une amélioration initiale des symptômes. Par conséquent, il est nécessaire de demander une assistance médicale d'urgence immédiatement après l'administration de la première dose de Nalokson. Gardez le patient sous surveillance continue et administrez des doses supplémentaires de Nalokson si nécessaire. Des mesures de soutien et/ou de réanimation supplémentaires peuvent être utiles en attendant une assistance médicale d'urgence.

Risque D'Efficacité Limitée Avec Des Agonistes Partiels Ou Des Agonistes / Antagonistes Mixtes

L'inversion de la dépression respiratoire par des agonistes partiels ou des agonistes/antagonistes mixtes tels que la buprénorphine et la pentazocine peut être incomplète. Des doses plus importantes ou répétées de chlorhydrate de naloxone peuvent être nécessaires pour antagoniser la buprénorphine, car cette dernière a une longue durée d'action en raison de son taux de liaison lent et de sa dissociation lente du récepteur opioïde. L'antagonisme de la buprénorphine se caractérise par un début progressif des effets d'inversion et une diminution de la durée d'action de la dépression respiratoire normalement prolongée.

Précipitation Du Sevrage Opioïde Sévère

L'utilisation de Nalokson chez les patients dépendants aux opioïdes peut provoquer un syndrome d'abstinence aiguë caractérisé par les signes et symptômes suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, écoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâillements, nausée ou vomissement, nervosité, agitation ou irritabilité, frissons ou tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de la pression aérienne. Chez les nouveaux-nés, le sevrage des opioïdes peut mettre la vie en danger s'il n'est pas reconnu et traité correctement et peut inclure les signes et symptômes suivants: convulsions, pleurs excessifs et reflets hyperactifs. Surveiller les patients pour le développement des signes et symptômes du sevrage des opioïdes

L'inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde après l'utilisation du chlorhydrate de naloxone peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des tremblements, une tachycardie, une hypotension, une hypertension, des convulsions, une tachycardie ventriculaire et une fibrillation, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Ces événements se sont principalement produits chez des patients présentant des troubles cardiovasculaires préexistants ou recevant d'autres médicaments pouvant avoir des effets cardiovasculaires indésirables similaires. Bien qu'une relation de cause à effet directe n'ait pas été établie, après l'utilisation du chlorhydrate de naloxone, surveiller les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou les patients ayant reçu des médicaments ayant des effets cardiovasculaires indubitables potentiels pour l'hypotension, la tachycardie ventriculaire ou la fibrillation et l'œdème pulmonaire dans un cadre de soins de santé approprié. Il a été suggéré que la pathogenèse de l'œdème pulmonaire associée à l'utilisation de chlorhydrate de naloxone est similaire à l'œdème pulmonaire neurogène, je.e., une réponse massive de catécholamine à médiation centrale conduisant à un déplacement spectaculaire du volume sanguin dans le lit vasculaire pulmonaire entraînant une augmentation des pressions hydrostatiques

Informations sur le Conseil des Patients

Conseils au patient et aux membres de la famille ou aux soignants de lire le document approuvé par la FDA patient labeling (Informations sur le patient et Instructions d'utilisation).

Demander aux patients et aux membres de leur famille ou aux soignants de::

• Se familiariser avec les informations suivantes contenues dans la boîte dès qu'elles reçoivent Nalokson:
  Nalokson Instructions d'utilisation Formateur verseur Nalokson Instructions d'utilisation Formateur verseur Nalokson Instructions d'utilisation Formateur verseur Nalokson
• Familiarisez-vous avec le schéma de couleurs d'étiquetage des appareils de Nalokson et le formateur pour Nalokson
  La forme posologique de 2 mg de Nalokson est bleue et violette. L'entraîneur de Nalokson est en noir et blanc.
• Entraînez - vous à utiliser le formateur avant que Nalokson ne soit nécessaire.
  Chaque Nalokson ne peut être utilisé qu'une seule fois, cependant, Formateur pour Nalokson peut être réutilisé à des nageoires d'entraînement et son protecteur de sécurité rouge peut être retiré et remplacé. Nalokson et Formateur pour Nalokson intègrent le système d'instruction vocale électronique.
• Il est recommandé que les patients et les soignants se familiarisent avec le formateur verser Nalokson fourni et lire le Instructions pour l'Utilisation cependant, les soignants non formés ou les membres de la famille devraient toujours tenter d'utiliser Nalokson lors d'une surdose présumée d'opioïdes en attendant des soins médicaux d'urgence définitifs.

Reconnaissance D'Une Surdose D'Opioïdes

Indiquer aux patients et aux membres de leur famille ou aux soignants comment reconnaître les signes et symptômes d'une surdose d'opioïdes nécessitant l'utilisation de Nalokson tels que les suivants:

• La Somnolence extrême-incapacité à réveiller des nations unies patient verbalement ou sur un frottement sternal de la ferme.
• Problèmes respiratoires-cela peut aller d'une respiration lente ou superficielle à l'absence de respiration chez un patient qui ne peut pas être réveillé.
• Les autres signes et symptômes pouvant accompagner la somnolence et les problèmes respiratoires sont les suivants:
  Extrêmement petits élèves (le cercle noir au centre de la partie colorée de l'œil), parfois appelé “pupilles."Rythme cardiaque prêt et / ou pression aérienne basse.

Risque De Dépression Récurrente Du Système Respiratoire Et Nerveux Central

Informez les patients et les membres de leur famille ou les soignants que, puisque la durée d'action de la plupart des opioïdes peut dépasser celle de Nalokson, ils doivent demander une assistance médicale d'urgence immédiate après la première dose de Nalokson et garder le patient sous surveillance continue.

Efficacité Limitée Pour / Avec Des Agonistes Partiels Ou Des Agonistes / Antagonistes Mixtes

Informez les patients et les membres de leur famille ou les soignants que l'inversion de la dépression respiratoire causée par des agonistes partiels ou des agonistes/antagonistes mixtes tels que la buprénorphine et la pentazocine peut être incomplète et peut nécessiter des doses plus élevées de chlorhydrate de naloxone ou une administration répétée de Nalokson.

Précipitation Du Sevrage Opioïde Sévère

Informez les patients et les membres de leur famille ou les soignants que l'utilisation de Nalokson chez les patients dépendants aux opioïdes peut prédire un syndrome d'abstinence aiguë caractérisé par les signes et symptômes suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, ecoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâillement, nausée ou vomissement, nervosité, agitation ou irritabilité, frissons ou tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de. Chez les nouveaux-nés, le sevrage des opioïdes peut mettre la vie en danger s'il n'est pas reconnu et traité correctement, et peut inclure les signes et symptômes suivants: convulsions, pleurs excessifs et reflets hyperactifs

Instructions d'Administration

Informez les patients et les membres de leur famille ou les soignants des renseignements importants suivants:

• Assurez - vous que Nalokson hne présente chaque fois que des personnes peuvent être exposées intentionnellement ou accidentellement à un opioïde versez traiter une surdose tombe d'opioïdes (c.-à -. d., urgences opioïdes).
• Administrer Nalokson le plus rapidement possible si un patient ne répond pas et qu'une surdose d'opioïdes est suspectée, même en cas de doute, car une dépression respiratoire prolongée peut entraîner des dommages au système nerveux central ou la mort. Nalokson n'est pas un substitut aux soins médicaux d'urgence.
• Nalokson hne actionné par l'utilisateur et peut être administré par l'intermédiaire de vêtements [p. ex., pantalons, jeans, etc.] si nécessaire.
• Injecter Nalokson en appuyant sur l'aspect antérolatéral de la cuisine. Chez les patients pédiatriques de moins de 1 an, pincez le muscle de la cuisse lors de l'administration de Nalokson.
• Lors de l'opération, Nalokson insère automatiquement l'aiguille par voie intramusculaire ou sous-coupée, libère la naloxone et retire complètement l'aiguille dans son boîtier. L'aiguille n'est pas visible avant, pendant, ou après l'injection.
• Chaque Nalokson ne peut être utilisé qu'une seule fois.
• Si le système d'instruction vocale électronique de Nalokson ne fonctionne pas correctement, Nalokson délivrera toujours la dose prévue de chlorhydrate de naloxone lorsqu'il est utilisé conformément aux instructions imprimées sur son étiquette.
• Les instructions vocales électroniques sont indépendantes de l'activation de Nalokson et il n'est pas nécessaire d'attendre que les instructions vocales soient terminées avant de passer à l'étape suivante du processus d'injection.
• Après l'injection, la base noire se verrouille en place, un indicateur rouge apparaît dans la fenêtre de visualisation et des instructions visuelles et sonores électroniques signalent que Nalokson a administré la dose prévue de chlorhydrate de naloxone.
• La protection de sécurité rouge de Nalokson ne doit en aucun cas être remplacée. Cependant, le formateur est conçu pour être réutilisé et son protecteur de sécurité rouge peut être retiré et remplacé.
• Inspectez visuellement périodiquement la solution de naloxone à travers la fenêtre de visualisation. Si la solution hne décolorée, de la difficulté ou contains des particules solides, remplacez-la par un nouveau Nalokson.
• Remplacez Nalokson avant sa date d'expiration.

Toxicologie Non clinique

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité

Cancérogenèse

Les études à long terme sur l'animal pour évaluer le potentiel cancérigène de la naloxone n'ont pas été réalisées.

Mutagenèse

La naloxone s'est révélée faiblement positive dans la mutagène d'Ames et dans le test in vitro d'altération chromosomique des lymphocytes humains, mais a été négative dans le test in vitro de mutagène de la cellule HGPRT de hamster chinois V79 et dans l'étude in vivo d'altération chromosomique de la moelle osseuse de rat.

Altération De La Fécondité

Études de reproduction menées chez la souris et le rat à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose d'un humain de 50 kg donné 10 mg / jour (en fonction de la surface ou mg / m²), n'a démontré aucun effet irréversible du chlorhydrate de naloxone sur la fertilité.

Utilisation Dans Des Populations Spécifiques

Grossesse

Résumé des Risques

Les données limitées disponibles sur l'utilisation de la naloxone chez la femme enceinte ne sont pas suffisantes pour informer un risque associé au médicament. Cependant, il existe des risques pour le fœtus de la mère dépendante des opioïdes avec l'utilisation de la naloxone. Dans les études de reproduction animale, aucun effet embryotoxique ou tératogène n'a été observé chez les souris et les rats traités par le chlorhydrate de naloxone pendant la période d'organogenèse à des doses équivalant respectivement à 4 fois et 8 fois la dose d'un humain de 50 kg ayant reçu 10 mg.

Le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnu. Toutes les grossesses présentent un risque de malformation congénitale, de perte ou d'autres résultats irréalisables. Dans la population générale des États-Unis, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2% à 4% et de 15% à 20%, respectivement.

Considérations Cliniques

Effets indésirables fœtaux / néonatals

Le chlorhydrate de naloxone traverse le placenta et peut prévenir le sevrage chez le fœtus ainsi que chez la mère dépendante des opioïdes. Le fœtus doit être évalué pour détecter les signes de détresse après l'utilisation de Nalokson. Une surveillance attentive est nécessaire jusqu'à ce que le fœtus et la mère soient stabilisés.

Données

Les Données Sur Les Animaux

Le chlorhydrate de naloxone a été administré pendant l'organogenèse à des souris et à des rats à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose de 10 mg/jour administrée à un humain de 50 kg (en fonction de la surface corporelle ou mg / m²). Ces études n'ont démontré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû au chlorhydrate de naloxone.

Lactation

Résumé des Risques

Il n'existe aucune information concernant la présence de naloxone dans le lait maternel, ni les effets de la naloxone sur le nourrisson allié ou sur la production de lait. Des études chez les mères allaitantes ont montré que la naloxone n'affecte pas les niveaux d'hormone prolactine ou ocytocine. La naloxone hne peu biodisponible par voie orale. Les bienfaits de l'allaitement maternel sur le développement et la santé doivent être pris en compte, de même que le besoin clinique de Nalokson de la mère et tout effet indescriptible potentiel de Nalokson ou de la maladie maternelle sous-jacente sur le nourrisson.

Utilisation Pédiatrique

L'innocence et l'efficacité de Nalokson (pour voie intramusculaire et sous-cutanée) ont été établies chez des patients pédiatriques de tous âges pour le traitement d'urgence d'une surdose d'opioïdes connue ou soupçonnée. L'utilisation du chlorhydrate de naloxone chez tous les patients pédiatriques est étudiée par des études de bioéquivalence chez l'adulte associées à des preuves de l'utilisation sûre et efficace d'un autre produit injectable de chlorhydrate de naloxone. Aucune étude pédiatrique n'a été menée vers Nalokson.

L'absorption du chlorhydrate de naloxone après administration sous-cutanée ou intramusculaire chez les patients pédiatriques peut être irrégulière ou retardée. Même lorsque le patient pédiatrique intoxiqué aux opiacés répond de manière appropriée à l"injection de chlorhydrate de naloxone, il doit être surveillé attentivement pendant au moins 24 heures de voiture une rechute peut survenir à mesure que la naloxone hne métabolisée.

Chez les patients pédiatriques dépendants aux opioïdes (y compris les nouveau-nés), l'administration de chlorhydrate de naloxone peut entraîner une inversion brutale et complète des effets opioïdes, précisant un syndrome de sevrage aigu des opioïdes. Il peut y avoir des contextes cliniques, en particulier la période post-partum chez les nouveaux-nés ayant une exposition connue ou soupçonnée à l'utilisation d'opioïdes par la mère, où il est préférable d'éviter la précipitation brutale des symptômes de sevrage opioïde. Contrairement au sevrage aigu des opioïdes chez les adultes, le sevrage aigu des opioïdes chez les nouveaux-nés se manifestant par des crises peut mettre la vie en danger s'il n'est pas reconnu et traité correctement. D'autres signes et symptômes chez les nouveau-nés peuvent inclure des pleurs excessifs et des reflets hyperactifs. Dans ces contextes où il peut être préférable d'éviter la précipitation brusque des symptômes aigus de sevrage des opioïdes, envisager l'utilisation d'un autre produit, le chlorhydrate de naloxone qui peut être dosé en fonction du poids et titré à effet

Chez les patients pédiatriques de moins d'un an, le soignant doit pincer le muscle de la cuisse lors de l'administration de Nalokson. Observez attentivement le site d'administration pour détecter des traces de parties résiduelles de l'aiguille, des signes d'infection ou les deux..

Utilisation Gériatrique

Les patients gériatriques ont une plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médical. Par conséquent, l'exposition systématique à la naloxone peut être plus élevée chez ces patients.

Les études cliniques sur le chlorhydrate de naloxone n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas permis d'identifier de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

AVERTISSEMENT

La Dépendance À La Drogue

Le NARCAN (naloxone) doit être administré avec prudence aux personnes, y compris aux nouveaux-nés de mères dont on sait ou soupçonne qu'elles sont physiquement dépendantes des opioïdes. Dans de tels cas, une inversion brutale et complète des effets opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu.

Les signes et symptômes du sevrage des opioïdes chez un patient physiquement dépendant des opioïdes peuvent inclure, sans s'y limiter, les suivants: courbatures, diarrhée, tachycardie, fièvre, écoulement nasal, éternuements, piloérection, transpiration, bâtiment, nausée ou vomissement, nervosité, agitation ou irritabilité, frissons ou tremblements, crampes abdominales, faiblesse et augmentation de la pression artérielle. Chez le nouveau-né, le sevrage aux opioïdes peut également inclure: des convulsions, des pleurs excessifs et des reflets hyperactifs.

Répéter l'Administration

Le patient qui a répondu de manière satisfaisante au NARCAN (naloxone) doit être maintenu sous surveillance continue et des doses répétées de NARCAN (naloxone) doivent être administrées, au besoin, car la durée d'action de certains opioïdes peut dépasser celle du NARCAN (naloxone).

Dépression respiratoire due à d'autres médicaments

Le NARCAN (naloxone) n'est pas efficace contre la dépression respiratoire due aux médicaments non opioïdes et dans la gestion de la toxicité aiguë causée par le lévopropoxyphène. L'inversion de la dépression respiratoire par des agonistes partiels ou des agonistes/antagonistes mixtes, tels que la buprénorphine et la pentazocine, peut être incomplète ou nécessiter des doses plus élevées de naloxone. En cas de réponse incomplète, la respiration doit être assistée mécaniquement comme indiqué cliniquement.

PRÉCAUTION

Général

En plus du NARCAN (naloxone) , d'autres mesures de réanimation telles que le maintien des voies respiratoires libres, la ventilation artificielle, le massage cardiaque et les agents vasopresseurs devraient être disponibles et utilisées au besoin pour contrer l'empoisonnement aigu aux opioïdes.

L'inversion postopératoire brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des tremblements, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort. Des doses excessives de NARCAN (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation (voir PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les adultes-Dépression opioïde postopératoire)

Plusieurs cas d'hypotension, d'hypertension, de tachycardie ventriculaire et de fibrillation, d'œdème pulmonaire et d'arrêt cardiaque ont été rapportés chez des patients postopératoires. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Ceux-ci sont survenus chez des patients dont la plupart présentaient des troubles cardiovasculaires préexistants ou recevaient d'autres médicaments pouvant avoir des effets cardiovasculaires indésirables similaires. Bien qu'aucune relation de cause à effet directe n'ait été établie, le NARCAN (naloxone) doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque préexistante ou chez les patients ayant reçu des médicaments ayant des effets cardiovasculaires indubitables potentiels, tels qu'une hypotension, une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation, et un œdème pulmonaire. Il a été suggéré que la pathogenèse de l'œdème pulmonaire associée à l'utilisation de NARCAN (naloxone) est similaire à l'œdème pulmonaire neurogène, je.e., une réponse massive de catécholamine à médiation centrale conduisant à un déplacement spectaculaire du volume sanguin dans le lit vasculaire pulmonaire entraînant une augmentation des pressions hydrostatiques

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la fertilité

Aucune étude n'a été menée chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérigène du NARCAN (naloxone). NARCAN (naloxone) était faiblement positif dans la mutagène in vitro test d'absorption chromosomique lymphocytaire humain mais était négatif dans le in vitro Essai de mutagène de la cellule HGPRT du hamster chinois V79 et dans le in vivo la moelle osseuse de rat d'altération chromosomique de l'étude. Études de reproduction menées chez la souris et le rat à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose d'un humain de 50 kg donné 10 mg / jour (en fonction de la surface ou mg / m²), n'a démontré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû au NARCAN (naloxone).

Utilisation pendant la grossesse

Effets Tératogènes: Grossesse Catégorie C: Études de tératologie menées chez la souris et le rat à des doses 4 fois et 8 fois, respectivement, la dose d'un humain de 50 kg donné 10 mg / jour (en fonction de la surface ou mg / m²), n'a démontré aucun effet embryotoxique ou tératogène dû au NARCAN (naloxone). Il existe, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours préalables à la réponse humaine, NARCAN (naloxone) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.

Effets non tératogènes: Le rapport risque-bénéfice doit être pris en compte avant l'administration de NARCAN (naloxone) à une femme enceinte dont on sait ou soupçonne qu'elle dépend des opioïdes, car la dépendance maternelle peut souvent s'accompagner d'une dépendance fœtale. La naloxone traverse le placenta et peut prévenir le retrait chez le fœtus ainsi que chez la mère. Les patients souffrant d'hypertension légère à modérée qui reçoivent de la naloxone pendant le travail doivent être surveillés attentivement car une hypertension sévère peut survenir.

Utilisation dans le travail et la livraison

On ne sait pas si le NARCAN (naloxone) affecte la durée du travail et/ou de l'accompagnement. Cependant, les rapports publiés ont indiqué que l'administration de naloxone pendant le travail n'a pas affecté négativement le statut maternel ou néonatal.

Les Mères Qui Allaient

On ignore si le NARCAN (naloxone) est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque le NARCAN (naloxone) est administré à une femme qui allaite.

Utilisation Pédiatrique

NARCAN (chlorhydrate de naloxone injectable, USP) peut être administré par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée chez les enfants et les nouveaux-nés pour inverser les effets des opiacés. L'American Academy of Pediatrics, cependant, n'approuve pas l'administration sous-cutanée ou intramusculaire en cas d'intoxication aux opiacés, car l'absorption peut être erratique ou retardée. Bien que l'enfant intoxiqué aux opiacés réagisse de façon spectaculaire au NARCAN (naloxone) , il doit être surveillé attentivement pendant au moins 24 heures car une rechute peut survenir à mesure que la naloxone est métabolisée.

Lorsque NARCAN (naloxone) est administré à la mère peu de temps avant l'accouplement, la durée de son effet ne dure que pendant les deux premières heures de la vie néonatale. Il est préférable d'administrer du NARCAN (naloxone) directement au nouveau-né si nécessaire après l'accrochage. Le NARCAN (naloxone) ne présente aucun avantage apparent en tant que méthode supplémentaire de réanimation chez le nouveau-né souffrant d'aphyxie intra-utérine qui n'est pas liée à l'utilisation d'opioïdes.

Utilisation chez les patients pédiatriques et les nouveau-nés pour le choc septique: L'innocuité et l'efficacité de NARCAN (naloxone) dans le traitement de l'hypertension chez les patients pédiatriques et les nouveaux-nés présentant un choc septique n'ont pas été établis. Une étude de deux nouveaux-nés en état de choc septique a rapporté une réponse positive, cependant, un patient est décédé par la suite après des crises intraitables.

Utilisation Gériatrique

Les études cliniques de NARCAN (naloxone) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas permis d'identifier de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrême inférieure de la plage de dosage, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux

Insuffisance Rénale/Insuffisance

L'innocuité et l'efficacité de NARCAN (naloxone) chez les patients présentant une insuffisance/insuffisance rénale n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de NARCAN (naloxone) à cette population de patients

patique

L'innocuité et l'efficacité de NARCAN (naloxone) chez les patients atteints d'une maladie hépatique n'ont pas été établies dans des essais cliniques bien contrôlés. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de NARCAN (naloxone) à des patients atteints d'une maladie hépatique.

Postopératoire

Les effets indésirables suivants ont été associés à l'utilisation de Nalokson (naloxone) chez les patients postopératoires: hypotension, hypertension, tachycardie ventriculaire et fibrillation, dyspnée, œdème pulmonaire et arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de Nalokson (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation (voir PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les adultes-Dépression opioïde postopératoire) Dépression opioïde

L'inversion brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des tremblements, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort (voir PRÉCAUTION).

Dépendance aux opioïdes

L'inversion brutale des effets des opioïdes chez les personnes physiquement dépendantes des opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu qui peut inclure, mais sans s'y limiter, les signes et symptômes suivants: courbatures, fièvre, transpiration, écoulement nasal, éternuements, piloérection, bâtiment, faiblesse, frissons ou tremblements, nervosité, agitation ou irritabilité, diarrhée, nausée ou vomissement, crampes abdominales, augmentation de la pression artérielle, tachycardie. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes may also inclure: des convulsions ,des pleurs excessifs, reflets hyperactifs (voir AVERTISSEMENT).

Les effets indésirables associés à l'utilisation postopératoire de Nalokson (naloxone) sont repertoriés par système organique et par ordre décroissant de fréquence comme suit:

Troubles Cardiaques: œdème pulmonaire, arrêt ou échec cardiaque, tachycardie, fibrillation ventriculaire et tachycardie ventriculaire. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements.

Troubles Gastro-Intestinaux: des vomissements, des nausées

Troubles Du Système Nerveux: des convulsions, paresthésie, convulsions grand mal

Troubles Psychiatriques: l'agitation, hallucinations, tremblements

Affections Respiratoires Thoraciques et Médiastinales: dyspnée, dépression respiratoire, hypoxie

Affections de la Peau et des Tissus Sous-Cutanés: réactions non spécifiques au site d'injection, transpiration

Affections Vasculaires: l'hypertension, hypotension, bouffées de chaleur ou de rinçage.

Voir aussi PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les Adultes, Dépression Opioïde postopératoire.

L'Abus Des Drogues Et De La Dépendance

Nalokson (naloxone) est un antagoniste des opioïdes. La dépendance physique associée à l'utilisation de Nalokson (naloxone) n'a pas été rapportée. La tolérance à l'effet antagoniste des opioïdes de Nalokson (naloxone) n'est pas connue.

Postopératoire: Les effets indésirables suivants ont été associés à l'utilisation de Nalokson chez les patients postopératoires: hypotension, hypertension, tachycardie ventriculaire et fibrillation, dyspnée, œdème pulmonaire et arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de Nalokson chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde: L'inversion brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des tremblements, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort (voir Avertissements Spéciaux).

Dépendance aux opioïdes: L'inversion brutale des effets des opioïdes chez les personnes physiquement dépendantes des opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu qui peut inclure, mais sans s'y limiter, les signes et symptômes suivants: courbatures, fièvre, transpiration, écoulement nasal, éternuements, piloérection, bâtiment, faiblesse, frissons, tremblements, nervosité, agitation, irritabilité, diarrhée, nausée, vomissement, crampes abdominales, augmentation de la pression artérielle et tachycardie. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes peut également inclure des convulsions, des pleurs excessifs et des reflets hyperactifs (voir Avertissements Spéciaux).

L'agitation et les paresthésies ont été rarement rapportées avec l'utilisation de Nalokson.

Postopératoire: Les effets indésirables suivants ont été associés à l'utilisation de la Naloxone chez les patients postopératoires: hypotension, hypertension, tachycardie ventriculaire et fibrillation, dyspnée, œdème pulmonaire et arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de Naloxone chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation.

Amélioration Du Système Immunitaire Opioïde: L'inversion brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des tremblements, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort (voir Avertissements Spéciaux).

Dépendance aux opioïdes: L'inversion brutale des effets des opioïdes chez les personnes physiquement dépendantes des opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu qui peut inclure, mais sans s'y limiter, les signes et symptômes suivants: courbatures, fièvre, transpiration, écoulement nasal, éternuements, piloérection, bâtiment, faiblesse, frissons, tremblements, nervosité, agitation, irritabilité, diarrhée, nausée, vomissement, crampes abdominales, augmentation de la pression artérielle et tachycardie. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes peut également inclure des convulsions, des pleurs excessifs et des reflets hyperactifs (voir Avertissements Spéciaux).

L'agitation et les paresthésies ont été rarement rapportées avec l'utilisation de Naloxone.

Les effets indésirables graves suivants sont discutés ailleurs dans l'étiquetage:

• Précipitation du Sevrage opioïde Sévère

Parce que les études cliniques sont menées dans des conditions très différentes, les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.

Les effets indésirables suivants ont été observés dans les études cliniques de Nalokson. Dans deux études pharmacocinétiques portant sur un total de 54 sujets adultes en bonne santé exposés à 0,4 mg de Nalokson, 0,8 mg de Nalokson (deux 0,4 mg de Naloksons) ou 2 mg de Nalokson, les effets indésirables survenus chez plus d'un sujet ont été des étourdissements et un érythème au site d'injection.

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation postopératoire du chlorhydrate de naloxone après approbation. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament: hypotension, hypertension, tachycardie ventriculaire et fibrillation, dyspnée, œdème pulmonaire et arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'encéphalopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de chlorhydrate de naloxone chez les patients postopératoires ont entraîné une inversion significative de l'algésie et ont provoqué une agitation

D'autres événements qui ont été rapportés dans l'utilisation post-commercialisation de Nalokson comprennent l'agitation, la désorientation, la confusion et la colère.

L'inversion brutale des effets des opioïdes chez les personnes qui étaient physiquement dépendantes des opioïdes a révélé un syndrome de sevrage aigu. Les signes et symptômes incluent: courbatures, fièvre, transpiration, ecoulement nasal, éternuements, piloérection, bâillements, faiblesse, frissons ou tremblements, nervosité, agitation ou irritabilité, diarrhée, nausée ou vomissement, crampes abdominales, augmentation de la pression artérielle, tachycardie. Chez le nouveau-né, les signes et symptômes de sevrage aux opioïdes comprenaient également: convulsions, pleurs excessifs, reflets hyperactifs.

Postopératoire

Les effets indésirables suivants ont été associés à l'utilisation de NARCAN (naloxone) chez les patients postopératoires: hypotension, hypertension, tachycardie ventriculaire et fibrillation, dyspnée, œdème pulmonaire et arrêt cardiaque. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements. Des doses excessives de NARCAN (naloxone) chez les patients postopératoires peuvent entraîner une inversion significative de l'algésie et provoquer une agitation (voir PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les adultes-Dépression opioïde postopératoire) Dépression opioïde

L'inversion brutale de la dépression opioïde peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, des tremblements, des convulsions, une tachycardie et une fibrillation ventriculaires, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque pouvant entraîner la mort (voir PRÉCAUTION).

Dépendance aux opioïdes

L'inversion brutale des effets des opioïdes chez les personnes physiquement dépendantes des opioïdes peut prédire un syndrome de sevrage aigu qui peut inclure, mais sans s'y limiter, les signes et symptômes suivants: courbatures, fièvre, transpiration, écoulement nasal, éternuements, piloérection, bâtiment, faiblesse, frissons ou tremblements, nervosité, agitation ou irritabilité, diarrhée, nausée ou vomissement, crampes abdominales, augmentation de la pression artérielle, tachycardie. Chez le nouveau-né, le sevrage des opioïdes may also inclure: des convulsions ,des pleurs excessifs, reflets hyperactifs (voir AVERTISSEMENT).

Les effets indésirables associés à l'utilisation postopératoire de NARCAN (naloxone) sont repertoriés par système organique et par ordre décroissant de fréquence comme suit:

Troubles Cardiaques: œdème pulmonaire, arrêt ou échec cardiaque, tachycardie, fibrillation ventriculaire et tachycardie ventriculaire. La mort, le coma et l'hématopathie ont été rapportés comme séquelles de ces événements.

Troubles Gastro-Intestinaux: des vomissements, des nausées

Troubles Du Système Nerveux: des convulsions, paresthésie, convulsions grand mal

Troubles Psychiatriques: l'agitation, hallucinations, tremblements

Affections Respiratoires Thoraciques et Médiastinales: dyspnée, dépression respiratoire, hypoxie

Affections de la Peau et des Tissus Sous-Cutanés: réactions non spécifiques au site d'injection, transpiration

Affections Vasculaires: l'hypertension, hypotension, bouffées de chaleur ou de rinçage.

Voir aussi PRÉCAUTION et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION, Utilisation chez les Adultes, Dépression Opioïde postopératoire.

L'Abus Des Drogues Et De La Dépendance

Le NARCAN (naloxone) est un antagoniste des opioïdes. Aucune dépendance physique associée à l'utilisation de NARCAN (naloxone) n'a été rapportée. La tolérance à l'effet antagoniste des opioïdes du NARCAN (naloxone) n'est pas connue.

L'expérience clinique du surdosage de Nalokson (naloxone) chez l'homme est limitée.

Les Patients Adultes

Dans une petite étude, les volontaires ayant reçu 24 mg / 70 kg n'ont pas démontré de toxicité.

Dans une autre étude, 36 patients ayant subi un AVC aigu ont reçu une dose de charge de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de Nalokson (naloxone) suivi immédiatement de 2 mg/kg/h pendant en 24 heures. Vingt - trois patients ont présenté des effets indésirables associés à l'utilisation de la naloxone, et la naloxone a été arrêtée chez sept patients en raison d'effets indésirables. Les effets indésirables les plus graves ont été les suivants: convulsions (2 patients), hypertension sévère (1) et hypotension et/ou bradycardie (3).

À des doses de 2 mg/kg chez des sujets normaux, des troubles cognitifs et des symptômes comportementaux, notamment irritabilité, anxiété, tension, méfiance, tristesse, difficulté à se concentrer et manque d'appétit, ont été rapportés. En outre, des symptômes somatiques, y compris des étourdissements, de la lourdeur, de la transpiration, des nausées et des maux d'estomac ont également été rapportés. Bien que l'information complète ne soit pas disponible, les symptômes comportementaux ont été signalés verser persister souvent pendant 2-3 jours.

Les Patients Pédiatriques

Jusqu'à 11 doses de 0,2 mg de naloxone (2,2 mg) ont été administrées à des enfants après un surdosage de chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. Les rapports pédiatriques comprennent un enfant de 2-1 / 2 ans qui a reçu par inadvertance une dose de 20 mg de naloxone pour le traitement de la dépression respiratoire suite à un surdosage avec du chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. L'enfant a bien réagi et s'est rétabli sans séquelles irréalisables. Il y a aussi un rapport d'un enfant de 4-1/2 ans qui a reçu 11 doses au cours d'une période de 12 heures, sans séquelles irréversibles.

La Gestion Des Patients

Les patients présentant un surdosage de Nalokson (naloxone) doivent être traités de manière symptomatique dans un environnement extrêmement surveillé. Les médecins doivent contacter un centre antipoison pour obtenir les informations les plus récentes sur la gestion des patients.

L'expérience clinique du surdosage de Nalokson chez l'homme est limitée.

Les Patients Adultes: Dans une étude, les volontaires et les sujets dépendants de la morphine qui ont reçu une dose sous-cutanée unique de 24 mg/70 kg n'ont pas démontré de toxicité.

Dans une autre étude, 36 patients ayant subi un AVC aigu ont reçu une dose de charge de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de Nalokson suivi immédiatement de 2 mg/kg/h pendant en 24 heures. Quelques événements incroyables graves ont été rapportés: convulsions (2 patients), hypertension sévère (1) et hypotension et/ou bradycardie (3).

À des doses de 2 mg/kg chez des sujets normaux, des troubles de la mémoire ont été rapportés.

Les Patients Pédiatriques: Jusqu'à 11 doses de 0,2 mg de Nalokson (2,2 mg) ont été administrées à des enfants après un surdosage de chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. Les rapports pédiatriques incluent un enfant de 2½ sna, qui a reçu par inadvertance une dose de 20 mg de Nalokson et un enfant de 4½ sna, qui a reçu 11 doses pendentif une période de 12 heures, tous deux n'ayant pas de séquelles indésirables.

La Gestion Des Patients: Les patients présentant un surdosage de Nalokson doivent être traités de manière symptomatique dans un environnement extrêmement surveillé. Les médecins doivent communiquer avec un centre antipoison pour obtenir les renseignements les plus à jour sur la prise en charge des patients.

L'expérience clinique du surdosage de naloxone chez l'homme est limitée.

Les Patients Adultes: Dans une étude, les volontaires et les sujets dépendants de la morphine qui ont reçu une dose sous-cutanée unique de 24 mg/70 kg n'ont pas démontré de toxicité.

Dans une autre étude, 36 patients ayant subi un AVC aigu ont reçu une dose de charge de 4 mg / kg (10 mg / m²/min) de chlorhydrate de Naloxone, suivie immédiatement de 2 mg/kg / h pendant en 24 heures. Quelques événements incroyables graves ont été rapportés: convulsions (2 patients), hypertension sévère (1) et hypotension et/ou bradycardie (3).

À des doses de 2 mg/kg chez des sujets normaux, des troubles de la mémoire ont été rapportés.

Les Patients Pédiatriques: Jusqu'à 11 doses de 0,2 mg de naloxone (2,2 mg) ont été administrées à des enfants après un surdosage de chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. Les rapports pédiatriques comprennent un enfant de 2½ sna, qui a reçu par inadvertance une dose de 20 mg de naloxone et un enfant de 4½ sna, qui a reçu 11 doses pendant une période de 12 heures, toutes deux n'ayant pas de séquelles irréversibles.

La Gestion Des Patients: Les patients présentant un surdosage en naloxone doivent être traités de manière symptomatique dans un environnement extrêmement surveillé. Les médecins doivent communiquer avec un centre antipoison pour obtenir les renseignements les plus à jour sur la prise en charge des patients.

Aucune Information Fournie

L'expérience clinique du surdosage de NARCAN (naloxone) chez l'homme est limitée.

Les Patients Adultes

Dans une petite étude, les volontaires ayant reçu 24 mg / 70 kg n'ont pas démontré de toxicité.

Dans une autre étude, 36 patients ayant subi un AVC aigu ont reçu une dose de charge de 4 mg / kg (10 mg / m²/min) de NARCAN (naloxone) suivi immédiatement de 2 mg/kg / h pendant en 24 heures. Vingt - trois patients ont présenté des effets indésirables associés à l'utilisation de la naloxone, et la naloxone a été arrêtée chez sept patients en raison d'effets indésirables. Les effets indésirables les plus graves ont été les suivants: convulsions (2 patients), hypertension sévère (1) et hypotension et/ou bradycardie (3).

À des doses de 2 mg/kg chez des sujets normaux, des troubles cognitifs et des symptômes comportementaux, notamment irritabilité, anxiété, tension, méfiance, tristesse, difficulté à se concentrer et manque d'appétit, ont été rapportés. En outre, des symptômes somatiques, y compris des étourdissements, de la lourdeur, de la transpiration, des nausées et des maux d'estomac ont également été rapportés. Bien que l'information complète ne soit pas disponible, les symptômes comportementaux ont été signalés verser persister souvent pendant 2-3 jours.

Les Patients Pédiatriques

Jusqu'à 11 doses de 0,2 mg de naloxone (2,2 mg) ont été administrées à des enfants après un surdosage de chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. Les rapports pédiatriques comprennent un enfant de 2-1 / 2 ans qui a reçu par inadvertance une dose de 20 mg de naloxone pour le traitement de la dépression respiratoire suite à un surdosage avec du chlorhydrate de diphénoxylate avec du sulfate d'atropine. L'enfant a bien réagi et s'est rétabli sans séquelles irréalisables. Il y a aussi un rapport d'un enfant de 4-1/2 ans qui a reçu 11 doses au cours d'une période de 12 heures, sans séquelles irréversibles.

La Gestion Des Patients

Les patients présentant un surdosage de NARCAN (naloxone) doivent être traités de manière symptomatique dans un environnement extrêmement surveillé. Les médecins doivent contacter un centre antipoison pour obtenir les informations les plus récentes sur la gestion des patients.

Nalokson est un antagoniste compétitif des récepteurs µ, Î et κ-opioïdes. Nalokson est le plus puissant au niveau du receveur µ. Nalokson, donné seul, produit très peu d'effet. Cependant, s'il est administré à des doses plus élevées, il inverse rapidement l'effet de la morphine et d'autres opioïdes, y compris la pentazocine et la nalorphine. Nalokson a peu d'effet sur le seuil de la douleur dans des conditions normales, mais provoque une hyperalgésie dans des conditions stressantes où des opioïdes endogènes sont produits. Nalokson inhibe également l'anesthésie d'acupuncture, qui est associée à la libération de peptides opioïdes. Nalokson prévoit également l'algérie produite par la stimulation de la PAG (matière grise périaquéductive) . PAG est un site d'action dans la transmission de la douleur. Nalokson est administré par voie intraveineuse et ses effets sont produits immédiatement. Il est rapidement métabolisé par le foie et son effet ne dure que 1 à 2 heures, ce qui est beaucoup plus court que celui de la plupart des médicaments de type morphine. Ainsi il peut devoir être donné à plusieurs reprises

La naloxone est un antagoniste compétitif des récepteurs µ, Î et κ-opioïdes. La naloxone est la plus puissante au niveau du Μ-récepteur. La naloxone, donnée seule, produit très peu d'effet. Cependant, s'il est administré à des doses plus élevées, il inverse rapidement l'effet de la morphine et d'autres opioïdes, y compris la pentazocine et la nalorphine. La naloxone a peu d'effet sur le seuil de douleur dans des conditions normales, mais provoque une hyperalgésie dans des conditions stressantes où des opioïdes endogènes sont produits. La naloxone inhibe également l'anesthésie d'acupuncture, qui est associée à la libération de peptides opioïdes. La naloxone prévoit également l'algésie produite par la stimulation de la PAG (matière grise périaquéductive) . PAG est un site d'action dans la transmission de la douleur. La naloxone est administrée par voie intraveineuse et ses effets sont produits immédiatement. Il est rapidement métabolisé par le foie et son effet ne dure que 1 à 2 heures, ce qui est beaucoup plus court que celui de la plupart des médicaments de type morphine. Ainsi il peut devoir être donné à plusieurs reprises

Lorsque le chlorhydrate de naloxone hne administré par voie intraveineuse, le début de l'action hne apparaît généralement dans les deux minutes. Le délai d'apparition de l'action est plus court pour les voies intraveineuses par rapport aux voies d'administration sous-cutanée ou intramusculaire.

La durée d'action dépend de la dose et de la voie d'administration du chlorhydrate de naloxone.

Nalokson est rapidement absorbé après administration orale, mais un métabolisme systématique élevé rend cette voie peu fiable. Nalokson est très liposoluble et est donc rapidement distribué dans tout le corps, avec un volume de distribution de 5,1 kg ^-1 Des concentrations élevées se produisent dans le cerveau, les rêves, les poumons, le cœur et les muscles squelettiques. Le rapport cerveau / sérum a été estimé à 1.5-4.6, environ 15 fois celle de la morphine. Les niveaux de Nalokson dans le système nerveux central sont de courte durée car une redistribution rapide se produit et cela pourrait expliquer la courte durée d'action. Environ 50% de Nalokson est lié aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. La demi-vie plasmatique est de 1-2 heures. Lorsque Nalokson atteint le foie, il subit une biotransformation étendue, presque aucun des médicaments excrétés n'étant inchangé. Les métabolites sont excrétées en grande partie dans l'urine, 70% de la dose pouvant être récupérée en 72 heures. Chez le nouveau-né, la demi-vie d'élimination hne prolongée en raison d'une réduction du métabolisme hépatique

La naloxone est rapidement absorbée après administration orale, mais un métabolisme systématique élevé rend cette voie peu fiable. La naloxone hne hautement solubles dans les lipides et est donc rapidement distribuée dans tout le corps, avec un volume de distribution de 5,1 kg ^-1 Des concentrations élevées se produisent dans le cerveau, les rêves, les poumons, le cœur et les muscles squelettiques. Le rapport cerveau / sérum a été estimé à 1.5-4.6, environ 15 fois celle de la morphine. Les niveaux de naloxone dans le système nerveux central sont de courte durée car une redistribution rapide se produit et cela pourrait expliquer la courte durée d'action. Environ 50% de la naloxone hne liée aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. La demi-vie plasmatique est de 1-2 heures. Lorsque la naloxone atteint le foie, elle subit une biotransformation étendue, presque aucun des médicaments excrétés n'étant inchangé. Les métabolites sont excrétées en grande partie dans l'urine, 70% de la dose pouvant être récupérée en 72 heures. Chez le nouveau-né, la demi-vie d'élimination hne prolongée en raison d'une réduction du métabolisme hépatique

Il est recommandé de ne pas mélanger les perfusions de chlorhydrate de Nalokson avec des préparations contenant du bisulfite, du métabisulfite, des anions à longue chaîne ou à haut poids moléculaire, ou des solutions à pH alcalin (Martindale, 1996).

Il est recommandé de ne pas mélanger les perfusions de Nalokson avec des préparations contenant du bisulfite, du métabisulfite, des anions à longue chaîne ou à haut poids moléculaire, ou des solutions à pH alcalin (Martindale, 1996).