Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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La pénicilline aqueuse G (parentérale) est indiquée dans le traitement des infections sévères causées par des micro-organismes sujets à la pénicilline G lorsque des taux de pénicilline rapides et élevés sont requis dans les conditions énumérées ci-dessous. La thérapie doit être guidée par des études bactériologiques (y compris des tests de sensibilité) et une réponse clinique.
Les infections suivantes répondent généralement à une dose adéquate de pénicilline aqueuse G (parentérale):
Infections streptococciques.
REMARQUE: Les streptocoques des groupes A, C, H, G, L et M sont très sensibles à la pénicilline G. Certains organismes du groupe D sont sensibles aux taux sériques élevés obtenus avec la pénicilline aqueuse G .
La pénicilline aqueuse G (parentérale) est la forme posologique de la pénicilline de choix pour la bactérémie, l'empyème, la pneumonie sévère, la péricardite, l'endocardite, la méningite et d'autres infections graves causées par des souches sensibles des espèces gram-positives énumérées ci-dessus.
Infections à pneumocoque.
Infections à staphylocoques - sensible à la pénicilline G.
Autres infections
Anthrax.
Actinomycose.
Infections clostridiennes (y compris le tétanos).
Diphtérie (pour prévenir l'inertie).
Érysipéloïde (Erysipelothrix insidiosa) Endocardite.
Infections à fusospirochetal-infections sévères de l'oropharynx (vincent), des voies respiratoires inférieures et de la région génitale dues à Fusobacterium fusiformisans Spirochètes.
Infections à Gram négatif en forme de bâtonnet (bactérémies) -(E. coli, A. aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigellen et P. mirabilis).
Infections à Listeria (Listeria monocytogenes).
Méningite et endocardite.
Infections à Pasteurella (Pasteurella multocida).
Bactériémie et méningite.
Fièvre de rat (Spirillum moins ou Streptobacillus moniliformis).
Endocardite gonorrhique et arthrite (N. gonorrhoeae).
Syphilis (T. pallidum) y compris la syphilis congénitale.
Méningite à méningocoque.
Bien qu'aucune étude d'efficacité clinique contrôlée n'ait été réalisée, La pénicilline cristalline aqueuse G pour injection et la pénicilline G procainsuspension ont été proposées par l'American Heart Association et l'American Dental Association pour une utilisation dans le cadre d'un régime parentéral-oral combiné pour la prophylaxie contre l'endocardite bactérienne chez les patients atteints d'une cardiopathie congénitale ou d'un autre cœur acquis maladie valvulaire, si vous subissez une chirurgie dentaire et une chirurgie des voies respiratoires supérieures..1 Puisqu'il peut arriver cela alpha Des streptocoques hémolytiques relativement résistants à la pénicilline peuvent être trouvés lorsque les patients reçoivent de la pénicilline orale continue pour la prévention secondaire de la fièvre rhumatismale, des prophylactiques autres que la pénicilline peuvent être sélectionnés pour ces patients et prescrits en plus de votre régime prophylactique continu de rhumatisme articulaire.
REMARQUE: Lors du choix d'antibiotiques pour prévenir l'endocardite bactérienne, le médecin ou le dentiste doit lire la déclaration conjointe complète de l'American Heart Association et de l'American Dental Association.1
Afin de réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et de maintenir l'efficacité du nafcil (pénicilline g potassium) et d'autres médicaments antibactériens, le nafcil (pénicilline g potassium) ne doit être utilisé que pour traiter ou prévenir les infections dont il a été démontré qu'elles sont causées par les bactéries sensibles le feront. Si des informations sur la culture et la sensibilité sont disponibles, vous devriez envisager de choisir ou de modifier la thérapie antibactérienne. En l'absence de telles données, les schémas épidémiologiques et de sensibilité locaux peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.
Infections sévères dues à des souches sensibles de streptocoques, de pneumocoques et de staphylocoques - bactérémie, pneumonie, endocardite, péricardite, empyème, méningite et autres infections graves - au moins 5 millions d'unités par jour.
La pénicilline G aqueuse de syphilis peut être utilisée dans le traitement de la syphilis acquise et congénitale, mais l'hospitalisation est recommandée en raison de la nécessité d'une administration fréquente. La posologie et la durée du traitement sont déterminées par l'âge et le stade de la maladie du patient.
Endocardite à la gonorrhée d'au moins 5 millions d'unités par jour.
Méningite à méningocoque - 1-2 millions d'unités par voie intramusculaire toutes les 2 heures ou perfusion intraveineuse continue de 20 à 30 millions d'unités / jour.
Actinomycose-1-6 millions d'unités / jour pour les cas cervicaux; 10-20 millions d'unités / jour pour les maladies thoraciques et abdominales.
Infections clostridiennes - 20 millions d'unités / jour; la pénicilline est une thérapie supplémentaire à l'antitoxine.
Infections à fusospirochetal-infections sévères de l'oropharynx, des voies respiratoires inférieures et de la région génitale-5-10 millions d'unités / jour.
Fièvre de morsure de rat (Spirillum moins ou Streptobacillus moniliformis) - 12-15 millions d'unités / jour pendant 3-4 semaines.
Infections à Listeria (Listeria monocytogenes)
Nouveau-nés - 500 000 à 1 million d'unités / jour
Adultes atteints de méningite-15-20 millions d'unités / jour pendant 2 semaines.
Adultes atteints d'endocardite-15-20 millions d'unités / jour pendant 4 semaines.
Infections à Pasteurella (Pasteurella multocida)
Bactériémie et méningite - 4-6 millions d'unités / jour pendant 2 semaines.
Érysipéloïde (Erysipelothrix insidiosa)
Endocardite - 2-20 millions d'unités / jour pendant 4-6 semaines.
Infections à Gram négatif en forme de bâtonnet (E. coli, Enterobacter aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigella et Proteus mirabilis)
Bactériémie - 20 à 80 millions d'unités / jour.
Diphtérie (état girrit) - 300 000 à 400 000 unités de pénicilline / jour en doses divisées pendant 10 à 12 jours.
Anthrax au moins 5 millions d'unités de pénicilline / jour en doses divisées jusqu'à la guérison.
Pour la prophylaxie contre l'endocardite bactérienne1 utiliser un régime parentéral-oral combiné chez les patients atteints d'une maladie cardiaque congénitale ou d'une maladie rhumatoïde ou d'une autre maladie valvulaire acquise pendant la chirurgie dentaire ou la chirurgie des voies respiratoires supérieures. Un million d'unités de pénicilline cristalline aqueuse G (30 000 unités / kg chez l'enfant) par voie intramusculaire, mélangées à 600 000 unités de pénicilline G (600 000 unités pour les enfants) doivent être administrées une demi-heure à une heure avant la procédure. La pénicilline orale V (phénoxyméthylpénicilline), 500 mg pour les adultes ou 250 mg pour les enfants de moins de 60 kg, doit être administrée toutes les 6 heures pendant 8 doses. Les doses pour enfants ne doivent pas dépasser les recommandations pour adultes pour une dose unique ou pour une période de 24 heures.
Reconstitution
Le tableau suivant montre la quantité de solvant nécessaire pour résoudre différentes concentrations:
Environ.. Désiré Concentration (Unités / mL) | Environ.. Volume (mL) 1 000 000 Unités | Solvant pour flacons avec 5 000 000 Unités | perfusion uniquement 20 000 000 Unités |
50 000 | 20.0 | - | - |
100 000 | 10.0 | - | - |
250 000 et | 4.0 | 18.2 | 75,0 |
500 000 | 1.8 | 8.2 | 33.0 |
750 000 | - | 4.8 | - |
1 000 000 | - | 3.2 | 11.5 |
Si le volume de solvant requis est supérieur à la capacité du flacon, la pénicilline peut être dissoute en n'injectant d'abord qu'une partie du solvant dans le flacon, puis en retirant la solution résultante et en la combinant avec le reste du solvant dans un récipient stérile plus grand .
Le nafcil tamponné (pénicilline g potassium) (pénicilline G potassium) pour injection est très soluble dans l'eau. Il peut être dissous dans de petites quantités d'eau pour injection ou une solution de chlorure de sodium isotonique stérilisateur pour usage parentéral. Toutes les solutions doivent être conservées au réfrigérateur. Les solutions de pénicilline peuvent être conservées au réfrigérateur pendant sept jours sans perte significative de puissance.
Le nafcil tamponné (pénicilline g potassium) pour injection peut être administré par voie intramusculaire ou par perfusion intraveineuse continue pour des doses de 500 000, 1 000 000 ou 5 000 000 unités. Il convient également aux instillations intra-particulaires, intra-articulaires et autres instillations locales.
LA DOSE DE 20 000 000 UNITY NE PEUT ÊTRE ADOPTÉE QUE PAR L'INFUSION DE L'HUILE INTRAVÉE
- Injection intramusculaire: Gardez le volume total de l'injection petit. La voie intramusculaire est la voie d'administration préférée. Des solutions contenant jusqu'à 100 000 unités de pénicilline par diluant mL peuvent être utilisées avec un minimum d'inconfort. Une concentration plus élevée de pénicilline G par ml est physiquement possible et peut être utilisée si le traitement l'exige. Si de fortes doses sont nécessaires, il peut être conseillé de donner des solutions aqueuses de pénicilline au moyen de gouttes intraveineuses continues.
- Pâte intraveineuse continue : déterminer le volume de liquide et la vitesse de son administration, dont le patient a besoin dans une période de 24 heures de la manière habituelle pour la thérapie liquide, et ajouter la dose quotidienne appropriée de pénicilline à ce liquide. Par exemple, si un adulte a besoin de 2 litres de liquide en 24 heures et d'une dose quotidienne de 10 millions d'unités de pénicilline, ajoutez 5 millions d'unités à 1 litre et ajustez le débit de sorte que le litre soit infusé en 12 heures.
- Infusion intra-crôle ou autre perfusion locale: si le liquide est aspiré, administrer une perfusion dans un volume égal à 1⁄4 ou ½ de la quantité de liquide extraite, sinon comme pour l'injection intramusculaire.
- Application intrathécale: l'utilisation intrathécale de la pénicilline dans la méningite doit être hautement individualisée. Il ne doit être utilisé qu'en tenant pleinement compte des effets irritants possibles de la pénicilline lorsqu'il est utilisé de cette manière. La voie de traitement préférée pour la méningite bactérienne est intraveineuse, complétée par une injection intramusculaire.
Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant l'administration, si la solution et le récipient le permettent.
La solution stérile peut être au réfrigérateur pendant une semaine sans perte significative de puissance.
les antécédents d'une réaction d'hypersensibilité antérieure à la pénicilline sont une contre-indication.
AVERTISSEMENTS
Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactoïdes) ont été rapportées chez des patients sous traitement par la pénicilline. Ces réactions sont plus fréquentes chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à plusieurs allergènes. Des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline ont été signalés chez des personnes ayant subi des réactions sévères lorsqu'elles ont été traitées avec des céphalosporines. Avant de commencer le traitement par la pénicilline, un examen attentif doit être effectué pour les réactions d'hypersensibilité antérieures à la pénicilline, aux céphalosporines ou à d'autres allergènes. En cas de réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement approprié doit être instauré. Les réactions anaphylactoïdes sévères nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec de l'adrénaline. L'oxygène, les stéroïdes intraveineux et la prise en charge respiratoire, y compris l'intubation, doivent également être administrés comme indiqué.
PRÉCAUTIONS
général: La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes souffrant d'allergies et / ou d'asthme importants.
La prescription de nafcil (pénicilline g potassium) en l'absence d'une infection bactérienne ou d'une indication prophylactique prouvée ou fortement suspectée est peu susceptible de bénéficier au patient et augmente le risque de développer des bactéries résistantes aux médicaments.
Thérapie intramusculaire: Des précautions doivent être prises pour éviter l'administration intraveineuse ou accidentelle intra-artérielle ou l'injection dans ou près de grands nerfs périphériques ou vaisseaux sanguins, car de telles injections peuvent causer des dommages neurovasculaires. Une prudence particulière doit être exercée lors de l'administration de IV en raison de la possibilité de thrombophlébite.
Dans le cas d'infections streptococciques, le traitement doit être suffisant pour éliminer l'organisme (au moins 10 jours), sinon les conséquences de la maladie streptococcique peuvent survenir. Les cultures doivent être prises une fois le traitement terminé pour déterminer si les streptocoques ont été éradiqués.
L'utilisation d'antibiotiques peut conduire à un organisme non sensible envahi par la végétation. Une observation constante du patient est essentielle. Si de nouvelles infections par des bactéries ou des champignons surviennent pendant le traitement, le médicament doit être arrêté et des mesures appropriées doivent être prises. En cas de réactions allergiques, la pénicilline doit être interrompue à moins que l'état traité ne soit, selon le médecin, mortel et uniquement accessible au traitement par la pénicilline.
La pénicilline G aqueuse par voie intraveineuse à fortes doses (plus de 10 millions d'unités) doit être administrée lentement car le déséquilibre électrolytique est affecté par la teneur en potassium ou en sodium de la pénicilline. La pénicilline G Potassium contient 1,7 mEq de potassium et 0,3 mEq de sodium par million d'unités. L'état rénal, cardiaque et vasculaire du patient doit être évalué et il faut tenir compte d'un dysfonctionnement suspecté ou d'une réduction de la dose totale. Une évaluation fréquente de l'équilibre électrolytique, des reins et de la fonction hématopoïétique est recommandée pendant le traitement lorsque des doses élevées de pénicilline aqueuse intraveineuse G sont utilisées.
Tests de laboratoire : Avec un traitement prolongé par la pénicilline, une évaluation régulière du système rénal, hépatique et hématopoïétique est recommandée pour les dysfonctionnements du système organique. Ceci est particulièrement important chez les bébés prématurés, les nouveau-nés et les autres nourrissons et à fortes doses.
Des tests de coombes positifs ont été rapportés après de fortes doses intraveineuses.
Surveillez le potassium sérique et prenez des mesures correctives si nécessaire.
Des procédures de diagnostic appropriées, y compris des examens sur le terrain sombre, doivent être effectuées dans le traitement des infections gonococciques suspectées de syphilis primaire et secondaire avant que la pénicilline et les tests sérologiques mensuels soient effectués pendant au moins quatre mois. Tous les cas de syphilis traitée à la pénicilline doivent subir des examens cliniques et sérologiques tous les six mois pendant deux à trois ans.
Si des infections à staphylocoques sont suspectées, des tests de laboratoire appropriés, y compris des tests de sensibilité, doivent être effectués.
Dans les infections à streptocoques, les cultures doivent être prises une fois le traitement terminé pour déterminer si les streptocoques ont été éradiqués. Le traitement doit être suffisant pour éliminer l'organisme (au moins 10 jours), sinon les conséquences de la maladie streptococcique (par ex. une endocardite, une rhumatoïde) peut survenir.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité: aucune information n'est disponible sur les études à long terme sur la cancérogenèse, la mutagenèse ou l'altération de la fertilité à l'aide de pénicillines.
Catégorie de grossesse B - Effets tératogènes: Les études de reproduction chez la souris, le rat et le lapin n'ont montré aucun signe d'altération de la fertilité ou d'endommagement du fœtus dû à la pénicilline G. L'expérience humaine avec les pénicillines pendant la grossesse n'a montré aucune preuve positive d'effets indésirables sur le fœtus. Cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée chez la femme enceinte ne démontre de manière concluante que les effets nocifs de ces médicaments sur le fœtus peuvent être exclus. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Mères qui allaitent : Les pénicillines sont excrétées dans le lait maternel. La prudence s'impose lorsque la pénicilline G est administrée à une femme qui allaite.
Application pédiatrique: Les pénicillines sont largement excrétées sous forme inchangée par le rein. En raison de la fonction rénale incomplètement développée chez les nourrissons, le taux d'élimination est lent. Soyez prudent lors de l'administration aux nouveau-nés et évaluez fréquemment la fonction du système d'organes.
La pénicilline est une substance à faible toxicité, mais a un indice de sensibilisation important. Les réactions d'hypersensibilité suivantes ont été rapportées: éruptions cutanées allant des éruptions maculopapulaires à la dermatite exfoliative; Urticaire; et des réactions similaires à la maladie sérique, y compris les frissons, la fièvre, l'œdème, l'arthralgie et la prosternation. Une anaphylaxie sévère et parfois mortelle s'est produite (voir AVERTISSEMENTS).
L'anémie hémolytique, la leucopénie, la thrombocytopénie, la néphropathie et la neuropathie sont rarement considérées comme des effets secondaires et sont généralement associées à des doses intraveineuses élevées. Les patients recevant un traitement intraveineux continu avec de la pénicilline G potassium à forte dose (10 millions à 100 millions d'unités par jour) peuvent subir une intoxication sévère, voire mortelle, surtout en cas d'insuffisance rénale. L'hyperréflexie, les crampes et le coma peuvent indiquer ce syndrome.
Des arythmies cardiaques et un arrêt cardiaque peuvent également survenir. (Des doses élevées de pénicilline G sodique peuvent entraîner une insuffisance cardiaque due à un apport élevé en sodium.)
La réaction de Jarisch-Herxheimer a été rapportée chez des patients traités pour la syphilis.
Des effets secondaires neurologiques, y compris des crampes, peuvent se produire avec la réalisation d'un niveau élevé de bêta-lactamines CSF. En cas de surdosage, arrêtez de prendre des médicaments, traitez-les de manière symptomatique et prenez des mesures de soutien au besoin.
Pénicilline G Le potassium est hémodialysable.
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