Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Таблетки, покрытые оболочкой
острый синусит;
внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
обострение хронического бронхита;
неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).
Раствор для инфузий
внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей, (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы).
*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
À l'intérieur, indépendamment de manger, sans mâcher, boire avec beaucoup d'eau;
Adultes. Le mode de dosage recommandé de la moxyfloxacine est de 400 mg 1 fois par jour pour toute infection. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.
Durée de la thérapie
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique.
Exacerbation de la bronchite chronique - 5-10 jours.
Pneumonie extracitale - la durée totale de la thérapie par étapes (en / en administration, puis en ingestion) est de 7 à 14 jours.
Sinusite aigu - 7 jours.
Infections indescriptibles de la peau et des tissus mous - 7 jours.
Infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées - la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxyfloxacine (dans / dans l'introduction du médicament, suivie de l'ingestion) est de 7 à 21 jours.
Infections intra-abdominales compliquées - la durée totale du traitement par étapes (dans / dans l'introduction du médicament, suivie de l'ingestion) est de 5 à 14 jours.
Maladies inflammatoires indescriptibles des organes pelviens - 14 jours.
À (sous forme de perfusion d'une durée d'au moins 60 minutes).
Mode de dosage recommandé de la moxyfloxacine: 400 mg (250 ml de la solution pour perfusions) une fois par jour pour les infections indiquées ci-dessus. Ne dépassez pas la dose recommandée.
Durée du traitement
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique. Dans les premiers stades du traitement, Moxiflo peut être utilisé® une solution pour les perfusions, puis, s'il existe des preuves, le médicament peut être prescrit à l'intérieur en comprimés.
- pneumonie communautaire: la durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 7 à 14 jours;
- infections compliquées de la peau et structures sous-cutanées: la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxyfloxacine (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 7 à 21 jours;
- infections intra-abdominales compliquées: la durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse avec ingestion ultérieure) est de 5 à 14 jours.
La durée de traitement recommandée ne doit pas être dépassée.
Selon les études cliniques, la durée du traitement par le médicament est Moxiflo® sous forme de comprimés et une solution pour les infusions peut atteindre 21 jours.
Patients âgés : aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Enfants: L'efficacité et la sécurité de la moxyfloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Violation de la fonction hépatique : patients présentant une insuffisance pulmonaire et une fonction hépatique modérée (classe A et B selon la classification Child Pugh)aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Insuffisance rénale : chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris h. avec insuffisance rénale sévère avec Cl créatinine ≤30 ml / min / 1,73 m2), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire à long terme, un changement du mode de mesure n'est pas nécessaire.
L'utilisation de divers groupes ethniques chez les patients: aucun changement de mode de dosage n'est requis.
Mode d'application
Le médicament est administré sous / sous forme d'infusions d'une durée d'au moins 60 minutes à la fois sous forme non diluée et en combinaison avec les solutions suivantes compatibles avec celui-ci (à l'aide de l'adaptateur en forme de T):
- eau pour injection;
- solution de chlorure de sodium à 0,9%;
- solution de chlorure de sodium 1M;
- solution de dextrose 5%;
- solution de dextrose 10%;
- solution de dextrose 40%;
- solution de xilite 20%;
- Solution de sonnerie;
- Solution de lactate de sonnerie.
Si Moxiflo® une solution pour les perfusions est prescrite en association avec d'autres médicaments, puis chaque médicament doit être administré séparément.
Mélange de la solution du médicament Moxiflo® avec les solutions de perfusion ci-dessus reste stable pendant 24 heures à température ambiante. La solution ne pouvant pas être congelée ou refroidie, elle ne peut pas être conservée au réfrigérateur. Lors du refroidissement, des sédiments peuvent se produire, qui sont dissous à température ambiante. La solution doit être conservée dans l'emballage de production. Seule une solution transparente doit être utilisée.
hypersensibilité à tout composant du médicament;
enfance jusqu'à 18 ans;
grossesse;
allaitement ;
la présence dans l'histoire de la pathologie des tendons, qui s'est développée à la suite d'un traitement antibiotique de la série quinolone ;
dans les études précliniques et cliniques après l'introduction de la moxyfloxacine, un changement des paramètres électrophysiologiques du cœur a été observé, exprimé dans l'allongement de l'intervalle QT. À cet égard, l'utilisation de la moxyfloxacine est contre-indiquée chez les patients des catégories suivantes: congénitale ou acquise des extensions documentées de l'intervalle QT, violations d'électrolyte, hypocalémie particulièrement non correcte; bradycardie cliniquement significative; insuffisance cardiaque cliniquement significative avec une fraction réduite de la libération du ventricule gauche; la présence de perturbations rythmiques dans l'histoire, accompagné de symptômes cliniques;
la moxyfloxacine ne peut pas être utilisée avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT;
en raison de la présence de lactose dans le médicament, son apport est contre-indiqué dans l'intolérance congénitale au lactose, le déficit en lactase, la malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés) ;
en raison du nombre limité de données cliniques, l'utilisation de la moxyfloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C selon la classification Child-Pew) et les patients présentant une augmentation des transaminases plus de cinq fois supérieure à la VGN
AVEC CONTINUITÉ
Dans les maladies et conditions suivantes:
Maladies du SNC (y compris h. maladies suspectes de l'implication du SNC) prédisposant à la survenue de convulsions convulsives et réduisant le seuil d'activité convulsive;
patients atteints de psychoses et de maladies psychiatriques dans l'histoire;
les patients présentant des conditions potentiellement pro-arythmiques (en particulier les femmes et les patients âgés) telles que l'ischémie myocardique aiguë et l'arrêt cardiaque;
myastenia gravis;
cirrhose du foie;
prise simultanée avec des médicaments qui réduisent la teneur en potassium;
patients présentant une prédisposition génétique ou une présence réelle d'une carence en glucoso-6-phosphate déshydrogénase (ces patients sont sujets à des réactions hémolytiques dans le traitement des chinolones).
Il n'y a pas d'expérience suffisante dans l'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement. L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est possible lorsque l'effet thérapeutique attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.
Des études animales ont montré qu'après administration orale de moxyfloxacine avec du lait maternel, de petites quantités de substance sont excrétées. Néanmoins, sous réserve des doses thérapeutiques du médicament, le développement de réactions indésirables chez les nourrissons n'est pas attendu.
Tératogénicité. Dans les études précliniques sur les animaux, la moxyfloxacine n'a pas eu d'effet tératogène à des doses de 500 mg / kg / jour (ce qui est environ 21,7 fois plus élevé que la dose quotidienne recommandée pour l'homme). Cependant, il y a eu une légère diminution de la masse du fœtus et un retard dans le développement du système squelettique. Dans le contexte de la dose de 100 mg / kg / jour, une augmentation de la fréquence de diminution de la croissance des nouveau-nés a été notée.
Les données sur les effets indésirables enregistrées lors de l'utilisation de la moxyfloxacine 400 mg (supplémentaire, avec thérapie par étapes - administration intraveineuse du médicament avec son ingestion ultérieure - et uniquement par voie intraveineuse) sont obtenues à partir d'études cliniques et de messages post-commercialisation (en italique).
Les effets indésirables répertoriés dans le groupe «souvent» ont rencontré une fréquence inférieure à 3%, à l'exception des nausées et de la diarrhée.
Dans chaque groupe de fréquences, les réactions indésirables au médicament sont répertoriées par ordre décroissant d'importance. La fréquence est déterminée comme suit: souvent (de ≥1/100 à <1/10), rarement (de ≥1/1000 à <1/100), rarement (de ≥1/1000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - superinfections fongiques.
Du côté du système de formation de sang: rarement - anémie; leucopénie; neutropénie; thrombocytopénie; pis plaquettaire / augmentation de l'HM; rarement - un changement dans la concentration de thromboplastine; très rarement - une augmentation de la concentration de protrombine / une diminution de l'HM .
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques; démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, éosinophilie; rarement - réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, œdème angioneurotique, y compris œdème laryngé (potentiellement mortel); très rarement - choc anaphylactique / anaphylactoïde (y compris h. potentiellement mortel).
Du côté métabolique : rarement - hyperlipidémie; rarement - hyperglycémie, hyperuricémie; très rarement - hypoglycémie.
Troubles mentaux : rarement - anxiété, hyperactivité / agitation psychomoteur; rarement - labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, un comportement d'automutilation est possible, comme des pensées suicidaires ou des tentatives suicidaires) hallucinations; très rarement - dépersonnalisation, réactions psychotiques (se manifestant potentiellement dans un comportement d'automutilation, comme des pensées suicidaires ou des tentatives suicidaires).
Du côté du système nerveux : souvent - mal de tête. étourdissements; rarement - pastezia / dysesthésie, sensibilité au goût altérée (y compris dans de très rares cas d'âgevsie), confusion et désorientation, troubles du sommeil, tremblements, vertiges, somnolence; rarement - hypestion, odorat (y compris anosmie), SRAS, altération de la coordination (y compris les appâts dans de très rares cas entraînant des blessures résultant d'une chute, en particulier chez les patients plus âgés), des crampes avec diverses manifestations cliniques (y compris.h. "grand mal" convulsions); attention réduite, troubles de la parole, amnésie, neuropathie périphérique et polyneuropathie; très rarement - hyperestésie.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle (en particulier dans les réactions du Central Tax Service); très rarement - perte de vision transitoire (en particulier dans le contexte des réactions du Central Tax Service).
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - troubles de l'audition des acouphènes, y compris surdité (généralement réversible).
Du côté du MSS: souvent - allongement de l'intervalle QT chez les patients souffrant d'hypocalémie concomitante; rarement - allongement de l'intervalle QT, sensation de rythme cardiaque, tachycardie, vasodilatation; rarement - tachyaritmie ventriculaire, évanouissement; augmentation / diminution de la pression artérielle; très rarement - arythmies non spécifiques gastricacie polymorphe (torrade de pointes), arrêt cardiaque, (principalement chez les personnes souffrant d'arythmies, telles que la bradycardie cliniquement significative, l'ischémie myocardique aiguë).
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - essoufflement (y compris les états asthmatiques).
Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée; rarement - diminution de l'appétit et réduction de la consommation alimentaire, constipation, dyspepsie, météorisme, gastro-entérite (sauf gastro-entérite érosive), augmentation de l'activité amylase; rarement - dysphagie, stomatite, colite pseudomembranosique (dans de très rares cas.
Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; rarement - altération de la fonction hépatique (y compris augmentation de l'activité LDH), augmentation de la concentration de bilirubine, augmentation de l'activité GGT, augmentation de l'activité sanguine de SchF; rarement - jaunisse, hépatite (principalement cholestatique); très rarement - hépatite fulminante, pouvant entraîner une insuffisance hépatique mortelle (y compris des cas mortels).
Du côté de la peau et des tissus mous: très rarement - réactions cutanées aux yeux d'or, telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle).
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, myalgie, rarement - tendinite, augmentation du tonus musculaire et des crampes, faiblesse musculaire; très rarement - ruptures de tendonsarthrite troubles du camping dus à des dommages au système musculo-squelettique, augmentation des symptômes de myasténie gravis.
Des reins et des voies urinaires: rarement - déshydratation (causée par la diarrhée ou une diminution de l'apport hydrique) ; rarement - insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés souffrant de troubles préexistants de la fonction rénale).
Troubles généraux : souvent - réactions locales au lieu d'introduction; rarement - malaise général de la douleur non spécifique, de la transpiration, de la phlébite et de la thrombophlébite au lieu d'administration; rarement - gonflement.
La fréquence de développement des réactions indésirables suivantes était plus élevée dans le groupe qui a reçu une thérapie par étapes: souvent - une augmentation de l'activité du GGT; rarement - tachyaritmie ventriculaire, hypotension, œdème, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles), crampes avec diverses manifestations cliniques (y compris h. "grand mal" convulsions), hallucinations, insuffisance rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés souffrant de troubles préexistants de la fonction rénale).
Des données limitées sur une surdose de moxyfloxacine sont disponibles. Aucun effet secondaire n'a été noté lors de l'utilisation de la moxyfloxacine dans une dose allant jusqu'à 1200 mg une fois et 600 mg pendant 10 jours ou plus. En cas de surdosage, vous devez vous concentrer sur le tableau clinique et effectuer une thérapie de soutien symptomatique avec surveillance ECG. Le but du charbon actif immédiatement après l'administration orale du médicament peut aider à prévenir les effets systémiques excessifs de la moxyfloxacine en cas de surdosage.
Механизм действия
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.
Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает микроорганизмы:
Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные |
Грамположительные | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол | ||
Streptococcus pyogenes (группа А)* | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*) | ||
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus dysgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* | Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы).+ | |
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы | Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы | |
Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) | ||
Enterococcus avium* | ||
Enterococcus faecium* | ||
Грамотрицательные | ||
Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
Haemophillus parainfluenzae* | ||
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
Bordetella pertussis; | ||
Legionella pneumophila; | Escherichia coli*а | |
Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae*а | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae* | ||
Pantoea agglomerans | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis* | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae* | ||
Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
Анаэробы | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
Атипичные | ||
Chlamydia pneumoniae* | ||
Chlamydia trachomatis* | ||
Mycoplasma pneumoniae* | ||
Mycoplasma hominis | ||
Mycoplasma genitalium | ||
Legionella pneumophila* | ||
Coxiella burnetii |
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
+ Применение препарата Moxiflo® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.
Параметр (среднее значение) | AUCIC*,ч | Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) |
МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).
Всасывание. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние параметров достигается в пределах 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Cmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 ч) и незначительное снижение Cmax (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.
Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в нрсовых полипах, очагах воспаления, в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.
Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение. T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.
- Hinolons / bolons de fluor
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекция дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QT. Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
- антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
- антиаритмические препараты класса Ш (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др);
- трициклические антидепрессанты;
- антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (в/в), пентамидин; противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- другие (цизаприд, винкамин (в/в), бепридил, дифеманил).
Антацидные средства, поливитамины и минералы (для таблеток). Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин. При сочетанном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с синтетическими антибактериальными средствами, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом АUС и Cmin дигоксина не изменялись.
Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
При в/в введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической рециркуляции.
Молочные продукты и прием пищи. Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 и 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Авелокс®таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.
раствор для инфузий 1.6 мг/мл — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Comprimés écossés | 1 tableau. |
substance active : | |
chlorhydrate de moxypoxacine | 436,8 mg |
(correspond à la base de la moxyfloxacine - 400 mg) | |
substances auxiliaires : monogidrate de lactose - 68 mg; MCC - 136 mg; croscarmellose sodique - 32 mg; stéarat de magnésium - 6 mg; hypromellose; oxyde de fer jaune; macrogol 4000; dioxyde de titane | |
coquille: hypromellose - 9–12 mg; oxyde de fer rouge - 0,3–0,42 mg; macrogol 4000 - 3–4,2 mg; dioxyde de titane - 2,7–3,78 mg |
Une solution pour les infusions | 250 ml / 1 ml |
substance active : | |
chlorhydrate de moxypoxacine | 0,436 g / 1,74 mg |
(correspond à la base de la moxyfloxacine - 0,4 g / 1,6 mg) | |
substances auxiliaires : chlorure de sodium - 2 g / 8 mg; acide chlorhydrique 1N - 0,00–0,02 g / 0,00–0,08 mg; solution d'hydroxyde de sodium 2N - 0,00–0,05 g / 0,00–0,02 mg; eau pour injection 248,5 |
Comprimés écossés, 400 mg. Dans une plaquette thermoformée en aluminium et PA / Al / PVC ou feuille d'aluminium et PP 5 ou 7 pièces. 1 ou 2 ampoules (5 pièces chacune.) ou 1 blister (7 pièces chacun.) placé dans un pack en carton.
Une solution pour infusions, 1,6 mg / ml. Dans un flacon d'une capacité de 300 ml de verre incolore (type 2), liège lapidé de chlorobutyle ou de bromobutyle gris, anneau de sertissage en aluminium et capuchon en plastique pour 250 ml. 1 fl. placé dans un pack carton. Dans un récipient en polymère de 250 ml pour des solutions de perfusion à usage unique avec un port. Chaque récipient est scellé dans un emballage protecteur en polyoléfine / polyester / aluminium / polypropylène. 4 récipients en polymère sont placés dans une boîte en carton.
However, we will provide data for each active ingredient