Composition:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Mirabegron est un agoniste adrénergique bêta-3 indiqué pour le traitement de la vessie hyperactive (OAB) avec des symptômes d'incontinence urinaire par impériosité, d'urgence et de fréquence urinaire. (Vessie hyperactive;)
Mirabegron (Mirabegron) réduit les spasmes musculaires de la vessie et des voies urinaires.
Mirabegron est utilisé pour traiter la vessie hyperactive avec des symptômes d'urination fréquente ou urgente et d'incontinence urinaire.
Mirabegron peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.
Informations posologiques
La dose initiale recommandée de Mirabegron® est de 25 mg une fois par jour avec ou sans nourriture. Mirabegron® 25 mg est efficace dans les 8 semaines. Sur la base de l'efficacité et de la tolérabilité individuelles du patient, la dose peut être augmentée à 50 mg une fois par jour.
Mirabegron® doit être pris avec de l'eau, avalé entier et ne doit pas être mâché, divisé ou écrasé.
Ajustements posologiques dans des populations spécifiques
La dose quotidienne de Mirabegron® ne doit pas dépasser 25 mg une fois par jour dans les populations suivantes:
- Patients atteints d'insuffisance rénale vere sérate (CLcr 15 à 29 ml / min ou eGFR 15 à 29 ml / min / 1,73 m²).
- Patients en mode
insuffisance hépatique (Child-Pugh classe B).
Mirabegron® n'est pas recommandé chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (ESRD) ou chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C).
Comment fourni
Formes posologiques et forces
Les comprimés à libération prolongée Mirabegron® sont fournis en deux dosages différents, comme décrit ci-dessous:
- Comprimé ovale, brun, pelliculé à 25 mg, portant l'inscription (logo Astellas) et «325»
- Comprimé ovale, jaune, pelliculé à 50 mg, portant l'inscription (logo Astellas) et «355»
Stockage et manutention
Mirabegron® est fourni sous forme de comprimés ovales à libération prolongée pelliculés, disponibles en bouteilles et en plaquettes alvéolées comme suit:
Force | 25 mg | 50 mg |
Couleur | marron | jaune |
Enlevé | logo, 325 | logo, 355 |
Bouteille de 30 | NDC 0469-2601-30 | NDC 0469-2602-30 |
Bouteille de 90 | NDC 0469-2601-90 | NDC 0469-2602-90 |
Dose unitaire de 100 | NDC 0469-2601-71 | NDC 0469-2602-71 |
Conserver à 25 ° C (77 ° F) avec des excursions autorisées de 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) {voir Température ambiante contrôlée par l'USP}.
Commercialisé et distribué par: Astellas Pharma US, Inc., Northbrook, Illinois 60062. Révisé: décembre 2015
Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Mirabegron?
Vous ne devez pas utiliser Mirabegron si vous y êtes allergique, ou si vous avez une maladie rénale sévère, une maladie hépatique sévère ou une hypertension non traitée ou non contrôlée (hypertension artérielle).
Avant de prendre Mirabegron, informez votre médecin si vous avez une maladie rénale ou hépatique, une pression artérielle élevée, un glaucome, une hypertrophie de la prostate ou des troubles d'urination, ou un blocage de votre tube digestif (estomac ou intestins).
Votre tension artérielle devra être vérifiée souvent. Visitez régulièrement votre médecin.
Cela peut prendre jusqu'à 8 semaines avant que vos symptômes ne s'améliorent. Continuez à utiliser le médicament comme indiqué et informez votre médecin si vos symptômes ne s'améliorent pas après 8 semaines de traitement.
Les effets secondaires graves peuvent inclure des battements cardiaques rapides ou martelants, des douleurs ou des brûlures lorsque vous urinez, ou une augmentation de la pression artérielle (mal de tête sévère, bourdonnement dans les oreilles, anxiété, confusion, douleur thoracique, essoufflement, battements cardiaques inégaux, convulsions).
Informez votre médecin de tous les autres médicaments que vous utilisez, en particulier les médicaments contre l'hypertension, un antidépresseur ou un médicament pour traiter un trouble psychiatrique, un médicament contre le cancer, un médicament contre la toux, un médicament contre le rythme cardiaque, un médicament contre la douleur sur ordonnance ou d'autres médicaments pour traiter la vessie hyperactive.
Utilisez Mirabegron selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.
- Une notice supplémentaire pour les patients est disponible avec Mirabegron. Parlez à votre pharmacien si vous avez des questions sur ces informations.
- Prenez Mirabegron par voie orale avec ou sans nourriture.
- Avalez le Mirabegron entier avec de l'eau. Ne pas casser, écraser ou mâcher avant d'avaler.
- Si vous manquez une dose de Mirabegron, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses le même jour.
Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Mirabegron.
Il existe des utilisations spécifiques et générales d'un médicament ou d'un médicament. Un médicament peut être utilisé pour prévenir une maladie, traiter une maladie sur une période ou guérir une maladie. Il peut également être utilisé pour traiter le symptôme particulier de la maladie. La consommation de drogues dépend de la forme que prend le patient. Il peut être plus utile sous forme d'injection ou parfois sous forme de comprimés. Le médicament peut être utilisé pour un seul symptôme troublant ou une affection mortelle. Bien que certains médicaments puissent être arrêtés après quelques jours, certains médicaments doivent être poursuivis pendant une période prolongée pour en bénéficier.Utilisation: Indications étiquetées
Vessie hyperactive: Traitement de la vessie hyperactive (OAB) avec symptômes de fréquence urinaire, d'urgence ou d'incontinence urinaire par impériosité en monothérapie ou en association avec la solifénacine
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Mirabegron?
Données in vitro: Mirabegron est transporté et métabolisé par plusieurs voies. Mirabegron est un substrat pour le cytochrome P450 (CYP) 3A4, CYP2D6, la butyrylcholinestérase, l'uridine diphospho-glucuronosyl transférases (UGT), le transporteur efflux P-glycoprotéine (P-CT) et les transporteurs de cations organiques en afflux (OCT) 2. Des études sur Mirabegron utilisant des microsomes hépatiques humains et des enzymes CYP humaines recombinantes ont montré que Mirabegron est un inhibiteur modéré et dépendant du temps du CYP2D6 et un faible inhibiteur du CYP3A. Mirabegron a inhibé le transport de médicaments médiés par la P-gp à des concentrations élevées.
Données in vivo: Polymorphisme du CYP2D6: Le polymorphisme génétique du CYP2D6 a un impact minimal sur l'exposition plasmatique moyenne au Mirabegron. L'interaction de Mirabegron avec un inhibiteur connu du CYP2D6 n'est pas attendue et n'a pas été étudiée. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour Mirabegron lorsqu'il est administré avec des inhibiteurs du CYP2D6 ou chez des patients qui sont des métaboliseurs lents du CYP2D6.
Interactions médicament-médicament: L'effet des médicaments co-administrés sur la pharmacocinétique de Mirabegron et l'effet de Mirabegron sur la pharmacocinétique d'autres médicaments ont été étudiés dans des études à dose unique et à doses multiples. La plupart des interactions médicamenteuses ont été étudiées à l'aide d'une dose de Mirabegron 100 mg administrée sous forme de comprimés du système d'absorption contrôlée par voie orale (OCAS). Études d'interaction de Mirabegron avec le métoprolol et avec la metformine utilisée Mirabegron à libération immédiate (IR) 160 mg.
Aucune interaction médicamenteuse cliniquement pertinente entre Mirabegron et les médicaments qui inhibent, induisent ou sont un substrat pour l'une des isozymes ou des transporteurs du CYP n'est attendue, à l'exception de l'effet inhibiteur de Mirabegron sur le métabolisme des substrats du CYP2D6.
Effet des inhibiteurs de l'enzyme: L'exposition au mirabegron (ASC) a été multipliée par 1,8 en présence du puissant inhibiteur du cétoconazole CYP3A / P-gp chez des volontaires sains. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire lorsque Mirabegron est associé à des inhibiteurs du CYP3A et / ou de la P-gp. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (DFG 30 à 89 ml / min / 1,73 m2) ou insuffisance hépatique légère (Child-Pugh classe A), recevant simultanément de forts inhibiteurs du CYP3A, par exemple l'itraconazole, le kétoconazole, le ritonavir et la clarithromycine, la dose recommandée est de 25 mg une fois par jour avec ou sans nourriture. Mirabegron n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG 15 à 29 ml / min / 1,73 m2) ou les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh classe B) recevant simultanément de forts inhibiteurs du CYP3A.
Effet des inducteurs d'enzyme: Les substances inductrices du CYP3A ou de la P-gp diminuent les concentrations plasmatiques de Mirabegron. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour Mirabegron lorsqu'il est administré avec des doses thérapeutiques de rifampicine ou d'autres inducteurs du CYP3A ou de la P-gp.
Effet de Mirabegron sur les substrats du CYP2D6: Chez les volontaires sains, la puissance inhibitrice de Mirabegron vers le CYP2D6 est modérée et l'activité du CYP2D6 se rétablit dans les 15 jours suivant l'arrêt de Mirabegron. La posologie multiple une fois par jour de Mirabegron IR a entraîné une augmentation de 90% de Cmax et une augmentation de 229% de l'ASC d'une dose unique de métoprolol. La posologie multiple une fois par jour de Mirabegron a entraîné une augmentation de 79% de Cmax et une augmentation de 241% de l'ASC d'une dose unique de désipramine. La prudence est recommandée si Mirabegron est co-administré avec des médicaments à indice thérapeutique étroit et métabolisé de manière significative par le CYP2D6 tels que la thioridazine, les antiarythmiques de type 1C (par ex., flécaïnide, propafénone) et antidépresseurs tricycliques (par ex., imipramine, désipramine). La prudence est également recommandée si Mirabegron est co-administré avec des substrats du CYP2D6 qui sont titrés individuellement.
Effet de Mirabegron sur les transporteurs: Mirabegron est un faible inhibiteur de la P-gp. Mirabegron a augmenté Cmax et l'ASC de 29% et 27%, respectivement, de la digoxine de substrat P-gp chez des volontaires sains. Pour les patients qui initient une combinaison de Mirabegron et de digoxine, la dose la plus faible de digoxine doit être prescrite initialement. Les concentrations sériques de digoxine doivent être surveillées et utilisées pour le titrage de la dose de digoxine afin d'obtenir l'effet clinique souhaité. Le potentiel d'inhibition de la P-gp par Mirabegron doit être pris en compte lorsque Mirabegron est combiné avec des substrats P-gp sensibles, par ex. dabigatran.
Autres interactions: aucune interaction cliniquement pertinente n'a été observée lorsque Mirabegron a été co-administré avec des doses thérapeutiques de solifénacine, de tamsulosine, de warfarine, de metformine ou d'un médicament contraceptif oral combiné contenant de l'éthinylestradiol et du lévonorgestrel. L'ajustement de la dose n'est pas recommandé.
Des augmentations de l'exposition à Mirabegron dues aux interactions médicamenteuses peuvent être associées à une augmentation du pouls.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Mirabegron?
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Dans trois études de sécurité et d'efficacité en double aveugle contrôlées contre placebo de 12 semaines chez des patients atteints de vessie hyperactive (études 1, 2 et 3), Mirabegron® a été évalué pour l'innocuité chez 2736 patients. L'étude 1 comprenait également un contrôle actif. Pour les études combinées 1, 2 et 3, 432 patients ont reçu Mirabegron® 25 mg, 1375 ont reçu Mirabegron® 50 mg et 929 ont reçu Mirabegron® 100 mg une fois par jour. Dans ces études, la majorité des patients étaient de race blanche (94%) et de femmes (72%) avec un âge moyen de 59 ans (de 18 à 95 ans).
Mirabegron® a également été évalué pour l'innocuité chez 1632 patients ayant reçu Mirabegron® 50 mg une fois par jour (n = 812 patients) ou Mirabegron® 100 mg (n = 820 patients) en 1 an, randomisé, dose fixe, double aveugle, contrôlé actif étude de sécurité chez les patients atteints de vessie hyperactive (étude 4). Parmi ces patients, 731 ont reçu Mirabegron® dans une étude précédente de 12 semaines. Dans l'étude 4, 1385 patients ont reçu Mirabegron® en continu pendant au moins 6 mois, 1311 patients ont reçu Mirabegron® pendant au moins 9 mois et 564 patients ont reçu Mirabegron® pendant au moins 1 an.
Les événements indésirables les plus fréquents (0,2%) conduisant à l'arrêt des études 1, 2 et 3 pour la dose de 25 mg ou 50 mg étaient des nausées, des maux de tête, une hypertension, une diarrhée, une constipation, des étourdissements et une tachycardie.
La fibrillation auriculaire (0,2%) et le cancer de la prostate (0,1%) ont été signalés comme des événements indésirables graves par plus d'un patient et à un taux supérieur au placebo.
Le tableau 1 répertorie les effets indésirables, dérivés de tous les événements indésirables, qui ont été rapportés dans les études 1, 2 et 3 à une incidence supérieure au placebo et chez 1% ou plus des patients traités par Mirabegron® 25 mg ou 50 mg une fois par jour jusqu'à 12 semaines. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (plus de 2% des patients Mirabegron® et plus que le placebo) étaient l'hypertension, la nasopharyngite, l'infection des voies urinaires et les maux de tête.
Tableau 1: Pourcentages de patients atteints de réactions indésirables, dérivés de tous les événements indésirables, dépassant le taux de placebo et signalés par 1% ou plus de patients traités par Mirabegron® 25 mg ou 50 mg une fois par jour dans les études 1, 2 et 3
Placebo (%) | Mirabegron® 25 mg (%) | Mirabegron® 50 mg (%) | |
Nombre de patients | 1380 | 432 | 1375 |
Hypertension* | 7.6 | 11.3 | 7.5 |
Nasopharyngite | 2.5 | 3.5 | 3.9 |
Infection par tract urinaire | 1.8 | 4.2 | 2.9 |
Maux de tête | 3.0 | 2.1 | 3.2 |
Constipation | 1.4 | 1.6 | 1.6 |
Infection par voies respiratoires supérieures | 1.7 | 2.1 | 1.5 |
Arthralgie | 1.1 | 1.6 | 1.3 |
Diarrhée | 1.3 | 1.2 | 1.5 |
Tachycardie | 0,6 | 1.6 | 1.2 |
Douleur abdominale | 0,7 | 1.4 | 0,6 |
Fatigue | 1.0 | 1.4 | 1.2 |
* Comprend les rapports de pression artérielle au-dessus de la plage normale, et la TA a augmenté par rapport à la ligne de base, se produisant principalement chez les sujets souffrant d'hypertension de base. |
Les autres effets indésirables rapportés par moins de 1% des patients traités par Mirabegron® dans les études 1, 2 ou 3 comprenaient:
Troubles cardiaques: palpitations, tension artérielle augmentée
Troubles oculaires: glaucome
Affections gastro-intestinales: dyspepsie, gastrite, distension abdominale
Infections et infestations: sinusite, rhinite
Enquêtes: GGT a augmenté, AST a augmenté, ALT a augmenté, LDH a augmenté
Troubles rénaux et urinaires: néphrolithiase, douleur vésicale
Système reproducteur et troubles mammaires: prurit vulvovaginal, infection vaginale
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: urticaire, vascularite leucocytoclastique, éruption cutanée, prurit, purpura, œdème des lèvres
Le tableau 2 répertorie les taux d'effets indésirables les plus fréquemment rapportés, dérivés de tous les événements indésirables chez les patients traités par Mirabegron® 50 mg pendant 52 semaines maximum dans l'étude 4. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (> 3% des patients Mirabegron®) étaient l'hypertension, l'infection des voies urinaires, les céphalées et la nasopharyngite.
Tableau 2: Pourcentages de patients présentant des effets indésirables, dérivés de tous les événements indésirables, signalés par plus de 2% des patients traités par Mirabegron® 50 mg une fois par jour dans l'étude 4
Mirabegron® 50 mg (%) | Contrôle actif (%) | |
Nombre de patients | 812 | 812 |
Hypertension | 9.2 | 9.6 |
Infection par tract urinaire | 5.9 | 6.4 |
Maux de tête | 4.1 | 2.5 |
Nasopharyngite | 3.9 | 3.1 |
Douleur au dos | 2.8 | 1.6 |
Constipation | 2.8 | 2.7 |
Bouche sèche | 2.8 | 8.6 |
Vertiges | 2.7 | 2.6 |
Sinusite | 2.7 | 1.5 |
Grippe | 2.6 | 3.4 |
Arthralgie | 2.1 | 2.0 |
Cystite | 2.1 | 2.3 |
Dans l'étude 4, chez les patients traités par Mirabegron® 50 mg une fois par jour, les effets indésirables conduisant à l'arrêt de la situation signalés par plus de 2 patients et à un taux supérieur au contrôle actif, notamment: constipation (0,9%) mal de crâne (0,6%) vertiges (0,5%) hypertension (0,5%) yeux secs (0,4%) nausée (0,4%) vision floue (0,4%) et infection des voies urinaires (0,4%). Les événements indésirables graves signalés par au moins 2 patients et le contrôle excessif actif comprenaient un accident vasculaire cérébral (0,4%) et une arthrose (0,2%). L'ALAT / AST sérique a augmenté par rapport à la valeur initiale de plus de 10 fois chez 2 patients (0,3%) prenant Mirabegron® 50 mg, et ces marqueurs sont ensuite revenus à la ligne de base tandis que les deux patients ont poursuivi Mirabegron®.
Dans l'étude 4, des événements indésirables graves du néoplasme ont été signalés par 0,1%, 1,3% et 0,5% des patients traités par Mirabegron® 50 mg, Mirabegron® 100 mg et contrôle actif une fois par jour, respectivement. Les néoplasmes rapportés par 2 patientes traitées avec Mirabegron® 100 mg comprenaient le cancer du sein, le néoplasme pulmonaire malin et le cancer de la prostate.
Dans une étude clinique distincte au Japon, un seul cas a été signalé comme syndrome de Stevens-Johnson avec une augmentation de l'ALAT sérique, de l'AST et de la bilirubine chez un patient prenant Mirabegron® 100 mg ainsi qu'un médicament à base de plantes (Kyufu Gold).
Expérience post-commercialisation
Étant donné que ces événements spontanément rapportés sont issus de l'expérience mondiale de post-commercialisation, d'une population de taille incertaine, la fréquence des événements et le rôle de Mirabegron dans leur causalité ne peuvent être déterminés de manière fiable.
Les événements suivants ont été rapportés en association avec l'utilisation de Mirabegron dans l'expérience mondiale de post-commercialisation :
Affections gastro-intestinales: nausée
Peau et tissu sous-cutané: œdème de Quincke du visage, des lèvres, de la langue et du larynx, avec ou sans symptômes respiratoires; prurit
Urologique: rétention urinaire
Chaque comprimé contient 25 mg et 50 mg de Mirabegron.
Excipients / Ingrédients inactifs: Tablette de base: Macrogols, hydroxypropylcellulose, butylhydroxytoluène et stéarate de magnésium.
Revêtement de film (25 mg):
Hypromellose, macrogol, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.Revêtement de film (50 mg): Hypromellose, macrogol, oxyde de fer jaune.