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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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MinitranS
Nitroglycérine
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
La dose initiale suggérée comprend entre 0,2 mg/h* et 0,4 mg/h*. Les doses comprises entre 0,4 mg/h* et 0,8 mg/h* ont montré une efficacité continue pendante de 10 à 12 heures par jour pendante au moins 1 mois (la plus longue période étudiée) d'administration intermittente. Bien que l'intervalle minimal sans nitrate n'ait pas été défini, les données montrent qu'un intervalle sans nitrate de 10 à 12 heures est suffisant (voir ). Ainsi, l'onu schéma posologique approprié pour les patchs de nitroglycérine comprendrait une période de posologie quotidienne de 12 à 14 heures et une période de posologie quotidienne de 10 à 12 heures.
* Les taux de libération étaient au-delà décrits en termes de médicaments délivrés par 24 heures. Dans ces conditions, le MinitranS systèmes serait évalué à 2,5 mg/24 heures (0,1 mg/heure), 5 mg/24 heures (0,2 mg/heure), 7,5 mg/24 heures (0,3 mg/heure), 10 mg/24 heures (0,4 mg/heure), et de 15 mg/24 heures (0,6 mg/heure).
La nitroglycérine hne contre-indiquée chez les patients qui y sont allergiques. Une allergie aux adhésifs utilisés dans les patchs de nitroglycérine a également été signalée et constitue de même une contre-indication à l'utilisation de ce produit.
La nitroglycérine hne contre-indiquée chez les patients qui y sont allergiques. Une allergie aux adhésifs utilisés dans les patchs de nitroglycérine a également été signalée et constitue de même une contre-indication à l'utilisation de ce produit.
AVERTISSEMENT
Aucune étude de carcinogenèse animale avec de la nitroglycérine appliquée par voie topique n'a été réalisée.
La nitroglycérine était faiblement mutagène dans les tests Ames effectués dans deux laboratoires différents. Néanmoins, il n'y avait aucune preuve de mutagène dans un essai létal dominant in vivo avec des rats mâles traités avec des doses allant jusqu'à environ 363 mg / kg / jour, po, ou dans
Aucune étude de tératologie animale n'a été réalisée avec des systèmes transdermiques à la nitroglycérine. Cependant, des études de tératologie chez le rat et le lapin ont été menées avec une pomme à la nitroglycérine appliquée par voie topique à des doses allant jusqu'à 80 mg/kg/jour et 240 mg/kg/jour, respectivement. Aucun effet toxique sur les mères ou les fœtus n'a été observé à aucune dose testée. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. La nitroglycérine ne doit être administrée à une femme enceinte que si elle est clairement nécessaire.
L'amplification des effets vasodilatateurs du patch MinitranS par des inhibiteurs de la phosphodiestérase, par exemple le sildénafil, peut entraîner une hypotension sévère. L'évolution temporelle et la dépendance à la dose de cette interaction n'ont pas été étudiées. Des soins de soutien appropriés n'ont pas été étudiés, mais il semble raisonnable de traiter cela comme un surdosage de nitrate, avec élévation des extrémités et expansion du volume central.
Le traitement au nitrate peut aggraver l'angine causée par une cardiomyopathie hypertrophique, en particulier chez les personnes âgées.
La nitroglycérine était faiblement mutagène dans les tests Ames effectués dans deux laboratoires différents. Néanmoins, il n'y avait aucune preuve de mutagène dans un essai létal dominant in vivo avec des rats mâles traités avec des doses allant jusqu'à environ 363 mg / kg / jour, po, ou dans
Dans une étude de reproduction sur trois générations, des rats ont reçu de la nitroglycérine alimentaire à des doses allant jusqu'à environ 434 mg/kg/jour pendant 6 mois avant l'accouplement de la génération F0, le traitement se poursuivant au cours des générations F1 et F2 successives. La dose élevée a été associée à une diminution de l'apport alimentaire et à un gain de poids corporel chez les deux sexes à toutes les accoutumances. Aucun effet spécifique sur la fécondité de la génération F0 n'a été observé. L'infertilité observée dans les générations suivantes, cependant, a été attribuée à l'augmentation du tissu cellulaire interstitiel et à l'aspermatogenèse chez les mâles à forte dose. Dans cette étude sur trois générations, il n'y avait pas de preuve claire de tétratogénéité
Les effets indésirables à la nitroglycérine sont généralement liés à la dose, et presque toutes ces réactions sont le résultat de l'activité de la nitroglycérine en tant que vasodilatateur. Le mal de tête, qui peut être sévère, est l'effet secondaire le plus souvent rapporté. Les maux de tête peuvent être récurrents à chaque dose quotidienne, en particulier à des doses plus élevées. Des épisodes transitoires d'étourdissements, parfois liés à des changements de pression artérielle, peuvent également survenir.
L'hypotension survient rarement, mais chez certains patients, elle peut être suffisamment grave pour justifier l'arrêt du traitement. Une syncope, une angine crescendo et une hypertension rebondissante ont été rapportées, mais elles sont peu fréquentes.
Une irritation au site d'application peut survenir, mais elle est rarement sévère.
Dans deux essais contrôlés versus placebo de traitement intermittent avec des patchs de nitroglycérine à 0,2 à 0,8 mg / h, les effets indésirables les plus fréquents chez 307 sujets étaient les suivants:
Vertige | ||
Hypotension et / ou syncope | ||
Effets Hémodynamiques
Les déterminations en laboratoire des taux sériques de nitroglycérine et de ses métabolites ne sont pas largement disponibles, et de telles déterminations n'ont, en tout état de cause, aucun rôle établi dans la prise en charge du surdosage de nitroglycérine.
Aucune donnée n'est disponible pour suggérer des manœuvres physiologiques (par exemple, des manœuvres pour modifier le pH de l'urine) qui pourraient accélérer l'élimination de la nitroglycérine et de ses métabolites actifs. De même, on ne sait pas laquelle-le cas échéant – de ces substances peut utilement être retirée du corps par hémodialyse.
Aucun antagoniste spécifique aux effets vasodilatateurs de la nitroglycérine n'est connu, et aucune intervention n'a fait l'objet d'une étude contrôlée en tant que traitement d'un surdosage en nitroglycérine. Étant donné que l'hypotension associée à un surdosage en nitroglycérine est le résultat d'une veinodilatation et d'une hypovolémie artérielle, un traitement prudent dans cette situation doit être dirigé vers une augmentation du volume de liquide central. L'élévation passive des jambes du patient peut être suffisante, mais une perfusion intraveineuse de solution saline normale ou d'un liquide similaire peut également être nécessaire.
La méthémoglobinémie
Malgré ces observations, il existe des cas signalés de méthémoglobinémie importante associée à des surdoses modérées de nitrates organiques. Aucun des patients atteints n'avait été jugé anormalement sensible.
Les taux de méthémoglobine sont disponibles dans la plupart des laboratoires cliniques. Le diagnostic doit être suspecté chez les patients présentant des signes d'insuffisance de l'apport en oxygène malgré un débit cardiaque adéquat et une PO artérielle adéquate. Classiquement, le sang méthémoglobinémique est décrit comme brun chocolat, sans changement de couleur lors de l'exposition à l'air.
La méthémoglobinémie doit être traitée avec du bleu de méthylène si le patient développe des effets cardiaques ou du SNC de l'hypoxie. La dose initiale est de 1 à 2 mg/kg perfusé par voie intraveineuse sur 5 minutes. Répéter les niveaux de méthémoglobine doivent être obtenus 30 minutes plus tard et une dose répétée de 0.5 à 1.0 mg / kg peut être utilisé si le taux reste élevé et que le patient présente toujours des symptômes. Les contre-indications relatives au bleu de méthylène comprennent un déficit connu en NADH méthémoglobine réductase ou un déficit en G-6-PD. Les nourrissons de moins de 4 mois peuvent ne pas répondre au bleu de méthylène en raison de la NADH méthémoglobine réductase immature. La transfusion d'échange a été utilisée avec succès chez des patients gravement malades lorsque la méthémoglobinémie est réfractaire au traitement
Le volume de distribution de la nitroglycérine est d'environ 3 L / kg, et la nitroglycérine est éliminée de ce volume à des vitesses extrêmement rapides, avec une demi-vie sérique résultante d'environ 3 minutes. Les taux de clairance observés (proches de 1 L/kg/min) dépassent largement le flux sanguin hépatique, les sites connus du métabolisme extrahépatique comprennent les globules rouges et les parois vasculaires.
Les premiers produits du métabolisme de la nitroglycérine sont le nitrate inorganique et les dinitroglycérols 1,2 et 1,3. Les dinitrates sont des vasodilatateurs moins efficaces que la nitroglycérine, mais ils ont une durée de vie plus longue dans le sérum et leur contribution nette à l'effet global des régimes chroniques de nitroglycérine n'est pas connue. Les dinitrates sont ensuite métabolisés en mononitrates (non vasoactifs) et, finalement, en glycérol et en dioxyde de carbone.
Pour éviter le développement d'une tolérance à la nitroglycérine, des intervalles sans médicament de 10 à 12 heures sont connus pour être suffisants, des intervalles plus courts n'ont pas été bien étudiés. Dans un essai clinique bien contrôlé, les sujets recevant de la nitroglycérine semblaient présenter un effet de rebond ou de sevrage, de sorte que leur tolérance à l'exercice à la fin de l'intervalle quotidien sans médicament était inférieure à celle du groupe parallèle recevant le placebo.
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