Melatonin-SZ

Comprimés recouverts d'une coque de film blanc ou presque blanc, rond, à double cul avec du riz d'un côté. Dans la section - le noyau est blanc ou presque blanc.

Troubles du sommeil, y compris h. en raison de la perturbation du rythme du veille-sommeil, telle que la désynchronose (changement brusque de fuseaux horaires).

A l'intérieur, pendant 30 à 40 minutes. En cas de troubles du sommeil - 3 mg 1 fois par jour.

Lorsque la désynchrose est un adaptogène lors du changement de fuseau horaire - 1 jour avant le vol et dans les 2-5 prochains jours - 3 mg chacun. La dose quotidienne maximale est de 6 mg.

Patients âgés. Avec l'âge, le métabolisme de la mélatonine diminue, ce qui doit être pris en compte lors du choix d'un mode de dosage pour les patients plus âgés. Dans cet esprit, chez les patients âgés, il est possible de prendre le médicament 60 à 90 minutes avant le sommeil.

Échec rénal. Les effets de divers degrés d'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique de la mélatonine n'ont pas été étudiés, de sorte que la mélatonine doit être prise avec prudence par ces patients. Il n'est pas recommandé aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère d'utiliser le médicament.

hypersensibilité aux composants du médicament;

maladies auto-immunes;

insuffisance hépatique ;

insuffisance rénale sévère ;

grossesse;

période d'allaitement;

enfance jusqu'à 18 ans.

Avec prudence : patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale.

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement

Classification de la fréquence de développement des effets secondaires selon les recommandations de l'OMS: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/1000 à <1/1000); très rarement disponible (0.

Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - herpès ceint.

Du sang et du système lymphatique : rarement - leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - réaction d'hypersensibilité.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hypertriglycéridémie, hypocalémie, hyponatriémie.

Troubles du mouvement : rarement - irritabilité, nervosité, anxiété, insomnie, rêves inhabituels, cauchemars, anxiété; rarement - changements d'humeur, agression, agitation, crybosité, symptômes de stress, désorientation, réveil tôt le matin, libido accrue, humeur réduite, dépression.

Du côté du système nerveux : rarement - migraine, maux de tête, léthargie, hyperactivité psychomoteur, étourdissements, somnolence; rarement - évanouissement, troubles de la mémoire, concentration altérée, délire, syndrome des jambes sans repos, mauvaise qualité du sommeil, pâte.

Du côté du corps de vue: rarement - une diminution de l'acuité visuelle, une vision floue, une larmoiement accrue.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - vertige, vertige positionnel.

Du côté du MSS: rarement - hypertension artérielle; rarement - sténocardie de tension, sensation de rythme cardiaque, marées.

Du côté de l'écran LCD: rarement - douleurs abdominales, douleurs abdominales dans le haut de l'abdomen, dyspepsie, stomatite ulcéreuse, bouche sèche, nausées; rarement - GERB, trouble ou trouble gastro-intestinal, stomatite bulldasénique, gloss ulcéreux, vomissements, augmentation des péristaux, ballonnements, hypersecrètes.

Du foie et des voies biliaires: rarement - hyperbilirubinémie.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - dermatite, transpiration la nuit, démangeaisons et démangeaisons généralisées, éruption cutanée, peau sèche; rarement - eczéma, érythème, dermatite des mains, psoriasis, éruption cutanée généralisée, éruption cutanée avec démangeaisons, lésions des ongles; fréquence inconnue - œdème de Quinka, muqueuse buccale, gonflement de la langue.

Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - douleur dans les membres; rarement - arthrite, spasme musculaire, douleur au cou, crampes nocturnes.

Des reins et des voies urinaires: rarement - glucosurie, protéinurie; rarement - polyurie, hématurie, nicturie.

Du génital et du sein: rarement - symptômes de la ménopause; rarement - priapisme, prostatite; fréquence inconnue - galactorée.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - asthénie, douleur thoracique; rarement - fatigue, douleur, soif.

Données de laboratoire et d'outil: rarement - écart par rapport à la norme des indicateurs de laboratoire de la fonction hépatique, augmentation du poids corporel; rarement - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, un écart par rapport à la norme de la teneur en électrolytes dans le sang, un écart par rapport à la norme des résultats des tests de laboratoire.

Symptômes: selon les données littéraires disponibles, l'utilisation de mélatonine dans une dose quotidienne allant jusqu'à 300 mg n'a pas provoqué de réactions indésirables cliniquement significatives. Il y a eu de l'hypéémie, des crampes abdominales, de la diarrhée, des maux de tête et des bovins lors de l'utilisation de la mélatonine à des doses de 3000 à 6600 mg pendant plusieurs semaines. Lors de l'utilisation de doses très élevées de mélatonine (jusqu'à 1 g), une perte de conscience involontaire a été observée. Avec un surdosage, le développement de la somnolence est possible.

Traitement: lavage gastrique et utilisation du charbon actif, thérapie symptomatique. Le déminage de la substance active est supposé se situer dans les 12 heures suivant son entrée.

Analogue synthétique de l'hormone du corps pinéal (éphyse); a un effet adaptatif, sédatif, somnifère.

Normalise les rythmes circadiens. Augmente la concentration de GAMK et de sérotonine dans le cerveau moyen et l'hypothalamus, modifie l'activité de la pyridoxalkinase, qui est impliquée dans la synthèse de GAMK, dopamine et sérotonine. Régule le cycle veille-sommeil, les changements per diem dans l'activité locomotrice et la température corporelle, affectent positivement les fonctions intellectuelles-mnestiaires du cerveau, la sphère émotionnelle-personnelle.

Favorise l'organisation du rythme biologique et la normalisation du sommeil nocturne. Améliore la qualité du sommeil, accélère l'endormissement, régule les fonctions neuroendocrines. Adapte le corps des personnes sensibles aux intempéries aux changements des conditions météorologiques.

Absorption. La mélatonine, après avoir été prise à l'intérieur, s'est rapidement absorbée par l'écran LCD. Chez les personnes âgées, les taux d'aspiration peuvent être réduits de 50%. La cinétique de la mélatonine dans la plage de 2 à 8 mg est linéaire. Lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 3 mg C_max dans le plasma sanguin et la salive est atteinte en 20 et 60 minutes, respectivement. T_max dans le sérum sanguin - 60 min (plage normale 20–90 min). Après avoir pris 3 à 6 mg de mélatonine C_max dans le sérum sanguin, en règle générale, 10 fois plus de mélatonine endogène dans le sérum sanguin la nuit.

L'alimentation informatique retarde l'absorption de la mélatonine.

Biodisponibilité. La biodisponibilité de la mélatonine pendant l'administration orale varie de 9 à 33% (environ 15%).

Distribution. En recherche in vitro la connexion de la mélatonine avec des protéines plasmatiques est de 60%. La mélatonine est principalement associée à l'albumine, à la glycoprotéine α1-kid et au LPVP. V_d environ 35 l. Rapidement distribué dans la salive et passe par le HEB, défini dans le placenta. La concentration dans le liquide céphalorachidien est 2,5 fois inférieure à celle du plasma.

Biotransformation. La mélatonine est métabolisée principalement dans le foie. Après avoir été prise à l'intérieur, la mélatonine subit une conversion importante lors du passage primaire dans le foie, où elle est hydroxylée et conjuguée avec du sulfate et du glucuronide avec la formation de 6-sulfatoximélatonine; le niveau de métabolisme présystémique peut atteindre 85%. Des études expérimentales suggèrent que dans le processus de métabolisme de la mélatonine, les isoproframes CYP1A1, CYP1A2 et, éventuellement, CYP2C19 du cytochrome P450 sont impliqués. Le principal métabolite de la mélatonine est l'inactif de la 6-sulfatoximélatonine.

Surligner. La mélatonine est sécrétée du corps par les reins. Moyen T_1/2 la mélatonine est de 45 minutes. Le retrait est effectué avec de l'urine, environ 90% sous forme de conjugués sulfate et glucurone de 6-hydroximélatonine, et environ 2-10% ont été retirés inchangés.

Les indicateurs pharmacocinétiques sont affectés par l'âge, la consommation de caféine, le tabagisme et l'utilisation de contraceptifs oraux. Les patients critiques ont accéléré l'absorption et altéré l'élimination.

Âge des personnes âgées. Le métabolisme de la mélatonine est connu pour ralentir avec l'âge. À différentes doses de mélatonine, les valeurs plus élevées sont l'ASC et le C_max obtenu auprès des personnes âgées, ce qui reflète le métabolisme réduit de la mélatonine dans ce groupe de patients.

Violation de la fonction des reins. Avec un traitement prolongé, le cumul de la mélatonine n'a pas été noté. Ces données sont cohérentes avec le court T_1/2 mélatonine chez l'homme.

Violation de la fonction hépatique. Le foie est le principal organe impliqué dans le métabolisme de la mélatonine, de sorte que les maladies du foie augmentent la concentration de mélatonine endogène. Chez les patients atteints de cirrhose, la concentration plasmatique de mélatonine pendant la journée a augmenté de manière significative.

• Outil adaptogène [Timplants et adaptogènes]
• Outil adaptogène [Firection]

Interaction pharmacocinétique

- On sait qu'en concentrations dépassant de manière significative la thérapeutique, la mélatonine induit l'iso-fragment du CYP3A in vitro La signification clinique de ce phénomène n'a pas été entièrement clarifiée. Dans le cas du développement de signes d'induction, il convient d'envisager de réduire la dose de médicaments utilisés simultanément;.

- à des concentrations dépassant de manière significative le traitement, la mélatonine n'induit pas d'isophénium du groupe CYP1A in vitro Par conséquent, l'interaction de la mélatonine avec d'autres médicaments due à l'effet de la mélatonine sur les isophères du groupe CYP1A semble insignifiante;.

- le métabolisme de la mélatonine est principalement médié par les isopéricmes du CYP1A. Par conséquent, il est possible d'interagir avec la mélatonine avec d'autres médicaments en raison de l'influence de la mélatonine sur les isoplectivités du groupe CYP1A;

- Des précautions doivent être prises pour les patients prenant de la fluvoxamine, ce qui augmente la concentration de mélatonine (augmente l'ASC de 17 fois et C_max 12 fois) en inhibant son métabolisme avec l'isophrome P450: CYP1A2 et CYP2C19. Une telle combinaison doit être évitée;

- Des précautions doivent être prises à l'égard des patients prenant du 5 et du 8-méthoxipsoralène, ce qui augmente la concentration de mélatonine en raison de l'inhibition de son métabolisme;

- Des précautions doivent être prises à l'égard des patients prenant de la ciméthidine (inhibiteur de l'isophermie du CYP2D), car elle augmente la teneur en mélatonine dans le plasma en inhibant cette dernière ;

- le tabagisme peut réduire la concentration de mélatonine due à l'induction de l'isopurment CYP1A2 ;

- Des précautions doivent être prises pour les patients prenant des œstrogènes (par exemple, des contraceptifs ou une hormonothérapie de substitution) qui augmentent la concentration de mélatonine en inhibant leur métabolisme avec les isoporments CYP1A1 et CYP1A2 ;

- Les inhibiteurs de l'isophénium CYPA2, tels que les quinolones, sont capables d'augmenter l'exposition à la mélatonine;

- Les inducteurs d'isophénation du CYP1A2 tels que la carbamazépine et la rifampicine sont capables de réduire la concentration plasmatique de mélatonine;

- Dans la littérature moderne, il existe de nombreuses données concernant l'influence des agonistes / antagonistes des récepteurs adrénergiques et opioïdes, des antidépresseurs, des inhibiteurs de GES, des benzodiazépines, du tryptophane et de l'alcool sur la sécrétion de mélatonine endogène. Aucune étude n'a été menée sur la dynamique ou la cinétique de la mélatonine.

Interaction pharmacodynamique

- en prenant de la mélatonine, vous ne devez pas boire d'alcool, t.to. il réduit l'efficacité du médicament;

- la mélatonine a un potentiel sédatif de benzodiazépine et de somnifères non benzodiazépines tels que la glaplone, le zolpidem et la zopiklone. Au cours de l'étude clinique, il y a eu des signes évidents d'interaction pharmacodynamique transitoire entre la mélatonine et le zolpidem une heure après leur prise. L'utilisation combinée peut conduire à un trouble progressif de l'attention, de la mémoire et de la coordination par rapport à la monothérapie au zolpidem;

- Au cours de la recherche, la mélatonine a été prescrite avec la tioridazine et l'imipramine, des médicaments qui affectent le système nerveux central. Dans aucun des cas, une interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été détectée. Néanmoins, l'utilisation simultanée avec la mélatonine a entraîné une augmentation de la sensation de calme et des difficultés à effectuer certaines tâches par rapport à la monothérapie avec l'imipramine, ainsi qu'une augmentation du sentiment de trouble dans la tête, par rapport à la monothérapie avec la thyoridazine.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 3 mg. 10 ou 30 comprimés chacun. dans l'emballage des cellules de contour. 30 comprimés chacun. en canettes polymères PEND avec couvercle en PEDD ou en flacons polymères en PAND avec couvercle en PED. Chaque pot, bouteille, 1, 2, 3 boîtes de cellules de contour de 10 comprimés. ou 1, 2 boîtes de cellules de contour de 30 comprimés. placé dans un pack carton.

Rencontre.

Lors de l'utilisation du médicament Melatonin-SZ, il est recommandé d'éviter d'être en lumière vive.

Il est nécessaire d'informer les femmes qui souhaitent devenir enceintes de la présence d'un contraceptif faible dans le médicament. Il n'y a aucune preuve clinique de l'utilisation de la mélatonine chez les patients atteints de maladies auto-immunes, et donc l'utilisation de patients dans cette catégorie n'est pas recommandée.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes. Le médicament Melatonin-SZ provoque une somnolence, à cet égard, pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention et une vitesse accrues des réactions psychomoteurs.

• G47.0 Affections de privation de sommeil et de soutien du sommeil [dissoness]
• G47.2 Violation de la cyclicité du sommeil et de l'éveil